JP2000178192A - 外用消炎鎮痛剤 - Google Patents
外用消炎鎮痛剤Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 インドメタシン、ケトプロフェン及びフルル
ビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の成分の血
液、筋肉及び関節液中への移行を促進し、かつ有効成分
の安定性に優れた外用消炎鎮痛剤を提供する。 【解決手段】 （Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン
及びフルルビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の
非ステロイド性抗炎症剤、（Ｂ）カプサイシン及び／又
はノニル酸バニリルアミド、（Ｃ）エデト酸ナトリウ
ム、亜硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、
及びブチルヒドロキシトルエンから選ばれる１種または
２種以上の有効成分安定化剤とを含有することを特徴と
する外用消炎鎮痛剤である。
ビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の成分の血
液、筋肉及び関節液中への移行を促進し、かつ有効成分
の安定性に優れた外用消炎鎮痛剤を提供する。 【解決手段】 （Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン
及びフルルビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の
非ステロイド性抗炎症剤、（Ｂ）カプサイシン及び／又
はノニル酸バニリルアミド、（Ｃ）エデト酸ナトリウ
ム、亜硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、
及びブチルヒドロキシトルエンから選ばれる１種または
２種以上の有効成分安定化剤とを含有することを特徴と
する外用消炎鎮痛剤である。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、外用消炎鎮痛剤に
関し、詳しくはインドメタシン、ケトプロフェン及びフ
ルルビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステ
ロイド性抗炎症剤とカプサイシン及び／またはノニル酸
バニリルアミドを配合することにより、炎症に対する治
療効果の飛躍的な改善に関する。
関し、詳しくはインドメタシン、ケトプロフェン及びフ
ルルビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステ
ロイド性抗炎症剤とカプサイシン及び／またはノニル酸
バニリルアミドを配合することにより、炎症に対する治
療効果の飛躍的な改善に関する。
【０００２】
【従来の技術】インドメタシン、ケトプロフェン及ぴフ
ルルビプロフェンは整形外科領域で、変形性関節症、肩
関節周囲炎、筋肉痛などの治療に内服で広く使用され、
優れた効果が認められている。
ルルビプロフェンは整形外科領域で、変形性関節症、肩
関節周囲炎、筋肉痛などの治療に内服で広く使用され、
優れた効果が認められている。
【０００３】一方、近年、これらの成分の副作用である
胃腸障害を防ぐために、これらの成分を配合した液剤、
軟膏剤、貼付剤が開発されている。（特開昭５３−８１
６１６、特開昭５６−１３５４１４、特開昭５７−３５
５０９、特開昭５８−８３６２１、特開昭５８−３９６
１６、特開昭５５−６２０１３、特開昭５５−６２０１
４、特開昭５７−１４０７１１、特開昭６１−２７５２
１２、特開昭６３−８８１２５）。しかし、これらの成
分は皮膚からの吸収が悪く、外用投与では内服以上の治
療効果は得られていないのが現状であり、皮膚からの吸
収改善による治療効果のアップが最大の課題とされてい
た。
胃腸障害を防ぐために、これらの成分を配合した液剤、
軟膏剤、貼付剤が開発されている。（特開昭５３−８１
６１６、特開昭５６−１３５４１４、特開昭５７−３５
５０９、特開昭５８−８３６２１、特開昭５８−３９６
１６、特開昭５５−６２０１３、特開昭５５−６２０１
４、特開昭５７−１４０７１１、特開昭６１−２７５２
１２、特開昭６３−８８１２５）。しかし、これらの成
分は皮膚からの吸収が悪く、外用投与では内服以上の治
療効果は得られていないのが現状であり、皮膚からの吸
収改善による治療効果のアップが最大の課題とされてい
た。
【０００４】この課題を解決する方法としては、これら
の成分の基剤への溶解性を改良する方法（特開昭５６−
３６４１１、特開昭５８−１２４７１６、特開昭５８−
４７１３、特開昭５９−１３７４１２、特開昭６１−１
２６１４、特開昭６２−２７０５２４）、皮膚からの吸
収を促進する成分を配合する方法（特開昭５８−１５０
５０８、特開昭５８−５２２１６、特開昭６０−１４６
８２３、特開昭６１−１７２８３３、特開昭６１−１９
４０１５）、皮膚を適度に蒸れさせて吸収を促進する方
法（特開昭５６−５１４１２、特開昭５９−２７９７
８）などが知られている。しかし、これらの方法も、イ
ンドメタシン、ケトプロフェン及ぴフルルビプロフェン
の表皮への移行は促進するものの、血液、筋肉及び関節
液中への移行は促進しないために、これらの薬物の効果
を改善する方法ではない。
の成分の基剤への溶解性を改良する方法（特開昭５６−
３６４１１、特開昭５８−１２４７１６、特開昭５８−
４７１３、特開昭５９−１３７４１２、特開昭６１−１
２６１４、特開昭６２−２７０５２４）、皮膚からの吸
収を促進する成分を配合する方法（特開昭５８−１５０
５０８、特開昭５８−５２２１６、特開昭６０−１４６
８２３、特開昭６１−１７２８３３、特開昭６１−１９
４０１５）、皮膚を適度に蒸れさせて吸収を促進する方
法（特開昭５６−５１４１２、特開昭５９−２７９７
８）などが知られている。しかし、これらの方法も、イ
ンドメタシン、ケトプロフェン及ぴフルルビプロフェン
の表皮への移行は促進するものの、血液、筋肉及び関節
液中への移行は促進しないために、これらの薬物の効果
を改善する方法ではない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、インドメタ
シン、ケトプロフェン及びフルルビプロフェンから選ば
れる少なくとも１種の成分の血液、筋肉及び関節液中へ
の移行を促進し、かつ有効成分の安定性に優れた外用消
炎鎮痛剤を提供するものである。
シン、ケトプロフェン及びフルルビプロフェンから選ば
れる少なくとも１種の成分の血液、筋肉及び関節液中へ
の移行を促進し、かつ有効成分の安定性に優れた外用消
炎鎮痛剤を提供するものである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明の外用消炎鎮痛剤
は、（Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン及びフルル
ビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステロイ
ド性抗炎症剤、（Ｂ）カプサイシン及び／又はノニル酸
バニリルアミド、（Ｃ）エデト酸ナトリウム、亜硫酸ナ
トリウム、ブチルヒドロキシアニソール、及びブチルヒ
ドロキシトルエンから選ばれる１種または２種以上の有
効成分安定化剤とを含有することを特徴とする。上記
（Ｃ）成分はエデト酸ナトリウムとすることができる。
は、（Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン及びフルル
ビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステロイ
ド性抗炎症剤、（Ｂ）カプサイシン及び／又はノニル酸
バニリルアミド、（Ｃ）エデト酸ナトリウム、亜硫酸ナ
トリウム、ブチルヒドロキシアニソール、及びブチルヒ
ドロキシトルエンから選ばれる１種または２種以上の有
効成分安定化剤とを含有することを特徴とする。上記
（Ｃ）成分はエデト酸ナトリウムとすることができる。
【０００７】
【発明の実施態様】本発明に係る外用消炎鎮痛組成物
は、外用基剤に、（Ａ）インドメタシン、ケトプロフェ
ン及びフルルビプロフェンから選ばれる少なくとも一種
と、（Ｂ）カプサイシン及び／又はノニル酸バニリルア
ミドと、（Ｃ）エデト酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウ
ム、ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシト
ルエン、及びブチルパラベンから選ばれる１種または２
種以上の有効成分安定化剤とを配合してなるものであ
る。この場合、ノニル酸バニリルアミドとしては合成品
が用いられるが、カプサイシンとしては合成品、生薬抽
出物を用いても、カプサイシンを含有する生薬末又は生
薬エキス又は生薬チンキを用いてもよい。また、これら
の配合量はノニル酸バニリルアミドの場合、０．００１
〜０．１重量％が好ましい。カプサイシンの場合は、合
成品、生薬抽出物では０．００１〜０．１重量％、カプ
サイシンを含有する生薬末では０．５〜１０重量％、生
薬エキスでは０．０１〜１．０重量％、生薬チンキでは
０．１〜１０重量％が好ましい。この配合量の下限未満
の場合、カプサイシン及び／又はノニル酸バニリルアミ
ドによる治療効果の改善が少なく、また、この配合量の
上限を超えると、皮膚の発赤、かゆみ等の皮膚刺激が発
生するため好ましくない。
は、外用基剤に、（Ａ）インドメタシン、ケトプロフェ
ン及びフルルビプロフェンから選ばれる少なくとも一種
と、（Ｂ）カプサイシン及び／又はノニル酸バニリルア
ミドと、（Ｃ）エデト酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウ
ム、ブチルヒドロキシアニソール、ブチルヒドロキシト
ルエン、及びブチルパラベンから選ばれる１種または２
種以上の有効成分安定化剤とを配合してなるものであ
る。この場合、ノニル酸バニリルアミドとしては合成品
が用いられるが、カプサイシンとしては合成品、生薬抽
出物を用いても、カプサイシンを含有する生薬末又は生
薬エキス又は生薬チンキを用いてもよい。また、これら
の配合量はノニル酸バニリルアミドの場合、０．００１
〜０．１重量％が好ましい。カプサイシンの場合は、合
成品、生薬抽出物では０．００１〜０．１重量％、カプ
サイシンを含有する生薬末では０．５〜１０重量％、生
薬エキスでは０．０１〜１．０重量％、生薬チンキでは
０．１〜１０重量％が好ましい。この配合量の下限未満
の場合、カプサイシン及び／又はノニル酸バニリルアミ
ドによる治療効果の改善が少なく、また、この配合量の
上限を超えると、皮膚の発赤、かゆみ等の皮膚刺激が発
生するため好ましくない。
【０００８】本発明の外用消炎鎮痛組成物は、その剤形
として、外用製剤であれば、いずれの剤形でも使用でき
るが、本発明をより効果的にするためには、液剤、軟斉
剤、貼付剤の利用が好ましい。これらの剤形には、その
剤形に応じて通常の基剤及ぴ配合成分を合有させること
ができる。
として、外用製剤であれば、いずれの剤形でも使用でき
るが、本発明をより効果的にするためには、液剤、軟斉
剤、貼付剤の利用が好ましい。これらの剤形には、その
剤形に応じて通常の基剤及ぴ配合成分を合有させること
ができる。
【０００９】例えば、液剤及び軟膏剤の場合、基剤とし
ての溶媒、油成分、グリコール類、界面活性剤、水溶性
高分子などが用いられるが、溶媒としては水、エタノー
ル、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、ア
セトン、ベンジルアルコールなどが、油成分としてはラ
ノリン、硬化油、レシチン、プラスチベース、流動パラ
フィン、オレイン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、パ
ルミチン酸、ミツロウ、パラフィンワックス、マイクロ
クリスタリンワックス、アジピン酸ジイソプロピル、ミ
リスチン酸イソプロピル、セバチン酸イソプロピル、パ
ルミチン酸イソプロピル、スクワラン、スクワレン、セ
タノール、ステアリルアルコール、オレイルアルコー
ル、ヘキサデシルアルコール、シリコン油などが、グリ
コール類としてはグリセリン、プロピレングリコール、
ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールな
どが、界面活性剤としてはポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエ
チレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
グリコールエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェ
ニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレ
ンアルキルエーテル：ポリオキシエチレンフィトステロ
ール、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エ
ステルなどが、水溶性高分子としてはカルボキシビニル
ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポ
リビニルアルコール、メチルセルロース、ヒドロキシエ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリ
ビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ポリアクリル酸などが挙げられる。
ての溶媒、油成分、グリコール類、界面活性剤、水溶性
高分子などが用いられるが、溶媒としては水、エタノー
ル、プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、ア
セトン、ベンジルアルコールなどが、油成分としてはラ
ノリン、硬化油、レシチン、プラスチベース、流動パラ
フィン、オレイン酸、ステアリン酸、ミリスチン酸、パ
ルミチン酸、ミツロウ、パラフィンワックス、マイクロ
クリスタリンワックス、アジピン酸ジイソプロピル、ミ
リスチン酸イソプロピル、セバチン酸イソプロピル、パ
ルミチン酸イソプロピル、スクワラン、スクワレン、セ
タノール、ステアリルアルコール、オレイルアルコー
ル、ヘキサデシルアルコール、シリコン油などが、グリ
コール類としてはグリセリン、プロピレングリコール、
ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールな
どが、界面活性剤としてはポリオキシエチレン硬化ヒマ
シ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエ
チレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン
グリコールエーテル、ポリオキシエチレンアルキルフェ
ニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレ
ンアルキルエーテル：ポリオキシエチレンフィトステロ
ール、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エ
ステルなどが、水溶性高分子としてはカルボキシビニル
ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポ
リビニルアルコール、メチルセルロース、ヒドロキシエ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリ
ビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロー
ス、ポリアクリル酸などが挙げられる。
【００１０】また、貼付剤の場合、粘着性高分子、保湿
剤、硬化剤、無機粉体、界面活性剤及び水などが用いら
れるが、粘着性高分子としてはポリアクリル酸、ポリア
クリル酸ナトリウム、ゼラチン、ペクチン、ポリビニル
ピロリドン、ビニルアセテート共重合体、ポリエチレン
オキサイド、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共
重合体、アルギン酸ナトリウム、カルボキメチルセルロ
ースナトリウム、キサンタンガム、アラビアガム、トラ
ガントガムなどが、保湿剤としてはグリセリン、ソルビ
トール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、ポリプロピレングリコールなどが、硬化剤としては
硫酸アルミニウムカリウム、ケイ酸アルミン酸マグネシ
ウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミナマグネシウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロタ
ルサイト、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテー
ト、トリグリシジルイソシアネート、ポリエチレングリ
コールジグリシジルエーテル、エテレングリコールジグ
リシジルエーテル、グリセリンジグリシジルエーテル、
トリグリセリンジグリシジルエーテルなどが、無機粉体
としてはカオリン、無水ケイ酸、酸化亜鉛、酸化チタン
などが、界面活性剤としてはポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポ
リエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レングリコールエーテル、ポリオキシエチレンアルキル
フェニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロ
ピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンフィトス
テロール、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪
酸エステルなどが挙げられる。
剤、硬化剤、無機粉体、界面活性剤及び水などが用いら
れるが、粘着性高分子としてはポリアクリル酸、ポリア
クリル酸ナトリウム、ゼラチン、ペクチン、ポリビニル
ピロリドン、ビニルアセテート共重合体、ポリエチレン
オキサイド、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共
重合体、アルギン酸ナトリウム、カルボキメチルセルロ
ースナトリウム、キサンタンガム、アラビアガム、トラ
ガントガムなどが、保湿剤としてはグリセリン、ソルビ
トール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル、ポリプロピレングリコールなどが、硬化剤としては
硫酸アルミニウムカリウム、ケイ酸アルミン酸マグネシ
ウム、水酸化アルミニウム、水酸化アルミナマグネシウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロタ
ルサイト、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテー
ト、トリグリシジルイソシアネート、ポリエチレングリ
コールジグリシジルエーテル、エテレングリコールジグ
リシジルエーテル、グリセリンジグリシジルエーテル、
トリグリセリンジグリシジルエーテルなどが、無機粉体
としてはカオリン、無水ケイ酸、酸化亜鉛、酸化チタン
などが、界面活性剤としてはポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポ
リエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レングリコールエーテル、ポリオキシエチレンアルキル
フェニルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロ
ピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンフィトス
テロール、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪
酸エステルなどが挙げられる。
【００１１】さらに、本発明の外用消炎鎮痛組成物には
有効性の改善、使用実感の改善を目的として、各種の佐
薬、例えば、ｌ−メントール、ｄｌ−カンフル、酢酸ト
コフェロール、オオバクエキス、セイヨウトチノミエキ
ス、アルニカチンキなどが配合できる。また、有効成分
の安定化を目的として、各種の安定化剤、例えば、エデ
ト酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシ
アニソール、ブチルヒドロキシトルエンなどを必須成分
として配合する。
有効性の改善、使用実感の改善を目的として、各種の佐
薬、例えば、ｌ−メントール、ｄｌ−カンフル、酢酸ト
コフェロール、オオバクエキス、セイヨウトチノミエキ
ス、アルニカチンキなどが配合できる。また、有効成分
の安定化を目的として、各種の安定化剤、例えば、エデ
ト酸ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシ
アニソール、ブチルヒドロキシトルエンなどを必須成分
として配合する。
【００１２】
【実施例】［試験例１］ （Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン及びフルルビプ
ロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステロイド性
抗炎症剤と、（Ｂ）カプサイシン及び／またはノニル酸
バニリルアミド、および（Ｃ）エデト酸ナトリウムを配
合した実施例と、（Ａ）（Ｂ）（Ｃ）成分のうちのいず
れかを除いた比較例を、ゲル軟膏配合組成（表１）につ
いて抗炎症効果を示す。
ロフェンから選ばれる少なくとも１種の非ステロイド性
抗炎症剤と、（Ｂ）カプサイシン及び／またはノニル酸
バニリルアミド、および（Ｃ）エデト酸ナトリウムを配
合した実施例と、（Ａ）（Ｂ）（Ｃ）成分のうちのいず
れかを除いた比較例を、ゲル軟膏配合組成（表１）につ
いて抗炎症効果を示す。
【００１３】
【表１】
【００１４】実験方法は試験薬剤（０．２ｇを塗布）を
ウィスター系ラット（日本チャールズ・リバー）雄、６
週令の右足に投与し、１時間後に１％カラゲニン（ＬＡ
ＭＢＡ ＣＡＲＲＡＧＥＥＮＩＮ，Ｍｉｎｓｅｉ Ｒｉ
ｋａｇａｋｕ Ｃｏ）溶液０．１ｍｌを右足皮下に注射
してから直ちに容積測定装置（Ｕｇｏ Ｂａｓｉｌｅ
社）で測定した。２、４、６時間後にも同様の操作を行
い、下記の式より浮腫率及び抑制率を算出した。 浮腫率Ｅ（％）＝（Ｖｔ−Ｖｎ）／Ｖｎ×１００ Ｖｔ：カラゲニン注射ｔ時間後の足蹠容積 Ｖｎ：カラゲニン注射直後の足蹠容積 抑制率Ｉ（％）＝（Ｅｃ−Ｅｔ）／Ｅｃ×１００ Ｅｔ：試験薬剤群ｔ時間後の浮腫率 Ｅｃ：対照群ｔ時間後の浮腫率
ウィスター系ラット（日本チャールズ・リバー）雄、６
週令の右足に投与し、１時間後に１％カラゲニン（ＬＡ
ＭＢＡ ＣＡＲＲＡＧＥＥＮＩＮ，Ｍｉｎｓｅｉ Ｒｉ
ｋａｇａｋｕ Ｃｏ）溶液０．１ｍｌを右足皮下に注射
してから直ちに容積測定装置（Ｕｇｏ Ｂａｓｉｌｅ
社）で測定した。２、４、６時間後にも同様の操作を行
い、下記の式より浮腫率及び抑制率を算出した。 浮腫率Ｅ（％）＝（Ｖｔ−Ｖｎ）／Ｖｎ×１００ Ｖｔ：カラゲニン注射ｔ時間後の足蹠容積 Ｖｎ：カラゲニン注射直後の足蹠容積 抑制率Ｉ（％）＝（Ｅｃ−Ｅｔ）／Ｅｃ×１００ Ｅｔ：試験薬剤群ｔ時間後の浮腫率 Ｅｃ：対照群ｔ時間後の浮腫率
【００１５】評価結果は表２及び３に示した。表２及び
３から明かなように、どの剤形においても、カプサイシ
ン又はノニル酸バニリルアミドの配合により、インドメ
タシン、ケトプロフェン又はフルルビプロフェンの抗炎
症効果が改善されていることが確認された。
３から明かなように、どの剤形においても、カプサイシ
ン又はノニル酸バニリルアミドの配合により、インドメ
タシン、ケトプロフェン又はフルルビプロフェンの抗炎
症効果が改善されていることが確認された。
【００１６】
【表２】
【００１７】
【表３】
【００１８】［試験例２］上記試験例１の比較例１〜３
と実施例１〜３をヘアレスラット（埼玉実験動物、雄、
７週令）の背部に投与（０．１ｇを直径３ｃｍの円内に
塗布）し、４時間後に全採血し、血清を分離後、ＨＰＬ
Ｃ法で各有効成分の血清中濃度を測定した。
と実施例１〜３をヘアレスラット（埼玉実験動物、雄、
７週令）の背部に投与（０．１ｇを直径３ｃｍの円内に
塗布）し、４時間後に全採血し、血清を分離後、ＨＰＬ
Ｃ法で各有効成分の血清中濃度を測定した。
【００１９】結果は表４に示した。表４から明かなよう
に、カプサイシン又はノニル酸バニリルアミドを配合し
た製品では、血済中濃度が高く、インドメタシン、ケト
プロフェン又はフルルビプロフェンが深部まで移行して
いることが確認された。
に、カプサイシン又はノニル酸バニリルアミドを配合し
た製品では、血済中濃度が高く、インドメタシン、ケト
プロフェン又はフルルビプロフェンが深部まで移行して
いることが確認された。
【００２０】
【表４】
【００２１】［比較例４及び比較例５］下記表５に示す
配合組成を調製し外用消炎鎮痛クリームとした。試験例
１及び２の評価方法に準じ評価した。結果について表６
に示す。
配合組成を調製し外用消炎鎮痛クリームとした。試験例
１及び２の評価方法に準じ評価した。結果について表６
に示す。
【００２２】
【表５】 ケトプロフェンをプロピレングリコールに、トウガラシ
エキスを精製水に加熱溶解する。次に、他成分を８０℃
に加熱し、溶解した溶液にケトプロフェン及びトウガラ
シエキス溶液を添加し、乳化練合後、脱泡、冷却して、
外用消炎鎮痛クリームとした。
エキスを精製水に加熱溶解する。次に、他成分を８０℃
に加熱し、溶解した溶液にケトプロフェン及びトウガラ
シエキス溶液を添加し、乳化練合後、脱泡、冷却して、
外用消炎鎮痛クリームとした。
【００２３】
【表６】
【００２４】
【発明の効果】本発明にしたがうと、インドメタシン、
ケトプロフェン及びフルルビプロフェンから選ばれる少
なくとも一種の非ステロイド性抗炎症剤の皮膚からの吸
収と皮膚深部への移行を高め、かつ有効成分を安定化す
ることにより、治療効果が飛躍的に改善された外用消炎
鎮痛剤が得られる。さらに本発明は、外用剤のあらゆる
剤形に応用できる技術であり、液剤、軟膏剤、貼付剤な
どに広く利用されるものである。
ケトプロフェン及びフルルビプロフェンから選ばれる少
なくとも一種の非ステロイド性抗炎症剤の皮膚からの吸
収と皮膚深部への移行を高め、かつ有効成分を安定化す
ることにより、治療効果が飛躍的に改善された外用消炎
鎮痛剤が得られる。さらに本発明は、外用剤のあらゆる
剤形に応用できる技術であり、液剤、軟膏剤、貼付剤な
どに広く利用されるものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 47/10 Ａ６１Ｋ 47/10 47/16 47/16 Ａ６１Ｐ 29/00 Ａ６１Ｐ 29/00 // Ａ６１Ｋ 9/06 Ａ６１Ｋ 9/06 9/70 ４０１ 9/70 ４０１
Claims (2)
- 【請求項１】 （Ａ）インドメタシン、ケトプロフェン
及びフルルビプロフェンから選ばれる少なくとも１種の
非ステロイド性抗炎症剤、（Ｂ）カプサイシン及び／又
はノニル酸バニリルアミド、（Ｃ）エデト酸ナトリウ
ム、亜硫酸ナトリウム、ブチルヒドロキシアニソール、
及びブチルヒドロキシトルエンから選ばれる１種または
２種以上の有効成分安定化剤とを含有することを特徴と
する外用消炎鎮痛剤。 - 【請求項２】 （Ｃ）がエデト酸ナトリウムであること
を特徴とする請求項１記載の外用消炎鎮痛剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11377302A JP2000178192A (ja) | 1999-01-01 | 1999-12-28 | 外用消炎鎮痛剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11377302A JP2000178192A (ja) | 1999-01-01 | 1999-12-28 | 外用消炎鎮痛剤 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP03329403A Division JP3091285B2 (ja) | 1991-10-14 | 1991-10-14 | 外用消炎鎮痛剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000178192A true JP2000178192A (ja) | 2000-06-27 |
Family
ID=18508592
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11377302A Pending JP2000178192A (ja) | 1999-01-01 | 1999-12-28 | 外用消炎鎮痛剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000178192A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2004012725A1 (en) * | 2002-08-01 | 2004-02-12 | A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.R.L. | Topical formulations containing ketoprofen stabilised with sulisobenzone |
| US7053842B2 (en) | 2002-11-29 | 2006-05-30 | Chao Chen | Combination of tube assembly and clip for wireless antenna grounding |
| JP2012505909A (ja) * | 2008-10-16 | 2012-03-08 | ノバルティス アーゲー | 感覚成分を有する局所ｎｓａｉｄ組成物 |
| CN110448530A (zh) * | 2018-05-07 | 2019-11-15 | 北京蓝丹医药科技有限公司 | 一种氟比洛芬酯注射液 |
-
1999
- 1999-12-28 JP JP11377302A patent/JP2000178192A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2004012725A1 (en) * | 2002-08-01 | 2004-02-12 | A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.R.L. | Topical formulations containing ketoprofen stabilised with sulisobenzone |
| CN1293864C (zh) * | 2002-08-01 | 2007-01-10 | 阿麦里尼工业药物联合中心科学研究室 | 含有用磺异苯酮稳定的酮洛芬的局部用制剂 |
| US7053842B2 (en) | 2002-11-29 | 2006-05-30 | Chao Chen | Combination of tube assembly and clip for wireless antenna grounding |
| JP2012505909A (ja) * | 2008-10-16 | 2012-03-08 | ノバルティス アーゲー | 感覚成分を有する局所ｎｓａｉｄ組成物 |
| CN110448530A (zh) * | 2018-05-07 | 2019-11-15 | 北京蓝丹医药科技有限公司 | 一种氟比洛芬酯注射液 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20030311 |