JPH09169655A - 皮膚潰瘍用外用散剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 流動性に優れ、創面に自由に散布することが
でき、取り扱いも容易であるという従来のポビドンヨー
ド散剤の利点を保持しつつ、更にｐＨ調整を行うことな
く刺激性を少なくし、又創面の滲出液を吸収し、かつ除
去し易い形態を有する皮膚潰瘍用外用散剤を提供せんと
するものである。 【解決手段】 糖６０〜８０重量％、水膨潤性セルロー
ス化合物２０〜４０重量％、結合剤０.５〜３.０重量％
およびヨードホール０.５〜１０重量％からなる皮膚潰
瘍用外用散剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚潰瘍用外用散
剤に関し、さらに詳しくは糖およびヨードホールを有効
成分とする皮膚潰瘍用外用散剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】ヨードホールは強力な殺菌力を有し、し
かも刺激性や組織障害が低いことから、手指の消毒や手
術部位の消毒などに使用されており、また蜂蜜、糖蜜、
蔗糖などの糖は火傷や創傷の治療に古くから使用されて
いる。

【０００３】ヨードの殺菌作用、糖の肉芽形成促進作用
を期待して、ヨードホールと糖を主成分とする軟膏が大
学病院内で調剤され使用されている。このような製剤の
改良されたものとして、糖、ポビドンヨード、水および
ｐＨを調整する緩衝剤からなる軟膏剤が知られている
（特公平１−３２２１０）。この製剤においては、ポビ
ドンヨードの含量が一定でない、ポビドンヨードと糖と
の練合が困難である、製剤が二層に分離する、有効成分
が分解して薬効が低下する等の従来の軟膏剤の欠点が克
服されており、広く市販されている。しかしながら、こ
の軟膏剤は、固く延びが悪く、創面に塗布しにくいこと
が指摘されており、また創面からの滲出液の吸収が十分
でないという難点を有している。

【０００４】創面への適用を容易にすべく、ヨードホー
ルを溶かした溶液を微細な糖にスプレーしたヨードホー
ル含有の自由流動性の創傷用散剤（特開昭６１−２１５
３２４）が提案されている。また、溶液形態のヨードホ
ール製剤が取り扱いに難点のあることから、水溶性ヨー
ドホールと尿素または糖アルコール（特にマンニトー
ル）からなる顆粒または粉末形態のヨードホール組成物
（特開昭６３−７７８０５）が提案されている。これら
のヨードホール製剤は均質性と流動性に優れ、創面に自
由に散布することができ、取り扱いも容易であるという
利点を有している。しかしながら、いずれの製剤も水溶
性であるため、創面に適用した際に滲出液の吸収が、必
ずしも十分でない。

【０００５】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、流動性に優
れ、創面に自由に散布することができ、取り扱いも容易
であるという従来の散剤の利点を保持しつつ、更にｐＨ
調整を行うことなく刺激性を少なくし、又創面の滲出液
を吸収し、かつ除去し易い形態を有する皮膚潰瘍用外用
散剤を提供せんとするものである。

【０００６】

【課題を解決するための手段】本発明は、糖６０〜８０
重量％、水膨潤性セルロース化合物２０〜４０重量％、
結合剤０.５〜３.０重量％およびヨードホール０.５〜
１０重量％からなる皮膚潰瘍用外用散剤よりなる。

【０００７】さらに本発明は、糖と水膨潤性セルロース
化合物とを混合し、該混合物に低級アルカノールに結合
剤を溶解した溶液を加えて練合し、練合物を乾燥後、整
粒した物にヨードホールを加えて混合することからなる
上記皮膚潰瘍用外用散剤の製造方法からなる。

【０００８】本発明における糖としては、肉芽形成促進
作用および静菌作用を有する糖が使用され、その例とし
ては、蔗糖、グルコース、デキストロース、果糖、乳糖
などがあげられる。蔗糖、特に日本薬局方の白糖、精製
白糖が好ましい。配合量は肉芽形成促進作用および静菌
作用を発揮できる量であり、全組成物の６０〜８０重量
％である。

【０００９】本発明で使用される水膨潤性セルロース化
合物とは、水に不溶性であって、水を加えたときに水を
吸収して膨潤するセルロース化合物をいい、その例とし
て、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキ
シメチルエチルセルロース、カルメロース、カルメロー
スカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、結晶セ
ルロース、酢酸セルロースなどがあげられる。これらの
セルロース化合物は吸水性に優れているので、本発明の
散剤を創面に適用したときに滲出液を吸収することがで
きる。特に好適なセルロース化合物は低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロースである。このものはセルロースの
低置換度ヒドロキシプロピルエーテルであって、乾燥し
たものを定量するとき、ヒドロキシプロポキシル基５.
０〜１６.０％を含む。低置換度ヒドロキシプロピルセ
ルロースなどの水膨潤性セルロース化合物は、通常固形
製剤の結合剤、崩壊剤として全組成物の２.０〜５.０重
量％用いられるが、本発明においては散剤としての流動
性、創面からの吸水能および膨潤による剥離性を高める
ため、全組成物の２０〜４０重量％用いられる。

【００１０】結合剤としては、低級アルカノールに易溶
性のヒドロキシプロピルセルロースなど通常外用散剤に
使用されているものが用いられる。使用量は全組成物の
０.５〜３.０重量％である。

【００１１】本発明で用いられるヨードホールは、ヨウ
素と有機ポリマー例えばポリデキストロースまたはポリ
ビニルピロリドン（ポビドン）の生理学的に許容され得
る複合体である。特にヨウ素とポビドンとの複合体であ
るポビドンヨードが好適に使用される。使用量は全組成
物の０.５〜１０重量％、好ましくは１.０〜５.０重量
％である。

【００１２】本発明の外用散剤は、糖と水膨潤性のセル
ロース化合物とを混合し、該混合物に適量の低級アルカ
ノールに結合剤を溶解した溶液を加えて練合し、練合物
を乾燥後、整粒した物にヨードホールを加えて混合する
ことによって好適に製造される。上記の混合、練合およ
び造粒の各工程は外用散剤を製造する場合の常法にした
がって実施され得る。低級アルカノールとしては、メタ
ノール、エタノール、イソプロパノールなどが用いられ
るが、エタノールが最も好ましい。上記の各成分は日本
薬局方あるいは日本薬局方外医薬品成分規格に記載のも
のを使用するのが望ましい。

【００１３】

【実施例】次に実施例および試験例を示して本発明をさ
らに具体的に説明する。 実施例１ ポビドンヨード ３.０重量％ 精製白糖 ７０.０重量％ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース ２６.０重量％ ヒドロキシプロピルセルロース １.０重量％ 撹拌混合機によりとを混合、回転流動しながら日本
薬局方エタノール適量にを溶かした溶液を加えて練合
・造粒する。これを乾燥し、４０メッシュで整粒する。
整粒したものにを加えて混合し外用散剤とする。実施
例１で得た外用散剤は流動性を示し、水分を吸収すると
弾力のある塊となり、皮膚面を刺激することなく剥離容
易となり、水で容易に洗い流すことができる。上記散剤
を４０℃で４カ月間密封アルミ袋に保存した場合の外観
を観察した。また糖の含量を高速液体クロマトグラフ法
で、有効ヨウ素の含量を滴定法によりそれぞれ測定し、
残存率を算出した。その結果を表１に示す。表１の結果
から明らかなように、本願発明の散剤は経時的に安定で
ある。

【００１４】

【表１】 ２ カ 月 ４ カ 月 実施例１散剤 糖残存率(％) ９９.１ ９９.４ 有効ヨウ素残存率(％) ９４.５ ９２.３ 外 観 変化なし 変化なし

【００１５】比較例１ ポビドンヨード ３.０重量％ 精製白糖 ７０.０重量％ Ｄ−マンニトール ２６.０重量％ ヒドロキシプロピルセルロース １.０重量％ 実施例１の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースの
代わりに、公知処方例（特開昭６３−７７８０５号）の
糖アルコールであるマンニトールを使用し、実施例１の
製法で外用散剤を調製した。実施例１〜４の散剤と比較
例１の散剤及び本発明で使用する水膨潤性セルロースに
ついて下記の吸水試験を行った。 〔吸水試験法〕Water Absorption Apparatus〔伊東明彦
ら：「病院薬学」Vol.20，No.1，p.43(1994)〕を用い、
試料２ｇの吸液により電子天秤上のビーカーの液量が減
少し、電子天秤の示す重量が変化するのを経時的に測定
し、その値を読み取り飽和時の量を吸水量とした。その
結果を表２に示す。表２から実施例１〜４の散剤が比較
例１の散剤に比較して優れた吸収能を有することが明ら
かである。特に実施例１の散剤は比較例１の散剤に比べ
７倍（実施例４の散剤は約１０倍）の吸水能を有する。
また本発明で使用する水膨潤性セルロースが優れた吸水
能を有することが明らかである。

【００１６】

【表２】 品 名 吸水量（ｇ数） 実施例１散剤 ２.６８ 実施例２散剤 １.６８ 実施例３散剤 １.２９ 実施例４散剤 ３.５９ 比較例１散剤 ０.３６ Ｄ−マンニトール ０.８１ 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース １１.９７ カルメロース ４.６０ カルメロースカルシウム ９.８２ クロスカルメロースナトリウム １３.０６ 結晶セルロース ５.２７ 酢酸セルロース ５.６５ （温度25.5℃，湿度49％）

【００１７】実施例２ ポビドンヨード ３.０重量％ 精製白糖 ６５.０重量％ カルメロース ３５.０重量％ ヒドロキシプロピルセルロース ２.０重量％ 以上の組成からなる外用散剤を実施例１と同様に製造し
た。

【００１８】実施例３ ポビドンヨード ３.０重量％ 精製白糖 ６０.０重量％ 結晶セルロース ３０.０重量％ ヒドロキシプロピルセルロース ２.０重量％ 以上の組成からなる外用散剤を実施例１と同様に製造し
た。

【００１９】実施例４ ポビドンヨード ３.０重量％ 精製白糖 ７０.０重量％ クロスカルメロースナトリウム ２６.０重量％ ヒドロキシプロピルセルロース １.０重量％ 以上の組成からなる外用散剤を実施例１と同様に製造し
た。

【００２０】

【発明の効果】本発明によれば、流動性および吸水性に
優れたポビドンヨード含有の皮膚潰瘍用外用散剤が得ら
れる。本発明の製剤は流動性のある散剤であるため、取
り扱いが容易であり、創面に隈無く密着するよう塗布す
ることができる。また、吸水性に優れているので、創面
からの滲出液を吸収することができ、創面の乾燥化、細
菌感染の抑制、肉芽形成の促進をもたらすことができ
る。さらに、本発明によれば、使用後の創面からの除去
が容易な皮膚潰瘍用外用散剤が得られる。本発明の散剤
は滲出液を吸収して弾力のある塊となり、創面から剥離
し易くなるので除去が容易となり、水で簡単に洗い流す
ことができる。本発明の外用散剤は、ｐＨを調整しなく
ても経時的に安定であり、また皮膚への刺激性が少な
い。このような利点を有することから、本発明のポビド
ンヨード皮膚潰瘍用外用散剤は、褥蒼、熱傷のような皮
膚潰瘍治療に好適に使用することができる。

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Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 糖６０〜８０重量％、水膨潤性セルロー
   ス化合物２０〜４０重量％、結合剤０.５〜３.０重量％
   およびヨードホール０.５〜１０重量％からなる皮膚潰
   瘍用外用散剤。
2. 【請求項２】 糖が蔗糖である請求項１記載の皮膚潰瘍
   用外用散剤。
3. 【請求項３】 水膨潤性セルロース化合物が低置換度ヒ
   ドロキシプロピルセルロースである請求項１または２記
   載の皮膚潰瘍用外用散剤。
4. 【請求項４】 結合剤がヒドロキシプロピルセルロース
   である請求項１乃至３のいずれかの項に記載の皮膚潰瘍
   用外用散剤。
5. 【請求項５】 ヨードホールがポビドンヨードである請
   求項１乃至４記載の皮膚潰瘍用外用散剤。
6. 【請求項６】 糖と水膨潤性セルロース化合物とを混合
   し、該混合物に低級アルカノールに結合剤を溶解した溶
   液を加えて練合し、練合物を乾燥後、整粒した物にヨー
   ドホールを加えて混合することからなる請求項１に記載
   の皮膚潰瘍用外用散剤の製造方法。