DE69527713T2 - Verbindunngen und zusammensetzungen zur verabreichung via inhalation und insufflierung - Google Patents
Verbindunngen und zusammensetzungen zur verabreichung via inhalation und insufflierungInfo
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Description
- Die vorliegende Erfindung betrifft eine Verabreichung von Medikamenten durch den Mund über Inhalation oder Insufflation.
- In der PCT/AU91/00161 (Veröffentlichung Nr. WO91/16320) ist eine Anzahl von Derivaten von 5-Acetamidino-2,3,5- tridesoxy-D-glycero-D-galacto-non-2-enopyranosonsäure (2,3- Didesoxy-2,3-didehydro-N-acetylneuraminsäure; DANA) einschließlich des 4-Guanidino-Analogons von DANA beschrieben, das die folgende Struktur aufweist: 4-Guanidino-Analogon von DANA
- und den chemischen Namen 5-Acetamido-2,3,4,5-tetradesoxy-4- guanidino-D-glycero-D-galacto-non-2-enopyranosonsäure trägt, und ist auch als GG167 bekannt.
- Die Verbindung der Formel (I) weist eine antivirale Aktivität auf. Insbesondere ist diese Verbindung ein Hemmstoff von viraler Neuraminidase, z. B. der viralen Neuraminidase von Grippevirus (Influenza) A und B.
- Pharmazeutische Formulierungen, insbesondere Formulierungen zur intranasalen Verabreichung, sind in der WO91/16320 ebenfalls beschrieben.
- Wir haben nun herausgefunden, daß die Verbindung der Formel (I) eine antivirale Aktivität bei Tieren, insbesondere bei Menschen ausübt, wenn sie durch den Mund über Inhalation oder Insufflation verabreicht wird.
- Die Erfindung stellt die Verwendung der Verbindung nach Formel (I) für die Herstellung eines Medikaments zur Verfügung, das für eine Inhalation oder Insufflation durch den Mund für die Behandlung einer Virusinfektion ausgelegt ist.
- Die Verbindung nach Formel (I) kann nach einem beliebigen Verfahren und in einer beliebigen Formulierung verabreicht werden, die in diesem Gebiet für eine Verabreichung durch Inhalation oder Insufflation durch den Mund verwendet werden.
- Somit kann im allgemeinen die Verbindung nach Formel (I) in der Form einer Lösung oder einer Suspension oder eines trockenen Pulvers der Lunge verabreicht werden. Die Verbindung nach Formel (I) kann mikronisiert oder nicht mikronisiert sein. Die derzeit erhältlichen Abgabesysteme, z. B. unter Druck stehende Einzeldosisinhalatoren, Zerstäuber und Trockenpulverinhalatoren, sind für eine Verabreichung gemäß der Erfindung geeignet. Es wird erwartet, daß jedes in Zukunft für die Abgabe von trockenem Pulver, Lösungen oder Suspensionen durch Inhalation über den Mund entwickelte System auch geeignet sein wird.
- Falls erwünscht, können die Formulierungen dazu ausgelegt sein, eine verzögerte Freisetzung des aktiven Inhaltsstoffs zu bewirken.
- Die Lösungen und Suspensionen können wäßrig sein, z. B. aus Wasser alleine hergestellt sein (z. B. steriles oder pyrogen-freies Wasser), oder Wasser mit einem physiologisch zulässigen bzw. geeigneten weiteren Lösungsmittel (z. B. Ethanol, Propylenglycol oder ein Polyethylenglycol, wie PEG 400) sein. Alternativ können Lösungen und Suspensionen nicht wäßrig sein, sie können z. B. aus organischen Lösungsmitteln, wie Chlorfluorkohlenwasserstoffen und Fluorkohlenwasserstoffen, z. B. 1,1,1,2-Tetrafluorethan hergestellt sein.
- Derartige Lösungen und Suspensionen können zudem andere andere Grundstoffe enthalten, z. B. Konservierungsstoffe (wie Benzalkoniumchlorid), Solubilisierungsmittel/oberflächenaktive Substanzen, wie Polysorbate (z. B. Tween 80, Span 80 oder Lecithine), Pufferagenzien, die Isotonie einstellende Agenzien (z. B. Natriumchlorid oder Zucker) und Absorptionsverstärker. Suspensionen können zudem Suspensionsmittel (z. B. mikrokristalline Cellulose, Carboxymethylcellulose- Natrium) enthalten.
- Lösungen können unter Verwendung üblicher Verfahren konserviert werden, oder sie können aseptisch hergestellt oder nach der Herstellung sterilisiert werden.
- Die Verbindung nach Formel (I) wird vorzugsweise mittels eines Trockenpulverinhalators verabreicht. Dieses Verabreichungsverfahren stellt eine besonders schnelle Abgabe von GG167 an die Lunge zur Verfügung.
- Wenn die Verbindung nach Formel (I) in der Form eines trockenen Pulvers bereitgestellt ist, kann sie alleine oder in Mischung mit einem geeigneten, pharmazeutisch zulässigen Verdünnungsmittel, wie Stärke, Stärkederivaten, wie Hydroxypropylmethylcellulose oder Polyvinylpyrrolidin (PVP), Zuckerderivaten, wie Mannitol oder vorzugsweise Lactose zur Verfügung gestellt sein. Die Pulverzusammensetzung kann in einer Einheitsdosisform, z. B. in Kapseln oder Patronen aus z. B. Gelatine oder in geformten Kunststoff- oder Blisterpackungen bereitgestellt sein, woraus das Pulver mittels einer Inhalationsvorrichtung verabreicht wird, oder in einer Multidosisform, z. B. einem Pulverreservoir.
- Geeignete Inhalationsvorrichtungen schließen die in der EP 069715, GB 2041763, WO91/13646, GB1561835, GB 2064336, GB 2129691, GB 2178965 oder GB 2242134 beschriebenen Vorrichtungen ein. Eine bevorzugte Inhalationsvorrichtung für eine Verabreichung gemäß der Erfindung ist der DISKHALER (Marke). Die Vorrichtungen können Einfach- oder Mehrfachdosen abgeben.
- Trockenpulverinhalatoren sind dazu ausgelegt, eine festgelegte Einheitsdosis eines Medikaments pro Betätigung abzugeben. Wenn die Verbindung nach Formel (I) mittels eines Trockenpulverinhalators abgegeben wird, wird sie zweckmäßigerweise in einer Menge von 0,01 bis 25 mg, wie 0,5 bis 20 mg pro Betätigung, z. B. 0,1 bis 10 mg pro Betätigung, vorzugsweise etwa 5 mg oder etwa 10 mg pro Betätigung verabreicht.
- Es ist ersichtlich, daß die genaue verabreichte Dosis von dem Alter und Zustand des Patienten und der Verabreichungshäufigkeit abhängt und letztlich im Ermessen des behandelnden Arztes liegt. Typischerweise kann die Verabreichung ein oder mehrere Male, z. B. 1 bis 8 Male pro Tag erfolgen, wobei jedes Mal z. B. 1, 2, 3 oder 4 Einheitsdosen abgegeben werden.
- Wir haben herausgefunden, daß es möglich ist, die Verbindung nach Formel (I) unter Verwendung einer Kombination von intranasaler Verabreichung und Inhalation oder Insufflation über den Mund einem Patienten zu verabreichen. Für eine Verwendung in Kombination mit einer Inhalation oder Insufflation über den Mund kann eine intranasale Verabreichung unter Verwendung einer beliebigen der auf dem Gebiet bekannten Verfahren zur intranasalen Verabreichung von Medikamenten bewirkt werden und insbesondere nach einem beliebigen der in der WO91/16320 beschriebenen Verfahren. Somit kann z. B. die Verbindung nach Formel (I) als Lösung, als Suspension oder als Trockenpulver in die Nasenhöhle verabreicht werden. Lösungen und Suspensionen können unter Verwendung von z. B. einer Pipette, eines Tropfers oder eines Sprays intranasal verabreicht werden. Trockenpulver können intranasal durch Inhalation, z. B. unter Verwendung eines Inhalators, verabreicht werden.
- Ein kombiniertes Verabreichungsverfahren umfaßt die Inhalation oder Insufflation von GG167 in der Form eines Trockenpulvers durch den Mund und die Verabreichung einer Lösung oder einer Suspension von GG167 in die Nasenhöhle als Spray.
- Für eine gemeinsame Verabreichung kann GG167 durch Inhalation oder Insufflation über den Mund und durch intranasale Verabreichung entweder gleichzeitig (d. h. innerhalb von 10 Minuten voneinander, wie z. B. innerhalb von 5 Minuten voneinander) oder getrennt verabreicht werden. Typischerweise kann GG167 durch Inhalation oder Insufflation über den Mund 1 bis 8mal täglich und durch intranasale Verabreichung 1 bis 8mal täglich verabreicht werden. Vorzugsweise finden die Verabreichung über den Mund und die intranasale Verabreichung im wesentlichen gleichzeitig statt.
- Die Erfindung wird weiter durch die folgenden Beispiele erläutert.
- Eine Plazebo-kontrollierte Doppelblindzufallsuntersuchung wurde bei erwachsenen menschlichen Patienten durchgeführt, die alle Symptome einer Influenza-artigen Krankheit (einschließlich Fiebrigkeit und mindestens zwei Symptomen aus Myalgie, Kopfschmerz, Husten, Halsentzündung) für bis zu 48 Stunden aufwiesen.
- Die Patienten erhielten in zufälliger Weise eine der folgenden Behandlungen für 5 Tage:
- 1. GG167 (5 mg pro Inhalation) zweimal täglich zwei orale Inhalationen plus zweimal täglich zwei Plazebo-Hübe pro Nasenloch (0,1 ml pro Hub).
- 2. GG167 (5 mg pro Inhalation) zweimal täglich zwei orale Inhalationen plus GG167 (16 mg/ml) zweimal täglich zwei Hübe pro Nasenloch (0,1 ml pro Hub).
- 3. Zweimal täglich zwei orale Plazeboinhalationen und zweimal täglich zwei Plazebo-Hübe pro Nasenloch (0,1 ml pro Hub).
- GG167 wurde als die Formulierung aus Beispiel 3 unter Verwendung eines DISKHALER (Marke) zur Verfügung gestellt.
- Die Ergebnisse zeigten, daß GG167 eine antivirale Aktivität gegen Grippeviren hatte, wenn es durch Inhalation über den Mund alleine oder in Kombination mit intranasaler Verabreichung verabreicht wurde.
- Eine Plazebo-kontrollierte Doppelblindzufallsuntersuchung wurde in zwei Phasen durchgeführt. Alle Behandlungen wurden 20 gesunden männlichen Personen über einen Zerstäuber verabreicht.
- Einfachdosisphase: Acht Personen im Alter von 18-39 Jahren (Mittelwert 26,5 Jahre, mittleres Gewicht 74,6 kg) erhielten einfache steigende Dosen von 4 mg, 8 mg oder 16 mg GG167 oder zufällige Plazebos.
- Mehrfachdosisphase: Zwölf Personen im Alter von 19-45 Jahren (Mittelwert 28 Jahre, mittleres Gewicht 75,8 kg) erhielten die in der ersten Phase ermittelte höchste sichere und gut vertragene Dosis (d. h. 16 mg) oder ein Plazebo, mit bis zu vier Verabreichungen pro Tag für 7 Tage.
- GG167 war bei Dosen von bis zu 64 mg pro Tag sicher und gut verträglich, wenn es durch einen Zerstäuber verabreicht wurde.
- Verbindung nach Formel (I) (mikronisiert) 5 mg
- Lactose ad 25 mg
- Die Formulierung wird durch Zusammenmischen der Inhaltsstoffe unter Verwendung üblicher pharmazeutischer Techniken hergestellt.
Claims (6)
1. Verwendung von 5-Acetamidino-2,3,4,5-tetradesoxy-4-
guanidino-D-glycero-D-galacto-non-2-enopyranosonsäure für
die Herstellung eines Medikaments zur Verabreichung durch
Inhalation oder Insufflation durch den Mund für die
Behandlung eines Tieres, einschließlich eines Menschen, das bzw.
der an einer Virusinfektion leidet oder für eine
Virusinfektion anfällig ist.
2. Verwendung nach Anspruch 1, wobei das Medikament 5-
Acetamidino-2,3,4,5-tetradesoxy-4-guanidino-D-glycero-D-
galacto-non-2-enopyranosonsäure in der Form eines von
Grundstoffen freien, trockenen Pulvers ist.
3. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, wobei die
Virusinfektion eine Grippevirusinfektion ist.
4. Verwendung nach Anspruch 1, wobei das Medikament 5-
Acetamidino-2,3,4,5-tetradesoxy-4-guanidino-D-glycero-D-
galacto-non-2-enopyranosonsäure in der Form eines trockenen
Pulvers ist und des weiteren Lactose aufweist.
5. Verwendung nach Anspruch 4, wobei das Medikament 5
Milligramm (mg) 5-Acetamidino-2,3,4,5-tetradesoxy-4-
guanidino-D-glycero-D-galacto-non-2-enopyranosonsäure in
der Form eines trockenen Pulvers enthält und des weiteren
25 Milligramm (mg) Lactose aufweist.
6. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, wobei die
Verabreichung allein durch Inhalation oder Insufflation
durch den Mund erfolgt.
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