JPH07106979B2 - 経皮投与製剤 - Google Patents
経皮投与製剤Info
- Publication number
- JPH07106979B2 JPH07106979B2 JP63131039A JP13103988A JPH07106979B2 JP H07106979 B2 JPH07106979 B2 JP H07106979B2 JP 63131039 A JP63131039 A JP 63131039A JP 13103988 A JP13103988 A JP 13103988A JP H07106979 B2 JPH07106979 B2 JP H07106979B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- drug
- present
- transdermal
- steroidal anti
- inflammatory agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、経皮投与製剤において少量の非ステロイド抗
炎症剤を配合することにより、気触れ（カブレ）を防止
することにある。
炎症剤を配合することにより、気触れ（カブレ）を防止
することにある。
従来、経皮より薬物を投与する手段として、粘着性高分
子に薬物を含有させ柔軟性のある布、不織布、各種プラ
スチックフィルムなどの担持体上に直接あるいは間接的
に展延したプラスター剤、パップ剤、テープ剤等が用い
られてきたが、剥離時の毛の引張り、角質の剥離等の物
理的作用、長時間貼付によるムレ、発汗等の生理的作用
による発赤、気触れ等の副作用の発現が問題とされてい
た。
子に薬物を含有させ柔軟性のある布、不織布、各種プラ
スチックフィルムなどの担持体上に直接あるいは間接的
に展延したプラスター剤、パップ剤、テープ剤等が用い
られてきたが、剥離時の毛の引張り、角質の剥離等の物
理的作用、長時間貼付によるムレ、発汗等の生理的作用
による発赤、気触れ等の副作用の発現が問題とされてい
た。
例えば、特開昭58−4721号、特開昭60−5114号、特開昭
60−56911号、特開昭60−23312号等には気触れ防止ある
いは、皮膚刺激低減のため、薬物配合が示されている。
60−56911号、特開昭60−23312号等には気触れ防止ある
いは、皮膚刺激低減のため、薬物配合が示されている。
しかし、いずれの場合においても、実用性に問題があ
り、又その効果も不充分なものであるため、更に改良が
待たれているのが現状である。
り、又その効果も不充分なものであるため、更に改良が
待たれているのが現状である。
本発明者らは、上記技術状況に鑑み、従来技術における
問題点を解決した経皮用貼付剤の開発を目的として鋭意
研究を重ねた結果、経皮投与製剤において、その製剤中
に非ステロイド抗炎症剤を配合することにより、気触れ
を防止した経皮投与製剤を提供するにいたったものであ
る。
問題点を解決した経皮用貼付剤の開発を目的として鋭意
研究を重ねた結果、経皮投与製剤において、その製剤中
に非ステロイド抗炎症剤を配合することにより、気触れ
を防止した経皮投与製剤を提供するにいたったものであ
る。
次に本発明の構成成分について説明する。
気触れ防止剤として配合される非ステロイド抗炎症剤と
しては、公知のものが広く使用でき、例えばイブプロフ
ェン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、フルフェ
ナミン酸、フェノプロフェン、ナプロキセン、フェンブ
フェン、及びそのエステル誘導体等であり、その配合量
としては、0.001〜2mg/cm2であり、好ましくは0.005〜1
mg/cm2であり、更に好ましくは0.01〜0.5mg/cm2であ
る。
しては、公知のものが広く使用でき、例えばイブプロフ
ェン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、フルフェ
ナミン酸、フェノプロフェン、ナプロキセン、フェンブ
フェン、及びそのエステル誘導体等であり、その配合量
としては、0.001〜2mg/cm2であり、好ましくは0.005〜1
mg/cm2であり、更に好ましくは0.01〜0.5mg/cm2であ
る。
粘着剤としては、別に制約はなく、常温で粘着性を示す
ものであれば良い。例えばシリコーン系、スチレン−イ
ソプレン−スチレン系、アクリル系、天然ゴム系、ウレ
タン系、ポリイソブチレン系等の油性粘着剤、及びビニ
ルエーテル系、ゼラチン／ポリアクリル酸ソーダ系等の
水性粘着剤等から適時用いることができる。更に従来公
知の粘着付与剤、及び抗酸化剤等を必要に応じて使用で
きうることはもちろんである。
ものであれば良い。例えばシリコーン系、スチレン−イ
ソプレン−スチレン系、アクリル系、天然ゴム系、ウレ
タン系、ポリイソブチレン系等の油性粘着剤、及びビニ
ルエーテル系、ゼラチン／ポリアクリル酸ソーダ系等の
水性粘着剤等から適時用いることができる。更に従来公
知の粘着付与剤、及び抗酸化剤等を必要に応じて使用で
きうることはもちろんである。
主薬としては、経皮吸収薬物（例えば催眠鎮静剤、抗て
んかん剤、解熱鎮痛消炎剤、興奮剤・覚醒剤、鎮暈剤、
精神神経用剤、鎮痙剤、抗ヒスタミン剤、強心剤、不整
脈用剤、利尿剤、血圧降下剤、血管拡張剤、動脈硬化用
剤、鎮咳きょたん剤、ホルモン剤、化学療法剤、抗ガン
剤等）であれば特に限定はなく、これらを0.001〜3mg/c
m2の配合量で用いることができる。
んかん剤、解熱鎮痛消炎剤、興奮剤・覚醒剤、鎮暈剤、
精神神経用剤、鎮痙剤、抗ヒスタミン剤、強心剤、不整
脈用剤、利尿剤、血圧降下剤、血管拡張剤、動脈硬化用
剤、鎮咳きょたん剤、ホルモン剤、化学療法剤、抗ガン
剤等）であれば特に限定はなく、これらを0.001〜3mg/c
m2の配合量で用いることができる。
支持体としては、伸縮性及び非伸縮性のものが用いら
れ、例えばポリエチレン、ポリプロピレン、ポリブタジ
ェン、エチレン酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、
ポリエステル、ナイロン、ポリウレタン等のフィルム又
はシート、あるいはこれらの積層体、多孔質体、発泡
体、そして紙、布、不織布等より選ばれる。
れ、例えばポリエチレン、ポリプロピレン、ポリブタジ
ェン、エチレン酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、
ポリエステル、ナイロン、ポリウレタン等のフィルム又
はシート、あるいはこれらの積層体、多孔質体、発泡
体、そして紙、布、不織布等より選ばれる。
以上の如くして得られた本発明の経皮投与製剤は、その
気触れ防止剤としての、非ステロイド抗炎症剤の配合に
より、従来経皮投与製剤に頻発していた気触れの一掃が
図られ、医療上非常に有用なものである。
気触れ防止剤としての、非ステロイド抗炎症剤の配合に
より、従来経皮投与製剤に頻発していた気触れの一掃が
図られ、医療上非常に有用なものである。
以下に、試験例、及び実施例を示し本発明を更に詳しく
説明する。
説明する。
実施例１ アクリル酸−２−エチルヘキスル−アクリル酸よりなる
共重合物に、スコポラミン0.1mg/cm2、非ステロイド抗
炎症剤としてケトプロフェン0.03mg/cm2になるように配
合し、アルミニウムが蒸着された塩化ビニルフィルムに
厚さ60μｍで展延、本発明の経皮投与製剤とした。
共重合物に、スコポラミン0.1mg/cm2、非ステロイド抗
炎症剤としてケトプロフェン0.03mg/cm2になるように配
合し、アルミニウムが蒸着された塩化ビニルフィルムに
厚さ60μｍで展延、本発明の経皮投与製剤とした。
実施例２ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体／水
添ロジン樹脂／鉱油、4.5/3/3の比のものに、サリチル
酸メチル0.4mg/cm2、ｌ−メントール0.5mg/cm2になるよ
うに配合し、非ステロイド抗炎症剤としてフルルビプロ
フェン0.01mg/cm2添加後、厚さ90μｍで剥離紙に展延
後、塩化ビニルシートで覆い本発明の経皮投与製剤とし
た。
添ロジン樹脂／鉱油、4.5/3/3の比のものに、サリチル
酸メチル0.4mg/cm2、ｌ−メントール0.5mg/cm2になるよ
うに配合し、非ステロイド抗炎症剤としてフルルビプロ
フェン0.01mg/cm2添加後、厚さ90μｍで剥離紙に展延
後、塩化ビニルシートで覆い本発明の経皮投与製剤とし
た。
実施例３ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体／石
油系樹脂／鉱油、5/4/3の比のものに、ケトチフェン0.1
mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤としてケトプロフェン0.
02mg/cm2配合し、厚さ100μｍでポリエステルフィルム
に展延し本発明の経皮投与製剤とした。
油系樹脂／鉱油、5/4/3の比のものに、ケトチフェン0.1
mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤としてケトプロフェン0.
02mg/cm2配合し、厚さ100μｍでポリエステルフィルム
に展延し本発明の経皮投与製剤とした。
実施例４ 天然ゴム／ロジン変性樹脂／ポリブテン／酸化亜鉛、7/
6/2/3の比のものにサリル酸メチル1.6mg/cm2、ｌ−メン
トール1.0mg/cm2、dl−カンフル0.3mg/cm2、非ステロイ
ド抗炎症剤としてプラノプロフェン0.04mg/cm2になるよ
うに配合し、厚さ200μｍで布に展延し、本発明の経皮
投与製剤とした。
6/2/3の比のものにサリル酸メチル1.6mg/cm2、ｌ−メン
トール1.0mg/cm2、dl−カンフル0.3mg/cm2、非ステロイ
ド抗炎症剤としてプラノプロフェン0.04mg/cm2になるよ
うに配合し、厚さ200μｍで布に展延し、本発明の経皮
投与製剤とした。
実施例５ アクリル酸−２−エチルヘキシル−酢酸ビニル共重合体
にインドメタシン0.01mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤と
してケトプロフェン0.006mg/cm2になるように配合し、
厚さ60μｍでポリエチレンフィルムに展延し本発明の経
皮投与製剤とした。
にインドメタシン0.01mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤と
してケトプロフェン0.006mg/cm2になるように配合し、
厚さ60μｍでポリエチレンフィルムに展延し本発明の経
皮投与製剤とした。
実施例６ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体／石
油系樹脂／鉱油、1/0.6/1の比のものに、クロニジン0.7
mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤としてケトプロフェン0.
02mg/cm2配合し、厚さ100μｍでポリエステル−塩化ビ
ニル複合フィルムに展延し本発明の経皮投与製剤とし
た。
油系樹脂／鉱油、1/0.6/1の比のものに、クロニジン0.7
mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤としてケトプロフェン0.
02mg/cm2配合し、厚さ100μｍでポリエステル−塩化ビ
ニル複合フィルムに展延し本発明の経皮投与製剤とし
た。
実施例７ スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体／石
油系樹脂／鉱油、1/1.2/1.8の比のものに、イソソルバ
イトジニトレート0.6mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤と
してケトプロフェン0.015mg/cm2配合し、厚さ100μｍで
ポリエステルフィルムに展延し本発明の経皮投与製剤と
した。
油系樹脂／鉱油、1/1.2/1.8の比のものに、イソソルバ
イトジニトレート0.6mg/cm2、非ステロイド抗炎症剤と
してケトプロフェン0.015mg/cm2配合し、厚さ100μｍで
ポリエステルフィルムに展延し本発明の経皮投与製剤と
した。
試験例１（皮膚刺激試験） 本発明の実施例1,2,3,4及び５を用い、健康成人男子30
名の背中に48時間貼付し、剥離後１時間及び24時間後に
それぞれ判定し、皮膚刺激具合を観察した。（参考例と
して、実施例より、非ステロイド抗炎症剤をそれぞれ除
いたもの用い、参考例１〜５は実施例１〜５に準じる。
各試料は直径20mmで打ち抜き、パッチテスト用絆創膏で
押さえた。）結果を表１に示す。
名の背中に48時間貼付し、剥離後１時間及び24時間後に
それぞれ判定し、皮膚刺激具合を観察した。（参考例と
して、実施例より、非ステロイド抗炎症剤をそれぞれ除
いたもの用い、参考例１〜５は実施例１〜５に準じる。
各試料は直径20mmで打ち抜き、パッチテスト用絆創膏で
押さえた。）結果を表１に示す。
尚、判定基準としては下記を用い、各点数の総和をボラ
ンティア数で除し×100倍したものを、皮膚刺激指数と
して表した。
ンティア数で除し×100倍したものを、皮膚刺激指数と
して表した。
判 定 点数 変化なし − ０ 微弱な発赤 ± 0.5 明瞭な発赤 ＋ 1.0 重篤な気触れ 2.0 以上の試験結果より、本発明は非ステロイド剤を少量含
有させることにより顕著な皮膚刺激抑制作用を示した。
有させることにより顕著な皮膚刺激抑制作用を示した。
Claims (2)
- 【請求項１】経皮吸収薬物及び粘着剤を含有してなる経
皮用貼付剤において、前記経皮吸収薬とは異なる非ステ
ロイド抗炎症剤をさらに配合したことを特徴とする経皮
用貼付剤。 - 【請求項２】非ステロイド抗炎症剤が0.001〜2mg/cm2配
合された請求項１に記載の経皮用貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63131039A JPH07106979B2 (ja) | 1988-05-27 | 1988-05-27 | 経皮投与製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63131039A JPH07106979B2 (ja) | 1988-05-27 | 1988-05-27 | 経皮投与製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01299218A JPH01299218A (ja) | 1989-12-04 |
| JPH07106979B2 true JPH07106979B2 (ja) | 1995-11-15 |
Family
ID=15048592
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63131039A Expired - Fee Related JPH07106979B2 (ja) | 1988-05-27 | 1988-05-27 | 経皮投与製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH07106979B2 (ja) |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5562013A (en) * | 1978-11-02 | 1980-05-10 | Rakuule Yakuhin Hanbai Kk | Aqueous poultice comprising transcutaneous absorbable anti-inflammatory agent |
| JPS5562014A (en) * | 1978-11-02 | 1980-05-10 | Rakuule Yakuhin Hanbai Kk | Aqueous poultice having no skin irritation effect |
| JPS5829706A (ja) * | 1981-08-14 | 1983-02-22 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | 消炎鎮痛外用剤 |
| JPS58189115A (ja) * | 1982-04-30 | 1983-11-04 | Kowa Co | 外用剤 |
| JPS6023312A (ja) * | 1983-07-15 | 1985-02-05 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 医薬製剤 |
| JPS60208909A (ja) * | 1984-04-02 | 1985-10-21 | Hisamitsu Pharmaceut Co Inc | 外用消炎鎮痛剤 |
| JPS60252412A (ja) * | 1984-05-29 | 1985-12-13 | Nichiban Co Ltd | 貼布治療製剤 |
| JPS6112614A (ja) * | 1984-06-27 | 1986-01-21 | Lion Corp | 水性パップ剤 |
| JPS61172831A (ja) * | 1985-01-26 | 1986-08-04 | Nakanishi Michio | 消炎鎮痛性医薬組成物 |
| JPH0662401B2 (ja) * | 1985-04-25 | 1994-08-17 | 久光製薬株式会社 | ケトプロフエン含有パツプ剤 |
| JPH062667B2 (ja) * | 1986-04-11 | 1994-01-12 | 積水化学工業株式会社 | 貼付剤 |
-
1988
- 1988-05-27 JP JP63131039A patent/JPH07106979B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01299218A (ja) | 1989-12-04 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
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