JP2711630B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】この発明は皮膚外用剤に係り、そ
の目的は皮膚に対する安全性が極めて高く、しかもアト
ピー性皮膚炎やじんましん、或いはニキビ、吹き出物等
の皮膚疾患の症状緩和や増悪の抑制、或いは美肌を目的
として化粧品、薬用化粧品、外用医薬品として安全且つ
効果的に使用することのできる皮膚外用剤を提供するこ
とにある。

【０００２】

【従来の技術】古来より”色の白いは七難隠す”と言わ
れているように肌の美白化、美肌化は女性にとっては大
変重要な問題とされている。しかし、社会生活が向上す
るに従ってアトピー性皮膚炎等の皮膚アレルギー症状を
訴える人々が多くなり、特に顔面部に生じた湿疹症状は
化粧年齢の女性を悩ます最大の要因となっている。

【０００３】アトピー性皮膚炎は滲出傾向の強い鮮紅色
斑が主に認められる痒みの著しいアレルギー性疾患の一
つである。現代社会には工場の煙や自動車の排気ガス、
暖房が行き届きダニの良好な生育環境となっている居住
空間、さらにはタンパク質や添加物を多量に含んだ欧米
化された食生活、或いは複雑化した人間関係等、アレル
ギーを誘発する要因が多く存在している。一般にアレル
ギーとは、抗原抗体反応が生体に及ぼす影響のうちで病
的の過程を示すものと定義される。具体的にはアレルゲ
ンとの反応でマスト細胞からヒスタミン、ブラディキニ
ン、ＳＲＳ−Ａなどの化学伝達物質が放出され、これら
の物質が周囲の組織を障害して生じる生体反応と解され
ている。従って、前記した化学伝達物質の放出を抑制す
ることによりアレルギー症状の抑制が可能となる。前記
化学伝達物質の一つであるＳＲＳ−Ａはアラキドン酸代
謝物の一つである５−ＨＥＴＥを前駆体とする物質であ
るから、この５−ＨＥＴＥの産出を抑制することによ
り、アトピー性皮膚炎をはじめ、じんましん等のアレル
ギーを防止することができると考えられている。このよ
うなアトピー性皮膚炎の治療法としては、従来よりヒス
タミン加免疫ブロブリン、強力ミノファーゲンＣ等を用
いた皮下注射や、副腎皮質ホルモンからなる外用剤が使
用されていた。

【０００４】一方、アレルギー性疾患とは異なるが、ニ
キビ、吹き出物等も思春期の男女に多く認められ、美肌
化を阻害する皮膚疾患の一つである。ニキビは、脂漏性
皮膚疾患に分類され、青年期の男女の顔面、背部など皮
脂線が多く分布している部位に発生し、軽重の差はあっ
ても、思春期男女の約８０％に発生が認められている。
ニキビの原因としては、食事や素因等が例示されている
が、特に皮膚表面に存在する黄色ブドウ球菌staphyloco
ccus aureus の作用と関係が深いと解されている。

【０００５】ニキビの治療法としては、皮膚表面におけ
る黄色ブドウ球菌staphylococcusaureus 等の増殖を防
止する目的でヘキサクロロフェン、トリクロロカルバニ
リド、イルガサン等の抗菌剤を配合した外用剤が主とし
て用いられていた。

【０００６】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、前記ア
トピー性皮膚炎の治療に用いられていた抗ヒスタミン等
はいずれも医薬品であるために、処方や治療にあたって
は医師の診断を仰がなければならず、特に皮下注射は効
果が大きい反面、疼痛を伴うので乳幼児の治療には適さ
ないという課題が存在した。さらに副腎皮質ホルモンの
施用は効果が期待できる反面、好ましくない副作用が生
じるという課題が存在し、その使用に危険性が伴うとい
う課題が存在した。また、ニキビの治療や予防等に用い
られていた前記抗菌剤は、その作用が強力であれば、ニ
キビの原因菌以外に皮膚表面上の有用な微生物までも死
滅させてしまったり、或いは顔面に施用するには、これ
らがいずれも薬剤であるために安全性に問題があるとい
う課題が存在した。そこで、業界では皮膚に対する安全
性が極めて高く、乳幼児に対してもその顔面等に安心し
て施用することができるとともに、アトピー性皮膚炎や
蕁麻疹、さらにはニキビ、吹き出物等皮膚疾患の症状の
緩和や増悪の防止等を目的に薬用化粧品、或いは医薬品
として効果的に使用でき、且つこれら皮膚疾患症状以外
にも、美肌化を目的に健常皮膚に化粧品としても好適に
使用することのできる優れた皮膚外用剤の創出が望まれ
ていた。

【０００７】

【課題を解決するための手段】この発明ではコガネバナ
（Scutellaria baicalensis GEORGI)の粉砕物及び／又
はその抽出物と、粗黒糖から抽出された色素成分とを必
須成分として含有してなることを特徴とする皮膚外用剤
を提供することにより、前記従来の課題を悉く解消す
る。

【０００８】

【発明の構成】以下、この発明の皮膚外用剤の構成につ
いて詳述する。この発明においては、コガネバナ（Scut
ellaria baicalensis GEORGI)の粉砕物及び／又はその
抽出物が必須成分の一つでして用いられる。ここで、コ
ガネバナ（Scutellaria baicalensis GEORGI)とは、中
国、シベリア東部原産のシソ科（Labiatae) の多年草
で、高さは約１ｍ、夏に茎の上部に紫色の花が一方を向
いて穂状に集まって咲く植物で、根部の乾燥物は「オウ
ゴン (Scutellaria Radix)」と呼ばれ、古来より漢方薬
の一種として用いられている。

【０００９】この発明において用いられるコガネバナ
（Scutellaria baicalensis GEORGI)の部位としては、
葉部、茎部、花部等の地上部、或いは根部等の地下部、
または全草等いずれの部位でも使用することができる
が、より好ましくは茎部の低部位、特に黄色味を帯びた
部位又は根部が、有効成分を多量に含んでいるため望ま
しく使用される。また、用いるコガネバナ（Scutellari
a baicalensis GEORGI)としても、自生する非乾燥状態
のものでも、或いは「オウゴン」と称され、漢方薬の一
つとして市販されているものでもいずれのものでも好適
に使用できる。

【００１０】このようなコガネバナ（Scutellaria baic
alensis GEORGI)は乾燥、粉砕されて、この発明の必須
成分の一つとして使用される。或いは、その抽出物が必
須成分の一つとして使用される。コガネバナ（Scutella
ria baicalensis GEORGI)の抽出物を用いる場合は、必
要に応じ、乾燥又は粉砕したものを、通常の植物抽出に
用いる適宜な溶媒で抽出して得られるものが特に限定さ
れることなく、好適に使用することができる。

【００１１】具体的に抽出溶媒としては、水、メタノー
ル、エタノール、イソプロパノール、イソブタノール、
ｎ−ヘキサノール、メチルアミルアルコール、２−エチ
ルブタノール、ｎ−オクタノール等のアルコール類、エ
チレングリコール、エチレングリコールモノメチルエー
テル、エチレングリコールモノエチルエーテル、プロピ
レンブリコール、プロピレングリコールモノメチルエー
テル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、トリ
エチレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ヘ
キシレングリコール等の多価アルコール又はその誘導
体、アセトン、メチルアセトン、メチルエチルケトン、
メチルイソブチルケトン、メチル−ｎ−プロピルケトン
等のケトン類、酢酸エチル、酢酸イソプロピル等エステ
ル類、エチルエーテル、イソプロピルエーテル、ｎ−ブ
チルエーテル等のエーテル類などの極性溶媒の一種又は
二種以上の混合溶媒が好適に使用することができるが特
に限定はされない。或いは、石油エーテル、ｎ−ヘキサ
ン、ｎ−ペンタン、ｎ−ブタン、ｎ−オクタン、シクロ
ヘキサン等の脂肪族炭化水素類、四塩化炭素、クロロホ
ルム、ジクロロメタン、トリクロロエチレン、ベンゼ
ン、トルエン等の非極性溶媒の一種又は二種以上の混合
溶媒も好適に使用することができる。さらには前記した
極性溶媒と非極性溶媒との混合溶媒もこの発明において
は特に限定されることなく好適に使用することができ
る。

【００１２】コガネバナ（Scutellaria baicalensis GE
ORGI)の抽出物について、より具体的に詳述すると、茎
部の低部位、特に黄色味を帯びた部位及び根部には、こ
の発明の有効成分の一つとされるフラボノイド化合物が
多数含有されている。すなわち、次式１（化１）で示さ
れるバイカリン、次式２（化２）で示されるバイカレイ
ン、次式３（化３）で示されるクリシン、次式４（化
４）で示されるオーゴニン、次式５（化５）で示される
オーゴニン−７−Ｏ−Ｄ−グルクロニド、次式６（化
６）で示されるスカルカプフラボン、次式７（化７）で
示される２'，５，５',７−テトラヒドロキシ−６' ，
８−ジメトキシフラボン、次式８（化８）で示される
（２Ｓ）−２',５，６' ，７−テトラヒドロキシフラボ
ン、次式９（化９）で示される（２Ｒ，３Ｒ）−２',
３，５，６' ，７−ペンタヒドロキシフラボンなどのフ
ラボノイド化合物が茎の低部位及び根部に多量に含有さ
れており、この発明においては前記フラボノイド化合物
のうちの一種又は二種以上を精製、単離して必須成分の
一つとして使用することもできる。

【００１３】

【化１】

【化２】

【化３】

【化４】

【化５】

【化６】

【化７】

【化８】

【化９】

【００１４】また、この発明においては前記コガネバナ
（Scutellaria baicalensis GEORGI)の粉砕物及び／又
はその抽出物とともに粗黒糖から抽出された色素成分も
必須成分として使用される。ここで、色素成分とは、シ
ョ糖の未精製品（黒砂糖）から得られる黒色色素成分
（例えばコクトオリゴ（商品名、（株）大阪薬品研究所
製）のことを指す。この色素成分を得る方法としては、
例えば次の方法が例示される。すなわち、原料となる粗
黒糖を適当量の水に溶解し、これを吸着剤に接触させて
色素成分を吸着させ、水洗して糖分を充分に除去した
後、吸着させた色素成分を溶剤により溶離させることに
より抽出・分離する。通常、この操作は吸着剤のカラム
を用い、水及び溶剤を流下させて行なう。この場合、用
いられる吸着剤としては、非極性のポリスチレン系吸着
樹脂、例えばアンバーライトＸＡＤ−１、アンバーライ
トＸＡＤ−２（商品名、ローム・アンド・ハース社製）
及びセルバクロムＸＡＤ−２（商品名、セルバ社製）が
好適である。尚、収率の点からはセルバクロムＸＡＤ−
２が好ましいが特に限定はされない。この段階で得た粗
黒色色素成分もこの発明においては必須成分の一つとし
て好適に使用できる。すなわち、流出液を減圧下で濃縮
し、流エキス、軟エキス、乾燥エキスとして用いること
ができる。

【００１５】尚、吸着剤の使用量は含有色素成分量の８
０〜８００倍（重量比）、より好ましくは５０〜２００
倍（重量比）とするのが望ましい。また、吸着した色素
成分を溶離させるに際して、溶離前に水洗して洗液の甘
味が全くなくなるまで充分に糖分を除去させることが好
ましい。色素成分の溶離は濃度２０％以上の低級アルコ
ール、例えばメタノール又はエタノールで行なうのが好
適である。実際には、まず２０〜３０％の低級アルコー
ルで溶離を行い、流下液の着色が殆ど認められなくなっ
た後、９５〜９９％の高濃度低級アルコールでさらに溶
離させるのが好ましい。この理由は、低濃度低級アルコ
ールのみで溶離を行なうと色素成分の収率が低下し、好
ましくないからである。このようにして得た溶離液を蒸
発乾固して、この発明の必須成分の一つである粗黒糖の
色素成分を得ることができる。尚、糖分の除去が不完全
で、溶離液に甘味が残存する場合には、その蒸発残留物
を純エタノール等の純低級アルコールに混合し、不溶の
糖分を濾別し、除去し、濾液から色素成分を再結晶させ
て得ることが純度の高い色素成分を得るにあたって好ま
しい。

【００１６】また、この発明の粗黒糖から抽出される色
素成分を得る方法として、前記した方法以外に、粗黒糖
をメタノール、純エタノール等の純低級アルコールに直
接冷浸又は温浸し、不溶の糖分を濾過等の方法により除
去したのち、残液を蒸発乾固して色素成分を得る方法も
使用することができる。

【００１７】以上のような方法により抽出、分離された
粗黒糖の色素成分は、そのままこの発明の必須成分とし
て使用することができる。この色素成分には、様々な成
分が含有されているが、主としてフェニルグルコース類
等のオリゴ糖が主成分として含有されている。この具体
例としては、例えば次式１０（化１０）で示される２，
５−ジメトキシフェニル−Ｏ−グルコース及び次式１１
（化１１）で示される２，４，５−トリメトキシフェニ
ル−Ｏ−グルコース、次式１２（化１２）で示される
３，４−ジメトキシフェニル−Ｏ−Ｄ−グルコース、次
式１３（化１３）で示される３，４，６−トリメトキシ
フェニル−Ｏ−Ｄ−グルコース等が代表例として例示さ
れる。

【００１８】

【化１０】

【化１１】

【化１２】

【化１３】

【００１９】以上のようなオリゴ糖を主成分とする粗黒
糖の色素成分は、原料粗黒糖から０．０５〜０．３重量
％程度の収率で得ることができ、淡褐色の吸湿性の粉末
で、僅かに焦臭があり、味は僅かに苦い粉末である。

【００２０】この発明においては、前記したコガネバナ
（Scutellaria baicalensis GEORGI)の粉砕物及び／又
はその抽出物と、粗黒糖から抽出された色素成分とを必
須成分とするが、ここでこれら必須成分の配合比率とし
ては、それぞれ皮膚外用剤全量中０．０１〜０．１％、
より好ましくは０．０２〜０．０５％程度とされるのが
望ましい。また、コガネバナ（Scutellaria baicalensi
s GEORGI)の粉砕物及び／又はその抽出物と、粗黒糖か
ら抽出された色素成分との比率は３：７〜７：３、より
好ましくは５：５程度とされるのが望ましい。この理由
は、コガネバナ（Scutellaria baicalensis GEORGI)の
粉砕物及び／又はその抽出物に対して、粗黒糖から抽出
された色素成分の配合が３／１０未満であると、この発
明の目的とする皮膚疾患に対する極めて優れた効果を発
現することができず、一方、粗黒糖から抽出された色素
成分の配合が、コガネバナ（Scutellaria baicalensis
GEORGI)の粉砕物及び／又はその抽出物に対して、７／
１０を超えて配合されてもその配合例に比例した効果を
得ることができず、いずれの場合も好ましくないからで
ある。

【００２１】この発明において、前記した必須成分は、
そのまま皮膚外用剤として使用することもできるが、よ
り好ましくは公知の賦形剤や希釈剤、或いは他の任意の
配合材料とともに混合して顆粒、エマルション、溶液、
懸濁液などの剤形に調製して使用される。この発明にお
いて、最終形態である皮膚外用剤としては、美容を目的
として健常皮膚に施用する化粧品であっても、或いはニ
キビ、吹き出物等の症状の悪化の防止や症状の改善、さ
らにはニキビ痕の残った肌の美肌化等を目的とした薬用
化粧品（医薬部外品）であっても、さらにはアトピー性
皮膚炎やじんましん等アレルギー性皮膚炎の治療を目的
とした医薬品であってもよく、いずれの形態も任意に採
用することができる。しかも、これら剤形に調製する
際、従来より公知のイオウ製剤やサルチル酸、レゾルシ
ン等の角質溶解剤や、ヘキサクロロフェン、トリクロロ
カルバニリド、イルガサン、クロルヘキシジン等の抗菌
剤等を、この発明の効果を損なわない範囲で適宜併用し
て用いることもできる。さらに、皮膚保湿剤として公知
のヒアルロン酸や加水分解コラーゲン、さらには美白剤
として公知のビタミンＣ又はその誘導体等も適宜任意に
併用することができる。

【００２２】具体的に化粧品としては、ローション、乳
液、クレンジングクリーム、マッサージクリーム、エモ
リエントクリーム等クリーム類、パック類等の基本化粧
品、或いはファンデーション、ほほ紅等メークアップ化
粧品等が好適な実施例として例示される。また薬用化粧
品としては、石けん、洗顔クリーム、ニキビの改善・予
防を目的としたローションや乳液、パック、ボディロー
ション、入浴剤等が、さらに医薬品としては軟膏、クリ
ーム等が好適な実施例として例示することができるが、
この発明において特に限定はされない。

【００２３】このような皮膚外用剤においては、その製
造工程の任意の段階で、前記コガネバナ（Scutellaria
baicalensis GEORGI)の粉砕物及び／又はその抽出物と
粗黒糖から抽出された色素成分とを任意の量配合すれば
よい。

【００２４】

【実施例】以下、この発明に係る皮膚外用剤の効果を実
施例を挙げて説明する。但し、この発明は以下の実施例
により何ら限定はされない。

【００２５】（１）コガネバナ（Scutellaria baicalen
sis GEORGI)粉砕物の調製サンプル（Ａ） コガネバナ（Scutellaria baicalensis GEORGI)全草の
非乾燥物５０ｇを細切りし、この細切物をメタノールで
６０℃にて１〜２時間加熱下で抽出し、この抽出操作を
４回繰り返した後、得られた抽出物を濾過し、濾液をさ
らに減圧濃縮して乾固して、約１０ｇの抽出物を得た。サンプル（Ｂ） コガネバナ（Scutellaria baicalensis GEORGI)茎部と
根部とを乾燥、粉砕した後、メタノールで６０℃にて１
〜２時間加熱下で抽出し、この抽出操作を４回繰り返し
た後、得られた抽出物を濾過し、濾液をさらに減圧濃縮
して乾固物とした。サンプル（Ｃ） 前記サンプル（Ｃ）で得られた抽出物をカラムクロマト
グラフィーにて４つのフラクションに分離した（Ｃ−
１，Ｃ−２，Ｃ−３，Ｃ−４）。各フラクションをそれ
ぞれ減圧濃縮して乾固物とした。（尚、各フラクション
について高速液体クロマトグラフィーを用いて同定した
ところ、Ｃ−１はバイカリン、Ｃ−２はオーゴニン、Ｃ
−３はオーゴニン７−Ｏ−グルクロニド、Ｃ−４はバイ
カレインであることが同定された。）サンプル（Ｄ） コガネバナ（Scutellaria baicalensis GEORGI)根部を
乾燥した後、粉砕して粉砕物とした。

【００２６】（２）粗黒糖から抽出した色素成分の調製 サンプル（Ｅ） 沖縄産黒砂糖５Kgを水25リットルに溶解し、ポリスチレ
ン系樹脂（アンバーライトＸＡＤ−２，2500g）を水１
リットルに分散させて充填した内径８cmのカラムに注入
し、20ml／分の速度で流下させ黒砂糖の色素成分を吸着
させた。次に水を流下させ甘味の全くなくなるまで水洗
して充分に糖分を除き、95％メタノールを注入し、10ml
／分の速度で流下させ吸着剤から色素を溶離させた。流
下液に着色がなくなるまで流下を続け流出液を混合し、
60℃以下で減圧蒸発乾固し、残留物を60℃以下で減圧蒸
発乾固し、甘味の全くない褐色の粉末色素成分８g を得
た。サンプル（Ｆ） 沖縄産黒砂糖５Kgを水25リットルに溶解し、ポリスチレ
ン系樹脂（セルバクロムＸＡＤ−２，300g）を水１リッ
トルに分散させて充填した内径８cmのカラムに注入し、
20ml／分の速度で流下させ黒砂糖の色素成分を吸着させ
た。次に水を流下させ甘味の全くなくなるまで水洗して
充分に糖分を除き、流下液に甘味が全くなくなってから
20％メタノールを注入し、10ml／分の速度で流下させ吸
着剤から色素を溶離させた。流下液に着色がほとんど認
められなくなった時点で、溶離液を95％メタノールに代
え、流下液に着色が全くなくなるまで流下を続けた。両
流下溶離液を混合し、60℃以下で減圧蒸発乾固し、褐色
残留物16g を得た。このものを２リットルの純エタノー
ルに加熱して溶かし、冷却後、析出した濁り物質を濾別
し、60℃以下で減圧蒸発乾固し、その残留物を60℃以下
で乾燥して甘味の全くない褐色の粉末色素成分15g を得
た。

【００２７】（実施例１〜５及び比較例１〜３） （実施例１）薬用ローション 重量％ コガネバナ抽出物〔サンプル（Ｂ）〕 ０．０２ 粗糖色素成分〔サンプル（Ｅ）〕 ０．０２ ｄ−カンフル ０．０２ ｌ−メントール ０．０５ １，３−ブチレングリコール ５．０ エタノール １５．０ 香 料 適 量 精 製 水 残 部 １００．０ （実施例２）薬用クレンジングクリーム 重量％ コガネバナ抽出物〔サンプル（Ａ）〕 ０．０２ 粗糖色素成分〔サンプル（Ｆ）〕 ０．０３ 軽質流動パラフィン ３５．０ ミツロウ ８．０ パルミチン酸セチル ３．０ ラノリン １．０ セスキオレイン酸ソルビタン ２．０ ポリオキシエチレン（２０）ソルビットミツロウ ４．５ 防腐剤・酸化防止剤 適 量 ７０％ソルビトール ４．０ 香 料 適 量 精 製 水 残 部 １００．０

【００２８】（実施例３）薬用パック 重量％ コガネバナ粉砕物 ０．０４ 〔サンプル（Ｃ）にて得られたバイカレインと オーゴニンとの１：１混合物〕 粗糖色素成分〔サンプル（Ｅ）〕 ０．０２ ポリビニルアルコール １４．０ 酢酸ビニル樹脂エマルション １０．０ エチルアルコール ７．０ カオリン １０．０ グリセロール １．０ パラベン ０．０１ 香 料 適 量 精製水 残 部 １００．０ （実施例４）薬用ボディシャンプー 重量％ コガネバナ粉砕物 ０．０６ 〔サンプル（Ｃ）にて得られたバイカレインと オーゴニン７−Ｏ−グルクロニドとの１：１混合物〕 粗糖色素成分〔サンプル（Ｆ）〕 ０．０５ ラウリル硫酸ナトリウム １０．０ ラウリルスルホコハク酸ナトリウム ２０．０ ラウリルジエタノールアミド ４．０ 加水分解コラーゲン １．０ ジステアリン酸エチレングリコール １．０ エデト酸四ナトリウム四水塩 ０．１ アラントイン ０．０１ 塩化リゾチーム ０．０１ 香 料 適 量 精製水 残 部 １００．０

【００２９】（実施例５）軟 膏 重量％ コガネバナ抽出物〔サンプル（Ｄ）〕 ０．０８ 粗糖色素成分〔サンプル（Ｅ）〕 ０．０５ グリセリン １０．０ ミツロウ ２０．０ オリーブ油 ４．０ 香 料 適 量 １００．０

【００３０】（比較例１）薬用ローション 重量％ コガネバナ抽出物〔サンプル（Ｂ）〕 ０．０２ ｄ−カンフル ０．０２ ｌ−メントール ０．０５ １，３−ブチレングリコール ５．０ エタノール １５．０ 香 料 適 量 精 製 水 残 部 １００．０ （比較例２）薬用ローション 重量％ 粗糖色素成分〔サンプル（Ｅ）〕 ０．０２ ｄ−カンフル ０．０２ ｌ−メントール ０．０５ １，３−ブチレングリコール ５．０ エタノール １５．０ 香 料 適 量 精 製 水 残 部 １００．０ （比較例３）薬用ローション 重量％ ｄ−カンフル ０．０２ ｌ−メントール ０．０５ １，３−ブチレングリコール ５．０ エタノール １５．０ 香 料 適 量 精 製 水 残 部 １００．０

【００３１】

【試験例】以下、試験例を挙げてこの発明に係る皮膚外
用剤の効果を一層明らかなものとする。

【００３２】（試験例１）前記実施例１及び比較例１〜
３で調製された薬用ローションを、（Ａ）ニキビ症状の
ひどい１３〜１７才の男女２０名、（Ｂ）アトピー性皮
膚炎のひどい７〜１２才の男女小児２０名に、それぞれ
朝夕１日２回、各薬用ローションを継続して２週間、症
状のひどい部位に塗布した。各薬用ローション塗布２週
間後の施用部位の症状の改善状態を目視により評価し
た。症状がほとんど消失してしまったものを◎、症状の
改善が認められたものを〇、症状に変化が認められなか
ったものを×とした。この結果を表１に示す。

【００３３】

【表１】

【００３４】（実施例６〜１０及び比較例４〜７） （実施例６）前記サンプル（Ａ）にて得られたコガネバ
ナ全草のメタノール抽出物と、サンプル（Ｅ）にて得ら
れた粗糖の色素成分とを等量混合した。 （実施例７）前記サンプル（Ｂ）にて得られたコガネバ
ナ茎部及び根部のメタノール抽出物と、サンプル（Ｆ）
にて得られた粗糖の色素成分とを等量混合した。 （実施例８）前記サンプル（Ｃ）にて得られたバイカレ
イン及びオーゴニンとの等量混合物と、サンプル（Ｅ）
にて得られた粗糖の色素成と等量を混合して混合物とし
た。 （実施例９）前記サンプル（Ｃ）にて得られたバイカレ
イン及びオーゴニン７−Ｏ−グルクロニドとサンプル
（Ｆ）にて得られた粗糖の色素成分とを等量混合して混
合物とした。 （実施例１０）前記サンプル（Ｄ）にて得られたコガネ
バナ根部の粉砕物と、サンプル（Ｅ）にて得られた粗糖
の色素成分とを等量混合して混合物とした。

【００３５】（比較例４）前記サンプル（Ａ）にて得ら
れたコガネバナ全草のメタノール抽出物のみを用いた。 （比較例５）前記サンプル（Ｂ）にて得られたコガネバ
ナ茎部及び根部のメタノール抽出物のみを用いた。 （比較例６）前記サンプル（Ｄ）にて得られたコガネバ
ナ根部の乾燥粉砕物のみを用いた。 （比較例７）前記サンプル（Ｅ）にて得られた粗糖の色
素成分のみを用いた。

【００３６】（試験例２）黄色ブドウ球菌に対する抗菌活性 前記実施例６〜１０及び比較例４〜７の各試料をそれぞ
れエタノールで１０倍量に溶解し、そのうちの０．０５
ｍｌを内径８ｍｍの濾紙ディスクに含浸させ、被験菌と
して黄色ブドウ球菌staphylococcus aureus 269Pを接種
分散させた寒天平板（ハートインヒュージョン寒天培
地、日水製薬（株）製）上に接着し、３５℃で２４時間
培養した。培養終了後、濾紙の周囲の発育阻止円の大き
さを算出した。この結果を表２に示す。

【００３７】

【表２】

【００３８】（試験例３）前記実施例６〜１０及び比較
例４〜７で得られた各試料の５−ＨＥＴＥの産出阻害活
性を試験した。ウイスター系雄ラットを使用し、このラ
ット腹腔内多核白血球をＨＥＰＳ−生食緩衝液（ｐＨ
７．４）で洗浄し、同緩衝液に懸濁、超音波処理を行な
ったものをアラキドン酸代謝の酵素液として用いた。こ
の血小板ホモジネイトと前記実施例及び比較例とのサン
プルをそれぞれ表３に示す濃度に調製し、３７℃で５分
間、保温した。その後、〔１^-14 Ｃ〕アラキドン酸
（０．０５μＣｉ）を加え、５分間インキュベイトし
た。終了後、反応をギ酸で止め（ｐＨ３）アラキドン酸
代謝物を酢酸エチルで抽出し、シリカゲル薄層クロマト
グラフィー（ＴＬＣ）で分離して定量した（展開液；石
油エーテル：エーテル：酢酸＝５０：５０：１、ｖ／
ｖ、ＴＬＣはメルク５７４８）。放射活性物質はオート
ラジオグラフィで検出し、そのスポットを切取り、放射
活性体を液体シンチレーションカウンターで定量した。
（尚、実施例及び比較例のサンプルを使用しなかったも
のを対照例とした。） この結果を表３に示す。（尚、表３中に示すＨＨＴ（１
２−ハイドロキシヘプタデカトリエン酸）はシクロオキ
シゲナーゼを経て代謝される５−ハイドロキシエイコサ
テトラエン酸（５−ＨＥＴＥ）である。

【００３９】

【表３】

【００４０】表１の結果から明らかな如く、コガネバナ
の抽出物のみを配合した薬用ローション（比較例１）で
は、アトピー性皮膚炎に対しては改善効果が認められる
ものの、ニキビに対しては改善効果が充分に発現されな
いことが判る。さらに、アトピー性皮膚炎に対しても、
改善効果は認められるものの、その症状がほとんど消失
された例は極めて少ないことが判る。また、粗糖の抽出
物のみを配合した薬用ローション（比較例２）では、比
較例３に示す薬用ローションと比べると、ややアトピー
性皮膚炎に対する改善効果が認められるものの、充分な
効果ではないことが判る。コガネバナの抽出物と粗糖の
色素成分とを配合した実施例１の薬用ローションでは、
アトピー性皮膚炎、およびニキビのいずれの症状にも極
めて顕著な改善効果が認められることが判る。表２の結
果から明らかな如く、コガネバナの粉砕物又はその抽出
物のみ、或いは粗糖の色素成分のみでは黄色ブドウ球菌
staphylococcus aureus に対する阻害活性が極めて低い
（阻止円が形成されなかった）が、コガネバナ粉砕物又
は抽出物と粗糖の色素成分との混合物（実施例６〜１
０）では阻害活性が極めて高いことが判る。表３の結果
から明らかな如く、粗糖の色素成分のみ（比較例７）で
は５−ＨＥＴＥに対する産出阻害活性が充分に発現され
ないことが判る。また、コガネバナの粉砕物又はその抽
出物と粗糖の色素成分との混合物（実施例６〜１０）で
は、粗糖のみ、或いはコガネバナの粉砕物又はその抽出
物のみの場合と比べると、極めて顕著な産出阻害活性が
認められることが判る。

【００４１】

【発明の効果】以上詳述した如く、この発明はコガネバ
ナ（Scutellaria baicalensis GEORGI)の粉砕物及び／
又はその抽出物と、粗黒糖から抽出された色素成分とを
必須成分として含有してなることを特徴とする皮膚外用
剤であるから、人体に対する安全性が極めて高く、しか
も前記試験例の結果からも明らかな如く、アトピー性皮
膚炎やニキビ、吹き出物等の皮膚疾患に対する症状改善
に極めて有効であるから、これら皮膚疾患に対する症状
の改善・予防を目的に、薬用化粧品、医薬品として、或
いは健常皮膚に美肌化を目的に一般化粧品として、乳幼
児の顔面等にも安心して施用することができるという優
れた効果を奏する。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 35/78 ＡＢＦ Ａ６１Ｋ 35/78 ＡＢＦＵ ＡＤＡ ＡＤＡＱ

Claims (3)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 コガネバナ（Scutellaria baicalensis
   GEORGI)の粉砕物及び／又はその抽出物と、粗黒糖から
   抽出された色素成分とを必須成分として含有してなるこ
   とを特徴とする皮膚外用剤。
2. 【請求項２】 前記色素成分がフェニルグルコースであ
   ることを特徴とする請求項１に記載の皮膚外用剤。
3. 【請求項３】 前記コガネバナ（Scutellaria baicalen
   sis GEORGI)の粉砕物及び／又は抽出物がフラボノイド
   化合物を含有してなることを特徴とする請求項１乃至２
   に記載の皮膚外用剤。