JP2993915B2

JP2993915B2 - ポリホロシドからなる皮膚の上皮剥離を促進するための活性剤、および、ポリホロシドを含有する組成物、並びにその用途

Info

Publication number: JP2993915B2
Application number: JP9184118A
Authority: JP
Inventors: ナタリー・ピノー; リオネル・ブリトン
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1996-07-10
Filing date: 1997-07-09
Publication date: 1999-12-27
Anticipated expiration: 2017-07-09
Also published as: DE69711770D1; FR2750863B1; FR2750863A1; CA2209695C; CA2209695A1; US6296856B1; EP0818200A1; DE69711770T2; ES2175295T3; JPH1067643A; ATE215828T1; EP0818200B1

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、少なくとも１つの
ポリホロシドからなる、皮膚の上皮剥離を促進するため
の、および／または、表皮再生を刺激するための、およ
び、本質的なおよび／または非本質的な皮膚の老化に対
抗するための活性剤、および、有効量含有する、皮膚の
上皮剥離を促進するための、および／または、表皮再生
を刺激するための、および、本質的なおよび／または非
本質的な皮膚の老化に対抗するための組成物、並びに、
該化粧品組成物を皮膚に適用することを特徴とする、皮
膚の上皮剥離を促進する、および／または、表皮再生を
刺激する、および、本質的なおよび／または非本質的な
皮膚の老化に対抗する、非治療的な方法に関する。本発
明はまた、皮膚の上皮剥離を促進するための、および／
または、表皮再生を刺激するための、および、本質的な
および／または非本質的な皮膚の老化に対抗するための
活性化合物としての、化粧品組成物における、または薬
剤組成物の調製用への、有効量の、少なくとも１つのポ
リホロシドの用途に関する。

【０００２】

【従来の技術および発明が解決しようとする課題】皮膚
の上皮剥離は、皮膚の上層を形成する表皮が一定に再生
するという事実に関連した自然現象である。表皮は、細
胞の数層からなり、そのうち最も深い層が、未分化細胞
からなる基底層である。これらの細胞は分化し、経時的
に表皮の表面に向かって移動し、剥離によって除去され
る死んだ細胞であるコルネオシト（corneocyte）を表皮
に形成するまで、種々の層を形成するものである。皮膚
表面の喪失は、基底層から表皮の表面に細胞が移動する
ことによって補われるものである。これが皮膚の永久再
生である。角質層を無理に除去すると、上記再生が促進
され、老化に対抗することができる。

【０００３】同時に、これらの細胞は分化し続け、その
最終段階がコルネオシトである。これらは、表皮の最終
層、すなわち、角質層として知られている最も外側の層
を成す死んだ細胞である。

【０００４】皮膚に対する本質的なまたは非本質的なフ
ァクターによる皮膚の老化は、皺や小皺の発現、色素斑
点の発現が伴う羊皮紙のような外観をなす皮膚の黄色
化、エラスチンおよびコラーゲン繊維が乱れた結果とし
ての柔軟性や固さや弾性の喪失、および、毛細管拡張の
発現によって、表われるものである。

【０００５】老化のこれらの徴候のいくつかは、特に、
本質的なまたは生理的な老化に伴うものであり、すなわ
ち、老齢化による”通常の”老化であるが、一方、これ
以外のものは、非本質的な老化に特有のもの、すなわ
ち、一般の環境によってもたらされる老化であり、該非
本質的な老化は、特に、太陽光線、光、または他の照射
にさらされたことによる光老化に関連する。

【０００６】本発明は、本質的なまたは生理学的な老
化、並びに、非本質的な老化に関する。本質的な老化に
よる皮膚の変化は、内因性ファクターを含有する、遺伝
的にプログラムされた老化の結果である。該本質的な老
化は特に、皮膚細胞の再生化が遅くなり、本質的には、
小さい皺または細かい皺の発現および皮膚脂質組織の減
少などの臨床的な問題点の発現として、および、経時的
病理変化、たとえば、弾性繊維の厚みおよび数の増加、
弾性組織の膜からの垂直繊維の喪失、および弾性組織の
細胞における不規則的な繊維芽細胞の存在として表われ
る。

【０００７】反対に、非本質的な老化によって、大きな
皺および弛緩して日焼けした皮膚の形成などの臨床的な
問題点の発現、および、コラーゲン繊維の退化および表
皮における弾性成分の過剰蓄積などの経時的病理変化が
表われる。

【０００８】皮膚の老化に対抗するための種々の薬剤が
従来技術として知られている。すなわち、US−４６０３
１４６は、皮膚の老化に対抗するために、化粧品組成物
中にレチン酸およびその誘導体を使用することを開示し
ている。

【０００９】さらに、多くの特許および文献（たとえば
EP−A−４１３５２８参照）および多くの商業的に販売
されている化粧品組成物は、α−ヒドロキシ酸、たとえ
ば乳酸、グリコール酸またはクエン酸の皮膚老化を処理
するための使用を教示している。

【００１０】β−ヒドロキシ酸、特にサリチル酸および
その誘導体は、上皮剥離特性があるとして知られている
（WO−A−９３／１０７５６およびUS−４７６７７５０
参照）。

【００１１】これら全ての化合物は、上皮剥離を促進す
ること、すなわち、表皮の角質層の表面に存在する死ん
だ細胞の除去によって、皮膚の老化に対して作用する。
該”上皮剥離”特性はまた、ケラチン溶解特性として誤
って使用されている。

【００１２】しかしながら、従来技術の化合物はまた、
ユーザーにとっては不快な、刺痛、緊張、加熱感、およ
び赤み等の副作用を有している。

【００１３】したがって、従来技術の化合物と少なくと
も同様の作用を示し、上記欠点のない、抗老化剤が望ま
れている。

【００１４】本発明の目的は、従来技術の欠点を解消
し、皮膚の上皮剥離を促進し、および／または、表皮再
生を刺激する組成物、および、ユーザーにとっては不快
な、刺痛、緊張、加熱感、および赤み等を引き起こさな
い組成物の用途を提案することである。

【００１５】

【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
本出願人は予想しなかったことに、少なくとも１つのポ
リホロシドを有効量適用すると、皮膚の上皮剥離を促進
し、および／または、表皮再生を刺激して、老化に対抗
可能であることを見い出した。

【００１６】本発明の主題は、少なくとも１つのポリホ
ロシドからなる、皮膚の上皮剥離を促進するための、お
よび／または、表皮再生を刺激するための、および、本
質的なおよび／または非本質的な皮膚の老化に対抗する
ための活性剤に関する。

【００１７】本発明の主題はまた、該活性剤を有効量含
有する、皮膚の上皮剥離を促進するための、および／ま
たは、表皮再生を刺激するための、および、本質的なお
よび／または非本質的な皮膚の老化に対抗するための組
成物に関する。

【００１８】本発明の主題はさらに、皮膚の上皮剥離を
促進するための、および／または、表皮再生を刺激する
ための、および、本質的なおよび／または非本質的な皮
膚の老化に対抗するための活性化合物としての、化粧品
組成物における、または薬剤組成物の調製用への、有効
量の、少なくとも１つのポリホロシドの用途に関する。

【００１９】本発明の主題はさらに、上記化粧品組成物
を皮膚に適用することを特徴とする、皮膚の上皮剥離を
促進する、および／または、表皮再生を刺激する、およ
び、本質的なおよび／または非本質的な皮膚の老化に対
抗する、非治療的な方法に関する。

【００２０】本発明によるポリホロシドを使用するとさ
らに、他の優位点が得られる。すなわち、本発明による
ポリホロシドを使用すると、非常に刺激性がない、また
は刺激性がなく、非常にべとべとすることなく、柔軟で
心地良い、皮膚用組成物を得ることが可能である。

【００２１】さらに、本発明によるポリホロシドを使用
することにより、特にポリホロシドがフコース単位を含
有する場合、使用されたポリホロシドの自己乳化特性に
よって、組成物がエマルション形態で提供される場合、
最終組成物の安定性が得られるものである。

【００２２】さらに、ポリホロシドを組成物、特に化粧
品組成物に組み入れることによって、通常使用されてい
たゲル化剤を使用することなく、ゲル化した組成物を得
ることが可能である。このようにして得られたゲルは、
スムーズでさっぱりする。

【００２３】式：Ｃn（Ｈ2Ｏ）nのサッカライドは、一
般的には、２つのカテゴリー、すなわちオース（oses）
または単糖（simple sugars）、およびいくつかの分子
の組み合わせ、または、オシド（osides）に分類され
る。

【００２４】オシドは、（１）糖から単に形成されるホ
ロシドと、（２）１以上のオースおよび非炭水化物部か
らなるヘテロシドとに区別される。

【００２５】さらに、ポリホロシドは、同一のオースの
組み合わせからなる同質な（homogeneous）ポリホロシ
ドと、異なったオースの組み合わせからなる、または、
同じ実験化学式を有するが、異なった配位（たとえばD
およびL異性体）を有する単糖（本発明の開示では、こ
れらは異なったオースとして考えている）からなる異質
な（heterogeneous）ポリホロシドとに区別される。後
者のカテゴリーのものが、本発明に特に関連する異質ポ
リホロシドをなすものである。

【００２６】好ましくは、本発明によれば、異質なポリ
ホロシドが、皮膚の上皮剥離を促進するための、および
／または、表皮再生を刺激するための、および、本質的
なおよび／または非本質的な皮膚の老化に対抗するため
の薬剤として使用される。

【００２７】本発明による異質ポリホロシドは、糖のみ
からなり、少なくとも２つの異なったオースの組み合わ
せからなるものである。

【００２８】本発明によるポリホロシドは、２から１０
のオース、通常オリゴホロシドと言われる化合物、また
は、１０より多いオース、通常ポリホロシドと言われる
化合物からなるものであってもよい。

【００２９】本発明によるポリホロシドに存在するオー
スは、天然または合成由来のすべてのオースから選択可
能であり、特に、以下のものが挙げられる。

【００３０】・アルドース、たとえば、・ペントース：リボース、アラビノース、キシロース、
アピオース、・ヘキソース：グルコース、フコース、マンノース、ガ
ラクトース、・ケトース、たとえばフラクトース、・デオキシオース、たとえばラムノース、ジギトキソー
ス、シマロース、オレアンドロース、・オース誘導体、たとえば、ウロン酸、たとえばマンヌ
ロン酸、グルロン酸、ガラクツロン酸またはグリクロン
酸、または、イトール、たとえばマンニトールまたはソ
ルビトール。

【００３１】本発明においては、好ましくは、リボー
ス、アラビノース、キシロース、アピオース、グルコー
ス、フコース、マンノース、ガラクトース、フラクトー
ス、ジギトキソース、シマロース、オレアンドロース、
ウロン酸およびイトールから選択される、少なくとも２
つのオースを含有する異質ポリホロシドが使用される。

【００３２】本発明によるポリホロシドは、少なくとも
１つのフコース単位を含有する。

【００３３】より好ましくは、ポリホロシドが、フコー
ス、ガラクトース、およびガラクツロン酸単位、特に、
α−D−ガラクトース、ガラクツロン酸、α−L−フコー
スの直鎖を含有する。

【００３４】好ましくは、異質ポリホロシドが、ポリホ
ロシドの固体重量に対して、１０〜９０重量％の、好ま
しくは１５〜３５重量％の少なくとも１つのフコース単
位を含有する。本発明においては、異質ポリホロシドが
単独で、または、混合物として使用可能である。

【００３５】本発明によるポリホロシドは、アルギナー
ト（ポリマンヌロナートおよびグルロナート）、たとえ
ば、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリ
コール、アルギン酸カルシウム、またはアルギン酸グリ
セリルであってもよい。

【００３６】本発明によるポリホロシドは、任意に分岐
または直鎖であってもよい。また、ポリホロシドが、特
に８から３０の炭素数を有する、脂肪鎖によって置換さ
れていてもよい。

【００３７】本発明によるポリホロシドは、天然または
合成由来の種々のものであってもよく、特に、微生物か
ら調製されたもの、たとえば肺炎かん菌（Klebsiella
pneumoniae）から調製されたものが使用されてもよい。
特に、本発明においては、肺炎菌（Klebsiella pneumo
niae subsp．Pneumoniae）株、BEC１０００から調製さ
れたポリホロシドが使用される。

【００３８】天然由来のポリホロシドが微生物から製造
される場合には、一般的には蛋白質を組み合わせるもの
である。したがって、蛋白質分解処理されてもよい。

【００３９】種々の蛋白質加水分解法が使用可能であ
り、酵素的加水分解が好ましい。ポリホロシドは最終組
成物中に、組成物の全重量に対して、０．００１から２
５重量％の量、好ましくは０．０１から１５重量％の量
で存在してもよい。

【００４０】ポリホロシドは好ましくは、約１重量％の
濃度で、水溶液中、８００−１２００mPa．s（Brookfie
ld LV３１粘度、１２回転／分、３０℃）の粘度を有す
る。

【００４１】本発明はまた、アルギナート以外の上記ポ
リホロシドを含有する、皮膚の上皮剥離を促進するため
の、および／または、表皮再生を刺激するための、およ
び、本質的なおよび／または非本質的な皮膚の老化に対
抗するための組成物に関する。

【００４２】ポリホロシドは組成物中に、組成物の全重
量に対して、０．００１から２５重量％の量、好ましく
は０．０１から１５重量％の量で存在してもよい。

【００４３】本発明によるポリホロシドは従って、皮膚
の上皮剥離を促進するための、および／または、表皮再
生を刺激するための、および、本質的なおよび／または
非本質的な皮膚の老化に対抗するための活性剤として、
特にボディおよび／または顔の皮膚用組成物中にまたは
髪用組成物中に使用可能である。

【００４４】該組成物は、エマルション、特に水中油形
または油中水形エマルション、または、マルチプルエマ
ルションの形態で提供可能である。また、任意にゲル化
した水溶液、ローション、たとえば２相ローション、ク
リーム、ミルク、フォームの形態で提供可能である。

【００４５】本発明による組成物はまた、動物、植物、
鉱物、シリコーン、フッ化および／または合成油をベー
スとした油相を含有可能である。油相はまた、脂肪アル
コール、または脂肪酸、並びに界面活性剤を含有可能で
ある。

【００４６】特に炭化水素油、たとえばパラフィン油ま
たは鉱油；ペルヒドロスクアレン；アララ油、スイート
アーモンド油、ビューティー−リーフ（beauty−leaf）
油、やし油、ひまし油、アボカド油、ホホバ油、オリー
ブ油またはシリアル胚芽油；アルコール、たとえばオレ
イルアルコール、リノレイルアルコール、またはリノレ
ノイルアルコール、イソステアリルアルコール、または
オクチルドデカノールが挙げられる。また、任意にフェ
ニル化したPDMS、たとえばフェニルトリメチコーンなど
のシリコーンが挙げられる。

【００４７】油相はまた、メークアップ除去油、たとえ
ば、脂肪酸エステル、特に、直鎖または分岐鎖の炭素数
が１から１７のアルコールから、および直鎖または分岐
鎖の炭素数が３から１８の脂肪酸から得られるエステル
が挙げられる。

【００４８】エステルは特に、ジオクチル＝アジパー
ト、２−エチルヘキシル＝パルミタート、ジイソプロピ
ル＝アジパート、２−エチルヘキシル＝ヘキサノアー
ト、エチル＝ラウラート、メチル＝ミリスタート、オク
チルドデシル＝オクタノアート、イソデシル＝ネオペン
タノアート、エチル＝ミリスタート、ミリスチル＝プロ
ピオナート、２−エチルヘキシル＝２−エチルヘキサノ
アート、２−エチルヘキシル＝オクタノアート、２−エ
チルヘキシル＝カプラート／カプリラート、メチル＝パ
ルミタート、ブチル＝ミリスタート、イソブチル＝ミリ
スタート、エチル＝パルミタート、イソヘキシル＝ラウ
ラート、ヘキシル＝ラウラート、イソプロピル＝イソス
テアラートからなる群から選択可能である。

【００４９】油相は、エマルションの場合、５から９５
重量％の量で存在可能である。

【００５０】本発明による組成物は、さらに、・脂肪相の懸濁剤、たとえば、炭素数が１０から３０の
アルキル＝アクリラートの、および、アクリルまたはメ
タクリル酸の、またはこれらのエステルのコポリマ
ー（”GOODRICH”社から販売されている、”Pemulen T
R１”、”PemulenTR２”、”Carbopol １３４２”）；
または、アクリルアミド／メチルプロパンスルホン酸コ
ポリマー（”SEPPIC”社から販売されている、”Sepige
l”）、および／または・脂肪相の分散剤、たとえば、イオン脂質（リポソー
ム）または非イオン脂質からなる、任意にナノメーター
サイズの小胞体に基づいた小胞体システムまたは乳化シ
ステム、特に、グリセリル＝ステアラート／PEG１００
ステアラート（CTFA）、セチルアルコールおよびステア
リルアルコールからなる、当業者に公知の乳化システム
を含有可能である。

【００５１】本発明による組成物は、さらに、多かれ少
なかれゲル化した感触を得るためのまたは粘度調節のた
めの薬剤、たとえば、・セルロース誘導体（カルボキシメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチル
セルロース）、・天然ゴム、たとえばキサンタンゴム、グアゴム、カロ
ブゴム、スクレログルカン、キチン（chitin）、または
キトサン誘導体、カラギーナン、・カルボメールタイプのポリカルボキシビニル誘導
体（”GOODRICH”社から販売されている、”Carbopol
９４０”、”Carbopol ９５１”、”Carbopol ９８
０”、または、”３V−SHIGMA”社から販売されてい
る、”Synthalen K”、”Synthalen L”）を含有可能
である。

【００５２】本発明による組成物は、また、常法に従っ
て、当該分野において通常使用されていると考えられる
添加剤、たとえば、防腐剤、酸化防止剤、香料、充填
剤、たとえばカオリンまたは澱粉、または中空微球体、
ピグメント、UV−遮蔽剤、金属イオン封止剤、精油、着
色剤、親水性または親油性活性剤、たとえばモイスチャ
ライザー、特に、グリセリン、ブチレングリコール、抗
炎症剤、たとえばアラントイン、ビスアボロール、抗フ
リーラジカル剤、たとえばビタミンEまたはその誘導
体、カルマント（calmant）、たとえばやぐるまぎく
水、アイリスの抽出液、脱ピグメント剤、生物学的活性
剤、たとえば尿素、アミノ酸、ビタミン、およびこれら
の誘導体、蛋白質、サリチル酸およびその誘導体、α−
ヒドロキシ酸、ピロリドンカルボン酸およびその塩、セ
ラミドを含有可能である。

【００５３】明らかに、当業者は、これらの任意の添加
化合物、および／または、その量を、本発明による組成
物の優位な特性を該添加化合物によって変えない、また
は実質的に変えないように選択するものであろう。

【００５４】組成物は好ましくは、皮膚を考慮したpH、
一般的には５から８までの間、好ましくは５．５から
７．５のpHを有するものである。

【００５５】本発明を以下に実施例を挙げて詳細に説明
する。

【００５６】

【実施例】

実施例１本発明によるフコースを多く含有するポリホロシド
（O．F．）の上皮剥離促進性を検討する。

【００５７】上皮剥離に関する活性剤のインビトロスク
リーニングのテストは、分化したヒトケラチノシトにお
いて行う。テストの原理は、上皮剥離はコルネオシトを
放出するという事実に基づく。テストプロダクトの上皮
剥離力は、放出されたコルネオシトが大きければ大きい
ほど、大きい。

【００５８】テスト方法は以下のように行った。ヒトの
皮膚のバイオプシを出発原料にして、表皮の分離によっ
て得られたケラチノシトを、トリプシンを用いた酵素作
用によって分離し、２X１０００００細胞／mlの濃度で
培養する。ケラチノシトの成長および分化は、特別な媒
地中で１０から２０日間、培養することによって行われ
た。次いで、培養媒地を除去後、テストプロダクトの活
性を評価する。このためには、２つのサンプルをT０とT
６０、すなわちプロダクトの添加前と添加後６０分にお
いて採取した。該採取したサンプルを、コルネオシトの
集団をカウントするために、フローサイトメーターで分
析した。フローサイトメーターによれば、DNA細胞に特
有であるアクリジンオレンジで処理することによって、
ケラチノシトとコルネオシトの集団を区別可能である。
通常のコルネオシトは核を有さない、すなわちDNAをも
たないので、該染色はケラチノシトに特有のものであ
る。

【００５９】細胞分離インデックスは、T０とT６０との
差異によって定められる。活性剤なしでも、コルネオシ
トの放出が必然的にあるため、同様の測定をテストプロ
ダクトを含有しない対照用に行った。

【００６０】テストは、肺炎菌（Klebsiella pneumoni
ae subsp．Pneumoniae）株から調製し、蛋白質分解処
理されたポリホロシド（O．F．）に対して行った。分子
量が１００００Daよりも少ないポリホロシドが、細菌性
多糖フラクションの加水分解後に、実験室で得られる。
該分子は特に、以下の活性（免疫刺激活性）を有する。

【００６１】結果を以下の表に示す。 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− 参照＊ O．F． O．F． O．F． 5X0.00001M 0.00132% 0.00132% 0.00132% 0.00132% −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− O．F． 108.7+/-4.2 207.9+/-6.1 139.1+/-6.7 30.5+/-3.6 −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−

【００６２】参照＊：上皮剥離を促進するとして知られ
ている、２−ヒドロキシ−５−オクタノイル安息香酸
（特許FR−８５／０６９５３、本出願人）

【００６３】結果を、化合物なしの媒地からなる対照に
対しての活性％として表わす。細胞分離に対するO．F．
活性はかなりのものである。該投与依存活性は、参照の
ものよりも高い（％当量）。

【００６４】実施例２本発明を例解する製剤例これらの組成物は、単に、種々の成分を混合物ことによ
って得られた。

【００６５】組成物１：顔用ミルク −鉱油７．０g −O．F．＊１０．０g −グリセリル＝モノステアラート、ポリエチレングリコール＝ステアラート（１００EO）３．０g −カルボキシビニルポリマー０．４g −ステアリルアルコール０．７g −ダイズ蛋白質３．０g −NaOH ０．４g −防腐剤適量 −水合計１００g

【００６６】該組成物は、良好な化粧品特性を有し、柔
軟で使用に際して心地良い、顔用ミルクの形態である。
組成物のpHは、約５．５である。

【００６７】組成物２：ローション −O．F．＊５．０g −２−エチルヘキシル＝パルミタート１０．０g −シクロペンタジメチルシロキサン２０．０g −ブチレングリコール５．０g −防腐剤適量 −水合計１００g

【００６８】界面活性剤を含有しない該ローションは、
皮膚の上皮の剥離を促進する。

【００６９】組成物３：ミルク −オクチル＝パルミタート３５．０g −グリセリン２．０g −O．F．＊１５．０g −架橋ポリマーＣ10−Ｃ30アクリラート／アルキル＝アクリラート０．１g −トリエタノールアミン０．１g −小麦アミノ酸１．０g −防腐剤適量 −水合計１００g

【００７０】界面活性剤を含有しない該ミルクは、良好
な化粧品特性を有する。

【００７１】組成物４：フェース用ゲル −グリセリン１０．０g −O．F．＊２０．０g −ココアンホジ酢酸ナトリウム１．０g −防腐剤適量 −水合計１００g

【００７２】得られたゲルは、良好な化粧品特性を有す
る。

【００７３】組成物５：水を用いるクレンジングゲル −ブチレングリコール７．０g −ラウロイルサルコシン酸ナトリウム４．０g −O．F．＊４．０g −トリエタノールアミン０．８g −カルボメール０．５g −防腐剤適量 −水合計１００g

【００７４】得られたゲルは、良好な化粧品特性を有す
る。

【００７５】O．F．＊：”Solabia”社から販売されて
おり、肺炎菌（Klebsiella pneumoniae subsp．Pneum
oniae）株から調製された、フコース、ガラクトース、
およびガラクツロン酸を含有して、蛋白質分解処理がな
された、ポリホロシド。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号ＦＩＡ６１Ｋ 31/00 ６４３Ａ６１Ｋ 31/00 ６４３Ｂ 31/70 31/70 31/715 31/715 (56)参考文献特開平８−53334（ＪＰ，Ａ) 特開平８−41127（ＪＰ，Ａ) 特開昭62−51605（ＪＰ，Ａ) 特開平８−104617（ＪＰ，Ａ) 特開昭64−31707（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁶，ＤＢ名) A61K 7/48 A61K 7/00

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】少なくとも１つのフコースを含有し、少
なくとも２つの異なったオースの組み合わせからなる、
少なくとも１つのポリホロシドからなる、皮膚の上皮剥
離を促進するための、および／または、表皮再生を刺激
するための、および、皮膚の上皮剥離を促進し、および
／または、表皮再生を刺激することによって、本質的な
および／または非本質的な皮膚の老化に対抗するための
活性剤。
【請求項２】化粧品組成物に使用されることを特徴と
する、請求項１に記載の活性剤。
【請求項３】皮膚病用外用組成物に使用されることを
特徴とする、請求項１に記載の活性剤。
【請求項４】ポリホロシドが、異質ポリホロシドであ
ることを特徴とする、請求項１ないし３のいずれか１項
に記載の活性剤。
【請求項５】ポリホロシドが、アルドース、ケトー
ス、デオキシオース、オース誘導体、およびこれらの混
合物から選択される少なくとも２つのオースを含有する
ことを特徴とする、請求項１ないし４のいずれか１項に
記載の活性剤。
【請求項６】ポリホロシドが、リボース、アラビノー
ス、キシロース、アピオース、グルコース、フコース、
マンノース、ガラクトース、フラクトース、ジギトキソ
ース、シマロース、オレアンドロース、ウロン酸および
イトールから選択される少なくとも２つのオースを含有
することを特徴とする、請求項１ないし５のいずれか１
項に記載の活性剤。
【請求項７】ポリホロシドが、フコース、ガラクトー
ス、およびガラクツロン酸単位を含有することを特徴と
する、請求項１ないし６のいずれか１項に記載の活性
剤。
【請求項８】ポリホロシドが、α−D−ガラクトー
ス、ガラクツロン酸、およびα−L−フコースの直鎖を
含有することを特徴とする、請求項１ないし７のいずれ
か１項に記載の活性剤。
【請求項９】ポリホロシドが、ポリホロシドの固体重
量に対して、１０〜９０重量％のフコース単位を含有す
ることを特徴とする、請求項１ないし８のいずれか１項
に記載の活性剤。
【請求項１０】ポリホロシドが、ポリホロシドの固体
重量に対して、１５〜３５重量％のフコース単位を含有
することを特徴とする、請求項９に記載の活性剤。
【請求項１１】ポリホロシドが、アルギナートである
ことを特徴とする、請求項１ないし８のいずれか１項に
記載の活性剤。
【請求項１２】ポリホロシドが、アルギン酸ナトリウ
ム、アルギン酸プロピレングリコール、アルギン酸カル
シウム、またはアルギン酸グリセリルから選択されるこ
とを特徴とする、請求項１１に記載の活性剤。
【請求項１３】ポリホロシドが、８から３０の炭素数
を有する脂肪鎖によって置換されていることを特徴とす
る、請求項１ないし１２のいずれか１項に記載の活性
剤。
【請求項１４】ポリホロシドが、微生物から調製され
ることを特徴とする、請求項１ないし１３のいずれか１
項に記載の活性剤。
【請求項１５】ポリホロシドが、肺炎かん菌から調製
されることを特徴とする、請求項１４に記載の活性剤。
【請求項１６】ポリホロシドが、肺炎菌株、BEC１０
００から調製されることを特徴とする、請求項１５に記
載の活性剤。
【請求項１７】ポリホロシドが、蛋白質分解処理され
ていることを特徴とする、請求項１ないし１６のいずれ
か１項に記載の活性剤。
【請求項１８】請求項４ないし１８のいずれか１項に
記載の活性剤を有効量含有する、皮膚の上皮剥離を促進
するための、および／または、表皮再生を刺激するため
の、および、皮膚の上皮剥離を促進し、および／また
は、表皮再生を刺激することによって、本質的なおよび
／または非本質的な皮膚の老化に対抗するための組成
物。
【請求項１９】ポリホロシドが組成物の全重量に対し
て、０．００１から２５重量％の量であることを特徴と
する、請求項１８に記載の組成物。
【請求項２０】ポリホロシドが組成物の全重量に対し
て、０．０１から１５重量％の量であることを特徴とす
る、請求項１９に記載の組成物。
【請求項２１】エマルション、任意にゲル化した水溶
液、ローション、２相ローション、クリーム、ミルク、
フォームの形態で提供されることを特徴とする、請求項
１８ないし２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】請求項１９ないし２１のいずれか１項
に記載の化粧品組成物を皮膚に適用することを特徴とす
る、皮膚の上皮剥離を促進する、および／または、表皮
再生を刺激する、および、本質的なおよび／または非本
質的な皮膚の老化に対抗する、非治療的な方法。