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JP2001114632A - サポゲニンを含む組成物、特に化粧品組成物 - Google Patents

サポゲニンを含む組成物、特に化粧品組成物

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JP2001114632A
JP2001114632A JP2000292723A JP2000292723A JP2001114632A JP 2001114632 A JP2001114632 A JP 2001114632A JP 2000292723 A JP2000292723 A JP 2000292723A JP 2000292723 A JP2000292723 A JP 2000292723A JP 2001114632 A JP2001114632 A JP 2001114632A
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sapogenin
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Francine Baldo
フランシーヌ・バルドー
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 所望の効果を得るのに十分な量で、室温でサ
ポゲニンを含む組成物に正しい貯蔵状態を与えるのに十
分な期間、ジオスゲニン及び同様な構造の他のサポゲニ
ンを溶解する生理学的に許容可能な手段の提供。 【解決手段】 生理学的に許容可能な媒体中に、少なく
とも一つのサポゲニンと（ａ）その炭化水素ベースの鎖
が少なくとも８の炭素原子を含む脂肪酸の、及び／また
はその炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を
含む脂肪アルコールの、少なくとも一つの乳化していな
いエステル、または植物油、並びに（ｂ）その炭化水素
ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む少なくとも
一つの分枝した脂肪アルコール、及び／または少なくと
も一つの脂溶性ＵＶスクリーニング剤を含む溶解系とを
含む組成物を提供すること。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、生理学的に許容可
能な媒体中に、少なくとも一つのサポゲニンを含む組成
物に関する。
【０００２】
【従来の技術】サポゲニンは、植物界に存在する非常に
高分子量のヘテロシドである、サポノシドの酸加水分解
から生ずる化合物である。
【０００３】例示されるサポゲニンとして特に、ジオス
ゲニン、ヘコゲニン、スミラゲニン、サルサポゲニン、
チゴゲニン、ヤモゲニン、及びユカゲニンが挙げられ
る。
【０００４】これらの化合物は、可変的な数のヒドロキ
シル及び／若しくはオキソ置換基、及び／または可変的
な数の二重結合を含むステロイド構造を一般的に有す
る。それらは、ステロイドホルモンの天然化学的前駆体
として周知であり、この観点から、各種の化粧品または
製薬学的調製物の選択の要素として記載されている。文
献US-5 827 884はまた、抗炎症特性について並びに細胞
増殖刺激因子としてのこれらの化合物の使用を開示す
る。
【０００５】好ましいサポゲニンは、コロハまたは各種
のDioscorea植物、例えば野生のヤムイモの根から抽出
できる、ジオスゲニンまたはスピロスト-5-エン-3-ベー
タ-オールである。
【０００６】しかしながら、ジオスゲニンは、局所的適
用のために生理学的に許容可能な溶媒中には、その高い
融点（２０４−２０７℃近傍）及びこれらの溶媒中での
再結晶化の傾向を有するために、溶解するのが困難であ
り、かくして製剤化するのが困難である。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】かくして本発明の目的
は、所望の効果を得るのに十分な量で、室温でサポゲニ
ンを含む組成物に正しい貯蔵状態を与えるのに十分な期
間、ジオスゲニン及び同様な構造の他のサポゲニンを溶
解する生理学的に許容可能な手段を提案することであ
る。
【０００８】ここで本出願人は、特異的な溶解系の使用
が、この目的を達成できることを発見した。
【０００９】
【課題を解決するための手段】かくして本発明の主題
は、生理学的に許容可能な媒体中に、少なくとも一つの
サポゲニンと以下のものを含む溶解系とを含む組成物で
ある： （ａ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原
子を含む脂肪酸の、及び／またはその炭化水素ベースの
鎖が少なくとも８の炭素原子を含む脂肪アルコールの、
少なくとも一つの乳化していないエステル、または植物
油、並びに（ｂ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも
８の炭素原子を含む少なくとも一つの分枝した脂肪アル
コール、及び／または少なくとも一つの脂溶性ＵＶスク
リーニング剤。
【００１０】
【発明の実施の形態】本発明者は、ポリソルバートのよ
うな乳化したエステルはサポゲニンを溶解しないが、Ｃ
12-15安息香酸アルキルまたはヒマシ油のような、特定
の乳化していない脂肪アルコール及び／または脂肪酸の
エステルは、それ自体単独によって、サポゲニン及び溶
媒の全重量に対して、３重量％までの範囲のサポゲニン
の量を溶解可能であることを示した。しかしながら、得
られた溶液は、３日後に再結晶化した。オクチルドデカ
ノールのような特定の分枝した脂肪アルコール、並びに
メトキシケイ皮酸オクチルを含む特定の脂溶性ＵＶスク
リーニング剤中で、少なくとも７日間再結晶化すること
なく、２％までに制限されたサポゲニンの量を溶解でき
ることもまた示された。
【００１１】しかしながら、これらの最初の結果は、サ
ポゲニンの商業的な使用に対しては利用するのが困難で
あった。さらに、脂溶性ＵＶスクリーニング剤と脂肪ア
ルコールは、それ自体適切なサポゲニンの溶媒である
が、皮膚への局所的適用のための製品中での大量の使用
は推奨されない。これについての理由は、スクリーニン
グ剤が比較的高価であるためである。さらに、それらは
質感の点でこれらの組成物の製剤化の自由を制限すると
いった、それらを含む組成物のレオロジーに強力な影響
を有する。その一部としての脂肪アルコールは、刺激性
であり、皮膚を乾燥するという傾向を有する。
【００１２】本発明は、少なくとも一つの以下の効果
（個々に得られた化合物に相対的に）を得るという意味
で、これらの溶解化合物の二つの特定の組み合わせが、
サポゲニンの溶解化に共同作用を与えるという発見に基
づく： − 溶解温度を低下する、 − 結晶化を遅らせる、または妨げさえする、 − 溶解されるサポゲニンの量を増大する。
【００１３】かくしてこの共同作用は、植物油、または
脂肪アルコールの、及び／若しくは分枝した脂肪アルコ
ールを有する脂肪酸の、乳化していないエステルの組み
合わせについて、並びに脂溶性ＵＶスクリーニング剤と
のこのエステルの組み合わせについて示された。これら
の組み合わせはまた、ジオスゲニンを溶解するのに必要
とされる脂肪アルコールまたはスクリーニング剤の量
を、組成物について考慮される質感の型の選択に関して
十分な範囲を製剤に与えるエステルで、上記剤の幾つか
を置換することによって、減少するという利点を有す
る。脂肪アルコール及び／または脂肪酸の乳化していな
いエステルはまた、良好な皮膚軟化特性を有し、比較的
コストを低下するという利点を有する。
【００１４】かくして、本発明に従った組成物は、上述
の化合物のペアの少なくとも一つを含むことが必要であ
り、且つそれで十分である。しかしながら、化粧品での
理由のため、これらの三つの溶解剤の３種の混合物を使
用することは、場合により有利であろう。
【００１５】かくして、一つの好ましい実施態様とし
て、本発明に従った組成物は、以下のものを含む溶解系
を含む：（ａ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８
の炭素原子を含む脂肪酸及び／若しくは脂肪アルコール
の、少なくとも一つの乳化していないエステル、または
植物油、（ｂ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８
の炭素原子を含む、少なくとも一つの分枝した脂肪アル
コール、並びに（ｃ）少なくとも一つの脂溶性ＵＶスク
リーニング剤。
【００１６】サポゲニンは、以下のものから選択され
る：ジオスゲニン、ヘコゲニン、スミラゲニン、サルサ
ポゲニン、チゴゲニン、ヤモゲニン、及びユカゲニン。
【００１７】しかしながら本発明は、とりわけジオスゲ
ニンに関する。この化合物は、以下の工程を連続的に含
む方法によって、Dioscorea塊茎から抽出できる：鉱物
酸媒体中でのヘテロシドの加水分解（任意に塊茎の発酵
及び乾燥の後）；並びに不溶性画分の濾過、次いで非極
性溶媒中での中和、洗浄及び処理。しかしながら、他の
抽出方法も使用できる。ジオスゲニンはまた、Diosgeni
nの商標名の下でSigma社から商業的に入手可能である。
【００１８】サポゲニンは、本発明に従った組成物の全
重量の０．００１から１０％、好ましくは０．０５から
５％を占めることができる。
【００１９】本発明に従った溶解系の構成は、より詳細
に記載されるであろう。
【００２０】脂肪酸及び／または脂肪アルコールの乳化
していないエステル 本発明に従った溶解系の第一の構成成分を形成するエス
テルは、その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素
原子を含む脂肪酸から、及び／またはその炭化水素ベー
スの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む脂肪アルコール
から得られる、モノ、ジまたはトリエステルであり得
る。このエステルは乳化特性を有さない、即ち、それは
一般的に、例えばそれに両親媒性性質を与えるに足る、
オキシアルキル化基または硫酸基またはリン酸基のよう
な極性基を有さない。
【００２１】好ましく使用されるモノエステルは、分枝
した脂肪アルコール及び／または分枝した脂肪酸のモノ
エステルである。脂肪酸および脂肪アルコールの両者が
分枝していることが、より有利である。上記エステルの
例は以下のものである：イソノナン酸イソノニル、ネオ
ペンタン酸イソデシル、ネオペンタン酸オクチルドデシ
ル、イソステアリン酸イソステアリル、及びステアリン
酸イソセチル。しかしながら変形例として、本発明に従
ったモノエステルを形成するアルコール及び／または酸
の脂肪鎖は、ミリスチン酸イソプロピルの場合直鎖状で
あり得る。
【００２２】使用できるジエステルは、ジカプリル酸プ
ロピレングリコール及びジイソステアリン酸プロピレン
グリコールのような、モノカルボン酸とジオールとのジ
エステルを含む。
【００２３】有利に使用されるトリエステルは、モノカ
ルボン酸脂肪酸とグリセリンとのトリエステルを含む。
例として、トリイソステアリン酸グリセリルまたはカプ
リル酸／カプリン酸トリグリセリドが挙げられる。
【００２４】変形例として、本発明に従った脂肪酸及び
／または脂肪アルコールの乳化していないエステルは、
アンズ実油、ヒマシ油、ヒマワリ油、グランドナッツ
油、グレープシード油、クルミ油等のような植物油で置
換できる。
【００２５】本発明に従ったエステルまたは植物油は、
組成物の全重量に対して、０．１から８０重量％、好ま
しくは１から５０重量％、より好ましくは５から１５重
量％の割合で使用できる。
【００２６】分枝した脂肪アルコール 本発明に従った溶解系の第二の構成要素として使用でき
る化合物の一つを構成する分枝した脂肪アルコールは、
その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を
含むようなものである。それは好ましくは、ゲルベ(Gue
rbet)アルコールまたは2-アルキルアルカノールであ
る。
【００２７】使用できるゲルベアルコールの例は、以下
のものである：ブチルオクタノール、ヘキシルデカノー
ル、オクチルデカノール、イソステアリルアルコール、
オクチルドデカノール、デシルテトラデカノール、ウン
デシルペンタデカノール、ドデシルへキサデカノール、
テトラデシルオクタデカノール、ヘキシルデシルオクタ
デカノール、テトラデシルエイコサノール、及びセチル
アラキドール。ヘキシルデカノールが好ましく使用され
る。
【００２８】本発明に従った脂肪アルコールは通常、組
成物の全重量に対して０．１から３０％、好ましくは１
から２５％、より好ましくは１から２０％を占める。
【００２９】脂溶性ＵＶスクリーニング剤 本発明に従った溶解系中の第二の構成要素は、上述の脂
肪アルコールの代わりにまたはそれに加えて、脂溶性Ｕ
Ｖスクリーニング剤より成ることができる。
【００３０】本発明において使用に適した脂溶性サンス
クリーンとして、特に以下のものが挙げられる：p-アミ
ノ安息香酸エステル、塩またはアミドのような、p-アミ
ノ安息香酸誘導体；サリチル酸エステルまたは塩のよう
なサリチル酸誘導体；ベンゾフェノン誘導体；ジベンゾ
イルメタン誘導体；ジフェニルアクリラート誘導体；ベ
ンゾフラン誘導体；一つ以上の有機ケイ素残基を含むポ
リマー状ＵＶスクリーニング剤；ケイ皮酸エステル；カ
ンファー誘導体；トリアニリノ-s-トリアジン誘導体；
フェニルベンズイミダゾールスルホン酸及びその塩；ウ
ロカニン酸またはそのエチルエステル；ベンゾトリアゾ
ール；ヒドロキシフェニルトリアジン誘導体；ビス-レ
ゾルシノール-ジアルキルアミノトリアジン；並びにそ
れらの混合物。
【００３１】本発明に従った脂溶性サンスクリーンは好
ましくは、以下のものから選択される：サリチル酸オク
チル；ベンゾフェノン-3；ブチルメトキシジベンゾイル
メタン；オクトクリレン；メトキシケイ皮酸オクチル及
び以下の式（ＩＩ）の化合物、または特許出願EP-A-0 3
92 883に記載された2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)
-4-メチル-6-[2-メチル-3-[1,3,3,3-テトラメチル-1-
[(トリメチルシリル)オキシ]ジシロキサニル]プロピニ
ル]フェノール：
【化２】
【００３２】本発明で使用される脂溶性ＵＶスクリーニ
ング剤の量は、溶解されるサポゲニンの量、及び上述の
他の共溶媒の量に依存するだけでなく、組成物の与える
ことが望ましい日光保護因子（ＳＰＦ）の関数である。
かくしてスクリーニング剤は、組成物の全重量の０．０
０１から３０％を占める。組成物が毎日のスキンケアで
企図される場合、組成物の全重量の１から１０％を占め
るＵＶスクリーニング剤の量が好ましく使用される。
【００３３】本発明に従った組成物は、特に油性溶液、
水中油型若しくは油中水型若しくは複相エマルション、
シリコーンエマルション、ミクロエマルション若しくは
ナノエマルション、油性ゲル、液体、ペースト状若しく
は固体無水製品、小球の存在下での水相中の油の分散物
で、これらの小球がナノスフェア及びナノカプセルのよ
うなポリマー状ナノ粒子であり得るもの、またはより好
ましくは、イオン性及び／若しくは非イオン性タイプの
液体ビヒクルの形態で、皮膚への局所的適用のために通
常使用される何れかの製薬学的形態で存在できる。
【００３４】この組成物は多かれ少なかれ液体であり
得、白色若しくは無色のクリーム、軟膏、乳液、ローシ
ョン、セーラム、ペースト、ムースまたはゲルの外観を
有してもよい。それは任意に、エアゾールの形態で皮膚
に適用できる。それはまた、子体形態、及び例えばステ
ィックの形態で存在できる。それは、ケア製品として、
及び／または皮膚のためのメイクアップ製品として、ま
たは例えばシャンプー若しくはコンディショナーのよう
なヘア製品として使用できる。
【００３５】周知の態様として、本発明の組成物はま
た、親水性若しくは脂溶性ゲル化剤、親水性若しくは脂
溶性活性剤、防腐剤、抗酸化剤、溶媒、香料、フィラ
ー、顔料、親水性スクリーニング剤、脱臭剤及び染料の
ような、化粧品及び皮膚科学で一般的であるアジュバン
トを含むことができる。これらの各種のアジュバントの
量は、例えば組成物の全重量に対して０．０１から２０
％といった、考慮される分野で従来使用されているもの
である。その性質に依存して、これらのアジュバント
は、脂肪相、水相、脂質ビヒクル、及び／またはナノ粒
子内に取り込ませることができる。
【００３６】本発明に従った組成物がエマルションであ
る場合、脂肪相の割合は、組成物の全重量に対して５か
ら８０重量％、好ましくは５から５０重量％の範囲であ
り得る。
【００３７】本発明で使用できる脂肪物質として、上述
の溶解系に加えて、鉱物油、動物起源の油、合成油、シ
リコーン油、及びフルオロ油を使用可能である。使用で
きる脂肪物質は、脂肪酸、ワックス及びゴム、特にシリ
コーンゴムを含む。しかしながら、サポゲニンに対して
カウンター溶媒として機能する傾向を有するため、水素
化ポリイソブテンの使用は推奨されず、液体パラフィン
及びワセリンの使用も好ましくない。
【００３８】エマルション形態の組成物で任意に使用さ
れる乳化剤及び共乳化剤は、考慮される分野で従来使用
されるものから選択される。これらの乳化剤及び共乳化
剤は好ましくは、組成物の全重量に対して、０．３から
３０重量％、好ましくは０．５から２０重量％の範囲の
割合で組成物中に存在する。本発明で使用できる乳化剤
及び共乳化剤として、ＰＥＧ−１００ステアラート、Ｐ
ＥＧ−５０ステアラート及びＰＥＧ−４０ステアラー
ト；例えばＴｗｅｅｎ（登録商標）２０またはＴｗｅｅ
ｎ（登録商標）６０の商標名の下で入手可能な、ソルビ
タントリステアラート、オキシエチレン化ソルビタンス
テアラートのような、脂肪酸とポリオールとのエステ
ル；並びにこれらの混合物を使用することが特に有利で
ある。
【００３９】特に例示される親水性ゲル化剤は、カルボ
キシビニルポリマー（カーボマー）、アクリル酸／アル
キルアクリル酸コポリマーのようなアクリル酸コポリマ
ー、ポリアクリルアミド、ポリサッカリド、天然ゴム及
びクレーであり、脂溶性ゲル化剤として、ベントンのよ
うな修飾クレー、脂肪酸の金属塩、及び親油性シリカが
挙げられる。
【００４０】特に使用できる活性剤は、脱色素剤、皮膚
軟化剤、保湿剤、抗脂漏剤、抗挫瘡剤、髪の再生を促進
するための剤、角質溶解剤及び／または剥離剤、抗シワ
剤、抗刺激剤及び静穏剤、並びにこれらの混合物を含
む。
【００４１】各々とまたはサポゲニンと不適合である場
合、上述の活性剤及び／またはサポゲニンは、組成物中
で各々から隔離するために、小球、特にイオン製若しく
は非イオン性ビヒクル及び／またはナノ粒子（ナノカプ
セル及び／またはナノスフェア）内に取り込まれ得る。
【００４２】言うまでもなく、当業者は、本発明に従っ
た組成物に本来的に関連する有利な特性が、考慮される
添加剤によって負に影響されない、または実質的に負に
影響されないように、本発明に従った組成物に加えられ
る最適な化合物、並びにその濃度を選択するのに注意を
払うであろう。特に、これらの化合物は、サポゲニンの
有利な特性を損なわず、サポゲニンの再結晶化に助力す
るべきである。
【００４３】本発明はまた、以下のもの： （ａ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原
子を含む脂肪酸の及び／または脂肪アルコールの、少な
くとも一つの乳化していないエステル、または植物油、
並びに（ｂ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の
炭素原子を含む少なくとも一つの分枝した脂肪アルコー
ル、及び／または少なくとも一つの脂溶性ＵＶスクリー
ニング剤を含む溶解系と、サポゲニンとを混合すること
より成る工程を含むことを特徴とする、サポゲニンを溶
解する方法に関する。
【００４４】サポゲニンと溶解系との混合は一般的に、
例えば７０℃の領域の温度といった、高温条件下で実施
される。
【００４５】本発明は、以下の非制限的な実施例の助け
を借りて説明されるであろう。
【００４６】
【実施例】実施例１：分枝した脂肪酸のトリエステルと
ポリオール／分枝した脂肪アルコールとの混合物中への
溶解 それぞれ異なる溶媒中にSigma社から得たジオスゲニン
の２重量％を含む、三種の組成物を調製した： 組成物１Ａ：この商標名でStearinerie Dubois社から入
手可能なトリイソステアリン酸トリグリセリル。 組成物１Ｂ：Isofol 16の商標名でCondea社から入手可
能なヘキシルデカノール。 組成物１Ｃ：トリイソステアリン酸トリグリセリルとヘ
キシルデカノールとの５０／５０混合物（重量比）。
【００４７】上述の組成物を、以下の方法で調整した。
１００ｍｇのジオスゲニンを量り取り、密閉ピルボック
スに配置し、そこに４．９ｇの溶媒を、一時間以下で２
５℃で磁性攪拌しながら加えた。ジオスゲニンが一時間
後に溶解しない場合、懸濁液を水浴中で５０℃で攪拌し
ながら加熱し、さらにこの温度で一時間後ジオスゲニン
の溶解が見られなかった場合、懸濁液の温度を７０℃に
上昇した。
【００４８】得られた結果が、以下の表１に記載され
る。
【表１】 ★実験の継続時間
【００４９】上記方法を、溶媒中に配置するジオスゲニ
ンの量を変えて繰り返した。かくして、溶媒の混合物中
に５０℃で溶解できるジオスゲニンの最大の量は２％で
あり、一方で個々に得られた溶媒のそれぞれ中には１％
のみであることが示された。
【００５０】乳化していないエステルと分枝した脂肪ア
ルコールとの混合物は、ジオスゲニンの溶解に関してこ
れらの化合物の効果に共同作用することが、上記発見か
ら導かれる。
【００５１】実施例２：直鎖状脂肪酸のモノエステル
と、分枝した脂肪アルコール／分枝した脂肪アルコール
との混合物中への溶解 実施例１と同様な方法で、それぞれ異なる溶媒中にSigm
a社から得らジオスゲニンの２重量％を含む三種の組成
物を調製した： 組成物２Ａ：この商標名でStearinerie Dubois社から入
手可能なミリスチン酸イソプロピル。 組成物２Ｂ：Isofol 16の商標名でCondea社から入手可
能なヘキシルデカノール。 組成物２Ｃ：ミリスチン酸イソプロピルとヘキシルデカ
ノールとの５０／５０（重量比）混合物。
【００５２】得られた結果が、以下の表２に示される。
【表２】 ★実験の継続時間
【００５３】上記方法を、溶媒中に配置するジオスゲニ
ンの量を変えて繰り返した。かくして、溶媒の混合物中
に５０℃で溶解できるジオスゲニンの最大の量は４％で
あり、一方で個々に得られた溶媒のそれぞれ中には１％
のみであることが示された。
【００５４】乳化していないエステルと分枝した脂肪ア
ルコールとの混合物は、ジオスゲニンの溶解に関してこ
れらの化合物の効果に共同作用することが、上記発見か
ら導かれる。
【００５５】実施例３：分枝した脂肪アルコールのモノ
エステルと、分枝した脂肪酸／分枝した脂肪アルコール
との混合物中への溶解 実施例１と同様な方法で、それぞれ異なる溶媒中にSigm
a社から得らジオスゲニンの２重量％を含む三種の組成
物を調製した： 組成物３Ａ：この商標名でStearinerie Dubois社から入
手可能なイソノナン酸イソノニル。 組成物３Ｂ：Isofol 16の商標名でCondea社から入手可
能なヘキシルデカノール。 組成物３Ｃ：イソノナン酸イソノニルとヘキシルデカノ
ールとの５０／５０（重量比）混合物。
【００５６】得られた結果が、以下の表３に示される。
【表３】 ★実験の継続時間
【００５７】上記方法を、溶媒中に配置するジオスゲニ
ンの量を変えて繰り返した。かくして、溶媒の混合物中
に５０℃で溶解できるジオスゲニンの最大の量は３％で
あり、一方で個々に得られた溶媒のそれぞれ中には１％
のみであることが示された。
【００５８】乳化していないエステルと分枝した脂肪ア
ルコールとの混合物は、ジオスゲニンの溶解に関してこ
れらの化合物の効果に共同作用することが、上記発見か
ら導かれる。
【００５９】実施例４：分枝した脂肪酸のモノエステル
と、分枝した脂肪アルコール／脂溶性ＵＶスクリーニン
グ剤との混合物中への溶解 実施例１と同様な方法で、それぞれ異なる溶媒中にSigm
a社から得らジオスゲニンの２重量％を含む三種の組成
物を調製した： 組成物４Ａ：この商標名でStearinerie Dubois社から入
手可能なイソノナン酸イソノニル。 組成物４Ｂ：Parsol MCXの商標名でGivaudan社から入手
可能なメトキシケイ皮酸オクチル。 組成物４Ｃ：イソノナン酸イソノニルとメトキシケイ皮
酸オクチルとの５０／５０（重量比）混合物。
【００６０】得られた結果が、以下の表４に示される。
【表４】 ★実験の継続時間
【００６１】次いで溶液中に配置されるジオスゲニンの
量を変えた。かくして、溶媒の混合物中に５０℃で溶解
できるジオスゲニンの最大の量は３％であり、一方でエ
ステル中では１％、ＵＶスクリーニング剤中では２％の
みであることが示された。
【００６２】エステルとスクリーニング剤との混合物
は、これらの溶媒中に溶解できるジオスゲニンの量に関
して、これらの化合物の効果に共同作用することが、上
記発見から導かれる。さらに、ジオスゲニンの２％の溶
解が、溶媒の混合物中、及びスクリーニング剤単独中の
両者で生じ、それによって低投与量でこのスクリーニン
グ剤を使用することが可能であり、かくして組成物の化
粧品特性及びその製造コストを改良することが可能であ
る。
【００６３】実施例５：化粧品組成物 以下の組成物を調製した： Ａ１相 脱鉱物水 ５８．３０％ 防腐剤 ０．２５％ カーボマー ０．４０％ グリセリン ３．００％ キサンタンゴム ０．１０％ Ａ２相 ２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート （Polysorbate 60） ０．９０％ Ｂ相 ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル ２．１０％ セチルアルコール ２．６０％ イソノナン酸イソノニル １１．５０％ オクチルドデカノール １５．００％ ジオスゲニン ０．５０％ ブチルヒドロキシトルエン ０．１０％ メトキシケイ皮酸オクチル １．００％ 防腐剤 ０．１５％ Ｃ相 脱鉱物水 ２．００％ トリエタノールアミン ０．３０％ Ｄ相 脱鉱物水 １．５０％ 防腐剤 ０．３０％
【００６４】Ａ１相の構成成分を、攪拌しながら７０℃
で共に混合する。Ａ２相及びＢ相の構成成分を共に混合
し、水浴中で７０℃で加熱し、次いで該混合物を、同じ
温度で約２分間６００ｒｐｍで攪拌しながらＡ１相中に
乳化する。Ｃ相を、磁性攪拌しながら水中にトリエタノ
ールアミンを溶解することによって室温で調製し、次い
で上記混合物に約８００ｒｐｍで加え、次いで冷却させ
る。Ｄ相をＣ相と同じ態様で調製し、５０℃以下に冷却
された該混合物に加える。次いで該組成物を、室温に冷
却させる。
【００６５】得られた組成物の顕微鏡による観察によ
り、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有
し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物
理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃で
の二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特
にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期
間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定
される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００６６】実施例６：化粧品組成物 以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した： Ａ１相 脱鉱物水 ５７．８０％ 防腐剤 ０．２５％ カーボマー ０．４０％ グリセリン ３．００％ キサンタンゴム ０．１０％ Ａ２相 ２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート （Polysorbate 60） ０．９０％ Ｂ相 ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル ２．１０％ セチルアルコール ２．６０％ イソノナン酸イソノニル １１．００％ オクチルドデカノール １５．００％ ジオスゲニン ０．５０％ ブチルヒドロキシトルエン ０．１０％ オクトクリレン ２．００％ 防腐剤 ０．１５％ Ｃ相 脱鉱物水 ２．００％ トリエタノールアミン ０．３０％ Ｄ相 脱鉱物水 １．５０％ 防腐剤 ０．３０％
【００６７】得られた組成物の顕微鏡による観察によ
り、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有
し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物
理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃で
の二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特
にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期
間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定
される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００６８】実施例７：化粧品組成物 以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した： Ａ１相 脱鉱物水 ６６．７０％ 防腐剤 ０．２５％ カーボマー ０．４０％ グリセリン ３．００％ キサンタンゴム ０．１０％ Ａ２相 ２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート （Polysorbate 60） ０．９０％ Ｂ相 ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル ２．１０％ セチルアルコール ２．６０％ イソノナン酸イソノニル ６．００％ オクチルドデカノール ７．５０％ ジオスゲニン ０．１０％ ブチルヒドロキシトルエン ０．１０％ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド ６．００％ 防腐剤 ０．１５％ Ｃ相 脱鉱物水 ２．００％ トリエタノールアミン ０．３０％ Ｄ相 脱鉱物水 １．５０％ 防腐剤 ０．３０％
【００６９】得られた組成物の顕微鏡による観察によ
り、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有
し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物
理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃で
の二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特
にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期
間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定
される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００７０】実施例８：化粧品組成物 以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した： Ａ１相 脱鉱物水 ６６．７０％ 防腐剤 ０．２５％ カーボマー ０．４０％ グリセリン ３．００％ キサンタンゴム ０．１０％ Ａ２相 ２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート （Polysorbate 60） ０．９０％ Ｂ相 ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル ２．１０％ セチルアルコール ２．６０％ イソノナン酸イソノニル ６．００％ オクチルドデカノール ７．５０％ ジオスゲニン ０．１０％ ブチルヒドロキシトルエン ０．１０％ アンズ実油 ６．００％ 防腐剤 ０．１５％ Ｃ相 脱鉱物水 ２．００％ トリエタノールアミン ０．３０％ Ｄ相 脱鉱物水 １．５０％ 防腐剤 ０．３０％
【００７１】得られた組成物の顕微鏡による観察によ
り、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有
し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物
理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃で
の二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特
にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期
間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定
される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００７２】実施例９：化粧品組成物 以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した： Ａ１相 脱鉱物水 ６０．８０％ 防腐剤 ０．２５％ カーボマー ０．４０％ グリセリン ３．００％ キサンタンゴム ０．１０％ Ａ２相 ２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート （Polysorbate 60） ０．９０％ Ｂ相 ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル ２．１０％ セチルアルコール ２．６０％ イソノナン酸イソノニル ９．００％ オクチルドデカノール １０．００％ ジオスゲニン ０．５０％ ブチルヒドロキシトルエン ０．１０％ メトキシケイ皮酸オクチル ６．００％ 防腐剤 ０．１５％ Ｃ相 脱鉱物水 ２．００％ トリエタノールアミン ０．３０％ Ｄ相 脱鉱物水 １．５０％ 防腐剤 ０．３０％
【００７３】得られた組成物の顕微鏡による観察によ
り、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有
し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物
理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃で
の二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特
にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期
間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定
される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００７４】実施例１０：化粧品組成物 以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した： Ａ１相 脱鉱物水 ５８．８０％ 防腐剤 ０．２５％ カーボマー ０．４０％ グリセリン ３．００％ キサンタンゴム ０．１０％ Ａ２相 ２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート （Polysorbate 60） ０．９０％ Ｂ相 ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル ２．１０％ セチルアルコール ２．６０％ イソノナン酸イソノニル ７．００％ オクチルドデカノール １０．００％ ジオスゲニン ０．５０％ ブチルヒドロキシトルエン ０．１０％ オクトクリレン １０．００％ 防腐剤 ０．１５％ Ｃ相 脱鉱物水 ２．００％ トリエタノールアミン ０．３０％ Ｄ相 脱鉱物水 １．５０％ 防腐剤 ０．３０％
【００７５】得られた組成物の顕微鏡による観察によ
り、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有
し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物
理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃で
の二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特
にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期
間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定
される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
【００７６】実施例１１：化粧品組成物 以下の組成物を、実施例５と同様の方法で調整した： Ａ１相 脱鉱物水 ６３．３０％ 防腐剤 ０．２５％ カーボマー ０．４０％ グリセリン ３．００％ キサンタンゴム ０．１０％ Ａ２相 ２０ＥＯオキシエチレン化ソルビタンステアラート （Polysorbate 60） ０．９０％ Ｂ相 ＰＥＧ−１００ステアラートとステアリン酸グリセリル ２．１０％ セチルアルコール ２．６０％ イソノナン酸イソノニル １１．５０％ オクチルドデカノール １０．００％ ジオスゲニン ０．５０％ ブチルヒドロキシトルエン ０．１０％ メトキシケイ皮酸オクチル １．００％ 防腐剤 ０．１５％ Ｃ相 脱鉱物水 ２．００％ トリエタノールアミン ０．３０％ Ｄ相 脱鉱物水 １．５０％ 防腐剤 ０．３０％
【００７７】得られた組成物の顕微鏡による観察によ
り、エマルションは均一で均質であり、明確な境界を有
し、結晶を含まないことが示される。さらに組成物の物
理化学的分析により、それは４℃、２５℃及び４５℃で
の二ヶ月間の貯蔵の後、安定であることが示される。特
にジオスゲニンの再結晶化は、示された温度でのこの期
間の後に観察されない。さらに、ＨＰＬＣによって測定
される、ジオスゲニンの化学的安定性は影響されない。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 フランシーヌ・バルドー フランス・92330・ソー・リュ・ポール・ クデルク・10・バティマン・エフ (72)発明者 シュザンヌ・ドレー フランス・95020・パリ・プラス・ドゥ・ ラ・ポルト・ドゥ・バニョル・４

Claims (16)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 生理学的に許容可能な媒体中に、少なく
    とも一つのサポゲニンと以下のもの： （ａ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原
    子を含む脂肪酸の、及び／またはその炭化水素ベースの
    鎖が少なくとも８の炭素原子を含む脂肪アルコールの、
    少なくとも一つの乳化していないエステル、または植物
    油、並びに（ｂ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも
    ８の炭素原子を含む少なくとも一つの分枝した脂肪アル
    コール、及び／または少なくとも一つの脂溶性ＵＶスク
    リーニング剤を含む溶解系とを含む組成物。
  2. 【請求項２】 上記エステルが、分枝した脂肪アルコー
    ルの及び／または分枝した脂肪酸のモノエステルである
    ことを特徴とする、請求項１記載の組成物。
  3. 【請求項３】 上記エステルが、イソノナン酸イソノニ
    ル、ネオペンタン酸イソデシル、ネオペンタン酸オクチ
    ルドデシル、イソステアリン酸イソステアリル、及びス
    テアリン酸イソセチルから選択されることを特徴とす
    る、請求項２記載の組成物。
  4. 【請求項４】 上記エステルが、モノカルボン酸脂肪酸
    とグリセリンとのトリエステルであることを特徴とす
    る、請求項１記載の組成物。
  5. 【請求項５】 上記エステルが、上記組成物の全重量に
    対して５から１５％を占めることを特徴とする、請求項
    １から４のいずれか一項記載の組成物。
  6. 【請求項６】 上記分枝した脂肪アルコールが、ゲルベ
    アルコールであることを特徴とする、請求項１から５の
    いずれか一項記載の組成物。
  7. 【請求項７】 上記ゲルベアルコールが、ブチルオクタ
    ノール、ヘキシルデカノール、オクチルデカノール、イ
    ソステアリルアルコール、オクチルドデカノール、デシ
    ルテトラデカノール、ウンデシルペンタデカノール、ド
    デシルへキサデカノール、テトラデシルオクタデカノー
    ル、ヘキシルデシルオクタデカノール、テトラデシルエ
    イコサノール、及びセチルアラキドールから選択される
    ことを特徴とする、請求項６記載の組成物。
  8. 【請求項８】 上記脂肪アルコールが、上記組成物の全
    重量に対して０．１から３０％を占めることを特徴とす
    る、請求項１から７のいずれか一項記載の組成物。
  9. 【請求項９】 上記脂溶性ＵＶスクリーニング剤が、p-
    アミノ安息香酸エステル、塩またはアミドのような、p-
    アミノ安息香酸誘導体；サリチル酸エステルまたは塩の
    ようなサリチル酸誘導体；ベンゾフェノン誘導体；ジベ
    ンゾイルメタン誘導体；ジフェニルアクリラート誘導
    体；ベンゾフラン誘導体；一つ以上の有機ケイ素残基を
    含むポリマー状ＵＶスクリーニング剤；ケイ皮酸エステ
    ル；カンファー誘導体；トリアニリノ-s-トリアジン誘
    導体；フェニルベンズイミダゾールスルホン酸及びその
    塩；ウロカニン酸またはそのエチルエステル；ベンゾト
    リアゾール；ヒドロキシフェニルトリアジン誘導体；ビ
    ス-レゾルシノール-ジアルキルアミノトリアジン；並び
    にそれらの混合物から選択される、請求項１から８のい
    ずれか一項記載の組成物。
  10. 【請求項１０】 上記脂溶性スクリーニング剤が、サリ
    チル酸オクチル；ベンゾフェノン-3；ブチルメトキシジ
    ベンゾイルメタン；オクトクリレン；メトキシケイ皮酸
    オクチル；及び以下の式（ＩＩ）の化合物： 【化１】 から選択されることを特徴とする、請求項９記載の組成
    物。
  11. 【請求項１１】 上記スクリーニング剤が、上記組成物
    の全重量に対して1から１０％を占めることを特徴とす
    る、請求項１から１０のいずれか一項記載の組成物。
  12. 【請求項１２】 その炭化水素ベースの鎖が少なくとも
    ８の炭素原子を含む脂肪酸及び／または脂肪アルコール
    の少なくとも一つの乳化していないエステルと、その炭
    化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原子を含む少な
    くとも一つの分枝した脂肪アルコールと、少なくとも一
    つの脂溶性ＵＶスクリーニング剤とを含む溶解系を含む
    ことを特徴とする、請求項１から１１のいずれか一項記
    載の組成物。
  13. 【請求項１３】 上記サポゲニンが、ジオスゲニン、ヘ
    コゲニン、スミラゲニン、サルサポゲニン、チゴゲニ
    ン、ヤモゲニン、及びユカゲニンから選択されることを
    特徴とする、請求項１から１２のいずれか一項記載の組
    成物。
  14. 【請求項１４】 上記サポゲニンがジオスゲニンである
    ことを特徴とする、請求項１３記載の組成物。
  15. 【請求項１５】 ０．００１から１０重量％、好ましく
    は０．０５から５重量％のサポゲニンを含むことを特徴
    とする、請求項１から１４のいずれか一項記載の組成
    物。
  16. 【請求項１６】 サポゲニンを、以下のもの： （ａ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも８の炭素原
    子を含む脂肪酸の、及び／またはその炭化水素ベースの
    鎖が少なくとも８の炭素原子を含む脂肪アルコールの、
    少なくとも一つの乳化していないエステル、または植物
    油、並びに（ｂ）その炭化水素ベースの鎖が少なくとも
    ８の炭素原子を含む少なくとも一つの分枝した脂肪アル
    コール、及び／または少なくとも一つの脂溶性ＵＶスク
    リーニング剤を含む溶解系と混合することより成る工程
    を含むことを特徴とする、サポゲニンの溶解法。
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