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CN1713889A - 皮肤外用剂组成物及其使用方法 - Google Patents

皮肤外用剂组成物及其使用方法 Download PDF

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CN1713889A
CN1713889A CN 03825577 CN03825577A CN1713889A CN 1713889 A CN1713889 A CN 1713889A CN 03825577 CN03825577 CN 03825577 CN 03825577 A CN03825577 A CN 03825577A CN 1713889 A CN1713889 A CN 1713889A
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Abstract

本发明的组成物是含有下述通式(1)所表示的化合物和特定成分的组成物。通式(1)中,R1表示-CH2OH或COOR6,R6表示氢、碳数为1~3的低级烷基或能够形成COO和盐的阳离子,R2~R5分别独立表示氢原子或甲基,…A…表示=C(CH3)-、-C(CH3)=、-C(=CH2)-、-CH(CH3)-或-C(OH)(CH3)-。

Description

皮肤外用剂组成物及其使用方法
技术领域
本发明涉及含有特定化合物的生理活性成分和含有特定药效剂的美白效果及防老化效果优良的皮肤外用剂。
背景技术
目前,为了赋予乳液、乳膏、化妆水、美容化妆膏、盥洗用品、分散液、软膏、液剂、气溶胶、粘贴剂、泥敷剂、搽剂等皮肤外用剂一定的药效,在它们中间添加了种种的药效成分。
例如,为了预防或改善由于日晒而产生的皮肤变黑、由色素沉着产生的褐斑或雀斑等,添加了抗坏血酸、胎盘提取物、谷胱苷肽、氢醌、等美白剂。而另一方面,为了预防或改善由于年龄增长、曝露于紫外线等产生的皮肤皱纹和松驰、张力和弹力的降低,添加了维生素A和大豆提取物、海藻提取物等细胞激活剂。
另外,发现了属于半日花科的Cistus ladaniferus L、Cistus creticus L.、Cistusmonoperiensis L.、Cistus salvifolius等的茎、枝、叶等热水提取物或乙醇、己烷等提取物,有很强的抑制产生黑色素的作用、细胞激活作用、抗菌作用,是基于劳丹酸类的活性,进而,发现把其提取物或粗劳丹酸类进行分子蒸馏而获得的劳丹基-7-烯-15-酸、劳丹基-8(17)-烯-15-酸、劳丹基-8-烯-15-酸有很强的抑制产生黑色素的作用、细胞激活作用、抗菌作用。进而又发现了它们的盐或甲基及乙基酯剂、进而它们的还原剂也有同样的活性。(特开平11-302219号公报等)
发明内容
本发明的目的是提供一种美肤效果优良,尤其是美白效果及/或防老化效果优良的皮肤外用剂。
本发明的一种形态是:(A)用下述通式(1)
(通式(1)中,R1表示-CH2OH或COOR6,R6表示氢、碳数为1~3的低级烷基或能够形成COO-和盐的阳离子,R2~R5分别独立表示氢原子或甲基,…A…表示=C(CH3)-、-C(CH3)=、-C(=CH2)-、-CH(CH3)-或-C(OH)(CH3)-)表示的化合物的1种或2种或以上,和
含有选自下面药效剂群中的一种或两种以上的组成物:(B)天门冬提取物、日本当归提取物、桑白皮提取物、川芎提取物、蔷薇果提取物、木莓提取物、苦参提取物、五加皮提取物、咖啡提取物、米糠提取物、小麦胚芽提取物、细辛提取物、山楂子提取物、白百合提取物、芍药提取物、茶叶提取物、糖蜜提取物、葡萄提取物、啤酒花提取物、玫瑰花提取物、木瓜提取物、黄芩提取物、海藻提取物、二丁基羟基甲苯、叔丁基对羟基茴香醚、甘露糖醇、β-胡萝卜素、槲皮黄酮、槲皮苷、芸香苷、维生素E及其衍生物、老鹳草提取物、虎耳草提取物、山扁豆提取物、蜂花提取物、甘草酸及其衍生物、甘草次酸及其衍生物、维生素B及其衍生物、龙胆提取物、鱼腥草提取物、牡丹提取物、芦荟提取物、山金车提取物、小连翘提取物、黄蘖提取物、金银花提取物、洋苏草提取物、白桦提取物、紫苏提取物、艾蒿提取物、春黄菊提取物、雏菊提取物、地榆提取物、水田芥提取物、大金盏花提取物、接骨木提取物、香蒲花粉提取物、无患子提取物、桉树提取物、紫云英提取物、维生素A及其衍生物、酒石酸、苹果酸、乙二醇酸、琥珀酸、丝氨酸、谷氨酸、羟基脯氨酸、茶氨酸、吡咯烷酮羧酸、冬虫夏草提取物、大豆提取物、胡萝卜提取物、大麦提取物、山毛榉芽提取物、银杏提取物、积雪草提取物、酵母提取物、乳酸菌提取物、乳酸杆菌提取物、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠、对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷、蜀葵根提取物、菖蒲提取物、地黄提取物、栗树提取物、锦葵(药用蜀葵)提取物、杏提取物、莱檬提取物、木莓提取物、杏仁提取物、番茄提取物、磷脂及其衍生物、甜茶提取物、款冬提取物、榲桲籽提取物、甘草提取物、薏苡仁提取物、黑穗醋栗(黑房须具利)果实提取物、旋覆花(小车)提取物、蔓越桔果实提取物、鸡血藤提取物、白桦树液、矢车实提取物、仙人掌提取物、罗汉果提取物、虾黄质及其衍生物和芸香苷衍生物。
作为本发明的一种形态,上述(B)提供了分别选自(B1)和(B2)中的一种或两种以上的上述药效剂群中的组成物。其中(B1)包括:天门冬提取物、日本当归提取物、桑白皮提取物、川芎提取物、蔷薇果提取物、木莓提取物、苦参提取物、五加皮提取物、咖啡提取物、米糠提取物、小麦胚芽提取物、细辛提取物、山楂子提取物、白百合提取物、芍药提取物、茶叶提取物、糖蜜提取物、葡萄提取物、啤酒花提取物、玫瑰花提取物、木瓜提取物、黄芩提取物、海藻提取物、二丁基羟基甲苯、叔丁基对羟基茴香醚、甘露糖醇、β-胡萝卜素、槲皮黄酮、槲皮苷、芸香苷、维生素E及其衍生物、老鹳草提取物、虎耳草提取物、山扁豆提取物、蜂花提取物、甘草酸及其衍生物、甘草次酸及其衍生物、维生素B及其衍生物、龙胆提取物、鱼腥草提取物、牡丹提取物、芦荟提取物、山金车提取物、小连翘提取物、黄蘖提取物、金银花提取物、洋苏草提取物、白桦提取物、紫苏提取物、艾蒿提取物、春黄菊提取物、雏菊提取物、地榆提取物、水田芥提取物、大金盏花提取物、接骨木提取物、香蒲花粉提取物、无患子提取物、桉树提取物、紫云英提取物、维生素A及其衍生物、酒石酸、苹果酸、乙二醇酸、琥珀酸、丝氨酸、谷氨酸、羟基脯氨酸、茶氨酸、吡咯烷酮羧酸、冬虫夏草提取物、大豆提取物、胡萝卜提取物、大麦提取物、山毛榉芽提取物、银杏提取物、积雪草提取物、酵母提取物、乳酸菌提取物、乳酸杆菌提取物、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠、对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷、蜀葵根提取物、菖蒲提取物、地黄提取物、栗树提取物、锦葵(药用蜀葵)提取物、杏提取物、莱檬提取物、木莓提取物、杏仁提取物、番茄提取物、磷脂及其衍生物、甜茶提取物、款冬提取物、榲桲籽提取物。前述(B)中,(B2)包括:甘草提取物、薏苡仁提取物、黑穗醋栗(黑房须具利)果实提取物、旋覆花(小车)提取物、蔓越桔果实提取物、鸡血藤提取物、白桦树液、矢车实提取物、仙人掌提取物、罗汉果提取物、虾黄质及其衍生物和芸香苷衍生物。
本发明的组成物作为皮肤外用剂,特别是用作皮肤美白外用剂或防止皮肤老化外用剂是优良的。
在本说明书中“美肤”这个词,需要从包括如抑制色素沉着、皮肤灰暗、日晒等造成的皮肤变黑,防止及改善褐斑、雀斑,防止及改善皱纹等最广义来解释,应该理解为“美白”及“防止老化”是包含在其范围内的。
作为本发明的一种形态,提供了上述通式(1)所表示的化合物是选自半日花科中的Cistus ladaniferus L.、Cistus creticus L、Cistus monoperiensis L.、及Cistus salvifolius构成的植物体群的一种或两种以上植物体提取的化合物;或者为该化合物调制化合物的上述组成物;以及用选自含有上述通式(1)所表示化合物,半日花科的Cistus ladaniferus L、Cistus creticus L、Cistusmonoperiensis L.、及Cistus salvifolius构成的植物体群的一种或两种以上植物体提取的化合物,混合成的上述组成物。
从另一方面来看,本发明还提供了包括把上述组成物应用于皮肤的阻碍黑色素生成的方法;包括把上述组成物应用于皮肤的皮肤美白方法;包括把上述组成物应用于皮肤的防止皮肤老化的方法;把上述组成物作为皮肤外用剂的使用方法;使用上述组成物制造皮肤外用剂的使用方法;提高上述通式(1)所表示的化合物的一种或两种以上的药效的从上述(B)的药效剂群中选择一种或两种以上的使用方法;提高上述通式(1)所表示的化合物的一种或两种以上的抑制黑色素生成能力的从上述(B)的药效剂群中选择一种或两种以上的使用方法;提高上述通式(1)所表示的化合物的一种或两种以上的细胞激活能力的从上述(B)的药效剂群中选择一种或两种以上的使用方法;由选自上述(B)的药效剂群的一种或两种以上组成的上述通式(1)所表示的化合物的一种或两种以上的药效增强剂。
具体实施方式
下面,就将本发明的组成物应用于皮肤外用剂的实施方式进行详细说明。
本发明的皮肤外用剂含有下面通式(1)所表示化合物的一种或两种以上的生理活性成分(以下称为“(A)成分”)。
Figure A0382557700081
上述通式(1)中,R1表示-CH2OH或COOR6,R6表示氢、碳数为1~3的低级烷基或能够形成COO-和盐的阳离子。碳数为1~3的低级烷基,无论直链或支链都可以。上述烷基可以举出甲基、乙基、正丙基、异丙基。而能够形成-COO-和盐的阳离子可以举出Na+、K+、及NH4 +等阳离子。
上述通式(1)中,R2~R5分别独立表示氢原子或甲基,…A…表示=C(CH3)--C(CH3)=、-C(=CH2)-、-CH(CH3)-或-C(OH)(CH3)-。
上述通式(1)表示的化合物可以从植物中提取。另外,植物的提取物在市场上出售,(劳丹胶提纯物,吉波丹(ジボダン)公司制等),在本发明中也可以使用市场出售品。进而,作为提取物,也可以在获得-COOH酸后,成为甲基、乙基等酯剂、还原剂或盐后,把R1作为(A)成分使用。
关于提取上述通式(1)所表示的化合物的植物种类,若是含有该化合物的植物,则没有任何限定,但是,尤其使用Cistus ladaniferus L.、Cistus creticusL、Cistus monoperiensis L.、Cistus salvifolius(半日花科)的植物更为有利。它们可以单独使用,或两种以上搭配使用。
植物的提取部位,没有特别限制,可以从叶、枝、树皮中提取。可以在采取了各部位后马上进行提取,或者也可以在采取了各部位后,干燥后再进行提取。提取方法,优选用选自水、低级醇、石油醚及碳化氢的一种或两种以上的溶媒进行。在此,所谓低级醇是指碳数为1~4的醇,特别优选甲醇、乙醇等。作为石油醚,可以使用众所周知的,也可以用市场出售的。作为碳化氢溶媒,可以举出常温下为液状的脂肪族碳化氢、脂环族碳化氢、芳香族碳化氢,特别优选常温下为液状的脂肪族碳化氢、芳香族碳化氢,其中,进一步优选己烷、甲苯等碳氢化合物。
提取操作虽然因上述植物的种类及使用的溶剂而异,但是通常可以把剪断的植物,在室温至50℃的温度下浸泡在上述溶剂中进行。浸泡中可以适当搅拌溶剂。进而,还可以使用众所周知的索氏抽取器等装置。提取需要的时间,通常为3小时~48小时之间。还可以在把上述植物的叶、枝或干等粉碎后用水蒸气蒸馏法或在热水中煮沸的方法,然后提取。在这种情况下,把水蒸气蒸馏或在热水提取中浮在水上的胶分捞出,把它在上述提取用溶剂中与不溶物分离而获得。这样获得的提取物中含有25~35质量%(以下只用“%”表示)的劳丹酸类。
从上述植物体提取的粗提取物或市售的提取物可以直接作为(A)成分使用,但也可以进一步,从粗提取物或市售的提取物中把上述通式(1)所表示的化合物进行精制,然后作为(A)成分使用。下面,把从包含劳丹基(ラブど)-7-烯-15-酸、劳丹基-8(17)-烯-15-酸、劳丹基-8-烯-15-酸混合物的粗提取物或市售品,精制各成分的方法作为代表例进行说明,但本发明并不受下面方法的限制。
对粗提取物或市售的提取物,在0.1~0.5mmHg的减压条件下,进行分子蒸馏,收集160℃~230℃的馏分,这个馏分中含有劳丹基-7-烯-15-酸、劳丹基-8(17)-烯-15-酸、劳丹基-8-烯-15-酸的混合物。作为(A)成分可以直接使用它们的酸混合物,也可以根据需要调制成甲基、乙基等酯剂、盐或还原剂后,使用它们的混合物。
还可以进一步从这种酸混合物中分离出三种酸。具体是,把这种酸的混合物溶解在乙醇中,在有催化剂硫酸共存的条件下使其反应,作为乙酯剂,然后进行利用硝酸银处理过的二氧化硅胶的二氧化硅胶色谱处理。用己烷进行柱清洗,接着用1%醋酸乙基己烷溶解析出。首先劳丹基-8-烯-15-酸乙酯析出,接着是按劳丹基-7-烯-15-酸乙酯、劳丹基-8(17)-烯-15-酸乙酯的顺序析出。把溶剂蒸馏除去,分别获得乙酯剂的纯品。可以从获得的乙酯剂中用加水分解的方法获得游离酸。进而,可以使游离酸和重氮甲烷反应,获得甲酯。
这样获得的属于半日花科的Cistus ladaniferus L.、Cistus creticus L、Cistusmonoperiensis L、Cistus  salvifolius等茎、枝、叶等提取物及从该提取物获得的酸、甲酯、乙酯或它们的两种以上的混合物等可以作为本发明的(A)成分使用。即,作为本发明的实施方式,(A)成分可以举出(i)、(ii)、(iii)、(iv)皮肤外用剂。(i)为属于半日花科的Cistus ladaniferus L.、Cistus creticusL.、Cistus monoperiensis L.、Cistus salvifolius等的茎、枝、叶等热水提取物或有机溶剂(乙醇、己烷等)提取物;(ii)为上述(i)的提取物或粗劳丹酸类进行分子蒸馏后获得的选自劳丹基-7-烯-15-酸、劳丹基-8(17)-烯-15-酸及劳丹基-8-烯-15-酸的一种或两种以上;(iii)为上述(ii)的酸的盐或甲基或乙基酯剂;(iv)为上述(iii)的还原剂。
本发明的皮肤外用剂中,上述通式(1)所表示的化合物的含量,干燥的固体部分,优选0.00001~5%,更优选0.0001~2%。若在这个范围内,可以稳定混合该植物提取物,而且可以发挥优良的美肤效果(特别是美白及防止老化效果)。另外,在使用提取液时,溶质,即干燥固体部分的含量,若在上述范围内,其提取液浓度不受任何限制。
在本发明中,与(A)成分搭配的(B)成分为选自下面所示剂中的一种,或两种以上。再者,下面的具体例子中“衍生物”中包括酯和盐。
可以举出天门冬提取物、日本当归提取物、桑白皮提取物、川芎提取物、蔷薇果提取物、木莓提取物、苦参提取物、五加皮提取物、咖啡提取物、米糠提取物、小麦胚芽提取物、细辛提取物、山楂子提取物、白百合提取物、芍药提取物、茶叶提取物、糖蜜提取物、葡萄提取物、啤酒花提取物、玫瑰花提取物、木瓜提取物、黄芩提取物、海藻提取物、二丁基羟基甲苯、叔丁基对羟基茴香醚、甘露糖醇、β-胡萝卜素、槲皮黄酮、槲皮苷、芸香苷、维生素E及其衍生物、老鹳草提取物、虎耳草提取物、山扁豆提取物、蜂花提取物、甘草酸及其衍生物、甘草次酸及其衍生物、维生素B及其衍生物、龙胆提取物、鱼腥草提取物、牡丹提取物、芦荟提取物、山金车提取物、小连翘提取物、黄蘖提取物、金银花提取物、洋苏草提取物、白桦提取物、紫苏提取物、艾蒿提取物、春黄菊提取物、雏菊提取物、地榆提取物、水田芥提取物、大金盏花提取物、接骨木提取物、香蒲花粉提取物、无患子提取物、桉树提取物、紫云英提取物、维生素A及其衍生物、酒石酸、苹果酸、乙二醇酸、琥珀酸、丝氨酸、谷氨酸、羟基脯氨酸、茶氨酸、吡咯烷酮羧酸、冬虫夏草提取物、大豆提取物、胡萝卜提取物、大麦提取物、山毛榉芽提取物、银杏提取物、积雪草提取物、酵母提取物、乳酸菌提取物、乳酸杆菌提取物、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠、对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷、蜀葵根提取物、菖蒲提取物、地黄提取物、栗树提取物、锦葵(药用蜀葵)提取物、杏提取物、莱檬提取物、木莓提取物、杏仁提取物、番茄提取物、磷脂及其衍生物、甜茶提取物、款冬提取物、榲桲籽提取物、甘草提取物、薏苡仁提取物、黑穗醋栗(黑房须具利)果实提取物、旋覆花(小车)提取物、蔓越桔果实提取物、鸡血藤提取物、白桦树液、矢车实提取物、仙人掌提取物、罗汉果提取物、虾黄质及其衍生物和芸香苷衍生物。
本发明的一种形态,是作为上述(B)成分为含有选自下述(B1)提取物的一种或两种以上的形态。(B1)为天门冬提取物、日本当归提取物、桑白皮提取物、川芎提取物、蔷薇果提取物、木莓提取物、苦参提取物、五加皮提取物、咖啡提取物、米糠提取物、小麦胚芽提取物、细辛提取物、山楂子提取物、白百合提取物、芍药提取物、茶叶提取物、糖蜜提取物、葡萄提取物、啤酒花提取物、玫瑰花提取物、木瓜提取物、黄芩提取物、海藻提取物、二丁基羟基甲苯、叔丁基对羟基茴香醚、甘露糖醇、β-胡萝卜素、槲皮黄酮、槲皮苷、芸香苷、维生素E及其衍生物、老鹳草提取物、虎耳草提取物、山扁豆提取物、蜂花提取物、甘草酸及其衍生物、甘草次酸及其衍生物、维生素B及其衍生物、龙胆提取物、鱼腥草提取物、牡丹提取物、芦荟提取物、山金车提取物、小连翘提取物、黄蘖提取物、金银花提取物、洋苏草提取物、白桦提取物、紫苏提取物、艾蒿提取物、春黄菊提取物、雏菊提取物、地榆提取物、水田芥提取物、大金盏花提取物、接骨木提取物、香蒲花粉提取物、无患子提取物、桉树提取物、紫云英提取物、维生素A及其衍生物、酒石酸、苹果酸、乙二醇酸、琥珀酸、丝氨酸、谷氨酸、羟基脯氨酸、茶氨酸、吡咯烷酮羧酸、冬虫夏草提取物、大豆提取物、胡萝卜提取物、大麦提取物、山毛榉芽提取物、银杏提取物、积雪草提取物、酵母提取物、乳酸菌提取物、乳酸杆菌提取物、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠、对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷、蜀葵根提取物、菖蒲提取物、地黄提取物、栗树提取物、锦葵(药用蜀葵)提取物、杏提取物、莱檬提取物、木莓提取物、杏仁提取物、番茄提取物、磷脂及其衍生物、甜茶提取物、款冬提取物、榲桲籽提取物。
在上述(B1)成分中,天门冬提取物、日本当归提取物、桑白皮提取物、川芎提取物、蔷薇果提取物、木莓提取物、苦参提取物、五加皮提取物、咖啡提取物、米糠提取物、小麦胚芽提取物、细辛提取物、山楂子提取物、白百合提取物、芍药提取物、茶叶提取物(绿茶、红茶、乌龙茶等提取物)、糖蜜提取物、葡萄提取物、啤酒花提取物、玫瑰花提取物、木瓜提取物、黄芩提取物、海藻提取物(这些称为(C1)成分),虽然主要单独作为美白剂显示药效,但是由于与上述(A)成分并用,却起到分别单独使用时不能得到的优良美白及/或防老化效果。更优选的可举出小麦胚芽提取物、白百合提取物、桑白皮、茶叶提取物(绿茶、红茶、乌龙茶等提取物)、葡萄提取物、黄芩提取物、海藻提取物。
上述(B1)成分中,二丁基羟基甲苯、叔丁基对羟基茴香醚、甘露糖醇、β-胡萝卜素、槲皮黄酮、槲皮苷、芸香苷、维生素E及其衍生物(dl-α(βγ)生育酚、醋酸dl-α-生育酚、烟酸dl-α-生育酚、亚油酸dl-α-生育酚等)、老鹳草提取物、虎耳草提取物、山扁豆提取物、蜂花提取物(这些称为(D1)成分),虽然主要单独作为抗氧化剂显示药效,但是由于与上述(A)成分并用,却起到分别单独使用时不能得到的优良美白及/或防老化效果。更优选的可以举出维生素E及其衍生物、二丁基羟基甲苯、β-胡萝卜素、芸香苷和虎耳草提取物。
上述(B1)成分中,甘草酸及其衍生物、甘草次酸及其衍生物、维生素B及其衍生物、龙胆提取物、鱼腥草提取物、牡丹提取物、芦荟提取物、山金车提取物、小连翘提取物、黄蘖提取物、金银花提取物、洋苏草提取物、白桦提取物、紫苏提取物、艾蒿提取物、春黄菊提取物、雏菊提取物、地榆提取物、水田芥提取物、大金盏花提取物、接骨木提取物、香蒲花粉提取物、无患子提取物、桉树提取物、紫云英提取物(这些称为(E1)成分),虽然主要单独作为抗炎症剂显示药效,但是由于与上述(A)成分并用,却起到分别单独使用时不能得到的优良美白及/或防老化效果。更优选的可以举出甘草酸及其衍生物、甘草次酸及其衍生物、芦荟提取物、黄蘖提取物、金银花提取物、紫苏提取物、春黄菊提取物、雏菊提取物、地榆提取物。
上述(B1)成分中,维生素A及其衍生物(棕榈酸松香油、醋酸松香油等)、酒石酸、苹果酸、乙二醇酸、琥珀酸、丝氨酸、谷氨酸、羟基脯氨酸、茶氨酸、吡咯烷酮羧酸、冬虫夏草提取物、大豆提取物、胡萝卜提取物、大麦提取物、山毛榉芽提取物、银杏提取物、积雪草提取物、酵母提取物、乳酸菌提取物、乳酸杆菌提取物(这些称为(F1)成分),虽然主要单独作为细胞激活剂显示药效,但是由于与上述(A)成分并用,却起到分别单独使用时不能得到的优良美白及/或防老化效果。更优选的可以举出维生素A及其衍生物、羟基脯氨酸、胡萝卜提取物、大麦提取物、山毛榉芽提取物、银杏提取物、积雪草提取物、酵母提取物。
上述(B1)成分中,2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠、对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷(这些称为(G1)成分),虽然主要单独作为紫外线防止剂显示药效,但是由于与上述(A)成分并用,却起到分别单独使用时不能得到的优良美白及/或防老化效果。更优选的可以举出2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠、对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷。
上述(B1)成分中,蜀葵根提取物、菖蒲提取物、地黄提取物、栗树提取物、锦葵(药用蜀葵)提取物、杏提取物、莱檬提取物、木莓提取物、杏仁提取物、番茄提取物、磷脂及其衍生物(如大豆磷脂、添加氢的大豆磷脂、添加氢的大豆氯化溶菌酶脂、添加氢的蛋黄卵磷脂、蛋黄卵磷脂、蛋黄溶血磷脂胆碱等)、甜茶提取物、款冬提取物、榲桲籽提取物(这些称为(H1)成分),虽然主要单独作为保湿剂显示药效,但是由于与上述(A)成分并用,却起到分别单独使用时不能得到的优良美白及/或防老化效果。更优选的可以举出磷脂及其衍生物、甜茶提取物、锦葵提取物、款冬提取物、榲桲籽提取物。
在含有上述(B1)成分的形态中,也是选自含有下面成分中的一种或两种以上的皮肤外用剂作为美白用皮肤外用剂是优良的:白百合提取物、桑白皮提取物、天然维生素E、甘草酸二钾、酵母提取物、添加氢的大豆磷脂及对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基。另外,选自含有下面成分中的一种或两种以上的皮肤外用剂作为防止皮肤老化外用剂是优良的:丁基羟基甲苯、胡萝卜提取物、绿茶提取物、地榆提取物、对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基、棕榈酸松香油、款冬提取物。
本形态的皮肤外用剂中,上述(B1)成分的混合量,虽然因种类((C1)成分~(H1)成分)而异,但优选在下面所示范围内的。若在此范围内,则与(A)成分搭配时,制剂及制剂中的成分(A)的经时稳定性不受影响,能够使其发挥更强的美肤效果(尤其是美白及/或防止老化效果)。
本形态的皮肤外用剂中,上述(C1)成分的混合量,优选0.00001~10%、更优选0.0001~5%。提取物直接使用提取液时,作为干燥固体成分若在此范围,就可以了。若在此范围内,则能显示出更优良的美白效果,且能获得使用感良好的皮肤外用剂。
本形态的皮肤外用剂中,上述(D1)成分的混合量,优选0.00001~5%、更优选0.0001~3%。提取物直接使用提取液时,作为干燥固体成分若在此范围,就可以了。若在此范围内,则发现有更优良的抗氧化效果,显示出优良的美白及/或防止老化效果,且能获得使用感良好的皮肤外用剂。
本形态的皮肤外用剂中,上述(E1)成分的混合量,优选0.00001~5%、更优选0.0001~3%。提取物直接使用提取液时,作为干燥固体成分若在此范围,就可以了。若在此范围内,则发现有更优良的抗炎症效果,显示出优良的美白及/或防止老化效果,且能获得使用感良好的皮肤外用剂。
本形态的皮肤外用剂中,上述(F1)成分的混合量,优选0.00001~5%、更优选0.0001~3%。提取物直接使用提取液时,作为干燥固体成分若在此范围,就可以了。若在此范围内,则发现有更优良的改善皮肤粗糙效果,显示出优良的美白及/或防止老化效果,且能获得使用感良好的皮肤外用剂。
本形态的皮肤外用剂中,上述(G1)成分的混合量,优选0.001~30%、更优选0.01~25%。若在此范围内,则发现有更优良的防止紫外线效果,显示出优良的美白及/或防止老化效果,且能获得使用感良好的皮肤外用剂。
本形态的皮肤外用剂中,上述(H1)成分的混合量,优选0.001~25%、更优选0.01~20%。提取物直接使用提取液时,作为干燥固体成分若在此范围,就可以了。若在此范围内,则发现有更优良的保湿效果,显示出优良的美白及/或防止老化效果,且能获得使用感良好的皮肤外用剂。
本发明的另外的形态是作为(B)成分含有选自(B2)的1种或2种以上的形态。(B2)为甘草提取物、薏苡仁提取物、黑穗醋栗(黑房须具利)果实提取物、旋覆花(小车)提取物、蔓越桔果实提取物、鸡血藤提取物、白桦树液、矢车实提取物、仙人掌提取物、罗汉果提取物、虾黄质及其衍生物和芸香苷衍生物。
本发明能够使用的甘草提取物是把豆科的甘草属的光果甘草(Glycyrrhizaglabra L.)或同属植物的根和根茎(中草药名是甘草),用适当的溶剂,提取而获得的。从中国、俄罗斯等产甘草中用疏水性有机溶剂提取而获得的油溶性萃取物更理想。
本发明能够使用的薏苡仁提取物是把稻科的薏苡属的薏苡(Coixlacryma-jobi L var.ma-yuen Stapf)的除去种皮的种子(中草药名是薏苡仁),用适当溶剂提取而获得的。
黑穗醋栗果实提取物是把醋栗科醋栗属的黑穗醋栗(日文名黑房须具利、法文名加西斯(カシス)、Ribes nigrum L.)的果实,用适当的溶剂提取而获得的果实提取物或经压榨而获得果实榨取汁液。
本发明能够使用的旋覆花(小车)提取物是把菊科的旋覆花属的旋覆花(Inula britannica L.)的头状花序(中草药名旋覆花)用适当的溶剂提取而获得的。
本发明能够使用的蔓越桔果实提取物是把石南花科的酸果蔓属的蔓越桔(日文名酸果蔓Vaccinium macrocorpon Aiton或Vaccinium oxycoccus)的果实,用适当的溶剂提取而获得的果实提取物或经压榨而获得果实榨取汁液。
本发明能够使用的鸡血藤提取物是把豆科植物密花豆(Spatholobussuberectus)白花油麻藤(Mucuna birdwood iana)、白花油麻藤(Mucunabirdwoodiana Tutcher)的干燥种子、香花岩豆藤(中文名香花岩豆藤、Milletiadielsiana Harms)或亮叶岩豆藤(Milletia nitida Benth)的茎部(中草药名鸡血藤)用适当的溶剂提取而获得的。
本发明能够使用的白桦树液是把桦木科桦木属的白桦(Betula platyphyllaSukatchuv var.japonica Hara、B.platyphylla Sukatchuv)、山桦(B.ErmaniCham.)、犬伏桦(ジゾウカンバ)(B.globispica Shirai)、王桦(B.Maximowicziana Regel)、欧洲白桦(B.pendula Roth)及西方白桦(B.lental L.)等在树木开花、长叶期之前,对树木穿孔流出的液体。
本发明能够使用的矢车实提取物是从桦木科赤杨属的オオバヤシヤブシ(Alnussieboldiana Matsum.)、桤树(Alnus firma Sieb.Et Zucc.)毛赤杨(Alnushirsuta Turcz.)及同族植物果实(夜叉实、矢车实)用适当的溶剂提取而获得的。
本发明能够使用的仙人掌提取物,若是仙人掌科植物提取物即可,如印第安无花果(Opuntia ficusindica(L.)Mill、或Opuntia dillenii Haw)、オプンテイアストレプタカンサ(Opuntia  Streptacantha)等的茎节、根、果实等用适当的溶剂,提取而获得的。
本发明能够使用的罗汉果提取物是从葫芦科苦瓜属的モモルデイカグロスベノリイ(Momordica grosvemorii Swingle)的果实(中国名罗汉果)干燥后的果实,用适当的溶剂,提取而获得的。
本发明能够使用的虾黄质及其衍生物,可以把磷虾、鲑鱼、鳟鱼、福寿草、红色酵母等天然物,用适当的溶剂提取或者用化学合成获得。例如在鳞虾(Euphausia similis G.O.等)中加入提取溶剂进行提取,把这种液体过滤后获得的虾黄质类萃取物或从这种萃取物进一步蒸馏除去提取溶剂,根据需要进行加氢和加水分解等化学反应后,可以经分子蒸馏或用柱色谱或高速液体色谱法等手段进行脱臭、精制而使用精制的虾黄质。虾黄质是用下面的式子表示的类胡萝卜素。其衍生物可以举出从虾黄质的脂肪酸酯类中选择的单酯体及同种或异种的二酯体等。
Figure A0382557700161
本发明能够使用的芸香苷衍生物可以是把豆科的槐树(Sophora japonicaL.)花蕾、蓼科的荞麦(Fagopyrum esculentum Moench)等天然物中含有的芸香苷水溶性提高后的衍生物。例如,最好使用在芸香苷中混合有糊精等淀粉质,经酵素反应,在芸香苷中转移为葡萄糖、麦牙糖、麦牙三糖、麦牙四糖等用下述通式表示的α-葡糖芸香苷。其中芸香苷的含量优选10~80%的芸香苷衍生物。它们可以单独使用一种,或者两种以上搭配使用。
Figure A0382557700171
式中R表示葡萄糖、麦牙糖、麦牙三糖或麦牙四糖。
调制上述属于(B2)群成分使用的提取溶剂可以举出,如水、低级1价醇(甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、1-丁醇、2-丁醇等)、液状多价醇(丙三醇等)、碳化氢(苯、己烷、戊烷等)、酮类(丙酮、甲基乙基酮等)、醚类(二乙醚、四氢呋喃、二丙醚等)、乙腈等,可以使用其中的一种或两种以上。作为优选提取方法之例,可以举出,用含水浓度为0~100vol%的乙醇,或1,3-丁二醇,在室温下,或加温后1~5天内进行提取后,过滤,再把获得的滤液再放置1周左右使其熟化,再度进行过滤的方法。
上述(B2)成分中,甘草提取物、薏苡仁提取物、黑穗醋栗(黑房须具利)果实提取物、旋复花(小车花)提取物、蔓越桔果实提取物、鸡血藤提取物、仙人掌提取物、罗汉果提取物、虾黄质及其衍生物和芸香苷衍生物(这些称为(C2)成分),虽然单独作为美白剂也可以显示其药效,但由于和上述(A)成分并用,却起到分别单独使用时不能得到的优良美白及/或防老化效果。
上述(B2)成分中,甘草提取物、鸡血藤提取物、矢车实提取物、罗汉果提取物、虾黄质及其衍生物和芸香苷衍生物(这些称为(D2)成分),虽然单独作为抗氧剂也可以显示其药效,但由于和上述(A)成分并用,却起到分别单独使用时不能得到的优良美白及/或防老化效果。
上述(B2)成分中,甘草提取物及鸡血藤提取物、(这些称为(E2)成分),虽然单独作为抗炎症剂也可以显示其药效,但由于和上述(A)成分并用,却起到分别单独使用时不能得到的优良美白及/或防老化效果。
上述(B2)成分中,仙人掌提取物、罗汉果提取物、虾黄质及其衍生物和芸香苷衍生物(这些称为(F2)成分),虽然单独作为细胞激活剂也可以显示其药效,但由于和上述(A)成分并用,却起到分别单独使用时不能得到的优良美白及/或防老化效果。
上述(B2)成分中,甘草提取物、薏苡仁提取物、黑穗醋栗(黑房须具利)果实提取物、旋复花(小车花)提取物、蔓越桔果实提取物、鸡血藤提取物、白桦树液、矢车实提取物、仙人掌提取物及罗汉果提取物(这些称为(G2)成分),虽然单独作为保湿剂也可以显示其药效,但由于和上述(A)成分并用,却起到分别单独使用时不能得到的优良美白及/或防老化效果。
本发明的皮肤外用剂中上记(B)成分理想的混合量,虽然因种类((C)~(G)成分)而异,但通常最好在下面所示的范围内。或在此范围内使其与(A)成分搭配,制剂及制剂中的成分(A)的经时稳定性不受影响,可以使其发挥更强的美肤效果(尤其是美白及/或防老化效果)。
再者,在(B2)成分中就显示出多种药效的成分,作为(C2)~(G2)的成分重复进行了举例,而就重复举例的成分,在各自的优选混合量范围内,最广的范围成为混合量的优选范围。
本形态的皮肤外用剂中上述(C2)成分的混合量,优选0.00001~10%,更优选0.0001~5%。当提取物直接使用提取液时,作为干燥固体成分若在此范围就可以了。若在此范围内,则能显示出良好的美白及/或防止老化效果,且能获得使用感良好的皮肤外用剂。
本形态的皮肤外用剂中上述(D2)成分的混合量,优选0.00001~5%,更优选0.0001~3%。当提取物直接使用提取液时,作为干燥固体成分若在此范围就可以了。若在此范围内,则发现有更优良的抗氧化效果,显示出良好的美白及/或防止老化效果,且能获得使用感良好的皮肤外用剂。
本形态的皮肤外用剂中上述(E2)成分的混合量,优选0.00001~5%,更优选0.0001~3%。当植物提取物直接使用提取液时,作为干燥固体成分若在此范围就可以了。若在此范围内,则发现有更优良的抗炎症效果,显示出良好的美白及/或防止老化效果,且能获得使用感良好的皮肤外用剂。
本形态的皮肤外用剂中上述(F2)成分的混合量,优选0.00001~5%,更优选0.0001~3%。当提取物直接使用提取液时,作为干燥固体成分若在此范围就可以了。若在此范围内,则发现有更优良的改善皮肤粗糙效果,显示出良好的美白及/或防止老化效果,且能获得使用感良好的皮肤外用剂。
本形态的皮肤外用剂中上述(G2)成分的混合量,优选0.001~25%,更优选0.01~20%。当提取物直接使用提取液时,作为干燥固体成分若在此范围就可以了。若在此范围内,则发现有更优良的保湿效果,显示出良好的美白及/或防止老化效果,且能获得使用感良好的皮肤外用剂。
本发明的皮肤外用剂,按照常法,可以把必要成分上述成分(A)和上述(B)成分,混合在作为通常的皮肤外用剂而熟悉的种种形态的基剂中进行调制。
作为皮肤外用剂的混合形态之例,没有特别限定,例如乳液、乳油、化妆水、美容化妆膏、洗涤剂、化妆品、分散液、软膏、液剂、气溶胶、粘贴剂、泥敷剂、搽剂等任何形态的化妆品都可以,而且,外用药品等也可以。
另外,在本发明的皮肤外用剂中,除了上述必要成分以外,化妆品和非药品、外用药品等通常使用的各种成分,即水、醇、油剂、表面活性剂、增粘剂、粉体、螯合剂、pH调整剂、各种药效剂、来源于动植物·微生物的提取物、香料等,在不影响本发明的效果的范围内可以适当添加。其中,具体的以下面的成分作为示例。
作为醇,和必要成分不重复的范围内以溶解、清凉、防腐、保湿等为目的,可以使用乙醇等1价和丙三醇、1,3-丁二醇等的多价醇。
油剂可以使用不问其来源、性状的使用性、使用感良好的。例如流动石蜡、三十碳烷、甘油三酸酯油、酯油、蜡类、脂肪酸类、高级醇、硅油、氟系油、各种蜡等。
为了用于油剂等乳化和溶化等,表面活性剂可以使用阴离子性、阳离子性、非离子性及两性活性剂。
作为增粘剂,羧基乙烯基聚合物、角叉菜胶、琼脂、黄原胶、糊精脂肪酸酯、有机改性粘土矿物等,不论是来源于化学合成品或天然品都可以使用。这些成分不仅可以用于这样的粘度调整,还可以用于凝胶化、保湿、形成皮膜等。
作为粉体,不论形状和颗粒大小,有无多孔性、结晶结构,为了改善使用性和使用感,也可以进行复合化和表面处理。根据用途可以使用滑石、云母、绢云母、无水硅酸等无机粉体;尼龙胶结料等有机粉体;光鳞粉、氯氧化铋等微粒颜料;氧化铁、炭黑、群青等无机颜料;焦油色素及其沉淀色料、天然色素、氧化钛、微粒氧化钛、氧化锌、微粒氧化锌等。尤其因为含有微粒氧化钛和微粒氧化锌时,可以更加提高本发明的效果,所以是优选的。
为了防止这些成分的品质劣化,也可以用EDTA等螯合剂、乳酸-乳酸钠等缓冲剂,作pH调整剂。
作为药效剂,可举出含有维生素、荷尔蒙、来源于动植物和微生物的提取物的种种成分。例如:
抗菌剂是为了预防、改善粉刺等而使用的,可举出安息香酸、安息香酸钠、对羟基苯(甲)酸酯、对氯间甲(苯)酚、氯化苄叉毒芹、苯氧基乙醇、异丙基甲酚等。由于混合了这些成分,能够抑制粉刺等细菌性皮肤炎症引起的色素沉着,进而发挥更高效的美白及/或美肤效果及防止老化效果。
活性除氧剂,是为了抑制由紫外线引起的生成过氧化脂质而使用的,可以举出过氧化歧化酶、儿茶酸、及其衍生物、硫胺素类(盐酸盐硫胺素、硫酸盐硫胺素)、核黄素类(核黄素、醋酸核黄素等)、吡哆素类(盐酸吡哆素、吡哆二辛酸酯等)、烟酸类(烟酰胺、烟酸苯偶酰等)等维生素B类。由于混合了这些活性除氧剂,可以抑制脸色灰暗,发挥更高效的美白及/或美肤效果及防止老化效果。
并用其它成分进一步提高本发明的效果,可举出以下成分,蛋白质及其衍生物或加水分解物和它们的盐(胶原、弹性素、角蛋白等)、粘多糖及其衍生物(透明质酸、硫酸软骨素等)、氨基酸及其衍生物(组氨酸、丝氨酸、甘氨酸、茶氨酸、天冬氨酸、精氨酸、吡咯烷酮羧酸等)、糖类(山梨糖醇、赤藓醇、海藻糖、肌醇、葡萄糖、木糖醇、蔗糖及其衍生物、糊精及其衍生物、蜂蜜等)、D-泛酸醇及其衍生物、糖脂质、酰基鞘氨醇、咸草提取物、油梨提取物、温泉水、药用蜀葵提取物、野芝麻提取物、芒柄花根提取物、燕麦草提取物、栀子提取物、箬竹提取物、牛蒡提取物、小麦提取物、肥皂草提取物、绣线菊提取物、姜提取物、西洋薄荷(欧薄荷)提取物、百里香(麝香草)提取物、山茶提取物、直立委陵菜提取物、香芹提取物、薄荷提取物、金缕梅提取物、蔷薇提取物、日本扁柏提取物、葵花提取物、金雀花萃素、苯磺素提取物、丝瓜提取物、菩提树提取物、松树提取物、榲桲提取物、粘蛋白、矢车菊提取物、熏衣草提取物、苹果提取物、龙胆提取物等。
还有,作为对皮肤表面有细密效果的制剂,混合以下油脂等,还可以发挥更高的美白及/或美肤效果,可以期待实现有透明感的肌肤(括号内是植物的别名、中草药名等)。荷荷巴油、夏威夷果油、橄榄油、杏仁油(パ一シツク油)、红花油、葵花油、油梨油、白芒花籽油、山茶油、巴旦杏仁油、紫苏油、芝麻油、琉璃苣(ルリジサ)油、可可树脂、牛油树油脂。
促进血液循环制剂是为了促进皮肤血液流通,促进黑色素排出而使用的,可以举出辣椒酊剂、γ-谷维醇等,酵素可举出脂肪酶、木瓜酶等。把这些混合应用可以发挥更佳的美白及/或美肤作用。
实施例
下面列举参考例、试验例及实施例,对本发明进行更详细地说明,但本发明并不受这些任何制约。
[例1]Cistus ladaniferus L.提取物的制造
用半日花科植物Cistus ladaniferus L.的叶及小枝的粉碎物20Kg,进行水蒸气蒸馏,除去油分。然后,把在正己烷200Kg中,提取得到的提取物进行减压蒸馏,除去低沸点物,获得固态~膏状的提取物150g。
[例2]调制劳丹酸类及其甲酯和乙酯
把市场出售的纯劳丹胶(吉波丹公司制)10g,在减压条件下(0.1mmHg)进行分子蒸馏,收集180℃~220℃的馏分(4.3g)。在此镏分中含有下面所示的化合物1(劳丹基-8-烯-15-酸)、化合物4(劳丹基-7-烯-15-酸)、化合物7(劳丹基-8(17)-烯-15-酸)(这种混合物下面称为酸混合物)。把这个酸混合物1g溶解在2mL醚中,滴入重氮甲烷醚溶液,得到甲酯0.96g(这个甲酯下面称为甲酯混合物)。同样把这个酸混合物10g溶解于100mL乙醇中,在有硫酸催化剂的条件下进行酯化,得到乙酯9.5g(这个乙酯下面称为乙酯混合物)。
接着,把上述乙酯混合物进行硅胶色谱法,分离出三种酸。具体是把10g乙酯混合物溶解于100mL己烷中,注入硝酸银处理过的硅胶柱中,再注入溶剂,使其溶解析出。注入的溶剂,首先是己烷,接着是在己烷中加入了1vol%乙酸乙酯的混合溶剂。开始是化合物3(劳丹基-8-烯-15-酸乙酯)溶解析出,接着依次是化合物6(劳丹基-7-烯-15-酸)溶解析出,化合物9(劳丹基-8(17)-烯-15-酸乙酯)溶解析出。从各析出液中馏去溶剂,分别得到各个纯乙酯(0.83g、0.16g、0.63g)。把获得的乙酯,用常法进行加水分解,获得游离酸。再在游离酸中滴入重氮甲烷醚溶液,把溶剂馏去,作为甲酯剂。
化合物1
化合物2
化合物3
化合物4
Figure A0382557700223
化合物5
Figure A0382557700224
化合物6
Figure A0382557700225
把例2获得的乙酯混合物4.3g,溶解于10mL乙醇中,加入0.2g的5%钯碳催化剂,进行加氢反应,得到4.1g化合物11。进而,进行加水分解,获得化合物10。
化合物7
Figure A0382557700231
化合物8
Figure A0382557700232
化合物9
Figure A0382557700233
化合物10
化合物11
[例3]以细胞培养抑制黑色素产生及细胞生存试验
使用来自鼷鼠的B16黑色素瘤培养细胞。在两张6孔的板上取适量含有10%FBS的MEM培养基,播种B16黑色素瘤细胞,在37℃条件下静置于5vol%的二氧化碳中。第二天添加并混合试样调制液,使例1得到的Cistusladaniferus L.提取物和例2获得的劳丹酸类及其甲酯和乙酯,最终浓度为0(对照)、5、10μg/mL、美白剂白百合提取物(丸善制药公司制)为0、100μg/mL。当培养的第5天更换培养基,再度添加试样调制液。再在第二天除去培养基,对一张板用磷酸缓冲液(pH7)清洗细胞后,回收,对B16黑色素瘤培养细胞的白色化程度,按以下的标准进行了评价。
另外,作为比较例,对于已经知道有抑制黑色素产生作用的薏苡仁提取物(100μg/mL)也进行同样的试验。
薏苡仁提取物是在10g薏苡仁(日局)中加入100mL的70vol%含水乙醇,在室温下萃取3天后,经过滤而获得。此时,薏苡仁提取物的干燥固态部分为0.8%。
(判定标准)
++:与对照物比较,为极白色。
+:与对照物比较,明显为白色。
±:与对照物比较,略微为白色。
-:与对照物比较,同样为黑色。
对于剩下的一张板,用福尔马林把细胞固定后,添加1%的龙胆紫溶液染色。用单层培养细胞密度计(奥林巴斯(オリンバス)公司制)测定对应于各试剂浓度的细胞生存率。上面的结果,如表1-1所示。
表1-1(结果)
  试料最终浓度(μg/mL)   白百合提取物添加浓度(μg/mL)   白色化程度   细胞生存率(%)
  Cistus ladaniferus L提取物*1   10   100   ++   105
  酸混合物*2   5   100   ++   120
  甲酯混合物*2   5   100   ++   98
  乙酯混合物*2   5   100   ++   89
  化合物1*2   5   100   ++   92
  化合物4*2   5   100   ++   94
  化合物7*2   5   100   ++   95
  薏苡仁提取物*3   100   100   ++   94
  Cistus ladaniferus L提取物*1   20   0   +   100
  酸混合物*2   10   0   +   92
  甲酯混合物*2   10   0   +   90
  乙酯混合物*2   10   0   +   90
  化合物1*2   10   0   +   94
  化合物4*2   10   0   +   93
  化合物7*2   10   0   +   98
  薏苡仁提取物*3   200   0   ±   100
  白百合提取物*4   0   200   ±   100
*1  例1中制造的
*2  例2中制造的
*3  例3中制造的
*4  丸善制药公司制
如从表1-1的结果得知的那样,Cistus ladaniferus L.提取物及劳丹酸类及其甲酯和乙酯,即使是单独的也有抑制产生黑色素的功能,而且对于B16黑色素瘤培养细胞毒性弱。由于进一步并用美白剂白百合提取物,与单独处理时比较,获得了美白的增强效果。所以Cistus ladaniferus L.提取物及劳丹酸类及其甲酯和乙酯与白百合提取物搭配,应用于皮肤,发挥了极其优良的抑制黑色素产生的作用,可以期待其有效抑制日晒引起的皮肤变黑、褐斑、雀斑等美白及美肤效果。
[例4:乳膏]
调制了表2-1所示成分的各种乳膏。
首先,混合成分(1)~(6)及(12),加热,在保持于70℃的混合物中,添加保持在70℃的的成分(16)。进而,又混合了成分(7)~(11)及(13)~(15)后,冷却,获得乳膏。
对于获得的各种乳膏,用下面的试验方法,进行美白及美肤效果的调查。
(试验方法)
分别对每种试料乳膏由27~54岁的女性15名组成专门小组,进行评价,每天早晨和晚上两次,洗脸后,在脸上涂抹适量试验用乳膏,试用12周,按下面的标准评价了美白及美肤效果。评价结果以各评价专门小组的人数表示。
(评价标准)
<评价>        <内容>
有效          皮肤的灰暗明显消失了。
略微有效      皮肤的灰暗不太明显了。
无效          与使用前没有变化。
表2-1(成分及结果)
  成分(%)   本发明品   比较品
  1   2   3   4   5   6   1   2   3   4   5   6   7   8
  (1)   蜂蜡   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0
  (2)   鲸蜡醇   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0
  (3)   还原含水羊毛脂   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0
  (4)   三十碳烷   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0
  (5)   亲油型单硬脂酸甘油   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0
  (6)   单月桂酸聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0
  (7)   Cistus ladaniferus L.提取物*1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.2   -   -   -   -   -   -   -
  (8)   桑白皮提取物*2   1.0   -   -   -   -   -   -   2.0   -   -   -   -   -   -
  (9)   天然维生素E*3   -   0.5   -   -   -   -   -   -   1.0   -   -   -   -   -
  (10)   甘草酸二甲*4   -   -   0.1   -   -   -   -   -   -   0.2   -   -   -   -
  (11)   酵母提取物*5   -   -   -   0.5   -   -   -   -   -   -   1.0   -   -   -
  (12)   对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基*6   -   -   -   -   2.5   -   -   -   -   -   -   5.0   -   -
  (13)   加氢大豆磷脂*7   -   -   -   -   -   0.5   -   -   -   -   -   -   1.0   -
  (14)   防腐剂   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量
  (15)   香料   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量
  (16)   蒸馏水   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量
美白美肌效果   有效   13   13   14   12   12   13   7   4   2   4   4   2   5   0
  略微有效   2   1   1   3   2   2   8   8   8   8   7   6   8   5
  无效   0   1   0   0   1   0   0   3   5   3   4   7   2   10
*1  例1中制造的        *4  丸善制药公司制造     *7  日光化学公司制造
*2  丸善制药公司制造   *5  丸善制药公司制造
*3  EIZAI公司制造      *6  BASF公司制造
如表2-1的结果所示,与比较品比较将Cistus ladaniferus L.提取物与本发明的(B)成分的种种成分(成分(8)~(13))并用的本发明品乳膏,用于皮肤,可以更有效防止、改善皮肤的灰暗,达到美肤的效果。
[例5 用细胞培养进行细胞激活试验]
使用新生儿的纤维母细胞NB1RGB。在24孔板上取适量培养基,播种纤维母细胞NB1RGB,在37℃条件下,静置于浓度为5vol%的二氧化碳中。第二天,添加混合试剂调制液,使例1中获得的Cistus ladaniferus L.提取物、例2中得到的劳丹酸类及其甲酯和乙酯的最终浓度为0(对照)、5、10μg/mL;细胞激活剂胡萝卜提取物(丸善制药公司制)为0、100μg/mL。培养的第四天更换培养基,再度添加试剂调制液。第二天,除去培养基,把细胞用磷酸缓冲液清洗后,回收,把各试剂调制液中繁殖的纤维母细胞NB1RGB的细胞数作对照,作为比较后的细胞增殖率,进行了评价。
另外,作为比较例,对于已经知道有细胞激活作用的大豆提取物(100μg/mL),也进行了同样的试验。大豆提取物是在10g大豆种子中,加入70vol%的含水乙醇100mL,在室温下进行3天萃取后,经过滤而获得。这时大豆提取物的干燥固态成分为0.5%。
(评价标准)
添加各种试剂调整液,把繁殖的细胞数与对照的细胞数比较,把其细胞增殖率作为指标,评价了细胞激活效果。又用血球计算盘计算了细胞数。
表3-1(结果)
  试料添加浓度(μg/mL)   胡萝卜提取物添加浓度(μg/mL)   细胞激活率(%)
  Cistus ladaniferusL.提取物*1   10   100   250
  酸混合物*2   5   100   320
  甲酯混合物*2   5   100   310
  乙酯混合物*2   5   100   345
  化合物1*2   5   100   329
  化合物4*2   5   100   322
  化合物7*2   5   100   333
  大豆提取物*3   100   100   170
  Cistus ladaniferusL.提取物*1   20   0   120
  酸混合物*2   10   0   130
  甲酯混合物*2   10   0   125
  乙酯混合物*2   10   0   135
  化合物1*2   10   0   128
  化合物4*2   10   0   130
  化合物7*2   10   0   135
  大豆提取物*3   200   0   108
  胡萝卜提取物*4   0   200   110
*1 例1中制造的
*2 例2中制造的
*3 例5中制造的
*4 丸善制药公司制
如表3-1的结果表明的那样,证实该植物提取物对新生儿的纤维母细胞NB1RGB有细胞激活能力。当与细胞激活剂胡萝卜提取物并用时,有更强的细胞激活能力。因此,由于本发明的细胞激活剂是把Cistus ladaniferus L.提取物及劳丹酸类及其甲酯和乙酯与胡萝卜提取物搭配用于皮肤,所以发挥了极其良好的抗老化作用,期待其能有效改善因老年、暴露于紫外线等产生的皮肤皱纹、皮肤松驰等。
[例6:乳膏]
分别调制了表4-1所示成分的乳膏。
首先,把成分(1)~(6)及(10)混合、加热,在保持于70℃的混合物中加入加热、并保持在70℃的成分(15)的一部分。把成分(7)~(9)及(11)~(14)混合于其中,然后冷却,得到乳膏。
对于得到的各种乳膏,用下面的试验方法调查改善皱纹的效果。
表4-1(成分及结果)
  成分(%)   本发明品   比较品
  7   8   9   10   11   12   9   10   11   12   13   14   15   16
  (1)   蜂蜡   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0
  (2)   鲸蜡醇   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0
  (3)   还原含水羊毛脂   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0
  (4)   三十碳烷   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0
  (5)   亲油型单硬脂酸甘油基   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0
  (6)   单月桂酸聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0
  (7)   Cistus ladaniferusL.提取物*1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.2   -   -   -   -   -   -   -
  (8)   丁基羟基甲苯*2   -   0.05   -   -   -   -   -   -   0.1   -   -   -   -   -
  (9)   地榆提取物*3   -   -   0.5   -   -   -   -   -   -   1.0   -   -   -   -
  (10)   对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基*4   -   -   -   2.5   -   -   -   -   -   -   5.0   -   -   -
  (11)   棕榈酸松香油*5   -   -   -   -   0.3   -   -   -   -   -   -   0.6   -   -
  (12)   款冬提取物*6   -   -   -   -   -   1.0   -   -   -   -   -   -   2.0   -
  (13)   防腐剂   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量
  (14)   香料   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量
  (15)   蒸馏水   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量
  皱纹改善效果   有效   12   12   14   13   13   12   9   5   4   3   2   3   2   0
  略微有效   3   3   1   1   1   3   5   8   5   5   6   6   6   5
  无效   0   0   0   1   1   0   1   2   6   7   7   6   7   10
*1 例1中制造的
*2 西格玛公司制
*3 丸善制药公司制
*4 BASF公司制
*5 日本Roche公司制
*6 丸善制药公司制
(试验方法)
分别对每种试料乳膏,由35~59岁的女性20名组成专门小组,每天,早晨和晚上两次,洗脸后在脸上涂抹适量乳膏,使用12周。按下面的标准评价涂抹后改善皱纹的效果。
(评价标准)
<评价>      <内容>
有效        皮肤的皱纹明显消失了。
略微有效    皮肤的皱纹变得不太明显了。
无效        与使用前没有变化。
如表4-1的结果所示,得知与比较品相比,Cistus ladaniferus L.提取物与(B)成分各种成分并用的本发明的乳膏,用于皮肤,可以改善皮肤的“皱纹”等,变成有弹性的漂亮皮肤。
[例7:洗面剂]
把下面的成分(1)~(10)加热混合,保持在70℃。把它冷却至室温,添加混合(11)~(16),而获得洗面剂。
(成分)                                                      (%)
(1)N-椰子油脂肪酸酰基-L-谷氨酸三乙醇胺                      20.0
(2)月桂基二甲胺乙酸甜菜碱                                   10.0
(3)椰子油脂肪酸二乙醇酰胺                                   3.0
(4)椰子油脂肪酸钾                                           5.0
(5)硬脂酸                                                   2.0
(6)甘油                                                     20.0
(7)聚乙二醇400                                              5.0
(8)赤藓醇                                                   2.0
(9)丙二醇                                                   10.0
(10)防腐剂                                                 适量
(11)香料                                                   适量
(12)Cistus ladaniferus L.提取物*1                         1.0
(13)芦荟提取物*2                                          0.02
(14)春黄菊提取物*3                                        0.02
(15)川芎提取物*4                                          0.02
(16)蒸馏水                                                 余量
*1 例1中制造的
*2 丸善制药公司制
*3 丸善制药公司制
*4 丸善制药公司制
获得的洗面剂是稳定性持久、用于皮肤上有透明感的美肤洗面剂。
[例8:乳液]
把下面的成分(1)~(8)加热混合至70℃。在此混合物中添加混合在70℃条件下加温混合的(9)~(13)及(22),把它冷却,再添加混合(14)及(15)~(21),而获得乳液。
(成分)                                                   (%)
(1)加氢大豆磷脂质                                        3.0
(2)胆固醇                                                0.2
(3)聚氧化乙烯(5)鲸蜡醚                                   0.2
(4)聚氧化乙烯(10)硬化蓖麻籽油                            1.0
(5)十八醇十六醇混合物                                    2.0
(6)橄榄油三十碳烷                                        5.0
(7)二丙二醇                                              7.0
(8)1,3-丁二醇                                           5.0
(9)L-丝氨酸*1                                           0.2
(10)吡咯烷酮羧酸钠*2                                    0.1
(11)三甲基乙氨酸                                         2.0
(12)羟丙基甲纤维素                                       0.1
(13)羧基乙烯基聚合物                                     0.2
(14)氢氧化钾                                             0.1
(15)防腐剂                                               适量
(16)香料                                                 适量
(17)Cistus ladaniferus L.提取物*3                       0.1
(18)榲桲籽提取物*4                                      5.0
(19)杏仁提取物*5                                        0.2
(20)酵母提取物*6                                        0.2
(21)蜀葵根提取物*7                                      0.2
(22)蒸馏水                                               余量
*1 味素公司制
*2 味素公司制
*3 例1中制造的
*4 香荣兴业公司制
*5 LABORATOIRES SEROBIOLOGIQUES公司制
*6 丸善制药公司制
*7 丸善制药公司制
[例9:乳液]
把下面的成分(13)~(17)加热混合保持在70℃。在此混合物中加入同样加热混合的成分(1)~(12)进行乳化。把它冷却后,再加入成分(18)~(25),均匀混合而获得乳液。
(成分)                                                   (%)
(1)山梨聚糖单硬酯酸盐                                    0.3
(2)单油酸聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐                        0.1
(3)亲油型甘油-硬脂酸酯                                   0.2
(4)硬脂酸                                                0.5
(5)鲸蜡醇                                                0.5
(6)三十碳烷                                              3.0
(7)流动石蜡                                              4.0
(8)三-2-乙基己酸甘油                                     2.0
(9)二甲基聚硅氧烷                                        1.0
(10)加氢大豆磷脂质                                       0.1
(11)乙酸-dl-α-生育酚*1                                 0.05
(12)防腐剂                                               适量
(13)羧基乙烯基聚合物                                     0.1
(14)氢氧化钠                                           0.05
(15)甘油                                               5.0
(16)1,3-丁二醇                                        7.0
(17)蒸馏水                                             余量
(18)乙醇                                               5.0
(19)Cistus ladaniferus L.提取物*2                     0.05
(20)虎耳草提取物*3                                    0.1
(21)蔷薇果提取物*4                                    0.1
(22)苦参提取物*5                                      0.1
(23)咖啡提取物*6                                      0.1
(24)冬虫夏草提取物*7                                  0.1
(25)香料                                               适量
*1 エ一ザイ公司制
*2 例1中制造的
*3 一丸フアルコス公司制
*4 丸善制药公司制
*5 丸善制药公司制
*6 一丸フアルコス公司制
*7 丸善制药公司制
[例10:凝胶化妆品]
把下面的成分(1)~(5)及(19)加热混合,冷却至室温。在此混合物中添加混合在70℃条件下加温混合的(6)~(10),进而,再添加混合(11)~(18)而获得凝胶化妆品。
(成分)                                               (%)
(1)甲基纤维素                                        2.0
(2)黄原胶                                            1.0
(3)褐藻酸钠                                          0.2
(4)烷基改性羧化乙烯聚合物                            0.2
(5)透明质酸钠1%水溶液                               2.0
(6)甘油                                              10.0
(7)聚乙二醇20000                                     1.0
(8)甲基葡萄糖                                        2.0
(9)加氢蛋黄磷脂                                       0.2
(10)植物甾醇                                          0.1
(11)氢氧化钠                                          0.1
(12)防腐剂                                            适量
(13)香料                                              适量
(14)Cistus ladaniferus L.提取物*1                    0.001
(15)乌龙茶提取物*2                                   0.3
(16)山扁豆提取物*3                                   0.3
(17)洋苏草提取物*4                                   0.3
(18)锦葵提取物*5                                     0.3
(19)蒸馏水                                            余量
*1 例1中制造的
*2 丸善制药公司制
*3 丸善制药公司制
*4 丸善制药公司制
*5 丸善制药公司制
[例11:油凝胶化妆品]
把下面的成分(1)~(9)在70℃条件下加热混合,冷却至室温。在此混合物中添加混合(10)及(21),进而,再添加混合(11)~(20)而获得油凝胶化妆品。
(成分)                                                         (%)
(1)聚氧化乙烯(20)聚氧化丙烯(4)鲸蜡醚                           1.0
(2)聚氧化乙烯(20)三异硬脂酸甘油基                              0.2
(3)烷基改性羧化乙烯聚合物                                      0.2
(4)甘油                                                        10.0
(5)二丙二醇                                                    2.0
(6)1,3-丁二醇                                                 5.0
(7)聚氧化乙烯(10)甲基葡萄糖                                    0.2
(8)三-2-乙基己酸甘油基                                         75.0
(9)三十碳烷                                                    2.0
(10)三乙醇胺                                                   0.1
(11)防腐剂                                                     适量
(12)香料                                                 适量
(13)甘草酸硬脂酰*1                                      0.1
(14)Cistus ladaniferus L.提取物*2                       0.005
(15)β-胡萝卜素*3                                       0.002
(16)红花油*4                                            1.0
(17)桃仁油*5                                            1.0
(18)烟酸-dl-α-生育酚*6                                 0.1
(19)棕榈酸松香油*7                                      0.3
(20)二丁基羟基甲苯*8                                    0.002
(21)蒸馏水                                               余量
*1 丸善制药公司制
*2 例1中制造的
*3 西格玛公司制
*4 味素公司制
*5 ENNAGRAM公司制
*6 エ一ザイ公司制
*7 日本罗素公司制
*8 西格玛公司制
[例12:化妆水]
把下面成分(1)~(9)及(12)、(17)混合溶解后的混合物,加入成分(10)、(11)、(13)~(16)及(18)~(24)混合溶解后的混合物,混合而成化妆水。
(成分)                                                 (%)
(1)夏威夷果油                                          0.01
(2)琉璃苣草油                                          0.01
(3)辛酸鲸蜡基                                          0.01
(4)三-2-乙基己酸甘油基                                 0.01
(5)乙酸-dl-α-生育酚*1                                0.02
(6)倍半油酸山梨糖醇酐                                  0.1
(7)单油酸聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐                      0.1
(8)聚氧化乙烯(8)烷基醚磷酸                             0.2
(9)乙醇                                                10.0
(10)山梨糖醇(70%水溶液)                                     5.0
(11)甘油                                                     1.0
(12)2-羟基-4-甲氧基二苯甲*2                                 0.2
(13)2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠*3                      0.2
(14)乳酸(50%水溶液)                                         0.1
(15)乳酸钠(50%水溶液)                                       0.3
(16)防腐剂                                                   适量
(17)香料                                                     适量
(18)Cistus ladaniferus L.提取物*4                           0.01
(19)甘草酸二钾*5                                            0.1
(20)白百合提取物*6                                          0.05
(21)紫苏提取物*7                                            0.05
(22)木莓提取物*8                                            0.05
(23)栗树提取物*9                                            0.05
(24)蒸馏水                                                   余量
*1 エ一ザイ公司制
*2 共同药品公司制
*3 湘南化学工业公司制
*4 例1中制造的
*5 丸善制药公司制
*6 丸善制药公司制
*7 丸善制药公司制
*8 エスペリス公司制
*9 丸善制药公司制
[例13:化妆水]
把成分(1)~(9)混合溶解后的混合物,加(10)~(20)混合溶解后的混合物,混合而获得化妆水。
(成分)                                                        (%)
(1)γ-亚油酸蔗糖酯                                            0.05
(2)单异硬脂酸聚氧化乙烯(50)硬化蓖麻籽油                       1.0
(3)异棕榈酸L-抗坏血酸                                         0.1
(4)聚氧化乙烯(10)烷基醚磷酸                                   0.1
(5)甲氧基桂皮酸辛基*1                                    0.05
(6)甘油                                                   3.0
(7)N-乙酰基-L-谷氨酸*2                                   0.1
(8)1,3-丁二醇                                            5.0
(9)乙醇                                                   8.0
(10)柠檬酸钠                                              0.02
(11)柠檬酸                                                0.05
(12)防腐剂                                                适量
(13)香料                                                  适量
(14)Cistus ladaniferus L.提取物*3                        0.05
(15)积雪草提取物*4                                       0.2
(16)银杏提取物*5                                         0.2
(17)山毛榉芽的提取物*6                                   0.05
(18)甜茶提取物*7                                         0.05
(19)老鹳草提取物*8                                       0.05
(20)蒸馏水                                                余量
*1 巴斯夫公司制
*2 协合发酵公司制
*3 例1中制造的
*4 丸善制药公司制
*5 常磐植物化学研究所公司制
*6 ガテホセ公司制
*7 丸善制药公司制
*8 丸善制药公司制
[例14:白浊化妆水]
把下面成分(1)~(10)混合溶解后的混合物,添加混合于混合溶解后的成分(11)~(21)中,而获得白浊的化妆水。
(成分)                                                   (%)
(1)聚氧化乙烯(60)硬化蓖麻籽油                            0.7
(2)聚氧化乙烯烷基醚磷酸钠                                0.2
(3)胆甾醇                                                0.01
(4)加氢蛋黄磷脂                                          0.02
(5)二甲基聚硅氧烷                                           0.05
(6)乙酸-dl-α-生育酚*1                                     0.5
(7)对甲氧基桂皮酸2-乙基己基*2                              0.2
(8)甘草次酸硬脂酰*3                                        0.1
(9)乙醇                                                     15.5
(10)聚乙二醇6000                                            0.2
(11)柠檬酸                                                  0.01
(12)磷酸一氢二钠                                            0.2
(13)芸香苷*4                                               0.01
(14)防腐剂                                                  适量
(15)香料                                                    适量
(16)Cistus ladaniferus L.提取物*5                          0.002
(17)羟基脯氨酸*6                                           0.01
(18)水田芥提取物*7                                         0.1
(19)款冬提取物*8                                           0.1
(20)乳酸杆菌提取物*9                                       0.1
(21)蒸馏水                                                  余量
*1 エ一ザイ公司制
*2 巴斯夫公司制
*3 丸善制药公司制
*4 西格玛公司制
*5 例1中制造的
*6 协和发酵公司制
*7 A.M.I公司制
*8 丸善制药公司制
*9 寿化学公司制
[例15:美容液]
把在50℃条件下混合溶解的成分(1)~(4)、(6)及(7)的混合物与成分(8)~(13)、(25)在50℃条件下加温混合,冷却至室温后的混合物,再添加混合成分(5)、(14)~(24),获得有粘性的美容液。
(成分)                                                        (%)
(1)异硬脂酸聚氧化乙烯(50)硬化蓖麻籽油                         0.2
(2)加氢大豆磷脂质                                           0.5
(3)甘油                                                     7.0
(4)dl-α-生育酚*1                                          0.3
(5)当归提取物*2                                            0.2
(6)胆甾醇                                                   0.1
(7)乙醇                                                     6.0
(8)2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠*3                      0.2
(9)L-抗坏血酸磷酸镁                                         0.5
(10)柠檬酸                                                  0.01
(11)柠檬酸钠                                                0.1
(12)黄原胶                                                  0.1
(13)甲基纤维素                                              0.1
(14)海藻提取物*4                                           0.1
(15)五加皮提取物*5                                         0.1
(16)小麦胚芽提取物*6                                       0.1
(17)芍药提取物*7                                           0.1
(18)烟酰胺*8                                               0.05
(19)黄蘖提取物*9                                           0.1
(20)蕃茄提取物*10                                          0.1
(21)桑白皮提取物*11                                        0.1
(22)防腐剂                                                  适量
(23)香料                                                    适量
(24)Cistus ladaniferus L.提取物*12                         1.0
(25)蒸馏水                                                  余量
*1 エ一ザイ公司制
*2 日本粉末药品公司制
*3 湘南化学工业公司制
*4 丸善制药公司制
*5 丸善制药公司制
*6 成和化成公司制
*7 稻烟香料公司制
*8 和光纯药公司制
*9 丸善制药公司制
*10 エスペリス公司制
*11 丸善制药公司制
*12 例1中制造的
[例16:防晒乳液]
在70℃条件下把成分(1)~(10)加热混合,使其分散为浆状。把在50℃条件下溶解混合后的成分(11)~(13)及(15)~(22)混合在此,再添加成分(14),而获得防晒乳液。
(成分)                                                   (%)
(1)二癸酸新戊基乙二醇                                    10.0
(2)对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基*1                          5.0
(3)八甲基环四硅氧烷                                      10.0
(4)十甲基环戊硅氧烷                                      10.0
(5)二甲基聚硅氧烷                                        5.0
(6)微粒氧化钛                                            10.0
(7)微粒氧化锌                                            5.0
(8)聚亚烷基改性有机硅氧烷                                5.0
(9)尼龙粉末                                              2.0
(10)聚乙烯末                                             1.0
(11)甘油                                                 5.0
(12)乙醇                                                 5.0
(13)防腐剂                                               适量
(14)香料                                                 适量
(15)Cistus ladaniferus L.提取物*2                       0.2
(16)甘草酸二钾*3                                        0.1
(17)桑白皮提取物*4                                      0.1
(18)玫瑰花提取物*5                                      0.01
(19)绿茶提取物*6                                        0.01
(20)蜂花提取物*7                                        0.01
(21)龙胆提取物*8                                        0.01
(22)蒸馏水                                               余量
*1 巴斯夫公司制
*2 例1中制造的
*3 丸善制药公司制
*4 丸善制药公司制
*5 丸善制药公司制
*6 丸善制药公司制
*7 丸善制药公司制
*8 丸善制药公司制
[例17:油包水型防晒霜]
在70℃条件下,把成分(1)~(9)加热混合。把在50℃条件下加温混合后的成分(10)~(13)及(15)~(20)添加于此,再添加成分(14),获得油包水型防晒霜。
(成分)                                                    (%)
(1)聚亚烷基改性有机硅氧烷                                 2.0
(2)棕榈酸辛基                                             15.0
(3)十甲基环戊硅氧烷                                       20.0
(4)三山萮酸甘油基                                         1.0
(5)微粒氧化锌                                             12.0
(6)微粒氧化钛                                             3.0
(7)对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基*1                           7.0
(8)4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷*2                       1.0
(9)紫苏油*3                                              0.05
(10)二丙二醇                                              5.0
(11)乙醇                                                  5.0
(12)聚乙烯末                                              3.0
(13)防腐剂                                                适量
(14)香料                                                  适量
(15)Cistus ladaniferus L.提取物*4                        0.2
(16)白桦提取物*5                                         0.2
(17)艾蒿提取物*6                                         0.2
(18)甘露糖醇*7                                           0.05
(19)酸橙皮提取物*8                                       0.2
(20)蒸馏水                                                余量
*1 巴斯夫公司制
*2 吉波丹公司制
*3 例1中制造的
*4 丸善制药公司制
*5 丸善制药公司制
*6 和光纯药公司制
*7 和光纯药公司制
*8 丸善制药公司制
[例18:油包水型乳膏]
在70℃条件下,把成分(1)~(8)加热混合,把在50℃条件下加温混合后的成分(9)(16)及(18)~(25)添加于此,再添加成分(17),获得油包水型乳膏。
(成分)                                                      (%)
(1)加氢大豆磷脂                                             0.05
(2)聚氧化亚烷基改性有机硅氧烷                               2.0
(3)羟基硬脂酸胆甾醇                                         2.0
(4)胆甾醇                                                   0.2
(5)三十碳烷                                                 2.0
(6)十甲基环戊硅氧烷                                         7.0
(7)二异辛酸乙二醇                                           15.0
(8)2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸*1                        1.0
(9)L-抗坏血酸磷酸镁                                         3.0
(10)柠檬酸钠                                                0.5
(11)依地酸二钠                                              0.05
(12)乙醇                                                    2.0
(13)1,3-丁二醇                                             5.0
(14)结晶纤维素                                              2.0
(15)球状尼龙末                                              1.0
(16)防腐剂                                                  适量
(17)香料                                                    适量
(18)Cistus ladaniferus L.提取物*2                          0.3
(19)糖蜜提取物*3                                           0.1
(20)啤酒花提取物*4                                         0.1
(21)山金车提取物*5                                         0.1
(22)大麦提取物*6                                0.1
(23)杏仁提取物*7                                0.1
(24)菖蒲提取物*8                                0.1
(25)蒸馏水                                       余量
*1 バデイツシユ公司制
*2 例1中制造的
*3 太阳化学公司制
*4 丸善制药公司制
*5 丸善制药公司制
*6 三省制药公司制
*7 エスペリ公司制
*8 丸善制药公司制
[例19:乳膏]
在70℃条件下,把下面成分(1)~(10)加热混合,把在70℃条件下加温混合后的成分(11)~(13)、(24)及(27)添加混合于此混合物,再添加混合成分(14)~(23)、(25)及(26),冷却至室温,获得乳膏。
(成分)                                                  (%)
(1)十八醇十六醇混合物                                   3.0
(2)甘油脂肪酸酯                                         2.0
(3)单油酸聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐                       1.0
(4)山梨聚糖单硬酯酸盐                                   1.0
(5)N-硬脂酰-N-甲胺基乙磺酸钠                            0.5
(6)凡士林                                               5.0
(7)二甲基聚硅氧烷                                       3.0
(8)三-2-乙基己酸甘油基                                  20.0
(9)dl-α-生育酚*1                                      1.0
(10)氧化钛                                              1.0
(11)二丙二醇                                            10.0
(12)L-抗坏血酸磷酸镁                                    3.0
(13)柠檬酸钠                                            0.5
(14)甘草酸二钾*2                                       0.1
(15)乳酸(50%水溶液)                                    0.1
(16)胡萝卜提取物*3                                   0.1
(17)细辛提取物*4                                     0.3
(18)山楂子提取物*5                                   0.02
(19)金银花提取物*6                                   0.02
(20)香蒲的花粉提取物*7                               0.02
(21)大豆提取物*8                                     0.02
(22)当归提取物*9                                     0.02
(23)依地酸二钠                                        0.03
(24)防腐剂                                            适量
(25)香料                                              适量
(26)Cistus ladaniferus L.提取物*10                   0.5
(27)蒸馏水                                            余量
*1 エ一ザイ公司制
*2 丸善制药公司制
*3 一丸フアルコス公司制
*4 丸善制药公司制
*5 丸善制药公司制
*6 长冈香料公司制
*7 丸善制药公司制
*8 香荣兴业公司制
*9 日本粉末药品公司制
*10 例1中制造的
[例20:美容膏]
在70℃条件下,把下面成分(1)~(5)及(23)加热混合,冷却至室温后的混合物中,添加混合成分(6)~(22),获得美容膏。
(成分)                                               (%)
(1)聚乙烯醇                                          15.0
(2)甘油                                              10.0
(3)聚氧化乙烯(10)甲基葡萄糖                          3.0
(4)三辛酸甘油基                                      5.0
(5)聚氧化乙烯烷基醚磷酸钠                            1.0
(6)乙醇                                              20.0
(7)陶土                                             2.0
(8)氧化钛                                           2.0
(9)海藻提取物*1                                    0.1
(10)甘草酸二钾*2                                   0.1
(11)小麦胚芽提取物*3                               0.1
(12)木瓜提取物*4                                   0.1
(13)米糠提取物*5                                   0.01
(14)小连翘提取物*6                                 0.01
(15)木莓提取物*7                                   0.01
(16)菖蒲提取物*8                                   0.01
(17)地黄提取物*9                                   0.01
(18)乳酸(50%水溶液)                                0.5
(19)乳酸钠(50%水溶液)                              0.5
(20)防腐剂                                          适量
(21)香料                                            适量
(22)Cistus ladaniferus L.提取物*10                 0.02
(23)蒸馏水                                          余量
*1 丸善制药公司制
*2 丸善制药公司制
*3 成和化成公司制
*4 丸善制药公司制
*5 香荣兴业公司制
*6 丸善制药公司制
*7 エスペリス公司制
*g 丸善制药公司制
*9 香荣兴业公司制
*10 例1中制造的
[例21:液态粉底]
把下面成分(1)~(7)加热混合,在此混合物中加入成分(13)~(18),保持在70℃。在混合了成分(8)~(12),保持在70℃的混合物中,添加前面的混合物,并使其均匀乳化。冷却后,添加成分(19)~(25),获得液态粉底。
(成分)                                                (%)
(1)一缩二季戊四醇脂肪酸酯                             2.0
(2)流动石蜡                                           5.0
(3)硬脂酸                                             2.0
(4)鲸蜡醇                                             1.0
(5)自乳化型甘油一硬脂酸酯                             1.0
(6)对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基                          8.0
(7)防腐剂                                             适量
(8)甘油                                               5.0
(9)三乙醇胺                                           1.0
(10)羧甲基纤维素                                      0.5
(11)膨润土                                            0.2
(12)蒸馏水                                            余量
(13)氧化钛                                            6.0
(14)微粒氧化钛                                        2.0
(15)微粒氧化锌                                        4.0
(16)云母                                              2.0
(17)滑石                                              4.0
(18)着色颜料                                          适量
(19)Cistus ladaniferus L.提取物*1                    0.01
(20)黄芩提取物*2                                     0.1
(21)牡丹提取物*3                                     0.1
(22)雏菊提取物*4                                     0.1
(23)接骨木提取物*5                                   0.1
(24)无患子提取物*6                                   0.1
(25)香料                                              适量
*1 例1中制造的
*2 一丸フアルコス公司制
*3 一丸フアルコス公司制
*4 一丸フアルコス公司制
*5 セペツクス公司制
*6 香荣兴业公司制
由例8~21获得的各种化妆品全都是具有持久稳定性,用于皮肤对防止及改善由日晒造成的皮肤灰暗、褐斑及雀斑和年老引起的皱纹及皮肤松驰的效果良好,是各种有透明感的美肤化妆品。
[例22]利用细胞培养抑制黑色素产生及细胞生存率试验
使用来自鼷鼠的B16黑色素瘤培养细胞。在两张6孔板上,取适量含有10%FBS的MEM培养基,播种B16黑色素瘤细胞,在37℃条件下,静置于浓度为5vol%的二氧化碳中。第二天添加并混合试样调制液,使例1得到的Cistusladaniferus L.提取物和例2获得的劳丹酸类及其甲酯和乙酯,最终浓度为0(对照)、5、10μg/mL、美白剂白百合提取物(丸善制药公司制)为0、100μg/mL。当培养的第5天更换培养基,再度添加试样调制液。再在第二天除去培养基,对一张板用磷酸缓冲液(pH7)清洗细胞后,回收,对B16黑色素瘤培养细胞的白色化程度,按以下的标准进行了评价。
另外,作为比较例,对于已经知道有抑制黑色素产生作用的薏苡仁提取物(100μg/mL)也进行了同样的试验。
薏苡仁提取物是在10g薏苡仁(日局)中加入100mL的70vol%含水乙醇,在室温下萃取3天后,经过滤而获得。此时,薏苡仁提取物的干燥固态部分为0.8%。
(判定标准)
++:与对照物比较,为极白色。
+:与对照物比较,明显为白色。
±:与对照物比较,略微为白色。
-:与对照物比较,同样为黑色。
对于剩下的一张板,用福尔马林把细胞固定后,添加1%的龙胆紫溶液染色。用单层培养细胞密度计(オリンバス(Olympus)公司制)测定对应于各试剂浓度的细胞生存率。上面的结果,如表1-2所示。
表1-2(结果)
  试料最终浓度(μg/mL)   甘草提取物添加浓度(μg/mL) 白色化度   细胞生存率(%)
Cistus ladaniferus L.提取物*1 10 100 ++ 102
  酸混合物*2   5   100   ++   108
  甲酯混合物*2   5   100   ++   97
  乙酯混合物*2   5   100   ++   93
  化合物1*2   5   100   ++   95
  化合物4*2   5   100   ++   96
  化合物7*2   5   100   ++   98
  薏苡仁提取物*3   100   100   ++   97
  Cistus ladaniferus L.提取物*1   20   0   +   100
  酸混合物*2   10   0   +   92
  甲酯混合物*2   10   0   +   90
  乙酯混合物*2   10   0   +   90
  化合物1*2   10   0   +   94
  化合物4*2   10   0   +   93
  化合物7*2   10   0   +   98
  薏苡仁提取物*3   200   0   ±   100
  甘草提取物*4   0   200   ±   98
*1 例1中制造的
*2 例2中制造的
*3 例22中制造的
*4 丸善制药公司制
如从表1-2的结果得知的那样,Cistus ladaniferus L.提取物及劳丹酸类及其甲酯和乙酯,即使是单独的也有抑制产生黑色素的功能,而且对于B16黑色素瘤培养细胞毒性弱。由于进一步并用美白剂甘草提取物,与单独处理时比较,获得了美白的增强效果。所以Cistus ladaniferus L.提取物及劳丹酸类及其甲酯和乙酯与白百合提取物搭配,应用于皮肤,发挥了极其优良的抑制黑色素产生的作用,可以期待其有效抑制日晒引起的皮肤变黑、褐斑、雀斑等美白及美肤效果。
[例23]黑穗醋栗(クロフサスグリ)果实提取物的制造方法
把10g黑穗醋栗(Ribes nigrum L.)果实粉碎,加入50vol%含水乙醇100mL,在室温下进行3天萃取后,经过滤而获得黑穗醋栗(クロフサスグリ)果实提取物(干燥固体成分为2.4%)。
[例24]旋覆花(小车)果实提取物的制造方法
在10g旋覆花(Inula britannica L.)的总状花序中加入50vol%含水乙醇100mL,在室温下,进行3天萃取后,经过滤,获得旋覆花(小车)果实提取物(干燥固体成分为0.5%)。
[例25]蔓越桔果实提取物的制造方法
把10g蔓越桔(Vaccinium macrocorpon Aiton或Vaccinium oxycoccus)的果实粉碎,加入50vol%含水1,3-丁二醇100mL,在室温下,进行3天萃取后,经过滤,获得蔓越桔果实提取物(干燥固体成分为1.5%)。
[例26]鸡血藤提取物的制造方法
把10g帕玛卡马拓乌(ハマカユマトウ)(Mucuna birdwoodiana Tutcher)的茎粉碎,加入50vol%含水乙醇100mL,在室温下,进行3天萃取后,经过滤,获得鸡血藤提取物(干燥固体成分为1.5%)。
[例27]白桦树液的制造方法
用对开花前的白桦(Betula platyphylla Sukatchuvvar.Japonica Hara)树穿孔的方法,采取流出的液体,而获得白桦树液(干燥固体成分为0.8%)。
[例28]矢车实提取物的制造方法
在10g矢车实(Alnus firma Sieb.et Zucc.)的果实中,加入50vol%含水乙醇100mL,在室温下,进行三天萃取后,经过滤,获得矢车实提取物(干燥固体成分为1.0%)。
[例29]仙人掌提取物的制造方法
使奥普帝斯普塔坎达(Opuntia Streptacantha)的茎节干燥,在其10g粉末中,加入蒸馏水100mL,在70℃条件下萃取8个小时。冷却后进行过滤,滤液浓缩干燥凝固后,加入30vol%含水1,3-丁二醇100g,溶解,获得仙人掌提取物(干燥固体成分为1.0%)。
[例30]罗汉果提取物的制造方法
在10g莫莫蒂卡格罗本里(Momordica grosbenorii Swingle)的干燥果实中,加入50vol%含水乙醇100mL,在室温下,进行3天萃取后,经过滤,获得罗汉果提取物(干燥固体成分为1.3%)。
[例31:乳膏]
调制了表2-2所示成分的各种乳膏。
首先,混合成分(1)~(6),在加热后,保持于70℃的混合物中,再添加经加热保持在70℃的成分(16)。进而,再混合成分(7)~(15)后,经冷却,而获得乳膏。
对获得的各种乳膏,用以下的试验方法,调查了美白及美肤效果。
(试验方法)
分别对每种试料乳膏由27~54岁的女性15名组成专门小组,进行评价,每天早晨和晚上两次,洗脸后,在脸上涂抹适量试验用乳膏,试用12周,按下面的标准,评价了美白及美肤效果。评价结果以各评价专门小组的人数表示。
(评价标准)
<评价>       <内容>
有效         皮肤的灰暗明显消失了。
略微有效     皮肤的灰暗不太明显了。
无效         与使用前没有变化。
表2-2(成分及结果)
  成分(%)   本发明品   比较品
1 2 3 4 5 6 1 2 3 4 5 6 7 8
  (1)   蜂蜡   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0
  (2)   鲸蜡醇   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0
  (3)   还原含水羊毛脂   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0
  (4)   三十碳烷   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0
  (5)   亲油型单硬脂酸甘油   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0
  (6)   单月桂酸聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0
  (7)   Cistus ladaniferus L.提取物*1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.2   -   -   -   -   -   -   -
  (8)   甘草提取物*2   0.1   -   -   -   -   -   -   0.2   -   -   -   -   -   -
  (9)   薏苡仁提取物*3   -   0.5   -   -   -   -   -   -   1.0   -   -   -   -   -
  (10)   黑穗醋栗提取物*4   -   -   0.5   -   -   -   -   -   -   1.0   -   -   -   -
  (11)   旋覆花提取物*5   -   -   -   0.5   -   -   -   -   -   -   1.0   -   -   -
  (12)   蔓越桔果实提取物*6   -   -   -   -   0.5   -   -   -   -   -   -   1.0   -   -
  (13)   罗汉果提取物*7   -   -   -   -   -   0.5   -   -   -   -   -   -   1.0   -
  (14) 防腐剂   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量
  (15) 香料   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量
  (16) 蒸馏水   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量
  美白、美肤效果   有效   13   13   13   12   12   12   7   5   3   4   5   3   7   0
  略微有效   2   2   2   3   2   3   8   7   7   8   7   6   6   5
无效 0 0 0 0 1 0 0 3 5 3 3 6 2 10
*1 例1中制造的          *4 例23中制造的     *7 例30中制造的
*2 丸善制药公司制造     *5 例24中制造的
*3 例22中制造的         *6 例25中制造的
(成分及结果)
如表2-2的结果所示,与比较品比较将Cistus ladaniferus L.提取物与上述(B2)成分的种种成分(成分(8)~(13))并用的本发明品乳膏,用于皮肤,可以更有效防止、改善皮肤的灰暗,达到美肤的效果。
[例32 用细胞培养进行细胞激活试验]
使用新生儿的纤维母细胞NB1RGB。在24孔板上取适量培养基,播种纤维母细胞NB1RGB,在37℃条件下,静置于浓度为5vol%的二氧化碳中。第二天,添加混合试剂调制液,使例1中获得Cistus ladaniferus L.提取物、例2中得到的劳丹酸类及其甲酯和乙酯的最终浓度为0(对照)、5、10μg/mL;细胞激活剂仙人掌提取物为0、100μg/mL。培养的第四天更换培养基,再度添加试剂调制液。第二天,除去培养基,把细胞用磷酸缓冲液清洗后,回收,以各试剂调制液中繁殖的纤维母细胞NB1RGB的细胞数为对照,作为比较后的细胞增殖率,进行了评价。
另外,作为比较例,对于已经知道有细胞激活作用的大豆提取物(100μg/mL),也进行了同样的试验。大豆提取物是在10g大豆种子中,加入70vol%含水乙醇100mL,在室温下进行3天萃取后,经过滤而获得。这时大豆提取物的干燥固态成分为0.5%。
(评价标准)
添加各种试剂调整液,把繁殖的细胞数与对照的细胞数比较,把其细胞增殖率作为指标,评价了细胞激活效果。又用血球计算盘计算了细胞数。
表3-2(结果)
  试料添加浓度(μg/mL)   仙人掌提取物添加浓度(μg/mL)   细胞激活率(%)
  Cistus ladaniferusL.提取物*1   10   100   230
  酸混合物*2   5   100   290
  甲酯混合物*2   5   100   280
  乙酯混合物*2   5   100   305
  化合物1*2   5   100   300
  化合物4*2   5   100   310
  化合物7*2   5   100   315
  大豆提取物*3   100   100   170
  Cistus ladaniferusL.提取物*1   20   0   120
  酸混合物*2   10   0   130
  甲酯混合物*2   10   0   125
  乙酯混合物*2   10   0   135
  化合物1*2   10   0   128
  化合物4*2   10   0   130
  化合物7*2   10   0   135
  大豆提取物*3   200   0   108
  仙人掌提取物*4   0   200   110
*1 例1中制造的
*2 例2中制造的
*3 例32中制造的
*4 例29中制造的
如表3-2的结果表明的那样,证实该植物提取物对新生儿的纤维母细胞NB1RGB有细胞激活能力。当与细胞激活剂仙人掌提取物并用时,有更强的细胞激活能力。因此,由于本发明的细胞激活剂是把Cistus ladaniferus L.提取物及劳丹酸类及其甲酯和乙酯与仙人掌提取物搭配用于皮肤,所以发挥了极其良好的抗老化作用,期待其能有效改善因老年、暴露于紫外线等产生的皮肤皱纹、皮肤松驰等。
[例33:乳膏]
分别调制了表4-2所示成分的各种乳膏。
首先,混合成分(1)~(6),在加热后保持于70℃的混合物中,加入经加热保持在70℃的成分(16)的一部分。把成分(7)~(15)混合于此,然后冷却,获得乳膏。
对获得的各种乳膏,用以下的试验方法,调查了改善皱纹的效果。
表4-2(成分及结果)
  成分(%)   本发明品   比较品
  7   8   9   10   11   12   9   10   11   12   13   14   15   16
  (1)   蜂蜡   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0   6.0
  (2)   鲸蜡醇   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0
  (3)   还原含水羊毛脂   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0   5.0
  (4)   三十碳烷   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0   30.0
  (5)   亲油型单硬脂酸甘油基   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0   4.0
  (6)   单月桂酸聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0   2.0
  (7)   Cistusladaniferus  L.提取物*1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.1   0.2   -   -   -   -   -   -   -
  (8)   鸡血藤提取物*2   0.5   -   -   -   -   -   -   1.0   -   -   -   -   -   -
  (9)   白桦树液*3   -   5.0   -   -   -   -   -   -   10.0   -   -   -   -   -
  (10)   矢车实提取物*4   -   -   0.5   -   -   -   -   -   -   1.0   -   -   -   -
  (11)   仙人掌提取物*5   -   -   -   1.0   -   -   -   -   -   -   2.0   -   -   -
  (12)   虾黄质*6   -   -   -   -   0.02   -   -   -   -   -   -   0.04   -   -
  (13)   芸香葡糖苷*7   -   -   -   -   -   0.1   -   -   -   -   -   -   0.2   -
  (14)   防腐剂   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量
  (15)   香料   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量   适量
  (16)   蒸馏水   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量   余量
  改善效果   有效   11   12   13   12   13   12   9   4   5   4   3   7   5   0
  略微有效   4   3   2   2   2   3   5   9   5   5   7   5   6   5
  无效   0   0   0   1   0   0   1   2   5   6   5   3   4   10
*1 例1中制造的
*2 例26中制造的
*3 例27中制造的
*4 例28中制造的
*5 例29中制造的
*6 西格玛公司制
*7 东洋精糖公司制
(试验方法)
分别对每种试料乳膏,由35~59岁的女性20名组成专门小组,每天,早晨和晚上两次,洗脸后在脸上涂抹适量乳膏,使用12周。按下面的标准评价涂抹后改善皱纹的效果。
(评价标准)
<评价>     <内容>
有效       皮肤的皱纹明显消失了。
略微有效   皮肤的皱纹变得不太明显了。
无效       与使用前没有变化。
如表4的结果所示,得知与比较品相比,Cistus ladaniferus L.提取物与(B)成分各种成分并用的本发明的乳膏,用于皮肤,可以改善皮肤的“皱纹”等,变成有弹性的漂亮皮肤。
[例34:乳膏]
把下面成分(1)~(10),加热混合至70℃。在此混合物中,添加混合在70℃条件下加温混合后的成分(11)~(13)、(22)及(25),进而,再添加混合成分(14)~(21)、(23)及(24),然后冷却至室温,获得乳膏。
(成分)                                                 (%)
(1)十八醇十六醇混合物                                  3.0
(2)甘油脂肪酸酯                                        2.0
(3)单油酸聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐                      1.0
(4)山梨聚糖单硬酯酸盐                                  1.0
(5)N-硬脂酰-N-甲胺基乙磺酸钠                           0.5
(6)凡士林                                              5.0
(7)二甲基聚硅氧烷                                      3.0
(8)三-2-乙基己酸甘油基                                 20.0
(9)dl-α-生育酚                                    1.0
(10)氧化钛                                         1.0
(11)二丙二醇                                       10.0
(12)L-抗坏血酸磷酸镁                               3.0
(13)柠檬酸钠                                       0.5
(14)甘草酸二钾                                     0.1
(15)乳酸(50%水溶液)                               0.1
(16)鸡血藤提取物*1                                0.1
(17)葡糖芸香苷提取物*2                            0.3
(18)仙人掌提取物*3                                0.02
(19)罗汉果提取物*4                                0.02
(20)白桦树液*5                                    5.0
(21)依地酸二钠                                     0.03
(22)防腐剂                                         适量
(23)香料                                           适量
(24)Cistus ladaniferus L.提取物*6                 0.5
(25)蒸馏水                                         余量
*1 例26中制造的
*2 东洋精糖公司制
*3 例29中制造的
*4 例30中制造的
*5 例27中制造的
*6 例1中制造的
[例35:油包水型乳膏]
把下面成分(1)~(8),加热混合至70℃。在此混合物中,添加混合在50℃条件下加温混合后的成分(9)~(16)、(18)~(21),再添加成分(17),获得油包水型乳膏。
(成分)                                             (%)
(1)加氢大豆磷脂                                    0.05
(2)聚氧化亚烷基改性有机硅氧烷                      2.0
(3)羟基硬脂酸胆甾醇                                2.0
(4)胆甾醇                                          0.2
(5)三十碳烷                                             2.0
(6)十甲基环戊硅氧烷                                     7.0
(7)二异辛酸乙二醇                                       15.0
(8)4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷                        1.0
(9)L-抗坏血酸磷酸镁                                     3.0
(10)柠檬酸钠                                            0.5
(11)依地酸二钠                                          0.05
(12)乙醇                                                2.0
(13)1,3-丁二醇                                         5.0
(14)结晶纤维素                                          2.0
(15)球状尼龙末                                          1.0
(16)防腐剂                                              适量
(17)香料                                                适量
(18)Cistus ladaniferus L.提取物*1                      0.3
(19)矢车实提取物*2                                     0.1
(20)罗汉果提取物*3                                     0.1
(21)蒸馏水                                              余量
*1 例1中制造的
*2 例28中制造的
*3 例30中制造的
例34及35获得的各种乳膏,全都是具有持久稳定性,用于皮肤对防止及改善由日晒造成的皮肤灰暗、褐斑及雀斑和年老引起的皱纹及皮肤松驰的效果良好,是各种有透明感的美肤化妆品。
[例36:洗面剂]
把下面成分(1)~(10)加热混合,维持在70℃,把它冷却至室温,再添加混合(11)~(14),获得洗面剂。
(成分)                                                          (%)
(1)N-椰子油脂肪酸酰基-L-谷氨酸三乙醇胺                          20.0
(2)月桂基二甲胺乙酸甜菜碱                                       10.0
(3)椰子油脂肪酸二乙醇酰氨                                       3.0
(4)椰子油脂肪酸钾                                               5.0
(5)硬脂酸                                                       2.0
(6)甘油                                                 20.0
(7)聚乙二醇400                                          5.0
(8)赤藓醇                                               2.0
(9)丙二醇                                               10.0
(10)防腐剂                                              适量
(11)香料                                                适量
(12)Cistus ladaniferus L.提取物*1                      1.0
(13)薏苡仁提取物*2                                     1.0
(14)蒸馏水                                              余量
*1 例1中制造的
*2 例22中制造的
获得的洗面剂,经时稳定性优良,用于皮肤,是有透明感的使皮肤漂亮的洗面剂。
[例37:凝胶化妆品]
把下面的成分(1)~(5)及(16)加热混合,冷却至室温。在此混合物中添加混合在70℃条件下加温混合的(6)~(10),进而,再添加混合(11)~(15)而获得凝胶化妆品。
(成分)                                                      (%)
(1)甲基纤维素                                               2.0
(2)黄原胶                                                   1.0
(3)褐藻酸钠                                                 0.2
(4)烷基改性羧化乙烯聚合物                                   0.2
(5)透明质酸钠1%水溶液                                      2.0
(6)甘油                                                     10.0
(7)聚乙二醇20000                                            1.0
(8)甲基葡萄糖                                               2.0
(9)加氢蛋黄磷脂                                             0.2
(10)植物甾醇                                                0.1
(11)氢氧化钠                                                0.1
(12)防腐剂                                                  适量
(13)香料                                                    适量
(14)Cistus ladaniferus L.提取物*1                          0.001
(15)黑穗醋栗提取物*2                                       0.3
(16)蒸馏水                                                  余量
*1 例1中制造的
*2 例23中制造的
[例38:油凝胶化妆品]
把下面的成分(1)~(9)在70℃条件下加热混合,冷却至室温。在此混合物中,添加混合(10)及(16),进而,再添加混合(11)~(15)而获得油凝胶化妆品。
(成分)                                                       (%)
(1)聚氧化乙烯(20)聚氧化丙烯(4)鲸蜡醚                         1.0
(2)聚氧化乙烯(20)三异硬脂酸甘油基                            0.2
(3)烷基改性羧化乙烯聚合物                                    0.2
(4)甘油                                                      10.0
(5)二丙二醇                                                  2.0
(6)1,3-丁二醇                                               5.0
(7)聚氧乙烯(10)甲基葡萄糖                                    0.2
(8)三-2-乙基己酸甘油基                                       75.0
(9)三十碳烷                                                  2.0
(10)三乙醇胺                                                 0.1
(11)防腐剂                                                   适量
(12)香料                                                     适量
(13)Cistus ladaniferus L.提取物*1                           0.005
(14)虾黄质*2                                                0.05
(15)芸香苷葡糖苷*3                                          0.05
(16)蒸馏水                                                   余量
*1 例1中制造的
*2 西格玛公司制
*3 东洋精糖公司制
[例39:化妆水]
把下面成分(1)~(9)及(12)、(16)混合溶解后的混合物,加入混合到成分(10)、(11)、(13)~(15)及(17)~(21)中,而获得化妆水。
(成分)                                                      (%)
(1)夏威夷果油                                                  0.01
(2)琉璃苣草油                                                  0.01
(3)辛酸鲸蜡基                                                  0.01
(4)三-2-乙基己酸甘油基                                         0.01
(5)乙酸-dl-α-生育酚                                           0.02
(6)倍半油酸山梨糖醇酐                                          0.1
(7)单油酸聚氧化乙烯(20)山梨糖醇酐                              0.1
(8)聚氧化乙烯(8)烷基醚磷酸                                     0.2
(9)乙醇                                                        10.0
(10)山梨糖醇(70%水溶液)                                       5.0
(11)甘油                                                       1.0
(12)2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠                           0.2
(13)乳酸(50%水溶液)                                           0.1
(14)乳酸钠(50%水溶液)                                         0.3
(15)防腐剂                                                     适量
(16)香料                                                       适量
(17)Cistus ladaniferus L.提取物*1                             0.01
(18)甘草酸二钾                                                 0.1
(19)矢车实提取物*2                                            0.05
(20)甘草提取物*3                                              0.05
(21)蒸馏水                                                     余量
*1 例1中制造的
*2 例28中制造的
*3 丸善制药公司制
[例40:化妆水]
把成分(1)~(9)混合溶解后的混合物,加入混合于(10)~(16)而获得化妆水。
(成分)                                                           (%)
(1)γ-亚油酸蔗糖酯                                               0.05
(2)单异硬脂酸聚氧化乙烯(50)硬化蓖麻籽油                          1.0
(3)异棕榈酸L-抗坏血酸                                            0.1
(4)聚氧化乙烯(10)烷基醚磷酸                                      0.1
(5)甲氧基桂皮酸辛基                                        0.05
(6)甘油                                                    3.0
(7)L-丝氨酸                                                0.1
(8)1,3-丁二醇                                             5.0
(9)乙醇                                                    8.0
(10)柠檬酸钠                                               0.02
(11)柠檬酸                                                 0.05
(12)防腐剂                                                 适量
(13)香料                                                   适量
(14)Cistus ladaniferus L.提取物*1                         0.05
(15)旋覆花提取物*2                                        0.2
(16)蒸馏水                                                 余量
*1 例1中制造的
*2 例24中制造的
[例41:白浊化妆水]
把下面成分(1)~(10)混合溶解后的混合物,添加混合于混合溶解后的成分(11)~(19)中,而获得白浊化妆水。
(成分)                                                       (%)
(1)聚氧化乙烯(60)硬化蓖麻籽油                                0.7
(2)聚氧化乙烯烷基醚磷酸钠                                    0.2
(3)胆甾醇                                                    0.01
(4)加氢蛋黄磷脂                                              0.02
(5)二甲基聚硅氧烷                                            0.05
(6)乙酸-dl-α-生育酚                                         0.5
(7)对甲氧基桂皮酸2-乙基己基                                  0.2
(8)甘草次酸硬脂酰                                            0.1
(9)乙醇                                                      15.5
(10)聚乙二醇6000                                             0.2
(11)柠檬酸                                                   0.01
(12)磷酸一氢二钠                                             0.2
(13)虾黄质*1                                                0.0001
(14)防腐剂                                                   适量
(15)香料                                                        适量
(16)Cistus ladaniferus L.提取物*2                              0.002
(17)芸香苷葡糖苷*3                                             0.001
(18)黑穗醋栗果实提取物*4                                       0.1
(19)蒸馏水                                                      余量
*1 西格玛公司制
*2 例1中制造的
*3 东洋精糖公司制
*4 例23中制造的
[例42:乳液]
把下面成分(1)~(8)加热混合至70℃。在此混合物中,添加混合,在70℃条件下加温混合的(9)~(11)及(17),冷却。在其中再添加混合(12)及(13)~(16),获得乳液。
(成分)                                                           (%)
(1)加氢大豆磷脂                                                  3.0
(2)胆甾醇                                                        0.2
(3)聚氧化乙烯(5)鲸蜡醚                                           0.2
(4)聚氧化乙烯(10)硬化蓖麻籽油                                    1.0
(5)十八醇十六醇混合物                                            2.0
(6)橄榄三十碳烷                                                  5.0
(7)二丙二醇                                                      7.0
(8)1,3-丁二醇                                                   5.0
(9)三甲基甘氨酸                                                  2.0
(10)羟丙基甲基纤维素                                             0.1
(11)羧基乙烯聚合物                                               0.2
(12)氢氧化钾                                                     0.1
(13)防腐剂                                                       适量
(14)香料                                                         适量
(15)Cistus ladaniferus L.提取物*1                               0.1
(16)仙人掌提取物*2                                              0.5
(17)蒸馏水                                                       余量
*1 例1中制造的
*2 例29中制造的
[例43:防晒乳液]
在70℃条件下把成分(1)~(11)加热混合,使其分散为浆状。把在50℃条件下溶解混合后的成分(12)~(14)及(16)~(20)混合在此,再添加成分(15),而获得防晒乳液。
(成分)                                                          (%)
(1)二癸酸新戊基乙二醇                                           10.0
(2)对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基                                    5.0
(3)八甲基环四硅氧烷                                             10.0
(4)十甲基环戊硅氧烷                                             10.0
(5)二甲基聚硅氧烷                                               5.0
(6)微粒氧化钛                                                   10.0
(7)微粒氧化锌                                                   5.0
(8)聚亚烷基改性有机硅氧烷                                       5.0
(9)甘草次酸硬脂酰                                               0.3
(10)尼龙粉末                                                    2.0
(11)聚乙烯末                                                    1.0
(12)甘油                                                        5.0
(13)乙醇                                                        5.0
(14)防腐剂                                                      适量
(15)香料                                                        适量
(16)Cistus ladaniferus L.提取物*1                              0.2
(17)甘草酸二钾                                                  0.1
(18)鸡血藤提取物*2                                             0.1
(19)蔓越桔提取物*3                                             0.1
(20)蒸馏水                                                      余量
*1 例1中制造的
*2 例26中制造的
*3 例25中制造的
[例44:油包水型防晒霜]
在70℃条件下,把下面成分(1)~(8)加热混合。把在50℃条件下加温混合后的成分(9)~(13)及(15)~(18)添加混合于此,再添加成分(14),获得油包水型防晒霜。
(成分)                                                        (%)
(1)聚亚烷基改性有机硅氧烷                                       2.0
(2)棕榈酸辛基                                                   15.0
(3)十甲基环戊硅氧烷                                             20.0
(4)三山萮酸甘油基                                               1.0
(5)微粒氧化锌                                                   12.0
(6)微粒氧化钛                                                   3.0
(7)对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基                                    7.0
(8)4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷                                1.0
(9)虾黄质*1                                                    0.05
(10)二丙二醇                                                    5.0
(11)乙醇                                                        5.0
(12)聚乙烯末                                                    3.0
(13)防腐剂                                                      适量
(14)香料                                                        适量
(15)Cistus ladaniferus L.提取物*2                              0.2
(16)白桦树液*3                                                 0.2
(17)矢车实提取物*4                                             0.2
(18).蒸馏水                                                     余量
*1 西格玛公司制
*2 例1中制造的
*3 例27中制造的
*4 例28中制造的
[例45:美容液]
调制了在50℃条件下,把成分(7)~(12)及(19)加温混合,冷却至室温的混合物。在此混合物中,添加把下面成分(1)~(6)在50℃条件下混合溶解后的溶液及成分(13)~(18),获得有粘性的美容液。
(成分)                                                          (%)
(1)异硬脂酸聚氧化乙烯(50)硬化蓖麻籽油                           0.2
(2)加氢大豆磷脂                                                 0.5
(3)甘油                                                         7.0
(4)dl-α-生育酚                                                 0.3
(5)胆甾醇                                                       0.1
(6)乙醇                                                         6.0
(7)2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠                                0.2
(8)L-抗坏血酸磷酸镁                                                0.5
(9)柠檬酸                                                          0.01
(10)柠檬酸钠                                                       0.1
(11)黄原胶                                                         0.1
(12)甲基纤维素                                                     0.1
(13)Cistus ladaniferus L.提取物*1                                 0.1
(14)甘草提取*2                                                    0.1
(15)薏苡仁提取物*3                                                0.1
(16)蔓越桔果实提取物*4                                            0.1
(17)防腐剂                                                         适量
(18)香料                                                           适量
(19)蒸馏水                                                         余量
*1 例1中制造的
*2 丸善制药公司制
*3 例22中制造的
*4 例25中制造的
[例46:美容化妆膏]
在70℃条件下,把下面成分(1)~(5)及(19)加热混合,冷却至室温后的混合物中,添加混合成分(6)~(18)获得美容化妆膏。
(成分)                                                             (%)
(1)聚乙烯醇                                                        15.0
(2)甘油                                                            10.0
(3)聚氧化乙烯(10)甲基葡萄糖                                        3.0
(4)三辛酸甘油基                                                    5.0
(5)聚氧化乙烯烷基醚磷酸钠                                          1.0
(6)乙醇                                                            20.0
(7)陶土                                                            2.0
(8)氧化钛                                                          2.0
(9)海藻提取物                                                      0.1
(10)甘草酸二钾                                                     0.1
(11)仙人掌提取物*1                                                0.1
(12)白桦树液*2                                                    1.0
(13)旋覆花提取物*3                             0.1
(14)乳酸(50%水溶液)                            0.5
(15)乳酸钠(50%水溶液)                          0.5
(16)防腐剂                                      适量
(17)香料                                        适量
(18)Cistus ladaniferus L.提取物*4              0.02
(19)蒸馏水                                      余量
*1 例29中制造的
*2 例27中制造的
*3 例24中制造的
*4 例1中制造的
[例47:液态粉底]
把下面成分(1)~(7)加热混合,在此混合物中加热混合成分(13)~(18),维持于70℃。在保持于70℃的成分(8)~(12)的混合物中,添加前面的混合物,均匀进行乳化。冷却后,添加成分(19)~(22)获得液态粉底。
(成分)                                             (%)
(1)一缩二季戊四醇脂肪酸酯                          2.0
(2)流动石蜡                                        5.0
(3)硬脂酸                                          2.0
(4)鲸蜡醇                                          1.0
(5)自乳化型甘油一硬脂酸酯                          1.0
(6)对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基                       8.0
(7)防腐剂                                          适量
(8)甘油                                            5.0
(9)三乙醇胺                                        1.0
(10)羧甲基纤维素                                   0.2
(11)膨润土                                         0.5
(12)蒸馏水                                         余量
(13)氧化钛                                         6.0
(14)微粒氧化钛                                     2.0
(15)微粒氧化锌                                     4.0
(16)云母                                     2.0
(17)滑石                                     4.0
(18)着色颜料                                 适量
(19)Cistus ladaniferus L.提取物*1           0.01
(20)薏苡仁提取物*2                          0.5
(21)矢车实提取物*3                          1.0
(22)香料                                     适量
*1 例1中制造的
*2 例22中制造的
*3 例28中制造的
由例37~47获得的各种化妆品全都是具有持久稳定性,用于皮肤防止及改善由日晒造成的皮肤灰暗、褐斑及雀斑和年老引起的皱纹及皮肤松驰的效果良好,是有透明感的美肤化妆品。
工业上的可利用性
象以上说明的那样,本发明可以提供美肤效果,尤其美白及/或防止老化效果优良的皮肤外用剂。这种良好效果是由上述通式(1)所表示的化合物与特定的成分并用,而达到的增强效果,是上述通式(1)所表示的化合物单独使用时及特定成分单独使用时,不能达到的显著优良的美肤、美白及/或防止老化效果。

Claims (15)

1、一种含有下述成分的组成物,其特征在于:所述的组成物含有(A)和(B);(A)为下述通式(1)表示的化合物的一种或两种以上(通式(1)中,R1表示-CH2OH或COOR6,R6表示氢、碳数为1~3的低级烷基或能够形成COO-和盐的阳离子,R2~R5分别独立表示氢原子或甲基,…A…表示=C(CH3)-、-C(CH3)=、-C(=CH2)-、-CH(CH3)-或-C(OH)(CH3)-);
(B)为含有选自下面药效剂群中的一种或两种以上的组成物:天门冬提取物、日本当归提取物、桑白皮提取物、川芎提取物、蔷薇果提取物、木莓提取物、苦参提取物、五加皮提取物、咖啡提取物、米糠提取物、小麦胚芽提取物、细辛提取物、山楂子提取物、白百合提取物、芍药提取物、茶叶提取物、糖蜜提取物、葡萄提取物、啤酒花提取物、玫瑰花提取物、木瓜提取物、黄芩提取物、海藻提取物、二丁基羟基甲苯、叔丁基对羟基茴香醚、甘露糖醇、β-胡萝卜素、槲皮黄酮、槲皮苷、芸香苷、维生素E及其衍生物、老鹳草提取物、虎耳草提取物、山扁豆提取物、蜂花提取物、甘草酸及其衍生物、甘草次酸及其衍生物、维生素B及其衍生物、龙胆提取物、鱼腥草提取物、牡丹提取物、芦荟提取物、山金车提取物、小连翘提取物、黄蘖提取物、金银花提取物、洋苏草提取物、白桦提取物、紫苏提取物、艾蒿提取物、春黄菊提取物、雏菊提取物、地榆提取物、水田芥提取物、大金盏花提取物、接骨木提取物、香蒲花粉提取物、无患子提取物、桉树提取物、紫云英提取物、维生素A及其衍生物、洒石酸、苹果酸、乙二醇酸、琥珀酸、丝氨酸、谷氨酸、羟基脯氨酸、茶氨酸、吡咯烷酮羧酸、冬虫夏草提取物、大豆提取物、胡萝卜提取物、大麦提取物、山毛榉芽提取物、银杏提取物、积雪草提取物、酵母提取物、乳酸菌提取物、乳酸杆菌提取物、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠、对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷、蜀葵根提取物、菖蒲提取物、地黄提取物、栗树提取物、锦葵(药用蜀葵)提取物、杏提取物、莱檬提取物、木莓提取物、杏仁提取物、番茄提取物、磷脂及其衍生物、甜茶提取物、款冬提取物、榲桲籽提取物、甘草提取物、薏苡仁提取物、黑穗醋栗(黑房须具利)果实提取物、旋覆花(小车)提取物、蔓越桔果实提取物、鸡血藤提取物、白桦树液、矢车实提取物、仙人掌提取物、罗汉果提取物、虾黄质及其衍生物和芸香苷衍生物。
2、根据权利要求1所述的组成物,其特征在于:所述的组成物中的(B)是选自(B1)提取物构成的药效成分中的一种或两种以上的组成物。(B1)为天门冬提取物、日本当归提取物、桑白皮提取物、川芎提取物、蔷薇果提取物、木莓提取物、苦参提取物、五加皮提取物、咖啡提取物、米糠提取物、小麦胚芽提取物、细辛提取物、山楂子提取物、白百合提取物、芍药提取物、茶叶提取物、糖蜜提取物、葡萄提取物、啤酒花提取物、玫瑰花提取物、木瓜提取物、黄芩提取物、海藻提取物、二丁基羟基甲苯、叔丁基对羟基茴香醚、甘露糖醇、β-胡萝卜素、槲皮黄酮、槲皮苷、芸香苷、维生素E及其衍生物、老鹳草提取物、虎耳草提取物、山扁豆提取物、蜂花提取物、甘草酸及其衍生物、甘草次酸及其衍生物、维生素B及其衍生物、龙胆提取物、鱼腥草提取物、牡丹提取物、芦荟提取物、山金车提取物、小连翘提取物、黄蘖提取物、金银花提取物、洋苏草提取物、白桦提取物、紫苏提取物、艾蒿提取物、春黄菊提取物、雏菊提取物、地榆提取物、水田芥提取物、大金盏花提取物、接骨木提取物、香蒲花粉提取物、无患子提取物、桉树提取物、紫云英提取物、维生素A及其衍生物、酒石酸、苹果酸、乙二醇酸、琥珀酸、丝氨酸、谷氨酸、羟基脯氨酸、茶氨酸、吡咯烷酮羧酸、冬虫夏草提取物、大豆提取物、胡萝卜提取物、大麦提取物、山毛榉芽提取物、银杏提取物、积雪草提取物、酵母提取物、乳酸菌提取物、乳酸杆菌提取物、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸钠、对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基、4-叔丁基-4’-甲氧基二苯酰甲烷、蜀葵根提取物、菖蒲提取物、地黄提取物、栗树提取物、锦葵(药用蜀葵)提取物、杏提取物、莱檬提取物、木莓提取物、杏仁提取物、番茄提取物、磷脂及其衍生物、甜茶提取物、款冬提取物、榲桲籽提取物。
3、根据权利要求1所述的组成物,其特征在于:所述的组成物(B)是选自(B2)构成的药效成分中的一种或两种以上;(B2)为甘草提取物、薏苡仁提取物、黑穗醋栗(黑房须具利)果实提取物、旋覆花(小车)提取物、蔓越桔果实提取物、鸡血藤提取物、白桦树液、矢车实提取物、仙人掌提取物、罗汉果提取物、虾黄质及其衍生物和芸香苷衍生物。
4、根据权利要求2所述的组成物,其特征在于:所述的组成物(B)是选自以白百合提取物、桑白皮提取物、天然维生素E、甘草酸二钾、酵母提取物、加氢大豆磷脂及对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基构成的药效成分中的一种或两种以上。
5、根据权利要求2所述的组成物,其特征在于:所述的组成物(B)是选自以丁羟基甲苯、胡萝卜提取物、绿茶提取物、地榆提取物、对甲氧基桂皮酸-2-乙基己基、棕榈酸松香油、及款冬提取物构成的药效成分中的一种或两种以上。
6、根据权利要求1~5项中任意一项所述的组成物,其特征在于:所述的组成物是皮肤外用剂。
7、根据权利要求6中所述的组成物,其特征在于:所述的组成物是美白皮肤外用剂。
8、根据权利要求6中所述的组成物,其特征在于:所述的组成物是防止皮肤老化外用剂。
9、权利要求1~7项中任意一项所述的组成物,所述的通式(1)所表示的化合物是由选自以半日花科的Cistus ladaniferus L.、Cistus creticus L.、Cistusmonoperiensis L.、Cistus salvifolius构成的植物体群中的一种或两种以上的植物体中提取的化合物,或用该化合物调制的化合物。
10、权利要求1~7项中任意一项所述的组成物,是由含有选自上述通式(1)所表示的化合物,半日花科的Cistus ladaniferus L.、Cistus creticus L.、Cistusmonoperiensis L.、Cistus salvifolius构成的植物体群中的一种或两种以上提取物混合而成的。
11、一种阻碍黑色素产生的方法,包括把权利要求1~10项中任意一项所述的组成物,应用于皮肤。
12、一种皮肤美白方法,包括把权利要求1~10项中任意一项所述的组成物,应用于皮肤。
13、一种防止皮肤老化方法,包括把权利要求1~10项中任意一项所述的组成物,应用于皮肤。
14、权利要求1~10项中任意一项所述的组成物作为皮肤外用剂的使用方法。
15、权利要求1~10项中任意一项所述的组成物用于制造皮肤外用剂的使用方法。
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