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JPH0567612B2 - - Google Patents

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Publication number
JPH0567612B2
JPH0567612B2 JP61108725A JP10872586A JPH0567612B2 JP H0567612 B2 JPH0567612 B2 JP H0567612B2 JP 61108725 A JP61108725 A JP 61108725A JP 10872586 A JP10872586 A JP 10872586A JP H0567612 B2 JPH0567612 B2 JP H0567612B2
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
centipoise
aqueous solution
viscosity
dry carrier
hydroxypropyl methylcellulose
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Lifetime
Application number
JP61108725A
Other languages
English (en)
Other versions
JPS62123133A (ja
Inventor
Roi Hansu
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Publication of JPS62123133A publication Critical patent/JPS62123133A/ja
Publication of JPH0567612B2 publication Critical patent/JPH0567612B2/ja
Granted legal-status Critical Current

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules

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  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野） 本発明は乾燥した担体あるいは基剤材料を治療
剤または薬剤の有効な量と混合して用いる。新規
な制御された作用の長い乾燥した調合組成物用の
乾燥担体に関する。 本発明によつて調整された甘味入れ錠剤、口内
用錠剤、経口錠剤または座薬の形状の作用の持続
する生成物は、従来の応用に対しても、また従来
は不可能であつた応用に対しても使用可能であ
る。本発明は乾燥した担体の形態を有し、これは
吸湿性の治療剤と混合して有効な乾燥した調合組
成物を製造することができる。この乾燥担体は非
吸湿性材料及び吸湿性材料の双方に対して等しく
良好に使用できる。 （従来の技術） 生成物の作用が長く作用が持続することの有利
さは、当該技術において周知でありかつ製剤分野
においては非常に重要なことである。このような
生成物を使用すれば、薬物治療は長期間に亘つて
一定かつ連続した作用のもとで行われて、薬剤を
しばしば施すことなしに、活性成分の安定したか
つ所望の血液レベルを達成することができる。有
効かつ作用の制御された調合製剤を調整するため
には、多くの目的について考慮されなければなら
ない。これらの目的の中には、溶解が均一かつ定
常であること、薬効が長期であること、調整が容
易なこと、味が受け入れられるものであること、
そして多種の治療剤に対する使用の適用性がある
こと等がある。 従来開発された作用の長い製剤は、このような
目的のうちのいくつかを満足することガできるも
のに過ぎない。例えば従来のいくつかの作用の持
続する治療組成物は、活性の治療成分と混合され
るセルロースの共重合体からなる基剤材料を使用
している。使用される共重合体は製造が難しくか
つ吸湿性材料と共に使用する場合にはその共重合
体を受け入れ得ないものにしてしまう含水量を有
している。従来公知の共重合体基剤材料の含水量
によつて、例えばアスピンリンがこの共重合体に
接触するとサリチル酸を生成する。このように生
成されたサリチル酸は不快な臭を呈し、この形態
では市場に出すことは許されない。したがつて、
アスピリンのような吸湿性の活性治療剤とともに
有効に使用できる乾燥した調合担体を開発するこ
とが望まれている。非吸湿性および吸湿性材料の
双方とともに使用するについて担体の有効性と適
用性を最大限にするという見地から、含水量が最
小の新規な乾燥担体組成物が特に重要である。 （発明が解決しようとする問題点） ヒドロキシプロピル メチルセルロースのよう
なセルロース優等体を調合製剤における一つの成
分といて用いることは公知である。しかしながら
これらの製剤の全ては、吸湿性治療剤と有効に混
合されることは今だ見出されていない。それ故米
国特許第3590117号明細書においては、ヒドロキ
シプロピル メチルセルロースを活性薬剤を処理
するための賦形剤として長期間持続する円形錠剤
（トローチ）として使用することは不適当である
ことが開示されている。２％の水溶液に対して20
℃で15000センチポアズの粘度を有するヒドロキ
シプロピル メチルセルロースのような高粘度ガ
ムを使用することは、そのような円形錠剤が均一
に溶解することむしろ口中が“薄片にはがれる
（フレークオフ）”ために、受け入れ得ないことが
判明した。他方、低粘度のヒドロキシプロピル
メチルセルロースからなる円形錠剤は、“薄片に
はがれる”問題は回避される反面、口内に発生す
るだ液が高い粘性と粘着性の性質を有するため
に、“口が詰まる（ガギング）”効果かを生み出し
てしまう。その後開発された米国特許第3870790
号明細書の記載は、エチルセルロースの粉末と任
意に混合されるヒドロキシプロピルメチルセルロ
ースの予め含水されたものの共重合体に活性の治
療成分を混合することに関する。活性薬剤の作用
期間は、アルキレート セルロース担体粉末の予
め決定された含水量の関数として制御される。し
かし、このような含水された共重合体を含む調合
製剤は、吸湿性材料とともには満足に使用するこ
とができないものである。 したがつて、容易かつ低コストで調整でき、長
期間に亘つて均一かつ連続的に溶解するという所
望の全ての特性を有し、吸湿性薬剤を含む多種の
薬剤とともに使用することのできる、制御された
作用の長い乾燥した調合製剤の出現が必要であ
る。 それ故本発明の一つの目的は、胃腸で吸収する
薬剤に対し、吸湿性おび非吸湿性の治療剤の双方
とともに有効に使用することのできる、制御され
た作用の長い調合組成物を提供可能な乾燥担体を
提供することにある。 本発明の他の目的は、吸湿性治療剤と混合して
使用でき、容易かつ低コストで製造できる乾燥担
体からなる新規な基剤材料を提供することにあ
る。 さらに他の目的は、新規の乾燥担体を含む、制
御された作用の長い乾燥調合組成物用の乾燥担当
の製造方法を提供することにある。 さらに他の目的は、胃腸で吸収する、作用の持
続する乾燥調合製造の調整方法およびその組成物
を提供することにある。 本発明のその他の目的は、以下の記述から明ら
かにされる。 （問題点を解決するための手段） 上述の目的は主要部分であるヒドロキシプロピ
ル メチルセルロースと、小部分であるヒドロキ
シプロピル セルロースとの混合によつて調整さ
れる乾燥した担体を使用することにより達成され
る。 （実施例） 以下の説明において、乾燥担体のパーセンテー
ジは全て水分の無い組成に基づく。以下の水分に
関する参照は全て乾燥担体の水分の無い組成に基
づく。担体は１％以下の含水量に乾燥される。こ
のようにして得られた乾燥担体は、次に治療上有
効な量の活性薬剤および必要に応じて適当な潤滑
剤と結合して乾燥された調合組成物を生成する。
担体の効果をさらに改善するためには、脱脂乳が
乾燥担体に加えられる。この製剤は次いで、ほお
内または舌下の施薬として口内に保持されるか、
胃腸管内に吸収されるように飲み込まれるか、あ
るいは座薬として応用されるに適した適宜の形状
に成形されかつ圧縮される。かくして得られた乾
燥担体は非吸湿性および吸湿性の双方の治療剤と
ともに有効に使用することができる。 発明の好ましい実施態様においては、さようの
制御された乾燥調合組成物は、80ないし95％のヒ
ドロキシプロピル メチルセルロースと20ないし
５％のヒドロキシプピロル セルロースからなる
乾燥担体によつて調合される。担体は１％以下の
含水量に乾燥される。吸湿性材料とともに使用さ
れる場合の乾燥担体の効果をさらに増大させるた
めには、含水量は1/2％を越えてはならない。 発明の特に好ましい実施態様においては、２％
水溶液に対して20℃で50ないし4000センチポアズ
の範囲の粘度を有するヒドロキシプロピル メチ
ルセルロースが用いられる。また、25℃において
１％水溶液に対して1500ないし2500センチポアズ
または２％水溶液に対して4000ないし6500センチ
ホアズの範囲の粘度を有するヒドロキシプロピル
セルロースを使用することも有利である。 最も好ましいのは、２％水溶液に対して20℃で
約５センチポアズの粘度を有する40ないし75％の
ヒドロシプロピル メチルセルロースと、２％水
溶液に対して20℃で約4000センチポアズの粘度を
有する40ないし20％のヒドロキシプロピル メチ
ルセルロースと、20ないし５％のヒドロキシプロ
ピル セルロースからなる乾燥担体を含む、制御
された作用を長い乾燥調合組成物を調整すること
である。 ２％水溶液に対して20℃で50および4000センチ
ポアズの粘度を有するヒドロキシプロピル メチ
ルセルロースの特性は公知でありまたそれぞれ米
国商標「Methocel Ｅ−50およびＥ−4M」（ダウ
ケミカル株式会社の登録商標）として市販されて
いる。本発明によつて使用されるヒドロキシプロ
ピル セルロースは公知でありかつ米国商標
「Klucel」（ヘルクレス株式会社の登録商法）と
して市販されている。50ないし4000センチポアズ
の範囲の粘度を有するヒドロキシプロピル メチ
ルセルロースの調整は、ヒドロキシプロピル セ
ルロースと結合されて乾燥担体を形成する。 ヒドロキシルプロピル メチルセルロース成分
とヒドロキシプロピル セルロース成分とは、使
用に先立つて少なくとも24時間40％以下の一定の
相対湿度の下に貯蔵されるのが好ましい。本発明
の方法にしたがつてこの２つの成分が混合されそ
して活性成分が加えられた後で、乾燥調合製剤は
好適な固形の調合剤形状に圧縮され整形される。
使用されるヒドロキシプロピル メチルセルロー
スとヒドロキシプロピル セルロースとの相対的
な特性とのもにそれらの材料が圧縮される条件に
したがつて、活性成分の均一かつ連続的な作用の
期間を予め決定しかつ調節することができる。 調合組成物を低圧下で圧縮する場合は、口内で
しやぶりあるいは使用することのできる円形錠剤
を調整できる。そして粘膜から血液流内に吸収さ
れる活性治療剤の制御された作用を得ることがで
きる。もし調合材料を圧縮するのに高圧が使用さ
れた場合は、もつと硬くかつ持続の長い、そして
直腸あるいは膣に応用するのに適したあるいは飲
み込むに適した錠剤の計の調合組成物を調整する
ことができる。最終製品には着色剤、芳香剤、合
成甘味剤および防腐剤などの補助剤を任意に含ま
せる。 本発明の乾燥担体である基剤材料を用いて得ら
れた調合組成物は制御された作用の長い能力の有
するので、治療学的な活性剤は１ないし８時間あ
るいはそれ以上の長期間に亘り均一かつ連続して
効目を現す。治療学上の活性成分の効目の期間、
均一性および持続性は、ヒドロキシピロピル メ
チルセルロースとヒドロキシプロピル セルロー
スの相対量を調節することおよび／または最終製
品の表面を変えることによつて適切に制御するこ
とができる。本発明の乾燥調合製剤の有する担当
の柔軟性と融通性とは、それに施される形状と乾
燥担体である基剤材料に結合される活性治療剤の
特定の性質とに依存する。 本発明は利点は、錠剤の大きさや錠剤中の薬品
の量を変化させずに担体から解放される薬品の率
を調節することにある。 ヒドロキシプロピルセルロース（HPCと呼ぶ）
の比率は５〜20％が適当である。 ５％のHPCは約６時間の解放を提供する。20
％のHPCは約12時間の解放を提供する。50％よ
り小または20％より大のときの利点はほとんどな
い。多くの薬品は、担体を使用しない場合でも少
なくとも６時間は有効であるので、HPCを５％
以下としても利点がない。一方、胃腸からは約12
時間で錠剤が排出されるのでHPCを20％をする
利点もない。５％と20％の数値限界は実用上の利
点に基づいて決定される。 市販のヒドロキシプロピルセルロースとヒドロ
キシプロピルメチルセルロースを粘度は20℃で１
〜２％水溶液に対し50〜100000センチポアズで、
本発明はこの全範囲の粘度を用いることができ
が、実際には、粘度が25000センチポアズ以上と
なると、12時間以内に有効成分を解放せずに胃腸
を通過してしまうので、実用的な粘度の範囲は２
％水溶液に対し20℃て50〜25000センチポアズで
ある。 以下に示すものは本発明の乾燥調合組成物の調
整方法を説明する。「Methocel Ｅ−50」として
特定されるヒドロキシプロピル メチルセルロー
ス成分は以下の化学構造を有する：
【化】 また「Klucul」として特定されるヒドロキシ
プロピル セルロース成分は以下の化学構造を有
する：
【化】 ヒドロキシプロピル メチルセルロースおよび
ヒドロキシプロピル セルロースを含む原材料は
全て40％以下の調節された相対湿度中に少なくと
も24時間貯蔵されかつ晒される。いくつかの異な
つた粘度を有するヒドロキシプロピル メチルセ
ルロース成分が約1.5時間混合され、その後ヒド
ロキシプロピル セルロースが加えられて約15分
間混合される。その混合物は次に１％以下の含水
量にまで乾燥されて、乾燥担体である基剤材料が
生成される。かくして得られた混合物は、直ちに
使用されない場合には二重のポリエチレンの袋に
貯蔵しておくのが良い。 乾燥担体が調整された後は、所望の活性治療成
分と潤滑剤を公知の方法で混合して、調合的に活
性な組成物を製造することができる。この最終混
合物は次いで好ましくは約40％の湿度で圧縮され
て適当な乾燥調合製剤を生成し、これは通常の室
温で包装されて貯蔵される。 本発明により調整される乾燥担体は広い範囲の
活性剤治療とともに使用することができるが、そ
のうちの一部を特定の具体的実施例として以下に
説明する。
【表】 実施例２ないし13の組成物は経口施薬用の錠剤
である。
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】 使用された用語および表現は説明のための用語
として用いられたもので、限定するための用語と
してではなく、そのような用語と表現の使用につ
いては、示されかつ説明された特徴あるいはその
部分のいかなる均等物をも排除する意図はない。
また発明の範囲内において種々の変更態様が可能
であることが理解される。 （発明の効果） 以上説明したように、本発明によれば吸湿性の
治療剤及び非吸湿性の治療剤の双方に対して良好
に使用できる乾燥担体及びその製造方法を提供す
ることができる。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ (a) 80ないし95％のヒドロキシプロピルメチ
    ルセルロースと20ないし５％のヒドロキシプロ
    ピルセルロースとを混合する工程と、 (b) 担体を１％以下の含水量に乾燥する工程とを
    有し、 (c) 前記ヒトロキシプロピルメチルセルロース
    と、前記ヒドロキシプロピルセルロースとは、
    ２％水溶液に対し20℃で50〜25000センチポア
    ズの範囲の粘度を有すること を特徴とする制御された作用の長い調合製剤の乾
    燥担体の調整方法。 ２ 乾燥担体が、２％水溶液に対して20℃で550
    ないし4000センチポアズの範囲の粘度を有するヒ
    ドロキシプロピルメチルセルロースを含むことを
    特徴とする特許請求の範囲第１項記載の調整方
    法。 ３ 乾燥担体が、１％水溶液に対して25℃で1500
    ないし2500センチポアズの範囲の粘度または２％
    水溶液に対して25℃で4000ないし6500センチポア
    ズの範囲の粘度を有するヒドロキシプロピルセル
    ロースを含むことを特徴とする特許請求の範囲第
    ２項記載の調整方法。 ４ 乾燥担体が、２％水溶液に対して20℃で約50
    センチポアズの粘度を有する40ないし75％のヒド
    ロキシプロピルメチルセルロースと、２％水溶液
    に対して20℃で約4000センチポアズの粘度を有す
    る40ないし20％のヒドロキシプロピルメチルセル
    ロースと、20ないし５％のヒドロキシプロピルセ
    ルロースを含むことを特徴とする特許請求の範囲
    第１項記載の調整方法。 ５ 乾燥担体が0.5％以下の含水量に乾燥される
    ことを特徴とする特許請求の範囲第１項または第
    ４項記載の調整方法。 ６ ヒドロキシプロピルメチルセルロースとヒド
    ロキシプロピルセルロースが40％以下の湿度中に
    少なくとも24時間晒されることを特徴とする特許
    請求範囲第１項または第４項記載の調整方法。 ７ 80ないし95％のヒドロキシプロピルメチルセ
    ルロースおよび20ないし５％のヒドロキシプロピ
    ルセルロースを含みかつ１％以下の水分をふく
    み、前記ヒドロキシプロピルメチルセルロース
    と、ヒドロキシプロピルセルロースとは、２％水
    溶液に対し20℃で50〜25000センチポアズの範囲
    の粘度を有することを特徴とする作用の長い調合
    製剤の乾燥担体。 ８ ２％水溶液に対して20℃で50ないし4000セン
    チポアズの範囲の粘度を有するヒドロキシプロピ
    ルメチルセルロースを含むことを特徴とする特許
    請求の範囲第７項記載の乾燥担体。 ９ １％水溶液に対して25℃で1500ないし2500セ
    ンチポアズの範囲の粘度または２％水溶液に対し
    て25℃で4000ないし6500センチポアズの範囲の粘
    度を有するヒドロキシプロピルセルロースを含む
    ことを特徴とする特許請求の範囲第８項記載の乾
    燥担体。 １０ ２％水溶液に対して20℃で約50センチポア
    ズの粘度を有する40ないし75％のヒドロキシプロ
    ピルメチルセルロースと、２％水溶液に対して20
    ℃で約4000センチポアズの粘度を有する40ないし
    20％のヒドロキシプロピルメチルセルロースと、
    20ないし５％のヒドロキシプロピルセルロースを
    含むことを特徴とする特許請求の範囲第７項記載
    の乾燥担体。 １１ 全含水量が0.5％以下であることを特徴と
    する特許請求の範囲第７項または第１０項のいず
    れかに記載の乾燥担体。 １２ ヒドロキシプロピルメチルセルロースとヒ
    ドロキシプロピルセルロースが40％以下の湿度中
    に少なくとも24時間晒されることを特徴とする特
    許請求の範囲第７項または第１０項のいずれかに
    記載の乾燥担体。
JP61108725A 1979-12-10 1986-05-14 制御された作用の長い調合製剤用の乾燥担体の調整方法及びその乾燥担体 Granted JPS62123133A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US102227 1979-12-10
US06/102,227 US4259314A (en) 1979-12-10 1979-12-10 Method and composition for the preparation of controlled long-acting pharmaceuticals

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS62123133A JPS62123133A (ja) 1987-06-04
JPH0567612B2 true JPH0567612B2 (ja) 1993-09-27

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ID=22288794

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP17334980A Granted JPS5692816A (en) 1979-12-10 1980-12-10 Prescription of long controlled effect belnded medicine and its composition
JP61108725A Granted JPS62123133A (ja) 1979-12-10 1986-05-14 制御された作用の長い調合製剤用の乾燥担体の調整方法及びその乾燥担体

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JP17334980A Granted JPS5692816A (en) 1979-12-10 1980-12-10 Prescription of long controlled effect belnded medicine and its composition

Country Status (9)

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JP (2) JPS5692816A (ja)
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CH (1) CH644759A5 (ja)
DE (1) DE3045634C2 (ja)
FR (1) FR2471786A1 (ja)
GB (1) GB2065145B (ja)
IT (2) IT1134636B (ja)
SE (1) SE446060B (ja)

Families Citing this family (139)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IE49324B1 (en) * 1979-12-19 1985-09-18 Euro Celtique Sa Controlled release compositions
US4547358A (en) * 1980-05-06 1985-10-15 Mead Johnson & Company Sustained release tablet containing at least 95 percent theophylline
US4465660A (en) * 1981-04-01 1984-08-14 Mead Johnson & Company Sustained release tablet containing at least 95 percent theophylline
DE3125178A1 (de) * 1981-06-26 1983-01-13 Gödecke AG, 1000 Berlin Verfahren zur zeitlichen steuerung der freisetzung von wirkstoffen aus wirkstoffzubereitungen, insbesondere arzneimittelzubereitungen
US4369172A (en) * 1981-12-18 1983-01-18 Forest Laboratories Inc. Prolonged release therapeutic compositions based on hydroxypropylmethylcellulose
US4389393A (en) * 1982-03-26 1983-06-21 Forest Laboratories, Inc. Sustained release therapeutic compositions based on high molecular weight hydroxypropylmethylcellulose
US4508702A (en) * 1982-06-14 1985-04-02 Key Pharmaceuticals, Inc. Sustained release aspirin
US4634587A (en) * 1982-07-09 1987-01-06 Key Pharmaceuticals, Inc. Sustained release quinidine dosage form
FR2535202B1 (fr) * 1982-11-03 1985-08-09 Fabre Sa Pierre Comprimes de theophylline a liberation controlee et leur procede de fabrication
DE3435325A1 (de) * 1983-04-09 1986-04-17 Nikken Chemicals Co., Ltd., Tokio/Tokyo Langzeitwirkende theophyllin-tablette und verfahren zu deren herstellung
US4571333A (en) * 1983-06-14 1986-02-18 Syntex (U.S.A.) Inc. Controlled release naproxen and naproxen sodium tablets
US4505890A (en) * 1983-06-30 1985-03-19 E. R. Squibb & Sons, Inc. Controlled release formulation and method
JPS6038322A (ja) * 1983-08-11 1985-02-27 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd ジヒドロピリジンａ物質含有易溶性固形製剤
ZA836031B (en) * 1983-08-16 1985-02-27 Verex Lab Constant release rate solid dosage theophylline formulation
US4693887A (en) * 1983-09-15 1987-09-15 The Kendall Company Microphase separated hydrogels for controlled release of bioactive materials
US4555399A (en) * 1983-11-18 1985-11-26 Key Pharmaceuticals, Inc. Aspirin tablet
US4680323A (en) * 1983-12-01 1987-07-14 Hans Lowey Method and composition for the preparation of controlled long-acting pharmaceuticals for oral administration
GB2154874B (en) * 1984-02-29 1987-11-04 Sandoz Ltd Bromoscriptine compositions
US4849229A (en) * 1984-03-26 1989-07-18 Forest Laboratories, Inc. Controlled release solid drug dosage forms based on mixtures of water soluble nonionic cellulose ethers and anionic surfactants
US4795327A (en) * 1984-03-26 1989-01-03 Forest Laboratories, Inc. Controlled release solid drug dosage forms based on mixtures of water soluble nonionic cellulose ethers and anionic surfactants
US4540566A (en) * 1984-04-02 1985-09-10 Forest Laboratories, Inc. Prolonged release drug dosage forms based on modified low viscosity grade hydroxypropylmethylcellulose
JPS6143108A (ja) * 1984-08-03 1986-03-01 Nippon Shinyaku Co Ltd 医薬品製剤及びその製造法
US4610870A (en) * 1984-10-05 1986-09-09 E. R. Squibb & Sons, Inc. Controlled release formulation
US4695464A (en) * 1984-10-09 1987-09-22 The Dow Chemical Company Sustained release dosage form based on highly plasticized cellulose ether gels
US4678516A (en) * 1984-10-09 1987-07-07 The Dow Chemical Company Sustained release dosage form based on highly plasticized cellulose ether gels
US5069911A (en) * 1985-02-05 1991-12-03 Sandoz Ltd. Pharmaceutical 9,10-dihydrogenated ergot alkaloid containing compositions
JPS61218516A (ja) * 1985-03-25 1986-09-29 Ichimaru Fuarukosu Kk 徐放性マイクロカプセルの製造法
US4695591A (en) * 1985-03-29 1987-09-22 Schering Corporation Controlled release dosage forms comprising hydroxypropylmethylcellulose
US4657757A (en) * 1985-03-29 1987-04-14 Schering Corporation Controlled release dosage form comprising acetaminophen, pseudoephedrine sulfate and dexbrompheniramine maleate
US4601894A (en) * 1985-03-29 1986-07-22 Schering Corporation Controlled release dosage form comprising acetaminophen, pseudoephedrine sulfate and dexbrompheniramine maleate
US4666705A (en) * 1985-06-03 1987-05-19 E. R. Squibb & Sons, Inc. Controlled release formulation
GB8514665D0 (en) * 1985-06-11 1985-07-10 Eroceltique Sa Oral pharmaceutical composition
US4734285A (en) * 1985-10-28 1988-03-29 The Dow Chemical Company Sustained release compositions
US4704285A (en) * 1985-11-18 1987-11-03 The Dow Chemical Company Sustained release compositions comprising hydroxypropyl cellulose ethers
US4837032A (en) * 1986-02-04 1989-06-06 Farval Ag Theophylline sustained release tablet
GB8608080D0 (en) * 1986-04-02 1986-05-08 Fujisawa Pharmaceutical Co Solid dispersion composition
US4855143A (en) * 1986-04-04 1989-08-08 Hans Lowey Method of preparing controlled long-acting pharmaceutical formulations in unit dosage form having uniform and comparable bioavailability characteristics
US4775535A (en) * 1986-04-04 1988-10-04 Hans Lowey Method of preparing controlled long-acting pharmaceutical formulations in unit dosage form having uniform and comparable bioavailability characteristics
US4756911A (en) * 1986-04-16 1988-07-12 E. R. Squibb & Sons, Inc. Controlled release formulation
US4851232A (en) * 1987-02-13 1989-07-25 Alza Corporation Drug delivery system with means for obtaining desirable in vivo release rate pattern
FR2610827B1 (fr) * 1987-02-18 1991-09-13 Pf Medicament Comprime de dihydroergotamine (d.h.e.) du type a matrice hydrophile et son procede de fabrication
YU47044B (sh) * 1987-03-11 1994-12-28 LEK TOVARNA FARMACEVTSKIH IN KEMIČNIH IZDELKOV n.sol.o. Postupak za dobijanje tableta sa produženim delovanjem na bazi hidroksipropil-metilceluloze velike molekularne mase
US4786503A (en) * 1987-04-06 1988-11-22 Alza Corporation Dosage form comprising parallel lamine
US4994276A (en) * 1988-09-19 1991-02-19 Edward Mendell Co., Inc. Directly compressible sustained release excipient
SE8703881D0 (sv) * 1987-10-08 1987-10-08 Haessle Ab New pharmaceutical preparation
FR2621483B1 (fr) * 1987-10-08 1991-09-20 Medibrevex Nouvelles formes galeniques de corticoides pour administration par voie per- et sublinguale et leur procede de preparation
US4983398A (en) * 1987-12-21 1991-01-08 Forest Laboratories, Inc. Sustained release drug dosage forms containing hydroxypropylmethylcellulose and alkali metal carboxylates
US5135757A (en) * 1988-09-19 1992-08-04 Edward Mendell Co., Inc. Compressible sustained release solid dosage forms
US5128143A (en) * 1988-09-19 1992-07-07 Edward Mendell Co., Inc. Sustained release excipient and tablet formulation
US5169639A (en) * 1988-09-19 1992-12-08 Edward Mendell Co., Inc. Controlled release verapamil tablets
US5126145A (en) * 1989-04-13 1992-06-30 Upsher Smith Laboratories Inc Controlled release tablet containing water soluble medicament
US5268181A (en) * 1989-04-13 1993-12-07 Upsher-Smith Laboratories, Inc. Method of using niacin to control nocturnal cholesterol synthesis
US5133974A (en) * 1989-05-05 1992-07-28 Kv Pharmaceutical Company Extended release pharmaceutical formulations
US5009895A (en) * 1990-02-02 1991-04-23 Merck & Co., Inc. Sustained release with high and low viscosity HPMC
EP0465992B1 (en) * 1990-07-02 1998-06-17 Aqualon Company High solids low viscosity polysaccharide composition
US5476668A (en) * 1990-08-24 1995-12-19 Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. Base for film-coating pharmaceuticals and method for preparing same
US5204116A (en) * 1991-05-01 1993-04-20 Alza Corporation Dosage form providing immediate therapy followed by prolonged therapy
GB2261372A (en) * 1991-11-15 1993-05-19 Gregor Reid Lactobacillus and skim milk compositions for prevention of urogenital infection
US5266331A (en) * 1991-11-27 1993-11-30 Euroceltique, S.A. Controlled release oxycodone compositions
US5472711A (en) * 1992-07-30 1995-12-05 Edward Mendell Co., Inc. Agglomerated hydrophilic complexes with multi-phasic release characteristics
DE4226753A1 (de) * 1992-08-13 1994-02-17 Basf Ag Wirkstoffe enthaltende Zubereitungen in Form fester Teilchen
US20080075781A1 (en) * 1992-11-25 2008-03-27 Purdue Pharma Lp Controlled release oxycodone compositions
IL109460A (en) * 1993-05-10 1998-03-10 Euro Celtique Sa Controlled release formulation comprising tramadol
US6440457B1 (en) * 1993-05-27 2002-08-27 Alza Corporation Method of administering antidepressant dosage form
US20070275062A1 (en) * 1993-06-18 2007-11-29 Benjamin Oshlack Controlled release oxycodone compositions
DE4329794C2 (de) * 1993-09-03 1997-09-18 Gruenenthal Gmbh Tramadolsalz enthaltende Arzneimittel mit verzögerter Wirkstofffreisetzung
US6818229B1 (en) 1993-09-20 2004-11-16 Kos Pharmaceuticals, Inc. Intermediate release nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia
US6746691B2 (en) 1993-09-20 2004-06-08 Kos Pharmaceuticals, Inc. Intermediate release nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia having unique biopharmaceutical characteristics
US20060263428A1 (en) * 1993-09-20 2006-11-23 Eugenio Cefali Methods for treating hyperlipidemia with intermediate release nicotinic acid compositions having unique biopharmaceutical characteristics
US6080428A (en) * 1993-09-20 2000-06-27 Bova; David J. Nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia and related methods therefor
US6676967B1 (en) * 1993-09-20 2004-01-13 Kos Pharmaceuticals, Inc. Methods for reducing flushing in individuals being treated with nicotinic acid for hyperlipidemia
US6129930A (en) * 1993-09-20 2000-10-10 Bova; David J. Methods and sustained release nicotinic acid compositions for treating hyperlipidemia at night
US5484607A (en) * 1993-10-13 1996-01-16 Horacek; H. Joseph Extended release clonidine formulation
US5891471A (en) * 1993-11-23 1999-04-06 Euro-Celtique, S.A. Pharmaceutical multiparticulates
KR100354702B1 (ko) * 1993-11-23 2002-12-28 유로-셀티크 소시에떼 아노뉨 약학조성물의제조방법및서방형조성물
US5393765A (en) * 1993-12-13 1995-02-28 Hoffmann-La Roche Inc. Pharmaceutical compositions with constant erosion volume for zero order controlled release
US5843480A (en) * 1994-03-14 1998-12-01 Euro-Celtique, S.A. Controlled release diamorphine formulation
US5968983A (en) * 1994-10-05 1999-10-19 Nitrosystems, Inc Method and formulation for treating vascular disease
US6239172B1 (en) * 1997-04-10 2001-05-29 Nitrosystems, Inc. Formulations for treating disease and methods of using same
US6425881B1 (en) * 1994-10-05 2002-07-30 Nitrosystems, Inc. Therapeutic mixture useful in inhibiting lesion formation after vascular injury
US20110196039A9 (en) * 1994-10-05 2011-08-11 Kaesemeyer Wayne H Controlled release arginine formulations
GB9422154D0 (en) * 1994-11-03 1994-12-21 Euro Celtique Sa Pharmaceutical compositions and method of producing the same
US5965161A (en) * 1994-11-04 1999-10-12 Euro-Celtique, S.A. Extruded multi-particulates
SI9500173B (sl) * 1995-05-19 2002-02-28 Lek, Trofazna farmacevtska oblika s konstantnim in kontroliranim sproščanjem amorfne učinkovine za enkrat dnevno aplikacijo
US5840756A (en) * 1995-07-21 1998-11-24 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Pharmaceutical composition of L-DOPA ester
US5948437A (en) * 1996-05-23 1999-09-07 Zeneca Limited Pharmaceutical compositions using thiazepine
EP0951278A2 (en) * 1997-01-03 1999-10-27 ELAN CORPORATION, Plc Sustained release cisapride mini-tablet formulation
US7179486B1 (en) 1997-04-01 2007-02-20 Nostrum Pharmaceuticals, Inc. Process for preparing sustained release tablets
CA2216215A1 (en) 1997-04-05 1998-10-05 Isa Odidi Controlled release formulations using intelligent polymers having opposing wettability characteristics of hydrophobicity and hydrophilicity
US6210710B1 (en) 1997-04-28 2001-04-03 Hercules Incorporated Sustained release polymer blend for pharmaceutical applications
US5895663A (en) * 1997-07-31 1999-04-20 L. Perrigo Company Pseudoephedrine hydrochloride extended-release tablets
IN186245B (ja) 1997-09-19 2001-07-14 Ranbaxy Lab Ltd
US6337091B1 (en) 1997-10-27 2002-01-08 Temple University - Of The Commonwealth System Of Higher Education Matrix for controlled delivery of highly soluble pharmaceutical agents
US5948440A (en) * 1997-12-17 1999-09-07 Ranbaxy Laboratories Limited Modified release matrix formulation of cefaclor and cephalexin
US6264974B1 (en) 1998-07-07 2001-07-24 Salvagnini Italia Spa Buccal and sublingual administration of physostigmine
US6214381B1 (en) 1998-09-08 2001-04-10 Effcon, Inc. Methazolamide composition and method of use
US20020169145A1 (en) * 1998-10-14 2002-11-14 Rajen Shah Sustained release pharmaceutical composition and method of releasing pharmaceutically active agent
DE19918325A1 (de) 1999-04-22 2000-10-26 Euro Celtique Sa Verfahren zur Herstellung von Arzneiformen mit regulierter Wirkstofffreisetzung mittels Extrusion
US20050037073A1 (en) * 2000-01-13 2005-02-17 Alpharx Inc. Solid self-emulsifying dosage form for improved delivery of poorly soluble hydrophobic compounds and the process for preparation thereof
US6242003B1 (en) 2000-04-13 2001-06-05 Novartis Ag Organic compounds
US7985420B2 (en) * 2000-04-28 2011-07-26 Reckitt Benckiser Inc. Sustained release of guaifenesin combination drugs
US7838032B2 (en) * 2000-04-28 2010-11-23 Reckitt Benckiser Inc. Sustained release of guaifenesin
US8012504B2 (en) * 2000-04-28 2011-09-06 Reckitt Benckiser Inc. Sustained release of guaifenesin combination drugs
US6955821B2 (en) * 2000-04-28 2005-10-18 Adams Laboratories, Inc. Sustained release formulations of guaifenesin and additional drug ingredients
US6372252B1 (en) 2000-04-28 2002-04-16 Adams Laboratories, Inc. Guaifenesin sustained release formulation and tablets
US20040047910A1 (en) * 2000-07-07 2004-03-11 Christian Beckett Suppository and composition comprising at least one polyethylene glycol
US20060127474A1 (en) * 2001-04-11 2006-06-15 Oskar Kalb Pharmaceutical compositions comprising fluvastatin
UA81224C2 (uk) * 2001-05-02 2007-12-25 Euro Celtic S A Дозована форма оксикодону та її застосування
US6821532B2 (en) * 2001-11-16 2004-11-23 Unitel Technologies, Inc. Methods and compositions for the treatment of benign prostatic hypertrophy
US20030167556A1 (en) * 2002-03-05 2003-09-11 Consumers Choice Systems, Inc. Methods and devices for transdermal delivery of anti-aging compounds for treatment and prevention of facial or neck skin aging
WO2004028507A1 (en) * 2002-09-24 2004-04-08 Akzo Nobel N.V. Method to improve pharmaceutical tablets having a matrix of cellulose ether
EP1556014A1 (en) * 2002-10-22 2005-07-27 Ranbaxy Laboratories, Ltd. Sustained release compositions containing alfuzosin
US20040086566A1 (en) * 2002-11-04 2004-05-06 Alpharma, Inc. Waxy matrix dosage forms
CA2536040A1 (en) * 2003-11-04 2005-05-26 Shire Laboratories Inc. Sustained release of positively charged pharmacologically active molecules from a matrix containing polymers with polarized oxygen atoms
WO2005046663A1 (en) 2003-11-04 2005-05-26 Shire Laboratories, Inc. Compositions of quaternary ammonium containing bioavailability enhancers
PT2210605T (pt) 2003-11-04 2017-04-24 Tcd Royalty Sub Llc Formas de dosagem única diária de tróspio
US20050143350A1 (en) * 2003-11-19 2005-06-30 Seed John C. Combination drug therapy to treat obesity
US20080318837A1 (en) * 2003-12-26 2008-12-25 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Pharmaceutical Formation For Increased Epithelial Permeability of Glucose-Regulating Peptide
US20060210614A1 (en) * 2003-12-26 2006-09-21 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Method of treatment of a metabolic disease using intranasal administration of exendin peptide
US20050143303A1 (en) * 2003-12-26 2005-06-30 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Intranasal administration of glucose-regulating peptides
CA2518650A1 (en) * 2004-09-10 2006-03-10 Dimitrios Dimitrakoudis Clostridium botulinum toxin formulation and method for reducing weight
BRPI0620571A2 (pt) * 2005-12-08 2011-11-22 Nastech Pharm Co formulação farmacêutica aquosa, forma de dosagem de exendina, solução aquosa, uso de uma formulação farmacêutica, e uso de uma formulação farmacêutica aquosa
US20070185035A1 (en) * 2005-12-23 2007-08-09 Nastech Pharmaceutical Company Inc. Enhanced mucosal administration of neuroprotective peptides
JP5208729B2 (ja) 2006-04-12 2013-06-12 日本曹達株式会社 徐放性錠剤の製造方法
US7538652B2 (en) * 2006-08-29 2009-05-26 International Business Machines Corporation Electrical component tuned by conductive layer deletion
US7731604B2 (en) * 2006-10-31 2010-06-08 Taylor Made Golf Company, Inc. Golf club iron head
US20090087490A1 (en) * 2007-06-08 2009-04-02 Addrenex Pharmaceuticals, Inc. Extended release formulation and method of treating adrenergic dysregulation
US20100172991A1 (en) * 2007-06-08 2010-07-08 Henry Joseph Horacek Extended Release Formulation and Methods of Treating Adrenergic Dysregulation
KR100949273B1 (ko) * 2008-02-22 2010-03-25 한올제약주식회사 복합제제
GB2460915B (en) * 2008-06-16 2011-05-25 Biovascular Inc Controlled release compositions of agents that reduce circulating levels of platelets and methods therefor
RU2017124629A (ru) 2011-01-20 2019-01-30 Бионевиа Фармасьютикалс Инк. Композиции с модифицированным высвобождением эпалрестата или его производных и способы их использования
TW201507726A (zh) * 2013-05-10 2015-03-01 Glaxosmithkline Llc 菸鹼菱形錠配製物
US20140335139A1 (en) 2013-05-13 2014-11-13 NeuOra Microceuticals, LLC Long lasting breath mint
US10105320B2 (en) * 2013-10-03 2018-10-23 Altria Client Services Soluble fiber lozenge
CA2936748C (en) 2014-10-31 2017-08-08 Purdue Pharma Methods and compositions particularly for treatment of attention deficit disorder
CA3001337C (en) 2015-10-09 2023-12-12 Reckitt Benckiser Llc Pharmaceutical formulation
US9980946B1 (en) 2017-01-25 2018-05-29 Effcon Laboratories, Inc. Extended release methazolamide formulation
JP7426685B2 (ja) * 2018-06-14 2024-02-02 株式会社東洋新薬 錠剤
US10722473B2 (en) 2018-11-19 2020-07-28 Purdue Pharma L.P. Methods and compositions particularly for treatment of attention deficit disorder

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS4954519A (ja) * 1972-06-26 1974-05-27
JPS49133519A (ja) * 1972-12-18 1974-12-21
JPS5441320A (en) * 1977-09-08 1979-04-02 Teijin Ltd Slow release preparation and its manufacturing

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1228029C2 (de) * 1964-05-09 1973-05-17 Merck Ag E Verfahren zur Herstellung von Tabletten durch Pressen von Pulvergemischen ohne vorhergehende Granulation
GB1171691A (en) 1967-02-24 1969-11-26 Forest Laboratories Lond-Acting Oral Carrier
US3870790A (en) * 1970-01-22 1975-03-11 Forest Laboratories Solid pharmaceutical formulations containing hydroxypropyl methyl cellulose
JPS4917565B1 (ja) * 1970-12-29 1974-05-01
US3845201A (en) * 1972-04-24 1974-10-29 S Loucas Solid state ophthalmic medication delivery method
SE375007B (ja) * 1972-11-30 1975-04-07 Pharmacia Ab
US3776001A (en) * 1973-01-16 1973-12-04 Kimberly Clark Co Self-lubricating compound for use in hygienic and medical applications, and suppositories made therefrom
US4179497A (en) * 1973-12-17 1979-12-18 Merck & Co., Inc. Solid state ophthalmic medication
YU43437B (en) 1976-05-05 1989-08-31 Lowey Hans Process for obtaining tablets containing an active component with long lasting effect

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS4954519A (ja) * 1972-06-26 1974-05-27
JPS49133519A (ja) * 1972-12-18 1974-12-21
JPS5441320A (en) * 1977-09-08 1979-04-02 Teijin Ltd Slow release preparation and its manufacturing

Also Published As

Publication number Publication date
GB2065145B (en) 1983-07-20
JPH044301B2 (ja) 1992-01-27
IT1134636B (it) 1986-08-13
AR225478A1 (es) 1982-03-31
FR2471786A1 (fr) 1981-06-26
GB2065145A (en) 1981-06-24
JPS5692816A (en) 1981-07-27
SE8008646L (sv) 1981-06-11
US4259314A (en) 1981-03-31
SE446060B (sv) 1986-08-11
DE3045634A1 (de) 1981-06-11
IT8026522A0 (it) 1980-12-09
FR2471786B1 (ja) 1985-03-01
JPS62123133A (ja) 1987-06-04
DE3045634C2 (de) 1987-03-19
IT8026513A0 (it) 1980-12-09
CH644759A5 (de) 1984-08-31

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