JP3162027B2 - 化粧料におけるケイ皮酸またはその誘導体の用途 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚の脂質の合成
を促進する薬剤としてのケイ皮酸またはその誘導体の少
なくとも１つの化粧料における用途に関する。特に、本
発明の化粧料は、皮膚の全脂質（total lipids）、なか
でも表皮の全脂質の合成を刺激することを意図したもの
である。また、本発明は有効量のケイ皮酸またはその誘
導体の少なくとも１つを含有する化粧料に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】ヒトの
皮膚は、２つの区画、すなわち深層区画である真皮と表
層区画である表皮とからなる。真皮は表皮に対するしっ
かりとした支持部となっている。真皮はまた表皮の栄養
因子でもある。真皮は、主として線維芽細胞と細胞外マ
トリックスとからなり、細胞外マトリックスは主として
コラーゲンとエラスチンと基底物質として知られている
物質とから構成され、これら成分は線維芽細胞によって
合成される。さらに、白血球、肥満細胞又は組織マクロ
ファージ（tissue macrophage）もまたその内部に見出
される。またさらに、真皮は血管と神経線維も含んでい
る。

【０００３】表皮は外部環境と接触する。その役割は、
化学的であろうと機械的であろうと、また物理的であろ
うと感染性のものであろうと、外部からの攻撃や脱水症
から身体を保護することにある。天然のヒトの表皮は主
として３種類の細胞：大部分を占めるケラチノサイト、
メラニン細胞及びランゲルハンス細胞からなる。これら
の細胞は、それぞれその固有の機能により、皮膚が身体
において担う必須の役割に寄与している。

【０００４】表皮を構成している細胞は、細胞間脂質領
域により結合している。分化において、表皮の生きた層
の細胞膜の流動性構造を発現させる役割を有するリン脂
質は、主として脂肪酸、コレステロールおよびスフィン
ゴ脂質からなる混合物に徐々に置き換えられていく。

【０００５】これらの脂質は、その完全性が現存するフ
ラクションの質ばかりでなく、それぞれの割合にもまた
依存する特定のラメラ構造に組織化される。表皮の細胞
間脂質領域において脂質がラメラ状構造であるために、
皮膚に流動性が付与され、ひいては柔軟性が付与され
る。また、この脂質により、表皮、特に角質層には「障
壁」特性がある。

【０００６】表皮の脂質は、主として生きた表皮におい
て合成されている。それらは、主としてリン脂質、スフ
ィンゴ脂質、コレステロール、遊離の脂肪酸、トリグリ
セリド類、コレステロールエステル類およびアルカンか
らなる。

【０００７】リン脂質は細胞膜の形成に必須である。そ
れらは細胞外信号の媒介とエネルギーの生成に使用され
る遊離脂肪族鎖の形成において重要な役割を担ってい
る。それらはスフィンゴ脂質の生成に必要な遊離脂肪酸
の貯蔵体となっている。

【０００８】スフィンゴ脂質（又はセラミド類）は、角
質細胞間脂質の多重ラメラ構造を維持するために必須で
ある。また、それらは表皮の「障壁」機能及び水分交換
にとっても必須である。

【０００９】コレステロールは、皮膚の保湿及び表皮の
「障壁」機能において主要な役割を担っている。

【００１０】遊離の脂肪酸は、角質層における脂質のラ
メラ構造の維持、さらに細胞膜の形成において主要な役
割を担っており、これにより膜流動性並びに酵素活性又
はレセプター機能等の生理学的プロセスがもたらされ
る。

【００１１】よって、皮膚の脂質が担っている必須の役
割とその完全性がもたらす重要性が高く評価される。

【００１２】残念なことに、皮膚、特に表皮の脂質は、
遺伝的要因、加齢、食事習慣、季節、環境要因、外的攻
撃及び／又はある種の病状（例えば壊血病又はニコチン
酸欠乏症候群）に影響を受けることが知られている。こ
れら全ての要因の結果、皮膚の脂質の組成が悪影響を受
けたり変性し、もしくは量が減少して必然的に乾燥肌に
至る。例えば、脂質成分のない食事では、健全さに乏し
い状態の皮膚となることが知られている。脂質がなくな
ると、健康状態が全般的に悪化し、表皮を通る水分の損
失度が増加して、特にフレーク状の外観の皮膚となる。
よって、皮膚の脂質は皮膚の水分「障壁」の維持に必須
である。

【００１３】また、表皮の脂質は角質層の落屑や成熟に
関連したある種の皮膚の酵素の活性に影響を与えること
が知られている。よって、角質層に存在する脂質の種類
やレベルが変化すると、角質層の「障壁」機能、水分含
量及び皮膚の状態が影響を受ける。

【００１４】さらに、閉経期に、女性は、皮膚に突張感
が生じ、また「乾燥肌」の外観、さらには乾燥症の外観
を呈すると不満を言うことも知られている。また、何ら
特別な理論を確立することを望むものではないが、皮膚
の脂質が皮膚の保湿に重要な役割を担い、閉経期に関連
したホルモンの欠乏に細胞代謝の全般的な遅延化が伴う
ので、女性が経験する乾燥肌又は皮膚の突張感は、皮膚
における全脂質の量の減少に関連していると推量でき
る。

【００１５】よって、完全性を維持および／または回復
するため、皮膚の脂質の合成を刺激し得るようにし、皮
質が担う重要な役割を実行せしめることは重要であると
考えられる。

【００１６】

【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】こ
の点に関し、本出願人は、驚くべきことに、また予期し
ないことに、ケイ皮酸又はその誘導体が、脂質、特に皮
膚の全脂質の合成を刺激する性質を有していることを見
出した。

【００１７】ケイ皮酸は、ココア葉、ペルーバルサム
（Peruvian balsam）、およびシナモン又はバシルの精
油中に、トランス形で存在している。シス形はアルピニ
ア属マラセンシス種（Alpinia malacensis）の油に存在
している。

【００１８】従来においては、ケイ皮酸又はその誘導体
は、床ずれ防止用組成物（日本国特許第０７２４２５５
８号）、抗紫外線活性剤（米国特許第５０９３１０９
号）、パーマネントウエーブ用組成物（独国特許第３３
０１５１５号、独国特許第２９１２４７７号及び欧州特
許第２２９９６号）、毛髪用ローション（日本国特許第
７０５３４０１号及び日本国特許第３０４１４１３
号）、色素脱失用組成物（日本国特許第５２２１８４５
号及び日本国特許第１１８６８１１号）及び酸化防止剤
（欧州特許第６６４２９０号）に使用されることが知ら
れている。

【００１９】本出願人の知る限りでは、皮膚の全脂質の
合成を刺激するためにケイ皮酸又はその誘導体を使用す
ることは、これまでに全く開示されていない。

【００２０】よって、本発明の主題は、有効量のケイ皮
酸又はその誘導体の少なくとも１つの化粧料への使用に
おいて、ケイ皮酸又は化粧料が皮膚の全脂質の合成を刺
激するものであることを意図した使用にある。

【００２１】ケイ皮酸又はその誘導体は、天然のもので
も合成由来のものでもよい。天然由来のものとは、天然
の状態で見出される植物物質から調製されたケイ皮酸又
はその誘導体を指す。合成由来のものとは、化学合成又
は生物工学により調製されたケイ皮酸又はその誘導体を
指す。よって、以下この明細書中において、ケイ皮酸と
いう用語は、天然又は合成由来のケイ皮酸又はその誘導
体で、精製された形態のもの、もしくはそれらを含有す
る任意の調製物を指すものと理解される。

【００２２】本発明で使用可能なケイ皮酸誘導体として
は、例えばモノ−及びポリヒドロキシケイ皮酸類、アル
コール類、アルデヒド類、エステル類及び誘導体を挙げ
ることができる。ケイ皮酸が、本発明で好ましく使用さ
れる。

【００２３】言うまでもなく、本発明においては、ケイ
皮酸又はその誘導体を単独で又は混合物として使用する
ことができる。

【００２４】上述したように、脂質は、とりわけ、皮膚
の障壁機能、皮膚の保湿、及び皮膚の柔軟性に関与して
いる。また、閉経期が、皮膚、特に皮膚の脂質に影響を
与えることも知られている。このため、本発明の側面の
一つは、有効量のケイ皮酸又はその誘導体の少なくとも
１つの化粧料への使用において、ケイ皮酸又は化粧料が
皮膚の障壁機能を補強することを意図したものである使
用を提案することにある。

【００２５】他の側面において、本発明の主題は、有効
量のケイ皮酸又はその誘導体の少なくとも１つの化粧料
への使用において、ケイ皮酸又は化粧料が皮膚の保湿を
促進することを意図したものである使用にある。

【００２６】また他の側面において、本発明の主題は、
有効量のケイ皮酸又はその誘導体の少なくとも１つの化
粧料への使用において、ケイ皮酸又は化粧料が皮膚の柔
軟性を高めることを意図したものである使用にある。

【００２７】さらに他の側面において、本発明の主題
は、有効量のケイ皮酸又はその誘導体の少なくとも１つ
の化粧料への使用において、ケイ皮酸又は化粧料が皮膚
に対する閉経期又は更年期の影響に抗することを意図し
たものである使用にある。

【００２８】最後に他の側面において、本発明の主題
は、有効量のケイ皮酸又はその誘導体の少なくとも１つ
の化粧料への使用において、ケイ皮酸又は化粧料が皮膚
脂質に対する閉経期又は更年期の影響に抗することを意
図したものである使用にある。

【００２９】本発明で使用可能なケイ皮酸又はその誘導
体の量は、所望する効果に依存することは明らかである
が、皮膚の脂質の合成を刺激するのに効果的な量でなく
てはならない。例えば、本発明で使用可能なケイ皮酸の
量は、化粧料の全重量に対して１０^{− ６}％〜１０％、好
ましくは１０^−３％〜５％の範囲内にある。

【００３０】本発明においては、ケイ皮酸又はその誘導
体の１つを、脂質合成を刺激する他の生成物と組合せて
使用することができる。脂質合成を刺激するこれら他の
生成物としては、植物ホルモンを挙げることができる。

【００３１】植物ホルモンとしては、オーキシン、例え
ば３−インドール酢酸（ＩＡＡ）、４−クロロ−３−イ
ンドール酢酸（４−Ｃｌ−ＩＡＡ）、フェニル酢酸（Ｐ
ＡＡ）、３−インドール酪酸（ＩＢＡ）、２，４−ジク
ロロフェノキシ酢酸（２，４−Ｄ）、α−ナフタレン酢
酸（α−ＮＡＡ）、β−ナフトキシ酢酸、インドールエ
タノール（indolethanol）、インドールアセトアルデヒ
ド（indoleacetaldehyde）及びインドールアセトニトリ
ル（indoleacetonitrile）を挙げることができる。本発
明においては、β−ナフトキシ酢酸が好ましく使用され
る。

【００３２】皮膚は脂質以外の多くの成分からなるた
め、皮膚の合成がケイ皮酸で促進される場合、これら他
の成分、例えばコラーゲンの合成を同時に促進させるこ
とが有利である。よって、本発明においては、ケイ皮酸
又はその誘導体の一つを、例えばコラーゲンの合成を刺
激する他の生成物と組合せて使用することが可能であ
る。この点に関し、植物ホルモン、例えばオーキシン、
特にβ−ナフトキシ酢酸が挙げられる。

【００３３】また、本発明の主題は、化粧品的に許容可
能な媒体中に、有効量のケイ皮酸又はその誘導体の一つ
を含有する、皮膚の全脂質の合成を促進させることを意
図した化粧料にある。脂質及び／又はコラーゲンの合成
を刺激する生成物は、化粧料の全重量に対して１０^−６
％〜１０％、好ましくは１０^−３％〜５％の量で使用す
ることができる。

【００３４】さらに、本発明の主題は、化粧品的に許容
可能な媒体中に有効量のケイ皮酸又はその誘導体の一つ
を含有する保湿用化粧料にある。

【００３５】またさらに、本発明の主題は、化粧品的に
許容可能な媒体中に有効量のケイ皮酸又はその誘導体の
一つを含有する皮膚を柔軟にする化粧料にある。

【００３６】また、本発明の主題は、化粧品的に許容可
能な媒体中に有効量のケイ皮酸又はその誘導体の一つを
含有する、皮膚の「障壁」機能を補強することを意図し
た化粧料にある。

【００３７】最後に、本発明の主題は、化粧品的に許容
可能な媒体中に有効量のケイ皮酸又はその誘導体の一つ
を含有する、皮膚に対する閉経期又は更年期、特に皮膚
の脂質に対する閉経期又は更年期の影響に抗することを
意図した化粧料にある。

【００３８】化粧品的に許容可能な媒体という用語は、
皮膚、頭皮、粘膜、爪及び毛髪と融和性のある媒体を指
す。

【００３９】言うまでもなく、本発明の化粧料は、化粧
品的に許容可能な基体（媒体）を含有することができ、
局所適用に対して通常使用される任意の製薬的投与形
態、特に水性、水性−アルコール又は油性の溶液、水中
油型、油中水型又は複エマルション、水性又は油性のゲ
ル、液状、ペースト状又は固体状の無水生成物、ポリマ
ー微小（ナノ）粒子、例えばナノスフェア及びナノカプ
セル、より好ましくはイオン性及び／又は非イオン性の
脂質小胞体であってよい小球体を使用して水相に油を分
散させたものとして提供することができる。

【００４０】この化粧料は、多かれ少なかれ流動的なも
のであり得、白色又は有色のクリーム、軟膏、ミルク、
ローション、漿液、ペースト又はムースの外観を有する
ものであってもよい。また、必要に応じてエアゾールの
形態で皮膚に適用することもできる。さらに、固体状の
形態、例えば棒状の形態であってもよい。またさらに、
手入れ用品、クレンジング用品、メークアップ用品又は
単なる脱臭用品として使用することもできる。

【００４１】また、知られている方法で、本発明の化粧
料は、化粧品及び皮膚科学の分野で通常のアジュバン
ト、例えば、親水性又は親油性のゲル化剤、親水性又は
親油性の活性剤、防腐剤、酸化防止剤、溶媒、香料、フ
ィラー、スクリーン剤、顔料、キレート剤、臭気吸収剤
及び染料をさらに含有してもよい。これら種々のアジュ
バントの量は、考慮される分野において、従来より使用
されている量、例えば、化粧料の全重量に対して０．０
１％〜２０％である。これらのアジュバントは、その性
質により、脂肪相、水相、脂質小胞体及び／又はナノ粒
子に取込まれる。

【００４２】本発明の化粧料がエマルションである場
合、脂肪相の割合は、化粧料の全重量に対して５重量％
〜８０重量％、好ましくは５重量％〜５０重量％であ
る。エマルションの形態の化粧料に使用される油、乳化
剤及び共乳化剤は、考慮される分野で従来より使用され
ているものから選択される。乳化剤及び共乳化剤は、化
粧料中に、化粧料の全重量に対して０．３重量％〜３０
重量％、好ましくは０．５重量％〜２０重量％の範囲の
割合で存在する。

【００４３】本発明で使用可能な油としては、鉱物性
油、植物性油（アプリコット油、ヒマワリ油）、動物性
油、合成油、シリコーン油及びフッ化油（ペルフルオロ
ポリエーテル）を挙げることができる。また脂肪物質と
しては、脂肪アルコール（セチルアルコール）、脂肪酸
及びロウ（ミツロウ）を使用することもできる。

【００４４】本発明で使用可能な乳化剤及び共乳化剤と
しては、ポリエチレングリコールと脂肪酸のエステル、
例えばＰＥＧ−４０ステアラート及びＰＥＧ−１００ス
テアラート、及びポリオールと脂肪酸のエステル、例え
ばステアリン酸グリセリル及びトリステアリン酸ソルビ
タンを挙げることができる。

【００４５】親水性のゲル化剤としては、特に、カルボ
キシビニルポリマー類（カーボマー：carbomer）、アク
リルコポリマー類、例えば、アクリラート／アクリル酸
アルキルのコポリマー類、ポリアクリルアミド類、多糖
類、天然ガム類及びクレー類を挙げることができ、ま
た、親油性のゲル化剤としては、変性クレー類、例え
ば、ベントーン類、脂肪酸の金属塩、疎水性シリカ及び
ポリエチレンを挙げることができる。

【００４６】化粧料は、他の親水性の活性剤、例えば、
タンパク質又はタンパク質の加水分解物、アミノ酸、ポ
リオール、尿素、アラントイン、糖類及び糖類誘導体、
水溶性ビタミン類、植物抽出物及びヒドロキシ酸を含有
してもよい。

【００４７】親油性の活性剤としては、レチノール（ビ
タミンＡ）及びその誘導体、トコフェロール（ビタミン
Ｅ）及びその誘導体、必須脂肪酸、セラミド類、精油及
びサリチル酸及びその誘導体を使用することができる。

【００４８】また、 − 植物ホルモン； − 抗菌剤、例えばマクロライド、ピラノシド及びテト
ラサイクリン、特にエリスロマイシン； − カルシウム拮抗剤、例えばベラパミル及びジルチア
ゼム； − ＯＨ基捕捉剤、例えばジメチルスルホキシド； − 例えばアヤメ科又は大豆の抽出物のような植物抽出
物で、よってイソフラボンを含有等しうるもの； − 特に細菌抽出物を含む微生物抽出物、例えば非光合
成糸状菌のもの；から選択される化合物を、ケイ皮酸又
はその誘導体の少なくとも１つと組合せて本発明におい
て使用することもできる。

【００４９】さらに、上述の列挙に、他の化合物、例え
ばカリウムチャンネルオープナー、例えばジアゾキシド
及びミノキシジル、スピロキサゾン（spiroxazone）、
リン脂質、例えばレシチン、リノール酸及びリノレン
酸、サリチル酸及び仏国特許第２５８１５４２号に記載
されている誘導体、例えばベンゼン環の５位に２〜１２
の炭素原子を有するアルキル基を担持するサリチル酸誘
導体、ヒドロキシカルボン酸又はケトカルボン酸及びそ
れらのエステル類、ラクトン類及びその対応塩類、アン
トラリン、カロテノイド、エイコサテトラエン酸及びエ
イコサトリエン酸又はそれらのエステル類及びアミド
類、及びビタミンＤとその誘導体を加えることもでき
る。

【００５０】本発明においては、特に皮膚病の予防及び
／又は治療を意図した他の活性剤と、ケイ皮酸又はその
誘導体の少なくとも１つとを組合せることもできる。こ
のような活性剤としては、例えば： − 皮膚の分化及び／又は増殖及び／又は色素沈着を変
調する薬剤、例えば、レチノイン酸及びその異性体、レ
チノール及びそのエステル類、ビタミンＤ及びその誘導
体、エストロゲン類、例えば、エストラジオール、コウ
ジ酸又はヒドロキノン； − 駆虫剤、特に、メトロニダゾール、クロタミトン又
はピレスロイド類； − 抗真菌剤、特に、イミダゾール類に属する化合物、
例えば、エコナゾール、ケトコナゾール又はミコナゾー
ル又はそれらの塩類、ポリエン化合物、例えばアンホテ
リシンＢ、アリルアミン類の化合物、例えばテルビナフ
ィン、又はオクトピロックス（octopirox）； − 抗ウィルス剤、例えばアシクロビル； − ステロイド系の抗炎症剤、例えば、ヒドロコルチゾ
ン、吉草酸ベタメタゾン又はプロピオン酸クロベタゾー
ル、又は非ステロイド系の抗炎症剤、例えば、イブプロ
フェン及びその塩類、ジクロフェナク及びその塩類、ア
セチルサリチル酸、アセトアミノフェン、又はグリシル
レチン酸； − 麻酔剤、例えば、塩酸リドカイン及びその誘導体； − 止痒剤、例えば、テナルジン、トリメプラジン又は
シプロヘプタジン； − 角質溶解剤、例えばα−及びβ−ヒドロキシカルボ
ン酸、又はβ−ケトカルボン酸、それらの塩類、アミド
類又はエステル類、特に、ヒドロキシ酸、例えば、グリ
コール酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸、及び一般には
果実酸類及び５−ｎ−オクタノイルサリチル酸； − 抗フリーラジカル剤、例えばα−トコフェロール又
はそのエステル類、スーパーオキシド−ジスムターゼ、
ある種の金属キレート剤又はアスコルビン酸及びそのエ
ステル類； − 抗脂漏剤、例えば、プロゲステロン； − 抗フケ剤、例えば、オクトピロックス又はジンクピ
リチオン； − 抗ざ瘡剤、例えば、レチノイン酸又は過酸化ベンゾ
イル； − サブスタンスＰ、ＣＧＲＰ又はブラジキニンのアン
タゴニストもしくはＮＯ−シンターゼインヒビター、敏
感肌の治療に活性があり、特に化粧料中に存在し得る刺
激性化合物に対して抗刺激効果を有すると記載されてい
る化合物、を挙げることができる。

【００５１】よって、本発明の他の主題は、有効量のケ
イ皮酸又はその誘導体の少なくとも１つと、抗菌剤、駆
虫剤、抗真菌剤、抗ウィルス剤、抗炎症剤、止痒剤、麻
酔剤、角質溶解剤、抗フリーラジカル剤、抗脂漏剤、抗
フケ剤、抗ざ瘡剤、皮膚の分化及び／又は増殖及び／又
は色素沈着を調節する薬剤、サブスタンスＰ、ＣＧＲＰ
又はブラジキニンのアンタゴニスト又はＮＯ−シンター
ゼインヒビターから選択される少なくとも１つの薬剤を
含有する化粧料に関する。

【００５２】活性剤として、特に、保湿剤、例えばポリ
オール（例えばグリセロール）、ビタミン類（例えばＤ
−パンテノール）、抗炎症剤、鎮静剤（calmatives）
（アラントイン、ヤグルマソウ水）、ＵＶＡ及びＵＶＢ
遮蔽剤、艶消し剤［例えば、信越からＫＳＧ（登録商
標）の名称で販売されている部分的に架橋したポリジメ
チルオルガノシロキサン］及びそれらの混合物を使用す
ることもできる。

【００５３】また、抗シワ活性剤、特に、緊張化製品
（tensioning products）、例えば植物タンパク質及び
その加水分解物、特にＬＳＮ社からエレセリル（Eleser
yl）（登録商標）の名称で販売されている大豆タンパク
抽出物、又はシラブ社（Silab）からレダクチン（Reduc
tine）（登録商標）の名称で販売されているオート麦誘
導体をさらに添加することもできる。

【００５４】言うまでもなく、ケイ皮酸又はその誘導体
の少なくとも１つを、脂質合成を刺激することを意図し
た化粧品用及び／又は製薬用組成物、特に皮膚科学的組
成物に使用することもできる。

【００５５】

【実施例】本発明の他の特徴及び利点は、例証するもの
であって限定するものではない以下の実施例により明ら
かになるであろう。なお、以下又は上述において、特に
他の定義をしている場合を除いて、割合は重量パーセン
トである。実施例１ ：皮膚の全脂質の合成におけるケイ皮酸の影響
の試験 この試験は、スキネシック社（Skinethic）社から販売
され、全脂質の組成が正常なヒトの表皮に近い、再構成
されたヒトの表皮モデルにおける、炭素１４標識化アセ
タートの導入量を測定することにより実施した。

【００５６】再構成されたヒトの表皮の培養体を、供給
者の注意事項に従い調製した。再構成されたヒトの表皮
を供給者が推奨した条件下で１４日間培養した後、１０
^−５、１０^−６及び１０^−７Ｍ濃度のケイ皮酸と７２時
間接触させた。テスト生成物を培養体に接触させた後２
４時間の間、すなわち、培養の最後の４８時間中に、
^１４Ｃアセタート｛アメルシャム（Amersham）から販売
されているナトリウム［２−^１４Ｃ］−アセタート｝を
用い、培養体当り０．５μＣｉの^１４Ｃアセタートの割
合で標識した。

【００５７】培養の終わりに、表皮をリン酸バッファー
（ＰＢＳ）で洗浄した後、表皮を溶解し、細胞を氷上で
０．５Ｍの過塩素酸を用いて溶解した。ついで、溶解物
をメタノール／クロロホルムの混合物（２：１）で抽出
し、遠心分離にかけ、得られたペレットを上述と同一の
条件下で再度抽出した。ＰＢＳとクロロホルムを添加し
て脂質を分離させた［ブライト・バイヤー法（Blight-B
yer technique）］。脂質を含有する有機相を取り出
し、この相に導入された放射能を液体シンチレーション
により測定した。ついで、有機相を窒素流下で乾燥させ
た。メルク（Merck）Ｋ６０プレートでの薄層プレート
クロマトグラフィーにかけ、溶離液としてクロロホルム
／メタノール／水の混合物（５０／１８／２．６）を用
いてリン脂質を分離するか、ヘキサン／エーテル／酢酸
の混合物（１５／５．６／０．１９）を用いて中性脂質
を分離した。ついでプレートを２４時間オートラジオグ
ラフィーし、スキャナリティクス社（Scanalytics）の
ワン−ディ−スキャン（One-D-Scan）ソフトを用いてク
ロマトグラムを濃度計により分析した。

【００５８】ケイ皮酸で処理していない細胞からなる対
照と比較することにより結果を評価した。脂質合成を刺
激することが知られている正の対照（１０^−４Ｍのトリ
フルオロペルアジン）と脂質合成を阻害することが知ら
れている負の対照（１０^−６Ｍのレチノイン酸）を比較
のためにテストに取り入れた。

【００５９】刺激度のパーセントとして表されるこのテ
ストの結果を、次の表に示す。

【表１】

【００６０】これらの結果には、ケイ皮酸が、脂質合成
の効果を示す、^１４Ｃアセタートの導入をかなり刺激し
ていることが示されている。

【００６１】実施例２：本発明の化粧料の具体例 これらの化粧料は化粧品又は製薬においてよく使用され
る常套的技術により得られた。化粧料１ ：手入れ用クリーム ミツロウ １．５％ アプリコット核油 １３．０％ 防腐剤 ０．３％ 香料 ０．４％ β−ナフトキシ酢酸 ０．０１％ ケイ皮酸 ０．０１％ キサンタン ０．５％ シクロペンタジメチルシロキサン ５．０％ 滅菌した脱塩水 ６９．２８％ スクロース−モノ−及びジパルミトステアラート ３．０％ セスキステアリン酸メチルグルコシド ３．０％ ステアリン酸 １．０％ セチルアルコール ３．０％

【００６２】化粧料２ ：ボディ用油 流動ワセリン ４７．９８％ アプリコット核油 ６．０％ 香料 １．０％ β−ナフトキシ酢酸 ０．０１％ ケイ皮酸 ０．０１％ シクロペンタジメチルシロキサン ４５．０％

【００６３】化粧料３ ：メークアップ除去用ミルク ２−エチルヘキシルパルミタート １０．５％ カリテバターの液状留分 １６．５％ 防腐剤 ０．３％ 香料 ０．１５％ β−ナフトキシ酢酸 ０．０１％ ケイ皮酸 ０．０１％ 水酸化ナトリウム ０．０４％ カルボキシビニルポリマー ０．２％ 滅菌した脱塩水 ６９．７９％ セチルステアリルグルコシドとセチル及びステア リルアルコールの混合物 ２．５％

【００６４】化粧料４ ：手入れ用クリーム ミツロウ １．５％ アプリコット核油 １３．０％ 防腐剤 ０．３％ 香料 ０．４％ β−ナフトキシ酢酸 ０．０１％ ケイ皮酸 ０．０１％ ケイ皮酸エチル ０．０１％ キサンタン ０．５％ シクロペンタジメチルシロキサン ５．０％ 滅菌した脱塩水 ６９．２７％ スクロース−モノ−及びジパルミトステアラート ３．０％ セスキステアリン酸メチルグルコシド ３．０％ ステアリン酸 １．０％ セチルアルコール ３．０％

フロントページの続き (56)参考文献 特開 平７−300469（ＪＰ，Ａ) 特開 平８−259421（ＪＰ，Ａ) 特開 平５−221845（ＪＰ，Ａ) 特開 平５−310526（ＪＰ，Ａ) 特開 平１−13018（ＪＰ，Ａ) 特開 平５−78230（ＪＰ，Ａ) 特開 平５−105621（ＪＰ，Ａ) 特開 平５−105643（ＪＰ，Ａ) 特開 平６−321754（ＪＰ，Ａ) 特開 平８−12664（ＪＰ，Ａ) 特開 平９−124474（ＪＰ，Ａ) 特開 平９−132527（ＪＰ，Ａ) 特開 昭57−167921（ＪＰ，Ａ) 特開 昭63−277615（ＪＰ，Ａ) 特開 平４−266807（ＪＰ，Ａ) 特開 平５−117145（ＪＰ，Ａ) 特開 平11−246333（ＪＰ，Ａ) 特開 平11−246328（ＪＰ，Ａ) 米国特許5093109（ＵＳ，Ａ) 国際公開92／7544（ＷＯ，Ａ１) 国際公開99／32078（ＷＯ，Ａ１) 欧州特許出願公開451889（ＥＰ，Ａ １) 欧州特許出願公開103878（ＥＰ，Ａ ２) 仏国特許出願公開1269573（ＦＲ，Ａ １) 仏国特許出願公開2315908（ＦＲ，Ａ １) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 31/00 - 38/58 ＣＡＰＬＵＳ（ＳＴＮ) ＷＰＩ／Ｌ（ＱＵＥＳＴＥＬ) ＥＰＡＴ（ＱＵＥＳＴＥＬ)

Claims (19)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 化粧料に用いられ、有効量のケイ皮酸又
   はケイ皮酸エステルからなる、皮膚の脂質合成を刺激す
   るための薬剤。
2. 【請求項２】 皮膚の障壁機能を補強するための請求項
   １に記載の薬剤。
3. 【請求項３】 皮膚の保湿を促進させるための請求項１
   に記載の薬剤。
4. 【請求項４】 皮膚の柔軟性を高めるための請求項１に
   記載の薬剤。
5. 【請求項５】 皮膚に対する更年期の影響に抗するため
   の請求項１に記載の薬剤。
6. 【請求項６】 皮膚の全脂質に対する更年期の影響に抗
   するための請求項１に記載の薬剤。
7. 【請求項７】 化粧料が皮膚への局所適用により使用さ
   れるものであることを特徴とする請求項１ないし６のい
   ずれか１項に記載の薬剤。
8. 【請求項８】 ケイ皮酸又はケイ皮酸エステルが化粧料
   の全重量に対して１０^−６％〜１０％の範囲の量で用い
   られることを特徴とする請求項１ないし７のいずれか１
   項に記載の薬剤。
9. 【請求項９】 ケイ皮酸又はケイ皮酸エステルが化粧料
   の全重量に対して１０^−３％〜５％の範囲の量で用いら
   れることを特徴とする請求項８に記載の薬剤。
10. 【請求項１０】 化粧品的に許容可能な媒体中に、請求
    項１ないし９の何れか１項に記載の薬剤とオーキシンと
    を含有してなる化粧料。
11. 【請求項１１】 オーキシンが、３−インドール酢酸
    （ＩＡＡ）、４−クロロ−３−インドール酢酸（４−Ｃ
    ｌ−ＩＡＡ）、フェニル酢酸（ＰＡＡ）、３−インドー
    ル酪酸（ＩＢＡ）、２，４−ジクロロフェノキシ酢酸
    （２，４−Ｄ）、α−ナフタレン酢酸（α−ＮＡＡ）、
    β−ナフトキシ酢酸、インドールエタノール、インドー
    ルアセトアルデヒド及びインドールアセトニトリルから
    選択されることを特徴とする請求項１０に記載の化粧
    料。
12. 【請求項１２】 オーキシンがβ−ナフトキシ酢酸であ
    ることを特徴とする請求項１１に記載の化粧料。
13. 【請求項１３】 オーキシンが、化粧料の全重量に対し
    て１０^−６％〜１０％の量であることを特徴とする請求
    項１０ないし１２の何れか１項に記載の化粧料。
14. 【請求項１４】 オーキシンが、化粧料の全重量に対し
    て１０^−３％〜５％の量であることを特徴とする請求項
    １３に記載の化粧料。
15. 【請求項１５】 皮膚の障壁機能を補強するための、請
    求項１０ないし１４の何れか１項に記載の化粧料。
16. 【請求項１６】 保湿用途を有する請求項１０ないし１
    ４の何れか１項に記載の化粧料。
17. 【請求項１７】 皮膚を柔軟にするための、請求項１０
    ないし１４の何れか１項に記載の化粧料。
18. 【請求項１８】 皮膚に対する更年期の影響に抗するた
    めの、請求項１０ないし１４の何れか１項に記載の化粧
    料。
19. 【請求項１９】 皮膚の全脂質の合成を刺激するため
    の、請求項１０ないし１４の何れか１項に記載の化粧
    料。