JP2000038340A

JP2000038340A - 育毛剤および食品

Info

Publication number: JP2000038340A
Application number: JP11140577A
Authority: JP
Inventors: Kumahiro Miyama; 熊裕三山; Shuichi Ishihara; 秀一石原
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1998-05-20
Filing date: 1999-05-20
Publication date: 2000-02-08

Abstract

(57)【要約】【課題】化粧用育毛ローションによるミノキシジルの
外用によっては、発毛、育毛効果が発現されないか或い
は発現されたとしても緩やかであり、患者の２０％程度
の改善がみられるにすぎず、さらに発毛、育毛効果があ
る育毛剤の開発が切望されていた。【解決手段】育毛効果を奏する有効成分として、ミノ
キシジル（２，４一ジアミノー６−ピペリジノピリミジ
ンー３−オキサイド）を含有するものを内服用育毛剤と
した。また、ミノキシジルと、ビタミンＢ群、ビタミン
Ｃ、ビタミンＥ、亜鉛、およびビタミンＨの中から任意
に選択される一種または二種以上のものとを含むものを
内服用ないしは外用育毛剤とした。特に、ミノキシジル
と、ビタミンＨとを含むことが好ましい。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、主として、ミノキ
シジルを有効成分として含有する育毛剤に関し、特に経
口投与によって育毛効果を発揮する薬剤もしくは食品と
しての内服用育毛剤、ないしは頭皮にかけたり塗り込む
ことによって育毛効果を発揮するローションやクリー
ム、シャンプー、リンス等の化粧品としての育毛剤に関
する。

【０００２】

【従来の技術】従来、脱毛の原因として、毛根、皮脂腺
等の器官における男性ホルモンの活性化、毛包への血流
量の低下、皮脂の分泌過剰、酸化物等の生成、細菌の繁
殖等による頭皮の異常、遺伝的要素、ストレス等による
神経症、疾病による二次的なもの、および老化などが考
えられていた。成人性男性脱毛症においては、以上のご
とく、脱毛部位によりその原因が異なるとされる説もあ
るが、多くの場合、直接的原因は、血行不良であろうと
考えられている。

【０００３】そのため、これを改善するために血行促進
のための薬品の探索や開発が行われ、血行促進に効果の
ある薬品として、塩化カルプロニウム、カプサイシン、
カンタリジン、ニコチン酸、セファランチン、センキョ
ウ、センブリ、チクセツニンジンなどがすでに育毛口ー
ションに含まれている。また、血行を促進する方法とし
て赤外線などによる治療、民間療法としてはマッサージ
等が行われている。

【０００４】しかしながら、脱毛や発毛の機構は非常に
複雑であり、単に男性ホルモンの活性化を阻害したり、
毛包の血流量を増加させるだけでは脱毛を充分に防止す
ることはできない。すなわち、従来の育毛剤は一部の人
に対してのみ、フケ、カユミ、抜毛の予防又は改善効果
が認められているが、未だ満足すべき発毛、育毛促進又
は脱毛防止効果を発揮するものは得られていない。

【０００５】ところで、本発明者らは、育毛剤として、
ミノキシジルのもつ育毛効果に着目した。ミノキシジル
は、その一般名称が２，４−ジアミノ−６−ピペリジノ
ピリミジン−３−オキサイドであり、このものの持つ血
管拡張作用のために高血庄治療薬として開発されていた
が、高血圧治療にあたり多毛症になることが知見されて
いる。

【０００６】このミノキシジルの作用を利用し、ミノキ
シジルを化粧用育毛ローションとして外用することで脱
毛治療に効果があることが明らかとなっている（ジャー
ナルロイヤルソサエティオブメディスン、７５巻、９６
３ページ、１９８２年、プリティシュメディカルジャー
ナル２８７、１０１５１９８３、ジャーナルオプインベ
スティゲーショナルダーマトロジー８２、５１５、１９
８４年、ジャーナルオブインベスティゲーショナルダー
マトロジー８２、９０、１９８４年等を参照）。

【０００７】テストステロンと呼ばれる男性ホルモンの
増加によって、体内で分泌されたものを髪が吸収するこ
とがある。このテストステロンは分子レベルにおいて毛
嚢の機能に作用する。正確な遺伝構造は明らかではない
が、最近の学説によれば、テストステロン分子が毛嚢に
あるＤＮＡの器官と結合し、髪の成長を抑制していると
言われている。

【０００８】そして、ミノキシジルは毛嚢のＤＮＡとす
ぐに結合し、ＤＮＡの髪の再生プログラムを遂行させる
ためにテストステロンから保護する。またミノキシジル
の血管拡張作用はテロゲンが髪を育てさせるだけでな
く、アンチゲンの髪を再生し、テロゲンの状態にさせる
という重要な働きも担っている。

【０００９】ここで重要なことは、ミノキシジルはテス
トステロンの活動には関与するが、体のホルモンバラン
スには殆ど影響がなく、毛髪だけに作用する。言わば、
ミノキシジルは自然肥料として考えられ、髪の量や長さ
などを増やすことが可能となるのである。

【００１０】以上のような観点に立って、ミノキシジル
を配合した化粧用育毛ローションが商品化されている。
代表的な商品としては、ロゲイン（米国、アップジョン
社）がある。

【００１１】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
の化粧用育毛ローションによるミノキシジルの外用によ
っては、発毛、育毛効果が発現されないか或いは発現さ
れたとしても緩やかであり、患者の２０％程度の改善が
みられるにすぎず、さらに発毛、育毛効果がある育毛剤
の開発が切望されていた。

【００１２】そこで、本発明者らは、阻毛を主訴に来院
した患者３００名に対し、頭皮の組織学的検査を施行し
た結果、慢性的な炎症が全例に認められた。さらに発
毛、育毛を促進するためのミノキシジルの利用を鋭意研
究した結果、ミノキシジルの外用によっては、後頭部に
は育毛効果があるが、前頭部の育毛効果がきわめて低い
ことが分かった。これは、ミノキシジルを外用したこと
による循環血液量の増加が低いためと考えられるが、前
頭部に対してミノキシジルの外用が困難であることも影
響しているものと思量される。

【００１３】そして、本発明者らは、ミノキシジルを患
部塗布のための外用形態で用いるのでなく、内服するこ
とによって、さらなる育毛、養毛を顕著に促進すること
ができることを見い出した。また、ミノキシジルと他の
成分を同時に内服ないしは外用することで発毛、育毛に
顕著な効果があることを見い出し本発明に至った。さら
に、本発明の開発過程で育毛に優れた効用が認められた
ビタミンＨを含む食品を見い出し本発明に至った。

【００１４】

【課題を解決するための手段】前記目的を達成するた
め、本発明の内服用育毛剤は、育毛効果を奏する有効成
分として、ミノキシジル（２，４一ジアミノー６−ピペ
リジノピリミジンー３−オキサイド）を含有することを
特徴とする。

【００１５】また、本発明の育毛剤は、前記ミノキシジ
ルと、皮膚の慢性的な炎症を抑制するために、ビタミン
Ｂ群、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ビタミンＨ及び亜鉛の
中から任意に選択される一種または二種以上のものとを
含むことを特徴とする。

【００１６】さらに本発明における前記ビタミンＢ群
が、ビタミンＢ２（リボフラビン）、ニコチン酸、ビタ
ミンＢ５（パントテン酸カルシウム）、ビタミンＢ６
（塩酸ピリドキシン）であることを特徴とする。

【００１７】また、本発明の育毛剤は、ミノキシジル
と、ビタミンＨとを含むことを特徴とする。

【００１８】さらに、本発明にかかる食品は、ビール酵
母と、ビタミンＨとを含むことを特徴とする。

【００１９】

【発明の実施の形態】以下、本発明の好ましい実施形態
を説明する。

【００２０】ミノキシジルは、２，４−ジアミノ−６置
換−ピリミジンを触媒の存在下で過酸化水素と反応させ
て得られる化合物であり、血管の収縮を抑制する働きが
顕著であり、そのため血行を確保し、毛母細胞に栄養分
を送ることで毛母細胞を活性化して発毛、育毛を促進す
る。

【００２１】ミノキシジルの経口投与による副作用は、
液体保持、疲労、月経不順、心臓毒があると言われてい
る（ブリティッシュメディカルジャーナル２８８巻、１
０８７ページ、１９８４年参照）。そのため、ミノキシ
ジルの投与量は副作用を惹起しないように注意を要す
る。そこで、育毛に効果を発揮しながら、健常人に対し
て副作用を起こさないようまたは起こしにくくなるよう
な適正な投与量を検証した結果、１〜１０ｍｇ／日であ
り、好ましくは２〜５ｍｇ／日であることが判明した。

【００２２】本発明のように、ミノキシジルを薬剤とし
て経口投与ないしは食品として摂取することにより、外
用化粧品として頭皮にかける場合と比べて、育毛効果が
顕著になる。これは、服用することにより局所の投与よ
り循環血液量を増加させることが可能だからであると思
量される。

【００２３】本発明においては、特に、ミノキシジルと
同時に、細胞を活性化するために、ビタミンＢ群，Ｃ，
Ｅ、ビタミンＨ及び亜鉛の中から選択される一種または
二種以上のものを経口投与することが望ましい。ミノキ
シジルは単独で上記投与量で経口投与しても育毛効果を
認めうるが、これらのものと同峙に経口投与することで
顕著な育毛効果をもたらす。

【００２４】ここで言う、ビタミンＢ群は、ビタミンＢ
２（リボフラビン）、ニコチン酸、ビタミンＢ５（パン
トテン酸カルシウム）、ビタミンＢ６（塩酸ピリドキシ
ン）であることが好ましい。これらの一日あたりの投与
量は、リボフラピン２〜５ｍｇ，好ましくは、３〜４ｍ
ｇ、ニコチン酸１０〜５０ｍｇ，好ましくは２５〜４０
ｍｇ、パントテン酸カルシウム１００〜３００ｍｇ，好
ましくは２００〜２５０ｍｇ、塩酸ピリドキシン１０〜
４０ｍｇ，好ましくは１５〜３０ｍｇである。また、ビ
タミンＢ群による効果は、末梢血管の拡張作用、毛母細
胞の分裂促進である。

【００２５】ビタミンＣの一日あたりの投与量は１００
ｍｇ〜３０００ｍｇ、好ましくは、１０００ｍｇ〜２０
００ｍｇであり、その効果は、細腔膜を破壊するフリー
ラジカルの侵入を防御することである。

【００２６】ビタミンＥ（酢酸α−トコフェノール）の
一日あたりの投与量は５０ｍｇであり、その効果は、毛
細および毛乳頭血管拡張による血流促進。毛母細胞の活
性化である。

【００２７】ビタミンＨ（ビオチン）の一日あたりの投
与量は０．５ｍｇ〜２ｍｇ、好ましくは０．６〜１ｍｇ
である。なお、このビタミンＨは、通常動物の体内で形
成されるもので、その不足により脱毛及び皮膚炎を生ず
ることが判明しており、これを補給することで高い脱毛
防止効果があるとされている。

【００２８】亜鉛の一日あたりの投与量は、グルコン酸
亜鉛として１００〜３００ｍｇ、好ましくは２００〜２
５０ｍｇでの経口投与が育毛に効果がある。

【００２９】以上の各種ビタミン群又は亜鉛は、ミノキ
シジルと同一の錠剤または内服液、混合粉末あるいは顆
粒などの形態で薬剤ないしは食品として経口投与しても
いし、各成分を個別に経口投与してもよい。

【００３０】また、ミノキシジルに各種ビタミン群又は
亜鉛を付加したものにあっては、薬剤ないしは食品とし
て内服することもできるし、ローションやクリーム、シ
ャンプー、リンスなどの外用化粧品として頭皮にかけた
り塗布しても育毛効果が発現する。

【００３１】以上の各ビタミン群及び亜鉛のうち、特に
ミノキシジルの育毛効果を著しく促進するものは、ビオ
チン（ビタミンＨ）であると思量される。これは、ビタ
ミンＨが、皮膚の炎症を抑制し、かゆみ、発赤などを改
善させるからである。

【００３２】そして、本発明者らは、ビオチンを含む食
品としてビール酵母に着目し、ビール酵母にさらにビオ
チン（ビタミンＨ）を付加したものを食品として提供す
ることに至った。

【００３３】

【実施例】《《実施例１》》男性型脱毛症の患者４例に
対して、ミノキシジル（ＤＮＢＵＲＹＰＨＡＲＭＡＣＡ
ＬｌＮＣ．製）のみを２５ｍｇ／日、経口投与してそ
れぞれ、２ヶ月後、３ヶ月後の経過を追跡調査した。そ
の結果、脱毛症に対して、次の効果が得られることが判
明した。

【００３４】受診時Ａ２３才男性頭頂部前頭部脱毛症：直径約１５ｃｍで地肌が見えるＢ２８才男性頭頂部脱毛症：頭頂部直径１０ｃｍが脱毛し禿げた状態Ｃ４７才女性頭頂部脱毛症：頭頂部直径１０ｃｍが脱毛し禿げた状態Ｄ３３才男性前頭部脱毛症：前頭部１０×１０ｃｍで地肌が見える２か月経過後Ａ患部の発毛は未確認全身の毛の一部の成長を確認Ｂ患部の発毛を確認患部に発毛を確認Ｃ患部の発毛は未確認Ｄ患部の発毛は未確認３か月経過後後副作用Ａ患部の発毛を確認全身の毛の成長を確認Ｂ患部に地肌が隠れる程度の発毛を確認全身の毛の成長を確認Ｃ患部に発毛を確認全身の毛の一部の成長を確認Ｄ患部の発毛は未確認認めず

【００３５】《《実施例２》》男性型脱毛症の患者４例
に対して、次の処方を行った。処方・ミノキシジル（ＤＮＢＵＲＹＰＨＡＲＭＡＣＡＬＩＮＣ．製）２５ｍｇ・ポラプレジンク（プロマック顆粒ゼリア新薬工業株式会社製）１５０ｍｇ・ビオチン（ビスオニントーアエイヨー株式会社製）０．６ｍｇ・リボフラピン（ピタミンＢ２）（ビスオニントーアエイヨー株式会社製）２１ｍｇ・塩酸ビリドキシン（ビタミンＢ６）(ビスオニントーアエイヨー株式会社製) １５ｍｇ・ニコチン酸アミド（ビスオニントーアエイヨー株式会社製）３０ｍｇ・パントテン酸カルシウム（ビスオニントーアエイヨー株式会社製）１２０ｍｇ以上の配合からなるものを経口投与し、それぞれ、２ヶ
月後、３ヶ月後の経過を追跡調査したところ、脱毛症に
対して次の効果が得られることが判明した。

【００３６】受診時Ａ２５才男性頭頂部前頭部脱毛症：直径約１５ｃｍで地肌が見えるＢ２４才男性前頭部脱毛症：前頭部１０×１０ｃｍで地肌が見えるＣ４９才男性頭頂部脱毛症：頭頂部直径１０ｃｍが脱毛し禿げた状態Ｄ３５才男性頭頂部脱毛症：頭頂部直径１０ｃｍが脱毛し禿げた状態２か月経過後Ａ患部の発毛を確認患部に地肌が隠れる程の発毛を確認Ｂ患部の発毛を確認患部に地肌が隠れる程の発毛を確認Ｃ患部の発毛を確認患部に発毛を確認Ｄ患部の発毛を確認患部に地肌が隠れる程の発毛を確認いずれも副作用は認められなかった。３か月経過後後副作用Ａ患部に地肌が隠れる程度の発毛を確認認めずＢ患部に地肌が隠れる程度の発毛を確認全身の毛の成長を確認Ｃ患部に発毛を確認認めずＤ患部に地肌が隠れる程の発毛を確認認めず

【００３７】《比較例》ミノキシジル２％含有ローショ
ン（アップジョン社製）を毎日入浴後頭部マッサージを
行いながら、散布した場合の２ヶ月、３ヶ月後の経過を
追跡調査したところ、脱毛症に対して次の結果が得られ
た。

【００３８】受診時Ａ２５才男性頭頂部前頭部脱毛症：直径約１０ｃｍで地肌が見えるＢ３０才男性頭頂部脱毛症：頭頂部直径１２〜１３ｃｍが脱毛し禿げた状態２か月経過後Ａ患部の発毛は未確認Ｂ患部の発毛は未確認いずれも副作用は認められなかった。３か月経過後後副作用Ａ患部の発毛は未確認全身の毛の成長を確認Ｂ患部の発毛を確認全身の毛の成長を確認

【００３９】《変形例１》本発明に係るミノキシジルを
含有した内服用育毛剤の他の処方例を次に掲げる（製薬
会社は上記実施例と同じであっても異なっていてもよ
い）。パントテン酸カルシウム２００ｍｇビオチン５０ｍｃｇグルコネート亜鉛２２５ｍｇビタミンＡ３０００Ｉ．Ｕ．ビタミンＣ２００ｍｇミノキシジル５ｍｇ

【００４０】《変形例２》なお、以上の実施例１，２お
よび参考例では、ミノキシジルを含む薬剤ないしは食品
を内服することにより育毛効果を発現したが、本発明は
これに限定されることなく、ミノキシジルと、ビタミン
Ｂ群、ビタミンＣ、ビタミンＥ、亜鉛、およびビタミン
Ｈの中から任意に選択される一種または二種以上のもの
とを含むものを外用化粧品としてローション、クリー
ム、シャンプー、リンスなどとすることもできる。

【００４１】《《実施例３》》上述したように、ミノキ
シジルと同時経口してその育毛効果を著しく促進するも
のは、ビオチン（ビタミンＨ）であると思量される。そ
こで、本発明者らは、ビオチンを含む食品としてビール
酵母に着目し、ビール酵母にさらにビオチン（ビタミン
Ｈ）を付加したものを食品として提供する。

【００４２】すなわち、第一のビール酵母入り食品成分
は次の通りである。ビール酵母１４２５ｍｇミネラル亜鉛１６００ｍｇパントテン酸カルシウム１９８．８ｍｇビオチン０．００４６ｍｇ霊芝１７６ｍｇ

【００４３】また、第二のビール酵母入り食品は次の通
りである。ビール酵母３０００ｍｇパントテン酸カルシウム２００ｍｇビオチン０．００４６ｍｇグルコン酸亜鉛２２４ｍｇ

【００４４】《変形例３》実施例３に示したビール酵母
を酵母エキスに代えて、ローション、クリーム、シャン
プー、リンスなどの外用化粧品とすることもできる。

【００４５】

【発明の効果】以上、実施例１，２，３に比べて、比較
例のローションを頭髪に散布する場合には、被験者によ
っては効果が認められないばかりか、処理を中断する
と、またもとの状態に戻ることが多く、従って、ミノキ
シジル単体、あるいはこれと他の栄養素を処方を守って
定期的に経口投与する方が効果が顕著であり、かつ持続
的であることが判明した。

【００４６】また、特に実施例２に示すように、ミノキ
シジル単体でなく、これと各種ビタミン群及び亜鉛との
組合わせによれば、育毛効果が顕著であり、ミノキシジ
ルのみでなく、各成分が相補的な機能を働かすことが確
認された。

【００４７】さらに、ビオチン（ビタミンＨ）を含む食
品としてビール酵母に着目し、さらにビオチンを付加し
た食品を提供することができた。

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Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】育毛効果を奏する有効成分として、ミノ
キシジル（２，４一ジアミノー６−ピペリジノピリミジ
ンー３−オキサイド）を含有することを特徴とする内服
用育毛剤。
【請求項２】ミノキシジルと、ビタミンＢ群、ビタミ
ンＣ、ビタミンＥ、亜鉛、およびビタミンＨの中から任
意に選択される一種または二種以上のものとを含むこと
を特徴とする育毛剤。
【請求項３】前記ビタミンＢ群が、ビタミンＢ２（リ
ボフラビン）、ニコチン酸、ビタミンＢ５（パントテン
酸カルシウム）、ビタミンＢ６（塩酸ピリドキシン）で
ある請求項２に記載の育毛剤。
【請求項４】ミノキシジルと、ビタミンＨとを含むこ
とを特徴とする育毛剤。
【請求項５】ビール酵母と、ビタミンＨとを含むこと
を特徴とする食品。