JPH01199905A - 養毛化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔発明の目的〕 （産業上の利用分野） 本発明は、人間の頭髪、眉毛、鹿毛の発育促進、これら
の白毛化及び脱毛の防止、さらには脱毛部分の発毛促進
（以下１本発明においてはこれら機能を総称して養毛と
いう。）に優れた養毛化粧料に関するものである。

（従来の技術） 従来より、養毛化粧料として、下記一般弐〇で示される
コリン、及び下式プ般式■で示されるγ−トリメチルア
ミノ酪酸メチルエステル（特公昭４２−５６８０号公報
）などが使用されている。

一般式、 しかしながら、これら化学物質を主成分とする養毛化粧
料はその効能や毒性に問題がある。例えば前記一般弐〇
に属する（Ｘ＝（４）　、メチル−Ｎ−トリメチル−γ
−アミノブチレートクロライド（ＭＴＡＣ）、一般名塩
化力ルプロニウム（ＣａｒｐｒｏｎｉｕｍＣｈｌｏｒｉ
ｄｅ、　Ｃ，Ｈ１８ＣＩＯ，）は経皮毒性の点からも化
粧品などに使用するのに疑問視されている（「日本皮膚
科学会雑誌」第８２巻第９号、第７９４〜８００頁（昭
和４７年９月）、）。　ましてや化粧品などは経口によ
り体内に侵入する蓋然性が極めて品くその使用には慎重
を期さなければならない。

（発明が解決しようとする問題点） 本発明者は、前記した従来の養毛化粧料の低効能、毒性
の問題を改善すべく鋭意、検討した結果、γ−トリアル
キルアンモニウム−β−ヒドロキシブチレートハロゲニ
ド誘導体が毒性が全くなく、かつ優れた養毛作用を有す
ることを見い出し、本発明を完成するに至った。

〔発明の構成〕

（問題点を解決するための手段） 本発明を概説すれば、本発明は。

下記一般式ωで示されるγ−トリアルキルアン毎ニウム
ーβ−ヒドロキシブチレート　ハロゲニド誘導体、 を有効成分として含有してなることを特徴とする養毛化
粧料に関するものである。

以下１本発明の構成について詳しく説明する。

本発明で使用する前記一般式ので示される化合物、例え
ばＲ＝メチル基、Ｙ＝ＣＯＯＨ，Ｘ＝ＣＱのγｎｅ　Ｃ
ｈｌｏｒｉｄｅ、　Ｃ，ｌ（□５Ｏ３ＣＱＮＯ，）は１
９０５年に哺乳動物の筋肉エキス中から発見された物質
（ビタミンＢＴ活性物質）で、極めて安全性の高い物質
である。

この塩化カルニチンは消化液分泌障害などの消化機能減
退症用として注射液や内服薬として使用されている。

本発明においては、前記一般式■で示される物質が特異
的な生理活性作用をもつという研究にペースを置くもの
である。

即ち、前記一般弐〇で示される化合物はいずれも副交感
神経系を刺激して消火器系、Ｗ４環器系、その他の生理
を活発にし体内の物質代謝を促進し、細胞増殖及び成長
促進に資する性質を有するものである。また、これら本
発明で使用する化合物は、従来の養毛化粧料において使
用されている前記−般式■で示されるコリン、一般弐〇
で示される化合物の１つである塩化カルプロニウムと異
質の生理作用を示す。

特に、本発明者の知見によれば、甲状腺機能に活性な影
響を及ぼす化合物が養毛効果において強い相関を示すが
、本発明の前記一般弐〇で示されるものは、従来の一般
式■、■で示される化合物と比較して甲状腺機能調節作
用に強い活性を示すものである。この点は、一般式■、
■、■で示される化合物の間には、類似性も認められる
が、本発明に使用する化合物はβ位に水酸基をもってい
ることが特徴的である。そしてこれに帰因して、一般弐
〇、■のものと比較して特異な生理活性を示し、これが
低毒性でかつ養毛効果に優れた効果を発現させるものと
推察される。

本発明で使用する前記一般式（１）で示される化合物は
、製造法によってＤ一体、ＤＬ一体、Ｌ−体が得られる
。

例えば、エピクロルヒドリンをトリアルキルアミン−ハ
ロゲン化水素塩と反応させて（γ−ハロゲン化−β−ヒ
ドロキシプロピル）−トリアルキルアンモニウムハロゲ
ニドとし、次にこれをシアン化ナトリウムで（γ−トリ
アルキルアンモニウム−β−ヒドロキシブ颯チロ）ニト
リルとし、最後に加水分解すればＤＬ−γ−トリアルキ
ルアンモニウム−β−ヒドロキシブチレートハロゲニド
が得られる。光学異性体は、これをブルシンで光学分割
すれば５体が得られる。

本発明で使用する前記一般弐〇で示される化合物、例え
ば塩化カルニチンの挙動に関与する酵素類との反応性の
差異、即ち酵素類は全てＬ一体に対して特異的に働き、
Ｄ一体には作用しないことから、Ｌ一体が最も望ましい
。ＤＬ一体はＬ−体に比較して効果が劣る傾向にある。

本発明で使用する前記一般式■で示される化合物、例え
ば塩化カルニチンは、水に溶は易く、アルコールには冷
時に溶は狸いが熱時によく溶ける。

その水溶液は酸性を示し、溶液中では酸性・中性領域で
極めて安定であり、アルカリ性領域でも常温では安定で
あり、また熱や光によっても変化しない。

本発明で使用する前記一般式■で示されるγ−トリアル
キルアンモニウム−β−ヒドロキシブチレートハロゲニ
ド誘導体は適当な希釈剤に溶解・混和・分散させて養毛
化粧料とされる。

希釈剤としては、人体に対し、特に皮膚面に対して害が
無いことと同時に、有効成分を破壊しないものであれば
如何なるものでも使用できる。例えば、水、アルコール
、化粧水、ローションなどの液体；ヘアーオイル、軟膏
、ポマードなどの粘稠液体；タルク、ベントナイト、炭
酸カルシウムなどの固体粉末；エアゾールなど噴霧媒体
などが用いられる。なお、本発明で使用する化合物の前
記した特性からして、油性基材に混和・分散させるには
水または含水アルコールに溶解し、これを油性基材に分
散・乳化すれば良い。

以上のようにして、本発明の前記一般式（１）で示され
る化合物は各種の希釈剤に溶解・混和・分散させて養毛
化粧料とされるが、その際、他の配合成分、例えばビタ
ミン類、アミノ酸類、ホルモン類などの栄養剤、安定剤
、着色材、香料などを適宜選択して添加することができ
ることはいうまでもないことである。

本発明の養毛化粧料の剤型は、その作用部位及び使用目
的に応じて適宜１選択することができ、例えばローショ
ン、塗布液のタイプ、ポマード、ヘアーオイル、エアゾ
ール、シャンプー、リンスなどの剤型にして使用される
。

本発明によれば、前記一般式■で示されるγ−トリアル
キルアンモニウム−β−ヒドロキシブチレートハロゲニ
ド誘導体を前記の方法により希釈剤に０．１〜ｌＯ％の
範囲で溶解・混和・分散させた養毛化粧料を局所に塗布
するとき、その症状に従って毛髪の成長促進、脱毛防止
、白毛の黒化なと種々の効果が発現される。なお、前記
一般弐〇で示される化合物の配合量は、１０％以上であ
っても人体に何等の副作用も及ぼさず、目的とする養毛
効果を達成することができるが、１０％以上の高濃度に
してもそれに比例する効果は期待できず、経済的見地か
ら０．１〜１０％程度の濃度で作用するのが適当である
。なお、いずれの剤型であっても、その作用量は一日１
〜数回、適量（通常０．５から１　ｇｒ）を頭部などに
適用し、これを継続すれば充分である。

（実施例） 次に、本発明を実施例に基づいて更に詳しく説明するが
、本発明の要旨を超えない限り、本発明はこれら実施例
のものに限定されない。

実施例［（処方例） ■ヘアトニック エタノール　　　　　　　　　　　　・・・・・・６５
．０％ヒマシ油　　　　　　　　　　　　・・・・・・
５．０％グリセリン　　　　　　　　　　・・・・・・
３．０％Ｌ−γ−トリメチルアンモニウム−β−ヒドロ
キシブチレートクロリド　　　　　・・・・・・１．０
％香料・色素　　　　　　　　　　　・・・・・・　適
宜精製水（加えて全量を１００とする） ■スカルプトリートメント（ヘアクリーム）ミツロウ　
　　　　　　　　　　　　　　・・・・・・・・・３．
０％ワセリン　　　　　　　　　　　　　　・・・・・
・・・・１５．０％流動パラフィン　　　　　　　　　
　　・・・・・・・・・４２．０％ポリオキシエチレン
ステアリン酸エステル・・・・・・３．０％ポリオキシ
エチレンオレイルアルコール　・・・・・・２．０％Ｌ
−γ−トリメチルアンモニウム−β−ヒドロキシブチレ
ートクロリド　　　　　　　　　　・・・・・・・・・
１．５％防腐剤・香料　　　　　　　　　　　　・・・
・・・・・・　適宜精製水（加えて全量を１００とする
） ■ヘアスプレー （ｉ）原液処方 アクリル樹脂アルカノールアミン液（５０％）・・・７
．０％セチルアルコール　　　　　　　　　・・・・・
・・・・０．１％シリコン油　　　　　　　　　　　　
・・・・・・・・・０．３％Ｌ−γ−トリエチルアンモ
ニウム−β−ヒドロキシブチレートクロリド　　　　　
　　　・・・・・・・・・１．５％エタノール　　　　
　　　　　　　　　・・・・・・・・・９１．０％香料
　　　　　　　　　　　　　　　・・・・・・・・・　
適量（ｉｉ）充填処方 原液　　　　　　　　　　　　　・・・・・・　３５％
フレオンガス１２／１１　　　　　　　・・・・・・　
６５％Ω）ヘアリキッド ポリオキシプロピレンブチルエーテル　・・・・・・・
・・２０．０％還元ラノリン　　　　　　　　　　　　
　・・・・・・・・・１．０％エタノール　　　　　　
　　　　　　　　・・・・・・・・・５５．０％Ｄ、Ｌ
−２−ヒドロキシー３−トリメチルアンモニウムプロパ
ンスルフォネート　　　　　　　・・・・・・・・・１
．５％精製水　　　　　　　　　　　　　　　・・・・
・・・・・２２．０％次に、Ｌ−γ−トリメチルーβ−
ヒドロキシブチレートクロリドの発毛効果を雄家兎の被
電の発毛効果から試験した。雄家兎を選定したのは種々
の条件設定が行ないやすくかつ短期間にデータを採取す
ることができるためである。

（条件） 雄家兎の被電は、一般に生後約２カ月間は生長期、その
後約２０日間は休止期、そしてその後約２カ月間の生長
期を経て再び休止期に入るが、この時の休止期は約２カ
月継続するので、発毛試験に供する雄家兎は生後５力月
のものを使用した。

第１図は、一部被電の脱落した生後５力月のニュージラ
ンドホワイト種の雄家兎１６羽の背部を刺毛し、−群４
羽づつ四部に分け。

・対照として　　５０％エタノールを、・試験用として
　５０％エタノールにＬ−γ−トリメチルアンモニウム
−β−ヒド ロキシブチレートクロリドを ０．５％、１．０％、５０％の濃度に溶解したものを、 図示された部位に塗布した。即ち、１：対照、２：０．
５％溶液、３：１．０％溶液、　４　：　５．０％溶液
をそれぞれ塗布面の広さが２０ｍｍＸ２０＋ｍになるよ
うに塗布した。

（結果） 前記した条件のもとに、全雄家兎に毎日、朝夕各１回ず
つ５０日間にわたって累積塗布を行なった。

結果を第１表に示す。

第１表に示されるように、本発明で使用するし一γ−ト
リメチルアンモニウム−β−ヒドロキシブチレートクロ
リドは顕著な発毛効果を示すことが判る。

く第１表〉 （注）単位：■ −：発毛を認めず 痕跡：刺毛しても捕捉できない程度 〔発明の効果〕 本発明のγ−トリアルキルアンモニウム−β−ヒドロキ
シブチレートハロゲニド誘導体を有効成分として含有す
る養毛化粧料は、有効成分が極めて低毒性で、経皮／経
口毒性の点で問題なく１頭髪・眉毛・８毛の発育促進、
これらの白毛化や脱毛の防止、脱毛部分の発毛促進など
の養毛効果に優れている。

【図面の簡単な説明】

第１図は、雄家兎を用いた発毛試験において、発毛塗布
液の雄家兎背部上の塗布部位を図示したものである。 特許出願人　　　森　川　藤　凰 代理人　弁理士　水　野　喜　夫 第　　１　　　図 第−群　　　　第二群 第三群　　　　第四群

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、下記一般式（１）で示されるγ−トリアルキルアン
   モニウム−β−ヒドロキシブチレートハロゲニド誘導体
   、 ▲数式、化学式、表等があります▼………（１） 〔但し、 Ｒ＝低級アルキル基 Ｘ＝ハロゲン原子 Ｙ＝カルボキシル基、スルフォン基、またはこれらのエ
   ステルＺ＝水酸基、またはそのアシル置換基、 をそれぞれ示す。〕 を有効成分として含有してなることを特徴とする養毛化
   粧料。 ２、有効成分が、γ−トリメチルアンモニウム−β−ヒ
   ドロキシブチレートクロリドである請求項１記載の養毛
   化粧料。