JPH02502994A - 皮膚浸透が増強された医薬組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 皮膚浸透増強剤としての市販の レシチンの使用 発明の背景 商業上用いられるレシチンは油種子（例えば大豆およびナタネ種子）からおよび 卵黄から主に得られる脂肪中に存在する一群の物質に与えられた名称である。商 業上のレシチンは食品および医薬製品、例えばクリーム、バルム剤、または軟膏 に使用される天然の乳化剤である。

レシチンはまた噴射剤における分散物または懸濁物中にもその使用が記載されて いる。例えば、気管支拡張剤はレシチンを含有する噴射剤中にて吸入手段により 投与されうる。

今、レシチンが皮膚を通しておよびその他の生物学的膜例えば腸、頬、直腸、お よび鼻からの薬物の浸透を高める事が見出された。それゆえ本発明の目的は医薬 組成物中にレシチンを使用することによる経皮的または経粘膜的な薬物の投与法 にある。

発明の要約 従って、本発明は活性成分および有効量のレシチンを含有する医薬組成物を薬物 を必要とする宿主の皮膚または膜に投与することからなる皮膚およびその他の生 物学的膜を通した薬物の浸透を高める方法に関する。

シチンを含有する、経皮的まＩ；は経粘膜的な投与に適合する医薬組成物にある 。

好ましい態様の記載 経皮用医薬組成物は経口投与の不確実さおよび注射による投与の不便さを回避す る手段として用いられている。

本発明のための活性成分は任意の治療上活性な薬物の有効量である。

好ましい薬物は種々の治療上の用途に適用できるものであり、例えば抗高血圧剤 、鎮痛剤、鎮咳剤、抗ヒスタミン剤、気管支拡張剤、認識活性化剤、その他であ る。

それゆえ、レシチン組成物はプロカテロール（ｐｒｏｃａｔｅ−ｒｏｌ）、デキ ストロメトルファン（ｄｅｘｔｒｏｍｅｔｈｏｒｐｈａｎ）ｔオキシモル７オン （ｏｘｙｍｏｒｐｈｏｎｅ）、ジフェンヒドラミン１その他のような薬物中に使 用できることが予想される。

本発明で用いられるレシチンは市販のレシチンまたは大豆レシチン、例えばエビ クロン（Ｅｐｉｋｕｒｏｎ”）　１３５Ｆおよびキャプシチン（Ｃａｐｃｉｔｈ ｉｎ丁’）５０−ＲのようなＬｕｃａｓＭｅｙｅｒ、　　Ｉｎｃ、社の市販の大 豆レシチンである。経皮的調製物に使用されるレシチンの量は必要な活性成分の 量および他の付形剤の使用に如何に応じて変動できる。浸透増強に有効であるこ とが判明したレシチンの有用な範囲は組成物の約２〜約４０重量％である。好ま しくは約５〜約１０％である。

本発明の組成物は製剤上受容されうる付形剤をも含有しうる。それらには例えば テトラグリコール（Ｔ　Ｇ）、アルコール類、グリコール類、脂肪酸類、トリア セチン、シリコン液、等がある。

表の形態をした以下の実施例により本発明を説明する。

それにより市販の大豆レシチンの使用がマウスの皮膚を通した種々の薬物の浸透 を高めることが判る。

記号 ＥＰ　１３５　Ｆ　＝　Ｅｐｉｋｕｒｏｎ”　１３５Ｆ　（Ｌｕｃａｓ　Ｍｅｙ ｅｒ、　Ｉｎｃ、）ＴＧ　−テトラグリコール Ｃａｐ　５０−Ｒ−Ｃａｐｃｉｔｈｉｎ”　５０Ｒ（Ｌｕｃａｓ　Ｍｅｙｅｒ、 　Ｉｎｃ、）＊Ｃｌ−９６９−　　エタノン（Ｅｔｈａｎｏｎｅ）、　　１−（ １，２，５，６−テトラヒドロ−ｌ−メチル−３−ピリジニル）−１０−アセチ ルオキシム 国際調査報告 国際調査報告 ＩＩｓ　郭００８８６ Ｓ＾　　　２１５７２

Claims (20)

【特許請求の範囲】
1. １．治療上有効な量の活性成分および有効量のレシチンを含有する医薬組成物を 、薬物を必要とする宿主の皮膚またはその他の膜に投与することからなる皮膚ま たはその他の生物学的膜を通した薬物の浸透を高める方法。
2. ２．活性成分が抗高血圧剤であることからなる請求項１記載の方法。
3. ３．活性成分が抗ヒスタミン剤であることからなる請求項１記載の方法。
4. ４．活性成分が鎮痛剤であることからなる請求項１記載の方法。
5. ５．活性成分が鎮咳剤であることからなる請求項１記載の方法。
6. ６．活性成分が認識活性化剤であることからなる請求項１記載の方法。
7. ７．活性成分が気管支拡張剤であることからなる請求項１記載の方法。
8. ８．活性成分がプロカテロールであることからなる請求項１記載の方法。
9. ９．活性成分がジフエンヒドラミンであることからなる請求項１記載の方法。
10. １０．活性成分がデキストロメトルフアンであることからなる請求項１記載の方 法。
11. １１．活性成分がオキシモルフオンであることからなる請求項１記載の方法。
12. １２．レシチンの有効量が２〜４０％であることからなる請求項１記載の方法。
13. １３．レシチンの有効量が５〜１０％であることからなる請求項１記載の方法。
14. １４．治療上有効な量の活性成分、有効量のレシチンおよび１種もしくはそれ以 上の製剤上受容されうる付形剤を含有する、経皮的または経粘膜的な投与に適合 する医薬組成物。
15. １５．レシチンの量が２〜４０％であることからなる請求項１４記載の組成物。
16. １６．レシチンの量が５〜１０％であることからなる請求項１４記載の組成物。
17. １７．活性成分がジフエンヒドラミンであることからなる請求項１４記載の組成 物。
18. １８．活性成分がデキストロメトルフアンであることからなる請求項１４記載の 組成物。
19. １９．活性成分がオキシモルフオンであることからなる請求項１４記載の組成物 。
20. ２０．プロカテロールが活性成分であることからなる請求項１４記載の組成物。