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CN110072862A - 二环性含氮杂环衍生物及含有该衍生物的药物组合物 - Google Patents

二环性含氮杂环衍生物及含有该衍生物的药物组合物 Download PDF

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CN110072862A CN201780076470.8A CN201780076470A CN110072862A CN 110072862 A CN110072862 A CN 110072862A CN 201780076470 A CN201780076470 A CN 201780076470A CN 110072862 A CN110072862 A CN 110072862A
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Abstract

本发明提供具有P2X7受体抑制作用的新型化合物及具有P2X7受体抑制作用的药物组合物。一种式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐，式中，Z1为C(R4)等；R4为氢原子等；Z2为C(R5a)(R5a')等；虚线表示键的存在或不存在；在虚线表示键存在时，R5a'不存在；R5a及R5a'各自独立地为氢原子等；环Q为取代或非取代的五元非芳香族杂环等；Y1为O等；R2a为式：‑(C(R2a’)(R2b’))n‑R1所示的基团；R2b为氢原子等；R2a’及R2b’各自独立地为氢原子等；R1为取代或非取代的芳香族碳环式基等；X为N(R7a)等；R7a为氢原子等；R3为取代或非取代的芳香族碳环式基等；n为0至4的整数；m为0至4的整数。

Description

二环性含氮杂环衍生物及含有该衍生物的药物组合物
技术领域
本发明涉及对于治疗与P2X7受体相关的疾病或状态有用的化合物、以及含有该化合物的药物组合物。
背景技术
腺苷三磷酸(ATP)是在细胞内作为能量源或磷酸化底物作用，另一方面，在细胞外作为信息传递物质作用。已知ATP会因细胞损伤、炎症、伤害性刺激、血中氧浓度降低等各式各样的刺激而被释放至细胞外，同时与其他神经传递物质同样地自神经末稍被释放(非专利文献1)。释放至细胞外的ATP经由ATP受体而负责各种细胞外信息传递。
ATP受体大致区分为离子通道型P2X家族及G蛋白偶联型P2Y家族。P2X家族已知7种亚型，其形成同源三聚体或与其他P2X亚型形成异源三聚体并作为通道发挥机能。
P2X7受体为隶属于P2X家族的非选择性阳离子通道，作为同源三聚体发挥机能。因细胞外的ATP而开启，阳离子便流入细胞内。在重复刺激时等使细胞内信号亢奋，经由泛连接蛋白(pannexin)等半通道形成膜状小孔(非专利文献2)。这诱发ATP等小直径的分子释放至细胞外，同时诱导细胞进一步活化。已报导P2X7受体的活化引起炎症性细胞介素，特别是介白素1β及介白素18的成熟及释放，涉及到炎症或免疫反应、疼痛等(非专利文献3)。因此，一般认为P2X7受体涉及到疼痛、中枢性疾病、免疫性疾病及炎症性疾病等(非专利文献7～8及专利文献1)。
已确认P2X7受体在巨噬细胞、肥大细胞、小胶质细胞、星形神经胶细胞等中表达。已报导在P2X7受体基因敲除小鼠中，炎症或神经损伤后的疼痛减弱(非专利文献4)。此外，已明白在小鼠的基因多型分析中，第451号氨基酸参与到受体活化后的小孔形成，与神经损伤后的疼痛强度相关(非专利文献5)。由以慢性疼痛患者作为对象的人类的基因多型分析也报导同样的功能缺失型突变，一般认为抑制此受体可成为类风湿性关节炎、变形性关节炎、神经障碍性疼痛等慢性疼痛的治疗药。
此外，由P2X7受体的表达分析或使用基因剔除小鼠的分析等，已报导P2X7受体涉及到多发性硬化症、脊髓损伤、脑中风、阿尔兹海默症(Alzheimer's disease)、抑郁症等中枢性疾病(非专利文献6)，其抑制药有可成为治疗药的可能性。
在专利文献2及3中，已记载显示出镇痛作用的化合物，但与本发明化合物结构不同，并未记载也未暗示有关P2X7抑制作用。
在专利文献4及5中，已记载具有P2X7抑制作用的化合物，但与本发明化合物具有不同的结构。
现有技术文献
专利文献
专利文献1：国际公开第2012/036193号
专利文献2：国际公开第2013/118855号
专利文献3：国际公开第2012/020742号
专利文献4：国际公开第2015/099107号
专利文献5：国际公开第2016/171249号
非专利文献
非专利文献1：Burnstock G.,Mol Pain.2009.5.69
非专利文献2：Baroja-Mazo A et al.,Biochim Biophys Acta.2013.1828.79-93
非专利文献3：MacKenzie A et al.,Immunity.2001.15.825-835
非专利文献4：Chessell IP et al.,Pain.2005.114.386-396
非专利文献5：Sorge RE et al.,Nature Med.2012.18.595-599
非专利文献6：Skaper SD et al.,FASEB J.2010.24.337-345
非专利文献7：Takenouchi T et al.,Arch Immunol Ther Exp(Warsz).2010Apr；58(2):91-6
非专利文献8：Friedle SA et al.,Recent Pat CNS Drug Discov.2010 Jan；5(1):35-45
发明内容
发明要解决的问题
本发明的目的在于提供具有P2X7受体抑制作用的新型化合物及具有P2X7受体抑制作用的药物组合物。
解决问题的方法
本发明涉及下列(1”)、(1’)、(1)～(44)及(1001)～(1007)。
(1”)
一种式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐：
(式中，
Z1为C(R4)或N；
R4为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基或取代或非取代的炔氨基；
Z2为C(R5a)(R5a')或N(R5b)；
虚线表示键的存在或不存在；
在虚线表示键存在时，R5a'及R5b不存在；
R5a及R5a'各自独立地为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷磺酰基、取代或非取代的烯磺酰基、取代或非取代的炔磺酰基、取代或非取代的烷羰氧基、取代或非取代的烯羰氧基、取代或非取代的炔羰氧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷磺酰氧基、取代或非取代的烯磺酰氧基、取代或非取代的炔磺酰氧基、取代或非取代的烷氧磺酰基、取代或非取代的烯氧磺酰基、取代或非取代的炔氧磺酰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的烷基氨磺酰基、取代或非取代的烯基氨磺酰基、取代或非取代的炔基氨磺酰基、取代或非取代的烷羰基氨基、取代或非取代的烯羰基氨基、取代或非取代的炔羰基氨基、取代或非取代的烷磺酰基氨基、取代或非取代的烯磺酰基氨基、取代或非取代的炔磺酰基氨基、取代或非取代的烷氧羰基氨基、取代或非取代的烯氧羰基氨基、取代或非取代的炔氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环氧基、取代或非取代的非芳香族碳环氧基、取代或非取代的芳香族杂环氧基、取代或非取代的非芳香族杂环氧基、取代或非取代的芳香族碳环氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氨基、取代或非取代的芳香族杂环氨基、取代或非取代的非芳香族杂环氨基、取代或非取代的芳香族碳环硫基、取代或非取代的非芳香族碳环硫基、取代或非取代的芳香族杂环硫基、取代或非取代的非芳香族杂环硫基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基或取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基；
R5b为氢原子、羧基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基或取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基；
环Q为取代或非取代的五元非芳香族杂环或取代或非取代的六元非芳香族杂环；
Y1为N(R6)、O或S；
R6为氢原子、羟基、氰基、羧基、氨甲酰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基或取代或非取代的非芳香族杂环式基；
R2a为式：-(C(R2a’)(R2b’))n-R1所示的基团；
R2b为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2a’各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2b’各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2a’及R2b’可共同形成氧代基；
R1为取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基或取代或非取代的非芳香族杂环式基；
X为N(R7a)、C(R8a)(R8b)、O或S；
R7a为氢原子、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷羰基；
R8a及R8b各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2c各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2d各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2c及R2d可共同形成取代或非取代的非芳香族碳环，或者2个R2c可共同形成取代或非取代的非芳香族碳环；
R3为取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基或取代或非取代的非芳香族杂环式基；
n为0至4的整数；
m为0至4的整数)；
其中，排除下列化合物：
及
(1’)一种式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐：
(式中，
Z1为C(R4)或N；
R4为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基或取代或非取代的炔氨基；
Z2为C(R5a)(R5a')或N(R5b)；
虚线表示键的存在或不存在；
在虚线表示键存在时，R5a'及R5b不存在；
R5a及R5a'各自独立地为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷磺酰基、取代或非取代的烯磺酰基、取代或非取代的炔磺酰基、取代或非取代的烷羰氧基、取代或非取代的烯羰氧基、取代或非取代的炔羰氧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷磺酰氧基、取代或非取代的烯磺酰氧基、取代或非取代的炔磺酰氧基、取代或非取代的烷氧磺酰基、取代或非取代的烯氧磺酰基、取代或非取代的炔氧磺酰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的烷基氨磺酰基、取代或非取代的烯基氨磺酰基、取代或非取代的炔基氨磺酰基、取代或非取代的烷羰基氨基、取代或非取代的烯羰基氨基、取代或非取代的炔羰基氨基、取代或非取代的烷磺酰基氨基、取代或非取代的烯磺酰基氨基、取代或非取代的炔磺酰基氨基、取代或非取代的烷氧羰基氨基、取代或非取代的烯氧羰基氨基、取代或非取代的炔氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环氧基、取代或非取代的非芳香族碳环氧基、取代或非取代的芳香族杂环氧基、取代或非取代的非芳香族杂环氧基、取代或非取代的芳香族碳环氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氨基、取代或非取代的芳香族杂环氨基、取代或非取代的非芳香族杂环氨基、取代或非取代的芳香族碳环硫基、取代或非取代的非芳香族碳环硫基、取代或非取代的芳香族杂环硫基、取代或非取代的非芳香族杂环硫基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基或取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基；
R5b为氢原子、羧基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基或取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基；
环Q为取代或非取代的五元非芳香族杂环、取代或非取代的五元芳香族杂环或取代或非取代的六元非芳香族杂环；
Y1为N(R6)、O或S；
R6为氢原子、羟基、氰基、羧基、氨甲酰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基或取代或非取代的非芳香族杂环式基；
R2a为式：-(C(R2a’)(R2b’))n-R1所示的基团；
R2b为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2a’各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2b’各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2a’及R2b’可共同形成氧代基；
R1为取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基或取代或非取代的非芳香族杂环式基；
X为N(R7a)、C(R8a)(R8b)、O或S；
R7a为氢原子、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷羰基；
R8a及R8b各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2c各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2d各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2c及R2d可共同形成取代或非取代的非芳香族碳环，或者2个R2c可共同形成取代或非取代的非芳香族碳环；
R3为取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基或取代或非取代的非芳香族碳环式基；
n为0至4的整数；
m为0至4的整数)；
其中，排除下列化合物：
及
(1)
一种式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐：
(式中，
Z1为C(R4)或N；
R4为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基或取代或非取代的炔氨基；
Z2为C(R5a)(R5a')或N(R5b)；
虚线表示键的存在或不存在；
在虚线表示键存在时，R5a'及R5b不存在；
R5a及R5a'各自独立地为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷磺酰基、取代或非取代的烯磺酰基、取代或非取代的炔磺酰基、取代或非取代的烷羰氧基、取代或非取代的烯羰氧基、取代或非取代的炔羰氧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷磺酰氧基、取代或非取代的烯磺酰氧基、取代或非取代的炔磺酰氧基、取代或非取代的烷氧磺酰基、取代或非取代的烯氧磺酰基、取代或非取代的炔氧磺酰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的烷基氨磺酰基、取代或非取代的烯基氨磺酰基、取代或非取代的炔基氨磺酰基、取代或非取代的烷羰基氨基、取代或非取代的烯羰基氨基、取代或非取代的炔羰基氨基、取代或非取代的烷磺酰基氨基、取代或非取代的烯磺酰基氨基、取代或非取代的炔磺酰基氨基、取代或非取代的烷氧羰基氨基、取代或非取代的烯氧羰基氨基、取代或非取代的炔氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环氧基、取代或非取代的非芳香族碳环氧基、取代或非取代的芳香族杂环氧基、取代或非取代的非芳香族杂环氧基、取代或非取代的芳香族碳环氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氨基、取代或非取代的芳香族杂环氨基、取代或非取代的非芳香族杂环氨基、取代或非取代的芳香族碳环硫基、取代或非取代的非芳香族碳环硫基、取代或非取代的芳香族杂环硫基、取代或非取代的非芳香族杂环巯基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基或取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基；
R5b为氢原子、羧基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基或取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基；
环Q为取代或非取代的五元非芳香族杂环或取代或非取代的六元非芳香族杂环；
Y1为N(R6)、O或S；
R6为氢原子、羟基、氰基、羧基、氨甲酰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基或取代或非取代的非芳香族杂环式基；
R2a为式：-(C(R2a’)(R2b’))n-R1所示的基团；
R2b为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2a’各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2b’各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2a’及R2b’可共同形成氧代基；
R1为取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基或取代或非取代的非芳香族杂环式基；
X为N(R7a)、C(R8a)(R8b)、O或S；
R7a为氢原子、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷羰基；
R8a及R8b各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2c各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2d各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2c及R2d可共同形成取代或非取代的非芳香族碳环，或者2个R2c可共同形成取代或非取代的非芳香族碳环；
R3为取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基或取代或非取代的非芳香族碳环式基；
n为0至4的整数；
m为0至4的整数)；
其中，排除下列化合物：
及
(2)
如上述(1”)、(1’)及(1)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，虚线表示键存在。
(3)
如上述(1”)、(1’)及(1)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，
为
(4)如上述(2)或(3)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环Q为取代或非取代的五元饱和杂环或取代或非取代的六元饱和杂环。
(5)如上述(1”)、(1’)及(1)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，虚线表示键不存在。
(6)如上述(1”)、(1’)及(1)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，
为
(7)如上述(5)或(6)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环Q为取代或非取代的五元非芳香族杂环。
(8)如上述(1”)、(1’)及(1)～(7)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，Z1为N。
(9)如上述(1”)、(1’)及(1)～(8)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，Y1为O。
(10)如上述(1”)、(1’)及(1)～(9)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，X为N(R7a)。
(11)如上述(1”)、(1’)及(1)～(10)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R7a为氢原子。
(12)如上述(1”)、(1’)及(1)～(11)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为取代或非取代的六元芳香族碳环式基或取代或非取代的五至六元芳香族杂环式基。
(13)如上述(1”)、(1’)及(1)～(11)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为取代或非取代的六元芳香族碳环式基。
(14)如上述(1”)、(1’)及(1)～(11)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为被1个以上卤素取代且可进一步被1个以上相同或不同的取代基取代的六元芳香族碳环式基，或被1个以上卤素取代且可进一步被1个以上相同或不同的取代基取代的五至六元芳香族杂环式基。
(15)如上述(1”)、(1’)及(1)～(11)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为被1个以上卤素取代且可进一步被1个以上相同或不同的取代基取代的六元芳香族碳环式基。
(16)如上述(1”)、(1’)及(1)～(15)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2a’及R2b’为氢原子。
(17)如上述(1”)、(1’)及(1)～(16)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2b为氢原子。
(18)如上述(1”)、(1’)及(1)～(17)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a为氢原子、卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基或取代或非取代的芳香族杂环式基。
(19)如上述(1”)、(1’)及(1)～(17)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a为氢原子、卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的芳香族碳环式基或取代或非取代的芳香族杂环式基。
(20)如上述(1”)、(1’)及(1)～(19)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a'为氢原子、卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基或取代或非取代的芳香族杂环式基。
(21)如上述(1”)、(1’)及(1)～(19)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a'为氢原子。
(22)如上述(1”)、(1’)及(1)～(21)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5b为氢原子、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基或取代或非取代的炔基。
(23)如上述(1”)、(1’)及(1)～(22)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5b为氢原子或取代或非取代的烷基。
(24)如上述(1”)、(1’)及(1)～(23)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为取代或非取代的六元芳香族碳环式基或取代或非取代的六至十元芳香族杂环式基。
(25)如上述(1”)、(1’)及(1)～(23)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为下式所示的基团：
(式中，
环B为六元芳香族碳环或六元芳香族杂环；
环C为五元芳香族杂环；
R9a及R9b为卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷磺酰基、取代或非取代的烯磺酰基、取代或非取代的炔磺酰基、取代或非取代的烷羰氧基、取代或非取代的烯羰氧基、取代或非取代的炔羰氧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷磺酰氧基、取代或非取代的烯磺酰氧基、取代或非取代的炔磺酰氧基、取代或非取代的烷氧磺酰基、取代或非取代的烯氧磺酰基、取代或非取代的炔氧磺酰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的烷基氨磺酰基、取代或非取代的烯基氨磺酰基、取代或非取代的炔基氨磺酰基、取代或非取代的烷羰基氨基、取代或非取代的烯羰基氨基、取代或非取代的炔羰基氨基、取代或非取代的烷磺酰基氨基、取代或非取代的烯磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环氧基、取代或非取代的非芳香族碳环氧基、取代或非取代的芳香族杂环氧基、取代或非取代的非芳香族杂环氧基、取代或非取代的芳香族碳环氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氨基、取代或非取代的芳香族杂环氨基、取代或非取代的非芳香族杂环氨基、取代或非取代的芳香族碳环硫基、取代或非取代的非芳香族碳环硫基、取代或非取代的芳香族杂环硫基、取代或非取代的非芳香族杂环硫基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基或取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基；
R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷磺酰基、取代或非取代的烯磺酰基、取代或非取代的炔磺酰基、取代或非取代的烷羰氧基、取代或非取代的烯羰氧基、取代或非取代的炔羰氧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷磺酰氧基、取代或非取代的烯磺酰氧基、取代或非取代的炔磺酰氧基、取代或非取代的烷氧磺酰基、取代或非取代的烯氧磺酰基、取代或非取代的炔氧磺酰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的烷基氨磺酰基、取代或非取代的烯基氨磺酰基、取代或非取代的炔基氨磺酰基、取代或非取代的烷羰基氨基、取代或非取代的烯羰基氨基、取代或非取代的炔羰基氨基、取代或非取代的烷磺酰基氨基、取代或非取代的烯磺酰基氨基、取代或非取代的炔磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环氧基、取代或非取代的非芳香族碳环氧基、取代或非取代的芳香族杂环氧基、取代或非取代的非芳香族杂环氧基、取代或非取代的芳香族碳环氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氨基、取代或非取代的芳香族杂环氨基、取代或非取代的非芳香族杂环氨基、取代或非取代的芳香族碳环硫基、取代或非取代的非芳香族碳环硫基、取代或非取代的芳香族杂环硫基、取代或非取代的非芳香族杂环硫基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基或取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基；
R9a、R9b、R10a及R10b可为下述a)至c)中任一者；
a)R9a及R10a或R9b及R10b共同形成(C1-C3)交联；构成该交联的碳原子中的1个可被氧原子或氮原子置换；
b)键合至相邻的成环原子的R9a及R10a或键合至相邻的成环原子的R9b及R10b共同形成取代或非取代的芳香族碳环、取代或非取代的非芳香族碳环、取代或非取代的芳香族杂环或取代或非取代的非芳香族杂环；
c)键合至相邻的成环原子的2个R10a或键合至相邻的成环原子的2个R10b共同形成取代或非取代的芳香族碳环、取代或非取代的非芳香族碳环、取代或非取代的芳香族杂环或取代或非取代的非芳香族杂环；
p1为0至3的整数；
p2为0至2的整数)。
(26)如上述(25)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为下式所示的基团：
(27)如上述(25)或(26)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R9a及R9b为卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基或取代或非取代的炔基。
(28)如上述(25)或(26)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R9a及R9b为取代或非取代的烷基。
(29)如上述(25)～(28)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、氨基、氨甲酰基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷磺酰基、取代或非取代的烯磺酰基、取代或非取代的炔磺酰基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环氧基、取代或非取代的非芳香族碳环氧基、取代或非取代的芳香族杂环氧基或取代或非取代的非芳香族杂环氧基。
(30)如上述(25)～(28)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基或取代或非取代的炔氧基。
(31)如上述(25)～(30)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，键合至相邻的成环原子的R9a及R10a或键合至相邻的成环原子的R9b及R10b共同形成取代或非取代的芳香族碳环、取代或非取代的非芳香族碳环、取代或非取代的芳香族杂环或取代或非取代的非芳香族杂环，或者
键合至相邻的成环原子的2个R10a或键合至相邻的成环原子的2个R10b共同形成取代或非取代的芳香族碳环、取代或非取代的非芳香族碳环、取代或非取代的芳香族杂环或取代或非取代的非芳香族杂环。
(32)如上述(25)～(30)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，键合至相邻的成环原子的R9a及R10a或键合至相邻的成环原子的R9b及R10b共同形成取代或非取代的芳香族杂环，或者
键合至相邻的成环原子的2个R10a或键合至相邻的成环原子的2个R10b共同形成取代或非取代的芳香族杂环或取代或非取代的非芳香族杂环。
(33)如上述(1”)、(1’)及(1)～(32)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，n为0。
(34)如上述(1”)、(1’)及(1)～(33)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，m为0。
(35)如上述(1”)、(1’)及(1)～(34)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2c及R2d各自独立地为氢原子或卤素。
(36)如上述(1”)、(1’)及(1)～(34)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2c及R2d为氢原子。
(37)如上述(1”)、(1’)及(1)～(36)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R4为氢原子、卤素或取代或非取代的烷基。
(38)如上述(1”)、(1’)及(1)～(36)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R4为氢原子。
(39)如上述(1”)、(1’)及(1)所述的化合物或其药学上可允许的盐，该化合物选自由实施例I-0059、I-0102、I-0135、I-0142、I-0145、I-0147、I-0149、I-0154、I-0158、I-0161、I-0162、I-0164、I-0168、I-0171、I-0176、I-0188、I-0192及I-0201所组成的组。
(40)一种P2X7受体抑制剂，其含有上述(1”)、(1’)及(1)～(39)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(41)一种药物组合物，其含有上述(1”)、(1’)及(1)～(39)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(42)如上述(41)所述的药物组合物，其具有P2X7受体拮抗作用。
(43)如上述(1”)、(1’)及(1)～(39)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其用于治疗和/或预防与P2X7受体相关的疾病。
(44)一种与P2X7受体相关的疾病的治疗和/或预防方法，其特征为给药上述(1”)、(1’)及(1)～(39)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(1001)一种用于经口给药的药物组合物，其含有上述(1)～(39)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(1002)如上述(1001)所记载的药物组合物，其为片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、膜剂、悬浮剂、乳剂、酏剂、糖浆剂、柠檬水剂、酒精剂、芳香水剂、萃取物剂、煎剂或酊剂。
(1003)如上述(1002)所记载的药物组合物，其为糖衣片、薄膜包衣片、肠溶性包衣片、缓释片、口含片、舌下片、口颊片、咀嚼片、口腔内崩解片、干糖浆、软胶囊剂、微胶囊剂或缓释性胶囊剂。
(1004)一种用于非经口给药的药物组合物，其含有上述(1)～(39)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(1005)如上述(1004)所记载的药物组合物，其用于经皮、皮下、静脉内、动脉内、肌内、腹腔内、经黏膜、吸入、经鼻、点眼、点耳或阴道内给药。
(1006)如上述(1004)或(1005)所记载的药物组合物，其为注射剂、点滴剂、点眼剂、点鼻剂、点耳剂、气雾剂、吸入剂、洗剂、注入剂、涂布剂、含漱剂、浣肠剂、软膏剂、硬膏剂、冻胶剂、乳霜剂、贴附剂、糊剂、外用散剂或栓剂。
(1007)一种小儿用或老年人用药物组合物，其含有上述(1)～(39)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
发明效果
本发明所涉及的化合物具有对P2X7受体的抑制作用，作为与P2X7相关的疾病或状态的治疗剂和/或预防剂有用。
具体实施方式
以下对本说明书中所使用的各用语的意义进行说明。各用语在没有特殊定义的前提下，无论是在单独使用的情况，或是在与其他用语组合使用的情况下，皆以同一意义使用。
“由…所组成”的用语是指仅具有构成要件。
“包含”的用语是指并不限定于构成要件，不排除未记载的要素。
所谓的“卤素”，包含氟原子、氯原子、溴原子及碘原子。特定而言，优选为氟原子及氯原子。
所谓的“烷基”，包含碳原子数1至15，优选为碳原子数1至10，更优选为碳原子数1至6，进一步优选为碳原子数1至4的直链或支链状烃基。可列举例如：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基、正庚基、异庚基、正辛基、异辛基、正壬基、正癸基等。
作为“烷基”的优选实施方式，可列举：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基。作为更优选实施方式，可列举：甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基。
所谓的“烯基”，包含在任意位置具有1个以上双键的碳原子数2至15，优选为碳原子数2至10，更优选为碳原子数2至6，进一步优选为碳原子数2至4的直链或支链状烃基。可列举例如：乙烯基、烯丙基、丙烯基、异丙烯基、丁烯基、异丁烯基、异戊二烯基、丁二烯基、戊烯基、异戊烯基、戊二烯基、己烯基、异己烯基、己二烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基、癸烯基、十一烯基、十二烯基、十三烯基、十四烯基、十五烯基等。
作为“烯基”的优选实施方式，可列举：乙烯基、烯丙基、丙烯基、异丙烯基、丁烯基。
所谓的“炔基”，包含在任意位置具有1个以上三键的碳原子数2至10，优选为碳原子数2至8，更优选为碳原子数2至6，进一步优选为碳原子数2至4的直链或支链状烃基。包含例如：乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基、癸炔基等。它们也可进一步在任意位置具有双键。
作为“炔基”的优选实施方式，可列举：乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基。
所谓的“芳香族碳环”，是指单环或双环以上的环状芳香族烃环。可列举例如：苯环、萘环、蒽环、菲环等。
作为“芳香族碳环”的优选实施方式，可列举苯环。
所谓的“芳香族碳环式基”，是指单环或双环以上的环状芳香族烃基。可列举例如：苯基、萘基、蒽基、菲基等。
作为“芳香族碳环式基”的优选实施方式，可列举苯基。
所谓的“非芳香族碳环”，是指单环或双环以上的环状饱和烃环或环状非芳香族不饱和烃环。在双环以上的非芳香族碳环中也包含上述“芳香族碳环”中的环缩合至单环或双环以上的非芳香族碳环而成者。
再者，“非芳香族碳环”也包含以下列方式进行交联的环或螺环。
作为单环的非芳香族碳环，优选为碳原子数3～16，更优选为碳原子数3～12，进一步优选为碳原子数4～8。可列举例如环丙烷、环丁烷、环戊烷、环己烷、环庚烷、环辛烷、环壬烷、环癸烷、环丙烯、环丁烯、环戊烯、环己烯、环庚烯、环己二烯等。
作为双环以上的非芳香族碳环，可列举例如二氢茚、茚、苊烯、四氢化萘、芴等。
所谓的“非芳香族碳环式基”，是指意味单环或双环以上的环状饱和烃基或环状非芳香族不饱和烃基。双环以上的非芳香族碳环式基也包含上述“芳香族碳环式基”中的环缩合至单环或双环以上的非芳香族碳环式基而成者。
再者，“非芳香族碳环式基”也包含以下列方式进行交联的基团或形成螺环的基团。
作为单环的非芳香族碳环式基，优选为碳原子数3～16，更优选为碳原子数3～12，进一步优选为碳原子数4～8。可列举例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环己二烯基等。
作为双环以上的非芳香族碳环式基，可列举例如二氢茚基、茚基、苊烯基、四氢萘基、芴基等。
所谓的“芳香族杂环”，是指在环内具有1个以上任意选自O、S及N的相同或不同的杂原子的单环或双环以上的芳香族环。
在双环以上的芳香族杂环中也包含上述“芳香族碳环”中的环缩合至单环或双环以上的芳香族杂环而成者。
作为单环的芳香族杂环，优选为五至八元，更优选为五元或六元。可列举例如吡咯、咪唑、吡唑、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、三唑、三嗪、四唑、呋喃、噻吩、异唑、唑、二唑、异噻唑、噻唑、噻二唑等。
作为双环的芳香族杂环，可列举例如吲哚、异吲哚、吲唑、吲哚嗪、喹啉、异喹啉、噌啉、酞嗪、喹唑啉、萘啶、喹喏啉、嘌呤、喋啶、苯并咪唑、苯并异唑、苯并唑、苯并二唑、苯并异噻唑、苯并噻唑、苯并噻二唑、苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噻吩、苯并三唑、咪唑并吡啶、三唑并吡啶、咪唑并噻唑、吡嗪并哒嗪、唑并吡啶、噻唑并吡啶等。
作为三环以上的芳香族杂环，可列举例如：咔唑、吖啶、二苯并吡喃、吩噻嗪、吩噻、吩嗪、二苯并呋喃等。
所谓的“芳香族杂环式基”，是指在环内具有1个以上任意选自O、S及N的相同或不同的杂原子的单环或双环以上的芳香族环式基。
在双环以上的芳香族杂环式基中也包含上述“芳香族碳环式基”中的环缩合至单环或双环以上的芳香族杂环式基而成者。
作为单环的芳香族杂环式基，优选为五元或六元。可列举例如吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三唑基、三嗪基、四唑基、呋喃基、噻吩基、异唑基、唑基、二唑基、异噻唑基、噻唑基、噻二唑基等。
作为双环的芳香族杂环式基，可列举例如吲哚基、异吲哚基、吲唑基、吲嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、萘啶基、喹喏啉基、嘌呤基、喋啶基、苯并咪唑基、苯并异唑基、苯并唑基、苯并二唑基、苯并异噻唑基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并三唑基、咪唑并吡啶基、三唑并吡啶基、咪唑并噻唑基、吡嗪并哒嗪基、唑并吡啶基、噻唑并吡啶基等。
作为三环以上的芳香族杂环式基，可列举例如咔唑基、吖啶基、二苯并吡喃基、吩噻嗪基、吩噻基、吩嗪基、二苯并呋喃基等。
所谓的“非芳香族杂环”是指在环内具有1个以上任意选自O、S及N的相同或不同的杂原子的单环或双环以上的环状非芳香族环。
在双环以上的非芳香族杂环中也包含上述“芳香族碳环”、“非芳香族碳环”和/或“芳香族杂环”中的各环缩合至单环或双环以上的非芳香族杂环而成者。再者，在双环以上的非芳香族杂环中也包含上述“非芳香族碳环”中的环缩合至单环或双环以上的芳香族杂环而成者。
再者，在“非芳香族杂环”中也包含以下列方式进行交联的环或螺环。
作为单环的非芳香族杂环，优选为三至八元，更优选为五元或六元。可列举例如：二烷、硫杂环丙烷、氧杂环丙烷、氧杂环丁烷、氧杂硫杂环戊烷、氮杂环丁烷、硫杂环己烷、四氢噻唑、吡咯烷、吡咯啉、咪唑烷、咪唑啉、吡唑啶、吡唑啉、哌啶、哌嗪、吗啉、硫吗啉、二氢吡啶、四氢吡啶、四氢呋喃、四氢吡喃、二氢噻唑、四氢噻唑、四氢异噻唑、二氢嗪、六氢氮杂环庚烯、四氢二氮杂环庚烯、四氢哒嗪、六氢嘧啶、二氧杂环戊烷、二嗪、氮杂环丙烷、二氧杂环己烯、氧杂环庚烷、硫杂环戊烷、硫杂环己烯、噻嗪等。
作为双环以上的非芳香族杂环，可列举例如吲哚啉、异吲哚啉、二氢苯并吡喃、异二氢苯并吡喃等。
所谓的“非芳香族杂环式基”，是指在环内具有1个以上任意选自O、S及N的相同或不同的杂原子的单环或双环以上的环状非芳香族环式基。
在双环以上的非芳香族杂环式基中也包含上述“芳香族碳环式基”、“非芳香族碳环式基”和/或“芳香族杂环式基”中的各环缩合至单环或双环以上的非芳香族杂环式基而成者。再者，在双环以上的非芳香族杂环式基中也包含上述“非芳香族碳环式基”中的环缩合至单环或双环以上的芳香族杂环式基而成者。
再者，在“非芳香族杂环式基”中也包含以下列方式进行交联的基团或形成螺环的基团。
作为单环的非芳香族杂环式基，优选为三至八元，更优选为五元或六元。可列举例如二氧杂环己基、硫杂环丙基、氧杂环丙基、氧杂环丁基、氧杂硫杂环戊基、氮杂环丁基、硫杂环己基、硫杂氮杂环戊基、吡咯烷基、吡咯啉基、咪唑烷基、咪唑啉基、吡唑啶基、吡唑啉基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、N-吗啉基、硫吗啉基、N-硫吗啉基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、二氢噻唑基、四氢噻唑基、四氢异噻唑基、二氢嗪基、六氢氮杂环庚烯基、四氢二氮杂环庚烯基、四氢哒嗪基、六氢嘧啶基、二氧杂环戊基、二嗪基、氮杂环丙基、二氧杂环己烯基、氧杂环庚基、硫杂环戊基、硫杂环己烯基、噻嗪基等。
作为双环以上的非芳香族杂环式基，可列举例如：吲哚啉基、异吲哚啉基、二氢苯并吡喃基、异二氢苯并吡喃基等。
所谓的“烷氧基”，是指上述“烷基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、戊氧基、异戊氧基、己氧基等。
作为“烷氧基”的优选实施方式，可列举：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、叔丁氧基。
所谓的“烯氧基”，是指上述“烯基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如乙烯氧基、烯丙氧基、1-丙烯氧基、2-丁烯氧基、2-戊烯氧基、2-己烯氧基、2-庚烯氧基、2-辛烯氧基等。
所谓的“炔氧基”，是指上述“炔基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如乙炔氧基、1-丙炔氧基、2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、2-戊炔氧基、2-己炔氧基、2-庚炔氧基、2-辛炔氧基等。
所谓的“烷基硫基”，是指上述“烷基”与硫烷基的硫原子所键合的氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基等。
所谓的“烯基硫基”，是指上述“烯基”与硫烷基的硫原子所键合的氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙烯基硫基、丙烯基硫基等。
所谓的“炔硫基”，是指上述“炔基”与硫烷基的硫原子所键合的氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙炔硫基、丙炔硫基等。
所谓的“烷基氨基”，是指上述“烷基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：甲基氨基、乙基氨基、异丙基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
作为“烷基氨基”的优选实施方式，可列举：甲基氨基、乙基氨基。
所谓的“烯基氨基”，是指上述“烯基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙烯基氨基、丙烯基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“炔基氨基”，是指上述“炔基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙炔基氨基、丙炔基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“烷羰基”，是指上述“烷基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：甲羰基、乙羰基、丙羰基、异丙羰基、叔丁羰基、异丁羰基、仲丁羰基、戊羰基、异戊羰基、己羰基等。
作为“烷羰基”的优选实施方式，可列举甲羰基、乙羰基、正丙羰基。
所谓的“烯羰基”，是指上述“烯基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：乙烯羰基、丙烯羰基等。
所谓的“炔羰基”，是指上述“炔基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：乙炔羰基、丙炔羰基等。
所谓的“烷磺酰基”，是指上述“烷基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基、异丙磺酰基、叔丁磺酰基、异丁磺酰基、仲丁磺酰基等。
作为“烷磺酰基”的优选实施方式，可列举：甲磺酰基、乙磺酰基。
所谓的“烯磺酰基”，是指上述“烯基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：乙烯磺酰基、丙烯磺酰基等。
所谓的“炔磺酰基”，是指上述“炔基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：乙炔磺酰基、丙炔磺酰基等。
所谓的“烷羰氧基”，是指上述“烷羰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：甲羰氧基、乙羰氧基、丙羰氧基、异丙羰氧基、叔丁羰氧基、异丁羰氧基、仲丁羰氧基等。
作为“烷羰氧基”的优选实施方式，可列举：甲羰氧基、乙羰氧基。
所谓的“烯羰氧基”，是指上述“烯羰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：乙烯羰氧基、丙烯羰氧基等。
所谓的“炔羰氧基”，是指上述“炔羰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：乙炔羰氧基、丙炔羰氧基等。
所谓的“烷氧羰基”，是指上述“烷氧基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、叔丁氧羰基、异丁氧羰基、仲丁氧羰基、戊氧羰基、异戊氧羰基、己氧羰基等。
作为“烷氧羰基”的优选实施方式，可列举：甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基。
所谓的“烯氧羰基”，是指上述“烯氧基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：乙烯氧羰基、丙烯氧羰基等。
所谓的“炔氧羰基”，是指上述“炔氧基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：乙炔氧羰基、丙炔氧羰基等。
所谓的“烷磺酰氧基”，是指上述“烷磺酰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、丙磺酰氧基、异丙磺酰氧基、叔丁磺酰氧基、异丁磺酰氧基、仲丁磺酰氧基等。
作为“烷磺酰氧基”的优选实施方式，可列举：甲磺酰氧基、乙磺酰氧基。
所谓的“烯磺酰氧基”，是指上述“烯磺酰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：乙烯磺酰氧基、丙烯磺酰氧基等。
所谓的“炔磺酰氧基”，是指上述“炔磺酰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：乙炔磺酰氧基、丙炔磺酰氧基等。
所谓的“烷氧磺酰基”，是指上述“烷氧基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：甲氧磺酰基、乙氧磺酰基、丙氧磺酰基、异丙氧磺酰基、叔丁氧磺酰基、异丁氧磺酰基、仲丁氧磺酰基、戊氧磺酰基、异戊氧磺酰基、己氧磺酰基等。
作为“烷氧磺酰基”的优选实施方式，可列举：甲氧磺酰基、乙氧磺酰基、丙氧磺酰基。
所谓的“烯氧磺酰基”，是指上述“烯氧基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：乙烯氧磺酰基、丙烯氧磺酰基等。
所谓的“炔氧磺酰基”，是指上述“炔氧基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：乙炔氧磺酰基、丙炔氧磺酰基等。
所谓的“烷基氨甲酰基”，是指上述“烷基”与氨甲酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：甲基氨甲酰基、乙基氨甲酰基等。再者，氨甲酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“烯基氨甲酰基”，是指上述“烯基”与氨甲酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙烯基氨甲酰基、丙烯基氨甲酰基等。再者，氨甲酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“炔基氨甲酰基”，是指上述“炔基”与氨甲酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙炔基氨甲酰基、丙炔基氨甲酰基等。再者，氨甲酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“烷基胺磺酰基”，是指上述“烷基”与胺磺酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：甲基氨磺酰基、二甲基胺磺酰基等。再者，胺磺酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“烯基胺磺酰基”，是指上述“烯基”与胺磺酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙烯基氨磺酰基、丙烯基胺磺酰基等。再者，氨甲酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“炔基胺磺酰基”，是指上述“炔基”与胺磺酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙炔基氨磺酰基、丙炔基胺磺酰基等。再者，氨甲酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“烷羰基氨基”，是指上述“烷羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：甲羰基氨基、乙羰基氨基、丙羰基氨基、异丙羰基氨基、叔丁羰基氨基、异丁羰基氨基、仲丁羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
作为“烷羰基氨基”的优选实施方式，可列举：甲羰基氨基、乙羰基氨基。
所谓的“烯羰基氨基”，是指上述“烯羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙烯羰基氨基、丙烯羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“炔羰基氨基”，是指上述“炔羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙炔羰基氨基、丙炔羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“烷磺酰基氨基”，是指上述“烷磺酰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：甲磺酰基氨基、乙磺酰基氨基、丙磺酰基氨基、异丙磺酰基氨基、叔丁磺酰基氨基、异丁磺酰基氨基、仲丁磺酰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
作为“烷磺酰基氨基”的优选实施方式，可列举：甲磺酰基氨基、乙磺酰基氨基。
所谓的“烯磺酰基氨基”，是指上述“烯磺酰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙烯磺酰基氨基、丙烯磺酰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“炔磺酰基氨基”，是指上述“炔磺酰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙炔磺酰基氨基、丙炔磺酰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“烷氧羰基氨基”，是指上述“烷氧羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：甲氧羰基氨基、乙氧羰基氨基、丙氧羰基氨基、异丙氧羰基氨基、叔丁氧羰基氨基、异丁氧羰基氨基、仲丁氧羰基氨基、戊氧羰基氨基、异戊氧羰基氨基、己氧羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
作为“烷氧羰基氨基”的优选实施方式，可列举：甲氧羰基氨基、乙氧羰基氨基、丙氧羰基氨基。
所谓的“烯氧羰基氨基”，是指上述“烯氧羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙烯氧羰基氨基、丙烯氧羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“炔氧羰基氨基”，是指上述“炔氧羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：乙炔氧羰基氨基、丙炔氧羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“烷亚氨基”，是指上述“烷基”与亚氨基的氮原子所键合的氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：甲亚氨基、乙亚氨基、正丙亚氨基、异丙亚氨基等。
所谓的“烷氧亚氨基”，是指上述“烷氧基”与亚氨基的氮原子所键合的氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：甲氧亚氨基、乙氧亚氨基、正丙氧亚氨基、异丙氧亚氨基等。
“芳香族碳环氧基”、“芳香族碳环氨基”、“芳香族碳环硫基”、“芳香族碳环羰基”、“芳香族碳环磺酰基”、“芳香族碳环羰氧基”、“芳香族碳环磺酰氧基”、“芳香族碳环氧羰基”、“芳香族碳环氧磺酰基”、“芳香族碳环氨甲酰基”、“芳香族碳环氨磺酰基”、“芳香族碳环羰基氨基”、“芳香族碳环磺酰基氨基”及“芳香族碳环氧羰基氨基”的“芳香族碳环”部分也与上述“芳香族碳环式基”相同。
所谓的“芳香族碳环氧基”，是指“芳香族碳环”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：苯氧基、萘氧基等。
所谓的“芳香族碳环氨基”，是指“芳香族碳环”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：苯氨基、萘氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“芳香族碳环硫基”，是指“芳香族碳环”与硫烷基的硫原子所键合的氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：苯硫基、萘硫基等。
所谓的“芳香族碳环羰基”，是指“芳香族碳环”键合至羰基而成的基团。可列举例如：苯羰基、萘羰基等。
所谓的“芳香族碳环磺酰基”，是指“芳香族碳环”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：苯磺酰基、萘磺酰基等。
所谓的“芳香族碳环羰氧基”，是指上述“芳香族碳环羰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：苯羰氧基、萘羰氧基等。
所谓的“芳香族碳环磺酰氧基”，是指上述“芳香族碳环磺酰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：苯磺酰氧基、萘磺酰氧基等。
所谓的“芳香族碳环氧羰基”，是指上述“芳香族碳环氧基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：苯氧羰基、萘氧羰基等。
所谓的“芳香族碳环氧磺酰基”，是指上述“芳香族碳环氧基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：苯氧磺酰基、萘氧磺酰基等。
所谓的“芳香族碳环氨甲酰基”，是指“芳香族碳环”与氨甲酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：苯基氨甲酰基、萘基氨甲酰基等。再者，氨甲酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“芳香族碳环氨磺酰基”，是指“芳香族碳环”与胺磺酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：苯基氨磺酰基、萘基胺磺酰基等。再者，胺磺酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“芳香族碳环羰基氨基”，是指上述“芳香族碳环羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：苯羰基氨基、萘羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“芳香族碳环磺酰基氨基”，是指上述“芳香族碳环磺酰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：苯磺酰基氨基、萘磺酰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“芳香族碳环氧羰基氨基”，是指上述“芳香族碳环氧羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：苯氧羰基氨基、萘氧羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
“非芳香族碳环氧基”、“非芳香族碳环氨基”、“非芳香族碳环硫基”、“非芳香族碳环羰基”、“非芳香族碳环磺酰基”、“非芳香族碳环羰氧基”、“非芳香族碳环磺酰氧基”、“非芳香族碳环氧羰基”、“非芳香族碳环氧磺酰基”、“非芳香族碳环氨甲酰基”、“非芳香族碳环氨磺酰基”、“非芳香族碳环羰基氨基”、“非芳香族碳环磺酰基氨基”及“非芳香族碳环氧羰基氨基”的“非芳香族碳环”部分也与上述“非芳香族碳环式基”相同。
所谓的“非芳香族碳环氧基”，是指“非芳香族碳环”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：环丙氧基、环己氧基、环己烯氧基等。
所谓的“非芳香族碳环氨基”，是指“非芳香族碳环”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：环丙氨基、环己氨基、环己烯基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“非芳香族碳环硫基”，是指“非芳香族碳环”与硫烷基的硫原子所键合的氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：环丙硫基、环己硫基、环己烯基硫基等。
所谓的“非芳香族碳环羰基”，是指“非芳香族碳环”键合至羰基而成的基团。可列举例如：环丙羰基、环己羰基、环己烯羰基等。
所谓的“非芳香族碳环磺酰基”，是指“非芳香族碳环”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：环丙磺酰基、环己磺酰基、环己烯磺酰基等。
所谓的“非芳香族碳环羰氧基”，是指上述“非芳香族碳环羰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：环丙羰氧基、环己羰氧基、环己烯羰氧基等。
所谓的“非芳香族碳环磺酰氧基”，是指上述“非芳香族碳环磺酰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：环丙磺酰氧基、环己磺酰氧基、环己烯磺酰氧基等。
所谓的“非芳香族碳环氧羰基”，是指上述“非芳香族碳环氧基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：环丙氧羰基、环己氧羰基、环己烯氧羰基等。
所谓的“非芳香族碳环氧磺酰基”，是指上述“非芳香族碳环氧基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：环丙氧磺酰基、环己氧磺酰基、环己烯氧磺酰基等。
所谓的“非芳香族碳环氨甲酰基”，是指“非芳香族碳环”与氨甲酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：环丙基氨甲酰基、环己基氨甲酰基、环己烯基氨甲酰基等。再者，氨甲酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“非芳香族碳环氨磺酰基”，是指“非芳香族碳环”与胺磺酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：环丙基氨磺酰基、环己基氨磺酰基、环己烯基胺磺酰基等。再者，胺磺酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“非芳香族碳环羰基氨基”，是指上述“非芳香族碳环羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：环丙羰基氨基、环己羰基氨基、环己烯羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“非芳香族碳环磺酰基氨基”，是指上述“非芳香族碳环磺酰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：环丙磺酰基氨基、环己磺酰基氨基、环己烯磺酰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“非芳香族碳环氧羰基氨基”，是指上述“非芳香族碳环氧羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：环丙氧羰基氨基、环己氧羰基氨基、环己烯氧羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
“芳香族杂环氧基”、“芳香族杂环氨基”、“芳香族杂环硫基”、“芳香族杂环羰基”、“芳香族杂环磺酰基”、“芳香族杂环羰氧基”、“芳香族杂环磺酰氧基”、“芳香族杂环氧羰基”、“芳香族杂环氧磺酰基”、“芳香族杂环氨甲酰基”、“芳香族杂环氨磺酰基”、“芳香族杂环羰基氨基”、“芳香族杂环磺酰基氨基”及“芳香族杂环氧羰基氨基”的“芳香族杂环”部分也与上述“芳香族杂环式基”相同。
所谓的“芳香族杂环氧基”，是指“芳香族杂环”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：吡啶氧基、唑氧基等。
所谓的“芳香族杂环氨基”，是指“芳香族杂环”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：吡啶氨基、唑氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“芳香族杂环硫基”，是指“芳香族杂环”与硫烷基的硫原子所键合的氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：吡啶硫基、唑硫基等。
所谓的“芳香族杂环羰基”，是指“芳香族杂环”键合至羰基而成的基团。可列举例如：吡啶羰基、唑羰基等。
所谓的“芳香族杂环磺酰基”，是指“芳香族杂环”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：吡啶磺酰基、唑磺酰基等。
所谓的“芳香族杂环羰氧基”，是指上述“芳香族杂环羰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：吡啶羰氧基、唑羰氧基等。
所谓的“芳香族杂环磺酰氧基”，是指上述“芳香族杂环磺酰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：吡啶磺酰氧基、唑磺酰氧基等。
所谓的“芳香族杂环氧羰基”，是指上述“芳香族杂环氧基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：吡啶氧羰基、唑氧羰基等。
所谓的“芳香族杂环氧磺酰基”，是指上述“芳香族杂环氧基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：吡啶氧磺酰基、唑氧磺酰基等。
所谓的“芳香族杂环氨甲酰基”，是指“芳香族杂环”与氨甲酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：吡啶基氨甲酰基、唑基氨甲酰基等。再者，氨甲酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“芳香族杂环氨磺酰基”，是指“芳香族杂环”与胺磺酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：吡啶基氨磺酰基、唑基胺磺酰基等。再者，胺磺酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“芳香族杂环羰基氨基”，是指上述“芳香族杂环羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：吡啶羰基氨基、唑羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“芳香族杂环磺酰基氨基”，是指上述“芳香族杂环磺酰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：吡啶磺酰基氨基、唑磺酰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“芳香族杂环氧羰基氨基”，是指上述“芳香族杂环氧羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：吡啶氧羰基氨基、唑氧羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
“非芳香族杂环氧基”、“非芳香族杂环氨基”、“非芳香族杂环硫基”、“非芳香族杂环羰基”、“非芳香族杂环磺酰基”、“非芳香族杂环羰氧基”、“非芳香族杂环磺酰氧基”、“非芳香族杂环氧羰基”、“非芳香族杂环氧磺酰基”、“非芳香族杂环氨甲酰基”、“非芳香族杂环氨磺酰基”、“非芳香族杂环羰基氨基”、“非芳香族杂环磺酰基氨基”及“非芳香族杂环氧羰基氨基”的“非芳香族杂环”部分也与上述“非芳香族杂环式基”相同。
所谓的“非芳香族杂环氧基”，是指“非芳香族杂环”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：哌啶氧基、四氢呋喃氧基等。
所谓的“非芳香族杂环氨基”，是指“非芳香族杂环”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：哌啶氨基、四氢呋喃氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“非芳香族杂环硫基”，是指“非芳香族杂环”与硫烷基的硫原子所键合的氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：哌啶硫基、四氢呋喃硫基等。
所谓的“非芳香族杂环羰基”，是指“非芳香族杂环”键合至羰基而成的基团。可列举例如：哌啶羰基、四氢呋喃羰基等。
所谓的“非芳香族杂环磺酰基”，是指“非芳香族杂环”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：哌啶磺酰基、四氢呋喃磺酰基等。
所谓的“非芳香族杂环羰氧基”，是指上述“非芳香族杂环羰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：哌啶羰氧基、四氢呋喃羰氧基等。
所谓的“非芳香族杂环磺酰氧基”，是指上述“非芳香族杂环磺酰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：哌啶磺酰氧基、四氢呋喃磺酰氧基等。
所谓的“非芳香族杂环氧羰基”，是指上述“非芳香族杂环氧基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：哌啶氧羰基、四氢呋喃氧羰基等。
所谓的“非芳香族杂环氧磺酰基”，是指上述“非芳香族杂环氧基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：哌啶氧磺酰基、四氢呋喃氧磺酰基等。
所谓的“非芳香族杂环氨甲酰基”，是指“非芳香族杂环”与氨甲酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：哌啶基氨甲酰基、四氢呋喃基氨甲酰基等。再者，氨甲酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“非芳香族杂环氨磺酰基”，是指“非芳香族杂环”与胺磺酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：哌啶基氨磺酰基、四氢呋喃基胺磺酰基等。再者，胺磺酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“非芳香族杂环羰基氨基”，是指上述“非芳香族杂环羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：哌啶羰基氨基、四氢呋喃羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“非芳香族杂环磺酰基氨基”，是指上述“非芳香族杂环磺酰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：哌啶磺酰基氨基、四氢呋喃磺酰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“非芳香族杂环氧羰基氨基”，是指上述“非芳香族杂环氧羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：哌啶氧羰基氨基、四氢呋喃氧羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”进行置换。
所谓的“卤代烷基”，是指1个以上的上述“卤素”键合至上述“烷基”而成的基团。可列举例如：单氟甲基、单氟乙基、单氟丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、单氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、1,2-二溴乙基、1,1,1-三氟丙烷-2-基等。
作为“卤代烷基”的优选实施方式，可列举：三氟甲基、三氯甲基。
所谓的“卤烷氧基”，是指上述“卤代烷基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：单氟甲氧基、单氟乙氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、三氟乙氧基、三氯乙氧基等。
作为“卤烷氧基”的优选实施方式，可列举：三氟甲氧基、三氯甲氧基。
所谓的“卤代烷基氨基”，是指上述“卤代烷基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：单氟甲氨基、单氟乙氨基、三氟甲氨基、三氯甲氨基、三氟乙氨基、三氯乙氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”或上述“卤代烷基”进行置换。
作为“卤代烷基氨基”的优选实施方式，可列举：三氟甲氨基、三氯甲氨基。
所谓的“卤代烷基硫基”，是指上述“卤代烷基”键合至硫烷基而成的基团。可列举例如：单氟甲硫基、单氟乙硫基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、三氟乙硫基、三氯乙硫基等。
作为“卤代烷基硫基”的优选实施方式，可列举：三氟甲硫基、三氯甲硫基。
所谓的“卤代烷羰基”，是指上述“卤代烷基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：单氟甲羰基、单氟乙羰基、三氟甲羰基、三氯甲羰基、三氟乙羰基、三氯乙羰基等。
作为“卤代烷羰基”的优选实施方式，可列举：三氟甲羰基、三氯甲羰基。
所谓的“卤烷磺酰基”，是指上述“卤代烷基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：单氟甲磺酰基、单氟乙磺酰基、三氟甲磺酰基、三氯甲磺酰基、三氟乙磺酰基、三氯乙磺酰基等。
作为“卤烷磺酰基”的优选实施方式，可列举：三氟甲磺酰基、三氯甲磺酰基。
所谓的“卤代烷基氨甲酰基”，是指上述“卤代烷基”与氨甲酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：单氟甲基氨甲酰基、单氟乙基氨甲酰基、三氟甲基氨甲酰基、三氯甲基氨甲酰基、三氟乙基氨甲酰基、三氯乙基氨甲酰基等。再者，氨甲酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”或上述“卤代烷基”进行置换。
作为“卤代烷基氨甲酰基”的优选实施方式，可列举：三氟甲基氨甲酰基、三氯甲基氨甲酰基。
所谓的“卤代烷基胺磺酰基”，是指上述“卤代烷基”与胺磺酰基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：单氟甲基氨磺酰基、单氟乙基氨磺酰基、三氟甲基氨磺酰基、三氯甲基氨磺酰基、三氟乙基氨磺酰基、三氯乙基胺磺酰基等。再者，胺磺酰基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”或上述“卤代烷基”进行置换。
作为“卤代烷基胺磺酰基”的优选实施方式，可列举：三氟甲基氨磺酰基、三氯甲基胺磺酰基。
所谓的“卤代烷羰基氨基”，是指上述“卤代烷羰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：单氟甲羰基氨基、单氟乙羰基氨基、三氟甲羰基氨基、三氯甲羰基氨基、三氟乙羰基氨基、三氯乙羰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”或上述“卤代烷基”进行置换。
作为“卤代烷羰基氨基”的优选实施方式，可列举：三氟甲羰基氨基、三氯甲羰基氨基。
所谓的“卤烷磺酰基氨基”，是指上述“卤烷磺酰基”与氨基的氮原子所键合的1个氢原子进行置换而成的基团。可列举例如：单氟甲磺酰基氨基、单氟乙磺酰基氨基、三氟甲磺酰基氨基、三氯甲磺酰基氨基、三氟乙磺酰基氨基、三氯乙磺酰基氨基等。再者，氨基的氮原子所键合的另一氢原子也可与上述“烷基”或上述“卤代烷基”进行置换。
作为“卤烷磺酰基氨基”的优选实施方式，可列举：三氟甲磺酰基氨基、三氯甲磺酰基氨基。
所谓的“卤代烷羰氧基”，是指上述“卤代烷羰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：单氟甲羰氧基、单氟乙羰氧基、三氟甲羰氧基、三氯甲羰氧基、三氟乙羰氧基、三氯乙羰氧基等。
作为“卤代烷羰氧基”的优选实施方式，可列举：三氟甲羰氧基、三氯甲羰氧基。
所谓的“卤烷磺酰氧基”，是指上述“卤烷磺酰基”键合至氧原子而成的基团。可列举例如：单氟甲磺酰氧基、单氟乙磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、三氯甲磺酰氧基、三氟乙磺酰氧基、三氯乙磺酰氧基等。
作为“卤烷磺酰氧基”的优选实施方式，可列举：三氟甲磺酰氧基、三氯甲磺酰氧基。
所谓的“卤烷氧羰基”，是指上述“卤烷氧基”键合至羰基而成的基团。可列举例如：单氟甲氧羰基、单氟乙氧羰基、三氟甲氧羰基、三氯甲氧羰基、三氟乙氧羰基、三氯乙氧羰基等。
作为“卤烷氧羰基”的优选实施方式，可列举：三氟甲氧羰基、三氯甲氧羰基。
所谓的“卤烷氧磺酰基”，是指上述“卤烷氧基”键合至磺酰基而成的基团。可列举例如：单氟甲氧磺酰基、单氟乙氧磺酰基、三氟甲氧磺酰基、三氯甲氧磺酰基、三氟乙氧磺酰基、三氯乙氧磺酰基等。
作为“卤烷氧磺酰基”的优选实施方式，可列举：三氟甲氧磺酰基、三氯甲氧磺酰基。
作为“取代或非取代的烷基”的取代基，可列举：取代基组A。任意位置的碳原子也可与选自取代基组A中的1个以上基团进行键合。
取代基组A：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、甲酰基、亚氨基、羟基亚氨基、氰基亚氨基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷亚氨基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷氧亚氨基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷基氨磺酰基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷羰氧基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷氧羰基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷磺酰氧基、任选被选自取代基组C2中的1个以上基团取代的烷氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰氧基及任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰氧基。
作为“取代或非取代的烷基”、“取代或非取代的烯基”、“取代或非取代的炔基”、“取代或非取代的烷氧基”、“取代或非取代的烯氧基”、“取代或非取代的炔氧基”、“取代或非取代的烷基硫基”、“取代或非取代的烯基硫基”、“取代或非取代的炔基硫基”、“取代或非取代的烷基氨基”、“取代或非取代的烯基氨基”、“取代或非取代的炔基氨基”、“取代或非取代的烷羰基”、“取代或非取代的烯羰基”、“取代或非取代的炔羰基”、“取代或非取代的烷磺酰基”、“取代或非取代的烯磺酰基”、“取代或非取代的炔磺酰基”、“取代或非取代的烷羰氧基”、“取代或非取代的烯羰氧基”、“取代或非取代的炔羰氧基”、“取代或非取代的烷氧羰基”、“取代或非取代的烯氧羰基”、“取代或非取代的炔氧羰基”、“取代或非取代的烷磺酰氧基”、“取代或非取代的烯磺酰氧基”、“取代或非取代的炔磺酰氧基”、“取代或非取代的烷氧磺酰基”、“取代或非取代的烯氧磺酰基”、“取代或非取代的炔氧磺酰基”、“取代或非取代的烷基氨甲酰基”、“取代或非取代的烯基氨甲酰基”、“取代或非取代的炔基氨甲酰基”、“取代或非取代的烷基胺磺酰基”、“取代或非取代的烯基胺磺酰基”、“取代或非取代的炔基胺磺酰基”、“取代或非取代的烷羰基氨基”、“取代或非取代的烯羰基氨基”、“取代或非取代的炔羰基氨基”、“取代或非取代的烷磺酰基氨基”、“取代或非取代的烯磺酰基氨基”、“取代或非取代的烷氧羰基氨基”、“取代或非取代的烯氧羰基氨基”及“取代或非取代的炔氧羰基氨基”的取代基，可列举：取代基组B。任意位置的碳原子也可与选自取代基组B中的1个以上基团进行键合。
取代基组B：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、甲酰基、亚氨基、羟基亚氨基、氰基亚氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷亚氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧亚氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰氧基及任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰氧基。
作为“取代或非取代的五元非芳香族杂环”及“取代或非取代的六元非芳香族杂环”、
“取代或非取代的芳香族碳环”、“取代或非取代的非芳香族碳环”、“取代或非取代的芳香族杂环”及“取代或非取代的非芳香族杂环”、
“取代或非取代的六元芳香族碳环”、“取代或非取代的五至六元非芳香族碳环”、“取代或非取代的五至六元芳香族杂环”及“取代或非取代的五至六元非芳香族杂环”、
“取代或非取代的芳香族碳环式基”、“取代或非取代的非芳香族碳环式基”、“取代或非取代的芳香族杂环式基”及“取代或非取代的非芳香族杂环式基”、
“取代或非取代的六元芳香族碳环式基”、“取代或非取代的三至六元非芳香族碳环式基”、“取代或非取代的五至六元芳香族杂环式基”及“取代或非取代的五至六元非芳香族杂环式基”、
“取代或非取代的芳香族碳环式基”、“取代或非取代的非芳香族碳环式基”、“取代或非取代的芳香族杂环式基”及“取代或非取代的非芳香族杂环式基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨基”、
“取代或非取代的芳香族碳环硫基”、“取代或非取代的非芳香族碳环硫基”、“取代或非取代的芳香族杂环硫基”及“取代或非取代的非芳香族杂环硫基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧羰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧羰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基”以及
“取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基”的“芳香族碳环”、“非芳香族碳环”、“芳香族杂环”及“非芳香族杂环”的环上的取代基，可列举：取代基组C1。环上的任意位置的原子也可与选自取代基组C1中的1个以上基团进行键合。
取代基组C1：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烯基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的炔基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烯氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的炔氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烯基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的炔基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烯基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的炔基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰基氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨甲酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧羰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环羰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环磺酰氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环磺酰氧基及任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环磺酰氧基。
取代基组C2：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、烷氧基、卤烷氧基、烷基氨基、卤代烷基氨基、烷基硫基、卤烷基硫基以及
任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基及任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基。
取代基组D：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、烷氧基、非芳香族碳环式基及烷磺酰基。
取代基组E：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺酸基及氰基以及
任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰氧基及任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧磺酰基。
取代基组F：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤烷氧基、烷基氨基、卤代烷基氨基、烷基硫基、卤烷基硫基、烷羰基、卤代烷羰基、烷磺酰基、卤烷磺酰基、烷羰基氨基、卤代烷羰基氨基、烷磺酰基氨基、卤烷磺酰基氨基、烷基氨甲酰基、卤代烷基氨甲酰基、烷基胺磺酰基及卤代烷基胺磺酰基。
此外，“取代或非取代的非芳香族碳环式基”及“取代或非取代的非芳香族杂环式基”也可被1个以上“氧代基”取代。在此情况，是指碳原子上的2个氢原子以下列方式被置换的基团。
上述“非芳香族碳环氧基”、“非芳香族碳环氨基”、“非芳香族碳环硫基”、“非芳香族碳环羰基”、“非芳香族碳环磺酰基”、“非芳香族碳环羰氧基”、“非芳香族碳环磺酰氧基”、“非芳香族碳环氧羰基”、“非芳香族碳环氧磺酰基”、“非芳香族碳环氨甲酰基”、“非芳香族碳环氨磺酰基”、“非芳香族碳环羰基氨基”、“非芳香族碳环磺酰基氨基”、“非芳香族碳环氧羰基氨基”、“非芳香族杂环氧基”、“非芳香族杂环氨基”、“非芳香族杂环硫基”、“非芳香族杂环羰基”、“非芳香族杂环磺酰基”、“非芳香族杂环羰氧基”、“非芳香族杂环磺酰氧基”、“非芳香族杂环氧羰基”、“非芳香族杂环氧磺酰基”、“非芳香族杂环氨甲酰基”、“非芳香族杂环氨磺酰基”、“非芳香族杂环羰基氨基”、“非芳香族杂环磺酰基氨基”及“非芳香族杂环氧羰基氨基”的非芳香族碳环及非芳香族杂环部分也与上述同样地可被1个以上“氧代基”取代。
作为R1中的“取代或非取代的芳香族碳环式基”、“取代或非取代的非芳香族碳环式基”、“取代或非取代的芳香族杂环式基”、“取代或非取代的非芳香族杂环式基”、“取代或非取代的六元芳香族碳环式基”、“取代或非取代的三至六元非芳香族碳环式基”、“取代或非取代的五至六元芳香族杂环式基”及“取代或非取代的五至六元非芳香族杂环式基”的环上的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基胺磺酰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素或任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、烷基、卤代烷基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、烷基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素等。
作为R2a’、R2b’、R2b、R2c、R2d、R8a及R8b中的“取代或非取代的烷基”及“取代或非取代的烷氧基”的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素等。
作为R7a中的“取代或非取代的烷基”及“取代或非取代的烷羰基”的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素等。
作为R4中的“取代或非取代的烷基”、“取代或非取代的烯基”、“取代或非取代的炔基”、“取代或非取代的烷氧基”、“取代或非取代的烯氧基”、“取代或非取代的炔氧基”、“取代或非取代的烷基硫基”、“取代或非取代的烯基硫基”、“取代或非取代的炔基硫基”、“取代或非取代的烷基氨基”、“取代或非取代的烯基氨基”及“取代或非取代的炔基氨基”的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素等。
作为R6中的“取代或非取代的烷基”、“取代或非取代的烯基”、“取代或非取代的炔基”、“取代或非取代的烷氧基”、“取代或非取代的烯氧基”及“取代或非取代的炔氧基”的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素等。
作为R6中的“取代或非取代的芳香族碳环式基”、“取代或非取代的非芳香族碳环式基”、“取代或非取代的芳香族杂环式基”及“取代或非取代的非芳香族杂环式基”的环上的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基胺磺酰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为R5a、R5a'及R5b中的“取代或非取代的烷基”、“取代或非取代的烯基”、“取代或非取代的炔基”、“取代或非取代的烷氧基”、“取代或非取代的烯氧基”、“取代或非取代的炔氧基”、“取代或非取代的烷基硫基”、“取代或非取代的烯基硫基”、“取代或非取代的炔基硫基”、“取代或非取代的烷基氨基”、“取代或非取代的烯基氨基”、“取代或非取代的炔基氨基”、“取代或非取代的烷羰基”、“取代或非取代的烯羰基”、“取代或非取代的炔羰基”、“取代或非取代的烷磺酰基”、“取代或非取代的烯磺酰基”、“取代或非取代的炔磺酰基”、“取代或非取代的烷羰氧基”、“取代或非取代的烯羰氧基”、“取代或非取代的炔羰氧基”、“取代或非取代的烷氧羰基”、“取代或非取代的烯氧羰基”、“取代或非取代的炔氧羰基”、“取代或非取代的烷磺酰氧基”、“取代或非取代的烯磺酰氧基”、“取代或非取代的炔磺酰氧基”、“取代或非取代的烷氧磺酰基”、“取代或非取代的烯氧磺酰基”、“取代或非取代的炔氧磺酰基”、“取代或非取代的烷基氨甲酰基”、“取代或非取代的烯基氨甲酰基”、“取代或非取代的炔基氨甲酰基”、“取代或非取代的烷基胺磺酰基”、“取代或非取代的烯基胺磺酰基”、“取代或非取代的炔基胺磺酰基”、“取代或非取代的烷羰基氨基”、“取代或非取代的烯羰基氨基”、“取代或非取代的炔羰基氨基”、“取代或非取代的烷磺酰基氨基”、“取代或非取代的烯磺酰基氨基”、“取代或非取代的烷氧羰基氨基”、“取代或非取代的烯氧羰基氨基”及“取代或非取代的炔氧羰基氨基”的取代基，可列举：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨磺酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基及任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素等。
作为一实施方式，可列举例如：羟基等。
作为R5a、R5a'及R5b中的“取代或非取代的芳香族碳环式基”、“取代或非取代的非芳香族碳环式基”、“取代或非取代的芳香族杂环式基”、“取代或非取代的非芳香族杂环式基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧基”、“取代或非取代的非芳香族杂环氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨基”、“取代或非取代的非芳香族杂环氨基”、
“取代或非取代的芳香族碳环硫基”、“取代或非取代的非芳香族碳环硫基”、“取代或非取代的芳香族杂环硫基”、“取代或非取代的非芳香族杂环硫基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰基”、“取代或非取代的非芳香族杂环羰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰氧基”、“取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧羰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧羰基”、“取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基”、“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基”、“取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基”、“取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基”的“芳香族碳环”、“非芳香族碳环”、“芳香族杂环”及“非芳香族杂环”的环上的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基胺磺酰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为环Q中的“取代或非取代的五元非芳香族杂环”、“取代或非取代的五元芳香族杂环”及“取代或非取代的六元非芳香族杂环”的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基胺磺酰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为一实施方式，可列举例如：烷基等。
作为R3中的“取代或非取代的芳香族碳环式基”、“取代或非取代的芳香族杂环式基”、“取代或非取代的非芳香族碳环式基”及“取代或非取代的非芳香族碳环式基”的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、甲酰基、氧代基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨磺酰基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基、任选被选自取代基组E中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤烷氧基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、氰基、取代或非取代的烷基(作为取代基，羟基、卤素或烷氧基)、取代或非取代的烷氧基(作为取代基，羟基、烷氧基或卤素)等。
作为一实施方式，可列举例如：烷基、氰基、卤素、羟烷基或羟烷氧基等。
作为R9a及R9b中的“取代或非取代的烷基”、“取代或非取代的烯基”、“取代或非取代的炔基”、“取代或非取代的烷氧基”、“取代或非取代的烯氧基”、“取代或非取代的炔氧基”、“取代或非取代的烷基硫基”、“取代或非取代的烯基硫基”、“取代或非取代的炔基硫基”、“取代或非取代的烷基氨基”、“取代或非取代的烯基氨基”、“取代或非取代的炔基氨基”、“取代或非取代的烷羰基”、“取代或非取代的烯羰基”、“取代或非取代的炔羰基”、“取代或非取代的烷磺酰基”、“取代或非取代的烯磺酰基”、“取代或非取代的炔磺酰基”、“取代或非取代的烷羰氧基”、“取代或非取代的烯羰氧基”、“取代或非取代的炔羰氧基”、“取代或非取代的烷氧羰基”、“取代或非取代的烯氧羰基”、“取代或非取代的炔氧羰基”、“取代或非取代的烷磺酰氧基”、“取代或非取代的烯磺酰氧基”、“取代或非取代的炔磺酰氧基”、“取代或非取代的烷氧磺酰基”、“取代或非取代的烯氧磺酰基”、“取代或非取代的炔氧磺酰基”、“取代或非取代的烷基氨甲酰基”、“取代或非取代的烯基氨甲酰基”、“取代或非取代的炔基氨甲酰基”、“取代或非取代的烷基胺磺酰基”、“取代或非取代的烯基胺磺酰基”、“取代或非取代的炔基胺磺酰基”、“取代或非取代的烷羰基氨基”、“取代或非取代的烯羰基氨基”、“取代或非取代的炔羰基氨基”、“取代或非取代的烷磺酰基氨基”、“取代或非取代的烯磺酰基氨基”、“取代或非取代的烷氧羰基氨基”、“取代或非取代的烯氧羰基氨基”及“取代或非取代的炔氧羰基氨基”的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素等。
作为R9a及R9b中的“取代或非取代的芳香族碳环式基”、“取代或非取代的非芳香族碳环式基”、“取代或非取代的芳香族杂环式基”及“取代或非取代的非芳香族杂环式基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨基”、
“取代或非取代的芳香族碳环硫基”、“取代或非取代的非芳香族碳环硫基”、“取代或非取代的芳香族杂环硫基”及“取代或非取代的非芳香族杂环硫基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧羰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧羰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基”以及
“取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基”的“芳香族碳环”、“非芳香族碳环”、“芳香族杂环”及“非芳香族杂环”的环上的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基胺磺酰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为R10a及R10b中的“取代或非取代的烷基”、“取代或非取代的烯基”、“取代或非取代的炔基”、“取代或非取代的烷氧基”、“取代或非取代的烯氧基”、“取代或非取代的炔氧基”、“取代或非取代的烷基硫基”、“取代或非取代的烯基硫基”、“取代或非取代的炔基硫基”、“取代或非取代的烷基氨基”、“取代或非取代的烯基氨基”、“取代或非取代的炔基氨基”、“取代或非取代的烷羰基”、“取代或非取代的烯羰基”、“取代或非取代的炔羰基”、“取代或非取代的烷磺酰基”、“取代或非取代的烯磺酰基”、“取代或非取代的炔磺酰基”、“取代或非取代的烷羰氧基”、“取代或非取代的烯羰氧基”、“取代或非取代的炔羰氧基”、“取代或非取代的烷氧羰基”、“取代或非取代的烯氧羰基”、“取代或非取代的炔氧羰基”、“取代或非取代的烷磺酰氧基”、“取代或非取代的烯磺酰氧基”、“取代或非取代的炔磺酰氧基”、“取代或非取代的烷氧磺酰基”、“取代或非取代的烯氧磺酰基”、“取代或非取代的炔氧磺酰基”、“取代或非取代的烷基氨甲酰基”、“取代或非取代的烯基氨甲酰基”、“取代或非取代的炔基氨甲酰基”、“取代或非取代的烷基胺磺酰基”、“取代或非取代的烯基胺磺酰基”、“取代或非取代的炔基胺磺酰基”、“取代或非取代的烷羰基氨基”、“取代或非取代的烯羰基氨基”、“取代或非取代的炔羰基氨基”、“取代或非取代的烷磺酰基氨基”、“取代或非取代的烯磺酰基氨基”、“取代或非取代的烷氧羰基氨基”、“取代或非取代的烯氧羰基氨基”及“取代或非取代的炔氧羰基氨基”的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨磺酰基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环硫基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环氨基及任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环氨基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素等。
作为一实施方式，可列举例如：羟基等。
作为R10a及R10b中的“取代或非取代的芳香族碳环式基”、“取代或非取代的非芳香族碳环式基”、“取代或非取代的芳香族杂环式基”及“取代或非取代的非芳香族杂环式基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨基”、
“取代或非取代的芳香族碳环硫基”、“取代或非取代的非芳香族碳环硫基”、“取代或非取代的芳香族杂环硫基”及“取代或非取代的非芳香族杂环硫基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧羰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧羰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基”以及
“取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基”的“芳香族碳环”、“非芳香族碳环”、“芳香族杂环”及“非芳香族杂环”的环上的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基胺磺酰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为在“键合至相邻的成环原子的R9a及R10a或键合至相邻的成环原子的R9b及R10b共同形成取代或非取代的芳香族碳环、取代或非取代的非芳香族碳环、取代或非取代的芳香族杂环或取代或非取代的非芳香族杂环”的情况下的
“取代或非取代的芳香族碳环”、“取代或非取代的非芳香族碳环”、“取代或非取代的芳香族杂环”及“取代或非取代的非芳香族杂环”的取代基以及
环F3及环G3中的“取代或非取代的五元非芳香族碳环”、“取代或非取代的五元芳香族杂环”、“取代或非取代的五元非芳香族杂环”、“取代或非取代的六元芳香族碳环”、“取代或非取代的六元非芳香族碳环”、“取代或非取代的六元芳香族杂环”及“取代或非取代的六元非芳香族杂环”的环上的取代基，
可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基胺磺酰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为在“键合至相邻的成环原子的2个R10a或键合至相邻的成环原子的2个R10b共同形成取代或非取代的芳香族碳环、取代或非取代的非芳香族碳环、取代或非取代的芳香族杂环或取代或非取代的非芳香族杂环”的情况下的
“取代或非取代的芳香族碳环”、“取代或非取代的非芳香族碳环”、“取代或非取代的芳香族杂环”及“取代或非取代的非芳香族杂环”以及
环F1及环G1中的“取代或非取代的五元非芳香族碳环”、“取代或非取代的五元芳香族杂环”、“取代或非取代的五元非芳香族杂环”、“取代或非取代的六元芳香族碳环”、“取代或非取代的六元非芳香族碳环”、“取代或非取代的六元芳香族杂环”及“取代或非取代的六元非芳香族杂环”的环上的取代基，
可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基胺磺酰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
作为一实施方式，可列举例如：烷基等。
作为R10a1及R10a2中的“取代或非取代的烷基”、“取代或非取代的烯基”、“取代或非取代的炔基”、“取代或非取代的烷氧基”、“取代或非取代的烯氧基”、“取代或非取代的炔氧基”、“取代或非取代的烷基硫基”、“取代或非取代的烯基硫基”、“取代或非取代的炔基硫基”、“取代或非取代的烷基氨基”、“取代或非取代的烯基氨基”、“取代或非取代的炔基氨基”、“取代或非取代的烷羰基”、“取代或非取代的烯羰基”、“取代或非取代的炔羰基”、“取代或非取代的烷磺酰基”、“取代或非取代的烯磺酰基”、“取代或非取代的炔磺酰基”、“取代或非取代的烷羰氧基”、“取代或非取代的烯羰氧基”、“取代或非取代的炔羰氧基”、“取代或非取代的烷氧羰基”、“取代或非取代的烯氧羰基”、“取代或非取代的炔氧羰基”、“取代或非取代的烷磺酰氧基”、“取代或非取代的烯磺酰氧基”、“取代或非取代的炔磺酰氧基”、“取代或非取代的烷氧磺酰基”、“取代或非取代的烯氧磺酰基”、“取代或非取代的炔氧磺酰基”、“取代或非取代的烷基氨甲酰基”、“取代或非取代的烯基氨甲酰基”、“取代或非取代的炔基氨甲酰基”、“取代或非取代的烷基胺磺酰基”、“取代或非取代的烯基胺磺酰基”、“取代或非取代的炔基胺磺酰基”、“取代或非取代的烷羰基氨基”、“取代或非取代的烯羰基氨基”、“取代或非取代的炔羰基氨基”、“取代或非取代的烷磺酰基氨基”、“取代或非取代的烯磺酰基氨基”、“取代或非取代的烷氧羰基氨基”、“取代或非取代的烯氧羰基氨基”及“取代或非取代的炔氧羰基氨基”的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族碳环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的芳香族杂环式基、任选被选自取代基组F中的1个以上基团取代的非芳香族杂环式基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、氰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素等。
作为R10a1及R10a2中的“取代或非取代的芳香族碳环式基”、“取代或非取代的非芳香族碳环式基”、“取代或非取代的芳香族杂环式基”及“取代或非取代的非芳香族杂环式基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨基”、
“取代或非取代的芳香族碳环硫基”、“取代或非取代的非芳香族碳环硫基”、“取代或非取代的芳香族杂环硫基”及“取代或非取代的非芳香族杂环硫基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧羰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧羰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基”、“取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基”、
“取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基”、
“取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基”以及
“取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基”、“取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基”、“取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基”及“取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基”的“芳香族碳环”、“非芳香族碳环”、“芳香族杂环”及“非芳香族杂环”的环上的取代基，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷羰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷磺酰基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨甲酰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基胺磺酰基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基氨基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基硫基等。
作为一实施方式，可列举例如：卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基等。
将本发明其中一实施方式例示于下。
在式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐中，将各取代基的具体例示于下。作为式(I)所示的化合物，例示出分别选自(a)～(v)的所有组合。
(a)以下(a-1)所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(a-1)式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，X为N(R7a)。
(b)以下(b-1)或(b-2)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(b-1)式(I)或上述(a)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R7a为氢原子或取代或非取代的烷基。
(b-2)式(I)或上述(a)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R7a为氢原子。
(c)以下(c-1)～(c-3)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(c-1)式(I)、上述(a)或(b)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R8a及R8b各自独立地为氢原子、卤素或取代或非取代的烷基。
(c-2)式(I)、上述(a)或(b)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R8a及R8b各自独立地为氢原子或卤素。
(c-3)式(I)、上述(a)或(b)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R8a及R8b为氢原子。
(d)以下(d-1)或(d-2)所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(d-1)式(I)及上述(a)～(c)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，n为0。
(d-2)式(I)及上述(a)～(c)及(d-1)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，m为0。
(e)以下(e-1)～(e-3)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(e-1)式(I)及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2a’为氢原子、卤素或取代或非取代的烷基，或者与同一碳原子键合的R2a及R2b共同形成氧代基。
(e-2)式(I)及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2a’为氢原子或卤素。
(e-3)式(I)及上述(a)～(d)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2a’为氢原子。
(f)以下(f-1)～(f-3)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(f-1)式(I)及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2b’为氢原子、卤素或取代或非取代的烷基，或者与同一碳原子键合的R2a及R2b共同形成氧代基。
(f-2)式(I)及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2b’为氢原子或卤素。
(f-3)式(I)及上述(a)～(e)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2b’为氢原子。
(g)以下(g-1)～(g-3)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(g-1)式(I)及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2b为氢原子、卤素或取代或非取代的烷基，或者与同一碳原子键合的R2a及R2b共同形成氧代基。
(g-2)式(I)及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2b为氢原子或卤素。
(g-3)式(I)及上述(a)～(f)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2b为氢原子。
(h)以下(h-1)～(h-3)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(h-1)式(I)及上述(a)～(g)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2c为氢原子、卤素或取代或非取代的烷基。
(h-2)式(I)及上述(a)～(g)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2c为氢原子或卤素。
(h-3)式(I)及上述(a)～(g)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2c为氢原子。
(i)以下(i-1)～(i-3)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(i-1)式(I)及上述(a)～(h)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2d为氢原子、卤素或取代或非取代的烷基。
(i-2)式(I)及上述(a)～(h)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2d为氢原子或卤素。
(i-3)式(I)及上述(a)～(h)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2d为氢原子。
(j)以下(j-1)所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(j-1)式(I)及上述(a)～(i)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，Y1为O。
(k)以下(k-1)～(k-3)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(k-1)式(I)及上述(a)～(j)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R4为氢原子、卤素或取代或非取代的烷基。
(k-2)式(I)及上述(a)～(j)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R4为氢原子或卤素。
(k-3)式(I)及上述(a)～(j)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R4为氢原子。
(l)以下(l-1)或(l-2)所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(l-1)式(I)及上述(a)～(k)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R6为氢原子、羟基、氰基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基。
(l-2)式(I)及上述(a)～(k)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R6为氢原子。
(m)以下(m-1)～(m-17)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(m-1)式(I)及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为取代或非取代的六元芳香族碳环式基、取代或非取代的三至六元非芳香族碳环式基、取代或非取代的五至六元芳香族杂环式基或取代或非取代的五至六元非芳香族杂环式基。
(m-2)式(I)及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为取代或非取代的六元芳香族碳环式基或取代或非取代的五至六元芳香族杂环式基。
(m-3)式(I)及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为取代或非取代的苯基。
(m-4)式(I)及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为被选自卤素及烷基中的1个以上基团取代的苯基；或未取代的苯基。
(m-5)式(I)及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为被1个以上卤素取代且可进一步被1个以上相同或不同的取代基取代的六元芳香族碳环式基，或被1个以上卤素取代且可进一步被1个以上相同或不同的取代基取代的五至六元芳香族杂环式基。
(m-6)式(I)及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为被1个以上卤素取代且可进一步被1个以上相同或不同的取代基取代的苯基。
(m-7)式(I)及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为被1个以上卤素取代的苯基。
(m-8)式(I)及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为下式所示的基团：
(式中，环E为六元芳香族碳环、六元非芳香族碳环、六元芳香族杂环或六元非芳香族杂环；
R12a及R13a各自独立地为卤素；
R12及R13各自独立地为选自取代基组C1之基团；
q1为0至2的整数；
q2为0至2的整数)。
(m-9)上述(m-8)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R12及R13各自独立地为卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基或任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基。
(m-10)上述(m-8)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R12及R13各自独立地为卤素、烷基或卤代烷基。
(m-11)上述(m-8)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R12及R13各自独立地为卤素。
(m-12)式(I)及上述(a)～(l)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为下式所示的基团：
(式中，R12a及R13a各自独立地为卤素；
R12b、R12c及R13b各自独立地为卤素、任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基或任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷氧基)。
(m-13)上述(m-12)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R12b、R12c及R13b各自独立地为卤素或任选被选自取代基组D中的1个以上基团取代的烷基。
(m-14)上述(m-12)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R12b、R12c及R13b各自独立地为卤素、烷基或卤代烷基。
(m-15)上述(m-12)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R12b、R12c及R13b各自独立地为卤素。
(m-16)上述(m-7)～(m-15)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环E为苯或六元芳香族杂环。
(m-17)上述(m-7)～(m-15)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环E为苯。
(m-18)上述(m-17)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R12a、R12b及R12c各自独立地为卤素。
(n)以下(n-1)～(n-14)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(n-1)式(I)及上述(a)～(m)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，Z1为N。
(n-2)式(I)及上述(a)～(m)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，Z1为C(R4)。
(n-3)式(I)、上述(a)～(m)、(n-1)及(n-2)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，虚线表示键存在。
(n-4)上述(n-3)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，
为
(n-5)上述(n-3)或(n-4)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环Q为取代或非取代的五元饱和杂环或取代或非取代的六元饱和杂环。
(n-6)上述(n-3)或(n-4)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环Q为取代或非取代的吡咯烷、取代或非取代的咪唑烷、取代或非取代的恶唑烷、取代或非取代的哌啶、取代或非取代的氧杂二氮杂环己烷、取代或非取代的六氢嘧啶、取代或非取代的吗啉或取代或非取代的哌嗪。
(n-7)上述(n-3)或(n-4)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环Q为取代或非取代的吡咯烷、取代或非取代的咪唑烷、取代或非取代的恶唑烷、取代或非取代的哌啶、取代或非取代的氧杂二氮杂环己烷或取代或非取代的吗啉。
(n-8)上述(n-3)或(n-4)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环Q为未取代的吡咯烷；被选自烷基中的1个以上基团取代的咪唑烷；未取代的咪唑烷；未取代的恶唑烷；未取代的哌啶；未取代的氧杂二氮杂环己烷；或未取代的吗啉。
(n-9)式(I)、上述(a)～(m)、(n-1)及(n-2)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，虚线表示键不存在。
(n-10)上述(n-9)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，
为
(n-11)上述(n-9)或(n-10)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环Q为取代或非取代的二氢吡咯、取代或非取代的二氢咪唑、取代或非取代的四氢嘧啶、取代或非取代的四氢吡嗪。
(n-12)上述(n-9)或(n-10)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环Q为取代或非取代的二氢咪唑。
(n-13)上述(n-9)或(n-10)所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环Q为未取代的二氢咪唑。
(n-14)上述式(I)、上述(a)～(m)、(n-1)及(n-13)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，
为
(o)以下(o-1)～(o-10)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(o-1)式(I)及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a为氢原子、卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基或取代或非取代的非芳香族杂环式基。
(o-2)式(I)及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a为氢原子、卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基或取代或非取代的芳香族杂环式基。
(o-3)式(I)及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a各自独立地为卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的芳香族碳环式基或取代或非取代的芳香族杂环式基。
(o-4)式(I)及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a为卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的烷氧基或取代或非取代的芳香族碳环式基。
(o-5)式(I)及上述(a)～(n)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a为卤素；未取代的烷基；未取代的烯基；未取代的烷氧基；或未取代的芳香族碳环式基。
(o-6)式(I)、上述(a)～(n)及上述(o-1)～(o-5)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a'为氢原子、卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基或取代或非取代的芳香族杂环式基。
(o-7)式(I)、上述(a)～(n)及上述(o-1)～(o-5)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a'为氢原子。
(o-8)式(I)、上述(a)～(n)及上述(o-1)～(o-7)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5b为氢原子、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基或取代或非取代的炔基。
(o-9)式(I)、上述(a)～(n)及上述(o-1)～(o-7)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5b为氢原子或取代或非取代的烷基。
(o-10)式(I)、上述(a)～(n)及上述(o-1)～(o-7)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5b为未取代的烷基。
(p)以下(p-1)～(p-3)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(p-1)式(I)、上述(a)～(o)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为取代或非取代的六元芳香族碳环式基或取代或非取代的六至十元芳香族杂环式基。
(p-2)式(I)、上述(a)～(o)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为取代或非取代的六元芳香族碳环式基、取代或非取代的六元芳香族杂环式基或取代或非取代的九至十元芳香族杂环式基。
(p-3)式(I)、上述(a)～(o)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为取代或非取代的苯基、取代或非取代的吡啶基、取代或非取代的嘧啶基、取代或非取代的吡唑基、取代或非取代的苯并噻唑基、取代或非取代的二氢异苯并呋喃基或取代或非取代的吲哚基。
(q)以下(q-1)～(q-12)所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(q-1)式(I)及上述(a)～(p)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为下式所示的基团：
(式中，环B为六元芳香族碳环、六元芳香族杂环或六元非芳香族杂环，环C为五元芳香族杂环，R9a及R9b各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷磺酰基、取代或非取代的烯磺酰基、取代或非取代的炔磺酰基、取代或非取代的烷羰氧基、取代或非取代的烯羰氧基、取代或非取代的炔羰氧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷磺酰氧基、取代或非取代的烯磺酰氧基、取代或非取代的炔磺酰氧基、取代或非取代的烷氧磺酰基、取代或非取代的烯氧磺酰基、取代或非取代的炔氧磺酰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的烷基氨磺酰基、取代或非取代的烯基氨磺酰基、取代或非取代的炔基氨磺酰基、取代或非取代的烷羰基氨基、取代或非取代的烯羰基氨基、取代或非取代的炔羰基氨基、取代或非取代的烷磺酰基氨基、取代或非取代的烯磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环氧基、取代或非取代的非芳香族碳环氧基、取代或非取代的芳香族杂环氧基、取代或非取代的非芳香族杂环氧基、取代或非取代的芳香族碳环氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氨基、取代或非取代的芳香族杂环氨基、取代或非取代的非芳香族杂环氨基、取代或非取代的芳香族碳环硫基、取代或非取代的非芳香族碳环硫基、取代或非取代的芳香族杂环硫基、取代或非取代的非芳香族杂环硫基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基或取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基；
R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷磺酰基、取代或非取代的烯磺酰基、取代或非取代的炔磺酰基、取代或非取代的烷羰氧基、取代或非取代的烯羰氧基、取代或非取代的炔羰氧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷磺酰氧基、取代或非取代的烯磺酰氧基、取代或非取代的炔磺酰氧基、取代或非取代的烷氧磺酰基、取代或非取代的烯氧磺酰基、取代或非取代的炔氧磺酰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的烷基氨磺酰基、取代或非取代的烯基氨磺酰基、取代或非取代的炔基氨磺酰基、取代或非取代的烷羰基氨基、取代或非取代的烯羰基氨基、取代或非取代的炔羰基氨基、取代或非取代的烷磺酰基氨基、取代或非取代的烯磺酰基氨基、取代或非取代的炔磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环氧基、取代或非取代的非芳香族碳环氧基、取代或非取代的芳香族杂环氧基、取代或非取代的非芳香族杂环氧基、取代或非取代的芳香族碳环氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氨基、取代或非取代的芳香族杂环氨基、取代或非取代的非芳香族杂环氨基、取代或非取代的芳香族碳环硫基、取代或非取代的非芳香族碳环硫基、取代或非取代的芳香族杂环硫基、取代或非取代的非芳香族杂环硫基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基或取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基；
p1为0至3的整数；
p2为0至2的整数)。
(q-2)上述(q-1)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为下式所示的基团：
(q-3)上述(q-1)或(q-2)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素、羟基、氨基、氨甲酰基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷磺酰基、取代或非取代的烯磺酰基、取代或非取代的炔磺酰基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环氧基、取代或非取代的非芳香族碳环氧基、取代或非取代的芳香族杂环氧基或取代或非取代的非芳香族杂环氧基。
(q-4)上述(q-1)或(q-2)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基或取代或非取代的炔氧基。
(q-5)上述(q-1)或(q-2)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素、氰基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基。
(q-6)上述(q-1)或(q-2)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素；氰基；烷基；卤代烷基；烷氧基；卤烷氧基、羟烷基或羟烷氧基。
(q-7)上述(q-1)～(q-6)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，p1为1或2。
(q-8)上述(q-1)～(q-6)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，p1为2。
(q-9)上述(q-1)～(q-6)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，p1为1。
(q-10)上述(q-1)～(q-6)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，p1为0。
(q-11)上述(q-1)～(q-10)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，p2为1。
(q-12)上述(q-1)～(q-10)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，p2为0。
(q-13)上述(q-1)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a及R10b各自独立地为卤素；氰基；羟烷基；或羟烷氧基。
(q-14)上述(q-2)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a各自独立地为烷氧基；氰基；卤素；烷氧烷氧基；羟烷基；羟烷氧基；卤烷氧基；或烷氧烷基。
(q-15)上述(q-2)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a各自独立地为卤素；氰基；羟烷基；或羟烷氧基。
(r)以下(r-1)～(r-11)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(r-1)式(I)及上述(a)～(p)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为下式所示的基团：
(式中，环F1为取代或非取代的五元非芳香族碳环、取代或非取代的五元芳香族杂环或取代或非取代的五元非芳香族杂环，
环G1为取代或非取代的六元芳香族碳环、取代或非取代的六元非芳香族碳环、取代或非取代的六元芳香族杂环或取代或非取代的六元非芳香族杂环，
环B为六元芳香族碳环或六元芳香族杂环，
p1b为0或1，
R9a及R9b与上述(q-1)同意义；
R10a1与上述(q-1)的R10a同意义)。
在上述R3中的定义中，R10a1是指环B上的取代基。
(r-2)式(I)及上述(a)～(p)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为下式所示的基团：
(r-3)上述(r-1)或(r-2)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环F1为取代或非取代的环戊烯、取代或非取代的呋喃、取代或非取代的噻吩、取代或非取代的吡咯、取代或非取代的吡唑、取代或非取代的咪唑、取代或非取代的噻唑、取代或非取代的唑、取代或非取代的二氢呋喃、取代或非取代的二氢噻吩、取代或非取代的二氢吡咯或取代或非取代的二氧杂环戊烯。
(r-4)上述(r-1)或(r-2)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环F1为取代或非取代的二氢呋喃或取代或非取代的噻唑。
(r-5)上述(r-1)或(r-2)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环F1为未取代的二氢呋喃；或被选自烷基中的1个以上基团取代的噻唑。
(r-6)上述(r-1)～(r-5)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环G1为取代或非取代的苯、取代或非取代的环己烷、取代或非取代的吡啶、取代或非取代的吡嗪、取代或非取代的嘧啶、取代或非取代的吡喃、取代或非取代的二氢吡喃、取代或非取代的二氢吡啶、取代或非取代的四氢吡啶、取代或非取代的二氢吡嗪、取代或非取代的四氢吡嗪、取代或非取代的恶嗪、取代或非取代的二氢恶嗪、取代或非取代的二氧杂环己烯或取代或非取代的二氢二氧杂环己烯。
(r-7)上述(r-1)～(r-6)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，p1b为0。
(r-8)上述(r-1)～(r-6)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，p1b为1。
(r-9)上述(r-1)～(r-8)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a1为卤素、羟基、氨基、氨甲酰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基或取代或非取代的炔氨基。
(r-10)上述(r-1)～(r-8)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a1为卤素、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基。
(r-11)上述(r-1)～(r-8)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a1为卤素。
(s)以下(s-1)～(s-6)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(s-1)式(I)及上述(a)～(r)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为卤素、羟基、氨基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基或取代或非取代的炔氨基。
(s-2)式(I)及上述(a)～(r)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烷基硫基或取代或非取代的烷基氨基。
(s-3)式(I)及上述(a)～(r)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基或取代或非取代的炔基。
(s-4)式(I)及上述(a)～(r)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为取代或非取代的烷基。
(s-5)式(I)及上述(a)～(r)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为未取代的烷基。
(s-6)式(I)及上述(a)～(r)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为未取代的甲基或未取代的乙基。
(s-7)式(I)及上述(a)～(r)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R9a及R9b各自独立地为未取代的甲基。
(s-8)式(I)及上述(a)～(r)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R9a为未取代的甲基。
(t)以下(t-1)～(t-10)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(t-1)式(I)及上述(a)～(p)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为下式所示的基团：
(式中，环F3为取代或非取代的五元非芳香族碳环、取代或非取代的五元芳香族杂环或取代或非取代的五元非芳香族杂环，
环G3为取代或非取代的六元芳香族碳环、取代或非取代的六元非芳香族碳环、取代或非取代的六元芳香族杂环或取代或非取代的六元非芳香族杂环，
环B为六元芳香族碳环或六元芳香族杂环，
p1d为0或1，
R10a2与上述(q-1)的R10a同意义)。
在上述R3中的定义中，R10a1是指环B上的取代基。
(t-2)上述(t-1)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环F3为取代或非取代的环戊烯、取代或非取代的呋喃、取代或非取代的噻吩、取代或非取代的吡咯、取代或非取代的吡唑、取代或非取代的咪唑、取代或非取代的噻唑、取代或非取代的唑、取代或非取代的二氢呋喃、取代或非取代的二氢噻吩、取代或非取代的二氢吡咯或取代或非取代的二氧杂环戊烯。
(t-3)上述(t-1)或(t-2)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环G3为取代或非取代的苯、取代或非取代的环己烯、取代或非取代的吡啶、取代或非取代的吡嗪、取代或非取代的嘧啶、取代或非取代的吡喃、取代或非取代的二氢吡喃、取代或非取代的二氢吡啶、取代或非取代的四氢吡啶、取代或非取代的二氢吡嗪、取代或非取代的四氢吡嗪、取代或非取代的恶嗪、取代或非取代的二氢恶嗪、取代或非取代的二氧杂环己烯或取代或非取代的二氢二氧杂环己烯。
(t-4)上述(t-1)或(t-2)所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环G3为取代或非取代的吡啶。
(t-5)上述(t-1)或(t-2)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环G3为未取代的吡啶。
(t-6)上述(t-1)～(t-5)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，p1d为0。
(t-7)上述(t-1)～(t-5)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，p1d为1。
(t-8)上述(t-1)～(t-7)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a2为卤素、羟基、氨基、氨甲酰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基或取代或非取代的炔氨基。
(t-9)上述(t-1)～(t-7)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a2为卤素、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基。
(t-10)上述(t-1)～(t-7)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R10a2为卤素。
(u)以下(u-1)～(u-5)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(u-1)式(I)及上述(a)～(t)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环B为苯、环己烯或六元芳香族杂环。
(u-2)式(I)及上述(a)～(t)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环B为苯或六元芳香族杂环。
(u-3)式(I)及上述(a)～(t)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环B为苯、吡啶、嘧啶或吡嗪。
(u-4)式(I)及上述(a)～(t)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环B为苯或吡啶。
(u-5)式(I)及上述(a)～(t)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环B为苯。
(v)以下(v-1)～(v-4)中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
(v-1)式(I)及上述(a)～(u)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环C为环戊烷或五元芳香族杂环。
(v-2)式(I)及上述(a)～(u)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环C为五元芳香族杂环。
(v-3)式(I)及上述(a)～(u)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环C为吡咯、吡唑或咪唑。
(v-4)式(I)及上述(a)～(u)中任一项所示的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环C为吡唑。
式(I)所示的化合物并不限定于特定的异构体，包含所有可能的异构体(例如酮-烯醇异构体、亚胺-烯胺异构体、非对映异构体、光学异构体、旋转异构体等)、消旋体或它们的混合物。
举例而言，在式(I)中R7a为氢原子的化合物包含如下的互变异构体。
在式(I)所示的化合物中，在虚线表示键不存在的情况下，在邻接至Z2及N的碳原子与该碳原子所邻接的环Q的成环原子之间形成双键。
本说明书中，在下式等所示的基团中，键合至环B的成环原子的p1个氢原子可被R10a置换：
本说明书中，在下式等所示的基团中，键合至环C的成环原子的p2个氢原子可被R10b置换：
本说明书中，在下式等所示的基团中，键合至环E的成环原子的q1个氢原子可被R12置换：
此外，键合至环E的成环原子的q2个氢原子可被R13置换。
本说明书中，在下式等所示的基团中，键合至环B的成环原子的p1b个氢原子可被R10a1置换：
本说明书中，在下式等所示的基团中，键合至环B的成环原子的p1d个氢原子可被R10a2置换：
式(I)所示的化合物的一个以上氢、碳和/或其他原子可分别以氢、碳和/或其他原子的同位素置换。作为该种同位素的例子，分别包含诸如2H、3H、11C、13C、14C、15N、18O、17O、31P、32P、35S、18F、123I及36Cl的氢、碳、氮、氧、磷、硫、氟、碘及氯。式(I)所示的化合物也包含被该种同位素置换的化合物。该被同位素置换的化合物也作为医药品有用，包含式(I)所示的化合物的所有放射性标识体。此外，用于制造该“放射性标识体”的“放射性标识化方法”也包含在本发明中，该“放射性标识体”为有用于作为代谢药物动态研究、结合检验中的研究和/或诊断的工具。
式(I)所示的化合物的放射性标识体可通过该技术领域所周知的方法调制。举例而言，式(I)所示的氚标识化合物可通过使用氚的催化性脱卤反应将氚导入式(I)所示的特定的化合物而调制。此方法包含在适当的催化剂，例如Pd/C存在下，在碱存在下或不存在下，使式(I)所示的化合物被适当卤素取代而成的前体与氚气进行反应。用于调制氚标识化合物的其他适当的方法可参照“Isotopes in the Physical and Biomedical Sciences,Vol.1,Labeled Compounds(Part A),Chapter 6(1987年)”。14C-标识化合物可通过使用具有14C碳的原料调制。
作为式(I)所示的化合物的药学上可允许的盐，可列举例如：式(I)所示的化合物与碱金属(例如锂、钠、钾等)、碱土金属(例如钙、钡等)、镁、过渡金属(例如锌、铁等)、氨、有机碱(例如三甲基胺、三乙基胺、二环己基胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、葡甲胺、乙二胺、吡啶、甲吡啶、喹啉等)及氨基酸的盐，或与无机酸(例如盐酸、硫酸、硝酸、碳酸、氢溴酸、磷酸、氢碘酸等)及有机酸(例如甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸、柠檬酸、乳酸、酒石酸、草酸、马来酸、富马酸、苦杏仁酸、戊二酸、苹果酸、安息香酸、酞酸、抗坏血酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸等)的盐。特定而言，可列举：与盐酸、硫酸、磷酸、酒石酸、甲磺酸的盐等。这些盐可通过通常所施行的方法形成。
本发明的式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐有时会形成溶剂合物(例如水合物等)和/或结晶多形，本发明也包含该种各种溶剂合物及结晶多形。关于“溶剂合物”，对于式(I)所示的化合物，也可与任意数量的溶剂分子(例如水分子等)进行配位。通过将式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐放置于大气中，吸收水分，有时吸附水会进行附着，有时会形成水合物。此外，有时会通过将式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐进行再结晶而形成结晶多形。
本发明的式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐有时会形成前药，本发明也包含该种各种前药。前药为具有可化学性或代谢性分解的基团的本发明化合物的衍生物，其是通过溶剂分解或于生理学条件下在活体内成为药学上活性的本发明化合物的化合物。前药包含于生物体内的生理条件下接受酶性氧化、还原、水解等而转换成式(I)所示的化合物的化合物；因胃酸等进行水解而转换成式(I)所示的化合物的化合物等。选择适当的前药衍生物的方法及制造的方法记载于例如“Design of Prodrugs,Elsevier,Amsterdam,1985”。前药有时其本身具有活性。
在式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐具有羟基的情况，可例示例如通过使具有羟基的化合物与适当的酰卤、适当的酸酐、适当的磺酰氯、适当的磺酰酐及混合酐进行反应或者通过使用缩合剂使其进行反应所制造的诸如酰氧基衍生物或磺酰氧基衍生物的前药。可列举例如：CH3COO-、C2H5COO-、tert-BuCOO-、C15H31COO-、PhCOO-、(m-NaOOCPh)COO-、NaOOCCH2CH2COO-、CH3CH(NH2)COO-、CH2N(CH3)2COO-、CH3SO3-、CH3CH2SO3-、CF3SO3-、CH2FSO3-、CF3CH2SO3-、p-CH3O-PhSO3-、PhSO3-、p-CH3PhSO3-。
由于本发明所涉及的化合物具有P2X7受体拮抗作用，因而作为与P2X7受体相关的疾病的治疗剂和/或预防剂有用。作为与P2X7受体相关的疾病，可列举：疼痛、中枢性疾病、免疫性疾病及炎症性疾病等，优选可列举：疼痛(非专利文献7至8及专利文献1等)。
作为疼痛，可列举：带状疱疹痛、带状疱疹后神经痛、三叉神经痛、视丘痛、癌性疼痛、术后痛、痛经、阵痛、胸痛、腹痛、疝痛、腰背部痛、头痛、偏头痛、坐骨神经痛、肌肉痛、口腔颜面痛、牙痛、舌痛症、肩痛、组织伤害性疼痛、传入神经阻滞疼痛、心因性疼痛等；
绞扼性神经病、腕管症候群、糖尿病、格林-巴利症候群(Guillain-Barr ésyndrome)、肌筋膜痛症候群、纤维肌痛症候群、复合性局部疼痛症候群、灼痛、韩森氏症(Hansen's disease)、脊髓损伤、脑中风、多发性硬化症、帕金森氏症(Parkinson'sdisease)、子宫内膜症、椎间盘突出、关节炎、类风湿性关节炎、变形性关节症、变形性颈椎症、脊柱管狭窄症、胸廓出口症候群、臂神经丛撕脱症候群、肩手症候群、创伤性颈椎综合症、胆石症、胰脏炎(包含急性及慢性)、膀胱炎(包含急性及间质性)、尿道炎(包含急性及慢性)、尿路结石症、前列腺炎、溃疡性大肠炎、克罗恩病(Crohn's disease)、过敏性肠症候群、骨折、骨质疏松症、痛风、马尾神经综合征、僵直性脊椎炎症、有痛性痉挛、ABC症候群、皮肤疾病、闭塞性动脉硬化症、倍耳勾氏症(Buerger disease)、雷诺氏现象(Raynaud'sphenomenon)、坏疽、颚关节症、身体表现性障碍、身体化障碍、忧郁症等疾病所伴随的疼痛；
药物疗法所伴随的疼痛、放射线疗法所伴随的疼痛。此外，可期待对类鸦片药的镇痛耐性的效果。
作为疼痛，较佳可列举：带状疱疹痛、带状疱疹后神经痛、三叉神经痛、视丘痛、癌性疼痛、术后痛、坐骨神经痛、传入神经阻滞疼痛等；
绞扼性神经病、腕管症候群、糖尿病、格林-巴利症候群、肌筋膜痛症候群、纤维肌痛症候群、复合性局部疼痛症候群、灼痛、脊髓损伤、脑中风、多发性硬化症、帕金森氏症、椎间盘突出、关节炎、类风湿性关节炎、变形性关节症、变形性颈椎症、脊柱管狭窄症、臂神经丛撕脱症候群、肩手症候群、膀胱炎(包含急性及间质性)、溃疡性大肠炎、克罗恩病、过敏性肠症候群、痛风、忧郁症等疾病所伴随的疼痛；
药物疗法所伴随的疼痛、放射线疗法所伴随的疼痛。此外，可期待对类鸦片药的镇痛耐性的效果。
作为中枢性疾病，可列举：阿尔兹海默型认知症(阿尔兹海默症(Alzheimer'sdisease)、阿尔兹海默型老年认知症等)、脑类淀粉血管障碍、帕金森氏症、库贾氏症(Creutzfeldt-Jakob disease)、亨廷顿舞蹈症病(Huntington's chorea)、忧郁症、思觉失调症、注意欠缺多动性障碍、睡眠障碍、自闭症、癫痫、脑中风、多发性硬化症、脊髓损伤、肌萎缩性侧索硬化症、类鸦片药及古柯碱、烟碱等所引发的精神依赖等。
作为中枢性疾病，较佳可列举：阿尔兹海默型认知症(阿尔兹海默症、阿尔兹海默型老年认知症等)、脑类淀粉血管障碍、帕金森氏症、忧郁症、思觉失调症、注意欠缺多动性障碍、睡眠障碍、自闭症、癫痫、脑中风、多发性硬化症、脊髓损伤、肌萎缩性侧索硬化症、类鸦片药及古柯碱、烟碱等所引发的精神依赖等。
作为免疫/炎症性疾病，可列举：类风湿性关节炎、骨关节炎、变形性关节炎、气喘、支气管炎、慢性闭塞性肺疾病、肺气肿、败血性休克、肝炎(包含非酒精性脂肪肝炎)、肝纤维症、肝硬化、胆囊炎、丝球体肾炎、肾病症候群、胰脏炎(包含急性及慢性)、膀胱炎(包含急性及间质性)、尿道炎(包含急性及慢性)、前列腺炎、溃疡性大肠炎、克隆氏症、过敏性肠症候群、干癣、异位性皮肤炎、接触性皮肤炎、湿疹性皮肤疾病、延迟性过敏反应、结膜炎、葡萄膜炎、恶性细胞(前列腺癌、乳癌、肺癌、子宫癌、胰脏癌、大肠癌等)的增殖及转移、白血病、脑膜炎、热伤伤害、舌炎、齿龈炎、牙周病、包含逆流性食道炎等。此外，存在也与同种移植或输血所伴随的排斥反应相关的可能性。作为其他显示出相关的疾病，就循环器官疾病而言，可列举：粥样硬化性动脉硬化症、缺血性心疾病、糖尿病等，就骨疾病而言，可列举：骨质疏松症、骨佩吉特氏症(Paget's disease of bone)、骨坏死、颚关节症等，就泌尿器官疾病而言，可列举：膀胱过动症、腹压性尿失禁、前列腺肥大等。
作为免疫/炎症性疾病，优选可列举：类风湿性关节炎、骨关节炎、变形性关节炎、气喘、支气管炎、慢性闭塞性肺疾病、膀胱炎(包含急性及间质性)、溃疡性大肠炎、克隆氏症等。
实施例
(本发明化合物的制造法)
本发明所涉及的式(I)所示的化合物可通过例如下述所示的一般合成法制造。它们合成所使用的起始物质及反应试剂皆能够在商业上购得，或者可使用能够在商业上购得的化合物依照该领域所周知的方法制造。此外，萃取、精制等只要施行在通常的有机化学实验中所施行的处理即可。
本发明化合物的合成可一面参酌该领域中公知的手法一面实施。
在下述所有步骤中，在具有成为反应的障碍的取代基(例如羟基、巯基、氨基、甲酰基、羰基、羧基等)的情况，只要通过Protective Groups in Organic Synthesis,TheodoraW Greene(John Wiley&Sons)等所记载的方法预先进行保护，并在适宜的阶段去除该保护基即可。
此外，针对下述所有步骤，可适宜变更所实施的步骤的顺序，也可将各中间体进行分离并用于下一步骤。
此外，本说明书中所使用的缩写表示以下意义。
BINAP：2,2’-双(二苯基膦基)-1,1’-联萘基
Boc：叔丁氧羰基
Cbz：苄氧羰基
DEAD：偶氮二羧酸二乙酯
DIAD：偶氮二羧酸二异丙酯
DIBAL：氢化二异丁基铝
DIEA：N,N-二异丙基乙基胺
DMA：N,N-二甲基乙酰胺
DMAP：4-二甲基氨基吡啶
DMF：N,N-二甲基甲酰胺
DMSO：二甲基亚砜
DPPF：1,1’-双(二苯基膦基)二茂铁
EDC：1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺
HATU：O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐
Me：甲基
NBS：N-溴琥珀酰亚胺
NCS：N-氯琥珀酰亚胺
NIS：N-碘琥珀酰亚胺
NMP：N-甲基吡咯烷酮
Pd2(dba)3：双(二亚苄基丙酮)钯
Pd(OAc)2：乙酸钯
Pd(PPh3)4：四(三苯基膦)钯
Pd2(dba)3：参(二亚苄基丙酮)双钯
PdCl2(dppf)：[1,1’-双(二苯基膦基)二茂铁]钯(II)二氯化物
Ph：苯基
PMB：对甲氧基苄基
TBAF：四丁基铵氟化物
TBDPS：叔丁基二苯基硅基
TBS：叔丁基二甲基硅基
TFA：三氟乙酸
t-Bu：叔丁基
Xantphos：4,5’-双(二苯基膦基)-9,9’-二甲基二苯并吡喃
X-Phos：2,4,6-三异丙基-2’-(二环己基膦基)联基
[A法]
(式中，Hal各自独立地为卤素；PG为羟基的适当的保护基；G1为卤素、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烷亚磺酰基或取代或非取代的烷磺酰基等脱离基；-LA-为-LA’-C(RA1)(RA2)-、-LA’-(C(RA1)(RA2))2-等所示的形成Q环的适当的基团；-LA’-为N(RA3)、O、S等；RA1、RA2及RA3各自独立地为氢原子或选自取代基组C1的基团；Z2A为C(R5a)或N；其他记号与前述(1)同意义。)
步骤1
通过使化合物(A-1)及化合物(A-2)在碱存在下，在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(A-3)。
作为碱，可列举例如：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙基胺、DIEA等。相对于化合物(A-2)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至2.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、卤化烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、吡啶等，可单独或混合使用。
反应温度为0℃至80℃，优选为0℃至40℃。
反应时间为0.5小时至48小时，优选为1小时至16小时。
所获得的所期望的化合物(A-3)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤2
通过使化合物(A-3)及对甲氧基苄醇在碱存在下，在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(A-4)。
在本反应中，对甲氧基苄醇相对于化合物(A-3)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至3.0摩尔当量。
作为碱，可列举例如：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)等。相对于化合物(A-3)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至2.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、NMP、乙腈、DMA等，可单独或混合使用。
反应温度为0℃至100℃，优选为0℃至80℃。
反应时间为0.5小时至24小时，优选为1小时至8小时。
所获得的所期望的化合物(A-4)若有必要可通过常法(例如色谱层析、再结晶等)精制。
步骤3
通过使化合物(A-4)及化合物(A-5)视需要在金属催化剂及配体或者碱或酸存在下，在无溶剂或适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(A-6)。
在本反应中，化合物(A-5)相对于化合物(A-4)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至5.0摩尔当量。
作为碱，可列举例如：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙基胺、DIEA等。相对于化合物(A-4)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至5.0摩尔当量。
作为酸，可列举例如：乙酸、丙酸等，相对于化合物(A-4)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至5.0摩尔当量。
作为金属催化剂，可列举：Pd(OAc)2、Pd2(dba)3、Pd(PPh3)4、双(三苯基膦)钯(II)二氯化物、双(三叔丁基膦)钯、PdCl2(dppf)等，相对于化合物(A-4)而言可使用0.001至0.5摩尔当量。
作为配体，可列举例如：DPPF、BINAP、Xantphos、X-Phos等，相对于化合物(A-4)而言可使用0.001至0.5摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、卤化烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、吡啶、水等，可单独或混合使用。
反应温度为0至200℃，视情况在微波照射下，优选为0至150℃。
反应时间为0.1至72小时，优选为0.5小时至18小时。
所获得的所期望的化合物(A-6)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤4
通过使化合物(A-6)在酸存在下，在无溶剂或适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(A-7)。
作为酸，可列举例如：盐酸、硫酸、氢溴酸、TFA、乙酸等，相对于化合物(A-6)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、卤化烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、乙腈、水等，可单独或混合使用。
反应温度为0至150℃，视情况在微波照射下，优选为0至100℃。
反应时间为0.1至24小时，优选为0.5小时至8小时。
所获得的所期望的化合物(A-7)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤5
通过使化合物(A-7)在三苯基膦及缩合剂存在下，或者在碱存在下，在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(IA-1)。
作为缩合剂，可列举：DEAD、DIAD、碘等，相对于化合物A-7而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至5.0摩尔当量。
作为碱，可列举例如：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙基胺、DIEA等。相对于化合物(A-7)而言可使用2.0摩尔当量或其以上，优选为2.0至5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、卤化烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、乙酸乙酯、乙腈等，可单独或混合使用。
反应温度为0℃至80℃，优选为10℃至40℃。
反应时间为0.1小时至12小时，优选为0.2小时至6小时。
所获得的所期望的化合物(IA-1)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制，以及可通过使用手性色谱柱的SFC制备(液化二氧化碳-甲醇)予以光学拆分。
[B法]
(式中，Hal各自独立地为卤素；PG为羟基的适当的保护基；-LB-为-LB’-C(RA1)(RA2)-等所示的形成Q环的适当的基团；-LB’-为N(RA3)、O、S等；RA1、RA2、RA3及Z2A与前述A法同意义；其他记号与前述(1)同意义。)
步骤1
通过使化合物(B-1)及化合物(B-2)视需要在钯催化剂、配体存在下，或者在碱存在下，在无溶剂或适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(B-3)。
在本反应中，化合物(B-2)相对于化合物(B-1)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至3.0摩尔当量。
作为钯催化剂，可列举：Pd(OAc)2、Pd2(dba)3、Pd(PPh3)4、双(三苯基膦)钯(II)二氯化物、双(三叔丁基膦)钯、PdCl2(dppf)等，相对于化合物(B-1)而言可使用0.001至0.5摩尔当量。
作为配体，可列举例如：三苯基膦、DPPF、BINAP、Xantphos、X-Phos等，相对于化合物(B-1)而言可使用0.001至0.5摩尔当量。
作为碱，可列举例如：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙基胺、DIEA等，相对于化合物(B-1)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、卤化烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈、吡啶等，可单独或混合使用。
反应温度为0至200℃，视情况在微波照射下，优选为0至150℃。
反应时间为0.1至72小时，优选为0.5小时至18小时。
所获得的所期望的化合物(B-3)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤2
通过使化合物(B-3)与还原剂在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(B-4)。
作为还原剂，可列举：硼氢化钠、硼氢化锂、氢化铝锂、DIBAL等，相对于化合物(B-3)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至10.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、卤化烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、NMP、乙腈、水等，可单独或混合使用。
反应温度为0至150℃，优选为20至150℃。
反应时间为0.1至48小时，优选为1小时至24小时。
所获得的所期望的化合物(B-4)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤3
依照A法步骤4所记载的合成方法，通过使化合物(B-4)进行反应，可获得化合物(B-5)。
所获得的所期望的化合物(B-5)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤4
通过使化合物(B-5)在三苯基膦、咪唑及碘存在下，在适当的溶剂进行反应，可获得化合物(B-6)。
在本反应中，三苯基膦相对于化合物(B-5)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至3.0摩尔当量。
在本反应中，咪唑相对于化合物(B-5)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至5.0摩尔当量。
在本反应中，碘相对于化合物(B-5)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至3.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、卤化烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、乙酸乙酯、乙腈等，可单独或混合使用。
反应温度为0℃至80℃，优选为10℃至40℃。
反应时间为0.1小时至12小时，优选为0.2小时至6小时。
所获得的所期望的化合物(B-6)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤5
依照A法步骤1所记载的合成方法，通过使化合物(B-6)及化合物(B-7)进行反应，可获得化合物(B-8)。
所获得的所期望的化合物(B-8)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤6
依照A法步骤4所记载的合成方法，通过使化合物(B-8)进行反应，可获得化合物(B-9)。
所获得的所期望的化合物(B-9)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤7
依照A法步骤5所记载的合成方法，通过使化合物(B-9)进行反应，可获得化合物(IB-1)。
所获得的所期望的化合物(IB-1)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制，以及可通过使用手性色谱柱的SFC制备(液化二氧化碳-甲醇)予以光学拆分。
[C法]
(式中，M为碱金属或碱土金属；Hal各自独立地为卤素；-LC-为-(C(RA1)(RA2))2-、-(C(RA1)(RA2))3-等所示的形成Q环的适当的基团；RA1、RA2及Z2A与前述A法同意义；其他记号与前述(1)同意义。)
步骤1
通过使化合物(C-1)在金属催化剂下，与化合物(C-2)在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(C-3)。
在本反应中，化合物(C-2)相对于化合物(C-1)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至3.0摩尔当量。
作为金属催化剂，可列举例如：参乙酰丙酮酸铁等，相对于化合物(C-1)而言可使用0.001至0.5摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)等，可单独或混合使用。
反应温度为-78至100℃，优选为-78至40℃。
反应时间为0.1至8小时，优选为0.2小时至4小时。
所获得的所期望的化合物(C-3)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤2
依照A法步骤2所记载的合成方法，通过使化合物(C-3)进行反应，可获得化合物(C-4)。
所获得的所期望的化合物(C-4)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤3
依照B法步骤1所记载的合成方法，通过使化合物(C-4)及化合物(C-5)进行反应，可获得化合物(C-6)。
所获得的所期望的化合物(C-6)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤4
依照A法步骤4所记载的合成方法，通过使化合物(C-6)进行反应，可获得化合物(C-7)。
所获得的所期望的化合物(C-7)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤5
通过使化合物(C-7)及亲核剂(C-8)在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(C-9)。
作为亲核剂(C-8)，可列举：有机锂试剂(烷基锂、烯丙基锂等)或格氏试剂(Grignard reagent)(烷基镁溴化物、烯丙基镁溴化物等)以及它们与金属盐的混合试剂，相对于化合物(C-7)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)等，可单独或混合使用。
反应温度为-78℃至溶剂的回流温度，优选为-40至0℃。
反应时间为0.5至24小时，优选为1小时至8小时。
所获得的所期望的化合物(C-9)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
亲核剂(C-8)可通过将(R2cR2dC)-X所示的卤化物使用正丁基锂等烷基锂进行锂化而予以调整。
作为反应溶剂，只要不是四氢呋喃、二烷等不会与烷基锂进行反应的溶剂，即无特别限定。锂化反应的温度优选为-78℃至0℃左右。
步骤6
依照A法步骤5所记载的合成方法，通过使化合物(C-9)进行环化，可获得化合物(IC-1)。
所获得的所期望的化合物(IC-1)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制，以及可通过使用手性色谱柱的SFC制备(液化二氧化碳-甲醇)予以光学拆分。
[D法]
(式中，PG为羟基的适当的保护基；RD为取代或非取代的烷基；-LD-为-(C(RA1)(RA2))2-、-(C(RA1)(RA2))3-等所示的形成Q环的适当的基团；RA1及RA2与前述A法同意义；其他记号与前述(1)同意义。)
步骤1
通过使化合物(D-1)及米氏酸(Meldrum's acid)在缩合剂及碱存在下，在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(D-2)。
在本反应中，米氏酸相对于化合物(D-1)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至3.0摩尔当量。
作为缩合剂，可列举：二环己基碳二亚胺、羰基二咪唑、二环己基碳二亚胺-N-羟基苯并三唑、EDC、4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物、HATU等，相对于化合物(D-1)而言可使用1至5摩尔当量。
作为碱，可列举例如：金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、吡啶、三乙基胺、DIEA等，相对于化合物(D-1)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、卤化烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMA、DMF、DMSO、NMP、乙腈等，可单独或混合使用。
反应温度为-20℃至60℃，优选为0℃至30℃。
反应时间为0.1至24小时，优选为1小时至12小时。
所获得的所期望的化合物(D-2)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤2
通过使化合物(D-2)及氧化剂在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(D-3)。
作为氧化剂，可列举例如：1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮阳离子杂双环[2,2,2]辛烷双(四氟硼酸)盐或二乙酸碘苯等，相对于化合物(D-2)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至3.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、乙腈等，可单独或混合使用。
反应温度为0至60℃，优选为0至40℃。
反应时间为0.1至144小时，优选为1小时至24小时。
所获得的所期望的化合物(D-3)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤3
通过使化合物(D-3)及化合物(D-4)在碱存在下，在适当的溶剂中进行环化，可获得化合物(D-5)。
在本反应中，化合物(D-4)相对于化合物(D-3)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至2.0摩尔当量。
作为碱，可列举例如：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙基胺、DIEA等。相对于化合物(D-4)而言可使用2.0摩尔当量或其以上，优选为2.0至5.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、卤化烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、乙腈等，可单独或混合使用。
反应温度为0℃至溶剂的回流温度，优选为20至80℃。
反应时间为0.1至24小时，优选为1小时至8小时。
所获得的所期望的化合物(D-5)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤4
依照A法步骤4所记载的合成方法，通过使化合物(D-5)进行反应，可获得化合物(D-6)。
所获得的所期望的化合物(D-6)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤5
依照A法步骤5所记载的合成方法，通过使化合物(D-6)进行环化，可获得化合物(ID-1)。
所获得的所期望的化合物(ID-1)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制，以及可通过使用手性色谱柱的SFC制备(液化二氧化碳-甲醇)光学拆分。
[E法]
(式中，Hal为卤素；其他记号与前述(1)同意义。)
步骤1
通过使卤化试剂在适当的溶剂中对化合物(IE-1)进行反应，可获得化合物(IE-2)。
作为卤化试剂，可列举：NCS、NBS、NIS及溴等。
在本反应中，卤化试剂相对于化合物(IE-1)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至3.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、卤化烃类(例如氯仿、二氯甲烷等)、DMF、DMSO、NMP、乙腈等，可单独或混合使用。
反应温度为0至120℃，优选为0至80℃。
反应时间为0.1至72小时，优选为0.5小时至18小时。
所获得的所期望的化合物(IE-2)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
作为接续E法的反应，以下例示铃木偶合反应，但不限于铃木偶合反应，可利用该领域中公知的手法导入取代基。
[F法]
(式中，RA及RB各自独立地为氢或取代或非取代的烷基，或者共同形成取代或非取代的非芳香族杂环；Hal为卤素；其他记号与前述(1)同意义。)
通过使E法所获得的化合物(IE-2)在金属催化剂及碱存在下，与硼酸或硼酸酯(F-1)在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(IF-1)。
在本反应中，硼酸或硼酸酯(F-1)相对于化合物(IE-2)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至5.0摩尔当量。
作为金属催化剂，可列举：Pd(OAc)2、Pd2(dba)3、Pd(PPh3)4、双(三苯基膦)钯(II)二氯化物、双(三叔丁基膦)钯、PdCl2(dppf)等，相对于化合物(IE-2)而言可使用0.001至0.5摩尔当量。
作为碱，可列举：氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁醇钾、叔丁氧化钠、碳酸钠、碳酸铯、碳酸钾、碳酸氢钠、磷酸钠、磷酸氢钠、磷酸钾、磷酸氢钾等。相对于化合物(IE-2)而言可使用1.0至10.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMA、NMP、DMSO、水及它们的混合溶剂等。
反应温度为20至250℃，视情况在微波照射下，优选为0至200℃。
反应时间为0.1至48小时，优选为0.5小时至12小时。
所获得的所期望的化合物(IF-1)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
[G法]
(式中，-LG-为-C(RA1)(RA2)-、-(C(RA1)(RA2))2-等所示的形成Q环的适当的基团；RA1及RA2与前述A法同意义；其他记号与前述(1)同意义。)
步骤1
依照B法步骤1所记载的合成方法，通过使按照国际公开第2012/020749号记载的合成法所获得的化合物(G-1)及化合物(G-2)进行反应，可获得化合物(G-3)。
所获得的所期望的化合物(G-3)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤2
通过使化合物(G-3)在无溶剂或适当的溶剂中与氯氧磷进行反应，可获得化合物(G-4)。
在本反应中，氯氧磷相对于化合物(G-3)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至10.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)及它们的混合溶剂等。
反应温度为0至100℃，优选为20至80℃。
反应时间为0.1至24小时，优选为0.5小时至12小时。
所获得的所期望的化合物(G-4)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤3
通过使化合物(G-4)及化合物(G-5)在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(G-6)。
在本反应中，化合物(G-5)相对于化合物(G-6)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，较佳为1.0至10.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMA、NMP、DMSO水及它们的混合溶剂等。
反应温度为20至250℃，视情况在微波照射下，优选为0至200℃。
反应时间为0.1至48小时，优选为0.5小时至12小时。
所获得的所期望的化合物(G-6)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤4
通过使化合物(G-6)在碱存在下，在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(IG-1)。
作为碱，可列举例如：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属氢化物(例如氢化钠、氢化锂等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙基胺、DIEA等。相对于化合物(G-6)而言可使用2.0摩尔当量或其以上，优选为2.0至6.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMA、NMP、DMSO及它们的混合溶剂等。
反应温度为20至250℃，视情况在微波照射下，优选为0至150℃。
反应时间为0.1至48小时，优选为0.5小时至12小时。
所获得的所期望的化合物(IG-1)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制，以及可通过使用手性色谱柱的SFC制备(液化二氧化碳-甲醇)光学拆分。
[H法]
(式中，-LG-为-C(RA1)(RA2)-、-(C(RA1)(RA2))2-等所示的形成Q环的适当的基团；RA1及RA2与前述A法同意义；其他记号与前述(1)同意义。)
步骤1
通过使依照G法步骤1所记载的合成方法所获得的化合物(H-1)在碱、氯氮化磷三聚体存在下，与化合物(H-2)进行反应，可获得化合物(H-3)。
所获得的所期望的化合物(H-3)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
步骤2
通过使化合物(H-3)在碱存在下，与三甲基胺盐酸盐、甲磺酰氯在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(IH-1)。
作为碱，可列举例如：金属氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸三钾等)、金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)、金属烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基金属(例如丁基锂等)、吡啶、三乙基胺、DIEA等。相对于化合物(H-3)而言可使用2.0摩尔当量或其以上，优选为2.0至6.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、DMA、NMP、DMSO及它们的混合溶剂等。
反应温度为-10至50℃，优选为0至20℃。
反应时间为0.1至24小时，优选为0.5小时至12小时。
所获得的所期望的化合物(IH-1)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制，以及可通过使用手性色谱柱的SFC制备(液化二氧化碳-甲醇)予以光学拆分。
在本发明化合物的合成中，可基于以下所示的α法的合成法，在合宜的阶段将C＝O适宜转换成C＝S。
[α法]
(式中，各记号与前述(1)同意义。)
通过使化合物(Iα)及2,4-双(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二硫杂二磷杂环丁烷-2,4-二硫化物在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(Iα’)。
作为反应溶剂，可列举：芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、乙腈等，可单独或混合使用。
反应温度为-10至110℃，优选为0至80℃。
反应时间为0.1至72小时，优选为0.5小时至18小时。
所获得的所期望的化合物(Iα’)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
在本发明化合物的合成中，可基于以下所示的β法的合成法，在合宜的阶段将C＝S适宜转换成C＝N(R6)。
[β法]
(式中，Y1A为N(R6)；其他记号与前述(1)同意义。)
通过使α法所获得的化合物(Iα’)在酸或碱存在下，与化合物(Ab-1)在适当的溶剂中进行反应，可获得化合物(Iα”)。
在本反应中，化合物(Ab-1)相对于化合物(Iα’)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至5.0摩尔当量。
作为酸，可列举例如：乙酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸等。相对于化合物(Iα’)而言可使用0.05摩尔当量或其以上，优选为0.1至2.0摩尔当量。
作为碱，可列举例如：吡啶、三乙基胺、DIEA等。相对于化合物(Iα’)而言可使用1.0摩尔当量或其以上，优选为1.0至20.0摩尔当量。
作为反应溶剂，可列举：醇类(例如甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇等)、芳香族烃类(例如甲苯、苯、二甲苯等)、饱和烃类(例如环己烷、己烷等)、醚类(例如四氢呋喃、二乙醚、二烷、二甲氧基乙烷等)、DMF、NMP、乙腈、DMA等，可单独或混合使用。
反应温度为0至150℃，优选为0至80℃。
反应时间为0.1至72小时，优选为0.5小时至18小时。
所获得的所期望的化合物(Iα”)若有必要可通过常法(例如色谱柱层析、再结晶等)精制。
式(I)所示的化合物的光学活性体可通过使用光学活性起始原料，在适当的阶段施行不对称合成获得光学活性中间体，或者将属于消旋体的中间体或最终物在适当的阶段进行光学拆分而予以制造。作为光学拆分的手法，有使用光学活性色谱柱将光学异构体进行分离的方法、利用酶反应等的动力学光学拆分、使用手性酸、对手性碱的盐形成所引发的非对映异构体的晶析拆分、优先晶出法等。
优选的本发明化合物不仅具备P2X7受体拮抗作用，也具备作为医药的有用性，具有下述任一种或所有优异的特征。
a)对CYP酶(例如CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4等)的抑制作用较弱。
b)显示出较高的生物利用度、适度的清除率等良好的药物动态。
c)代谢安定性较高。
d)在本说明书所记载的测定条件的浓度范围内不会对CYP酶(例如CYP3A4)显示出不可逆的抑制作用。
e)不具有致突变性。
f)心血管系统的风险较低。
g)显示出较高的溶解性。
h)具有较高的P2X7受体选择性(例如对P2X家族的其他受体的选择性等)。
i)具有较高的脑移行性。
在给药本发明的药物组合物的情况，可通过经口、非经口的任何方法进行给药。作为非经口给药的方法，可列举：经皮、皮下、静脉内、动脉内、肌肉内、腹腔内、经黏膜、吸入、经鼻、点眼、点耳、阴道内给药等。
经口给药只要依照常法，调制成内用固形制剂(例如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、薄膜剂等)、内用液剂(例如悬浮剂、乳剂、酏剂、糖浆剂、柠檬水剂、酒精剂、芳香水剂、萃取物剂、煎剂、酊剂等)等通常使用的任何剂型来进行给药即可。在此处，片剂可为糖衣片、薄膜包衣片、肠溶性包衣片、缓释片、口含片、舌下片、口颊片、咀嚼片或口腔内崩解片，散剂及颗粒剂可为干糖浆，胶囊剂可为软胶囊剂、微胶囊剂或缓释性胶囊剂。
非经口给药可通过注射剂、点滴剂、外用剂(例如点眼剂、点鼻剂、点耳剂、气雾剂、吸入剂、洗剂、注入剂、涂布剂、含漱剂、浣肠剂、软膏剂、硬膏剂、冻胶剂、乳霜剂、贴附剂、糊剂、外用散剂、栓剂等)等通常使用的任何剂型适当地进行给药。在此处，注射剂可为O/W、W/O、O/W/O、W/O/W型等乳液。
可在本发明化合物的有效量中视需要混合适合其剂型的赋形剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂等各种医药用添加剂，制成药物组合物。再者，该药物组合物也可通过适宜变更本发明化合物的有效量、剂型和/或各种医药用添加剂，而制成小儿用、老年人用、重症患者用或手术用药物组合物。小儿用药物组合物优选给药至未满12岁或15岁的患者。此外，小儿用药物组合物可给药至出生后未满27日、出生后28日至23个月、2岁至11岁或者12岁至16岁或18岁的患者。老年人用药物组合物优选给药至65岁以上的患者。
本发明的药物组合物的给药量较宜在考虑患者的年龄、体重、疾病的种类或程度、给药途径等之后进行设定，在进行经口给药的情况下，通常为0.05至300mg/人/日，优选为0.1至100mg/人/日的范围内。在非经口给药的情况下，因给药途径而大为不同，通常为0.005至10mg/人/日，优选为0.01至1mg/人/日的范围内。只要1日1次至分成数次给药他们即可。
以下列举本发明的实施例及参考例以及试验例来进一步详细说明本发明，但本发明不受它们所限定。
各实施例所获得的NMR分析在400MHz施行，使用DMSO-d6、CDCl3进行测定。
表中的保留时间表示在LC/MS：液相层析/质量分析中的保留时间，于以下条件进行测定。
分析条件[1]
管柱：Shim-pack XR-ODS(2.2μm,i.d.50×3.0mm)(Shimadzu)
流速：1.6mL/分钟
UV检测波长：254nm
移动相：[A]为含有0.1％甲酸的水溶液，[B]为含有0.1％甲酸的乙腈溶液
梯度：以3分钟施行10％至100％溶剂[B]的线性梯度，维持0.5分钟100％溶剂[B]。
分析条件[2]
管柱：ACQUITY UPLC(注册商标)BEH C18(1.7μm，i.d.2.1×50mm)(Waters)
流速：0.8mL/分钟
UV检测波长：254nm
移动相：[A]为含有10mM碳酸铵的水溶液，[B]为乙腈
梯度：以3.5分钟施行5％至100％溶剂[B]的线性梯度，维持0.5分钟100％溶剂[B]。
分析条件[3]
管柱：ACQUITY UPLC(注册商标)BEH C18(1.7μm，i.d.2.1×50mm)(Waters)
流速：0.8mL/分钟
UV检测波长：254nm
移动相：[A]为含有0.1％甲酸的水溶液，[B]为含有0.1％甲酸的乙腈溶液
梯度：以3.5分钟施行5％至100％溶剂[B]的线性梯度，维持0.5分钟100％溶剂[B]。
分析条件[4]
管柱：ACQUITY UPLC(注册商标)BEH C18(1.7μm，i.d.2.1×50mm)(Waters)
流速：0.55mL/分钟
UV检测波长：254nm
移动相：[A]为含有0.1％甲酸的水溶液，[B]为含有0.1％甲酸的乙腈溶液
梯度：以3分钟施行5％至100％溶剂[B]的线性梯度，维持0.5分钟100％溶剂[B]。
在实施通过日本分光制半制备SFC系统的光学拆分时，于以下划分条件实施。
划分条件1
管柱：将2根CHIRALPAK ID/SFC(5μm，i.d.250×20mm)(DAICEL)串联使用
流速：30mL/分钟
UV检测波长：220nm
背压：8MPa
移动相：[A]为液化二氧化碳，[B]为异丙醇，维持35％溶剂[B]，并送液40分钟。
划分条件2
光谱柱：将2根CHIRALPAK IC/SFC(5μm，i.d.250×20mm)(DAICEL)串联使用
流速：40mL/分钟
UV检测波长：220nm
背压：8MPa
移动相：[A]为液化二氧化碳，[B]为甲醇，维持30％溶剂[B]，并送液40分钟。
划分条件3
光谱柱：将2根CHIRALPAK IC/SFC(5μm，i.d.250×20mm)(DAICEL)串联使用
流速：40mL/分钟
UV检测波长：220nm
背压：10MPa
移动相：[A]为液化二氧化碳，[B]为甲醇，维持25％溶剂[B]，并送液35分钟。
划分条件4
光谱柱：使用CHIRALPAK IC/SFC(5μm，i.d.250×20mm)(DAICEL)
流速：40mL/分钟
UV检测波长：220nm
背压：15MPa
移动相：[A]为液化二氧化碳，[B]为甲醇，维持25％溶剂[B]，并送液15分钟。
[实施例1]
化合物I-0002的合成
步骤1
于氮气氛下，在氢化钠(60wt％，324mg，8.10mmol)的四氢呋喃(10mL)及DMF(5mL)悬浮液中，于0℃加入2-(叔丁氧基)-2-苯基乙醇(1.43g，7.36mmol)，于室温搅拌35分钟。加入2-氨基-4,6-二氯嘧啶(1.33g，8.10mmol)，于100℃搅拌30分钟。在反应液中加入水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水及饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物2(1150mg，产率49％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.15(s,9H),4.20-4.31(m,2H),4.84(dd,J＝8.2,4.0Hz,1H),5.02(brs,2H),7.25-7.29(m,2H),7.34(t,J＝7.3Hz,2H),7.41(d,J＝7.7Hz,2H).
步骤2
于氮气氛下，在氢化钠(60wt％，159mg，3.97mmol)的四氢呋喃(7mL)悬浮液中，于0℃加入4-甲氧基苄醇(623mg，4.51mmol)，于室温搅拌30分钟。加入化合物2(580mg，1.80mmol)的四氢呋喃(7mL)溶液，于70℃搅拌1小时。在反应液中加入水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水及饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物3(304mg，产率40％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.14(s,9H),3.81(s,3H),4.11-4.18(m,1H),4.26(dd,J＝10.8,3.8Hz,1H),4.79(brs,2H),4.84(dd,J＝7.8,4.0Hz,1H),5.20(s,2H),5.51(s,1H),6.89(d,J＝7.5Hz,2H),7.23-7.42(m,7H).
步骤3
于氮气氛下，将化合物3(135mg，0.319mmol)溶解于甲苯(1.5mL)中，加入1-溴-3-氯-2-甲基苯(65.5mg，0.319mmol)、叔丁氧化鈉(61.3mg，0.638mmol)、BINAP(39.7mg，0.064mmol)及Pd2(dba)3(29.2mg，0.032mmol)，于微波照射下，于100℃搅拌40分钟。在反应液中加入水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水及饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物4(165mg，产率94％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.11(s,9H),2.38(s,3H),3.81(s,3H),4.15(t,J＝9.7Hz,1H),4.31(dd,J＝11.0,3.5Hz,1H),4.80(dd,J＝8.3,3.8Hz,1H),5.23(s,2H),5.61(s,1H),6.63(s,1H),6.89(d,J＝7.5Hz,2H),7.10-7.19(m,2H),7.24-7.32(m,7H),7.82(d,J＝7.8Hz,1H).
步骤4
在化合物4(165mg，0.301mmol)中加入4mol/L盐酸(二烷溶液，5mL，20mmol)，于室温搅拌2小时。在反应液中加入水，以氢氧化钠水溶液进行中和，以二氯甲烷-甲醇混合溶剂进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，而获得化合物5(102mg，产率91％)。
[M+H]＝372：分析条件[2]：保留时间＝1.76(分钟)
步骤5
在化合物5(60mg，0.161mmol)及三苯基膦(423mg，1.61mmol)的二氯甲烷(4mL)悬浮液中，加入DIAD(0.282mL，1.45mmol)，于室温搅拌30分钟。在反应液中加入水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物I-0002(20mg，产率35％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.56(s,3H),4.58(d,J＝8.7Hz,1H),4.93(s,1H),5.06(t,J＝8.4Hz,1H),5.66(br,1H),6.53(br,1H),6.96-7.04(m,2H),7.30-7.44(m,5H),9.58(brs,1H).
[实施例2]
化合物I-0003的合成
步骤1
于氮气氛下，在化合物6(50mg，0.247mmol)的二烷(1mL)悬浮液中，加入3-氯-2-甲基苯胺(105mg，0.740mmol)，加热回流22小时。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，以氯仿进行萃取。将有机层以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物7(27mg，产率36％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.38(s,3H),3.91(s,3H),3.98(s,3H),6.89(s,1H),7.03(s,1H),7.12-7.19(m,2H),7.84(d,J＝7.8Hz,1H).
步骤2
于氮气氛下，在化合物7(1.0g，3.25mmol)的四氢呋喃(10mL)溶液中，加入1.03mol/L DIBAL(13.9mL，14.3mmol)，于0℃搅拌3小时。在反应液中加入甲醇及饱和罗氏盐(Rochelle salt)水溶液，于室温搅拌1小时，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物8(830mg，产率91％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.39(s,3H),3.16(br,1H),3.91(s,3H),4.55(s,2H),6.14(s,1H),6.77(br,1H),7.12-7.18(m,2H),7.84(d,J＝7.8Hz,1H).
步骤3
在化合物8(650mg，2.32mmol)中加入浓盐酸(20mL)，于100℃搅拌1.5小时。将反应液以饱和碳酸氢钠水进行中和而使其成为pH5，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去，而获得化合物9(535mg，产率87％)。
[M+H]＝266：分析条件[2]：保留时间＝1.15(分钟)
步骤4
将化合物9(485mg，1.83mmol)溶解于二氯甲烷(15mL)中。于冰冷下，加入咪唑(373mg，5.48mmol)、三苯基膦(622mg，2.37mmol)及碘(602mg，2.37mmol)，于室温搅拌30分钟。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣以甲苯洗净，而获得化合物10(380mg，产率55％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：2.28(s,3H),4.11(s,2H),5.91(s,1H),7.18-7.27(m,2H),7.68(d,J＝6.5Hz,1H).
步骤5
于氮气氛下，在氢化鈉(60wt％，158mg，3.95mmol)的DMF(3mL)悬浮液中，于0℃加入2-(叔丁氧基)-2-苯基乙醇(786mg，4.05mmol)。接著，加入化合物10(380mg，1.01mmol)的DMF(3mL)溶液，于0℃搅拌10分钟。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物11(280mg，产率63％)。
[M+H]＝442：分析条件[2]：保留时间＝2.40(分钟)
步骤6
在化合物11(270mg，0.611mmol)中加入4mol/L盐酸(二烷溶液，3mL，12mmol)，于室温搅拌30分钟。在反应液中加入饱和碳酸氢钠水及饱和氯化铵水溶液，以氯仿进行萃取。将有机层以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物12(180mg，产率76％)。
[M+H]＝386：分析条件[2]：保留时间＝1.73(分钟)
步骤7
于氮气氛下，在化合物12(91mg，0.236mmol)的二氯甲烷(2mL)悬浮液中，加入咪唑(48.2mg，0.708mmol)及三苯基膦(74.2mg，0.283mmol)。于0℃加入碘(71.8mg，0.283mmol)，于室温搅拌2小时。在反应液中加入饱和氯化铵水溶液，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水及饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物13的粗生成物。
步骤8
于氮气氛下，将步骤7所获得的化合物13的粗生成物溶解于DMF(5mL)中，加入碳酸钾(81mg，0.59mmol)，于60℃搅拌30分钟。在反应液中加入水，以10％柠檬酸水溶液调整成pH6，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水及饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制。通过SFC制备(制备条件4)分离成光学活性体，而获得化合物I-0003。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.45(s,3H),4.04(d,J＝12.0Hz,1H),4.23(d,J＝10.2Hz,1H),4.61(d,J＝16.2Hz,1H),4.75(d,J＝16.2Hz,1H),5.33(s,1H),5.47(s,1H),6.47(br,1H),6.95-7.03(m,2H),7.23-7.29(m,3H),7.34-7.38(m,2H),9.74(br,1H).
[参考例1]
化合物15的合成
将叔丁基(3-碘-苯基丙氧基)二甲基硅烷(3.24g，8.61mmol)(合成法记载于Journal of the American Chemical Society,135(14),5242-5245；2013)溶解于甲苯(30mL)中，加入三苯基膦(2.71g，10.33mmol)，于加热回流下，搅拌10小时。放冷，滤取所析出的固体，以二异丙醚洗净。于减压下干燥，而获得化合物15(6.32g，quant.)。
分析条件[1]：保留时间＝2.11(分钟)：[M+H]＝511.3
[实施例3]
化合物I-0005的合成
步骤1
于氮气氛下，将2-氯-6-甲氧基-4-嘧啶羧酸甲酯(6.9g，34.1mmol)及3-氯-2-甲基苯胺(16.28mL，136mmol)进行混合，于加热回流下，搅拌10小时。放冷，加入饱和氯化铵水溶液，将水层以氯仿进行萃取。将有机层以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物17(6.9g，产率66％)。
分析条件[3]：保留时间＝4.25(分钟)：[M+H]＝308.3
步骤2
于氮气氛下，将化合物17(3g，9.75mmol)溶解于四氢呋喃(30mL)中。于冰冷下，加入DIBAL(31.2mL，32.2mmol)，搅拌1小时。加入甲醇及罗氏盐水溶液，于室温进行搅拌。以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物18(2.0g，产率73％)。
分析条件[3]：保留时间＝2.53(分钟)：[M+H]＝280.4
步骤3
于氮气氛下，将化合物18(600mg，2.14mmol)溶解于二氯甲烷中。于水冷下，加入迪斯-马丁过碘烷(Dess-Martin periodinane)(1319mg，3.11mmol)，搅拌2.5小时。加入10％硫代硫酸钠水溶液，搅拌30分钟。将反应液以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物19(264.6mg，产率44％)。
分析条件[1]：保留时间＝2.17(分钟)：[M+H]＝278.0
步骤4
于氮气氛下，将化合物15(747mg，1.17mmol)溶解于四氢呋喃(1mL)中，冷却至-78℃。滴加1.67mol/L正丁基锂-己烷溶液(0.701mL，1.17mmol)，于-78℃搅拌30分钟。滴加化合物19(50mg，0.18mmol)的四氢呋喃(1mL)溶液，于-78℃搅拌1小时。加入饱和氯化铵水溶液，升温至室温。将水层以二氯甲烷进行萃取，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物20(89.2mg，产率97％)。
分析条件[1]：保留时间＝3.51(分钟)：[M+H]＝510.3
步骤5
将化合物20(105mg，0.206mmol)溶解于甲醇(2mL)中，加入钯/碳(钯10％)(约55％水湿润品)(20mg)，于氢环境下，搅拌19小时。将反应液进行硅藻土过滤，将滤液浓缩，而获得化合物21的粗生成物(112mg)。
分析条件[1]：保留时间＝3.53(分钟)：[M+H]＝512.2
步骤6
将碘化钠(97mg，0.644mmol)悬浮于乙腈(2mL)中，加入氯三甲基硅烷(70mg，0.644mmol)，搅拌0.5小时，而调制碘三甲基硅烷溶液。将步骤5所获得的化合物21的粗生成物(110mg)溶解于乙腈(3mL)中，加入所调制的碘三甲基硅烷溶液，于加热回流下，搅拌18小时。放冷，加入饱和碳酸氢钠水溶液及10％硫代硫酸钠水溶液，进行搅拌。将水层以氯仿进行萃取，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物22(14.6mg，产率19％)。
分析条件[1]：保留时间＝2.22(分钟)：[M+H]＝366.0
步骤7
将化合物22溶解于25％溴化氢(乙酸溶液)(0.5mL)中，于室温下搅拌0.5小时。加入饱和碳酸氢钠溶液，将水层以二氯甲烷进行萃取，将溶剂减压馏去，而获得化合物23的粗生成物(14.2mg)。
分析条件[1]：保留时间＝2.27(分钟)：[M+H]＝446.0
步骤8
将步骤7所获得的化合物23的粗生成物(14.2mg)及碳酸钾(13.18mg，0.095mmol)溶解于DMF(1mL)中，于70℃搅拌0.5小时。放冷，以水进行稀释，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过制备薄层层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物I-0005(5.2mg，产率45％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.53(s,3H),1.65-1.78(m,2H),2.17-2.34(m,2H),2.69-2.84(m,2H),5.34(s,1H),6.00(dd,J＝5.0,2.3Hz,1H),6.49(dd,J＝6.9,2.6Hz,1H),6.97-7.03(m,2H),7.15(d,J＝7.3Hz,2H),7.28(d,J＝7.3Hz,1H),7.35(t,J＝7.5Hz,3H).
[实施例4]
化合物I-0006的合成
步骤1
于氮气氛下，将化合物24(2g，10.19mmol)(合成法记载于Zhurnal ObshcheiKhimii(1963),5(4),1446-51)溶解于四氢呋喃(20mL)中。于冰冷下，加入氢化钠(0.448g，11.21mmol)，搅拌0.5小时，加入4,6-二氯嘧啶-2-胺(1.671g，10.19mmol)，升温至室温。于室温搅拌3小时，于60℃搅拌4小时。放冷，加入饱和氯化铵水溶液，以氯仿进行萃取。将有机层以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物25(2.58g，产率78％)。
分析条件[1]：保留时间＝2.03(分钟)：[M+H]＝324.0
步骤2
于氮气氛下，将化合物25(2.52g，7.78mmol)溶解于四氢呋喃(20mL)中。于冰冷下，加入氢化钠(0.623g，15.57mmol)，升温至室温，搅拌0.5小时。于冰冷下，加入对甲氧基苄醇(2.151g，15.57mmol)，升温至80℃。搅拌2小时，放冷至室温，以水进行稀释。将水层以乙酸乙酯进行萃取，将有机层以无水硫酸镁干燥。将残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物26(3.12g，产率68％)。
分析条件[1]：保留时间＝2.24(分钟)：[M+H]＝426.2
步骤3
于氮气氛下，将化合物26(1.5g，3.53mmol)、1-溴-3-氯-2-甲基苯(1.087g，5.29mmol)、Pd2(dba)3(0.646g，0.705mmol)、BINAP(0.878g，1.41mmol)及叔丁氧化钠(0.678g，7.05mmol)悬浮于甲苯(15mL)中，于100℃搅拌2小时。放冷，以5％柠檬酸水溶液进行中和，将水层以氯仿进行萃取。将有机层以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物27(1.6g，产率64％)。
分析条件[1]：保留时间＝3.07(分钟)：[M+H]＝550.2
步骤4
将化合物27(1.08g，1.531mmol)溶解于4mol/L盐酸二烷溶液中，搅拌3小时。加入饱和碳酸氢钠水溶液来进行中和，将水层以氯仿进行萃取，以无水硫酸镁干燥。将溶剂减压馏去，而获得化合物28的粗生成物(1.13g，产率96％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.74(分钟)：[M+H]＝386.1
步骤5
将步骤4所获得的化合物28的粗生成物(1g)及三苯基膦(1.36g，5.18mmol)溶解于四氢呋喃(200mL)中。于冰冷下，加入1.9mol/L DIAD的甲苯溶液(2.73mL，5.18mmol)，升温至室温，搅拌5分钟。以水进行稀释，将水层以氯仿进行萃取，以无水硫酸镁干燥。将溶剂减压馏去，通过制备薄层层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物I-0006(5.2mg，产率1％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.60(s,3H),2.24(dd,J＝14.3,2.8Hz,1H),2.62-2.71(m,1H),3.72-3.79(m,1H),4.16(dt,J＝16.6,6.1Hz,1H),4.32-4.36(m,1H),4.99(d,J＝2.0Hz,1H),6.00(d,J＝3.3Hz,1H),6.53(dd,J＝7.0,2.3Hz,1H),6.98-7.04(m,2H),7.22(d,J＝6.3Hz,2H),7.33(t,J＝7.5Hz,1H),7.41(t,J＝7.0Hz,2H).
[实施例5]
化合物I-0007的合成
步骤1
于氮气氛下，将镁(1.59g，65.4mmol)悬浮于四氢呋喃(30mL)中，加入2-(2-溴乙基)-1,3-二烷(1mL，7.39mmol)及碘(8.8mg，0.035mmol)，进行搅拌。于水冷下，缓慢滴加2-(2-溴乙基)-1,3-二烷(7.12mL，52.6mmol)，于室温搅拌3.5小时，而调制格氏试剂。将2,4,6-三氯嘧啶溶解于四氢呋喃(40mL)中，冷却至-78℃。滴加所调制的格氏试剂，滴加三乙酰丙酮酸铁(0.963g，2.73mmol)的四氢呋喃(10mL)溶液，于-78℃搅拌20分钟。加入氯化铵水溶液，升温至室温，将水层以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物30(5.37g，产率37％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.76(分钟)：[M+H]＝263.1
步骤2
于氮气氛下，将对甲氧基苄醇(62.3g，451mmol)及化合物30(113g，429mmol)溶解于四氢呋喃(1130mL)中。于冰冷下，一面搅拌一面加入氢化钠(18.89g，472mmol)。搅拌2.5小时，加入氢化钠(2g，50mmol)，搅拌2小时。以水进行稀释，升温至室温，将水层以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水及饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的固体以乙酸乙酯/己烷的混合溶液洗净。于减压下干燥，而获得化合物31(61.1g，产率39％)。
分析条件[1]：保留时间＝2.27(分钟)：[M+H]＝365.2
步骤3
于氮气氛下，将化合物31(1g，2.74mmol)、3-氯-2-甲基苯胺(776mg，5.48mmol)、乙酸钯(61.5mg，0.274mmol)、Xantphos(238mg，0.411mmol)及碳酸铯(2679mg，8.22mmol)悬浮于1,4-二烷(10mL)中，于110℃搅拌1小时。放冷，以水进行稀释，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物32(715.5mg，产率56％)。
分析条件[1]：保留时间＝2.33(分钟)：[M+H]＝470.2
步骤4
将化合物32(682mg，1.451mmol)溶解于4mol/L盐酸二烷溶液(3.5mL)中，搅拌20小时。加入水(3.5mL)，搅拌2小时，加入饱和碳酸氢钠水溶液。将水层以乙酸乙酯进行萃取，将有机层以水及饱和食盐水洗净。将有机层以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物33的粗生成物(448.2mg)。
分析条件[1]：保留时间＝1.09(分钟)：[M+H]＝292.0
步骤5
将步骤4所获得的化合物33的粗生成物(140mg，0.48mmol)溶解于四氢呋喃(2.8mL)中，冷却至-78℃。加入苯基镁溴化物的四氢呋喃溶液(9.6mL，9.6mmol)，搅拌9小时。升温至室温，加入饱和氯化铵水溶液，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物34(124.4mg，产率70％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.63(分钟)：[M+H]＝370.1
步骤6
将化合物34(50mg，0.135mmol)溶解于二氯甲烷(1mL)中，加入三苯基膦(78mg，0.297mmol)、三乙基胺(0.047mL，0.338mmol)及碘(75mg，0.297mmol)，搅拌1小时。加入10％硫代硫酸钠水溶液，短暂地进行搅拌。将水层以氯仿进行萃取，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物I-0007(7.5mg，产率16％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.69(s,3H),2.12-2.17(m,1H),2.63-2.73(m,1H),2.94(dd,J＝17.2,8.7Hz,1H),3.05-3.15(m,1H),5.42(s,1H),5.63(d,J＝8.8Hz,1H),6.58(dd,J＝6.7,2.4Hz,1H),6.98-7.04(m,2H),7.20(d,J＝7.5Hz,2H),7.30(t,J＝7.5Hz,2H),7.37(t,J＝6.8Hz,2H).
[实施例6]
化合物I-0009的合成
步骤1
于氮气氛下，将对甲氧基苄醇(0.403mL，3.25mmol)溶解于四氢呋喃(2mL)中。于冰冷下，加入氢化钠(0.136mg，3.40mmol)。升温至室温，搅拌0.5小时。于冰冷下，加入化合物35(600mg，3.09mmol)。升温至室温，搅拌1.5小时，放冷至室温，加入饱和氯化铵水溶液。将水层以氯仿进行萃取，以饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，以二异丙醚悬浮洗净，而获得化合物36(588.4mg，产率64％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：7.42(2H,d,J＝8.7Hz),6.95(2H,d,J＝8.7Hz),6.79(2H,s),5.29(2H,s),3.76(3H,s),3.59(3H,s).
步骤2
于氮气氛下，将化合物24(700mg，3.57mmol)溶解于四氢呋喃(7mL)中。于冰冷下，加入氢化钠(0.157mg，3.92mmol)。升温至室温，搅拌0.5小时。于冰冷下，加入化合物36(703mg，2.378mmol)。于60℃搅拌1小时，放冷至室温，加入饱和氯化铵水溶液。将水层以氯仿进行萃取，以饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(含有10％二氯甲烷的己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物37的粗生成物。
分析条件[1]：保留时间＝2.31(分钟)：[M+H]＝456.2
步骤3
于氮气氛下，将步骤2所获得的化合物37的粗生成物(300mg，0.659mmol)、Pd2(dba)3(121mg，0.132mmol)、BINAP(164mg，0.263mmol)、叔丁氧化钠(0.127g，1.317mmol)及1-溴-3-氯-2-甲基苯(203mg，0.988mmol)悬浮于甲苯(3mL)中，于100℃搅拌2小时。放冷，以水进行稀释，将水层以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，将有机层以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物38的粗生成物(273.5mg，产率49％)。
分析条件[1]：保留时间＝3.04(分钟)：[M+H]＝580.2
步骤4
将步骤3所获得的化合物38的粗生成物(265mg，0.457mmol)溶解于4mol/L盐酸二烷溶液(2.65mL)中，搅拌1小时。将溶剂减压馏去，通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物39(106.4mg，产率81％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.78(分钟)：[M+H]＝416.1
步骤5
将化合物39(92mg，0.221mmol)溶解于二氯甲烷(1mL)中，加入三苯基膦(128mg，0.487mmol)、三乙基胺(0.077mL，0.553mmol)及碘(124mg，0.487mmol)，搅拌5日。加入10％硫代硫酸钠水溶液，短暂地进行搅拌。将水层以氯仿进行萃取，将溶剂减压馏去。将残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿)精制，而获得化合物I-0009(13.7mg，产率16％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.59(s,3H),2.25(dq,J＝14.0,2.4Hz,1H),2.63-2.73(m,1H),3.79(s,3H),4.18-4.25(m,1H),4.46-4.50(m,1H),6.01(s,1H),6.52(dd,J＝7.3,2.0Hz,1H),6.98-7.04(m,2H),7.21(d,J＝7.0Hz,2H),7.33(t,J＝7.4Hz,1H),7.41(t,J＝7.3Hz,2H).
[实施例7]
化合物I-0021的合成
步骤1
于氮气氛下，将化合物31(2g，5.48mmol)、4,5-二甲氧基-2-甲基苯胺(1.375mg，8.22mmol)、乙酸钯(123mg，0.548mmol)、Xantphos(476mg，0.822mmol)及碳酸铯(5.36g，16.45mmol)悬浮于1,4-二烷(20mL)中，于110℃搅拌4小时。放冷，以水进行稀释，以氯仿进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物40(1.69g，产率62％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.70(分钟)：[M+H]＝496.2
步骤2
将化合物40(1.69g，3.41mmol)溶解于4mol/L盐酸二烷溶液(17mL)中，搅拌0.5小时。加入水(34mL)，搅拌5小时。加入饱和碳酸氢钠水溶液来进行中和，将水层以氯仿进行萃取。将有机层以无水硫酸镁干燥。将溶剂减压馏去，而获得化合物41的粗生成物(1.25g)。
分析条件[1]：保留时间＝0.70(分钟)：[M+H]＝318.1
步骤3
将步骤2所获得的化合物41的粗生成物(150mg，0.473mmol)溶解于四氢呋喃(1mL)中。于冰冷下，滴加3,4,5-三氟苯基镁溴化物的四氢呋喃溶液(7.88mL，2.363mmol)。升温至室温，搅拌18小时。滴加3,4,5-三氟苯基镁溴化物的四氢呋喃溶液(2.00mL，0.591mmol)，搅拌2小时。加入饱和氯化铵水溶液，短暂地进行搅拌，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物42(133mg，产率63％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.53(分钟)：[M+H]＝450.2
步骤4
将化合物42(133mg，0.296mmol)溶解于二氯甲烷(2.6mL)中，加入三苯基膦(171mg，0.651mmol)、三乙基胺(0.103mL，0.740mmol)及碘(165mg，0.651mmol)，搅拌5日。加入10％硫代硫酸鈉水溶液，短暂地进行搅拌。将水层以氯仿进行萃取，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿)精制。将所获得的固体以乙酸乙酯/二异丙醚的混合溶剂洗净，获得化合物I-0021(29.0mg，产率23％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.72(s,3H),2.08-2.13(m,1H),2.63-2.74(m,1H),2.92-3.09(m,2H),3.79(s,3H),3.82(s,3H),5.42(s,1H),5.55(d,J＝8.8Hz,1H),6.21(s,1H),6.65(s,1H),6.87(t,J＝7.0Hz,2H),7.37(s,1H).
[参考例2]
化合物45的合成
步骤1
将化合物43(2.2g，12.34mmol)溶解于四氢呋喃(22mL)中，加入((叔丁氧羰基)亚氨基(1H-吡唑-1-基)甲基)氨基甲酸叔丁酯(3.48g，11.22mmol)及DIEA(3.92mL，22.44mmol)，于50℃搅拌24小时。放冷，加入水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物44(1.97g，产率42％)。
分析条件[1]：保留时间＝2.75(分钟)：[M+H]＝421.2
步骤2
将化合物44(1.7g，4.04mmol)悬浮于叔丁醇(136mL)中，于80℃进行搅拌。加入4mol/L盐酸二烷溶液(34mL)，搅拌22小时。加入乙醇(17mL)，搅拌24小时。放冷，将溶剂减压馏去，将残渣以二乙醚洗净。于减压下干燥，而获得化合物45(1.21g，产率96％)。
分析条件[1]：保留时间＝0.57(分钟)：[M+H]＝220.8
[实施例8]
化合物I-0036的合成
步骤1
通过依照文献(Synlett 1993,9,651.)的条件将衍生自4-(4-氟苯基)-4-氧代基丁酸的化合物46及米氏酸施行反应，而获得化合物47。
步骤2
将二乙酸碘苯(1.323g，4.11mmol)溶解于甲醇(10mL)中，加入三氟化硼-乙醚复合物(0.521mL，4.11mmol)，于室温搅拌10分钟。加入化合物47(2g，3.73mmol)的甲醇(10mL)溶液，搅拌4小时。将反应液注入饱和碳酸氢钠水溶液中，将水层以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物48(1.107g，产率57％)。
分析条件[2]：保留时间＝3.54(分钟)：[M+H]＝522
步骤3
将化合物48(15.44g，34.3mmol)悬浮于甲醇(45mL)及四氢呋喃(45mL)的混合溶剂中，加入2mol/L氢氧化钠水溶液(20.56mL，41.1mmol)，于60℃搅拌1小时。放冷，加入2mol/L盐酸(22mL)，注入饱和食盐水中。将水层以乙酸乙酯进行萃取，将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥。将溶剂减压馏去，获得化合物49(15.13g，产率95％)。
分析条件[2]：保留时间＝3.10(分钟)：[M-H]＝435
步骤4
将化合物45(1.21g，4.71mmol)悬浮于甲醇(24mL)中，加入叔丁氧化鉀(1.058g，9.43mmol)、化合物49(2.463g，4.71mmol)及甲醇(75mL)。于80℃搅拌6小时，放冷，将溶剂减压馏去。加入甲醇(24.6mL)及叔丁醇钾(0.529g，4.712mmol)，于80℃搅拌2小时45分钟。放冷，加入化合物41(2.463g，4.71mmol)及甲醇(3mL)，于80℃搅拌3小时。放冷，加入水，将水层以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，而获得化合物50的粗生成物(5.02g)。
分析条件[1]：保留时间＝3.05(分钟)：[M+H]＝693.3
步骤5
将步骤4所获得的化合物50的粗生成物(5.02g)溶解于四氢呋喃(25mL)中，加入TBAF的四氢呋喃溶液(9.438mL，9.44mmol)，于室温搅拌12小时。然后，于50℃搅拌1小时。放冷，加入水，将水层以氯仿进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物51(937.4mg，产率44％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.65(分钟)：[M+H]＝455.3
步骤6
将化合物51(930mg，2.046mmol)溶解于二氯甲烷(18.6mL)中，加入三苯基膦(1181mg，4.50mmol)、三乙基胺(1.426mL，10.23mmol)及碘(1143mg，4.50mmol)，搅拌1小时。加入10％硫代硫酸钠水溶液，短暂地进行搅拌。将水层以氯仿进行萃取，将溶剂减压馏去。将残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制。将所获得的消旋体通过SFC制备(制备条件1)分离成光学活性体。将所获得的非晶体溶解于乙醇中，缓缓地加入二异丙醚。滤取所析出的固体，于减压下干燥，而获得化合物I-0036(117.1mg，产率13％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.77(s,3H),2.12-2.17(m,1H),2.65-2.75(m,1H),2.78(s,3H),3.05-3.19(m,2H),3.82(s,3H),5.63(d,J＝8.6Hz,1H),7.07-7.09(m,2H),7.19-7.22(m,2H),7.43(brs,1H),7.67(brs,1H).
[实施例9]
化合物I-0059的合成
步骤1
于氮气氛下，将化合物31(1.918g，5.26mmol)、2-乙基-6-甲氧基吡啶-3-胺(400mg，2.63mmol)、乙酸钯(59mg，0.263mmol)、Xantphos(228mg，0.394mmol)及碳酸铯(2.569g，7.88mmol)悬浮于1,4-二烷(20mL)中，于110℃搅拌3小时。放冷，以水进行稀释，以氯仿进行萃取。将有机层以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物52(685.0mg，产率54％)。
分析条件[1]：保留时间＝2.01(分钟)：[M+H]＝481.3
步骤2
将化合物52(680mg，1.415mmol)悬浮于4mol/L盐酸二烷溶液(6.8mL)中，搅拌20分钟。加入水(6.8mL)，搅拌6小时。将反应液以乙酸乙酯洗净。在水层中加入饱和碳酸氢钠水溶液来进行中和，以含有10％甲醇的氯仿进行萃取。将有机层以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去，而获得化合物53的粗生成物(465mg)。
分析条件[1]：保留时间＝0.79(分钟)：[M+H]＝303.2
步骤3
将步骤2所获得的化合物53的粗生成物(465mg)悬浮于四氢呋喃(4mL)中。于冰冷下，滴加3,5-二氟苯基镁溴化物的四氢呋喃溶液(14.15mL，7.07mmol)。升温至室温，搅拌4小时。加入饱和氯化铵水溶液，短暂地进行搅拌，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物54(457.8mg，产率78％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.62(分钟)：[M+H]＝417.2
步骤4
将化合物54(450mg，0.983mmol)溶解于二氯甲烷(4.5mL)中，加入三苯基膦(387mg，1.475mmol)、三乙基胺(0.343mL，2.458mmol)及碘(374mg，1.475mmol)，搅拌15小时。加入10％硫代硫酸钠水溶液，短暂地进行搅拌。将水层以氯仿进行萃取，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制。将所获得的消旋体通过SFC划分(划分条件2)分离成光学活性体。使所获得的非晶体在二异丙醚中固化。滤取所析出的固体，于减压下干燥，而获得化合物I-0059(74.4g，产率19％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：0.92(t,J＝7.4Hz,3H),2.10-2.18(m,3H),2.64-2.75(m,1H),2.93-3.11(m,2H),3.87(s,3H),5.43(s,1H),5.58(d,J＝8.8Hz,1H),6.51(d,J＝8.8Hz,1H),6.73-6.79(m,3H),6.91(d,J＝8.5Hz,1H),7.30(brs,1H).
[实施例10]
化合物I-0086的合成
步骤1
于氮气氛下，将化合物31(5.5g，15.08mmol)、6-甲氧基-2-甲基吡啶-3-胺(2.5g，18.09mmol)、乙酸钯(338mg，1.508mmol)、Xantphos(1.308g，2.261mmol)及碳酸铯(14.74g，45.2mmol)悬浮于1,4-二烷(55mL)中，于110℃搅拌1小时。放冷，以水进行稀释，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而获得化合物55(2.61g，产率37％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.81(分钟)：[M+H]＝467.3
步骤2
将化合物55(2.61g，5.59mmol)悬浮于4mol/L盐酸二烷溶液(26mL)中，搅拌30分钟。加入水(26mL)，搅拌16小时，将反应液以乙酸乙酯洗净。在水层中加入饱和碳酸氢钠水溶液来进行中和，以含有10％甲醇的氯仿进行萃取。将有机层以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去，而获得化合物56的粗生成物(1.95g)。
分析条件[1]：保留时间＝0.60(分钟)：[M+H]＝289.2
步骤3
将步骤2所获得的化合物56的粗生成物(1.95g)悬浮于四氢呋喃(4mL)中。于冰冷下，滴加3,5-二氟苯基镁溴化物的四氢呋喃溶液(44.9mL，22.46mmol)。升温至室温，搅拌22小时。加入饱和氯化铵水溶液，短暂地进行搅拌，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物57(1.73g，产率77％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.44(分钟)：[M+H]＝403.2
步骤4
将化合物57(1.37g，4.3mmol)溶解于二氯甲烷(17.3mL)中，加入三苯基膦(2481mg，9.46mmol)、三乙基胺(1.498mL，10.75mmol)及碘(2401mg，9.46mmol)，搅拌12小时。加入10％硫代硫酸钠水溶液，短暂地进行搅拌。将水层以氯仿进行萃取，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制。将所获得的消旋体通过SFC划分(划分条件3)分离成光学活性体。使所获得的非晶体在二异丙醚中固化。滤取所析出的固体，于减压下干燥，而获得化合物I-0047(234.5mg，产率14％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.93(s,3H),2.10-2.16(m,1H),2.64-2.75(m,1H),2.92-3.11(m,2H),3.86(s,3H),5.44(s,1H),5.59(d,J＝7.9Hz,1H),6.51(d,J＝8.4Hz,1H),6.74-6.80(m,3H),6.90(d,J＝8.5Hz,1H),7.29(brs,1H).
步骤5
将化合物I-0047(1.5g，3.90mmol)悬浮于DMF(30mL)中，加入NBS(0.729g，4.10mmol)，于60℃搅拌1小时。放冷，滴加水。滤取所析出的固体，以水及乙酸乙酯洗净。将所获得的固体于减压下干燥，而获得化合物I-0086(1.66g，产率92％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.90(s,3H),2.16-2.21(m,1H),2.71-2.82(m,1H),2.92(d,J＝29.4Hz,1H),3.07-3.21(m,2H),3.86(s,3H),5.69(d,J＝9.3Hz,1H),6.52(d,J＝8.5Hz,1H),6.74-6.80(m,3H),6.87(d,J＝8.5Hz,1H),7.45(brs,1H).
[实施例11]
化合物I-0087的合成
步骤1
于氮气氛下，将化合物I-0086(200mg，0.432mmol)(1,1’-双(二叔丁基膦基)二茂铁)钯(II)二氯化物(28.1mg，0.043mmol)、碳酸钾(119mg，0.863mmol)及三甲基硼氧烃三聚物(0.302mL，2.159mmol)悬浮于1,4-二烷(2mL)中，于110℃搅拌2小时。放冷，以水进行稀释，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过氨基硅胶色谱柱层析(含有10％二氯甲烷的己烷-乙酸乙酯)精制，使其在二异丙醚中固化。滤取所析出的固体，于减压下干燥，而获得化合物I-0087(48.2mg，产率28％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.93(s,3H),2.11-2.16(m,1H),2.64-2.75(m,1H),2.93-3.10(m,2H),3.86(s,3H),5.44(s,1H),5.59(d,J＝8.3Hz,1H),6.51(d,J＝8.8Hz,1H),6.74-6.79(m,3H),6.90(d,J＝8.3Hz,1H).
[参考例3]
化合物61的合成
步骤1
通过参考文献(Synlett 1993,9,651.)将衍生自4-(4-氟苯基)-4-氧代基丁酸的化合物59及米氏酸施行反应，而获得化合物60。
步骤2
将化合物60(15.0g，30.4mmol)溶解于乙腈(300mL)中，加入Selectfluor(20.4g，54.8mmol)，于室温搅拌6日。加入乙酸乙酯及饱和碳酸氢钠水溶液，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，以粘性油的形式获得化合物61(5.65g，产率36％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.04(s,9H),1.80-2.10(m,2H),2.30-2.70(m,2H),3.77(s,3H),4.75(m,1H),5.00(dd,J＝12.0Hz,49.2Hz,1H),6.94(m,2H),7.10-7.50(m,10H),7.65(m,2H).
[实施例12]
化合物I-0078的合成
步骤1
将5-甲氧基-2-甲基-3-硝基吡啶(3.00g，17.8mmol)溶解于四氢呋喃(60mL)中，加入帕尔曼催化剂(Pearlman's catalyst)(0.60g)，于室温进行接触还原一晚。将反应液进行过滤，将溶剂减压馏去，而以固体的形式获得化合物63(2.48g，quant.)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.35(s,3H),3.61(brs,2H),3.80(s,3H),6.51(d,J＝2.4Hz,1H),7.67(d,J＝2.4Hz,1H).
步骤2
将化合物63(1.50g，10.9mmol)及N,N’-雙(羰苄氧基)-1H-吡唑-1-甲脒(4.52g，11.9mmol)溶解于四氢呋喃(23mL)中，加入DIEA(1.82g，14.1mmol)，于室温搅拌一晚。将溶剂减压馏去，在所获得的残渣中加入二乙醚。滤取所析出的固体，而获得化合物64(4.23g，产率87％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：2.50(s,3H),3.83(s,3H),5.14(s,2H),5.26(s,2H),7.20-7.40(m,10H),8.02(s,1H),8.07(s,1H),10.24(s,1H),11.88(s,1H).
步骤3
将化合物64(4.00g，8.92mmol)溶解于四氢呋喃(80mL)中，加入帕尔曼催化剂(0.80g)，于室温进行接触还原8小时。加入2mol/L盐酸-甲醇溶液(13.4mL，26.8mmol)进行过滤，将溶剂减压馏去。在所获得的残渣中加入二乙醚，滤取所析出的固体，而获得化合物65(2.00g，产率89％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：2.49(s,3H),3.91(s,3H),7.71(brs,4H),7.79(s,1H),8.38(s,1H),10.20(s,1H).
步骤4
将化合物65(337mg，1.33mmol)及化合物61(400mg，0.78mmol)溶解于甲醇(8.0mL)中，加入叔丁氧基钾(308mg，2.74mmol)，于80℃搅拌6小时。加入乙酸乙酯及水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而以非晶体的形式获得化合物66(292mg，产率58％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.01(s,9H),2.04(m,2H),2.26(m,2H),2.51(s,3H),3.70(s,3H),4.70(t,J＝5.6Hz,1H),5.60(s,1H),6.91(t,J＝8.8Hz,2H),7.10-7.50(m,10H),7.62(m,2H),8.01(m,2H).
步骤5
将化合物66(290mg，0.46mmol)溶解于四氢呋喃(3.0mL)中，加入1.0mol/L TBAF-四氢呋喃溶液(0.684mL，0.684mmol)，于50℃搅拌一晚。加入乙酸乙酯及水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。在所获得的残渣中加入二乙醚，滤取所析出的固体，而获得化合物67(180mg，产率98％)。
[M+H]＝385：分析条件[2]：保留时间＝0.96(分钟)
步骤6
将化合物67(180mg，0.447mmol)及三苯基膦(176mg，0.671mmol)溶解于二氯甲烷(3.0mL)中，加入三乙基胺(0.155mL，1.12mmol)及碘(170mg，671mmol)，于室温搅拌一晚。加入乙酸乙酯及硫代硫酸钠水溶液，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得消旋体(129mg)。将消旋体通过SFC划分(划分条件1)进行光学拆分，而以固体的形式获得化合物I-0078(54.0mg，产率31％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.84(s,3H),2.08(m,1H),2.77(m,1H),3.00-3.20(m,2H),3.77(s,3H),5.89(s,1H),7.15(s,1H),7.26(brs,4H),8.04(s,1H),8.42(s,1H).
[参考例4]
化合物71的合成
步骤1
将米氏酸(7.18g，49.8mmol)、4-(3,5-二氟苯基)-4-氧代丁酸(9.70g，45.3mmol)及DMAP(0.553g，4.53mmol)溶解于二氯甲烷(200mL)中，加入EDC盐酸盐(9.55g，49.8mmol)及三乙基胺(15.7mL，113mmol)，于室温搅拌3小时。将溶剂减压馏去，在所获得的残渣中加入乙酸乙酯及2mol/L盐酸，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水洗净，以无水硫酸镁干燥。将溶剂减压馏去，在所获得的残渣中加入乙酸乙酯。滤取所析出的固体，而获得化合物69(10.2g，产率66％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.78(s,6H),3.38(t,J＝6.4Hz,2H),3.56(t,J＝6.4Hz,2H),7.05(m,1H),7.49(m,2H),15.58(s,1H).
步骤2
将化合物69(2.09g，6.14mmol)溶解于乙腈(40mL)中，加入Selectfluor(2.41g，6.45mmol)，于室温搅拌一晚。加入甲醇(100mL)及水(10mL)，于80℃搅拌1.5小时。将溶剂减压馏去，在所获得的残渣中加入水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(己烷-乙酸乙酯)精制，而以油状物的形式获得化合物70(572mg，产率32％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：3.08(m,2H),3.31(m,2H),3.91(s,3H),5.39(d,J＝49.2Hz,1H),7.04(m,1H),7.47(m,2H).
步骤3
将化合物70(0.611g，2.12mmol)溶解于甲醇(12mL)中，加入10％钯碳(60.0mg)，于室温进行接触还原3小时。将反应液进行硅藻土过滤，将溶剂减压馏去，而以油状物的形式获得化合物71的粗生成物(616mg，quant.)。
[实施例13]
化合物I-0099的合成
步骤1
将1-氟-2-甲氧基-5-甲基-苯胺(1.67g，10.8mmol)及氰胺(1.36g，32.3mmol)溶解于乙醇(20mL)中，加入69％硝酸水溶液(2.09mL，32.3mmol)，于100℃搅拌一晚。将溶剂减压馏去，在所获得的残渣中加入乙醇。滤取所析出的固体，而获得化合物73(1.31g，产率47％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：2.12(s,3H),3.82(s,3H),7.03(d,J＝8.4Hz,1H),7.17(brs,4H),7.23(d,J＝12.0Hz,1H),9.03(brs,1H).
步骤2
将化合物73(0.305g，1.17mmol)及参考例4所获得的化合物71的粗生成物(0.200g，0.689mmol)溶解于甲醇(4.0mL)中，加入叔丁氧基钾(0.155g，13.8mmol)，于80℃搅拌4小时。加入水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，以非晶体的形式获得化合物74(0.193g，产率64％)。
[M+H]＝438：分析条件[2]：保留时间＝1.88(分钟)
步骤3
将化合物74(180mg，0.447mmol)及三苯基膦(176mg，0.671mmol)溶解于二氯甲烷(3.0mL)中，加入三乙基胺(0.155mL，1.12mmol)及碘(170mg，671mmol)，于室温搅拌一晚。加入乙酸乙酯及硫代硫酸钠水溶液，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以食盐水洗净，以无水硫酸镁干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得消旋体(129mg)。将消旋体通过SFC制备(制备条件2)进行光学拆分，而以固体的形式获得化合物I-0099(54.0mg，产率31％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：1.71(s,3H),2.13(m,1H),2.77(m,1H),3.08(m,2H),3.75(s,3H),5.83(s,1H),6.80-7.10(m,4H),7.23(t,J＝8.8Hz,1H),8.37(s,1H).
[实施例14]
化合物I-0103的合成
步骤1
于氮气氛下，将化合物75(500mg，2.83mmol)溶解于二烷(5mL)中，加入2-甲基氨基-1-苯基乙烷-1-醇(514mg，3.40mmol)，于微波照射下，于130℃搅拌1小时。加入水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物76(358mg，产率43％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.38(分钟)：[M+H]＝292.2
步骤2
将化合物76(312mg，1.071mmol)溶解于二氯甲烷(5mL)中，加入三苯基膦(421mg，1.606mmol)、三乙基胺(0.371mL，2.68mmol)及碘(408mg，1.606mmol)，于室温搅拌4小时。将溶剂减压馏去，将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物77(278mg，产率95％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.27(分钟)：[M+H]＝274.1
步骤3
在化合物77(30mg，0.22mmol)中加入丙酸(0.5mL)及2,5-二甲基苯并噻唑-6-胺(68.5mg，0.384mmol)，于140℃搅拌1小时。将溶剂减压馏去，通过逆相色谱柱层析精制，而获得化合物I-0103(9mg，产率20％)。
分析条件[3]：保留时间＝1.40(分钟)：[M+H]＝404
[实施例15]
化合物I-0107的合成
步骤1
于氮气氛下，在化合物78(150mg，0.547mmmol)中加入氯氧磷(0.5mL)，于80℃搅拌30分钟。将溶剂减压馏去，而获得化合物79的粗生成物。
步骤2
将步骤1所获得的化合物79的粗生成物溶解于二烷(1.5mL)中，加入2-氨基-1-苯基乙烷-1-醇(90mg，0.656mmol)，于微波照射下，于130℃搅拌30分钟。加入水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，获得化合物80的粗生成物。
步骤3
将步骤2所获得的化合物80的粗生成物溶解于DMF(1mL)中，加入碳酸钾(92mg，0.666mmol)，于50℃搅拌30分钟。加入水，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥，将溶剂减压馏去。将所获得的残渣通过逆相色谱柱层析精制，而获得化合物I-0107(23.6mg，产率12％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.39(分钟)：[M+H]＝376
[实施例16]
化合物I-0145的合成
步骤1：化合物82的合成
在N-甲基吡咯烷酮(21mL)中加入3-氨基-4-甲基安息香酸甲酯(3.85g，23.3mmol)、化合物81(3.0g，15.5mmol，合成法参照WO2012020749)，于130℃搅拌26小时。将反应液注入水(210mL)中，于冰冷下，搅拌30分钟。滤取所析出的固体，以水、二异丙醚洗净。于减压下干燥，而获得化合物82(4.20g，产率93.2％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：2.28(s,3H),3.08(s,3H),3.85(s,3H),7.41(d,J＝7.8Hz,1H),7.74(d,J＝7.8Hz,1H),8.09(s,1H),8.59-8.68(br,1H),11.28-11.36(br,1H).
步骤2：化合物83的合成
于氮气氛下，将化合物82(4.11g，14.2mmol)悬浮于乙腈(41ml)中。加入DIEA(5.44ml，31.1mmol)、氯氮化磷三聚体(5.17g，14.9mmol)，于室温搅拌3.5小时。加入(±)-2-氨基-1-(3,4,5-三氟苯基)乙醇(2.98g，15.6mmol)，于室温搅拌2小时。加入饱和碳酸氢钠水溶液，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，获得化合物83的粗生成物。
分析条件[1]：保留时间＝1.44(分钟)：[M+H]＝464.2
步骤3：化合物I-0215的合成
于氮气氛下，将步骤2所获得的化合物83的粗生成物悬浮于二氯甲烷(120mL)中。加入三苯基膦(6.30g，24.0mmol)、三乙基胺(7.83ml，56.5mmol)、碘(6.10g，24.0mmol)，于室温搅拌45分钟。加入饱和碳酸氢钠水溶液，以氯仿进行萃取。将有机层以10％硫代硫酸钠水溶液、饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物I-0215(2.70g，产率42.9％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.80(s,3H),3.37(s,3H),3.83(dd,J＝14.3,5.8Hz,1H),3.87(s,3H),4.44(dd,J＝14.3,10.5Hz,1H),5.37(dd,J＝10.2,5.9Hz,1H),7.01(t,J＝7.0Hz,2H),7.10(s,1H),7.20(d,J＝7.8Hz,1H),7.33(s,1H),7.55(dd,J＝7.9,1.4Hz,1H).
步骤4：化合物I-0216的合成
将化合物I-0215(2.7g，6.06mmol)溶解于甲醇(13.5ml)及四氢呋喃(27ml)的混合液中。加入1mol/L氢氧化钠水溶液(18.2ml，18.2mmol)，于室温搅拌6.5小时。将反应液以水进行稀释，以二乙醚洗净。使用2mol/L盐酸水溶液将水层调制成pH4，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，获得化合物I-0216的粗生成物。
分析条件[1]：保留时间＝1.42(分钟)：[M+H]＝432.7
步骤5：化合物I-0217的合成
在化合物I-0216的粗生成物中加入DMF(28mL)、氯化铵(386mg，7.22mmol)、HOBt(975mg，7.22mmol)、三乙基胺(1.0mL，7.22mmol)及EDC(1.38g，7.22mmol)，于室温搅拌2小时。在反应液中加入水，使用2mol/L盐酸水溶液将水层调制成pH4，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，在所获得的残渣中加入二乙醚。通过滤取固体而获得化合物I-0217(2.11g，产率81.5％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.80(s,3H),3.38(s,3H),3.82(dd,J＝14.4,5.9Hz,1H),4.44(dd,J＝14.4,10.4Hz,1H),5.37(dd,J＝10.5,6.0Hz,1H),5.50-5.75(br,1H),5.86-6.10(br,1H),7.01(t,J＝7.0Hz,2H),7.14(s,1H),7.19(d,J＝8.0Hz,1H),7.32-7.38(m,2H).
步骤6：化合物I-0145的合成
在化合物I-0217(2.1g，4.88mmol)中加入吡啶(17mL)，于冰冷下，滴加三氟乙酸酐(1.72ml，12.2mmol)，搅拌4小时。在反应液中加入水，使用2mol/L盐酸水溶液将水层调制成pH4，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和碳酸氢钠水溶液、饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制。通过SFC(液化二氧化碳-异丙醇)进行光学拆分而获得化合物I-0145(725mg，产率36.0％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.79(s,3H),3.36(s,3H),3.84(dd,J＝14.4,5.9Hz,1H),4.45(dd,J＝14.4,10.4Hz,1H),5.35(dd,J＝10.3,5.8Hz,1H),6.92(s,1H),6.99(t,J＝7.0Hz,2H),7.22-7.29(m,2H).
[参考例5]
化合物88的合成
晶种的制造法
在化合物87(1.0g，5.23mmol)的乙酸乙酯(24.33mL)及水(0.678mL)混合溶液中，于室温搅拌下加入(10R)-(-)-樟脑磺酸(1.276g，5.49mmol)并进行溶解。于室温搅拌1小时。滤取所析出的固体，获得化合物88(0.543g，产率24.5％，光学纯度91.8％ee)。
步骤1
在化合物87(75.65g，396mmol)的乙酸乙酯(1841mL)及水(51.3mL)溶液中，于室温搅拌下加入(10R)-(-)-樟脑磺酸(96.63g，416mmol)并进行溶解。加入少量的晶种，搅拌1小时。滤取所析出的固体，获得粗制的化合物88(48.20g)。在粗制的化合物88的乙酸乙酯(1841mL)及水(51.3mL)溶液中，于室温搅拌下加入少量的晶种，搅拌1小时。滤取所析出的固体，获得化合物88(17.4g，产率10％，光学纯度99.5％ee)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：0.75(s,3H),1.05(s,3H),1.29(m,2H),1.80(d,J＝18.0Hz,1H),1.86(m,1H),1.94(t,J＝4.4Hz,1H),2.20-2.30(m,1H),2.38(d,J＝14.8Hz,1H),2.69(m,1H),2.88(d,J＝14.8Hz,1H),2.88(dd,J＝12.8,8.8Hz,1H),3.10(dd,J＝12.8,8.8Hz,1H),4.82(m,1H),6.34(d,J＝4.0Hz,1H),7.36(m,2H),7.85(brs,3H).
保留时间：7.1分钟
光谱柱：CHIRALPAK ID-3，4.6/SFC(3μm，150×4.6mm)(DAICEL)
流速：0.8mL/分钟
UV检测波长：210nm
移动相：[A]为10mmol/L碳酸氢铵缓冲液(pH9)，[B]为乙腈，梯度：以17分钟施行10％至90％溶剂[B]的线性梯度，维持5分钟90％溶剂[B]。
[实施例17]
化合物I-0168的合成
步骤1
在化合物81(5.00g，25.9mmol)的N-甲基吡咯烷酮(35mL)悬浮液中，于室温加入3-氨基-4-甲基-6-氟苯甲酸甲酯，于120℃搅拌13小时。将反应液滴加至水(210mL)中。滤取所析出的固体，以水及异丙醇洗净。将所获得的固体风干，而获得化合物89(6.92g，产率87％)。
1H-NMR(DMSO-d6)δ：2.25(s,3H),3.07(s,3H),3.84(s,3H),7.31(d,J＝11.5Hz,1H),7.90(brs,1H),8.64(brs,1H),11.28(brs,1H).
步骤2
在步骤1所获得的化合物89(2.39g，7.75mmol)的乙腈(23.9mL)及N,N-二异丙基乙基胺(2.98mL，17.06mmol)混合溶液中，于室温加入氯氮化磷三聚体(2.83g，8.14mmol)，于室温搅拌90分钟。加入化合物88(3.61g，8.53mmol)及N,N-二异丙基乙基胺(2.98mL，17.06mmol)，于室温搅拌90分钟。加入饱和碳酸氢钠，进行搅拌。将反应液进行硅藻土过滤，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水及饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，将所获得的残渣(7.36g)溶解于氯仿(66.2mL)及甲醇(7.4mL)中，加入氨基硅胶(73.6g)，于室温进行搅拌。将氨基硅胶以氯仿及甲醇(9：1)洗净，将溶剂减压馏去，获得化合物90的粗生成物(3.32g)。
分析条件[1]：保留时间＝1.33(分钟)：[M+H]＝482.15
步骤3
将步骤2所获得的化合物90的粗生成物(3.32g，6.00mmol)溶解于二氯甲烷(100mL)中，加入三甲基胺盐酸盐(1.15g，12.00mmol)。于0℃加入甲磺酰氯(1.40mL，18.00mmol)及三乙基胺(4.16mL，30.00mmol)，于室温搅拌4小时。加入饱和碳酸氢钠水溶液，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水及饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物I-0218(1.12g，产率40％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.77(s,3H),3.33(s,3H),3.81(dd,J＝14.3,6.0Hz,1H),3.88(s,3H),4.43(dd,J＝14.4,10.4Hz,1H),5.35(dd,J＝10.3,6.0Hz,1H),7.01-6.92(m,3H),7.23(d,J＝6.7Hz,1H),7.23(d,J＝6.7Hz,1H),7.48(brs,1H).
步骤4
于氮气氛下，在硼氢化锂(263mg，12.08mmol)的四氢呋喃(13.44mL)悬浮液中，于0℃加入步骤3所获得的化合物I-0218(1.12g，2.42mmol)，加热回流6小时。于0℃加入甲醇及稀盐酸，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和碳酸氢钠水溶液及饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物I-0168(0.88g，产率84％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.72(s,3H),3.39(s,3H),3.82(dd,J＝14.3,6.0Hz,1H),4.43(dd,J＝14.3,10.5Hz,1H),4.63(s,2H),5.36(dd,J＝10.3,6.0Hz,1H),6.68(d,J＝7.0Hz,1H),6.83(d,J＝10.5Hz,1H),6.99(t,J＝7.0Hz,2H),7.24(brs,1H).
[实施例18]
化合物I-0171的合成
步骤1：化合物92的合成
将乙酸-2-(3-氨基-4-甲基苯氧基)乙酯(23.4g，112mmol，合成法参照J.Med.Chem.2015,58,8413-8426)及化合物81(19.6g，102mmol)加至叔丁醇(234mL)中，于110℃搅拌56小时。将反应液注入二乙醚(234mL)中，搅拌5分钟。滤取所析出的固体，以二乙醚(234mL)洗净。于减压下干燥，而获得化合物92(24.2g，产率82.7％)。
1H-NMR(DMSO-D6)δ：2.04(s,3H),2.14(s,3H),3.08(s,3H),4.13(t,J＝4.5Hz,2H),4.31(t,J＝4.5Hz,2H),6.75(dd,J＝8.3,2.5Hz,1H),7.15(d,J＝8.3Hz,1H),7.28(d,J＝2.5Hz,1H),8.43(s,1H),11.15(s,1H).
步骤2：化合物93的合成
于氮气氛下，将化合物92(11.5g，34.4mmol)悬浮于乙腈(115ml)中。加入N,N-二异丙基乙基胺(18.0ml，103mmol)、氯氮化磷三聚体(12.6g，36.1mmol)，于室温搅拌1.5小时。加入化合物88(16.0g，37.8mmol)及N,N-二异丙基乙基胺(8.41ml，48.2mmol)，于室温搅拌1小时。加入水(200mL)，以乙酸乙酯(200mL)进行萃取三次。将有机层以饱和食盐水(300mL)洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，将所获得的残渣溶解于氯仿(332mL)及甲醇(36.8mL)中，加入氨基硅胶(368g)，于室温进行搅拌。将氨基硅胶以氯仿及甲醇(9：1)洗净，将溶剂减压馏去，获得化合物93的粗生成物(15.7g，产率89.9％)。
分析条件[1]：保留时间＝1.36(分钟)：[M+H]＝508.2
步骤3：化合物I-0219的合成
将步骤2所获得的化合物93的粗生成物(14.1g，27.8mmol)溶解于二氯甲烷(282mL)中，加入三甲基胺盐酸盐(5.31g，55.6mmol)。于0℃加入甲磺酰氯(6.50mL，83.0mmol)及三乙基胺(19.3mL，139mmol)，于室温搅拌4小时。加入饱和碳酸氢钠水溶液，以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以水及饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，将所获得的残渣通过硅胶色谱柱层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物I-0219(7.18g，产率52.8％)。
1H-NMR(CDCl3)δ：1.68(s,3H),2.10(s,3H),3.40(s,3H),3.82(dd,J＝14.4,5.9Hz,1H),4.09(t,J＝4.8Hz,2H),4.38(t,J＝4.8Hz,3H),4.43(dd,J＝14.4,10.4Hz,3H),5.37(dd,J＝10.4,5.9Hz,1H),6.22(d,J＝2.3Hz,1H),6.53-6.55(m,1H),7.01(dd,J＝14.3,7.8Hz,4H).
步骤4：化合物I-0171的合成
将化合物I-0219(7.25g，14.8mmol)溶解于甲醇(36.3ml)及四氢呋喃(36.3ml)的混合液中。加入1mol/L氢氧化钠水溶液(22.2ml，22.2mmol)，于室温搅拌1小时。将甲醇及四氢呋喃减压馏去，将所获得的水溶液以乙酸乙酯进行萃取。将有机层以饱和食盐水洗净，以无水硫酸钠干燥。将溶剂减压馏去，将所获得的残渣通过硅胶层析(氯仿-甲醇)精制，而获得化合物I-0171(5.51g，产率83.1％)。
1H-NMR(CDCl3)δ:1.67(s,3H),2.05(t,J＝5.8Hz,1H),3.39(s,3H),3.82(dd,J＝14.3,5.8Hz,1H),3.92(m,2H),4.00(m,2H),4.43(dd,J＝14.3,10.3Hz,1H),5.37(dd,J＝10.3,5.8Hz,1H),6.23(d,J＝2.3Hz,1H),6.55(dd,J＝8.3,2.3Hz,1H),7.01(m,3H),7.12(s,1H).
按照一般的合成方法及实施例所记载的方法，合成以下化合物。将化学结构式及物性(LC/MS数据或NMR光谱)示于下。
在下表中，在光学活性的栏中记载为a的化合物为R体及S体的混合物。在光学活性的栏中记载为b的化合物为立体信息不明，其为R体或S体中的任一者。在光学活性的栏中记载为c的化合物表示如化学结构所示决定立体性。
[表1]
[表2]
[表3]
[表4]
[表5]
[表6]
[表7]
[表8]
[表9]
[表10]
[表11]
[表12]
[表13]
[表14]
[表15]
[表16]
[表17]
[表18]
[表19]
[表20]
[表21]
[表22]
[表23]
[表24]
[表25]
[表26]
[表27]
[表28]
[表29]
[表30]
[表31]
[表32]
[表33]
[表34]
[表35]
[表36]
[表37]
[表38]
[表39]
[表40]
[表41]
[表42]
[表43]
[表44]
[表45]
[表46]
以下，记载关于本发明化合物的生物试验例。
本发明所涉及的式(I)所示的化合物只要是具有P2X7受体抑制作用，会抑制人类P2X7受体者即可。
具体而言，在以下所记载的评估方法中，IC50优选为5000nM以下，更优选为1000nM以下，进一步优选为100nM以下。
(人类P2X7受体抑制活性的评估)
将人类P2X7受体基因(GenBank登录序列NM＿002562.5，其中，包含T606C及G952A的单核苷酸多态性)导入1321N1细胞中并使其表现。将安定表现人类P2X7受体的1321N1细胞成为每1孔8000个的方式接种于PureCoat Amine 384孔黑透明平底盘(Falcon；Corning公司制)，在培养基(包含10％胎牛血清、25mM HEPES、1％青霉素/链霉素混合溶液的DMEM(D5796；SIGMA公司制))中于37℃、5％二氧化碳下培养1日。使用细胞清洗器ELx405(BioTek公司制)，以缓冲液(20mM HEPES，55.6mM D-葡萄糖，将HBSS(-)(Life Technologies公司制#14185-052)稀释成1×，调整成pH7.4至7.5)洗净，每1孔以20μL缓冲液填满。以自动分注装置Bravo(Agilent公司)分注包含经缓冲液稀释的最终浓度4μM的Yo-Pro(LifeTechnologies公司制)的荧光试剂15μL。将微孔盘设置于动态荧光测定装置FLIPR TETRA(Molecular Devices公司制)，以内装的自动分注装置每1孔添加15μL经缓冲液稀释的最终浓度30μM的BzATP溶液，开始进行荧光强度的测定。在此约8分钟后，以内装的自动分注装置每1孔分注各15μL使用稀释用缓冲液稀释成不同浓度的本发明化合物的DMSO溶液，继续进行荧光强度的测定20分钟。将添加属于本发明化合物的溶剂的DMSO溶液的情况下的最大荧光强度的值设为抑制0％(阴性对照)，将添加既知抑制剂的情况下的最大荧光强度的值设为抑制100％(阳性对照)，抑制率的算出：基于通过紧接于添加本发明化合物的前至20分钟后的荧光强度的最大值与最小值的差所表示的变化量由下列式算出。
抑制率＝(1-(本发明化合物所引发的变化量-阳性对照所引发的变化量)/(阴性对照所引发的变化量-阳性对照所引发的变化量))×100
通过logistic近似法(logistic approximation)算出成为抑制50％的浓度(IC50)来评估本发明化合物的抑制活性。
将关于本发明化合物的人类P2X7受体抑制活性的评估结果示于下表中。
[表47]
[表48]
将上述以外的关于本发明化合物的人类P2X7受体抑制活性的评估结果示于下表中。另外，IC50值为将未达10nmol/L设为“A”，将10nmol/L以上至未达100nmol/L设为“B”，将100nmol/L以上至未达500nmol/L设为“C”，将500nmol/L以上至未达1μmol/L设为“D”。
[表49]
[表50]
[表51]
(试验例2：大鼠P2X7受体抑制活性的评估)
将大鼠P2X7受体基因(GenBank登录序列NM＿019256.1，其中，包含C586T及C652A的单核苷酸多态性)导入1321N1细胞中并使其表现。将安定表现大鼠P2X7受体的1321N1细胞以成为每1孔10000个的方式接种于TC处理384孔黑透明平底盘(Falcon；Corning公司制)，在培养基(包含10％胎牛血清、2mM GlutaMax-1、1％青霉素/链霉素混合溶液的DMEM(D6546；SIGMA公司制))中于37℃、5％二氧化碳下培养1日。使用细胞清洗器ELx405(BioTek公司制)，以缓冲液(20mM HEPES，将HBSS(+)(Life Technologies公司制#14065-056)稀释成1×，调整成pH7.4)洗净，每1孔以20μL缓冲液填满。以自动分注装置Bravo(Agilent公司)分注包含经缓冲液稀释的最终浓度8μM的Yo-Pro(Life Technologies公司制)的荧光试剂15μL。将微孔盘设置于动态荧光测定装置FLIPR TETRA(Molecular Devices公司制)，以内装的自动分注装置每1孔添加15μL经缓冲液稀释的最终浓度250μM的BzATP溶液，开始进行荧光强度的测定。在此约8分钟后，以内装的自动分注装置每1孔分注各15μL使用稀释用缓冲液稀释成不同浓度的本发明化合物的DMSO溶液，继续进行荧光强度的测定20分钟。将添加属于本发明化合物的溶剂的DMSO溶液的情况下的最大荧光强度的值设为抑制0％(阴性对照)，将添加既知抑制剂的情况下的最大荧光强度的值设为抑制100％(阳性对照)，抑制率的算出：基于通过紧接于添加本发明化合物的前至20分钟后的荧光强度的最大值与最小值的差所表示的变化量由下列式算出。
抑制率＝(1-(本发明化合物所引发的变化量-阳性对照所引发的变化量)/(阴性对照所引发的变化量-阳性对照所引发的变化量))×100
通过logistic近似法算出成为抑制50％的浓度(IC50)来评估本发明化合物的抑制活性。
(试验3-1：利用Seltzer模型的药效评估)
＜大鼠Partial Sciatic Nerve Ligation模型(坐骨神经部分结扎模型)的制作＞
将大鼠通过异氟烷进行麻醉，剃掉左足的毛。切开大腿上部的皮肤，分割肌肉而使坐骨神经露出。将坐骨神经的约一半以尼龙丝牢固结扎，缝合肌肉及皮肤。将其作为手术侧。针对右足而言，为施行坐骨神经结扎以外的同样的处置，作为伪手术侧。
＜评估(1)＞
手术2周后，通过冯弗雷细丝(von Frey filament)评估对机械性痛觉超敏的作用。手术2周后，将大鼠放入载置于金属网上的塑料制笼中，使其驯化。自金属网侧将冯弗雷细丝(0.4至26g)按压于大鼠的脚掌，将大鼠开始显示出逃避行为的细丝的压值作为疼痛阈值。针对左右后足评估疼痛阈值，作为处置前的阈值。采用手术后的疼痛阈值为0.6至2g，且伪手术侧的疼痛阈值为8至15g的动物于药效评估中。另外，为了训练动物，在处置前的疼痛阈值测定前实施同样的操作。对所采用的动物给药本发明化合物。本对发明化合物而言，使用研钵及研棒进行粉碎，通过0.5％甲基纤维素溶液以成为0.03至100mg/2mL/kg的方式调制成悬浮液或溶液。使用经口喂食针对动物进行经口给药。给药1至5小时后，评估左右后足的疼痛阈值，作为处置后的疼痛阈值。通过下述方法算出％reversal值，作为化合物的镇痛效果并进行比较。
％reversal值＝(手术侧处置后的疼痛阈值的对数-手术侧处置前的疼痛阈值的对数)/(伪手术侧处置前的疼痛阈值的对数-手术侧处置前的疼痛阈值的对数)×100
(结果)
[表52]
化合物编号 ％reversal
I-0102 55％(3mg/kg)
I-0135 52％(3mg/kg)
I-0145 58％(1mg/kg)
I-0147 33％(1mg/kg)
I-0149 41％(1mg/kg)
I-0154 44％(1mg/kg)
I-0158 47％(1mg/kg)
I-0161 51％(1mg/kg)
I-0164 47％(1mg/kg)
I-0168 53％(1mg/kg)
I-0171 52％(1mg/kg)
I-0192 50％(1mg/kg)
I-0201 51％(1mg/kg)
<评估(2)>
通过测痛仪(analgesiometer)(Randall Selitto)评估对机械痛觉过敏的作用。手术2周后，通过测痛仪以每1秒增加各16g刺激压的方式压迫大鼠后肢，将大鼠显示出逃避行为时的压值作为疼痛阈值。针对左右后肢评估疼痛阈值，作为处置前的疼痛阈值。采用手术侧的疼痛阈值为60至90g，且伪手术侧的疼痛阈值为100至175g的动物。另外，为了训练动物，在处置前的疼痛阈值测定前实施同样的操作。对所采用的动物给药本发明化合物。对本发明化合物而言，使用研钵及研棒进行粉碎，使用0.5％甲基纤维素液以成为0.03至100mg/2mL/kg的方式调制成悬浮液或溶液，使用经口喂食针对动物进行经口给药。给药1至5小时后，评估左右后肢的疼痛阈值，作为处置后的疼痛阈值。通过下述方法计算％reversal值，对化合物的镇痛作用进行比较。
％reversal值＝(手术侧处置后的疼痛阈值-手术侧处置前的疼痛阈值)/(伪手术侧处置前的疼痛阈值-手术侧处置前的疼痛阈值)×100
(试验3-2：利用马尾神经压迫模型的药效评估)
＜模型动物的制作＞
为了制作模型动物，于麻醉下切开大鼠的腰背部，露出第4、第5及第6腰椎。将第4至5及第5至6腰椎椎关节切开。自椎关节切开口将硅橡胶插入并留置于第4及第6腰椎脊柱管内，缝合切开口。
为了制作伪手术动物，施行自上述操作中排除硅橡胶的插入及留置的操作的手术。
＜镇痛效果的评估＞
手术2周后，通过冯弗雷细丝评估对机械性痛觉超敏的作用。手术2周后，将大鼠放入载置于金属网上的塑料制笼中，使其驯化。自金属网侧将冯弗雷细丝(0.4至26g)按压于大鼠的脚掌，将大鼠开始显示出逃避行为的细丝的压值作为疼痛阈值。针对左右后足评估疼痛阈值，作为处置前的阈值。针对两后足评估疼痛阈值，将模型动物的两足的阈值为0.4至1g之疼痛较强的值作为药物给药前的阈值。采用伪手术组的疼痛阈值为8至15g的动物于药效评估中。另外，为了训练动物，在处置前的疼痛阈值测定前实施同样的操作。对所采用的动物给药本发明化合物。本发明化合物系使用研钵及研棒进行粉碎，通过0.5％甲基纤维素溶液以成为0.03至100mg/2mL/kg的方式配制成悬浮液或溶液。使用经口喂食针对动物进行经口给药。给药1至5小时后，评估左右后足的疼痛阈值，作为处置后的疼痛阈值。通过下述方法算出％reversal值，作为化合物的镇痛效果并进行比较。
(试验3-3：利用EAE模型的药效评估)
＜大鼠Experimental Autoimmune Encephalomyelitis模型(实验性自体免疫性脑脊髓炎模型)的制作＞
将大鼠(Lewis rat，雌)通过异氟烷进行麻醉，剃掉尾根部的背部的毛。通过配制将CFA(complete Freund’s Adjuvant，完全弗氏佐剂)与MBP(Myelin Basic Protein，髓鞘碱性蛋白)的食盐水溶液以1：1混合而成的1g/L乳液，并给药100uL至大鼠尾根部的背部皮下而进行免疫。将其作为处置组。使用不含MBP的食盐水制作与CFA的乳液，施行同样的处置，将其作为伪处置组。
＜评估＞
免疫3周后，通过冯弗雷细丝评估对机械性痛觉超敏的作用。免疫3周后，将大鼠放入载置于金属网上的塑料制笼中，使其驯化。自金属网侧将冯弗雷细丝(0.4至26g)按压于大鼠的脚掌，将大鼠开始显示出逃避行为的细丝的压值作为疼痛阈值。针对两后足评估疼痛阈值，处置组的两足的阈值为4g以下，且将0.6至2g的疼痛较强的值作为药物给药前的阈值。采用伪处置组的疼痛阈值为6至15g的动物于药效评估中。另外，为了训练动物，在药物给药前的疼痛阈值测定前实施同样的操作。对所采用的动物给药本发明化合物。本发明化合物系使用研钵及研棒进行粉碎，通过0.5％甲基纤维素溶液以成为0.03至100mg/2mL/kg的方式配制成悬浮液或溶液。使用经口喂食针对动物进行经口给药。给药1至5小时后，评估后足的疼痛阈值，作为药物给药后的疼痛阈值。通过下述方法算出％reversal值，作为化合物的镇痛效果并进行比较。
％reversal值＝(处置组药物给药后的疼痛阈值的对数-处置组药物给药前的疼痛阈值的对数)/(伪处置侧药物给药前的疼痛阈值的对数-处置组药物给药前的疼痛阈值的对数)×100
对P2X7受体的抑制活性也能够通过使用British Journal of Pharmacology(2013)170 624-640所记载的评估方法进行评估。
(试验例4：CYP抑制试验)
使用市售的混合人类肝微粒体，以属于人类主要CYP5分子种(CYP1A2、2C9、2C19、2D6、3A4)的典型的底物代谢反应的7-乙氧基试卤灵(7-ethoxyresorufin)的O-脱乙基化(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(tolbutamide)的甲基-羟化(CYP2C9)、美芬妥英(mephenytoin)的4’-羟化(CYP2C19)、右美沙芬(dextromethorphan)的O脱甲基化(CYP2D6)、特非那定(terfenadine)的羟化(CYP3A4)作为指标，评估各代谢物生成量受到本发明化合物抑制的程度。
反应条件如下：底物，0.5μmol/L乙氧基试卤灵(CYP1A2)、100μmol/L甲苯磺丁脲(CYP2C9)、50μmol/L S-美芬妥英(CYP2C19)、5μmol/L右美沙芬(CYP2D6)、1μmol/L特非那定(CYP3A4)；反应时间，15分钟；反应温度，37℃；酶，混合人类肝微粒体0.2mg蛋白质/mL；本发明化合物浓度，1、5、10、20μmol/L(4点)。
在96孔盘中，以上述组成将各5种底物、人类肝微粒体、本发明化合物加至50mmol/L Hepes缓冲液中，添加属于辅酶的NADPH，而开始进行作为指标的代谢反应。于37℃进行反应15分钟后，通过添加甲醇/乙腈＝1/1(V/V)溶液而停止反应。3000rpm、15分钟的离心后，将离心上清液中的试卤灵(CYP1A2代谢物)以荧光多标计数仪或LC/MS/MS进行定量，将甲苯磺丁脲羟化体(CYP2C9代谢物)、美芬妥英4’羟化体(CYP2C19代谢物)、右啡烷(dextrorphan)(CYP2D6代谢物)、特非那定醇体(CYP3A4代谢物)以LC/MS/MS进行定量。
将在反应溶液中仅添加属于溶解化合物的溶剂的DMSO来代替本发明化合物者作为对照(100％)，算出残存活性(％)，使用浓度及抑制率，通过利用logistic模型(logisticmodel)的逆推定算出IC50。
(试验例5：CYP3A4(MDZ)MBI试验)
关于本发明化合物的CYP3A4抑制，系由起因于本发明化合物的代谢反应的抑制作用的增强来评估以机制为基础的抑制(Mechanism based inhibition，MBI)能力的试验。使用混合人类肝微粒体并以咪达唑仑(midazolam)(MDZ)的1-羟化反应作为指标来评估CYP3A4抑制。
反应条件如下：底物，10μmol/L MDZ；预反应时间，0或30分钟；底物代谢反应时间，2分钟；反应温度，37℃；混合人类肝微粒体，预反应时0.5mg/mL，反应时0.05mg/mL(10倍稀释时)；本发明化合物预反应时的浓度，1、5、10、20μmol/L(4点)。
在96孔盘中，以上述预反应的组成将混合人类肝微粒体、本发明化合物溶液加至K-Pi缓冲液(pH7.4)中作为预反应液，将其一部分以经包含底物的K-Pi缓冲液稀释1/10的方式移至另一96孔盘中，添加属于辅酶的NADPH而开始进行作为指标的反应(预培养0分钟)，反应规定的时间后，通过加入甲醇/乙腈＝1/1(V/V)溶液而停止反应。此外，在残留的预反应液中也添加NADPH而开始进行预反应(预培养30分钟)，预反应规定的时间后，以经包含底物的K-Pi缓冲液稀释1/10的方式将一部分移至另一盘中，并开始进行作为指标的反应。反应规定的时间后，通过加入甲醇/乙腈＝1/1(V/V)溶液而停止反应。将施行各指标反应的微孔盘进行3000rpm、15分钟的离心后，将离心上清液中的1-羟化咪达唑仑以LC/MS/MS进行定量。
将在反应液中仅添加属于溶解化合物的溶剂的DMSO来代替本发明化合物者作为对照(100％)，算出添加各浓度的本发明化合物时的残存活性(％)，使用浓度及抑制率，通过利用逻辑斯模型的逆推定算出IC。将预培养0分钟的IC/预培养30分钟的IC作为ShiftedIC值，若Shifted IC为1.5以上则为Positive，若Shifted IC为1.0以下则为Negative。
(试验例6：BA试验)
经口吸收性的检讨实验材料及方法
(1)使用动物：使用小鼠或大鼠。
(2)饲育条件：使小鼠或大鼠自由摄取固形饲料及灭菌自来水。
(3)给药量、分组的设定：以规定的给药量进行经口给药及静脉内给药。以下列方式设定群组。(取决于每种化合物，给药量有所变更)
经口给药2至60μmol/kg或1至30mg/kg(n＝2至3)
静脉内给药1至30μmol/kg或0.5至10mg/kg(n＝2至3)
(4)给药液的调制：经口给药为以溶液或悬浮液的形式进行给药。静脉内给药为以可溶化的形式进行给药。
(5)给药方法：经口给药为通过经口喂食针强制地给药至胃内。静脉内给药为通过附注射针的注射器自尾静脉进行给药。
(6)评估项目：经时地采血，使用LC/MS/MS测定血浆中本发明化合物浓度。
(7)统计分析：针对血浆中本发明化合物浓度推移，通过非线形最小二乘法算出血浆中浓度-时间曲线下面积(AUC)，由经口给药组与静脉内给药组的给药量比及AUC比算出本发明化合物的生物利用度(BA)。
(试验例7：波动艾美氏试验(Fluctuation Ames Test))
评估本发明化合物的变异原性。
将冻结保存的鼠沙门氏伤寒杆菌(Salmonella typhimurium TA98株、TA100株)20μL接种于10mL液体营养培养基(2.5％Oxoid nutrient broth No.2)并于37℃进行振荡前培养10小时。TA98株为将7.70至8.00mL菌液进行离心(2000×g，10分钟)而去除培养液。将菌悬浮于与用于离心的菌液同容量的Micro F缓冲液(K2HPO4：3.5g/L、KH2PO4：1g/L、(NH4)2SO4：1g/L、柠檬酸三钠二水合物：0.25g/L、MgSO4·7H2O：0.1g/L)中，添加至120mLExposure培养基(包含生物素：8μg/mL、组胺酸：0.2μg/mL、葡萄糖：8mg/mL的Micro F缓冲液)中。TA100株为将3.10至3.42mL菌液添加至Exposure培养基120至130mL中并调制试验菌液。将本发明化合物DMSO溶液(自最高用量50mg/mL以2至3倍公比进行数阶段稀释)、作为阴性对照的DMSO、作为阳性对照的于非代谢活化条件下对于TA98株为50μg/mL的4-硝基喹啉-1-氧化物DMSO溶液、对于TA100株为0.25μg/mL的2-(2-呋喃基)-3-(5-硝基-2-呋喃基)丙烯酰胺DMSO溶液、于代谢活化条件下对于TA98株为40μg/mL的2-氨基蒽DMSO溶液、对于TA100株为20μg/mL的2-氨基蒽DMSO溶液各12μL与试验菌液588μL(于代谢活化条件下试验菌液498μL与S9mix 90μL的混合液)进行掺和，于37℃振荡培养90分钟。将暴露于本发明化合物的菌液460μL掺和至Indicator培养基(包含生物素：8μg/mL、组胺酸：0.2μg/mL、葡萄糖：8mg/mL、溴甲酚紫：37.5μg/mL的Micro F缓冲液)2300μL中，各50μL分注于微孔盘48孔/用量，于37℃静置培养3日。包含通过氨基酸(组胺酸)合成酶基因的突变而获得增殖能力的菌的孔因pH变化而由紫色变色成黄色，因而对每1用量48孔中的变色成黄色的菌增殖孔进行计数，与阴性对照组进行比较来进行评估。将变异原性为阴性者表示为(-)，为阳性者表示为(+)。
(试验例8：hERG试验)
以本发明化合物的心电图QT间隔延长风险评估为目的，使用表现human ether-a-go-go related gene(hERG)通道的CHO细胞，检讨本发明化合物对在心室再极化过程中扮演重要的角色的延迟整流K+电流(IKr)的作用。
使用全自动膜片钳系统(QPatch；Sophion Bioscience A/S)，通过全细胞膜片钳法，将细胞保持于-80mV的膜电位，给予-50mV的泄漏电位后，记录给予+20mV的去极化刺激2秒，再进一步给予-50mV的再极化刺激2秒时所诱发的IKr。以将二甲基亚砜调整成0.1％的细胞外液(NaCl：145mmol/L、KCl：4mmol/L、CaCl2：2mmol/L、MgCl2：1mmol/L、葡萄糖：10mmol/L、HEPES(4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazineethanesulfonic acid，4-(2-羟乙基)-1-哌嗪乙磺酸)：10mmol/L，pH＝7.4)作为介质，将使介质及本发明化合物以目标浓度溶解而成的细胞外液于各室温条件下，应用于细胞7分钟以上。由所获得的IKr，使用分析软件(QPatch Assay software；Sophion Bioscience A/S)，以保持膜电位中的电流值为基准计测最大尾电流的绝对值。再者，算出相对于介质应用后的最大尾电流的本发明化合物应用后的最大尾电流作为抑制率，评估本发明化合物对IKr的影响。
(试验例9：溶解性试验)
对本发明化合物的溶解度而言，于添加1％DMSO条件下决定。以DMSO调制10mmol/L化合物溶液。将本发明化合物溶液2μL分别添加至JP-1液、JP-2液198μL中。使其于室温振荡1小时后，将混合液进行吸引过滤。将滤液以甲醇/水＝1/1(V/V)或乙腈/甲醇/水＝1/1/2(V/V/V)稀释10或100倍，通过绝对检量线法使用LC/MS或固相萃取(SPE)/MS测定滤液中浓度。
JP-1液的组成如下。
在氯化钠2.0g、盐酸7.0mL中加入水而制成1000mL。
JP-2液的组成如下。
在将磷酸二氢钾3.40g及无水磷酸氢二钠3.55g溶于水中并制成1000mL而成者1容量中加入水1容量。
(试验例10：代谢安定性试验)
使市售的混合人类肝微粒体与本发明化合物进行反应一定时间，通过反应样本与未反应样本的比较算出残存率，评估本发明化合物在肝中代谢的程度。
在包含人类肝微粒体0.5mg蛋白质/mL的0.2mL的缓冲液(50mmol/L Tris-HClpH7.4、150mmol/L氯化钾、10mmol/L氯化镁)中，于1mmol/L NADPH存在下使其于37℃进行反应0分钟或30分钟(氧化反应)。反应后，在甲醇/乙腈＝1/1(v/v)溶液100μL中添加反应液50μL，进行混合，以3000rpm离心15分钟。将该离心上清液中的本发明化合物以LC/MS/MS或固相萃取(SPE)/MS进行定量，将0分钟反应时的化合物量设为100％来计算反应后的本发明化合物的残存量。
(试验例11：粉末溶解度试验)
在适当的容器中加入适量本发明化合物，在各容器中添加JP-1液(在氯化钠2.0g、盐酸7.0mL中加入水而制成1000mL)、JP-2液(在将磷酸二氢钾3.40g及无水磷酸氢二钠3.55g溶于水中并制成1000mL而成者1容量中加入水1容量)、20mmol/L牛胆酸钠(TCA)/JP-2液(在TCA 1.08g中加入JP-2液并制成100mL)各200μL。在添加试验液后，在全量溶解的情况，适宜追加本发明化合物。加以密封并于37℃振荡1小时后，进行过滤，在各滤液100μL中添加甲醇100μL而施行2倍稀释。稀释倍率系视需要变更。确认无气泡及析出物，加以密封并振荡。通过绝对检量线法使用HPLC对本发明化合物进行定量。
(试验例12：脑移行性试验)
以1μmol/mL/kg或0.5mg/mL/kg的用量将本发明化合物静脉内给药至大鼠，在30分钟后于异氟烷麻醉下自下大动脉通过全采血使其放血死亡。
然后，摘出脑，以蒸馏水调制20至25％的均浆。
另一方面，所获得的血液在离心处理后，制成血浆。然后，在脑样本中以1：1添加对照血浆，在血浆样本中以1：1添加对照脑，使用LC/MS/MS测定各样本。将所获得的测定时的面积比(脑/血浆)作为脑Kp值。
(试验例13：P-gp底物试验)
在单层培养人类MDR1表现细胞或母细胞的Transwell(注册商标，CORNING公司)的单侧添加本发明化合物，使其进行反应一定时间。针对MDR1表现细胞及母细胞，算出顶端(Apical)侧至侧底(Basolateral)侧方向(A→B)及侧底(Basolateral)侧至顶端(Apical)侧方向(B→A)的膜穿透系数，算出MDR1表现细胞及母细胞的外排率(Efflux Ratio，ER；B→A与A→B的膜穿透系数的比)值。将MDR1表现细胞与母细胞的外排率(ER值)进行比较，判断本发明化合物是否为P-gp底物。
(试验例14：mdr1a(-/-)B6小鼠P-gp底物试验)
使用动物：
mdr1a(-/-)B6小鼠(基因剔除小鼠)或C57BL/6J小鼠(野生小鼠)
方法：
1.使小鼠自由摄取固形饲料及灭菌自来水。
2.本发明化合物在各时点给药至3只动物，血液及脑样本在给药后的规定时点(例如：15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、6小时、8小时或24小时)进行采取。血液(0.3至0.7mL)为以包含血液凝固防止剂(EDTA及肝素)的注射器进行采取。对血液及脑样本而言立即加以冰冷。
3.对血液样本而言通过离心分离(1780xg，10分钟)去除细胞，获得血浆。然后，将血浆样本移至管中，于-70℃进行保存。
4.对脑样本而言以组织重量：蒸馏水重量比＝1：3进行均质化，移至管中并于-70℃进行保存。
5.对血浆及脑样本而言施行除蛋白，以LC/MS/MS进行分析。在测定中使用由空白血浆或空白脑所作成的检量线，为了施行测定法的真实度及精度的确认，使用质量对照用样本。
6.血浆及脑内浓度值(ng/mL及ng/g)以用于求出药物动态参数的适当的方法，例如WinNonlin(注册商标)药物动态分析软件程序进行分析。
(分析)
Kp；脑/血浆中浓度比
Kp比＝基因剔除小鼠(KO)的Kp值/野生小鼠(Wild)的Kp值
脑AUC/血浆AUC的KO/Wild比
＝{脑AUC/血浆AUC(KO)}/{脑AUC/血浆AUC(Wild)}
(试验例15：人类孕烷X受体(pregnane X receptor，PXR)活化的评估)
使用Human PXR activation(Puracyp公司制)套组进行评估。
将表现人类PXR的DPX2细胞每1孔40000个接种于96孔盘，于37℃、5％二氧化碳下培养24小时(培养基：包含10％胎牛血清、抗生物质、丙酮酸钠、D-葡萄糖、酚红的DPX2细胞用培养培养基)。培养24小时后，将本发明化合物的DMSO溶液以终浓度成为10及50μM的方式，此外，以属于阳性对象药的利福平(rifampicin)DMSO溶液成为0.2、1、2及20μM的方式使用培养基(包含10％胎牛血清、D-葡萄糖、抗生物质、丙酮酸钠、L-麸酰胺酸的DPX2细胞用Dosing medium)进行稀释。自经培养24小时的96孔盘中除去培养基，将所调制的本发明化合物溶液及利福平溶液各100μL进行处置，培养48小时。培养48小时后，自96孔盘中除去培养基，填满各100μL在10.5mL的TubeE中加入5.25μL的CellTiter-Fluor而成的反应溶液。在培养1小时后，将微孔盘设置于微孔盘读取仪(PerkinElmer公司制)，每1孔以0.1秒的间隔测定荧光强度。取出微孔盘，在各孔中加入各100μL将ONE-Glo Assay Substrate加至ONE-Glo Assaybuffer中而成的溶液。在加入溶液之后2分钟后，将微孔盘设置于微孔盘读取仪，每1孔以2秒的间隔测定发光强度。本发明品的PXR活性为设为将发光强度除以荧光强度而得的值。
(结果)
[表53]
化合物编号 PXR 10μM PXR 50μM
I-0135 3 9
I-0142 5.8 13
I-0145 1.9 6.2
I-0154 7.9 15.8
I-0158 1.2 4.7
I-0161 1.2 2.5
I-0162 6.7 20
I-0164 10.6 25
I-0168 0.9 1.7
I-0171 1.2 2.5
I-0176 1.1 2
I-0188 1.3 3.5
I-0192 7.9 15
I-0201 4 13.5
(制剂例)
以下所示的制剂例仅为例示，完全不意图限定发明的范围。
(制剂例1：片剂)
将本发明化合物、乳糖及硬脂酸钙进行混合，进行粉碎造粒并干燥，制成适当大小的颗粒剂。其次，添加硬脂酸钙并进行压缩成形而制成片剂。
(制剂例2：胶囊剂)
将本发明化合物、乳糖及硬脂酸钙均匀地进行混合而以粉末或细粒状的形式制作散剂。将其填充于胶囊容器中而制成胶囊剂。
(制剂例3：颗粒剂)
将本发明化合物、乳糖及硬脂酸钙均匀地进行混合，进行压缩成型后，进行粉碎、整粒、过筛而制成适当大小的颗粒剂。
(制剂例4：口腔内崩解片)
将本发明化合物及结晶纤维素进行混合，造粒后进行打片而制成口腔内崩解片。
(制剂例5：干糖浆)
将本发明化合物及乳糖进行混合，进行粉碎、整粒、过筛而制成适当大小的干糖浆。
(制剂例6：注射剂)
将本发明化合物及磷酸缓冲液进行混合，制成注射剂。
(制剂例7：点滴剂)
将本发明化合物及磷酸缓冲液进行混合，制成点滴剂。
(制剂例8：吸入剂)
通过将本发明化合物及乳糖进行混合并进行细粉碎，而制成吸入剂。
(制剂例9：软膏剂)
将本发明化合物及凡士林进行混合，制成软膏剂。
(制剂例10：贴附剂)
将本发明化合物及黏性石膏等基剂进行混合，制成贴附剂。
产业利用性
本发明所涉及的化合物具有对P2X7受体的抑制作用，被认为作为与P2X7受体相关的疾病或状态的治疗剂和/或预防剂有用。

Claims (23)

1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可允许的盐，
式中，
Z1为C(R4)或N；
R4为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基或取代或非取代的炔基氨基；
Z2为C(R5a)(R5a')或N(R5b)；
虚线表示键的存在或不存在；
在虚线表示键存在时，R5a'及R5b不存在；
R5a及R5a'各自独立地为氢原子、卤素、羟基、羧基、氨基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基硫基、取代或非取代的烯基硫基、取代或非取代的炔基硫基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷磺酰基、取代或非取代的烯磺酰基、取代或非取代的炔磺酰基、取代或非取代的烷羰氧基、取代或非取代的烯羰氧基、取代或非取代的炔羰氧基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷磺酰氧基、取代或非取代的烯磺酰氧基、取代或非取代的炔磺酰氧基、取代或非取代的烷氧磺酰基、取代或非取代的烯氧磺酰基、取代或非取代的炔氧磺酰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的烷基氨磺酰基、取代或非取代的烯基氨磺酰基、取代或非取代的炔基氨磺酰基、取代或非取代的烷羰基氨基、取代或非取代的烯羰基氨基、取代或非取代的炔羰基氨基、取代或非取代的烷磺酰基氨基、取代或非取代的烯磺酰基氨基、取代或非取代的炔磺酰基氨基、取代或非取代的烷氧羰基氨基、取代或非取代的烯氧羰基氨基、取代或非取代的炔氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环氧基、取代或非取代的非芳香族碳环氧基、取代或非取代的芳香族杂环氧基、取代或非取代的非芳香族杂环氧基、取代或非取代的芳香族碳环氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氨基、取代或非取代的芳香族杂环氨基、取代或非取代的非芳香族杂环氨基、取代或非取代的芳香族碳环硫基、取代或非取代的非芳香族碳环硫基、取代或非取代的芳香族杂环硫基、取代或非取代的非芳香族杂环硫基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环羰氧基、取代或非取代的芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环羰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰氧基、取代或非取代的芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的非芳香族杂环氨磺酰基、取代或非取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的非芳香族杂环磺酰基氨基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基氨基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基氨基或取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基氨基；
R5b为氢原子、羧基、氨甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷羰基、取代或非取代的烯羰基、取代或非取代的炔羰基、取代或非取代的烷氧羰基、取代或非取代的烯氧羰基、取代或非取代的炔氧羰基、取代或非取代的烷基氨甲酰基、取代或非取代的烯基氨甲酰基、取代或非取代的炔基氨甲酰基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族杂环式基、取代或非取代的芳香族碳环羰基、取代或非取代的非芳香族碳环羰基、取代或非取代的芳香族杂环羰基、取代或非取代的非芳香族杂环羰基、取代或非取代的芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的非芳香族碳环氧羰基、取代或非取代的芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的非芳香族杂环氧羰基、取代或非取代的芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的非芳香族碳环氨甲酰基、取代或非取代的芳香族杂环氨甲酰基或取代或非取代的非芳香族杂环氨甲酰基；
环Q为取代或非取代的五元非芳香族杂环或取代或非取代的六元非芳香族杂环；
Y1为N(R6)、O或S；
R6为氢原子、羟基、氰基、羧基、氨甲酰基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基或取代或非取代的非芳香族杂环式基；
R2a为式：-(C(R2a’)(R2b’))n-R1所示的基团；
R2b为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2a’各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2b’各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2a’及R2b’可共同形成氧代基；
R1为取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基或取代或非取代的非芳香族杂环式基；
X为N(R7a)、C(R8a)(R8b)、O或S；
R7a为氢原子、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷羰基；
R8a及R8b各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2c各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
R2d各自独立地为氢原子、卤素、羟基、取代或非取代的烷基或取代或非取代的烷氧基；
与同一碳原子键合的R2c及R2d可共同形成取代或非取代的非芳香族碳环，或者2个R2c可共同形成取代或非取代的非芳香族碳环；
R3为取代或非取代的芳香族碳环式基、取代或非取代的芳香族杂环式基、取代或非取代的非芳香族碳环式基或取代或非取代的非芳香族杂环式基；
n为0至4的整数；
m为0至4的整数；
其中，排除下列化合物：
及
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，
为
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，环Q为取代或非取代的五元饱和杂环或取代或非取代的六元饱和杂环。
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，
为
5.如权利要求1～4中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，Z1为N。
6.如权利要求1～5中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，Y1为O。
7.如权利要求1～6中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，X为N(R7a)。
8.如权利要求1～7中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R7a为氢原子。
9.如权利要求1～8中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为取代或非取代的六元芳香族碳环式基或取代或非取代的五至六元芳香族杂环式基。
10.如权利要求1～8中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R1为被1个以上卤素取代且可进一步被1个以上相同或不同的取代基取代的六元芳香族碳环式基，或被1个以上卤素取代且可进一步被1个以上相同或不同的取代基取代的五至六元芳香族杂环式基。
11.如权利要求1～10中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2a’及R2b’为氢原子。
12.如权利要求1～11中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R2b为氢原子。
13.如权利要求1～12中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5a为氢原子、卤素、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烯氧基、取代或非取代的炔氧基、取代或非取代的烷基氨基、取代或非取代的烯基氨基、取代或非取代的炔基氨基、取代或非取代的芳香族碳环式基或取代或非取代的芳香族杂环式基。
14.如权利要求1～12中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R5b为氢原子、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烯基或取代或非取代的炔基。
15.如权利要求1～14中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，R3为取代或非取代的六元芳香族碳环式基或取代或非取代的六至十元芳香族杂环式基。
16.如权利要求1～10及12至15中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，n为0。
17.如权利要求1～16中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其中，m为0。
18.如权利要求1所述的化合物或其药学上可允许的盐，该化合物选自由实施例I-0059、I-0102、I-0135、I-0142、I-0145、I-0147、I-0149、I-0154、I-0158、I-0161、I-0162、I-0164、I-0168、I-0171、I-0176、I-0188、I-0192及I-0201所组成的组。
19.一种P2X7受体抑制剂，其含有权利要求1～18中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
20.一种药物组合物，其含有权利要求1～18中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
21.如权利要求20所述的药物组合物，其具有P2X7受体拮抗作用。
22.如权利要求1～18中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐，其用于治疗和/或预防与P2X7受体相关的疾病。
23.一种与P2X7受体相关的疾病的治疗和/或预防方法，其特征为给药权利要求1～18中任一项所述的化合物或其药学上可允许的盐。
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