JPH08193030A - エメダスチン貼付製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【構成】 酸残基を実質的に含まないアクリル系重合体
とエメダスチンとを含有してなる粘着剤層を有するエメ
ダスチン貼付製剤。 【効果】 エメダスチンの経皮吸収性、薬効の持続性に
優れた経皮吸収製剤が提供される。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明はエメダスチン貼付製剤に
関するものであり、詳細にはエメダスチンを、酸残基を
実質的に含まないアクリル系重合体よりなる粘着剤に配
合し経皮的に投与することを意図した貼付製剤であり、
かくしてエメダスチンの経皮吸収性、薬効の持続性に優
れた経皮吸収製剤が提供される。

【０００２】

【従来の技術】エメダスチンは下式

【０００３】

【化１】

【０００４】で表され、ヒスタミンの遊離抑制作用、抗
ヒスタミン作用を有し、抗アレルギー剤として有用な化
合物である。エメダスチンは、アレルギー性鼻炎、アレ
ルギー性皮膚疾患の治療薬として現在日本においてはエ
メダスチン・２フマル酸塩を有効成分とする経口用カプ
セル剤が市販されている。

【０００５】一方、エメダスチンの外皮投与用製剤につ
いてはエメダスチン・２フマル酸塩を含有する軟膏製剤
がＵＳＰ４４３０３４３号明細書に開示されている。ま
た、エメダスチンと脂肪族モノカルボン酸低級アルキル
エステルまたは脂肪族ジカルボン酸ジ低級アルキルエス
テルとからなる油性軟膏、ゲル、クリーム、ローション
等の外皮投与製剤が特開平３−８３９２４号公報に開示
されている。

【０００６】このように、既知の外皮投与用製剤は、い
ずれもいわゆる塗布形態の製剤である。ところが、塗布
形態製剤は、定量的に塗布することが困難であり、また
塗布後に衣類等で拭いさられる懸念があるので有効量を
的確に投与することが困難である。

【０００７】これに対して、貼付剤は、定量投与が容易
で且つ衣類等で拭いさられる懸念がなく、しかも投与を
中止したい場合には、皮膚より剥がすことによって容易
に投与を中止することができるなどの様々の利点を有す
る。

【０００８】ところが、塗布形態製剤において、特定の
薬物について経皮吸収性や、薬効の持続性が観られて
も、貼付剤においては観られない場合も多く、貼付剤を
実用化するためには各薬物に応じた工夫が要求される。

【０００９】

【発明が解決しようとする課題】このような実情の中
で、エメダスチンのフリー塩基については、未だその貼
付製剤は知られていないのが実情であり、経皮吸収性、
薬効の持続性に優れた貼付剤が待望されている。

【００１０】従って、本発明の目的は、経皮吸収性およ
び薬効の持続性に優れたエメダスチン貼付剤を提供する
ことである。

【００１１】

【課題を解決するための手段】本発明者等は、鋭意研究
を重ねた結果、貼付製剤において、エメダスチンフリー
塩基、即ちエメダスチン自体が経皮吸収性に優れるこ
と、酸残基を実質的に含まないアクリル系重合体とエメ
ダスチンとを配合してなる粘着剤層を有する貼付剤、特
に該アクリル系重合体が、２−エチルヘキシルアクリレ
ートと、ヒドロキシエチルアクリレート、メチルメタク
リレート、２−メトキシエチルアクリレート、酢酸ビニ
ル、ビニルピロリドンから選ばれる少なくとも１種とか
らなる粘着剤層を有する貼付剤が粘着剤層からのエメダ
スチンの放出性に特に優れ、且つその薬効の持続性にも
優れることを見出した。

【００１２】さらに、アクリル系重合体よりなる粘着性
基剤としては、一般的に、アクリル酸エステル、メタア
クリル酸エステル等の単量体と、アクリル酸、メタアク
リル酸等の単量体とからなる共重合体が使用されている
が、アクリル酸等を含むアクリル系重合体よりなる粘着
剤においては、アクリル酸等とエメダスチンとが反応
し、粘着剤からのエメダスチンの放出性が悪く、充分な
薬効を期待できない場合があることを見出した。

【００１３】本発明は、次の要旨を有するものである。 (1)酸残基を実質的に含まないアクリル系重合体とエメ
ダスチンを含有してなる粘着剤層を有するエメダスチン
貼付製剤。 (2)該アクリル系重合体が、２−エチルヘキシルアクリ
レートと、ヒドロキシエチルアクリレート、メチルメタ
クリレート、２−メトキシエチルアクリレート、酢酸ビ
ニル、ビニルピロリドンから選ばれる少なくとも１種と
からなる共重合体である上記(1)記載のエメダスチン貼
付製剤。

【００１４】本発明において、粘着剤層におけるエメダ
スチンの配合量は、粘着剤層の乾燥総重量に対して、通
常０．１〜３０重量％、好ましくは０．５〜２０重量
％、より好ましくは２〜１０重量％である。配合量を
０．１重量％未満とするとエメダスチンの必要量を経皮
吸収させるためには極めて広範囲の貼付剤の貼付が必要
となり、他方３０重量％を越えると粘着剤層の粘着性が
低下して皮膚への貼付が困難となる。

【００１５】粘着剤層の厚さは、通常、１０〜２００μ
ｍの範囲である。厚みが１０μｍ未満であると、必要量
のエメダスチンを含有させることができず、粘着性も不
十分である。厚みが２００μｍを越えると支持体付近の
粘着剤層に含有されるエメダスチンが粘着層表面に充分
に拡散せず、エメダスチンの利用率が低下する。

【００１６】本発明における粘着剤層は、酸残基を実質
的に含まないアクリル系重合体よりなる。ここに酸残基
とはカルボキシル基、スルホン酸基等の酸性残基を意味
し、酸残基を実質的に含まないアクリル系重合体とは、
エメダスチンと反応して粘着剤層から皮膚へのエメダス
チンの放出性を損なう量の酸残基を有していないアクリ
ル系重合体のことを意味する。一般的にアクリル系重合
体には、アクリル酸、メタアクリル酸、スチレンスルホ
ン酸等の酸残基を有する単量体（酸性単量体という）と
アクリル酸エステル、メタアクリル酸エステル等の酸残
基を有さない単量体との共重合体が使用されるが、本発
明に使用するアクリル系重合体は、０．５重量％以上、
特に０．３重量％以上、就中０．１重量％以上の酸性単
量体を共重合させたものではないアクリル系重合体であ
る。

【００１７】従って、本発明では、アクリル系重合体と
して、アクリル酸アルキルエステル（アルキル基の炭素
数は通常１〜１８、好ましくは４〜１２）、メタアクリ
ル酸アルキルエステル（アルキル基の炭素数は通常１〜
１８、好ましくは４〜１２）の単独重合体またはこれら
の共重合体が用いられる。

【００１８】上記アクリル酸アルキルエステル、メタア
クリル酸アルキルエステルの具体例としては、アルキル
基がメチル、エチル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘ
プチル、オクチル、２−エチルヘキシル、ノニル、イソ
ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、トリデシル、
ステアリルなどの直鎖アルキル基や分岐アルキル基など
を有するアクリル酸アルキルエステルまたはメタアクリ
ル酸アルキルエステルが挙げられる。

【００１９】また、本発明に使用するアクリル系重合体
として、上記アクリル酸アルキルエステルまたは／およ
びメタアクリル酸アルキルエステル（特に、３０〜９
９．５重量％）と以下に記載する１種または２種以上の
単量体（特に、０．５〜７０重量部）との共重合体も好
適に使用することができる。

【００２０】単量体としては、アクリル酸ヒドロキシ低
級アルキルエステル（例えば、ヒドロキシメチルアクリ
レート、ヒドロキシエチルアクリレート、ヒドロキシプ
ロピルアクリレート、ヒドロキシブチルアクリレー
ト）、アクリルアミド、アクリルアミド誘導体（例え
ば、ジメチルアクリルアミド、Ｎ−ブチルアクリルアミ
ド、Ｎ−メチロールアクリルアミド、Ｎ−メチロールプ
ロパンアクリルアミド）、アクリル酸アルキルアミノア
ルキルエステル（例えば、アクリル酸アミノエチルエス
テル、アクリル酸ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチルエステ
ル）、アクリル酸ジアルキルアミノアルキルエステル
（例えば、アクリル酸ジメチルアミノエチルエステ
ル）、アクリル酸アルコキシアルキルエステル（例え
ば、アクリル酸メトキシエチルエステル、アクリル酸エ
トキシエチルエステル）、アクリル酸テトラヒドロフル
フリルエステル、アクリル酸とメトキシジエチレングリ
コールとのエステル、アクリル酸とメトキシポリエチレ
ングリコールとのエステル、アクリル酸とメトキシポリ
プロピレングリコールとのエステル、メタアクリル酸ヒ
ドロキシ低級アルキルエステル（例えば、ヒドロキシメ
チルメタクリレート、ヒドロキシエチルメタアクリレー
ト、ヒドロキシプロピルメタアクリレート、ヒドロキシ
ブチルメタクリレート）、メタアクリルアミド、メタア
クリルアミド誘導体（例えば、ジメチルメタアクリルア
ミド、Ｎ−ブチルメタアクリルアミド、Ｎ−メチロール
メタアクリルアミド、Ｎ−メチロールプロパンメタアク
リルアミド）、メタアクリル酸アルキルアミノアルキル
エステル（例えば、メタアクリル酸アミノエチルエステ
ル、メタアクリル酸ｔｅｒｔ−ブチルアミノエチルエス
テル）、メタアクリル酸ジアルキルアミノアルキルエス
テル（例えば、メタアクリル酸ジメチルアミノエチルエ
ステル）、メタアクリル酸アルコキシアルキルエステル
（例えば、メタアクリル酸メトキシエチルエステル、メ
タアクリル酸エトキシエチルエステル）、メタアクリル
酸テトラヒドロフルフリルエステル、メタアクリル酸と
メトキシジエチレングリコールとのエステル、メタアク
リル酸とメトキシポリエチレングリコールとのエステ
ル、メタアクリル酸とメトキシポリプロピレングリコー
ルとのエステル、メタアクリロニトリル、アクリロニト
リル、酢酸ビニル、プロピオン酸ビニル、Ｎ−ビニル−
２−ピロリドン、メチルビニルピロリドン、ビニルピリ
ジン、ビニルピペリドン、ビニルピリミジン、ビニルピ
ペラジン、ビニルピラジン、ビニルピロール、ビニルイ
ミダゾール、ビニルカプロラクタム、ビニルオキサゾー
ル、ビニルモルホリンスチレン等が挙げられる。

【００２１】アクリル系重合体の特に好ましいものとし
ては、２−エチルヘキシルアクリレートと、ヒドロキシ
エチルアクリレート、メチルメタクリレート、２−メト
キシエチルアクリレート、酢酸ビニル、ビニルピロリド
ンから選ばれる少なくとも１種とからなる共重合体が例
示される。より具体的には、２−エチルヘキシルアクリ
レート７０〜９５重量％とヒドロキシエチルアクリレー
ト３０〜５重量％からなる共重合体や、２−エチルヘキ
シルアクリレート６０〜９０重量％とメチルメタクリレ
ート３０〜１０重量％からなる共重合体や、２−エチル
ヘキシルアクリレート３０〜７０重量％と２−メトキシ
エチルアクリレート１０〜５０重量％、酢酸ビニル１０
〜５０重量％からなる共重合体や、２−エチルヘキシル
アクリレート５０〜９０重量％とビニルピロリドン１０
〜５０重量％からなる共重合体や、２−エチルヘキシル
アクリレート３０〜８０重量％とメチルメタクリレート
１０〜４０重量％、２−メトキシエチルアクリレート３
〜３０重量％などからなる共重合体があげられる。

【００２２】さらに粘着剤層には、常温で液状で、上記
アクリル系重合体と相溶性の有機液状成分を配合するこ
とができる。かくして、エメダスチンの皮膚透過性をさ
らに向上させることができる。該有機液状成分はアクリ
ル系重合体と相溶することにより粘着剤層を可塑化し、
本発明の製剤を皮膚面に貼付した際に皮膚に対してソフ
ト感を与えることができ、さらに架橋処理を施すことに
より適度に凝集力を賦与し、使用後の剥離除去時に皮膚
刺激をできるだけ低減することができる。

【００２３】該有機液状成分の含有量は、上記アクリル
系重合体１００重量部に対して、通常２５〜２００重量
部、好ましくは４０〜１８０重量部、より好ましくは６
０〜１８０重量部の範囲とすることが望ましい。有機液
状成分の含有量が少なすぎると充分な可塑化作用を発揮
できなくなり、皮膚刺激性の低減はあまり望めなくな
る。一方、有機液状成分の含有量が多すぎると、膏体面
が可塑化され過ぎて凝集力が低下するようになるので、
架橋処理を施しても剥離除去時に糊残り現象が生じて再
び皮膚刺激性を増大させる傾向を示す。

【００２４】該有機液状成分としては、具体的にはエチ
レングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレン
グリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリ
コール、ポリプロピレングリコール等のグリコール類、
オリーブ油、ヒマシ油、スクワレン、ラノリンのような
油脂類、酢酸エチル、エチルアルコール、ジメチルデシ
ルスルホキシド、メチルオキシルスルホキシド、ジメチ
ルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセ
トアミド、ジメチルラウリルアミド、ドデシルピロリド
ン、イソソルビトールのような有機溶剤等の常温で液状
を呈する有機化合物が挙げられ、これらのうち１種以上
を配合して使用する。

【００２５】さらにアクリル系重合体の構成成分にヒド
ロキシエチルアクリレートを使用する場合は架橋処理を
施すことができ、かかる架橋剤としてはチタンやアルミ
ニウムからなる金属アルコラート、金属キレート化合
物、多官能性イソシアネート（特に、三官能性イソシア
ネート）等があげられる。これらの架橋剤は通常、アク
リル系重合体１００重量部に対して、通常０．０５〜５
重量部程度の範囲で配合される。なお、粘着剤層を構成
するアクリル系重合体が上記架橋剤と反応する官能基を
有さない場合でも、架橋処理を行う前にアルカリ処理等
を施すことにより、架橋処理が可能な構造に変性するこ
とができる。

【００２６】なお、それ自身が粘着性の低い重合体に
は、粘着性付与のために、粘着テープに通常使用される
ロジン系樹脂、ポリテルペン樹脂、クマロン−インデン
樹脂、石油系樹脂、テルペン−フェニル樹脂、キシレン
樹脂あるいは脂環族飽和炭化水素樹脂（例えば、商品
名：アルコン、荒川化学工業製）を適宜混合し、この混
合物を粘着剤層として使用することもできる。

【００２７】粘着剤層には、吸収促進剤として、脂肪族
飽和モノカルボン酸低級アルキルエステル、オレイン酸
低級アルキルエステル、脂肪族ジカルボン酸ジ低級アル
キルエステル、流動パラフィン、界面活性剤、あるいは
シリコーンオイルを粘着層に配合することができる。

【００２８】吸収促進剤の配合量は、粘着剤層総量に対
して通常０．１〜３０重量％、好ましくは１〜２０重量
％である。０．１重量％以下の配合では効果が認め難
く、３０重量％以上の配合では粘着層の粘着性を低下さ
せ好ましくない。

【００２９】脂肪族飽和モノカルボン酸低級アルキルエ
ステルには、総炭素数が８〜２２の脂肪族飽和モノカル
ボン酸低級アルキルエステルが好ましく、例えば、オク
タン酸エチル、デカン酸エチル、ヘキサン酸エチル、ラ
ウリン酸エチル、ミリスチン酸エチル、ミリスチン酸イ
ソプロピル、ミリスチン酸ブチル、パルミチン酸イソプ
ロピル、ステアリン酸ブチル等が好ましい。オレイン酸
低級アルキルエステルとしてはオレイン酸メチル、オレ
イン酸エチル、オレイン酸ブチルが好ましい。脂肪族ジ
カルボン酸ジ低級アルキルエステルとしては総炭素数が
１０〜１４の脂肪族ジカルボン酸ジ低級アルキルエステ
ルが好ましく、セバシン酸ジエチル、アジピン酸ジイソ
プロピル、スベリン酸ジエチル、アジピン酸ジエチル等
を挙げることが出来る。

【００３０】界面活性剤としては、ポリオキシエチレン
ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレングリセ
リルモノオレエート、ポリオキシエチレンモノステアレ
ート、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキ
シエチレンオレイルアミンなどの非イオン性界面活性
剤、ラウロイルサルコシン、ラウリル硫酸トリエタノー
ルアミン、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレ
ンラウリルエーテルリン酸ナトリウムなどのアニオン性
界面活性剤あるいはレシチンなどの両性界面活性剤など
を例示することができる。

【００３１】上記構成からなる粘着剤層には必要に応じ
て、抗酸化剤や各種顔料、各種充填剤、経皮吸収促進
剤、安定化剤、薬物溶解補助剤、薬物溶解抑制剤等の添
加剤をアクリル系重合体１００重量部に対して２〜５０
重量部程度の範囲で配合することができる。

【００３２】本発明のエメダスチン貼付剤は、粘着剤層
に支持体を貼り合わせて経皮吸収製剤とされる。粘着剤
層の形成は、粘着剤の成分を適当な溶媒に溶解し、得ら
れた粘着剤溶液を支持体上に塗布し、乾燥して溶媒を除
去することによっても行うことができる。

【００３３】本発明の粘着性貼付剤の支持体には、粘着
層中の成分が透過しない材料よりなる単層シート、２枚
以上の積層フィルム、織布または不織布が好適に用いら
れる。支持体の材料としては、例えば、ポリエチレンテ
レフタレートの如きポリエステル、ナイロンの如きポリ
アミド、ポリ塩化ビニリデン、酢酸セルロース、エチル
セルロース、可塑化酢酸ビニル−塩化ビニル共重合体、
エチレン−酢酸ビニル共重合体、エチレン−アクリル酸
エチル共重合体、ポリテトラフルオロエチレン、可塑化
ポリ塩化ビニル、ポリウレタン、ポリエチレン、ポリプ
ロピレンおよび金属箔（例えば、アルミニウム箔）をあ
げることができる。支持体は気体透過性の低いものがエ
メダスチンの経皮吸収性に好ましく、例えば、ポリエス
テルフィルムが好適に使用できる。支持体には柔軟性が
要求されることからその厚みは通常、３００μｍ以下、
好ましくは５〜１５０μｍである。

【００３４】本発明の貼付製剤は、製造、運搬あるいは
保存中に粘着層が徒に器具、容器等に接着することを防
止するために、また貼付剤の劣化を防止するために、通
常、その表面に剥離シートを積層しておく、そして使用
時にこれを剥離して粘着面を露出させ皮膚に貼付して投
与する。剥離シートとしては、使用時に粘着剤層から容
易に剥離されることが必要であるために、通常、粘着剤
層との接触面にシリコン処理が施された、ポリエステ
ル、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、ポリエチレ
ンテレフタレート等のフィルム、または上質紙やグラシ
ン紙とポリオレフィンとのラミネートフィルム等が用い
られる。剥離シートの厚みは１０００μｍ以下、好まし
くは３０〜２００μｍである。

【００３５】本発明の貼付製剤の投与量、投与方法は、
患者の年齢、体重、症状等により異なるが、通常、成人
に対しては、０．１〜１０mgのエメダスチンを含有し表
面積が１〜５０ｃｍ² の大きさの本発明貼付製剤を１投
与単位（１枚）とし、これを１日１〜２回あるいは２日
に１回、皮膚に貼付して使用する。

【００３６】

【実施例】以下に実施例および試験例を挙げて本発明の
貼付剤をさらに詳細に説明する。なお、本発明の技術的
思想を逸脱しない範囲で種々の応用ができることはいう
までもない。以下の文中で％とあるのは重量％を意味す
る。

【００３７】実施例１ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／ヒドロキシエチルア
クリレート＝９０／１０（重量比）からなるアクリル系
重合体の酢酸エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０
％になるようにエメダスチンを配合し、この粘着剤溶液
を剥離処理したポリエステルフィルム上に乾燥後の厚み
が４０μｍとなるように塗工し、乾燥後、支持体を貼り
合わせてエメダスチン貼付製剤を得た。

【００３８】実施例２ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／メチルメタクリレー
ト＝７２／２８（重量比）からなるアクリル系重合体の
酢酸エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０％になる
ようにエメダスチンを配合し、この粘着剤溶液を剥離処
理したポリエステルフィルム上に乾燥後の厚みが４０μ
ｍとなるように塗工し、乾燥後、支持体を貼り合わせて
エメダスチン貼付製剤を得た。

【００３９】実施例３ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／２−メトキシエチル
アクリレート／酢酸ビニル＝５０／２５／２５（重量
比）からなるアクリル系重合体の酢酸エチル溶液にアク
リル系重合体重量の１０％になるようにエメダスチンを
配合し、この粘着剤溶液を剥離処理したポリエステルフ
ィルム上に乾燥後の厚みが４０μｍとなるように塗工
し、乾燥後、支持体を貼り合わせてエメダスチン貼付製
剤を得た。

【００４０】実施例４ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／ビニルピロリドン＝
７５／２５（重量比）からなるアクリル系重合体の酢酸
エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０％になるよう
にエメダスチンを配合し、この粘着剤溶液を剥離処理し
たポリエステルフィルム上に乾燥後の厚みが４０μｍと
なるように塗工し、乾燥後、支持体を貼り合わせてエメ
ダスチン貼付製剤を得た。

【００４１】実施例５ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／メチルメタクリレー
ト／２−メトキシエチルアクリレート＝５８／２５／１
７（重量比）からなるアクリル系重合体の酢酸エチル溶
液にアクリル系重合体重量の１０％になるようにエメダ
スチンを配合し、この粘着剤溶液を剥離処理したポリエ
ステルフィルム上に乾燥後の厚みが４０μｍとなるよう
に塗工し、乾燥後、支持体を貼り合わせてエメダスチン
貼付製剤を得た。

【００４２】実施例６ アクリル系重合体 ７０％ エメダスチン １０％ ミリスチン酸イソプロピル ２０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／ヒドロキシエチルア
クリレート＝９０／１０（重量比）からなるアクリル系
重合体の酢酸エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０
％になるようにエメダスチンを、ミリスチン酸イソプロ
ピルを２０％、架橋剤（アルミキレート剤）０．５重量
％／重合体固形分を配合し、この粘着剤溶液を剥離処理
したポリエステルフィルム上に乾燥後の厚みが４０μｍ
となるように塗工し、乾燥後、支持体を貼り合わせてエ
メダスチン貼付製剤を得た。

【００４３】実施例７ アクリル系重合体 ６０％ エメダスチン １０％ ミリスチン酸イソプロピル ３０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／ヒドロキシエチルア
クリレート＝９０／１０（重量比）からなるアクリル系
重合体の酢酸エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０
％になるようにエメダスチンを、ミリスチン酸イソプロ
ピルを３０％、架橋剤（アルミキレート剤）０．５重量
％／重合体固形分を配合し、この粘着剤溶液を剥離処理
したポリエステルフィルム上に乾燥後の厚みが４０μｍ
となるように塗工し、乾燥後、支持体を貼り合わせてエ
メダスチン貼付製剤を得た。

【００４４】比較例１ アクリル系重合体 ９０％ エメダスチン・２フマル酸塩 １０％ ２−エチルヘキシルアクリレート／ヒドロキシエチルア
クリレート＝９０／１０（重量比）からなるアクリル系
重合体の酢酸エチル溶液にアクリル系重合体重量の１０
％になるようにエメダスチン・２フマル酸塩を配合し、
この粘着剤溶液を剥離処理したポリエステルフィルム上
に乾燥後の厚みが４０μｍとなるように塗工し、乾燥
後、支持体を貼り合わせてエメダスチン貼付製剤を得
た。

【００４５】試験例１ 比較例１、実施例１〜７の貼付剤を６ｍｍφに打ち抜
き、直径１６ｍｍの脱皮ヘビ皮の中央に貼りつけ透過試
験用装置にセットし、レセプター側にある水へのエメダ
スチンの皮膚透過量を測定した。その結果を図１に示
す。エメダスチン・２フマル酸塩を用いた比較例１の製
剤では皮膚透過性は極端に低かった。これに対して、本
発明の製剤では、エメダスチンの皮膚透過性は良好であ
った。

【００４６】試験例２ 比較例１、実施例１、３〜７の貼付剤を１５ｍｍ² に打
ち抜き、３２℃、水８００ｍｌ、パドル回転数５０ｒｐ
ｍの水層へ投下し、経時的なエメダスチンのテープから
水中への放出率を測定した。その結果を図２に示す。本
発明の製剤では、エメダスチンの水中放出性は良好であ
った。

【００４７】

【発明の効果】本発明により、エメダスチンの経皮吸収
性、薬効の持続性に優れたエメダスチン貼付製剤が提供
される。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明製剤と比較製剤とにおけるエメダスチン
の皮膚透過量を測定した結果を示すグラフである。

【図２】本発明製剤と比較製剤とにおけるエメダスチン
の放出率を測定した結果を示すグラフである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 仲野 善久 大阪府茨木市下穂積１丁目１番２号 日東 電工株式会社内 (72)発明者 大塚 三郎 大阪府茨木市下穂積１丁目１番２号 日東 電工株式会社内 (72)発明者 原田 正一 大阪府大阪市都島区友渕町１丁目６番４− 501号 (72)発明者 高橋 嘉輝 大阪府枚方市尊延寺５丁目32番２ (72)発明者 中川 寛 京都府長岡京市天神１丁目25番15号

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 酸残基を実質的に含まないアクリル系重
   合体とエメダスチンとを含有してなる粘着剤層を有する
   エメダスチン貼付製剤。
2. 【請求項２】 アクリル系重合体が、２−エチルヘキシ
   ルアクリレートと、ヒドロキシエチルアクリレート、メ
   チルメタクリレート、２−メトキシエチルアクリレー
   ト、酢酸ビニル、ビニルピロリドンから選ばれる少なく
   とも１種とからなる共重合体である請求項１記載のエメ
   ダスチン貼付製剤。
3. 【請求項３】 酸残基がカルボキシル基である請求項１
   または請求項２記載のエメダスチン貼付製剤。