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JP2883835B2 - ニチニチソウ種子からの抽出物、その取得方法及びこれを含有する組成物 - Google Patents

ニチニチソウ種子からの抽出物、その取得方法及びこれを含有する組成物

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JP2883835B2
JP2883835B2 JP7160839A JP16083995A JP2883835B2 JP 2883835 B2 JP2883835 B2 JP 2883835B2 JP 7160839 A JP7160839 A JP 7160839A JP 16083995 A JP16083995 A JP 16083995A JP 2883835 B2 JP2883835 B2 JP 2883835B2
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Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はニチニチソウ(periwinkl
e)の種子の抽出物及びこの抽出物を、特に化粧料及び/
又は皮膚科用製剤の分野における、細胞呼吸及び細胞生
長の促進のために使用すること及びフリーラジカルに対
する保護のために使用することに関する。特に、この抽
出物は皮膚の老化を抑制及び/又は防止するための組成
物及び/又は皮膚、毛髪及び/又は粘膜を保護するための
組成物中で使用される。
【０００２】
【従来の技術、解決すべき課題】ニチニチソウは日陰の
場所に見出だされる植物であって、青色の花を有しかつ
広がった裂片(spreading lobe)と光沢のある(shyny)葉
とを有する植物である。主要な２つの科のニチニチソウ
が識別されている；即ち、アメリカニチニチソウ(Ameri
can periwinkle)又はビンカ ロセア(Vinca rosea)及び
熱帯ニチニチソウ(tropical periwinkle)又はカタラン
サス ロセウス(Catharanthus roseus)。ニチニチソウの
葉と茎は有利な薬理学的性質を有するアルカロイドを含
有することは知れらている。その結果、ニチニチソウは
例えば制瀉剤(antidiarrhoealpreparation)及び抗出血
剤(antihaemorrhagic preparation)中で使用されてお
り、また、泌乳(lactation)の開始の抑制に使用されて
いる。アメリカニチニチソウから単離されたアルカロイ
ドは特にホジキン病又はある種の悪性腫瘍の処置に使用
されている。
【０００３】今日まで、ニチニチソウの種子は特殊な性
質を決定するという観点から研究されたことはなかっ
た。
【０００４】今般、本発明者は、予期しなかったこと
に、特に化粧料及び皮膚科用製剤の分野で非常に有利な
性質を示す抽出物をニチニチソウの種子から取得し得る
ことを知見した。抽出物は物理的、化学的及び/又はバ
イオテクノロジー的操作で抽出される物質を意味する。
【０００５】本発明者は、更に、茎及び葉から得られも
のと異なり、この抽出物はアルカロイドを含有していな
いことを知見した。
【０００６】
【発明の構成及び効果】従って本発明によれば、蛋白
質、アミノ酸、有機酸及び栄養成分を含有する、ニチニ
チソウ種子から抽出された抽出物が提供される；この抽
出物は特に、生物的変換(bioconversion)により得られ
る。本明細書において、“生物的変換”という用語は、
ニチニチソウの種子を酵素、例えば、アミラーゼ及び/
又はセルラーゼを使用する酵素予備消化にかけついで微
生物の存在下で発酵させることを意味する。
【０００７】この抽出物は、特に、蛋白質、アミノ酸
（グルタミン酸、プロリン、リシン、バリン、ロイシ
ン、アスパラギン酸及び特にメチオニン）、有機酸（乳
酸）及び糖（ラクトース）を含有する。
【０００８】本発明の好ましい態様によれば、熱帯ニチ
ニチソウの種子、特に、マダガスカルニチニチソウの種
子が抽出物を得るのに使用される。
【０００９】本発明によれば、抽出物は粉砕したニチニ
チソウ種子の生物的変換により得られる。
【００１０】本発明によれば、更に、ニチニチソウの種
子を粉砕し、粉砕物をアミラーゼ及び/又はセルラーゼ
を使用して酵素予備消化(enzyme predigestion) にかけ
ついで微生物の存在下で発酵させついで濾過することを
特徴とする、ニチニチソウの種子の抽出物の取得方法が
提供される。
【００１１】本発明の好ましい態様によれば、発酵を行
わせるための微生物としてラクトバシリ(lactobacilli)
として知られる乳酸発酵菌(lactic microorganism)が使
用される。
【００１２】本発明によれば、更に、ニチニチソウ種子
の抽出物を含有する組成物が提供される。本発明によれ
ば、更に、前記の方法によって得られた、ニチニチソウ
種子の抽出物を含有する組成物が提供される。
【００１３】本発明の好ましい態様によれば、本発明の
組成物は化粧料及び/又は皮膚科用製剤において許容さ
れる媒体を含有する。
【００１４】本発明者は、予期しなかったことに、本発
明による抽出物はミトコンドリア細胞の呼吸及び繊維芽
細胞(fibroblast)及び表皮ケラチン細胞(keratinocyte)
の細胞生長を促進する性質を有することを知見した。更
に、この抽出物はフリーラジカル、特に、酸素フリーラ
ジカル(oxygen free radical)に対する保護活性を有す
る。酸素フリーラジカルという用語は全ての活性種の非
分子状酸素、特に、一重項酸素(singlet oxygen)を意味
する。
【００１５】従って、本発明によれば、更に、前記した
ごとき組成物を含有することを特徴とする、細胞呼吸及
び/又は細胞生長の促進用及び/又はフリーラジカルの形
成の防止用の組成物が提供される。
【００１６】本発明によれば、更に、前記したごとき組
成物を含有することを特徴とする、皮膚の老化の抑制(p
reventing)及び/又は防止(combatting)用及び/又は皮
膚、毛髪及び/又は粘膜の保護及び/又は栄養供給(nouri
shing)用組成物、特に、フリーラジカルによって惹起さ
れる有害な影響及び/又は醜い状態から保護するための
組成物が提供される。
【００１７】本発明によれば、前記したごときニチニチ
ソウの種子の抽出物を含有してなる、細胞呼吸及び/又
は細胞生長を促進するための、及び/又はフリーラジカ
ルの形成を防止するための化粧料及び/又は皮膚科用製
剤組成物が提供される。
【００１８】本発明によれば、更に、前記したごときニ
チニチソウ種子の抽出物を含有してなる、皮膚の老化の
抑制及び/又は防止のための及び/又は皮膚、毛髪及び/
又は粘膜の保護及び/又は栄養供給のための、特に、フ
リーラジカルによって惹起される有害な影響及び/又は
醜い状態から保護するための化粧料及び/又は皮膚科用
製剤組成物が提供される。
【００１９】本発明によれば、前記したごとき組成物を
皮膚、毛髪及び/又は粘膜に施すことにより、皮膚の老
化の抑制及び/又は防止及び/又は皮膚、毛髪及び/又は
粘膜の保護及び/又は栄養供給を行う方法が提供され
る。
【００２０】本発明によるニチニチソウ種子の抽出物
は、化粧料及/又はび皮膚科用製剤組成物中で、例え
ば、該組成物の全重量に基づいて0.05〜15重量％、好ま
しくは0.1〜10重量％、より好ましくは、0.5〜10重量％
の濃度で使用される。
【００２１】本発明の組成物は、特に化粧料及び皮膚科
用製剤の分野において局部に塗布するか又は注射により
又は経口的に投与するために通常使用される全ての投薬
形態で提供される。特に、この組成物は水性、アルコー
ル性又は水−アルコール性溶液の形、クリームの形、親
水性又は親油性ゲル、油中水型又は水中油型エマルジョ
ンの形（クリーム又はゲルは発泡性であり得る）、エア
ゾール又は微小粒子(microgranule)の形の組成物、粉末
又はイオン型又は非イオン型の小胞(vesicular)分散体
の形を採り得る。本発明の組成物の種々の成分の量は化
粧料又は医薬の分野又は衛生の分野で慣用されている量
である。
【００２２】これらの組成物は、特に、顔、首、手又は
身体のクレンジング、保護、トリートメント又はケアー
用組成物（例えば、デイクリーム、ナイトクリーム、メ
ーキャップ除去クリーム、サンクリーム又はオイル、ク
レンジング乳液、メーキャップ除去乳液、ボデイ乳
液）、メーキャップ用組成物（例えばメーキャップファ
ンデーション）、人工日焼け(artificial tanning)組成
物又は浴用組成物を構成する。
【００２３】本発明の組成物はクレンジングソープ又は
バー(bar)を構成する固体製剤からなり得る。
【００２４】本発明の組成物は毛髪用の種々の組成物、
特に、シャンプー、セッテイングローション、トリート
メントローション、スタイリングクリーム又はゲル、染
色用組成物及び脱毛(hair loss)防止ローション又はゲ
ル中においても使用し得る。本発明の組成物は歯科(den
tibuccal)での用途も有しており、例えば歯磨ペースト
の形も採り得る。
【００２５】本発明の組成物がエマルジョンである場合
には、油脂の割合は組成物の全重量に基づいて５〜80重
量％、好ましくは、５〜50重量％であり得る。エマルジ
ョンの形の組成物中で使用される油脂と乳化剤は化粧料
の分野で慣用されているものから選ばれる。乳化剤は組
成物の全重量に基づいて0.3〜30重量％、好ましくは0.5
〜30重量％の割合で組成物中に存在させ得る。エマルジ
ョンは脂質小胞(lipid vesicle)を更に含有し得る。
【００２６】本発明の化粧料組成物は既知の方法に従っ
て、化粧料中で慣用されている助剤、例えば、親水性又
は親油性ゲル化剤、親水性又は親油性活性剤、防腐剤、
酸化防止剤、溶剤（アルコール）、香料、充填剤、濾光
剤(sunscreen agent)及び着色剤を含有し得る。これら
の種々の助剤の量は、化粧料の分野で慣用されている
量、例えば、組成物の全重量に基づいて0.01〜10重量％
である。これらの助剤はその種類に応じて、油脂相、水
性相及び/又は脂質小球中に導入し得る。
【００２７】本発明で使用し得る油脂としては鉱油、植
物油（例えばシアバタの液状フラクション、アンズ仁(k
ernel)油、マンゴー仁油）及びその水素化誘導体（例え
ば水素化パーム油）、動物油、合成油（例えばカプリン
酸/カプリル酸トリグリセリド）、シリコーン油（例え
ばシクロメチコーン及びジメチコーン）及び弗素化油が
挙げられる。脂肪アルコール（例えばセチルアルコー
ル）、脂肪酸（例えばステアリン酸）及びワックス（例
えば植物ワックス）も上記の油脂に添加し得る。本発明
で使用し得る乳化剤としては、例えばSeppic社からMont
anov 68の名称で販売されているセテアリールグルコシ
ド(cetearyl glucoside)又はICI社からArlatone2121の
名称で販売されているスクロースココエート(sucrose c
ocoate）とソルビタンステアレートとの混合物が挙げら
れる。
【００２８】親水性ゲル化剤としては、例えばカルボキ
シビニルポリマー（carbomer)、アクリレート/アルキル
アクリレート共重合体のごときアクリル共重合体、ポリ
アクリルアミド、ヒドロキシエチルセルロースのごとき
ポリサッカリド、天然ゴム[例えばキサンタンゴム、菌
核ゴム(scleotium gum)]及びクレーが挙げられ、親油性
ゲル化剤としては、例えばベントナイトのごとき変性ク
レー、ステアリン酸アルミニウムのごとき脂肪酸の金属
塩及び疎水性シリカが挙げられる。
【００２９】親水性活性剤(active agent)としては、例
えば蛋白質又は蛋白質加水分解物、アミノ酸、ポリオー
ル、尿素、アラントイン、糖及び糖誘導体、ビタミン及
びヒドロキシ酸を使用し得る。
【００３０】親油性活性剤としては、例えばレチノール
（ビタミン A)及びその誘導体、トコフェロール（ビタ
ミン E)及びビタミン E アセテートのごときその誘導
体、必須脂肪酸、セラミド、精油及びサリチル酸及びそ
の誘導体を使用し得る。
【００３１】本発明の実施例を以下に示す。実施例中に
示される量は重量に基づくものである。
【００３２】
【実施例】実施例 １ :ニチニチソウ種子の抽出物の調製 カタランサス ロセウス ニチニチソウの種子を乳鉢で粉
砕した。得られた粉砕物をビオラフィット(Biolafitte)
型発酵器内でアミラーゼとセルラーゼを使用して酵素予
備消化しついで乳酸発酵菌の存在下で発酵させた；この
発酵操作を１週間行った。発酵用の栄養培地としては特
にペプトンと場合により酵母エキスを含有する、Bio-Me
rieux社又はMerck社から販売されているものを使用し
た。温度は37℃に保持し、pHは５〜６に調節した。発酵
培地を制御された雰囲気下で濾過して粉砕物の残渣とこ
の残渣からの微生物とを除去した。得られた抽出物は水
性媒体中に存在させた。この抽出物は78.2％の水、12.8
％のポリオール（グリセリン）、4.6％の蛋白質とアミ
ノ酸、１％の乳酸及び0.08％のラクトースを含有してい
た。
【００３３】この抽出物は加水分解後、下記のアミノ酸
の百分率組成を有していた : アスパラギン酸 : 5.8％ トレオニン : 4.2％ セリン : 5.5％ グルタミン酸 : 22.5％ プロリン : 10 ％ グリシン : 2.3％ アラニン : 3.7％ バリン : 6.8％ シスチン : 0.3％ メチオニン : 2.5％ イソロイシン : 5.4％ ロイシン : 9.6％ チロシン : 2.3％ フェニルアラニン : 4.6％ リシン : 8.5％ アルギニン : 3.3％ オルニチン : 0.2％ 加水分解は日立 L8500自己触媒反応器(autocatalysor)
内で9N 塩酸を使用して120℃で４時間行った。
【００３４】 実施例 ２ スキンケアークリーム 油性相 : セテアリールグルコシド (Seppic 社から Montanov 68の名称で販売） 2.0 ％ セチルアルコール 1.5 ％ 植物油（Noda社からSuma Waxの名称で販売） 2.0 ％ シアバタの液状フラクション 3.0 ％ アンズ仁油 12.0 ％ マンゴー仁油 2.0 ％ ジメチコーン（Union Carbide社から Silicone L-45の名称で販売） 1.0 ％ 水性相 : グリセロール 3.0 ％ ヒドロキシエチルセルロース（ゲル化剤） 0.2 ％ 菌核ゴム(Alban Muller 社からAmigelの名称で販売）（ゲル化剤） 0.5 ％ デンプン（充填剤） 0.4 ％ 実施例１で得られたニチニチソウ種子抽出物 2.5 ％ 防腐剤 必要量 香料 0.2 ％ 水 全体が100％になる量
【００３５】エマルジョンの調製はターボミキサーを使
用して攪拌しながら約70〜80℃の温度で水性相中に油性
相を混合することにより行った。
【００３６】得られる製品は水中油型エマルジョンであ
り、これはクリーム状の外観を有し、ナイトクリームと
して毎日使用し得る。
【００３７】実施例 ３ :マスク 油性相 : オクチルドデカノール（緩和剤） 6.0 ％ アンズ仁油 6.0 ％ カプリン酸/カプリル酸トリグリセリド 5.0 ％ カオリン（充填剤） 3.0 ％ セチルアルコール 2.0 ％ ビタミン E アセテート 0.5 ％ 水素化パーム油 6.0 ％ シアバタの液状フラクション 5.0 ％ 水性相 : キサンタンゴム（ゲル化剤） 0.4 ％ スクロースココエート/ソルビタンステアレート混合物 （ICI 社からArlatone 2121の名称で販売）（乳化剤） 5.5 ％ グリセロール 3.0 ％ 実施例１で得られたニチニチソウ種子抽出物 3.0 ％ 香料 0.3 ％ 防腐剤 必要量 水 全体が100％になる量
【００３８】エマルジョンの調製は実施例２と同様の方
法で行った。クリーム状の外観を有する水中油型エマル
ジョンである製品が得られた。これは慣用の方法でマス
ク(mask)として使用される；即ち、顔面に塗布し、ある
時間即ち３〜10分間暴露した後、水で洗い落とす。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 ＦＩ Ｃ１２Ｐ 21/00 Ｃ１２Ｐ 21/00 Ａ (56)参考文献 特開 平２−291288（ＪＰ，Ａ) 特開 平３−236970（ＪＰ，Ａ) 特開 平５−51323（ＪＰ，Ａ) 特開 平２−46295（ＪＰ，Ａ) 特開 平５−219975（ＪＰ，Ａ) 特開 平３−259091（ＪＰ，Ａ) 特開 平７−215888（ＪＰ，Ａ) 西独国特許出願公開2639876（ＤＥ, Ａ１) (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 35/78

Claims (22)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 ニチニチソウの種子から単離された抽出
    物であって、ニチニチソウの種子をアミラーゼ及び/又
    はセルラーゼを使用して酵素予備消化にかけついで乳酸
    発酵菌の存在下で発酵させることからなる生物的変換に
    より得られたかつ蛋白質、アミノ酸、有機酸及び糖を含
    有するニチニチソウ種子からの抽出物。
  2. 【請求項２】 ポリオールも含有する、請求項１に記載
    の抽出物。
  3. 【請求項３】 12.8％のポリオール、4.6％の蛋白質及
    びアミノ酸、１％のカルボン酸及び0.08％のラクトース
    を含有する、請求項１又は２に記載の抽出物。
  4. 【請求項４】 アミノ酸はアスパラギン酸、トレオニ
    ン、セリン、グルタミン酸、プロリン、グリシン、アラ
    ニン、バリン、シスチン、メチオニン、イソロイシン、
    ロイシン、チロシン、フェニルアラニン及びリシンであ
    る、請求項１〜３のいずれかに記載の抽出物。
  5. 【請求項５】 加水分解後の百分率で表したアミノ酸の
    組成は アスパラギン酸 5.8 ％ トレオニン 4.2 ％ セリン 5.5 ％ グルタミン酸 22.5 ％ プロリン 10 ％ グリシン 2.3 ％ アラニン 3.7 ％ バリン 6.8 ％ シスチン 0.3 ％ メチオニン 2.5 ％ イソロイシン 5.4 ％ ロイシン 9.6 ％ チロシン 2.3 ％ フェニルアラニン 4.6 ％ リシン 8.5 ％ アルギニン 3.3 ％ オルニチン 0.2 ％ である、請求項１〜４のいずれかに記載の抽出物。
  6. 【請求項６】 有機酸は乳酸である請求項１〜５のいず
    れかに記載の抽出物。
  7. 【請求項７】 糖はラクトースである、請求項１〜６の
    いずれかに記載の抽出物。
  8. 【請求項８】 ニチニチソウ種子を粉砕し、粉砕物をア
    ミラーゼ及び/又はセルラーゼを使用して酵素予備消化
    にかけついで乳酸発酵菌の存在下で発酵させついで濾過
    することを特徴とする、ニチニチソウ種子の抽出物の取
    得方法。
  9. 【請求項９】 ニチニチソウ種子は熱帯ニチニチソウの
    種子である、請求項８に記載の方法。
  10. 【請求項１０】 発酵を１週間行う請求項８又は９に記
    載の方法。
  11. 【請求項１１】 ニチニチソウ種子の抽出物であって、
    ニチニチソウの種子をアミラーゼ及び/又はセルラーゼ
    を使用して酵酵素予備消化にかけついで乳酸発 酵菌の存
    在下で発酵させることからなる生物的変換により得られ
    たかつ蛋白質、アミノ酸、有機酸及び栄養成分を含有す
    る抽出物を含有する化粧料用組成物。
  12. 【請求項１２】 抽出物はポリオールも含有する請求項
    １１に記載の組成物。
  13. 【請求項１３】 抽出物は、12.8％のポリオール、4.6
    ％の蛋白質及びアミノ酸、１％のカルボン酸及び0.08％
    のラクトースを含有する、請求項１１又は１２に記載の
    組成物。
  14. 【請求項１４】 アミノ酸はアスパラギン酸、トレオニ
    ン、セリン、グルタミン酸、プロリン、グリシン、アラ
    ニン、バリン、シスチン、メチオニン、イソロイシン、
    ロイシン、チロシン、フェニルアラニン及びリシンであ
    る、請求項１１〜１３のいずれかに記載の組成物。
  15. 【請求項１５】 加水分解後の百分率で表したアミノ酸
    の組成は アスパラギン酸 5.8 ％ トレオニン 4.2 ％ セリン 5.5 ％ グルタミン酸 22.5 ％ プロリン 10 ％ グリシン 2.3 ％ アラニン 3.7 ％ バリン 6.8 ％ シスチン 0.3 ％ メチオニン 2.5 ％ イソロイシン 5.4 ％ ロイシン 9.6 ％ チロシン 2.3 ％ フェニルアラニン 4.6 ％ リシン 8.5 ％ アルギニン 3.3 ％ オルニチン 0.2 ％ である、請求項１１〜１４のいずれかに記載の組成物。
  16. 【請求項１６】 有機酸は乳酸である、請求項１１〜１
    ５のいずれかに記載の組成物。
  17. 【請求項１７】 糖はラクトースである、請求項１１〜
    １６のいずれかに記載の組成物。
  18. 【請求項１８】 請求項８〜１０のいずれかに記載の方
    法で得られたニチニチソウの種子の抽出物を含有する請
    求項１１〜１７のいずれかに記載の組成物。
  19. 【請求項１９】 化粧料用組成物において許容される媒
    体を含有する、請求項１１〜１８のいずれかに記載の組
    成物。
  20. 【請求項２０】 抽出物は組成物の全重量に基づいて0.
    05〜15重量％の濃度で存在させる、請求項１１〜１９の
    いずれかに記載の組成物。
  21. 【請求項２１】 細胞呼吸及び/又は細胞生長の促進及
    び/又はフリーラジカルの形成の防止に使用される請求
    項１１〜１９のいずれかに記載の組成物。
  22. 【請求項２２】 皮膚の老化の抑制及び/又は防止用及
    び/又は、皮膚、毛髪及び/又は粘膜の保護及び/又は栄
    養供給に使用される請求項１１〜２０のいずれかに記載
    の組成物。
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