CN1158091C

CN1158091C - 一种治疗肺癌的中药组合物

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Publication number: CN1158091C
Application number: CNB011189177A
Authority: CN
Inventors: 刘洪吉
Original assignee: JIUTAI INST OF LUNG CANCER MEDICINES JILIN PROV
Current assignee: JIUTAI INST OF LUNG CANCER MEDICINES JILIN PROV
Priority date: 2001-05-18
Filing date: 2001-05-18
Publication date: 2004-07-21
Anticipated expiration: 2021-05-18
Also published as: CN1331995A

Abstract

本发明是一种治疗肺癌的传统中药配制品，根据君、臣、佐、使组方原则配伍。君药为冬虫夏草；臣药包括南沙参、北沙参、百合；佐药包括水红花子、蒲公英、白花蛇舌草、鳖甲、三七；使药为瓜蒌。本发明无毒副反应，具有扶正、抑瘤、祛痰、镇咳和抗疲劳作用。祛邪实验对Lewis肺癌和肝癌Hep实体瘤有明显的抑制效用，对S₁₈₀肉瘤和艾氏腹水癌具有抑瘤和延长生命存活率作用。

Description

一种治疗肺癌的中药组合物

本发明是一种治疗肺癌的传统中药配制品，具体讲是一种治疗原发性肺癌及转移的中药组合物。

原发性支气管肺癌(简称肺癌)，是最常见的肺部原发性恶性肿瘤。世界卫生组织(WHO)发布最新全球卫生情况报告：因烟草的大量使用，自然环境多重性的污染和有害物质的广泛接触，人类生存环境日益恶化，世界各国肺癌的发病率和死亡率急剧上升，已跃居为各种恶性肿瘤之首位，并且将在相当长的时间内呈显著上升趋势。中华人民共和国卫生部制定《中药新药治疗原发性支气管肺癌临床研究指导原则》中将肺癌分为五种证型：①气虚痰湿证②阴虚内热证③气阴两虚证④气滞血瘀证⑤热毒炽盛证。因肺癌早期证状隐匿，一经发现基本进入中晚期，临床以气阴两虚兼痰热蕴肺证最为多见。对本病的治疗有手术、放疗、化疗和药物治疗，或者上述方法配合进行。

药物治疗，包含中医药和西药治疗，中医药具有双向调解作用，治疗本病独具特色，受到国内外医学界的关注和推崇。

近年来，中国专利公开许多对本病治疗的中草药。“一种今方抗肺癌片及其制备方法”(CN1206598A，公开日1999，2，3)，其基本组成为白藓皮、半枝莲、茯苓、猪苓和山豆根，具有清热解毒，扶正祛邪，化瘀散结的功能；“一种抗肺癌药物”(CN1223883A，公开日1999，7，28)，成分包括冬虫夏草、紫河车、百部、百合、甘草、黄芪、黄芩、天冬、麦冬和桔梗，对早期肺癌具有明显疗效，对中期能稳定病灶、改善症状，对手术治疗者能延长生命；“一种治疗癌症的中药——癌必克”(CN1176795A，公开日1998，3，25)，采用黄芪、人参、鹿角、天龙、全虫、白花蛇舌草、龟板、三七、莪术、紫草、三棱、牡蛎、海藻、硇砂，具有较强的软坚散结，活血祛瘀、扶正祛邪、清热解毒等功能；“山蟹肺癌汤”(CN1175420A，公开日1998，3，11)，由鲜山蟹果皮、贝母、党参、百部、马兜铃、紫河车加清水在砂锅中煎熬制成，对肺部疾病，特别是肺癌有独特的疗效；“治疗肺癌的药物”(CN1179974A，公开日1998，4，29)，以沙参、麦冬、黄莲、蟾酥等中药饮片，以常规方法制成的中成药，具有益气养阴、清肺除痰、活血化瘀、解毒散结等功效；“治疗肺癌、肠癌的口服液及其制备方法”(CN1171254A，公开日1998，1，28)，组分有白花蛇舌草、天南星、败酱草、薏苡仁、生枙子、酒大黄、生大黄、蛇蜕、桃仁、黄芪、龟板；“一种治疗肺癌的中药方剂”(CN1173348A，公开日1998，2，18)，含有人参、五味子、米壳、麦冬、桔梗、沙能、鱼腥草、虎杖、白花蛇舌草、白英、垂盆草、葶苈子、半枝莲、班蟊，具有有效率高、治愈效果好等特点。

本发明将祖传经验方药，同现代药理学原理相结合，根据中药君、臣、佐、使组方原则配伍，提供一种治疗肺癌的中药组合物。

本发明按中药君、臣、佐、使组方原则配伍。君药成分为冬虫夏草。臣药成分为南沙参、北沙参、百合。佐药成分为水红花子，蒲公英、白花蛇舌草、鳖甲、三七。使药成分为瓜蒌。每种成分所占的重量百分比如下：

(一)冬虫夏草 2～6％；

(二)南沙参 4～12％

北沙参 4～12％

百合 5～15％；

(三)水红(花)子 5～15％

蒲公英 5～15％

白花蛇舌草 10～30％

鳖甲 6～18％

三七 2～6％；

(四)瓜蒌 5～15％。

本发明臣药中，还可加入太子参、百部和玉竹，作为臣药的辅助成分，以增加药效。

同样，本发明佐药中，还可加入龟甲、黄芩、蚤休，作为佐药的辅助成分，以增加药效。

本发明加入臣药和佐药的辅助成分后，各成分的重量百分比为：

(一)冬虫夏草 2～3％；

(二)南沙参 4～6％

北沙参 4～6％

百合 5～7.5％

太子参 5～7.5％

百部 5～7.5％

玉竹 5～7.5％；

(三)水红花子 5～7.5％

蒲公英 5～7.5％

白花蛇舌草 10～15％

鳖甲 6～9％

三七 2～3％；

龟甲 6～9％

黄芩 5～7.5％

蚤休 5～7.5％；

(四)瓜蒌 5～7.5％。

本发明是一种经验方药，即秘方“肺积消”，根据君、臣、佐、使原则组方。肺为娇脏，喜润恶燥，故组方中以冬虫夏草为君药。《本草从新》说：“保肺益肾，止血化痰，已劳嗽”。该药甘凉平补，不峻不燥，既补肺阴，又益肾精，有金水(肺肾)相生之妙。现代药理研究证实：冬虫夏草含有多种氨基酸、维生素、糖、醇、核苷类、可明显改善肺、脾、肾三脏虚衰患者的功能状态和提高细胞免疫功能，对小鼠皮下移植性Lewis肺癌的原发灶生长和自发肺转移均有明显的抑制作用。臣药：太子参乃益气清补之品，无温燥之嫌，且有一定的化痰之功。《本草再新》说：“治气虚肺燥，补脾土，消水肿，化痰止渴”。北沙参甘凉养肺阴，南沙参苦凉祛痰涎，二者均归肺经，相得益彰。现代药理研究表明：北沙参能提高T细胞比值，提高淋巴细胞转化率，升高白细胞，增强巨噬细胞功能，延长抗体存在时间，提高B细胞，促进免疫功能。百合润肺止咳，清心而安神，《本经逢源》说：“能补土生金，止嗽养心”，玉竹养阴润燥，止渴生津，《本草便读》说：“培养肺脾之阴，是其所长”。百部润肺降气，化痰止咳，《名医别录》说：“止咳嗽上气”。六者配伍为臣，辅助君药充分发挥补益肺气，滋阴润肺，并止咳化痰兼顾之用，以澄其源。佐药：黄芩清热解毒，泻火凉血，《医学启原》说：“泻肺经热”。蒲公英清热解毒，消痈疮肿，《本草衍义补遗》说：“化热毒，消恶肿结核”。蚤休清热解毒，凉血消肿，《本草汇言》说：“凉血消肿，解痈毒”。《中华药海》载对多种癌细胞均有显著抑制作用。白花蛇舌草清热解毒、行瘀散结，《泉州本草》说清肺火，泻肺热，治肺热喘促，嗽逆胸闷。现代药理研究及临床证实，对肺癌、淋巴癌有确切疗效，对其它癌瘤有较好疗效。水红花子散血消瘀，消积止痛，《滇南本草》说：“消年深坚积”。《中华药海》并说它“抗肿瘤”。三七化瘀止血，消肿定痛，《医学衷中参西录》说“善化瘀血，又善止血妄行，为吐衄要药”。龟甲消积破聚，《本经》说：“破症瘕”。鳖甲软坚散结，滋阴退热，《本草新编》说：“善能攻坚，又不损气”。八者配伍，佐助君臣药，既可补肺治本，又可消积抗瘤治标。使以瓜蒌功擅入肺，利气宽胸散结，清热化痰止嗽，向为胸痹要药。《中华药海》载具有抗癌作用。诸药偕同合用标本兼顾，特有补不碍邪，消不妨正的优势，对于肺气亏损，肺阴耗伤，久咳痰血兼痰热蕴肺之肺癌正相适应。

本发明历经四代人百多年临床应用，融入现代科技，调整充实配伍，形成独具特色的固定成方。经吉林省中医中药研究院、吉林省九台市肺癌药物研究所按照中华人民共和国卫生部制订《中药新药治疗源发性支气管肺癌的临床研究指导原则》实验研究：

1、急性毒理试验

用本发明最大浓度0.49g/ml，最大体积40ml/kg，给小鼠一日内灌胃给药三次，累计灌胃体积为120ml/kg，观察7日，未见毒性反应和胃肠道反应，小鼠无一例死亡，活动自如，毛色光泽，尿便、饮食正常。最大耐受量大于58.8g/kg，相当于临床人用药量的560倍，表明一日内大量服用本发明无急性毒性反应。

2、长期毒性试验

给大鼠用药量8、4、2g/kg，分别为人临床用药量的76、38、19倍，结果：本发明对大鼠行为活动、饮食、尿便均无明显影响，未见胃肠道反应，大鼠血象、血液生化学指标与对照组比较没有显著性差异(P＞0.05)。病理解剖亦无明显异常。病理组织学检查亦未发现与药物毒性有关的任何病理改变。停药后无继发毒性反应发生。结核急性毒性试验结果表明本品毒性小、久服安全。

3、主要药效学试验

主要药效学研究表明：本发明具有明显的扶正作用，可增强小鼠体液免疫功能并具有祛痰、镇咳和抗疲劳作用。祛邪实验表明：该药对Lewis肺癌和肝癌Hep实体瘤有明显的抑制作用，抑瘤率达60％，重复实验结果十分稳定；对S₁₈₀肉瘤和艾氏腹水癌均具有抑瘤和延长生命存活率作用。结论：肺积消具有明显的扶正和抑瘤作用。

临床统计有效率达85.3％(CR+PR+NR)。

本发明中各药均为中国药典载录，无世界卫生组织和国家规定保护动物类药品种，药源充足，价格适中，制备工艺成熟，是一种宜于生产，极具推广价值的中成药。

本发明的生产工艺实施如下：

将配方中的各味正品药材常规清洗，冬虫夏草制成细粉(过100目筛)，余15味酌予碎断，按制备冲剂程序煎煮3次，每次(2、1、1)小时，滤过，合并滤液，取上清液真空减压浓缩(50-60℃)成稠膏，加入冬虫夏草细粉，干燥蔗糖细粉(浸膏∶糖粉＝1∶0.3)混合均匀，用70％乙醇调整干湿度，按制粒方法制成颗粒状剂。

本发明的最佳技术方案之一为：

(一)冬虫夏草 50g 2.5％；

(二)南沙参 100g 5％

北沙参 100g 5％

百合 130g 6.5％

太子参 130g 6.5％

百部 125g 6.25％

玉竹 130g 6.5％；

(三)水红花子 130g 6.5％

蒲公英 125g 6.25％

白花蛇舌草 250g 12.5％

鳖甲 150g 7.5％

三七 50g 2.5％

龟甲 150g 7.5％

黄芩 130g 6.5％

蚤休 125g 6.25％

(四)瓜蒌 125g 6.25％

本发明的另一个最佳技术方案为：

(一)冬虫夏草 100g 2.5％；

(二)南沙参 200g 5％

北沙参 200g 5％

百合 250g 6.25％

太子参 250g 6.25％

百部 260g 6.5％

玉竹 250g 6.25％；

(三)水红花子 250g 6.25％

蒲公英 260g 6.5％

白花蛇舌草 550g 12.75％

鳖甲 300g 7.5％

三七 100g 2.5％

龟甲 300g 7.5％

黄芩 250g 6.25％

蚤休 260g 6.5％；

(四)瓜蒌 260g 6.5％。

Claims

1、一种治疗肺癌的中药组合物，根据君臣佐使组方原则配伍，其特征是君药为冬虫夏草；臣药包括南沙参、北沙参、百合；佐药包括水红花子、蒲公英、白花蛇舌草、鳖甲、三七；使药为瓜蒌；

君臣佐使各药中每种成分所占的重量百分比为：

(一)君药冬虫夏草 2～6％，

(二)臣药南沙参 4～12％

北沙参 4～12％

百合 5～15％，

(三)佐药水红花子 5～15％

蒲公英 5～15％

白花蛇舌草 10～30％

鳖甲 6～18％

三七 2～6％，

(四)使药瓜蒌 5～15％；

将上述配方中的各味正品药材常规清洗，冬虫夏草制成细粉，过100目筛，余下各味酌予碎断，按制备冲剂程序煎煮3次，分别为2、1、1小时，滤过，合并滤液，取上清液在50-60℃温度下真空减压浓缩成稠膏，加入冬虫夏草细粉、干燥蔗糖细粉混合均匀，浸膏∶糖粉＝1∶0.3，用70％乙醇调整干湿度，按制粒方法制成颗粒状剂。

2、根据权利要求1所述的治疗肺癌的中药组合物，其特征是臣药中还包括太子参、百部和玉竹，佐药中还包括龟甲、黄芩、蚤休。

君臣佐使各药中每种成分所占重量的百分比为：

(一)君药冬虫夏草 2～3％；

(二)臣药南沙参 4～6％

北沙参 4～6％

百合 5～7.5％

太子参 5～7.5％

百部 5～7.5％

玉竹 5～7.5％；

(三)佐药水红花子 5～7.5％

蒲公英 5～7.5％

白花蛇舌草 10～15％

鳖甲 6～9％

三七 2～3％

龟甲 6～9％

黄芩 5～7.5％

蚤休 5～7.5％；

(四)使药瓜蒌 5～7.5％。

3、根据权利要求2所述的治疗肺癌的中药组合物，其特征是君臣佐使各药中每种成分所占重量百分比为：

(一)君药冬虫夏草 2.5％；

(二)臣药南沙参 5％

北沙参 5％

百合 6.5％

太子参 6.5％

百部 6.25％

玉竹 6.5％；

(三)佐药水红花子 6.5％

蒲公英 6.25％

白花蛇舌草 12.5％

鳖甲 7.5％

三七 2.5％

龟甲 7.5％

黄芩 6.5％

蚤休 6.25％；

(四)使药瓜蒌 6.25％。

4、根据权利要求2所述的治疗肺癌的中药组合物，其特征是君臣佐使各药中每种成分所占重量百分比为：

(一)君药冬虫夏草 2.5％；

(二)臣药南沙参 5％

北沙参 5％

百合 6.25％

太子参 6.25％

百部 6.5％

玉竹 6.25％；

(三)佐药水红花子 6.25％

蒲公英 6.5％

白花蛇舌草 12.75％

鳖甲 7.5％

三七 2.5％

龟甲 7.5％

黄芩 6.25％

蚤休 6.5％；

(四)使药瓜蒌 6.5％。