JPH0692308B2 - 抗高脂血症剤 - Google Patents
抗高脂血症剤Info
- Publication number
- JPH0692308B2 JPH0692308B2 JP18466286A JP18466286A JPH0692308B2 JP H0692308 B2 JPH0692308 B2 JP H0692308B2 JP 18466286 A JP18466286 A JP 18466286A JP 18466286 A JP18466286 A JP 18466286A JP H0692308 B2 JPH0692308 B2 JP H0692308B2
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- Japan
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- oligomer
- chitin
- antihyperlipidemic agent
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、キチンオリゴマーおよび／またはキトサンオ
リゴマーを有効成分とする新規な抗高脂血症剤に関する
ものである。
リゴマーを有効成分とする新規な抗高脂血症剤に関する
ものである。
（従来の技術） 従来、高血圧症、動脈硬化症等の原因の一つとして高脂
血症（高コレステロール血症、高トリグリセライド血
症）が考えられており、この高脂血症の治療、予防のた
めに数多くの抗高脂血症剤が開発され、例えばクロフィ
ブレート、ニコモール等が実用に供されている。
血症（高コレステロール血症、高トリグリセライド血
症）が考えられており、この高脂血症の治療、予防のた
めに数多くの抗高脂血症剤が開発され、例えばクロフィ
ブレート、ニコモール等が実用に供されている。
（発明が解決しようとする問題点） しかしながら、クロフィブレートには筋肉痛、頭痛、皮
膚発赤等、ニコモールには発疹、顔面紅潮、胃腸障害等
の副作用が知られており、副作用の少ない抗高脂血症剤
が望まれている。
膚発赤等、ニコモールには発疹、顔面紅潮、胃腸障害等
の副作用が知られており、副作用の少ない抗高脂血症剤
が望まれている。
（問題点を解決するための手段） 本発明者らは、副作用の少ない抗高脂血症剤を提供すべ
く鋭意研究を重ねた結果、カニの甲羅等に存在する生体
細胞壁の構成成分であるキチンを加水分解して得られる
公知物質であるキチンオリゴマー（Ｎ−アセチルキトオ
リゴ糖ともいう）およびキトサンオリゴマー（キトオリ
ゴ糖ともいう）が意外にもすぐれた抗高脂血活性を有し
抗高脂血症剤としてすぐれた特性を有することを見出
し、本発明を完成するに至った。
く鋭意研究を重ねた結果、カニの甲羅等に存在する生体
細胞壁の構成成分であるキチンを加水分解して得られる
公知物質であるキチンオリゴマー（Ｎ−アセチルキトオ
リゴ糖ともいう）およびキトサンオリゴマー（キトオリ
ゴ糖ともいう）が意外にもすぐれた抗高脂血活性を有し
抗高脂血症剤としてすぐれた特性を有することを見出
し、本発明を完成するに至った。
本発明の抗高脂血症剤は、有効成分としてキチンオリゴ
マーおよびキトサンオリゴマーのうちの少なくとも一つ
の物質を含むものである。有効成分として用いられるキ
チンオリゴマーの具体例としては、ジ−Ｎ−アセチル−
キトビオース、トリ−Ｎ−アセチル−キトトリオース、
テトラ−Ｎ−アセチル−キトテトラオース、ペンタ−Ｎ
−アセチル−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−アセチル
−キトヘキサオース、ヘプタ−Ｎ−アセチル−キトヘプ
タオースが挙げられ、またキトサンオリゴマーの具体例
としてはキトビオース、キトトリオース、キトテトラオ
ース、キトペンタオース、キトヘキサオース、キトヘプ
タオース等が挙げられる。
マーおよびキトサンオリゴマーのうちの少なくとも一つ
の物質を含むものである。有効成分として用いられるキ
チンオリゴマーの具体例としては、ジ−Ｎ−アセチル−
キトビオース、トリ−Ｎ−アセチル−キトトリオース、
テトラ−Ｎ−アセチル−キトテトラオース、ペンタ−Ｎ
−アセチル−キトペンタオース、ヘキサ−Ｎ−アセチル
−キトヘキサオース、ヘプタ−Ｎ−アセチル−キトヘプ
タオースが挙げられ、またキトサンオリゴマーの具体例
としてはキトビオース、キトトリオース、キトテトラオ
ース、キトペンタオース、キトヘキサオース、キトヘプ
タオース等が挙げられる。
本発明の抗高脂血症剤は、キチンオリゴマーおよびキト
サンオリゴマーの少なくとも一つを常法により薬学的に
許容できる液状または固体状の公知担体と配合し且つ必
要に応じて溶剤、分散剤、乳化剤、緩衝剤、安定化剤、
賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤等を加えて錠剤、顆粒
剤、散剤、粉末剤、カプセル剤、シロップ剤、溶液、注
射剤等に製剤し、経口的または非経口的に投与すること
ができる。
サンオリゴマーの少なくとも一つを常法により薬学的に
許容できる液状または固体状の公知担体と配合し且つ必
要に応じて溶剤、分散剤、乳化剤、緩衝剤、安定化剤、
賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤等を加えて錠剤、顆粒
剤、散剤、粉末剤、カプセル剤、シロップ剤、溶液、注
射剤等に製剤し、経口的または非経口的に投与すること
ができる。
本発明の抗高脂血症剤の成人１日当りの有効成分投与量
は、体重kg当り0.1〜10g好ましくは0.1〜3gである。
は、体重kg当り0.1〜10g好ましくは0.1〜3gである。
（本発明の作用および効果） 本発明の抗高脂血症剤はカニの甲羅等に存在する生体細
胞壁の構成成分であるキチンを加水分解して得られる公
知物質であるキチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマ
ーの少なくとも一つを有効成分とするので、人体に対す
る毒性、副作用が実用上ほとんどなく極めて安全性にす
ぐれること、またキチンオリゴマーおよびキトサンオリ
ゴマーが水溶性であるため製剤化ならびに投与が簡便で
ありかつ薬効の発現が早い等のすぐれた利点を有する。
胞壁の構成成分であるキチンを加水分解して得られる公
知物質であるキチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマ
ーの少なくとも一つを有効成分とするので、人体に対す
る毒性、副作用が実用上ほとんどなく極めて安全性にす
ぐれること、またキチンオリゴマーおよびキトサンオリ
ゴマーが水溶性であるため製剤化ならびに投与が簡便で
ありかつ薬効の発現が早い等のすぐれた利点を有する。
（実施例） 製剤例１ 錠剤 常法により次の組成からなる錠剤を調製した。
ヘキサ−Ｎ−アセチル キトヘキサオース 20mg 乳 糖 60mg 馬鈴薯でんぷん 30mg ポリビニルアルコール 2mg ステアリン酸マグネシウム 1mg タール色素 微量 製剤例２ 散剤 常法により次の組成からなる散剤を調製した。
キトヘキサオース 20mg 乳 糖 280mg 製剤例３ 溶液 常法により次の組成からなる溶液を調製した。
ヘキサ−Ｎ−アセチル 10g キトヘキサオース 注射用生理食塩水 1000ml 試験例 ddY Slc4週令雄性マウス（１群６〜７匹、平均体重約18
g）を市販のマウス・ラット・ハムスター飼育用飼料F-2
（株式会社 船橋農場製、以下「標準食」という。）で
３日間飼育した後、第２表に示す組成を有する高コレス
テロール食で５日間飼育した。この時のマウス平均体重
は約25gであった。
g）を市販のマウス・ラット・ハムスター飼育用飼料F-2
（株式会社 船橋農場製、以下「標準食」という。）で
３日間飼育した後、第２表に示す組成を有する高コレス
テロール食で５日間飼育した。この時のマウス平均体重
は約25gであった。
次いで、さらに上記の高コレステロール食で２日間飼育
しながら製剤例３に準じて調製したキチンオリゴマーま
たはキトサンオリゴマーを有効成分とする溶液を１回当
りに有効成分240mg/kgマウスの投与量で２日間計２回経
口用ゾンデにより胃に直接投与し、最終投与の翌日すな
わち飼育11日目にマウスより血液約1mlを採取して血清
中のコレステロールをツルコフスキー（Zurkowski）直
接法により定量しコレステロール阻止率を求めた。尚、
キチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマーを投与せず
に標準食のみで10日間飼育した群を標準食群、標準食で
３日間次いで高コレステロール食で７日間飼育した群を
対照群として試験を行った。
しながら製剤例３に準じて調製したキチンオリゴマーま
たはキトサンオリゴマーを有効成分とする溶液を１回当
りに有効成分240mg/kgマウスの投与量で２日間計２回経
口用ゾンデにより胃に直接投与し、最終投与の翌日すな
わち飼育11日目にマウスより血液約1mlを採取して血清
中のコレステロールをツルコフスキー（Zurkowski）直
接法により定量しコレステロール阻止率を求めた。尚、
キチンオリゴマーおよびキトサンオリゴマーを投与せず
に標準食のみで10日間飼育した群を標準食群、標準食で
３日間次いで高コレステロール食で７日間飼育した群を
対照群として試験を行った。
また、コレステロール阻止率は次の算式によって求め
た。
た。
得られた結果を第３表および第４表に示す。
第１表 標準食組成（重量％） 一般成分 水 分 ……7.0％ 粗蛋白質 ……24.5％ 粗 脂 肪 ……4.4％ 粗 繊 維 ……3.6％ 粗 灰 分 ……5.5％ 可溶無窒素物 ……55.0％ 総エネルギー ……4.28Kcal/g 代謝エネルギー ……3.85Kcal/g 可消化粗蛋白質 ……22.46％ （尚、必要なミネラル、ビタミン、アミノ酸も含むもの
である。） 第２表 高コレステロール食組成（重量％） 蔗 糖 ……15.0％ 食 塩 ……2.0％ ココナッツ油 ……10.0％ コレステロール ……0.6％ コール酸 ……0.2％ 塩化コリン ……0.3％ 標 準 食 ……71.9％
である。） 第２表 高コレステロール食組成（重量％） 蔗 糖 ……15.0％ 食 塩 ……2.0％ ココナッツ油 ……10.0％ コレステロール ……0.6％ コール酸 ……0.2％ 塩化コリン ……0.3％ 標 準 食 ……71.9％
Claims (1)
- 【請求項１】キチンオリゴマーおよび／またはキトサン
オリゴマーを有効成分とすることを特徴とする抗高脂血
症剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18466286A JPH0692308B2 (ja) | 1986-08-06 | 1986-08-06 | 抗高脂血症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18466286A JPH0692308B2 (ja) | 1986-08-06 | 1986-08-06 | 抗高脂血症剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6341422A JPS6341422A (ja) | 1988-02-22 |
| JPH0692308B2 true JPH0692308B2 (ja) | 1994-11-16 |
Family
ID=16157156
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18466286A Expired - Fee Related JPH0692308B2 (ja) | 1986-08-06 | 1986-08-06 | 抗高脂血症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0692308B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2880122B2 (ja) * | 1995-10-02 | 1999-04-05 | 株式会社田野井製作所 | 盛上げタップ |
-
1986
- 1986-08-06 JP JP18466286A patent/JPH0692308B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6341422A (ja) | 1988-02-22 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |