DE3431727A1 - Nasenspray gegen schnupfen und grippe mit einem gehalt an zinkglukonat - Google Patents

Description

• Die vorliegende Erfindung betrifft ein neues Nasenspray, wel-
• ches Zinkglukonat enthält, und dessen Verwendung bei der Behandlung von viralen Erkältungskrankheiten, besonders Schnupfen und Grippe.
• Es ist bekannt, daß ein spezifisches Mittel gegen Schnupfen, Grippe und andere virale Erkältungen, bzw. gegen die Erreger, bisher nicht existiert.
• Symptomatisch verwendete Mittel umfassen: 1) Nasentropfen und -sprays mit gefäßverengenden Wirkstoffen, die zur Abschwellung der Schleimhaut führen, jedoch auch eine reaktive stärkere Schwellung der Nasenschleimhaut verursachen. Bei länger dauerndem Gebrauch von Vasokonstrictiva sind irreversible Schäden der Nasenschleimhaut beschrieben worden.
• 2) Oral anwendbare Mittel, die gefäßverengende Substanzen zusammen mit Antihistaminica und Analgetica enthalten.
• Präparate aus beiden Arzneimittelgruppen helfen nur, den Schnupfen bzw. die Erkältung leichter zu ertragen, haben jedoch keinen Einfluß auf die Dauer der Erkrankung. Außerdem sind die Nebenwirkungen dieser Präparate zu beachten.
• Des weiteren ist bekannt, daß Zinkverbindungen, besonders wenn das Zink in ionisierbarer, dissoziierbarer Form vorliegt, eine antivirale Wirkung ausüben.
• Die Verwendung von Zinksulfat in pharmazeutischen Präparaten zur lokalen Behandlung von Herpesvirus-Erkrankungen wurde mehrfach beschrieben: J.Shlomai et al., Virology 66, 330 (1975) P.Gupta et al., Proc.Soc.Exp.Biol.Med. 152, 455 (1976) P.O.Tennican et al., Life Science 24, 1877 (1979) P.O.Tennican et al., Proc.Soc.Exp.Biol.Med. 164, 593 (1980) EU-OS 0 000 133, EU-OS 0 012 115, EU-OS 0 045 282 DE-OS 27 15 711.
• Zinksulfat konnte bisher nur lokal angewandt werden, und auch nur dann, wenn seine ätzende Wirkung auf Haut und Schleimhäute durch eine besondere Arzneimittelzubereitung gemildert wurde.
• Aus Zellkulturversuchen ist bekannt, daß Zinkionen die Vermehrung von Rhinoviren hemmen: B.E.Butterworth et al., Archives of Virology 51, 169 (1976) B.D.Korant et al., J. Virology 18, 298 (1976) B.D.Korant et al., Nature 248, 588 (1974).
• Die Zinkionen verhindern die Reifung der Rhinoviren, indem sie mit den dafür benötigten Polypeptiden eine reversible Reaktion eingehen.
• Die ätzende Wirkung der Zinkionen auf Haut und Schleimhäute verhinderte jedoch bisher eine therapeutische Verwendung bei viralen Erkrankungen des Respirationstraktes.
• G.A.Eby et al. (Antimicrob. Agents Chemother. 25, 20 (1984) ) haben zum ersten Mal Zinkglukonat gegen Schnupfen eingesetzt.
• Dabei wurden Schnupfenpatienten 180 mg Zinkglukonat in Form von Lutschpastillen alle zwei Stunden mit positivem Ergebnis gegeben. Die Überprüfung dieses Befundes hat jedoch gezeigt, daß der Geschmack dieser Lutschpastillen so unangenehm metall lisch ist, daß auch mit einer starken Aromatisierung oder sogar mit Zusatz eines Anöstheticums kein therapeutisch nutzbares Arzneimittel hergestellt werden kann. Außerdem verursachen die großen Mengen an Zink, die der Organismus nach Verschlukken des Speichels aufnehmen muß, in vielen Fällen Übelkeit und Erbrechen. Es wurde daraufhin eine Mundspül- und Gurgellösung getestet, die jedoch ebenso, infolge des nicht überdeckbaren, metallischen Geschmackes, brechenerregend ist.
• Das Ziel der vorliegenden Erfindung war die Entwicklung eines pharmazeutischen Präparates ohne die bekannten Nachteile und Nebenwirkungen anderer Präparate der genannten Indikationsrichtung. Das neue Präparat sollte die virusinaktivierenden Zinkionen enthalten und diese in einer therapeutisch wirksamen, jedoch noch nicht ätzenden Konzentration freisetzen, möglichst am Ort der Erkrankung - dem Nasen- und Rachenraum.
• Es wurde nun überraschenderweise gefunden, daß eine verdünnte Zinkglukonatlösung als Nasenspray bei frühzeitiger Anwendung die Entwicklung eines Schnupfens verhindert. Es ist dabei von großer Bedeutung, daß die Zinkglukonatlösung in einem Zerstäuber (0,14 ml pro Hub) angewendet wird, um eine möglichst -gleichmäßige Verteilung auf der Schleimhaut im Nasen- und Rachenraum zu erzielen.
• Das erfindungsgemäße Arzneimittel zur Behandlung von viralen Erkältungskrankheiten, besonders Schnupfen und Grippe, besteht daher aus einer verdünnten wässrigen Lösung von Zinkglukonat, die gegebenenfalls Konservierungsmittel, Stabilisatoren und andere übliche Arzneimittelzusätze enthalten kann. Die Wirkstoffkonzentration des Arzneimittels beträgt im allgemeinen 0,1 % bis 5 %, vorzugsweise 2 %.
• Die fertige Arzneizubereitung wird in geeignete Sprayfläschchen abgefüllt und dann bestimmungsgemäß verabreicht.
• Die Anwendung der erfindungsgemäßen Arzneimittelzubereitung erfolgt vorteilhaft bei den ersten Anzeichen einer Erkältung alle 1-2 Stunden. Versuche am Menschen zeigten, daß mit dem neuen Mittel und mit dieser Methode eine Erkältung überhaupt nicht zum Ausbruch kam. Es tritt keine ötzende Wirkung auf. Als einzige Nebenwirkung wurde gelegentlich ein leichtes Brennen empfunden, welches jedoch nicht unangenehm war. Das Spray stellt durch seine leichte.adstringierende Wirkung die behinderte Nasen.
• atmung wieder her. Ist eine Erkältung bereits ausgebrochen, weil das neue Arzneimittel nicht frühzeitig angewandt wurde, so wird der Verlauf der Erkrankung bei bestimmungsgemäßer Anwendung des Mittels günstig beeinflußt und die Heilung beschleunigt.
• Das nachfolgende Beispiel beschreibt die Herstellung eines Nasensprays; es soll jedoch den Umfang der Erfindung in keiner Weise beschränken.
• Zinkglukonat Nasenspray 2,0 % 1 ml enthält: Zinkglukonat 20 mg Edetinsäure, Dinatriumsalz 2 H2O 1 mg Benzalkoniumchlorid 0,1 mg Wasser 978,9 mg Das Präparat wird in geeignete Sprayfläschchen abgefüllt.

Claims (2)

1. Patentansprüche 1. Arzneimittel zur Behandlung viraler Erkältungen des Respirationstraktes, besonders Schnupfen und Grippe, dadurch gekennzeichnet, daß es Zinkglukonat in wässriger Lösung mit Stabilisatoren, Konservierungsstoffen und anderen üblichen pharmazeutischen Zusätzen enthält.
2. 2. Arzneimittel nach Anspruch 1 in Form eines Sprays.