JP3021394B2 - ポリホロシドからなる免疫防御性を刺激するための活性剤、および、ポリホロシドを含有する化粧品または薬剤組成物、並びにその用途 - Google Patents
ポリホロシドからなる免疫防御性を刺激するための活性剤、および、ポリホロシドを含有する化粧品または薬剤組成物、並びにその用途Info
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Description
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、少なくとも1つの
フコース単位を含有する少なくとも1つのポリホロシド
からなる、免疫防御性を刺激するための活性剤、およ
び、免疫防御性を刺激するための活性化合物としての、
化粧品組成物における、または薬剤組成物の調製用へ
の、有効量の、少なくとも1つのフコース単位を含有す
る少なくとも1つのポリホロシドの用途に関する。本発
明はまた、少なくとも1つのポリホロシドを含有する化
粧品または薬剤組成物に関する。
フコース単位を含有する少なくとも1つのポリホロシド
からなる、免疫防御性を刺激するための活性剤、およ
び、免疫防御性を刺激するための活性化合物としての、
化粧品組成物における、または薬剤組成物の調製用へ
の、有効量の、少なくとも1つのフコース単位を含有す
る少なくとも1つのポリホロシドの用途に関する。本発
明はまた、少なくとも1つのポリホロシドを含有する化
粧品または薬剤組成物に関する。
【0002】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】免疫
システムは、免疫能の通常レベルに必須である、細胞の
再生、活性化、および分化を確実にする多数の制御メカ
ニズムが行われたある範囲の特別な細胞を含有する。免
疫システムの役割は、病原性剤および自発性腫瘍を除去
すべく、非自己から自己を識別することである。種々の
細胞消耗、免疫調節不良、または機能欠乏になると、微
生物アグレッシンおよび新生物性プロセスの対してより
センシティブになり、非自己からの自己の識別メカニズ
ムの中断に特徴づけられる病理学的症状の発現が促進す
る傾向にある。
システムは、免疫能の通常レベルに必須である、細胞の
再生、活性化、および分化を確実にする多数の制御メカ
ニズムが行われたある範囲の特別な細胞を含有する。免
疫システムの役割は、病原性剤および自発性腫瘍を除去
すべく、非自己から自己を識別することである。種々の
細胞消耗、免疫調節不良、または機能欠乏になると、微
生物アグレッシンおよび新生物性プロセスの対してより
センシティブになり、非自己からの自己の識別メカニズ
ムの中断に特徴づけられる病理学的症状の発現が促進す
る傾向にある。
【0003】皮膚は、身体の最も重要な器官を成し、免
疫防御システムの活性成分の1つとして認識されてい
る。3つのタイプの表皮細胞、すなわち、ケラチノシ
ト、メラノシト、およびランゲルハンス細胞が該システ
ムを特定するものである。これらの細胞は皮膚レベルに
おいてのみ検出され、免疫反応、特に、抗原表示に重要
な役割を果たすものである。
疫防御システムの活性成分の1つとして認識されてい
る。3つのタイプの表皮細胞、すなわち、ケラチノシ
ト、メラノシト、およびランゲルハンス細胞が該システ
ムを特定するものである。これらの細胞は皮膚レベルに
おいてのみ検出され、免疫反応、特に、抗原表示に重要
な役割を果たすものである。
【0004】健常な皮膚は、有効な手段によって、外部
アグレッシンから皮膚自身を防御可能である。しかしな
がら皮膚は、外部環境、化学製品、および照射によって
常にアグレッシンを受けている。特に、ランゲルハンス
細胞は、紫外線照射の好ましいターゲットである。
アグレッシンから皮膚自身を防御可能である。しかしな
がら皮膚は、外部環境、化学製品、および照射によって
常にアグレッシンを受けている。特に、ランゲルハンス
細胞は、紫外線照射の好ましいターゲットである。
【0005】これらのアグレッシンによって、ある種の
ガンの発現が増加したり、病原性剤に対する抵抗が弱ま
ったりする、免疫防御の抑制がおこる。皮膚がその免疫
機能を果たすことを助けるために、皮膚の免疫システム
刺激用プロダクトが非常に興味を持たれている。
ガンの発現が増加したり、病原性剤に対する抵抗が弱ま
ったりする、免疫防御の抑制がおこる。皮膚がその免疫
機能を果たすことを助けるために、皮膚の免疫システム
刺激用プロダクトが非常に興味を持たれている。
【0006】さらに、免疫システム、特に皮膚の免疫シ
ステムは、慢性的な生物学的老化中に弱まっていく。該
免疫システムの弱化は、光誘発性老化中にも起こる。免
疫刺激効果によって、免疫機能、特に、皮膚の自然な防
御性を強化することによる表皮の免疫機能が再構築され
る。
ステムは、慢性的な生物学的老化中に弱まっていく。該
免疫システムの弱化は、光誘発性老化中にも起こる。免
疫刺激効果によって、免疫機能、特に、皮膚の自然な防
御性を強化することによる表皮の免疫機能が再構築され
る。
【0007】本発明の他の目的は、したがって、特に皮
膚の免疫システムの、新規な免疫刺激剤を提供すること
である。
膚の免疫システムの、新規な免疫刺激剤を提供すること
である。
【0008】
【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
本出願人は予想しなかったことに、少なくとも1つのフ
コース単位を含有する少なくとも1つのポリホロシドを
有効量適用すると、免疫防御性を刺激可能であることを
見い出した。式:Cn(H2O)nのサッカライドは、一
般的には、2つのカテゴリー、すなわち単糖(monosacc
haride or simple sugars)およびいくつかの分子の
組み合わせ、または、サッカライドに分類される。
本出願人は予想しなかったことに、少なくとも1つのフ
コース単位を含有する少なくとも1つのポリホロシドを
有効量適用すると、免疫防御性を刺激可能であることを
見い出した。式:Cn(H2O)nのサッカライドは、一
般的には、2つのカテゴリー、すなわち単糖(monosacc
haride or simple sugars)およびいくつかの分子の
組み合わせ、または、サッカライドに分類される。
【0009】サッカライドは、(1)糖から単に形成さ
れるホロシドと、(2)1以上の単糖と非炭水化物部か
らなるヘテロシドとに区別される。
れるホロシドと、(2)1以上の単糖と非炭水化物部か
らなるヘテロシドとに区別される。
【0010】さらに、ポリホロシドは、同一の単糖の組
み合わせからなる同質な(homogeneous)ポリホロシド
と、異なった単糖の組み合わせからなる、または、同じ
実験化学式を有するが、異なった配位(たとえばDおよ
びL異性体)を有する単糖(本発明の開示では、これら
は異なった単糖として考えている)からなる異質な(he
terogeneous)ポリホロシドとに区別される。後者のカ
テゴリーのものが、本発明に特に関連する異質ポリホロ
シドをなすものである。
み合わせからなる同質な(homogeneous)ポリホロシド
と、異なった単糖の組み合わせからなる、または、同じ
実験化学式を有するが、異なった配位(たとえばDおよ
びL異性体)を有する単糖(本発明の開示では、これら
は異なった単糖として考えている)からなる異質な(he
terogeneous)ポリホロシドとに区別される。後者のカ
テゴリーのものが、本発明に特に関連する異質ポリホロ
シドをなすものである。
【0011】本発明による異質ポリホロシドは、糖のみ
からなり、少なくとも2つの異なった単糖の組み合わせ
(そのうち少なくとも1つはフコースである)からなる
ものである。
からなり、少なくとも2つの異なった単糖の組み合わせ
(そのうち少なくとも1つはフコースである)からなる
ものである。
【0012】本発明によるポリホロシドは、2から10
の単糖、通常オリゴホロシドと言われる化合物、また
は、10より多い単糖、通常ポリホロシドと言われる化
合物からなるものであってもよい。
の単糖、通常オリゴホロシドと言われる化合物、また
は、10より多い単糖、通常ポリホロシドと言われる化
合物からなるものであってもよい。
【0013】本発明によるポリホロシドに存在する単糖
は、天然または合成由来のすべての単糖から選択可能で
あり、特に、以下のものが挙げられる。
は、天然または合成由来のすべての単糖から選択可能で
あり、特に、以下のものが挙げられる。
【0014】・アルドース、たとえば、 ・ペントース:リボース、アラビノース、キシロース、
アピオース、 ・ヘキソース:グルコース、フコース、マンノース、ガ
ラクトース、 ・ケトース、たとえばフラクトース、 ・デオキシオース、たとえばラムノース、ジギトキソー
ス、シマロース、オレアンドロース、 ・単糖誘導体、たとえば、ウロン酸、たとえばマンヌロ
ン酸、グルロン酸、ガラクツロン酸またはグリクロン
酸、または、イトール、たとえばマンニトールまたはソ
ルビトール。
アピオース、 ・ヘキソース:グルコース、フコース、マンノース、ガ
ラクトース、 ・ケトース、たとえばフラクトース、 ・デオキシオース、たとえばラムノース、ジギトキソー
ス、シマロース、オレアンドロース、 ・単糖誘導体、たとえば、ウロン酸、たとえばマンヌロ
ン酸、グルロン酸、ガラクツロン酸またはグリクロン
酸、または、イトール、たとえばマンニトールまたはソ
ルビトール。
【0015】本発明においては、好ましくは、少なくと
も1つがフコースで、他のものが、リボース、アラビノ
ース、キシロース、アピオース、グルコース、マンノー
ス、ガラクトース、フラクトース、ジギトキソース、シ
マロース、オレアンドロース、ウロン酸およびイトール
から選択される、少なくとも2つの単糖を含有する異質
ポリホロシドが使用される。
も1つがフコースで、他のものが、リボース、アラビノ
ース、キシロース、アピオース、グルコース、マンノー
ス、ガラクトース、フラクトース、ジギトキソース、シ
マロース、オレアンドロース、ウロン酸およびイトール
から選択される、少なくとも2つの単糖を含有する異質
ポリホロシドが使用される。
【0016】本発明の主題は、少なくとも1つのフコー
ス単位を含有する少なくとも1つのポリホロシドからな
る、免疫防御性を刺激するための活性剤に関する。本発
明の他の主題は、免疫防御性を刺激するための活性化合
物としての、化粧品組成物における、または薬剤組成物
の調製用への、有効量の、少なくとも1つのフコース単
位を含有する少なくとも1つのポリホロシドの用途に関
する。
ス単位を含有する少なくとも1つのポリホロシドからな
る、免疫防御性を刺激するための活性剤に関する。本発
明の他の主題は、免疫防御性を刺激するための活性化合
物としての、化粧品組成物における、または薬剤組成物
の調製用への、有効量の、少なくとも1つのフコース単
位を含有する少なくとも1つのポリホロシドの用途に関
する。
【0017】本発明はまた、少なくとも1つのフコース
単位を含有する少なくとも1つのポリホロシドを含有す
る化粧品または薬剤組成物に関する。
単位を含有する少なくとも1つのポリホロシドを含有す
る化粧品または薬剤組成物に関する。
【0018】本発明によるポリホロシドを使用するとさ
らに、他の優位点が得られる。本発明によるポリホロシ
ドを使用すると、非常に刺激性がない、または刺激性が
なく、非常にべとべとすることなく、柔軟で心地良い、
皮膚用組成物を得ることが可能である。さらに、本発明
によるポリホロシドを使用することによって、特に、ポ
リホロシドがフコース単位を含有する場合、使用された
ポリホロシドの自己乳化特性によって、組成物がエマル
ション形態で提供される場合、最終組成物の安定性が得
られるものである。
らに、他の優位点が得られる。本発明によるポリホロシ
ドを使用すると、非常に刺激性がない、または刺激性が
なく、非常にべとべとすることなく、柔軟で心地良い、
皮膚用組成物を得ることが可能である。さらに、本発明
によるポリホロシドを使用することによって、特に、ポ
リホロシドがフコース単位を含有する場合、使用された
ポリホロシドの自己乳化特性によって、組成物がエマル
ション形態で提供される場合、最終組成物の安定性が得
られるものである。
【0019】さらに、ポリホロシドを組成物、特に化粧
品組成物に組み入れることによって、通常使用されてい
たゲル化剤を使用することなく、ゲル化した組成物を得
ることが可能である。このようにして得られたゲルは、
スムーズですべすべする。
品組成物に組み入れることによって、通常使用されてい
たゲル化剤を使用することなく、ゲル化した組成物を得
ることが可能である。このようにして得られたゲルは、
スムーズですべすべする。
【0020】より好ましくは、ポリホロシドが、フコー
ス、ガラクトース、およびガラクツロン酸単位、特に、
α−L−フコース、α−D−ガラクトース、およびガラク
ツロン酸の直鎖を含有する。
ス、ガラクトース、およびガラクツロン酸単位、特に、
α−L−フコース、α−D−ガラクトース、およびガラク
ツロン酸の直鎖を含有する。
【0021】好ましくは、異質ポリホロシドが、ポリホ
ロシドの乾燥重量に対して、10〜90重量%の、好ま
しくは15〜35重量%の少なくとも1つのフコース単
位を含有する。本発明においては、異質ポリホロシドが
単独で、または、混合物として使用可能である。
ロシドの乾燥重量に対して、10〜90重量%の、好ま
しくは15〜35重量%の少なくとも1つのフコース単
位を含有する。本発明においては、異質ポリホロシドが
単独で、または、混合物として使用可能である。
【0022】本発明によるポリホロシドは、アルギナー
ト(ポリマンヌロナートおよびグルロナート)、たとえ
ば、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリ
コール、アルギン酸カルシウム、またはアルギン酸グリ
セリルであってもよい。
ト(ポリマンヌロナートおよびグルロナート)、たとえ
ば、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリ
コール、アルギン酸カルシウム、またはアルギン酸グリ
セリルであってもよい。
【0023】本発明によるポリホロシドは、任意に分岐
または直鎖であってもよい。また、ポリホロシドが、8
から30の炭素数を有する脂肪鎖によって置換されてい
てもよい。
または直鎖であってもよい。また、ポリホロシドが、8
から30の炭素数を有する脂肪鎖によって置換されてい
てもよい。
【0024】本発明によるポリホロシドは、天然または
合成由来の種々のものであってもよく、特に、微生物か
ら調製されたもの、たとえば肺炎かん菌(Klebsiella
pneumoniae)から調製されたものが使用されてもよい。
特に、本発明においては、肺炎菌(Klebsiella pneumo
niae subsp.Pneumoniae)株、BEC1000から調製さ
れたポリホロシドが使用される。
合成由来の種々のものであってもよく、特に、微生物か
ら調製されたもの、たとえば肺炎かん菌(Klebsiella
pneumoniae)から調製されたものが使用されてもよい。
特に、本発明においては、肺炎菌(Klebsiella pneumo
niae subsp.Pneumoniae)株、BEC1000から調製さ
れたポリホロシドが使用される。
【0025】天然由来のポリホロシドが微生物から製造
される場合には、一般的には蛋白質を組み合わせるもの
である。したがって、蛋白質分解処理されてもよい。
される場合には、一般的には蛋白質を組み合わせるもの
である。したがって、蛋白質分解処理されてもよい。
【0026】種々の蛋白質加水分解法が使用可能であ
り、酵素的加水分解が好ましい。ポリホロシドは最終組
成物中に、組成物の全重量に対して、0.0001から
20%の量、好ましくは0.001から10%の量で存
在してもよい。
り、酵素的加水分解が好ましい。ポリホロシドは最終組
成物中に、組成物の全重量に対して、0.0001から
20%の量、好ましくは0.001から10%の量で存
在してもよい。
【0027】ポリホロシドは好ましくは、約1重量%の
濃度で、水溶液中、800−1200mPa.s(Brookfie
ld LV31粘度、12回転/分、30℃)の粘度を有す
る。
濃度で、水溶液中、800−1200mPa.s(Brookfie
ld LV31粘度、12回転/分、30℃)の粘度を有す
る。
【0028】本発明はまた、アルギナート以外の上記ポ
リホロシドを含有する薬剤にも関し、また、アルギナー
ト以外の少なくとも1つの上記ポリホロシドを活性剤と
して含有する化粧品または薬剤組成物に関する。
リホロシドを含有する薬剤にも関し、また、アルギナー
ト以外の少なくとも1つの上記ポリホロシドを活性剤と
して含有する化粧品または薬剤組成物に関する。
【0029】また、薬剤組成物は、好ましくは皮膚病用
組成物である。薬剤組成物は、特に、免疫防御を刺激す
る目的で、さらに皮膚の免疫防御を刺激する目的で使用
される。
組成物である。薬剤組成物は、特に、免疫防御を刺激す
る目的で、さらに皮膚の免疫防御を刺激する目的で使用
される。
【0030】ポリホロシドは組成物中に、組成物の全重
量に対して、0.0001から20%の量、好ましくは
0.001から10%の量で存在してもよい。
量に対して、0.0001から20%の量、好ましくは
0.001から10%の量で存在してもよい。
【0031】本発明によるポリホロシドは従って、免疫
防御を刺激するための活性剤として、特にボディおよび
/または顔の皮膚用組成物中にまたは髪用組成物中に使
用可能である。
防御を刺激するための活性剤として、特にボディおよび
/または顔の皮膚用組成物中にまたは髪用組成物中に使
用可能である。
【0032】該組成物は、エマルション、特に水中油形
または油中水形エマルション、または、マルチプルエマ
ルションの形態で提供可能である。また、任意にゲル化
した水溶液、ローション、たとえば2相ローション、ク
リーム、ミルク、フォームの形態で提供可能である。
または油中水形エマルション、または、マルチプルエマ
ルションの形態で提供可能である。また、任意にゲル化
した水溶液、ローション、たとえば2相ローション、ク
リーム、ミルク、フォームの形態で提供可能である。
【0033】本発明による組成物はまた、動物、植物、
鉱物、シリコーン、フッ化および/または合成油をベー
スとした油相を含有可能である。油相はまた、脂肪アル
コール、または脂肪酸、並びに界面活性剤を含有可能で
ある。
鉱物、シリコーン、フッ化および/または合成油をベー
スとした油相を含有可能である。油相はまた、脂肪アル
コール、または脂肪酸、並びに界面活性剤を含有可能で
ある。
【0034】特に炭化水素油、たとえばパラフィン油ま
たは鉱油;ペルヒドロスクアレン;アララ油、スイート
アーモンド油、カロフィルラム油、やし油、ひまし油、
アボカド油、ホホバ油、オリーブ油またはシリアル胚芽
油;アルコール、たとえばオレイルアルコール、リノレ
イルアルコール、またはリノレノイルアルコール、イソ
ステアリルアルコール、またはオクチルドデカノールが
挙げられる。また、任意にフェニル化したPDMS、たとえ
ばフェニルトリメチコーンなどのシリコーンが挙げられ
る。
たは鉱油;ペルヒドロスクアレン;アララ油、スイート
アーモンド油、カロフィルラム油、やし油、ひまし油、
アボカド油、ホホバ油、オリーブ油またはシリアル胚芽
油;アルコール、たとえばオレイルアルコール、リノレ
イルアルコール、またはリノレノイルアルコール、イソ
ステアリルアルコール、またはオクチルドデカノールが
挙げられる。また、任意にフェニル化したPDMS、たとえ
ばフェニルトリメチコーンなどのシリコーンが挙げられ
る。
【0035】油相はまた、メークアップ除去油、たとえ
ば、脂肪酸エステル、特に、直鎖または分岐鎖の炭素数
が1から17のアルコールから、および直鎖または分岐
鎖の炭素数が3から18の脂肪酸から得られるエステル
が挙げられる。
ば、脂肪酸エステル、特に、直鎖または分岐鎖の炭素数
が1から17のアルコールから、および直鎖または分岐
鎖の炭素数が3から18の脂肪酸から得られるエステル
が挙げられる。
【0036】エステルは特に、ジオクチル=アジパー
ト、2−エチルヘキシル=パルミタート、ジイソプロピ
ル=アジパート、2−エチルヘキシル=ヘキサノアー
ト、エチル=ラウラート、メチル=ミリスタート、オク
チルドデシル=オクタノアート、イソデシル=ネオペン
タノアート、エチル=ミリスタート、ミリスチル=プロ
ピオナート、2−エチルヘキシル=2−エチル=ヘキサ
ノアート、2−エチルヘキシル=オクタノアート、2−
エチルヘキシル=カプラート/カプリラート、メチル=
パルミタート、ブチル=ミリスタート、イソブチル=ミ
リスタート、エチル=パルミタート、イソヘキシル=ラ
ウラート、ヘキシル=ラウラート、イソプロピル=イソ
ステアラートからなる群から選択可能である。
ト、2−エチルヘキシル=パルミタート、ジイソプロピ
ル=アジパート、2−エチルヘキシル=ヘキサノアー
ト、エチル=ラウラート、メチル=ミリスタート、オク
チルドデシル=オクタノアート、イソデシル=ネオペン
タノアート、エチル=ミリスタート、ミリスチル=プロ
ピオナート、2−エチルヘキシル=2−エチル=ヘキサ
ノアート、2−エチルヘキシル=オクタノアート、2−
エチルヘキシル=カプラート/カプリラート、メチル=
パルミタート、ブチル=ミリスタート、イソブチル=ミ
リスタート、エチル=パルミタート、イソヘキシル=ラ
ウラート、ヘキシル=ラウラート、イソプロピル=イソ
ステアラートからなる群から選択可能である。
【0037】油相は、エマルションの場合、5から95
重量%の量で存在可能である。
重量%の量で存在可能である。
【0038】本発明による組成物は、さらに、 ・脂肪相の懸濁剤、たとえば、炭素数が10から30の
アルキル=アクリラートの、および、アクリルまたはメ
タクリル酸の、またはこれらのエステルのコポリマ
ー(”GOODRICH”社から販売されている、”Pemulen T
R1”、”PemulenTR2”、”Carbopol 1342”);
または、アクリルアミド/メチルプロパンスルホン酸コ
ポリマー(”SEPPIC”社から販売されている、”Sepige
l”)、および/または ・脂肪相の分散剤、たとえば、イオン脂質(リポソー
ム)または非イオン脂質からなる、任意にナノメーター
サイズの小胞体に基づいた小胞体システムまたは乳化シ
ステム、特に、グリセリル=ステアラート/PEG100
ステアラート(CTFA)、セチルアルコールおよびステア
リルアルコールからなる、当業者に公知の乳化システム
を含有可能である。
アルキル=アクリラートの、および、アクリルまたはメ
タクリル酸の、またはこれらのエステルのコポリマ
ー(”GOODRICH”社から販売されている、”Pemulen T
R1”、”PemulenTR2”、”Carbopol 1342”);
または、アクリルアミド/メチルプロパンスルホン酸コ
ポリマー(”SEPPIC”社から販売されている、”Sepige
l”)、および/または ・脂肪相の分散剤、たとえば、イオン脂質(リポソー
ム)または非イオン脂質からなる、任意にナノメーター
サイズの小胞体に基づいた小胞体システムまたは乳化シ
ステム、特に、グリセリル=ステアラート/PEG100
ステアラート(CTFA)、セチルアルコールおよびステア
リルアルコールからなる、当業者に公知の乳化システム
を含有可能である。
【0039】本発明による組成物は、さらに、多かれ少
なかれゲル化した感触を得るためのまたは粘度調節のた
めの薬剤、たとえば、 ・セルロース誘導体(カルボキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース)、 ・天然ゴム、たとえばキサンタンゴム、グアゴム、カロ
ブゴム、スクレログルカン、キチン(chitin)、または
キトサン誘導体、カラギーナン、 ・カルボメールタイプのポリカルボキシビニル誘導
体(”GOODRICH”社から販売されている、”Carbopol
940”、”Carbopol 951”、”Carbopol 98
0”、または、”3V−SHIGMA”社から販売されてい
る、”Synthalen K”、”Synthalen L”)を含有可能
である。
なかれゲル化した感触を得るためのまたは粘度調節のた
めの薬剤、たとえば、 ・セルロース誘導体(カルボキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース)、 ・天然ゴム、たとえばキサンタンゴム、グアゴム、カロ
ブゴム、スクレログルカン、キチン(chitin)、または
キトサン誘導体、カラギーナン、 ・カルボメールタイプのポリカルボキシビニル誘導
体(”GOODRICH”社から販売されている、”Carbopol
940”、”Carbopol 951”、”Carbopol 98
0”、または、”3V−SHIGMA”社から販売されてい
る、”Synthalen K”、”Synthalen L”)を含有可能
である。
【0040】本発明による組成物は、また、常法に従っ
て、当該分野において通常使用されていると考えられる
添加剤、たとえば、防腐剤、酸化防止剤、香料、充填
剤、たとえばカオリンまたは澱粉、または中空微球体、
ピグメント、UV−遮蔽剤、金属イオン封止剤、精油、着
色剤、親水性または親油性活性剤、たとえばモイスチャ
ライザー、特に、グリセリン、ブチレングリコール、抗
炎症剤、たとえばアラントイン、ビスアボロール、抗フ
リーラジカル剤、たとえばビタミンEまたはその誘導
体、和らげるための薬剤(soothing agent)、たとえ
ばブルエット水(bluet water)、植物抽出液、脱ピグ
メント剤、生物学的活性剤、たとえば尿素、アミノ酸、
ビタミン、およびこれらの誘導体、蛋白質、サリチル酸
およびその誘導体、α−ヒドロキシ酸、ピロリドンカル
ボン酸およびその塩、セラミドを含有可能である。
て、当該分野において通常使用されていると考えられる
添加剤、たとえば、防腐剤、酸化防止剤、香料、充填
剤、たとえばカオリンまたは澱粉、または中空微球体、
ピグメント、UV−遮蔽剤、金属イオン封止剤、精油、着
色剤、親水性または親油性活性剤、たとえばモイスチャ
ライザー、特に、グリセリン、ブチレングリコール、抗
炎症剤、たとえばアラントイン、ビスアボロール、抗フ
リーラジカル剤、たとえばビタミンEまたはその誘導
体、和らげるための薬剤(soothing agent)、たとえ
ばブルエット水(bluet water)、植物抽出液、脱ピグ
メント剤、生物学的活性剤、たとえば尿素、アミノ酸、
ビタミン、およびこれらの誘導体、蛋白質、サリチル酸
およびその誘導体、α−ヒドロキシ酸、ピロリドンカル
ボン酸およびその塩、セラミドを含有可能である。
【0041】無論、当業者は、これらの任意の添加化合
物、および/または、その量を、本発明による組成物の
優位な特性を該添加化合物によって変えない、または実
質的に変えないように選択するものであろう。
物、および/または、その量を、本発明による組成物の
優位な特性を該添加化合物によって変えない、または実
質的に変えないように選択するものであろう。
【0042】組成物は好ましくは、皮膚にダメージを与
えないpH、一般的には5から8までの間、好ましくは
5.5から7.5のpHを有するものである。
えないpH、一般的には5から8までの間、好ましくは
5.5から7.5のpHを有するものである。
【0043】本発明を以下に実施例を挙げて詳細に説明
する。
する。
【0044】
【実施例】実施例1 フコースを多く含有するポリホロシド(O.F.)の免疫
防御刺激性を検討する。テストは、肺炎菌(Klebsiella
pneumoniae subsp.Pneumoniae)株から調製し、蛋
白質分解処理されたポリホロシド(O.F.)に対して行
った。
防御刺激性を検討する。テストは、肺炎菌(Klebsiella
pneumoniae subsp.Pneumoniae)株から調製し、蛋
白質分解処理されたポリホロシド(O.F.)に対して行
った。
【0045】分子量が10000Daよりも少ないポリホ
ロシドが、細菌性多糖フラクションの加水分解後に、実
験室で得られる。該分子は特に、以下の活性(免疫刺激
活性)を有する。
ロシドが、細菌性多糖フラクションの加水分解後に、実
験室で得られる。該分子は特に、以下の活性(免疫刺激
活性)を有する。
【0046】 1.マウスのスプレノシトの刺激研究 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 濃度(mg/ml) 0.5 1 5 10 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− O.F. 299 722 868 466 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
【0047】結果を、値が100である対照に対しての
刺激%として表わす。200を越える値をポジティブと
する。
刺激%として表わす。200を越える値をポジティブと
する。
【0048】マウスのスプレノシトの増殖の増加は、T
および/またはB細胞におけるプロダクトの刺激効果に
相当する。フコースを多く含有するオリゴ糖は、マウス
のスプレノシトの増殖を活性化する;したがって、強力
な免疫刺激剤である。
および/またはB細胞におけるプロダクトの刺激効果に
相当する。フコースを多く含有するオリゴ糖は、マウス
のスプレノシトの増殖を活性化する;したがって、強力
な免疫刺激剤である。
【0049】 2.マウスのスプレノシトによる免疫グロブリンの製造研究 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− IgG1 IgG2a IgG2b IgG3 IgM IgA −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 1mg/ml 209.6 126.5 107.9 111.1 105.4 101.2 5mg/ml 235.8 198.2 184.7 172.9 122.7 146 10mg/ml 285 134.1 205.2 204.9 124 145.8 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
【0050】結果を、値が100である対照に対しての
刺激%として表わす。
刺激%として表わす。
【0051】上記のように、免疫グロブリンの製造にお
けるポジティブな効果は、免疫刺激を示し、該効果か
ら、B細胞の特別な効果を特定可能であるため、考慮さ
れるべきさらなる情報が得られる。B細胞は、抗体の製
造、抗原機能(an antigen presenting function)
の結果を示す、免疫反応において非常に重要な役割を果
たすものである。
けるポジティブな効果は、免疫刺激を示し、該効果か
ら、B細胞の特別な効果を特定可能であるため、考慮さ
れるべきさらなる情報が得られる。B細胞は、抗体の製
造、抗原機能(an antigen presenting function)
の結果を示す、免疫反応において非常に重要な役割を果
たすものである。
【0052】フコースを多く含むオリゴ糖はしたがっ
て、B細胞に特別な活性を有する。結論として、上記の
結果から、細菌由来の多糖フラクションから調製された
オリゴ糖の免疫刺激の役割が確認される。
て、B細胞に特別な活性を有する。結論として、上記の
結果から、細菌由来の多糖フラクションから調製された
オリゴ糖の免疫刺激の役割が確認される。
【0053】実施例2 本発明を例解する製剤例 これらの組成物は、単に、種々の成分を混合物ことによ
って得られた。
って得られた。
【0054】 組成物1:顔用ミルク −O.F.* 10g −グリセリル=モノステアラート、ポリエチレングリコール=ステアラート( 100EO) 3g −カルボキシビニルポリマー 0.4g −ステアリルアルコール 0.7g −ダイズ蛋白質 3g −NaOH 0.4g −防腐剤 適量 −水 合計 100g
【0055】該組成物は、良好な化粧品特性を有し、柔
軟で使用に際して心地良い、顔用ミルクの形態で提供さ
れる。組成物のpHは、約5.5である。
軟で使用に際して心地良い、顔用ミルクの形態で提供さ
れる。組成物のpHは、約5.5である。
【0056】 組成物2:ローション −O.F.* 5.00g −2−エチルヘキシル=パルミタート 10.00g −シクロペンタジメチルシロキサン 20.00g −ブチレングリコール 5.00g −防腐剤 適量 −水 合計 100g
【0057】界面活性剤を含有しない該ローションは、
皮膚の上皮の剥離を促進する。
皮膚の上皮の剥離を促進する。
【0058】 組成物3:ミルク −オクチル=パルミタート 35.00g −グリセリン 2.00g −O.F.* 0.50g −架橋ポリマーC10−C30アクリラート/アルキル=アクリラート 0.10g −トリエタノールアミン 0.10g −小麦アミノ酸 1.00g −防腐剤 適量 −水 合計 100g
【0059】界面活性剤を含有しない該ミルクは、良好
な化粧品特性を有する。
な化粧品特性を有する。
【0060】 組成物4:フェース用ゲル −グリセリン 10.00g −O.F.* 2.00g −ココアンホジ酢酸ナトリウム 1.00g −トリエタノールアミン 0.10g −防腐剤 適量 −水 合計 100g
【0061】得られたゲルは、良好な化粧品特性を有す
る。
る。
【0062】 組成物5:ウオーターベースのクレンジングゲル −ブチレングリコール 7.00g −ラウロイルサルコシン酸ナトリウム 4.00g −O.F.* 0.04g −トリエタノールアミン 0.80g −カルボメール 0.50g −防腐剤 適量 −水 合計 100g
【0063】得られたゲルは、良好な化粧品特性を有す
る。
る。
【0064】O.F.*:”Solabia”社から販売されて
おり、肺炎菌(Klebsiella pneumoniae subsp.Pneum
oniae)株から調製された、フコース、ガラクトース、
およびガラクツロン酸を含有して、蛋白質分解処理がな
された、ポリホロシド。
おり、肺炎菌(Klebsiella pneumoniae subsp.Pneum
oniae)株から調製された、フコース、ガラクトース、
およびガラクツロン酸を含有して、蛋白質分解処理がな
された、ポリホロシド。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI A61P 17/00 A61P 17/00 37/06 37/06 (72)発明者 ピエール・デソール フランス・92310・セヴール・エスカリ エ・クロワ・ボセ・14 (56)参考文献 特開 平3−31210(JP,A) 特表 平8−506085(JP,A) 広川 薬科学大事典 第2版 広川書 店発行、1507〜1508頁 生化学事典 東京化学同人、569頁 (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/48 A61K 7/00 WPIDS(STN)
Claims (22)
- 【請求項1】 皮膚用化粧品または皮膚病用外用組成物
に使用され、少なくとも1つのフコース単位を含有する
少なくとも1つのポリホロシドからなる、免疫防御性を
刺激するための活性剤。 - 【請求項2】 ポリホロシドが、異質ポリホロシドであ
ることを特徴とする、請求項1に記載の活性剤。 - 【請求項3】 ポリホロシドが、アルドース、ケトー
ス、デオキシオース、単糖誘導体、およびこれらの混合
物から選択される少なくとも2つの単糖を含有すること
を特徴とする、請求項1または2に記載の活性剤。 - 【請求項4】 ポリホロシドが、リボース、アラビノー
ス、キシロース、アピオース、グルコース、フコース、
マンノース、ガラクトース、フラクトース、ジギトキソ
ース、シマロース、オレアンドロース、ウロン酸および
イトールから選択される少なくとも2つの単糖を含有す
ることを特徴とする、請求項3に記載の活性剤。 - 【請求項5】 ポリホロシドが、フコース、ガラクトー
ス、およびガラクツロン酸単位を含有することを特徴と
する、請求項1ないし4のいずれか1項に記載の活性
剤。 - 【請求項6】 ポリホロシドが、α−L−フコース、α
−D−ガラクトース、およびガラクツロン酸を含有する
ことを特徴とする、請求項1ないし5のいずれか1項に
記載の活性剤。 - 【請求項7】 ポリホロシドが、ポリホロシドの乾燥重
量に対して、10〜90重量%のフコース単位を含有す
ることを特徴とする、請求項1ないし6のいずれか1項
に記載の活性剤。 - 【請求項8】 ポリホロシドが、ポリホロシドの乾燥重
量に対して、15〜35重量%のフコース単位を含有す
ることを特徴とする、請求項7に記載の活性剤。 - 【請求項9】 ポリホロシドが、アルギナートであるこ
とを特徴とする、請求項1ないし8のいずれか1項に記
載の活性剤。 - 【請求項10】 ポリホロシドが、アルギン酸ナトリウ
ム、アルギン酸プロピレングリコール、アルギン酸カル
シウム、またはアルギン酸グリセリルから選択されるこ
とを特徴とする、請求項9に記載の活性剤。 - 【請求項11】 ポリホロシドが、8から30の炭素数
を有する脂肪鎖によって置換されていることを特徴とす
る、請求項1ないし10のいずれか1項に記載の活性
剤。 - 【請求項12】 ポリホロシドが、微生物から調製され
ることを特徴とする、請求項1ないし11のいずれか1
項に記載の活性剤。 - 【請求項13】 ポリホロシドが、肺炎かん菌から調製
されることを特徴とする、請求項12に記載の活性剤。 - 【請求項14】 ポリホロシドが、肺炎菌株、BEC10
00から調製されることを特徴とする、請求項13に記
載の活性剤。 - 【請求項15】 ポリホロシドが、蛋白質分解処理され
ていることを特徴とする、請求項1ないし14のいずれ
か1項に記載の活性剤。 - 【請求項16】 請求項1ないし8、および、11ない
し15のいずれか1項に定義した、少なくとも1つのフ
コース単位を含有する少なくとも1つのポリホロシドか
らなることを特徴とする、薬剤。 - 【請求項17】 請求項1ないし15のいずれか1項に
定義した、少なくとも1つのフコース単位を含有する少
なくとも1つのポリホロシドを活性剤として含有するこ
とを特徴とする、皮膚用化粧品または薬剤外用組成物。 - 【請求項18】 薬剤組成物が皮膚病用外用組成物であ
ることを特徴とする、請求項17に記載の組成物。 - 【請求項19】 薬剤組成物が免疫防御性を刺激するた
めのものであることを特徴とする、請求項17または1
8に記載の組成物。 - 【請求項20】 ポリホロシドが組成物の全重量に対し
て、0.0001から20%の量であることを特徴とす
る、請求項17ないし19のいずれか1項に記載の組成
物。 - 【請求項21】 ポリホロシドが組成物の全重量に対し
て、0.001から10%の量であることを特徴とす
る、請求項20に記載の組成物。 - 【請求項22】 エマルション、任意にゲル化した水溶
液、ローション、2相ローション、クリーム、ミルク、
フォームの形態で提供されることを特徴とする、請求項
17ないし21のいずれか1項に記載の組成物。
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR9608617 | 1996-07-10 | ||
FR9608617A FR2750864B1 (fr) | 1996-07-10 | 1996-07-10 | Utilisation d'un polyholoside dans une composition destinee a stimuler les defenses immunitaires, et composition le comprenant |
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Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH1067642A JPH1067642A (ja) | 1998-03-10 |
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---|---|---|---|
JP9184117A Expired - Fee Related JP3021394B2 (ja) | 1996-07-10 | 1997-07-09 | ポリホロシドからなる免疫防御性を刺激するための活性剤、および、ポリホロシドを含有する化粧品または薬剤組成物、並びにその用途 |
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---|---|
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EP (1) | EP0818201B1 (ja) |
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CA (1) | CA2209696C (ja) |
DE (1) | DE69710959T2 (ja) |
ES (1) | ES2174199T3 (ja) |
FR (1) | FR2750864B1 (ja) |
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---|---|---|---|---|
KR101523415B1 (ko) * | 2011-07-28 | 2015-05-27 | 하츠다 가쿠산기 가부시키가이샤 | 모래, 비료 등의 산포기 |
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