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CN1036394C - 喹诺酮衍生物的制备方法 - Google Patents

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CN1036394C
CN1036394C CN90100657A CN90100657A CN1036394C CN 1036394 C CN1036394 C CN 1036394C CN 90100657 A CN90100657 A CN 90100657A CN 90100657 A CN90100657 A CN 90100657A CN 1036394 C CN1036394 C CN 1036394C
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phenyl
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宫本寿
近藤一见
山下博司
中矢贤治
富永道明
薮内洋一
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Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

公开了下式所示的具有优良的加压素拮抗活性的新的喹诺酮衍生物及其盐、含有它们作为活性成分的药物组合物以及它们的制备方法。下式中R、R1和q如说明书中所定义。

Description

喹诺酮衍生物的制备方法
本发明涉及新的喹诺酮衍生物，它们具有优良的加压素拮抗活性并用作血管舒张药、降压药、水性利尿药、血小板凝集抑制剂。
本发明的喹诺酮衍生物具有下式结构：式中R1是氢原子；硝基；低级烷氧基；低级烷氧羰基；低级烷基；卤原子；任选地具有一个或两个选自低级链烷酰基、低级烷基、苯甲酰基和苯基(低级)烷氧羰基的取代基的氨基；羟基；氰基；羧基；低级链烷酰氧基；或肼基羰基，
q是1～3的整数，
R是下式所示基团：或
Figure C9010065700413
其中R2是氢原子；低级烷氧羰基；苯氧羰基，其中的苯环任选地被1～3个选自硝基和氨基(该氨基任选地具有1或2个选自低级链烷酰基、低级烷基和苯甲酰基的取代基)的取代基取代；苯基(低级)链烯基羰基；苯基(低级)链烷酰基，其中的低级链烷酰基部分可任选地被氨基(该氨基任选地具有低级烷氧羰基取代基)取代；链烷酰基；链烯基羰基；苯磺酰基，其中的苯环可任选地被低级烷氧基取代；式 所示的基团(式中R8和R9相同或不同，并且各为氢原子或苯基，该苯基可任选地具有1～3个选自低级烷氧基、低级烷基、卤原子、任选地具有1或2个选自低级烷基和低级链烷酰基的氨基、和硝基的取代基)；杂环基取代的羰基，其中的杂环基可任选地具有1～3个选自苯基(低级)烷氧羰基、苯基(低级)烷氧基、氧代、低级烷基、和低级亚烷二氧基的取代基；下式所示的基团：
Figure C9010065700422
萘基羰基；噻吩基(低级)链烷酰基；三环〔3.3.1.1〕癸基(低级)链烷酰基；三环〔3.3.1.1〕癸基羰基；或式 所示的基团(式中p是0或1～3的整数，R13是羟基；烷氧基；具有1或2个选自羟基，低级链烷酰氧基，三(低级)烷基铵，低级烷氧基和式
Figure C9010065700424
基团的取代基的烷氧基〔前面式中R32和R33相同或不同，各为氢原子，低级烷基，羟基取代的低级烷基，低级链烷酰基，四氢吡喃基(低级)烷基，苯基，苯基(低级)烷基(其中的烷基部分可任选地被羟基取代，而苯环可任选地被低级烷氧基取代)，或吡啶基(低级)烷基；或R32和R33和与它们相连的氮原子形成一个5-或5-员的、可插有或不插有氮、氧或硫原子的饱和杂环(其中的杂环基可任选地被选自氨甲酰基、低级烷基、苯基(低级)烷基、苯基和羟基取代的低级烷基的基团取代)〕；羧基取代的烷氧基；卤素取代的低级烷氧基；低级烷氧羰基取代的烷氧基；低级链烷酰氧基取代的低级烷氧基；低级链烯氧基取代的低级烷氧基；低级烷氧基(低级)烷氧基；低级烷磺酰氧基取代的低级烷氧基；苯甲酰氧基取代的低级烷氧基；三环〔3.3.1.1〕癸基取代的低级烷氧基；低级烷氧基(低级)烷氧基(它被1或2个选自羟基和任选地被低级烷基取代的氨基的取代基取代)；吗啉基取代的低级烷氧基(它可任选地被低级烷基或氧取代)；苯并咪唑硫基取代的低级烷氧基；苯并咪唑亚硫酰基取代的低级烷氧基；下式所示的基团：(式中A是亚烷基，l是整数0或1，E是-CO-或-OCO-，R4和R5相同或不同，各是氢原子；任选地被羟基或氰基取代的低级烷基；低级链烯基；低级炔基；苯基(低级)烷基；可任选地具有1～3个卤原子取代基的低级链烷酰基；苯甲酰基(其中的苯环可任选地被硝基或任选地具有1或2个选自低级烷基、低级链烷酰基和苯基(低级)烷氧羰基的取代基的氨基取代)；苯基；低级烷氧羰基；低级烷氧羰基(低级)烷基(其中的低级烷基部分可任选地被羟基或任选地具有苯基(低级)烷氧羰基取代基的氨基取代)；任选地具有低级烷基取代基的酰氨基；吡咯烷基取代的羰基(其中吡咯烷基可任选地被苯基(低级)烷氧基羰基取代)；氨基取代的低级链烷酰基(其中低级链烷酰基部分可任选地被选自苯基(低级)烷氧羰基氨基，羟基，任选地具有羟基取代基的苯基，氨甲酰基，咪唑基或低级烷硫基的基团取代，而氨基可任选地具有选自下述基团的取代基：任选地具有羟基取代基的低级烷基，低级链烯基，在苯环上任选地具有低级烷氧基取代基的苯基(低级)烷基，低级烷磺酰基，低级链烷酰基，或苯基(低级)烷氧羰基)；羟基取代的低级链烷酰基；低级链烷酰氧基(低级)链烷酰基；低级烷磺酰基；苯磺酰基(其中的苯环可任选地被低级烷基，硝基或任选地具有1或2个选自低级烷基或低级链烷酰基的取代基的氨基取代)；酰氨基取代的低级烷基(其中低级烷基部分任选地具有选自苯基(任选地含有羟基取代基)、咪唑基、氨甲酰基或低级烷硫基的取代基，而酰氨基可任选地具有低级烷基取代基)；氨基取代的低级烷基，它可任选地被低级烷基或低级链烷酰基取代；苯胺基羰基；可任选地被苯基(低级)烷基取代的哌啶基；环烷基，环烯基羰基；可任选地具有1～3个选自羟基和低级链烷酰氧基的取代基的环烷基羰基；四氢吡喃基取代的低级烷基(其中的四氢吡喃环可任选地具有1～4个选自羟基和低级烷氧基的取代基)；被5-或6-员饱和杂环取代的低级链烷酰基(所述杂环选自吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和吗啉代，这些杂环基可任选地被低级烷基或苯基取代)；哌啶基取代的羰基，它可任选地被低级链烷酰基取代；低级链烷酰氧基(低级)烷基；吡啶基取代的低级烷基；或者可与其氨基形成一个酰氨基的氨基酸残基，或者R4和R5和与它们相连的氮原子一起形成一个5-或6-员的、饱和或不饱和的杂环〔杂环中可插有或不插有氮、氧或硫原子，杂环基可任选地被选自苯基(任选地具有选自低级烷氧基和卤原子的取代基)、氧代、羟基、低级链烯基、羧基、苯基(低级)烷基(在低级烷基部分任选地具有羟基取代基)、低级链烷酰基、任选地具有羟基取代基的低级烷基、苯甲酰基、任选地含有低级烷基取代基的酰氨基、苯胺基羰基、苯甲酰基(低级)烷基、低级烷磺酰基、哌啶基、嘧啶基、吡啶基和低级烷氧羰基的基团取代〕)；氨甲酰氧基取代的低级烷氧基；低级烷硫基取代的低级烷氧基；低级烷磺酰基取代的低级烷氧基；低级烷亚硫酰基取代的低级烷氧基；链烯氧基；苯氧基；低级链烷酰氧基；低级烷磺酰氧基；低级炔氧基；苯基低级烷氧基；环烷基；环烷基氧基；环烯基氧基；咪唑并〔4，5-C〕吡啶基羰基(低级)烷氧基；式 所示的基团(其中l定义同上，B是低级亚烷基或基团-CO-，R6和R7相同或不同，各自为氢原子，低级烷基，任选地具有1-3个卤素取代基的低级链烷酰基，羧基(低级)烷基，低级烷氧羰基，低级烷氧羰基(低级)烷基，低级链烯基，任选地具有低级烷基取代基的酰氨基取代的低级烷基，或苯基(低级)烷氧羰基，或R6和R7和与它们相连的氮原子一起形成5-或6-员饱和或不饱和杂环(该杂环中可以插有或不插有氮、氧或硫原子，杂环基任选地具有选自低级烷氧羰基、低级烷基、低级烷硫基或氧的取代基))；硝基；卤原子；低级烷磺酰基；可任选地具有1～3个选自卤素、羟基、苯基和低级烷氧基取代基的低级烷基；氰基取代的低级烷氧基；环氧乙烷基取代的低级烷氧基；邻苯二甲酰亚胺基取代的烷氧基；脒基取代的低级烷氧基，吡咯基取代的低级烷氧基；氰基；低级烷氧羰基；脒基；氨甲酰基；羧基；低级链烷酰基；苯甲酰基；低级烷氧羰基(低级)烷基；羧基(低级)烷基；低级烷氧基(低级)烷基；低级链烷酰氧基(低级)烷基；肟基取代的低级烷基；苯基；低级烷硫基；低级烷亚硫酰基；可任选地具有羟基取代基的低级链烯基；低级亚烷二氧基，低级烷基硅基；嘧啶基硫基取代的低级烷氧基；嘧啶基亚硫酰基取代的低级烷氧基；嘧啶磺酰基取代的低级烷氧基；咪唑基硫基取代的低级烷氧基(它可任选地具有低级烷基取代基)；咪唑基磺酰基取代的低级烷氧基(它可任选地具有低级烷基取代基)；具有选自低级烷基，低级链烯基和氧代的取代基的铵-低级烷氧基；苯硫基取代的低级烷氧基(其中苯环可任选地具有选自硝基和氨基的取代基)；苯磺酰基取代的低级烷氧基(其中苯环可任选地具有选自硝基和可任选地具有一或二个选自低级链烷酰基和低级烷基的取代基的氨基的取代基)；吡啶硫基取代的低级烷氧基；或吡啶磺酰基取代的低级烷氧基(其中吡啶环可任选地被氧代取代))，n是整数1或2，m是0或整数1～3，R3是低级烷基，R10是基团
Figure C9010065700461
(其中l定义同上，R11和R12相同或不同，各为氢原子，低级烷基，苯基(低级)烷基，低级链烯基，苯甲酰基(可任选地具有低级烷氧基取代基)，三环〔3.3.1.1〕癸基，可任选地具有低级烷氧基取代基的苯基，或环烷基，或R11和R12和与它们相连的氮原子结合形成饱和或不饱和杂环基(该杂环基可插有或不插有氮、氧或硫原子，杂环基可任选地具有选自苯甲酰基、低级链烷酰基、苯基(低级)烷基和可任选地被低级烷氧基和低级链烷酰基取代的苯基的取代基))，喹诺酮环的3位和4位之间的键为单键或双键，条件是当R1是氢原子、和式 中的l是0时，R11和R12不同时是氢原子。
式(1)的喹诺酮衍生物及其盐类具有优良的加压素拮抗活性和血管舒张活性、降血压活性、抑制肝脏中糖类的释放活性、抑制肾小球膜细胞生长的活性、水利尿活性及血小板凝集抑制活性，可用作为血管舒张药、降血压剂、水利尿药及血小板凝集抑制剂来预防和治疗高血压、浮肿、腹水、心力衰竭、肾功能失调、加压素分泌紊乱引起的症状(SIADH)、肝硬变、血钠过少、血钾过少、糖尿病、循环失调等。
上述式(1)中的每个基团具体地包括下列基团。
“低级烷氧基”包括具有1～12个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷氧基、十二烷氧基等。
“低级烷基”包括具有1～6个碳原子的直链或支链烷基，例如，甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、戊基、己基等。
“卤原子”包括氟原子、氯原子、溴原子和碘原子。
“任意带有一或两个选自低级链烷酰基、低级烷基和苯甲酰基的取代基的氨基”包括带有一或两个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、具有1～6个碳原子的直链或支链的链烷酰基和苯甲酰基的取代基的氨基，例如，氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二丁氨基、二戊氨基、二己氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-甲基-N-丁基氨基、N-甲基-N-己基氨基、N-甲基-N-乙酰基氨基、N-乙酰基氨基、N-甲酰基氨基、N-丙酰基氨基、N-丁酰基氨基、N-异丁酰基氨基、N-戊酰基氨基、N-叔丁基羰基氨基、N-己酰基氨基、N-乙基-N-乙酰基氨基、苯甲酰氨基、N-甲基-N-苯甲酰基氨基、N-乙基-N-苯甲酰基氨基等。
“任意带有一或两个选自低级链烷酰基和低级烷基的取代基的氨基”包括带有一或两个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基和具有1～6个碳原子的直链或支链的链烷酰基的取代基的氨基，例如，氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二丁氨基、二戊氨基、二己氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-甲基-N-丁基氨基、N-甲基-N-己基氨基、N-甲基-N-乙酰基氨基、N-乙酰基氨基、N-甲酰基氨基、N-丙酰基氨基、N-丁酰基氨基、N-异丁酰基氨基、N-戊酰基氨基、N-叔丁基羰基氨基、N-己酰基氨基、N-乙基-N-乙酰基氨基等。
“苯基(低级)烷基”包括其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基基团，例如，苄基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、5-苯基戊基、6-苯基己基、1，1-二甲基-2-苯基乙基、2-甲基-3-苯基丙基等。
“任意地带有一或两个选自低级烷基、苯基和苯基(低级)烷基的取代基的氨基”包括带有一或两个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、苯基和其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基的取代基的氨基，例如，氨基、苯氨基、二苯氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二丁氨基、二戊氨基、二己氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-甲基-N-丁基氨基、N-甲基-N-己基氨基、N-甲基-N-苯基氨基、N-乙基-N-苯基氨基、N-苄基氨基、N-(2-苯乙基)氨基、N-(1-苯乙基)氨基、N-(3-苯丙基)氨基、N-(4-苯丁基)氨基、N-(5-苯戊基)氨基、N-(6-苯己基)氨基、N-(1，1-二甲基-2-苯乙基)氨基、N-(2-甲基-3-苯丙基)氨基、N-甲基-N-苄基氨基、N-乙基-N-苄基氨基、N-苯基-N-苄基氨基等。
“带有一或两个选自羟基、低级链烷酰氧基、三(低级)烷基铵、低级烷氧基和式 的基团的取代基的烷氧基”包括具有1～10个碳原子的烷氧基，它带有一或两个选自下述各基团的取代基：羟基、具有1～6个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基、其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的三烷基铵、具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基、和式
Figure C9010065700492
的基团〔其中R32和R33是相同的或不同的，并且各为氢原子、具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、羟基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、具有1～6个碳原子的直链或支链的链烷酰基、四氢吡喃基烷基(其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基)、苯基、其中的烷基部分是可被羟基任意取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷基而其中的苯环可被一至三个具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基任意取代的苯基烷基、或其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的吡啶基烷基，或R32和R33可与与它们相连的氮原子连结键合形成可插有或不插有氮、氧或硫原子的5-或6-元饱和杂环基团(其中杂环基团可被一至三个选自氨甲酰基、具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基、苯基和其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的羟基取代的烷基的取代基所取代)〕，例如，羟甲氧基、2-羟基乙氧基、1-羟基乙氧基、3-羟基丙氧基、2，3-二羟基丙氧基、4-羟基丁氧基、3，4-二羟基丁氧基、1，1-二甲基-2-羟基乙氧基、5，6-二羟基己氧基、5-羟基戊氧基、6-羟基己氧基、7-羟基庚氧基、8-羟基辛氧基、9-羟基壬氧基、10-羟基癸氧基、6-(3，4-二甲氧基苄基氨基)-5-羟基己氧基、6-(3-甲氧基苄基氨基)-5-羟基己氧基、6-〔2-(2-吡啶基)乙氨基〕-5-羟基己氧基、6-〔N-甲基-N-(2-吡啶基乙基)氨基〕-5-羟基己氧基、6-{N-乙基-N-〔2-(2-吡啶基)乙氨基〕-5-羟基己氧基、6-〔N-乙基-N-(4-吡啶基甲基)氨基〕-5-羟基己氧基、6-(3-吡啶基甲氨基)-5-羟基己氧基、6-〔2-吡啶基甲氨基)-5-羟基己氧基、6-(二乙基甲基铵)-5-甲氧基己氧基、4-(三甲基铵)-3-羟基己氧基、5-(二丙基乙基铵)-4-乙酰氧基戊氧基、7-(2-乙氧基苄氨基)-6-乙酰氧基庚氧基、8-(3，4，5-三甲氧基苄氨基)-7-乙氧基辛氧基、5-〔3-〔2-吡啶基)丙基〕-4-乙酰氧基戊氧基、7-〔4-(3-吡啶基)丁基〕-6-丙氧基庚氧基、2-甲基-3-羟基丙氧基、氨基甲氧基、1-氨基乙氧基、2-氨基乙氧基、3-氨基丙氧基、4-氨基丁氧基、5-氨基戊氧基、6-氨基己氧基、1，1-二甲基-2-氨基乙氧基、2-甲基-3-氨基丙氧基、甲氨基甲氧基、乙氨基甲氧基、丙氨基甲氧基、异丙氨基甲氧基、丁氨基甲氧基、叔丁氨基甲氧基、戊氨基甲氧基、己氨基甲氧基、二甲氨基甲氧基、二乙氨基甲氧基、二丁氨基甲氧基、二戊氨基甲氧基、二己氨基甲氧基、N-甲基-N-乙基氨基甲氧基、N-甲基-N-丙基氨基甲氧基、N-甲基-N-丁基氨基甲氧基、N-甲基-N-己基氨基甲氧基、1-甲氨基乙氧基、2-乙氨基乙氧基、3-丙氨基丙氧基、4-丁氨基丁氧基、1，1-二甲基-2-戊氨基乙氧基、5-己氨基戊氧基、6-二甲氨基己氧基、7-甲氨基庚氧基、8-二甲氨基辛氧基、4-二甲氨基丁氧基、2-二乙氨基乙氧基、1-(N-甲基-N-己基氨基)乙氧基、3-二己氨基丙氧基、6-二乙氨基己氧基、4-二丁氨基丁氧基、9-(N-甲基-N-丙氨基)壬氧基、2-(N-甲基-N-戊氨基)乙氧基、7-羟基-8-二甲氨基辛氧基、2-羟基-3-二乙氨基丙氧基、7-羟基-8-二乙氨基辛氧基、2-羟基-3-(N-苯基-N-苄氨基)丙氧基、7-羟基-8-乙氨基辛氧基、3-羟基-4-甲氨基丁氧基、5-羟基-6-二乙氨基己氧基、3-羟基-4-苯氨基丁氧基、8-羟基-9-二甲氨基壬氧基、4-羟基-5-二甲氨基戊氧基、9-羟基-10-二乙氨基癸氧基、4-羟基-5-甲氨基戊氧基、4-羟基-5-二乙氨基戊氧基、苯氨基甲氧基、二苯氨基甲氧基、苄氨基甲氧基、5-羟基-6-苄氨基己氧基、5-羟基-6-〔N-甲基-N-(2-苯基乙基)氨基〕己氧基、5-羟基-6-乙氨基己氧基、5-羟基-6-异丙氨基己氧基、5-羟基-6-(N-甲基-N-苄氨基)己氧基、5-羟基-6-氨基己氧基、(N-甲基-N-苄氨基)甲氧基、(N-乙基-N-苄氨基)甲氧基、(N-苯基-N-苄氨基)甲氧基、2-(苯氨基)乙氧基、3-(2-苯乙氨基)丙氧基、4-(3-苯丙氨基)丁氧基、1，1-二甲基-2-(4-苯丁氨基)乙氧基、5-(5-苯戊氨基)戊氧基、6-(6-苯己氨基)己氧基、7-羟基-8-(N-苯基-N-苄氨基)辛氧基、8-羟基-9-〔N-(2-苯乙基)氨基〕壬氧基、9-羟基-10-(N-乙基-N-苄氨基)癸氧基、乙酰氧基甲氧基、2-丙酰氧基乙氧基、1-丁酰氧基乙氧基、3-乙酰氧基丙氧基、4-异丁酰氧基丁氧基、5-戊酰氧基戊氧基、6-叔丁基羰氧基己氧基、1，1-二甲基-2-己酰氧基乙氧基、2-甲基-3-乙酰氧基丙氧基、7-乙酰氧基庚氧基、8-乙酰氧基辛氧基、9-乙酰氧基壬氧基、10-乙酰氧基癸氧基、(羟甲基)氨基甲氧基、1-〔N，N-二(2-羟基乙基)氨基〕乙氧基、2-(3-羟基丙基)氨基乙氧基、3-(4-羟基丁基)氨基丙氧基、4-(5-羟基戊基)氨基丁氧基、5-(6-羟基己基)氨基戊氧基、6-〔N-(2-羟基乙基)-N-甲基氨基〕己氧基、5-羟基-6-〔N-(2-羟基乙基)-N-甲基氨基〕己氧基、5-羟基-6-〔N，N-二(2-羟基乙基)氨基〕己氧基、6-羟基-7-〔N-(2-羟基乙基)-N-苄氨基〕庚氧基、7-羟基-8-〔N-(3-羟基丙基)-N-苯基氨基〕辛氧基、7-羟基-9-{N-(4-羟基丁基)-N-〔(四氢吡喃-2-基)甲基〕氨基}壬氧基、8-羟基-10-〔N-(2-羟基乙基)-N-乙酰基氨基〕癸氧基、乙酰氨基甲氧基、2-(甲酰氨基)乙氧基、1-(丙酰氨基)乙氧基、3-(丁酰氨基)丙氧基、4-(异丁酰氨基)丁氧基、5-(戊酰氨基)戊氧基、6-(己酰氨基)己氧基、5-乙酰氧基-6-乙酰氨基己氧基、5-羟基-6-乙酰氨基己氧基、6-羟基-7-(N-甲基-N-乙酰氨基)庚氧基、7-羟基-8-(N-苯甲基-N-乙酰氨基)辛氧基、8-羟基-9-(N-苯基-N-乙酰氨基)壬氧基、9-乙酰氧基-10-〔N-(四氢吡喃-2-基)甲基-N-乙酰氨基〕癸氧基、(四氢吡喃-2-基)甲氨基甲氧基、2-〔(四氢吡喃-3-基)甲氨基〕乙氧基、1-〔(四氢吡喃-4-基)甲氨基〕乙氧基、3-〔2-(四氢吡喃-2-基)乙氨基〕丙氧基、4-〔3-(四氢吡喃-2-基)丙氨基〕丁氧基、5-〔4-(四氢吡喃-2-基)丁氨基〕戊氧基、5-羟基-6-〔N-乙基-N-(四氢吡喃-2-基)甲氨基〕己氧基、6-羟基-7-{N-苯基-N-〔5-(四氢吡喃-2-基)戊基氨〕基}庚氧基、7-羟基-8-{N-苄基-N-〔6-(四氢吡喃-2-基)己基〕氨基}辛氧基、(2-羟基-2-苯乙基)氨基甲氧基、2-〔(3-羟基-3-苯丙基)氨基〕乙氧基、3-〔(2-羟基-4-苯丁基)氨基〕丙氧基、4-〔(6-羟基-6-苯己基)氨基〕丁氧基、5-〔(2-羟基-2-苯乙基)氨基〕戊氧基、5-羟基-6-〔(2-羟基-2-苯乙基)氨基〕己氧基、6-羟基-7-〔N-(2-羟基-2-苯乙基-N-甲基氨基〕庚氧基、7-羟基-8-〔N-(2-羟基-2-苯乙基)-N-苯基氨基〕辛氧基、8-羟基-9-〔N-(2-羟基-2-苯乙基)-N-苄氨基〕壬氧基、9-羟基-10-〔N-(2-羟基-2-苯乙基)-N-乙酰基氨基〕癸氧基、(哌嗪-1-基)甲氧基、2-(吡咯烷-1-基)乙氧基、3-(哌啶-1-基)丙氧基、4-吗啉代丁氧基、5-硫代吗啉代戊氧基、6-(哌嗪-1-基)己氧基、5-羟基-6-(4-苄基-1-哌嗪基)己氧基、5-羟基-6-(1-哌嗪基)己氧基、5-羟基-6-(4-甲基-1-哌嗪基)己氧基、4-羟基-5-(1-吡咯烷基)戊氧基、4-羟基-5-(1-哌啶基)戊氧基、4-羟基-5-吗啉代戊氧基、5-羟基-6-(1-吡咯烷基)己氧基、5-羟基-6-(1-哌啶基)己氧基、5-羟基-6-(4-苯基-1-哌嗪基)己氧基、5-羟基-6-(2-氨甲酰基-1-吡咯烷基)己氧基、7-羟基-8-(1-吡咯烷基)辛氧基、5-羟基-6-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)己氧基、7-(2-氨甲酰吗啉代)-6-羟基庚氧基、8-羟基-9-(4-苄基-1-哌嗪基)壬氧基、4-(3-氨甲酰基-1-哌啶基)-3-羟基丁氧基、9-羟基-10-(4-乙基-1-哌嗪基)癸氧基、6-(4-氨甲酰基-1-哌嗪基)-5-羟基己氧基等。
“羧基取代的烷氧基”包括其中烷氧基部分是具有1～12个碳原子直链或支链烷氧基的羧基取代的烷氧基，例如，羧甲氧基、2-羧基乙氧基、1-羧基乙氧基、3-羧基丙氧基、4-羧基丁氧基、5-羧基戊氧基、6-羧基己氧基、1，1-二甲基-2-羧基乙氧基、2-甲基-3-羧基丙氧基、7-羧基庚氧基、8-羧基辛氧基、9-羟基壬氧基、10-羧基癸氧基、11-羧基十一烷氧基、12-羧基十二烷氧基等。
“低级烷氧羰基取代的烷氧基”包括其中烷氧羰基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基的烷氧羰基取代的具有1～12个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，甲氧羰基甲氧基、3-甲氧羰基丙氧基、乙氧羰基甲氧基、3-乙氧羰基丙氧基、4-乙氧羰基丁氧基、5-异丙氧羰基戊氧基、6-丙氧羰基己氧基、1，1-二甲基-2-丁氧羰基乙氧基、2-甲基-3-叔丁氧羰基丙氧基、2-戊氧羰基乙氧基、己氧羰基甲氧基、7-甲氧羰基庚氧基、8-乙氧羰基辛氧基、9-丙氧羰基壬氧基、10-丁氧羰基癸氧基、11-甲氧羰基十一烷氧基、12-乙氧羰基十二烷氧基等。
“低级链烷酰氧基取代的低级烷氧基”包括被具有2～6个碳原子的直链或支链的链烷酰氧基所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，乙酰氧基甲氧基、2-丙酰氧基乙氧基、1-丁酰氧基乙氧基、3-乙酰氧基丙氧基、4-异丁酰氧基丁氧基、5-戊酰氧基戊氧基、6-叔丁基羰氧基己氧基、1，1-二甲基-2-己酰氧基乙氧基、2-甲基-3-乙酰氧基丙氧基等。
“低级链烯氧基取代的低级烷氧基”包括被具有2～6个碳原子的直链或支链链烯氧基所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，乙烯氧基甲氧基、2-烯丙氧基乙氧基、1-(2-丁烯氧基)乙氧基、3-烯丙氧基丙氧基、4-(3-丁烯氧基)丁氧基、5-(1-甲基烯丙氧基)戊氧基、6-(2-戊烯氧基)己氧基、1，1-二甲基-2-(2-己烯氧基)乙氧基、2-甲基-3-烯丙氧基丙氧基等。
“低级烷氧(低级)烷氧基”包括被具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，甲氧甲氧基、3-甲氧基丙氧基、4-乙氧基丁氧基、6-丙氧基己氧基、5-异丙氧基戊氧基、1，1-二甲基-2-丁氧基乙氧基、2-甲基-3-叔丁氧基丙氧基、2-戊氧基乙氧基、己氧甲氧基等。
“低级烷磺酰氧基取代的低级烷氧基”包括被具有1～6个碳原子的直链或支链烷磺酰氧基所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，甲磺酰氧甲氧基、3-甲磺酰氧基丙氧基、4-乙磺酰氧基丁氧基、2-甲磺酰氧基乙氧基、6-丙磺酰氧基己氧基、5-异丙磺酰氧基戊氧基、1，1-二甲基-2-丁磺酰氧基乙氧基、2-甲-3-甲磺酰氧基丙氧基等。
“苯甲酰氧基取代的低级烷氧基”包括其中烷氧基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯甲酰氧烷氧基，例如，苯甲酰氧甲氧基、2-苯甲酰氧基乙氧基、1-苯甲酰氧基乙氧基、3-苯甲酰氧基丙氧基、4-苯甲酰氧基丁氧基、6-苯甲酰氧基己氧基、5-苯甲酰氧基戊氧基、1，1-二甲基-2-苯甲酰氧基乙氧基、2-甲基-3-苯甲酰氧基丙氧基等。
“三环〔3.3.1.1〕癸基取代的低级烷氧基”包括三环〔3.3.1.1〕癸基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，三环〔3.3.1.1〕癸基甲氧基、2-三环〔3.3.1.1〕癸基乙氧基、1-三环〔3.3.1.1〕癸基乙氧基、3-三环〔3.3.1.1〕癸基丙氧基、4-三环〔3.3.1.1〕癸基丁氧基、5-三环〔3.3.1.1〕癸基戊氧基、6-三环〔3.3.1.1〕癸基己氧基、1，1-二甲基-2-三环〔3.3.1.1〕癸基乙氧基、2-甲基-3-三环〔3.3.1.1〕癸基丙氧基等。
“低级亚烷基”包括具有1～6个碳原子的直链或支链亚烷基，例如，亚甲基、亚乙基、三亚甲基、2-甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、1-甲基三亚甲基、甲基亚甲基、乙基亚甲基、四亚甲基、五亚甲基、六亚甲基等。
“低级链烷酰基”包括具有1～6个碳原子的直链或支链烷酰基，例如，甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、叔丁基羰基、己酰基等。
“任意带有一或两个选自低级烷基、低级链烷酰基和苯基(低级)烷氧羰基的取代基的氨基”包括带有一或两个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基和其中烷氧基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯烷氧羰基的取代基的氨基，例如，氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二丁氨基、二戊氨基、二己氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-甲基-N-丁基氨基、N-甲基-N-己基氨基、N-苄氧羰基氨基、N-(2-苯基乙氧羰基)氨基、N-(1-苯基乙氧羰基)氨基、N-(3-苯基丙氧羰基)氨基、N-(4-苯基丁氧羰基)氨基、N-(5-苯基戊氧羰基)氨基、N-(6-苯基己氧羰基)氨基、N-(1，1-二甲基-2-苯基乙氧羰基)氨基、N-(2-甲基-3-苯基丙氧羰基)氨基、N-甲基-N-苯甲氧羰基氨基、N-乙基-N-苄氧羰基氨基、乙酰氨基、甲酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基、叔丁基羰基氨基、己酰氨基、N-甲基-N-乙酰基氨基、N-乙基-N-乙酰基氨基、N-苄氧羰基-N-乙酰基氨基等。
“苯环可任意带有选自硝基和氨基(该氨基可任意带有一或两个选自低级烷基、低级链烷酰基和苯基(低级)烷氧羰基的取代基)的取代基的苯甲酰基”包括其苯环可任意带有1～3个选自硝基和氨基的取代基的苯甲酰基，其中的氨基带有一或两个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基和其中烷氧基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯基烷氧羰基的取代基，例如，苯甲酰基、2-氨基苯甲酰基、4-氨基苯甲酰基、4-甲氨基苯甲酰基、3-乙氨基苯甲酰基、2-(N-甲基-N-乙基氨基)苯甲酰基、3-(N-甲基-N-己基氨基)苯甲酰基、4-二甲氨基苯甲酰基、4-二戊氨基苯甲酰基、2-异丙氨基苯甲酰基、3-丁氨基苯甲酰基、4-(N-甲基-N-苄氧羰基氨基)苯甲酰基、2-〔N-(2-苯基乙氧羰基)氨基〕苯甲酰基、2，3-双(二甲氨基)苯甲酰基、3，4-双(甲氨基)苯甲酰基、3，4，5-三(甲氨基)苯甲酰基、2，6-二(N-甲基-N-苄氧羰基氨基)苯甲酰基、3-〔N-(3-苯基丙氧羰基)氨基〕苯甲酰基、4-〔N-(5-苯基戊氧羰基)氨基〕苯甲酰基、2-〔N-(6-苯基己氧羰基)氨基〕苯甲酰基、3-〔N-(4-苯基丁氧羰基)氨基)苯甲酰基、4-乙酰氨基苯甲酰基、3-(N-甲基-N-乙酰基氨基)苯甲酰基、2-〔N-苄氧羰基-N-乙酰基氨基)苯甲酰基、4-硝基苯甲酰基、4-硝基-3-甲氨基苯甲酰基、2，4-二硝基苯甲酰基、2，4，6-三硝基苯甲酰基等。
“低级烷氧羰基”包括在烷氧基部分具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基，例如，甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、叔丁氧羰基、戊氧羰基、己氧羰基等。
“低级烷氧羰基(低级)烷基”包括其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的在烷氧基部分具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基烷基，例如，甲氧羰基甲基、3-甲氧羰基丙基、乙氧羰基甲基、4-乙氧羰基丁基、1-乙氧羰基乙基、1-甲氧羰基乙基、6-丙氧羰基己基、5-异丙氧羰基戊基、1，1-二甲基-2-丁氧羰基乙基、2-甲基-3-叔丁氧羰基丙基、2-戊氧羰基乙基、己氧羰基甲基等。
“任意带有低级烷基取代基的酰氨基(amido)”包括带有一或两个具有1～6个碳原子的直链或支链烷基取代基的酰氨基，例如，氨基甲酰基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、异丙酰氨基、丁酰氨基、叔丁酰氨基、戊酰氨基、己酰氨基、二甲酰氨基、二乙酰氨基、二丙酰氨基、二丁酰氨基、二戊酰氨基、二己酰氨基、N-甲基-N-乙基酰氨基、N-乙基-N-丙基酰氨基、N-甲基-N-丁基酰氨基、N-甲基-N-己基酰氨基等。
“低级烷磺酰基”包括具有1～6个碳原子的直链或支链烷磺酰基，例如，甲磺酰基、乙磺酰基、异丙磺酰基、丁磺酰基、叔丁磺酰基、戊磺酰基、己磺酰基等。
“将R4和R5基团与与它们连接的氮原子键结在一起形成的可插有或不插有氮、氧或硫原子的5-或6-元饱和或不饱和的杂环基”包括，例如。吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代、吡咯基、吡唑基、咪唑基、咪唑烷基、1，2，4-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡咯啉基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡唑烷基、噁唑啉基、噁唑烷基、异噁唑啉基、异噁唑烷基、噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑啉基、异噻唑烷基等。
“可任意带有选自低级烷氧基和卤原子的取代基的苯基”包括可任意带有一至三个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基和卤原子的取代基的苯基，例如，苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、4-戊氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、4-己氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3-乙氧基-4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二乙氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3，4-二戊氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，6-二氯苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二溴苯基、3，4，5-三氯苯基、2-甲氧基-3-氯苯基等。
“可任意带有选自苯基(可任意带有选自低级烷氧基和卤原子的取代基)、氧代、羟基、低级链烯基、羧基、在低级烷基部分上可任意带有羟基取代基的苯基(低级)烷基、低级链烷酰基、可任意带有羟基取代基的低级烷基、苯甲酰基、可任意带有低级烷基取代基的酰氨基、苯胺基羰基、苯甲酰(低级)烷基、低级烷磺酰基、哌啶基、嘧啶基、吡啶基和低级烷氧羰基的取代基的杂环基团”包括可被一至三个取代基任意取代的上述杂环基团，其中取代基选自任意带有一至三个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基和卤原子的苯基、氧代基、羟基、具有2～6个碳原子的直链或支链链烯基、羧基、其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基并且任意带有羟基取代基的苯基烷基、具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基、具有1～6个碳原子并且可任意带有一至三个羟基取代基的直链或支链烷基、苯甲酰基、可任意带有一或两个具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的取代基的酰氨基、苯胺基羰基、其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的苯甲酰基烷基、在烷基部分具有1～6个碳原子的直链或支链烷磺酰基、哌啶基、嘧啶基、吡啶基和具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基，例如，4-苯基哌嗪基、4-(4-甲氧基苯基)哌嗪基、4-(4-氯苯基)哌嗪基、3-(2-乙氧基苯基)吡咯烷基、2-(4-异丙氧基苯基)吡咯烷基、4-(4-戊氧基苯基)哌啶基、3-(4-己氧基苯基)哌啶基、3-(2，3-二甲氧基苯基)吗啉代、2-(2-甲氧基苯基)吗啉代、3-(3-乙氧基苯基)硫代吗啉代、2-(3，4，5-三甲氧基苯基)硫代吗啉代、4-(3，4-二甲氧基苯基)哌嗪基、4-(3，4，5-三甲氧基苯基)哌嗪基、3-(2-氟苯基)吡咯烷基、2-(3-溴苯基)吡咯烷基、4-(3-碘苯基)哌啶基、3-(4-溴苯基)哌啶基、2-(3，4-二氯苯基)吗啉代、3-(3-氯苯基)吗啉代、3-(2-溴苯基)硫代吗啉代、2-(4-氟苯基)硫代吗啉代、4-(3，4，5-三氯苯基)哌嗪基、4-(2，6-二氯苯基)哌嗪基、4-苄基哌嗪基、3-(2-苯乙基)吡咯烷基、2-(3-苯丙基)吡咯烷基、4-(4-苯丁基)哌啶基、3-(5-苯戊基)吗啉代、2-(6-苯己基)硫代吗啉代、4-(2-苯基-2-羟基乙基)哌嗪基、3-(1-羟基-1-苯甲基)吡咯烷基、2-(3-羟基-3-苯丙基)吡咯烷基、4-(2-羟基-4-苯丁基)哌啶基、2-(5-羟基-5-苯戊基)硫代吗啉代、3-(6-羟基-6-苯己基)吗啉代、4-乙酰基哌嗪基、3-甲酰基吡咯烷基、2-丙酰基吡咯烷基、4-丁酰基哌啶基、3-戊酰基硫代吗啉代、2-己酰基吗啉代、4-甲基哌嗪基、3，4-二甲基哌嗪基、3-乙基吡咯烷基、2-丙基吡咯烷基、3，4，5-三甲基哌啶基、4-丁基哌啶基、3-戊基吗啉代、2-己基硫代吗啉代、4-苯甲酰基哌嗪基、3-苯甲酰基吡咯烷基、3-苯甲酰基吗啉代、2-苯甲酰基硫代吗啉代、3-苯甲酰基哌啶基、4-苯胺基羰基哌嗪基、2-苯胺基羰基吡咯烷基、3-苯胺基羰基哌啶基、2-苯胺基羰基吗啉代、3-苯胺基羰基硫代吗啉代、4-(苯甲酰甲基)哌嗪基、3-(1-苯甲酰基乙基)吡咯烷基、2-(3-苯甲酰基丙基)吡咯烷基、4-(4-苯甲酰基丁基)哌啶基、3-(5-苯甲酰基戊基)吗啉代、2-(6-苯甲酰基己基)硫代吗啉代、3-甲基-4-苯甲酰基哌嗪基、3-乙基-4-乙酰基哌啶基、3-甲基-4-苯甲基吡咯烷基、3-丙基-4-苯胺基羰基吡咯烷基、3-甲基-5-(苯甲酰甲基)吗啉代、3-甲基-5-(2-苯基-2-羟基乙基)硫代吗啉代、4-甲磺酰基哌嗪基、4-甲氧羰基哌嗪基、3-乙磺酰基吡咯烷基、3-乙氧羰基吡咯烷基、4-丙磺酰基哌啶基、3-丙氧羰基哌啶基、3-丁磺酰基吗啉代、2-戊氧羰基吗啉代、2-己磺酰基硫代吗啉代、3-己氧羰基硫代吗啉代、4-烯丙基哌嗪基、4-乙氧羰基哌啶基、4-羧基哌啶基、4-二甲酰氨基哌啶基、4-氨甲酰基哌啶基、4-(1-哌啶基)哌啶基、3-羟基哌啶基、2-氨甲酰基吡咯烷基、2-羟甲基哌啶基、2-羟甲基吡咯烷基、3-羟甲基哌啶基、3-羟基吡咯烷基、4-(2-羟基乙基)哌啶基、2-甲氧羰基吡咯烷基、2-(2-羟基乙基)哌啶基、(2-嘧啶基)哌嗪基、(2-吡啶基)哌嗪基、2-甲基咪唑基、3-甲基-1，2，4-三唑基、5-甲基-1，2，3，4-四唑基、4-羟甲基咪唑基、3-烯丙基-1，2，4-三唑基、5-苯基-1，2，3，4-四唑基、3-羧基吡咯基、2-羟基噁唑烷基、2-氨甲酰基噻唑烷基、4-氧代硫代吗啉代、4，4-二氧代硫代吗啉代等。
“在烷基部分任意带有羟基取代基以及在苯环上任意带有低级烷氧基取代基的苯基(低级)烷基”包括其中烷基部分是具有1～6个碳原子并且可任意带有羟基取代基的直链或支链烷基以及苯环任意带有一至三个具有1～6碳原子的直链或支链烷氧基取代基的苯基烷基，例如，除上述苯基(低级)烷基以外还有，1-羟基-1-苯甲基、1-苯基-2-羟基乙基、2-苯基-2-羟基乙基、3-羟基-3-苯基丙基、2-羟基-4-苯基丁基、6-羟基-6-苯基己基、3，4-二甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、1-(2-甲氧基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、3-(2-乙氧基苯基)丙基、4-(3-乙氧基苯基)丁基、5-(4-乙氧基苯基)戊基、6-(4-异丙氧基苯基)己基、1，1-二甲基-2-(4-戊氧基苯基)乙基、2-甲基-3-(4-己氧基苯基)丙基、3-乙氧基-4-甲氧基苄基、2，3-二甲氧基苄基、3，4-二乙氧基苄基、3，4，5-三甲氧基苄基、1-羟基-1-(3-甲氧基苯基)甲基、1-(2，5-二甲氧基苯基)-2-羟基乙基、2-(2，6-二甲氧基苯基)-2-羟基乙基、5-羟基-5-(3，4-二戊氧基苯基)戊基等。
“苯甲酰(低级)烷基”包括其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的苯甲酰烷基，例如，苯甲酰甲基、1-苯甲酰基乙基、2-苯甲酰基乙基、3-苯甲酰基丙基、4-苯甲酰基丁基、5-苯甲酰基戊基、6-苯甲酰基己基、1，1-二甲基-2-苯甲酰基乙基、2-甲基-3-苯甲酰基丙基等。
“氨甲酰氧基取代的低级烷氧基”包括其中烷氧基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基的氨甲酰氧基取代的烷氧基，例如，氨甲酰氧甲氧基、2-氨甲酰氧基乙氧基、1-氨甲酰氧基乙氧基、3-氨甲酰氧基丙氧基、4-氨甲酰氧基丁氧基、5-氨甲酰氧基戊氧基、6-氨甲酰氧基己氧基、1，1-二甲基-2-氨甲酰氧基乙氧基、2-甲基-3-氨甲酰氧基丙氧基等。
“低级烷硫基取代的烷氧基”包括其中烷硫基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷硫基的烷硫基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，甲硫基甲氧基、3-乙硫基丙氧基、4-甲硫基丁氧基、2-甲硫基乙氧基、6-丙硫基己氧基、5-异丙硫基戊氧基、1，1-二甲基-2-丁硫基乙氧基、2-甲基-3-甲硫基丙氧基等。
“低级烷磺酰基取代的低级烷氧基”包括被具有1～6个碳原子的直链或支链烷磺酰基所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，甲磺酰甲氧基、3-乙磺酰基丙氧基、4-甲磺酰基丁氧基、2-甲磺酰基乙氧基、6-丙磺酰基己氧基、5-异丙磺酰基戊氧基、1，1-二甲基-2-丁磺酰基乙氧基、2-甲基-3-甲磺酰基丙氧基等。
“低级烷亚硫酰基取代的低级烷氧基”包括被具有1～6个碳原子的直链或支链烷亚硫酰基所取代的具有1～6 个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，甲亚硫酰基甲氧基、3-乙亚硫酰基丙氧基、4-甲亚硫酰基丁氧基、2-甲亚硫酰基乙氧基、6-丙亚硫酰基己氧基、5-异丙亚硫酰基戊氧基、1，1-二甲基-2-丁亚硫酰基乙氧基、2-甲基-3-甲亚硫酰基丙氧基等。
“低级链烯氧基”包括具有2～12个碳原子以及含有一至三个双键的直链或支链链烯氧基，例如，乙烯氧基、烯丙氧基、3-甲基-2-丁烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、1-甲基烯丙氧基、2-戊烯氧基、2-己烯氧基、1-庚烯氧基、1-辛烯氧基、1-壬烯氧基、1-癸烯氧基、1-十一碳烯氧基、1-十二碳烯氧基、2-庚烯氧基、3-庚烯氧基、2-甲基-4-庚烯氧基、2-甲基-5-庚烯氧基、4-甲基-2-庚烯氧基、3-甲基-1-庚烯氧基、1，3-庚二烯氧基、1，4-庚二烯氧基、1，5-庚二烯氧基、1，6-庚二烯氧基、2，4-庚二烯氧基、2-甲基-2，4-庚二烯氧基、2，6-二甲基-2，4-庚二烯氧基、2，5-二甲基-1，3-庚二烯氧基、2，4，6-三甲基-2，4-庚二烯氧基、2-辛烯氧基、3-辛烯氧基、4-辛烯氧基、2-甲基-5-辛烯氧基、2-甲基-6-辛烯氧基、2-甲基-7-辛烯氧基、1，3-辛二烯氧基、1，4-辛二烯氧基、1，5-辛二烯氧基、1，6-辛二烯氧基、1，7-辛二烯氧基、2，4-辛二烯氧基、3，7-辛二烯氧基、4，8-二甲基-3，7-辛二烯氧基、2，4，6-三甲基-3，7-辛二烯氧基、3，4-二甲基-2，5-辛二烯氧基、3，7-二甲基-2，6-辛二烯氧基、4，8-二甲基-2，6-辛二烯氧基、2-壬烯氧基、3-壬烯氧基、4-壬烯氧基、2-甲基-5-壬烯氧基、2-甲基-6-壬烯氧基、2-甲基-7-壬烯氧基、2-甲基-8-壬烯氧基、1，3-壬二烯氧基、1，4-壬二烯氧基、1，5-壬二烯氧基、1，6-壬二烯氧基、1，7-壬二烯氧基、1，8-壬二烯氧基、2，4-壬二烯氧基、3，7-壬二烯氧基、4，8-二甲基-3，7-壬二烯氧基、2，4，6-三甲基-3，7-壬二烯氧基、3，4-二甲基-2，5-壬二烯氧基、4，8-二甲基-2，6-壬二烯氧基、2-癸烯氧基、3-癸烯氧基、4-癸烯氧基、5-癸烯氧基、2-甲基-6-癸烯氧基、3-甲基-7-癸烯氧基、4-甲基-8-癸烯氧基、5-甲基-9-癸烯氧基、1，3-癸二烯氧基、1，4-癸二烯氧基、1，5-癸二烯氧基、1，6-癸二烯氧基、1，7-癸二烯氧基、1，8-癸二烯氧基、1，9-癸二烯氧基、2-甲基-2，4-癸二烯氧基、3-甲基-2，5-癸二烯氧基、4，8-二甲基-2，6-癸二烯氧基、2，4，6-三甲基-3，7-癸二烯氧基、2，9-二甲基-3，7-癸二烯氧基、2-十一碳烯氧基、3-十一碳烯氧基、4-十一碳烯氧基、5-十一碳烯氧基、2-甲基-6-十一碳烯氧基、3-甲基-7-十一碳烯氧基、4-甲基-8-十一碳烯氧基、5-甲基-9-十一碳烯氧基、2-甲基-10-十一碳烯氧基、1，3-十一碳二烯氧基、1，4-十一碳二烯氧基、1，5-十一碳二烯氧基、1，6-十一碳二烯氧基、1，7-十一碳二烯氧基、1，8-十一碳二烯氧基、1，9-十一碳二烯氧基、1，10-十一碳二烯氧基、2-甲基-2，4-十一碳二烯氧基、3-甲基-2，5-十一碳二烯氧基、4，8-二甲基-2，6-十一碳二烯氧基、2，4，6-三甲基-3，8-十一碳二烯氧基、2，9-二甲基-3，8-十一碳二烯氧基、2-十二碳烯氧基、3-十二碳烯氧基、4-十二碳烯氧基、5-十二碳烯氧基、6-十二碳烯氧基、2-甲基-7-十二碳烯氧基、3-甲基-8-十二碳烯氧基、4-甲基-9-十二碳烯氧基、5-甲基-10-十二碳烯氧基、6-甲基-11-十二碳烯氧基、2-甲基-2，4-十二碳二烯氧基、3-甲基-2，5-十二碳二烯氧基、4，8-二甲基-2，6-十二碳二烯氧基、2，4，6-三甲基-2，7-十二碳二烯氧基、2，10-二甲基-2，8-十二碳二烯氧基、2，5-二甲基-3，7-十二碳二烯氧基、4，8，12-三甲基-3，7，11-十二碳三烯氧基、1，3，5-庚三烯氧基、2，4，6-辛三烯氧基、1，3，6-壬三烯氧基、2，6，8-十二碳三烯氧基、1，5，7-十一碳三烯氧基等。
“低级链烷酰氧基”包括具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基，例如，甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、叔丁基羰氧基、己酰氧基等。
“低级烷磺酰氧基”包括具有1～6个碳原子的直链或支链烷磺酰氧基，例如，甲磺酰氧基、乙磺酰氧基、异丙磺酰氧基、丁磺酰氧基、叔丁磺酰氧基、戊磺酰氧基、己磺酰氧基等。
“低级炔氧基”包括具有2～6个碳原子的直链或支链炔氧基，例如，乙炔氧基、2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、1-甲基-2-丙炔氧基、2-戊炔氧基、2-己炔氧基等。
“苯基(低级)烷氧基”包括其中烷氧基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯基烷氧基，例如，苄氧基、2-苯基乙氧基、1-苯基乙氧基、3-苯基丙氧基、4-苯基丁氧基、5-苯基戊氧基、6-苯基己氧基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧基、2-甲基-3-苯基丙氧基等。
“环烷氧基”包括具有3～8个碳原子的环烷氧基，例如，环丙氧基、环戊氧基、环己氧基、环庚氧基、环辛氧基等。
“环烯氧基”包括具有3～8个碳原子的环烯氧基，例如，环丙烯氧基、环丁烯氧基、环戊烯氧基、环己烯氧基、环庚烯氧基、环辛烯氧基等。
“可任意带有一至三个卤原子取代基的低级链烷酰基”包括可任意带有一至三个卤原子取代基的具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基，例如，2，2，2-三氟乙酰基、2，2，2-三氯乙酰基、2-氯乙酰基、2-溴乙酰基、2-氟乙酰基、2-碘乙酰基、2，2-二氟乙酰基、2，2-二溴乙酰基、3，3，3-三氟丙酰基、3，3，3-三氯丙酰基、3-氯丙酰基、2，3-二氯丙酰基、4，4，4-三氯丁酰基、4-氟丁酰基、5-氯戊酰基、3-氯-2-甲基丙酰基、6-溴己酰基、5，6-二溴己酰基等。
“低级链烯基”包括具有2～6个碳原子的直链或支链链烯基，例如，乙烯基、烯丙基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基烯丙基、2-戊烯基、2-己烯基等。
“低级烷硫基”包括具有1～6个碳原子的直链或支链烷硫基，例如，甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、己硫基等。
“将R6和R7基团与与它们连接的氮原子键合在一起形成的可插有或不插有氮、氧或硫原子的5-或6-元饱和或不饱和的杂环基”包括，例如，吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代、吡咯基、吡唑基、咪唑基、咪唑烷基、吡咯基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡唑烷基、噁唑啉基、噁唑烷基、异噁唑啉基、异噁唑烷基、噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑啉基、异噻唑烷基等。
“带有选自低级烷氧羰基、低级烷基、低级烷硫基或氧代的取代基的杂环基”包括带有选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基、具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、具有1～6个碳原子的直链或支链烷硫基和氧代的取代基的上述杂环基，例如，4-叔丁氧羰基哌嗪基、4-甲基哌嗪基、2-乙硫基咪唑基、2-氧代吡咯烷基、2-氧代噁唑烷基、3-氧代哌嗪基、4-甲氧羰基哌嗪基、3-乙氧羰基哌啶基、2-丙氧羰基吡咯烷基、3-戊氧羰基硫代吗啉代、2-己氧羰基硫代吗啉代、3-乙氧羰基吡咯基、3-甲氧羰基咪唑基、3-乙基哌啶基、3-丙基吡咯烷基、3-丁基吡咯基、2-戊基咪唑基、3-己基吗啉代、2-甲基硫代吗啉代、2-甲基噁唑烷基、2-乙基噻唑啉基、3-甲基异噁唑啉基、2-甲硫基咪唑基、2-丙硫基咪唑啉基、2-丁硫基咪唑烷基、3-戊硫基吡咯基、3-己硫基吡咯啉基、3-甲硫基吡咯烷基、3-乙硫基吗啉代、2-甲硫基吗啉代、2-甲硫基异噁唑烷基等。
“可任意带有一至三个选自卤原子、羟基、苯基和低级烷氧基的取代基的低级烷基”包括可任意带有一至三个选自卤原子、羟基、苯基和具有1～6个碳原的直链或支链烷氧基的取代基的具有1～6个碳原子的直链或支链烷基，例如，除上述低级烷基以外还有，羟甲基、2-羟基乙基、1-羟基乙基、3-羟基丙基、2，3-二羟基丙基、4-羟基丁基、1，1-二甲基-2-羟基乙基、5，5，4-三羟基戊基、5-羟基戊基、6-羟基己基、1-羟基异丙基、2-甲基-3-羟基丙基、三氟甲基、三氯甲基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、碘甲基、二氟甲基、二溴甲基、2-氯乙基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、4，4，4-三氯丁基、4-氟丁基、5-氯戊基、3-氯-2-甲基丙基、5-溴己基、5，6-二氯己基、苄基、1-苯基乙基、2-苯基乙基、3-苯基丙基、4-苯基丁基、1，1-二甲基-2-苯基乙基、5-苯基戊基、6-苯基己基、2-甲基-3-苯基丙基、甲氧甲基、3-甲氧基丙基、4-乙氧基丁基、6-丙氧基己基、5-异丙氧基戊基、1，1-二甲基-2-丁氧基乙基、2-甲基-3-叔丁氧基丙基、2-戊氧基乙基、己氧甲基、二甲氧基甲基、2，3-二甲氧基乙基、6，6，5-三甲氧基己基、1-羟基-1-苯基甲基、1-羟基-2-苯基乙基、1-羟基-3-苯基丙基、1-甲氧基-1-苯基甲基等。
“氰基取代的低级烷氧基”包括被氰基所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，氰基甲氧基、2-氰基乙氧基、1-氰基乙氧基、3-氰基丙氧基、4-氰基丁氧基、5-氰基戊氧基、6-氰基己氧基、1，1-二甲基-2-氰基乙氧基、2-甲基-3-氰基丙氧基等。
“环氧乙烷基取代的低级烷氧基”包括被环氧乙烷基所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，缩水甘油基、2-环氧乙烷基乙氧基、1-环氧乙烷基乙氧基、3-环氧乙烷基丙氧基、4-环氧乙烷基丁氧基、5-环氧乙烷基戊氧基、6-环氧乙烷基己氧基、1，1-二甲基-2-环氧乙烷基乙氧基、2-甲基-3-环氧乙烷基丙氧基等。
“苯二甲酰亚氨基取代的烷氧基”包括被苯二甲酰亚氨基所取代的具有1～12个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，苯二甲酰亚氨基甲氧基、2-苯二甲酰亚氨基乙氧基、1-苯二甲酰亚氨基乙氧基、3-苯二甲酰亚氨基丙氧基、4-苯二甲酰亚氨基丁氧基、5-苯二甲酰亚氨基戊氧基、6-苯二甲酰亚氨基己氧基、1，1-二甲基-2-苯二甲酰亚氨基乙氧基、2-甲基-3-苯二甲酰亚氨基丙氧基、7-苯二甲酰亚氨基庚氧基、8-苯二甲酰亚氨基辛氧基、9-苯二甲酰亚氨基壬氧基、10-苯二甲酰亚氨基癸氧基、11-苯二甲酰亚氨基十一烷氧基、12-苯二甲酰亚氨基十二烷氧基等。
“吡咯基取代的低级烷氧基”包括被吡咯基所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，(1-吡咯基)甲氧基、2-(2-吡咯基)乙氧基、1-(3-吡咯基)乙氧基、3-(1-吡咯基)丙氧基、4-(1-吡咯基)丁氧基、5-(2-吡咯基)戊氧基、6-(3-吡咯基)己氧基、1，1-二甲基-2-(1-吡咯基)乙氧基、2-甲基-3-(1-吡咯基)丙氧基等。
“脒基取代的低级烷氧基”包括被脒基所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，脒基甲氧基、2-脒基乙氧基、1-咪基乙氧基、3-脒基丙氧基、4-脒基丁氧基、5-脒基戊氧基、6-脒基己氧基、1，1-二甲基-2-脒基乙氧基、2-甲基-3-脒基丙氧基等。
“低级链烷酰氧基(低级)烷基”包括被具有2～6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷基，例如乙酰氧甲基、2-丙酰氧基乙基、1-丁酰氧基乙基、3-乙酰氧基丙基、4-异丁酰氧基丁基、5-戊酰氧基戊基、6-叔丁基羰氧基己基、1，1-二甲基-2-己酰氧基乙基、2-甲基-3-乙酰氧基丙基等。
“低级烷亚硫酰基”包括具有1～6个碳原子的直链或支链烷亚硫酰基，例如，甲亚硫酰基、乙亚硫酰基、异丙亚硫酰基、丁亚硫酰基、叔丁亚硫酰基、戊亚硫酰基、己亚硫酰基等。
“任意带有羟基取代基的低级链烯基”包括具有2～6个碳原子以及任意带有羟基取代基的直链或支链链烯基，例如，除上述链烯基以外还有，1-羟基烯丙基、4-羟基-1-丁烯基、4-羟基-2-丁烯基、2-羟基-3-丁烯基、5-羟基-2-戊烯基、6-羟基-2-己烯基等。
“低级亚烷二氧基”包括具有1～4个碳原子的直链或支链亚烷二氧基，例如，亚甲二氧基、亚乙二氧基、亚丙二氧基、1，4-亚丁二氧基等。
“低级烷基甲硅烷基”包括带有一至三个具有1～6个碳原子的直链或支链烷基取代基的甲硅烷基，例如，甲基甲硅烷基、乙基甲硅烷基、丙基甲硅烷基、异丙基甲硅烷基、丁基甲硅烷基、叔丁基甲硅烷基、戊基甲硅烷基、己基甲硅烷基、二甲基甲硅烷基、三甲基甲硅烷基、二甲基叔丁基甲硅烷基等。
“可被低级链烷酰基任意取代的氨基”包括可被具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基任意取代的氨基，例如，氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基、叔丁基羰基氨基、己酰氨基等。
“可任意带有一至三个选自硝基和氨基(可任意带有一或两个选自低级链烷酰基、低级烷基和苯甲酰基的取代基)的取代基的苯氧羰基”包括可任意带有一至三个选自硝基和氨基的取代基的苯氧羰基，其中的氨基可任意带有一或两个选自具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基、具有1～6个碳原子的直链或支链烷基和苯甲酰基的取代基，例如，苯氧羰基、2-硝基苯氧羰基、3-硝基苯氧羰基、4-硝基苯氧羰基、3，4-二硝基苯氧羰基、2，5-二硝基苯氧羰基、2，6-二硝基苯氧羰基、3，4，5-三硝基苯氧羰基、2-氨基苯氧羰基、3-氨基苯氧羰基、4-氨基苯氧羰基、3-乙酰氨基苯氧羰基、4-甲酰氨基苯氧羰基、4-异丁酰氨基苯氧羰基、2-戊酰氨基苯氧羰基、3-己酰氨基苯氧羰基、3，4-二乙酰氨基苯氧羰基、3，4-二氨基苯氧羰基、2，6-二氨基苯氧羰基、2，5-二氨基苯氧羰基、2，4，6-三氨基苯氧羰基、4-乙酰氨基苯氧羰基、4-二甲氨基苯氧羰基、4-苯甲酰氨基苯氧羰基、3-(N-甲基-N-苯甲酰氨基)苯氧羰基、2-(N-乙基-N-乙酰氨基)苯氧羰基等。
“苯基(低级)链烯基羰基”包括其中链烯基羰基部分是具有3～6个碳原子的直链或支链链烯基羰基的苯基链烯基羰基，例如，肉桂酰基、4-苯基-3-丁烯酰基、4-苯基-2-丁烯酰基、5-苯基-4-戊烯酰基、5-苯基-3-戊烯酰基、5-苯基-2-戊烯酰基、6-苯基-5-己烯酰基、6-苯基-4-己烯酰基、6-苯基-3-己烯酰基、6-苯基-2-己烯酰基、2-甲基-4-苯基-3-丁烯酰基等。
“任意带有低级烷氧羰基取代基的氨基”包括可被具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基任意取代的氨基，例如，氨基、甲氧羰基氨基、乙氧羰基氨基、丙氧羰基氨基、异丙氧羰基氨基、丁氧羰基氨基、叔丁氧羰基氨基、戊氧羰基氨基、己氧羰基氨基等。
“其中低级链烷酰基部分可被任意带有低级烷氧羰基取代基的氨基任意取代的苯基(低级)链烷酰基”包括其中链烷酰基部分是具有2～6个碳原子的直链或支链链烷酰基并且可被氨基(可被具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基任意取代)任意取代的苯基烷酰基，例如，苯乙酰基、3-苯基丙酰基、2-苯基丙酰基、4-苯基丁酰基、2，2-二甲基-3-苯基丙酰基、5-苯基戊酰基、6-苯基乙酰基、3-甲基-4-苯基丁酰基、2-氨基-4-苯基乙酰基、2-叔丁氧羰基氨基-2-苯基乙酰基、2-甲氧羰基氨基-2-苯基乙酰基、2-乙氧羰基氨基-3-苯基丙酰基、2-丙氧羰基氨基-4-苯基丁酰基、2-戊氧羰基氨基-5-苯基戊酰基、2-己氧羰基氨基-6-苯基己酰基等。
“链烷酰基”包括具有1～12个碳原子的直链或支链链烷酰基，例如，除上述低级链烷酰基以外还有，庚酰基、辛酰基、壬酰基、癸酰基、十一烷酰基、十二烷酰基、新戊酰基等。
“链烯基羰基”包括具有2～12个碳原子并且具有一至三个双键的直链或支链链烯基羰基，例如，乙烯基羰基、丙烯基羰基、3-甲基-2-丁烯基羰基、2-丁烯基羰基、1-甲基烯丙基羰基、2-戊烯基羰基、2-己烯基羰基、1-庚烯基羰基、1-辛烯基羰基、1-壬烯基羰基、1-癸烯基羰基、1-十一碳烯基羰基、1-十二碳烯基羰基、2-庚烯基羰基、3-庚烯基羰基、2-甲基-4-庚烯基羰基、2-甲基-5-庚烯基羰基、4-甲基-2-庚烯基羰基、3-甲基-1-庚烯基羰基、1，3-庚二烯基羰基、1，4-庚二烯基羰基、1，5-庚二烯基羰基、1，6-庚二烯基羰基、2，4-庚二烯基羰基、2-甲基-2，4庚二烯基羰基、2，6-二甲基-2，4-庚二烯基羰基、2，6-二甲基-1，5-庚二烯基羰基、2，5-二甲基-1，3-庚二烯基羰基、2，4，6-三甲基-2，4-庚二烯基羰基、2-辛烯基羰基、3-辛烯基羰基、4-辛烯基羰基、2-甲基-5-辛烯基羰基、2-甲基-6-辛烯基羰基、2-甲基-7-辛烯基羰基、1，3-辛二烯基羰基、1，4-辛二烯基羰基、1，5-辛二烯基羰基、1，6-辛二烯基羰基、1，7-辛二烯基羰基、2，4-辛二烯基羰基、3，7-辛二烯基羰基、4，8-二甲基-3，7-辛二烯基羰基、2，4，6-三甲基-3，7-辛二烯基羰基、3，4-二甲基-2，5-辛二烯基羰基、4，8-二甲基-2，6-辛二烯基羰基、2-壬烯基羰基、3-壬烯基羰基、4-壬烯基羰基、2-甲基-5-壬烯基羰基、2-甲基-6-壬烯基羰基、2-甲基-7-壬烯基羰基、2-甲基-8-壬烯基羰基、1，3-壬二烯基羰基、1，4-壬二烯基羰基、1，5-壬二烯基羰基、1，6-壬二烯基羰基、1，7-壬二烯基羰基、1，8-壬二烯基羰基、2，4-壬二烯基羰基、3，7-壬二烯基羰基、4，8-二甲基-3，7-壬二烯基羰基、2，4，6-三甲基-3，7-壬二烯基羰基、3，4-二甲基-2，5-壬二烯基羰基、4，8-二甲基-2，6-壬二烯基羰基、2-癸烯基羰基、3-癸烯基羰基、4-癸烯基羰基、5-癸烯基羰基、2-甲基-6-癸烯基羰基、3-甲基-7-癸烯基羰基、4-甲基-8-癸烯基羰基、5-甲基-9-癸烯基羰基、1，3-癸二烯基羰基、1，4-癸二烯基羰基、1，5-癸二烯基羰基、1，6-癸二烯基羰基、1，7-癸二烯基羰基、1，8-癸二烯基羰基、1，9-癸二烯基羰基、2-甲基-2，4-癸二烯基羰基、3-甲基-2，5-癸二烯基羰基、4，8-二甲基-2，6-癸二烯基羰基、2，4，6-三甲基-3，7-癸二烯基羰基、2，9-二甲基-3，7-癸二烯基羰基、2-十一碳烯基羰基、3-十一碳烯基羰基、4-十一碳烯基羰基、5-十一碳烯基羰基、2-甲基-6-十一碳烯基羰基、3-甲基-7-十一碳烯基羰基、4-甲基-8-十一碳烯基羰基、5-甲基-9-十一碳烯基羰基、2-甲基-10-十一碳烯基羰基、1，3-十一碳二烯基羰基、1，4-十一碳二烯基羰基、1，5-十一碳二烯基羰基、1，6-十一碳二烯基羰基、1，7-十一碳二烯基羰基、1，8-十一碳二烯基羰基、1，9-十一碳二烯基羰基、1，10-十一碳二烯基羰基、2-甲基-2，4-十一碳二烯基羰基、3-甲基-2，5-十一碳二烯基羰基、4，8-二甲基-2，6-十一碳二烯基羰基、2，4，6-三甲基-3，8-十一碳二烯基羰基、2，9-二甲基-3，8-十一碳二烯基羰基、2-十二碳烯基羰基、3-十二碳烯基羰基、4-十二碳烯基羰基、5-十二碳烯基羰基、6-十二碳烯基羰基、2-甲基-7-十二碳烯基羰基、3-甲基-8-十二碳烯基羰基、4-甲基-9-十二碳烯基羰基、5-甲基-10-十二碳烯基羰基、6-甲基-11-十二碳烯基羰基、2-甲基-2，4-十二碳二烯基羰基、3-甲基-2，5-十二碳二烯基羰基、4，8-二甲基-2，6-十二碳二烯基羰基、2，4，6-三甲基-2，7-十二碳二烯基羰基、2，10-二甲基-2，8-十二碳二烯基羰基、2，5-二甲基-3，7-十二碳二烯基羰基、4，8，12-三甲基-3，7，11-十二碳三烯基羰基、1，3，5-庚三烯基羰基、2，4，6-辛三烯基羰基、1，3，6-壬三烯基羰基、2，6，8-十二碳三烯基羰基、1，5，7-十一碳三烯基羰基等。
“苯环可任意带有低级烷氧基取代基的苯磺酰基”包括苯环可任意带有一至三个具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基的苯磺酰基，例如，苯磺酰基、2-甲氧基苯磺酰基、3-甲氧基苯磺酰基、4-甲氧基苯磺酰基、2-乙氧基苯磺酰基、3-乙氧基苯磺酰基、4-乙氧基苯磺酰基、4-异丙氧基苯磺酰基、4-戊氧基苯磺酰基、4-己氧基苯磺酰基、3，4-二甲氧基苯磺酰基、3-乙氧基-4-甲氧基苯磺酰基、2，3-二甲氧基苯磺酰基、3，4-二乙氧基苯磺酰基、2，5-二甲氧基苯磺酰基、2，6-二甲氧基苯磺酰基、3，5-二甲氧基苯磺酰基、3，4-二戊氧基苯磺酰基、3，4，5-三甲氧基苯磺酰基等。
“可任意带有一至三个选自低级烷氧基、低级烷基、卤原子、氨基(可任意带有一或两个选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基)和硝基的取代基的苯基”包括可任意带有一至三个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基、具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、卤原子、氨基(可任意带有一或两个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基和具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基的取代基)和硝基的取代基的苯基，例如苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、3-丁氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3-乙氧基-4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二乙氧基苯基、2，4-二乙氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3，4-二戊氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、4-异丙基苯基、3-丁基苯基、4-戊基苯基、4-己基苯基、3，4-二甲基苯基、3，4-二乙基苯基、2，5-二甲基苯基、2，6-二甲基苯基、3，4，5-三甲基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，6-二氯苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二溴苯基、3，4，5-三氯苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、3，4-二硝基苯基、2，5-二硝基苯基、2，6-二硝基苯基、3，4，5-三硝基苯基、2-氨基苯基、3-氨基苯基、4-氨基苯基、3-(N-乙酰氨基)苯基、4-(N-甲酰氨基)苯基、4-(N-异丁酰氨基)苯基、2-(N-戊酰氨基)苯基、3，4-二氨基苯基、3，4-二(N-乙酰氨基)苯基、3，4，5-三氟基苯基、2，6-二氨基苯基、2，5-二氨基苯基、3，5-二叔丁基-4-羟基苯基、3-羟基-4-戊氧基苯基、2-羟基-5-叔丁基苯基、3，5-二氯-4-氨基苯基、3-氨基-4-羟基苯基、3-乙酰氨基-4-甲氧基苯基、3-硝基-4-乙酰氨基苯基、3-硝基-4-氯苯基、3-氯-4-甲基苯基、3-甲氧基-4-甲基-5-碘苯基、3，4-二甲氧基-5-溴苯基、3，5-二碘-4-甲氧基苯基、4-二甲氨基苯基、3-甲氨基苯基、2-丁氨基苯基、4-二乙氨基苯基、3-二丙氨基苯基、2-(N-甲基-N-己氨基)苯基、4-(N-甲基-N-乙酰氨基)苯基、2，4-二甲氨基苯基等。
“杂环基取代的羰基”包括含有一或两个选自氮、氧和/或硫原子的杂原子的5-～10-元单环或双环杂环基，例如，2-吡咯烷基羰基、3-吡咯烷基羰基、1-哌啶基羰基、1-哌嗪基羰基、吗啉代羰基、硫代吗啉代羰基、2-四氢呋喃基羰基、2-噻吩基羰基、3-噻吩基羰基、2-吡咯基羰基、3-吡咯基羰基、2-呋喃甲酰基、3-呋喃甲酰基、2-吡啶基羰基、3-吡啶基羰基、4-吡啶基羰基、3-哒嗪基羰基、2-噻唑基羰基、2-噁唑基羰基、2-咪唑基羰基、4-哒嗪基羰基、5-哒嗪基羰基、6-哒嗪基羰基、2-嘧啶基羰基、4-嘧啶基羰基、5-嘧啶基羰基、6-嘧啶基羰基、2-吡嗪基羰基、3-吡嗪基羰基、6-喹啉基羰基、5-吲哚基羰基、6-异喹啉基羰基、4-噌啉基羰基、3-喹喔啉基羰基、2，3-二氮杂萘-4-基羰基、5-喹唑啉基羰基、3-苯并〔b〕呋喃基羰基、5-苯并〔b〕噻吩基羰基、2-氧代-6-喹啉基羰基、2-氧代-4-喹啉基羰基等。
上述“可带有一至三个选自苯(低级)烷氧羰基、苯(低级)烷氧基、氧代、低级烷基和低级亚烷二氧基的取代基的杂环基取代的羰基”包括上述可带有一至三个取代基的杂环基取代的羰基，其中的取代基选自其中烷氧羰基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基的苯烷氧羰基、其中烷氧基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯烷氧基、氧代基团、具有1～6个碳原子的直链或支链烷基和具有1～4个碳原子的直链或支链亚烷二氧基，例如，1-苄氧羰基-2-吡咯烷基羰基、3-苄氧羰基-4，5-(1，1-二甲基亚甲基)-2-四氢呋喃基羰基、4-(2-苯基乙氧羰基)-1-哌嗪基羰基、3-甲基-2-噻吩基羰基、3-乙基-2-吡咯基羰基、3-丙基-2-呋喃甲酰基、4-丁基-2-氧代-6-喹啉基羰基、6-戊基-2-氧代-4-喹啉基羰基、5-己基-2-吡嗪基羰基、1，3-二氧代-2-甲基-6-喹唑啉基羰基、4，5-亚甲二氧基-3-吲哚基羰基、3-(3-苯丙氧基)吗啉代羰基等。
“噻吩基(低级)链烷酰基”包括其中链烷酰基部分是具有2～6个碳原子的直链或支链链烷酰基的噻吩基链烷酰基，例如，2-(2-噻吩基)乙酰基、3-(3-噻吩基)丙酰基、2-(3-噻吩基)丙酰基、4-(2-噻吩基)丁酰基、2，2-二甲基-3-(3-噻吩基)丙酰基、5-(2-噻吩基)戊酰基、6-(3-噻吩基)己酰基、3-甲基-4-(2-噻吩基)丁酰基等。
“三环〔3.3.1.1〕癸基(低级)链烷酰基”包括其中链烷酰基部分是具有2～6个碳原子的直链或支链链烷酰基的三环〔3.3.1.1〕癸基链烷酰基，例如，2-三环〔3.3.1.1〕癸基乙酰基、3-三环〔3.3.1.1〕癸基丙酰基、2-三环〔3.3.1.1〕癸基丙酰基、4-三环〔3.3.1.1〕癸基丁酰基、2，2-二甲基-3-三环〔3.3.1.1〕癸基丙酰基、5-三环〔3.3.1.1〕癸基戊酰基、6-三环〔3.3.1.1〕癸基己酰基、3-甲基-4-三环〔3.3.1.1〕癸基丁酰基等。
“苯环可任意带有低级烷氧基取代基的苯甲酰基”包括可任意带有一至三个具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基的苯甲酰基，例如，苯甲酰基、 2-甲氧基苯甲酰基、3-甲氧基苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、2-乙氧基苯甲酰基、3-乙氧基苯甲酰基、4-丁氧基苯甲酰基、4-异丙氧基苯甲酰基、4-戊氧基苯甲酰基、4-己氧基苯甲酰基、3，4-二甲氧基苯甲酰基、3-乙氧基-4-甲氧基苯甲酰基、2，3-二甲氧基苯甲酰基、2，4-二甲氧基苯甲酰基、3，4-二乙氧基苯甲酰基、2，5-二甲氧基苯甲酰基、2，6-二甲氧基苯甲酰基、3，5-二甲氧基苯甲酰基、3，4-二戊氧基苯甲酰基、2-甲氧基-4-甲氧基苯甲酰基、2，4，6-三甲氧基苯甲酰基、3，4，5-三甲氧基苯甲酰基等。
“可任意带有低级烷氧基取代基的苯基”包括可任意带有一至三个具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基的苯基，例如，苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、3-丁氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、3，4-二二甲氧基苯基、3-乙氧基-4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二乙氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3，4-二戊氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基等。
“环烷基”包括具有3～8个碳原子的环烷基，例如，环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等。
“将R11和R12基团与与它们连接的氮原子键接在一起形成的并且可插有或不插有氮、氧或硫原子的饱和或不饱和杂环基”包括5-至10-元饱和或不饱和的单环或双环杂环基，例如，吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代、吡咯基、咪唑基、吡唑基、咪唑烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、噁唑啉基、噁唑烷基、异噁唑啉基、异噁唑烷基、噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑啉基、异噻唑烷基、1，2，3，4-四氢喹啉基、1，2-二氢喹啉基、吲哚基、异吲哚基、1，2-二氢异喹啉基、1，2，3，4-四氢异喹啉基、1H-吲唑基、1，2-二氢喹唑啉基、1，2-二氢噌啉基、1，2-二氢喹喔啉基、1，2，3，4-四氢喹唑啉基、1，2，3，4-四氢噌啉基、1，2，3，4-四氢喹喔啉基等。
“可任意带有选自低级烷氧基和低级链烷酰基的取代基的苯基”包括可任意带有一至三个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基和具有1～6个碳子的直链或支链链烷酰基的取代基的苯基，例如，苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、3-丁氧基苯基、4-戊氧基苯基、4-己氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3-乙氧基-4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二乙氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3，4-二戊氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、3-甲氧基-4-乙酰基苯基、2-乙酰基苯基、3-乙酰基苯基、4-乙酰基苯基、2-甲酰基苯基、3-丙酰基苯基、4-异丁酰基苯基、2-戊酰基苯基、己酰基苯基、3，4-二乙酰基苯基、2，5-二乙酰基苯基、3，4，5-三乙酰基苯基等。
“可被选自苯甲酰基、低级链烷酰基、苯基(低级)烷基和苯基(任意带有选自低级烷氧基和低级链烷酰基的取代基)的取代基任意取代的杂环基”包括可任意带有选自苯甲酰基、具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基、其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基和苯基(任意带有一至三个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基和具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基的取代基)的取代基的上述杂环基，例如，3-苯甲酰基-1-吡咯烷基、4-苯甲酰-1-哌啶基、4-甲酰基-1-哌嗪基、4-苯甲基-1-哌嗪基、3-(2-苯乙基)吗啉代、3-(3-苯丙基)硫代吗啉代、3-(4-苯丁基)-1-吡咯基、4-乙酰基-1-哌啶基、4-乙酰基-1-哌嗪基、4-甲酰基-1-哌嗪基、2-(5-苯基戊基)-1-咪唑基、3-(6-苯戊基)-1-吡唑基、4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基、4-(4-乙酰基苯基)-1-哌嗪基、4-(3-乙氧基苯基)-1-哌嗪基、4-(3-丙酰基苯基)-1-哌嗪基、5-苯甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-1-基、6-(4-丁酰基苯基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基、4-(2-丙氧基苯基)-1-吲哚基、5-(3-戊酰基苯基)-1H-吲唑-1-基、6-(3-丁氧基苯基)-1，2-二氢喹唑啉-1-基、7-(4-己酰基苯基)-1，2-二氢噌啉-2-基、6-(4-己氧基苯基)-1，2，3，4-四氢喹喔啉-1-基等。
“亚烷基”包括具有2～12个碳原子的直链或支链亚烷基，例如，除上述亚烷基以外还有，七亚甲基、八亚甲基、九亚甲基、十亚甲基、十一亚甲基、十二亚甲基等。
“其中烷基部分可被羟基或任意带有苯基(低级)烷氧羰基取代基的氨基任意取代的低级烷氧羰基(低级)烷基”包括其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基并且任意带有选自羟基和氨基(任意带有其中的烷氧羰基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基的苯基烷氧羰基取代基)的取代基、而在烷氧基部分具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基烷基，例如，1-羟基-1-甲氧羰基甲基、1-甲氧羰基-2-羟基乙基、3-羟基-3-甲氧羰基丙基、2-羟基-4-乙氧羰基丁基、2-羟基-6-丙氧羰基己基、2-羟基-2-戊氧羰基乙基、1-羟基-1-己氧羰基甲基、5-苄氧羰基-1-甲氧羰基戊基、5-氨基-1-甲氧羰基戊基、3-(2-苯基乙氧羰基氨基)-1-乙氧羰基丙基、4-氨基-1-丁氧羰基丁基等。
“其中低级链烷酰基部分可被选自苯基(低级)烷氧羰基氨基、羟基、任意带有羟基取代基的苯基、氨甲酰基、咪唑基或低级烷硫基的取代基任意取代，而其氨基可任意带有选自任意带有羟基取代基的低级烷基、低级链烯基、在其苯环上可任意带有低级烷氧基取代基的苯基(低级)烷基、低级烷磺酰基、低级链烷酰基或苯基(低级)烷氧羰基的取代基的氨基取代的低级链烷酰基”包括其中链烷酰基部分可被选自苯基烷氧羰基氨基(其中烷氧羰基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基)、羟基、任意带有一至三个羟基取代基的苯基、氨甲酰基、咪唑基或具有1～6个碳原子的直链或支链烷硫基的取代基任意取代，而其氨基可任意带有选自具有1～6个碳原子以及任意带有一至三个羟基取代基的直链或支链烷基、具有2～6个碳原子的直链或支链链烯基、苯基烷基(其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基而其苯环可任意带有一至三个具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基)、具有1～6个碳原子直链或支链烷磺酰基、具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基或其中烷氧羰基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基的苯基烷氧羰基的取代基的氨基取代的具有2～6个碳原子的直链或支链链烷酰基，例如，氨基乙酰基、3-甲酰氨基丙酰基、乙酰氨基乙酰基、2-丙酰氨基丙酰基、4-丁酰氨基丁酰基、2，2-二甲基-3-异丁酰氨基丙酰基、5-戊酰氨基戊酰基、6-叔丁基羰基氨基己酰基、3-甲基-4-己酰氨基丁酰基、4-甲硫基-2-乙酰氨基丁酰基、3-(咪唑-4-基)-2-乙酰氨基丙酰基、2-乙酰氨基丙酰基、3-(4-羟基苯基)-2-苄氧羰基氨基丙酰基、4-氨甲酰基-2-乙酰氨基丁酰基、2-乙酰氨基异戊酰基、5-乙硫基-2-乙酰氨基戊酰基、4-(咪唑-2-基)-2-丙酰氨基丁酰基、6-(2-羟基苯基)-2-丁酰氨基己酰基、3-氨甲酰基-2-苄氧羰基氨基丙酰基、5-氨甲酰基-2-(2-苯基乙氧羰基氨基)戊酰基、3-(2，4-二羟基苯基)-2-(3-苯基丙氧羰基氨基)丙酰基、2，5-二苄氧羰基氨基己酰基、3-(4-羟基苯基)-2-氨基丙酰基、二甲氨基乙酰基、3-羟基-2-苄氧羰基氨基丙酰基、2-苄氧羰基氨基丙酰基、2-氨基丙酰基、2-氨基异戊酰基、2-氨基丁酰基、4-苄氧羰基氨基丁酰基、二乙氨基乙酰基、4-乙酰氨基丁酰基、4-二甲氨基丁酰基、2-羟基乙酰基、乙氨基乙酰基、烯丙氨基乙酰基、苄氨基乙酰基、异丙氨基乙酰基、(N-甲基-N-苄基氨基)乙酰基，〔N-甲基-N-(2-羟基乙基)氨基〕乙酰基、2-苄氧羰基氨基乙酰基、甲磺酰氨基乙酰基、(3-甲氧基苄基)氨基乙酰基、(N-甲基-N-乙酰氨基)乙酰基、5-(N-甲基-N-烯丙基氨基)戊酰基、6-〔N-烯丙基-N-(3，4-二甲氧基苄基)氨基〕己酰基等。
“其中低级烷基部分任意带有选自苯基(任意带有羟基取代基)、咪唑基、氨甲酰基或低级烷硫基的取代基而酰氨基可任意带有低级烷基取代基的酰氨基取代的低级烷基”包括其中烷基部分可任意带有选自苯基(任意带有一至三个羟基取代基)、咪唑基、氨甲酰基或具有1～6个碳原子的直链或支链烷硫基的取代基而酰氨基可任意带有一或两个具有1～6个碳原子的直链或支链烷基取代基的酰氨基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷基，例如，氨甲酰基甲基、2-氨甲酰基乙基、1-氨甲酰基乙基、3-氨甲酰基丙基、4-氨甲酰基丁基、5-氨甲酰基戊基、6-氨甲酰基己基、1，2-二甲基-2-氨甲酰基乙基、2-甲基-3-氨甲酰基丙基、甲基酰氨基甲基、1-乙基酰氨基乙基、2-丙基酰氨基乙基、3-异丙基酰氨基丙基、4-丁基酰氨基丁基、5-戊基酰氨基戊基、6-己基酰氨基己基、二甲基酰氯基甲基、(N-乙基-N-丙基酰氨基)甲基、2-(N-甲基-N-己基酰氨基)乙基、2-(4-羟基苯基)氨甲酰基乙基、1-氨甲酰基异丁基、2-(咪唑-4-基)-1-氨甲酰基乙基、1，3-二氨甲酰基丙基、3-甲硫基-1-氨甲酰基丙基、3-(2-羟基苯基)-1-甲基酰氨基丙基、4-(2，6-二羟基苯基)-1-(N-甲基-N-己基酰氨基)丁基、3-咪唑-2-基)-1-丙基酰氨基丙基、1，4-二氨甲酰基丁基、2-乙硫基-1-丁基酰氨基丁基、4-戊硫基-1-己基酰氨基丁基等。
“羧基(低级)烷基”包括其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的羧基烷基，例如，羧甲基、2-羧基乙基、1-羧基乙基、3-羧基丙基、4-羧基丁基、5-羧基戊基、6-羧基己基、1，1-二甲基-2-羧基乙基、2-甲基-3-羧基丙基等。
“低级烷氧基(低级)烷基”包括其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基而在烷氧基部分具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基烷基，例如，甲氧甲基、2-乙氧基乙基、1-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基、4-乙氧基丁基、6-丙氧基己基、5-异丙氧基戊基、1，1-二甲基-2-丁氧基乙基、2-甲基-3-叔丁氧基丙基、2-戊氧基乙基、己氧甲基等。
“能够与R4和R5所连结的氨基形成酰氨键的氨基酸残基”包括，例如，丙氨酸残基、N2-精氨酸残基、N5-精氨酸残基、N6-精氨酸残基、N4-天冬酰胺残基、天冬氨酸残基、N5-谷氨酰胺残基、半胱氨酸残基、谷氨酸残基、甘氨酸残基、组氨酸残基、异亮氨酸残基、亮氨酸残基、N2-赖氨酸残基、N6-赖氨酸残基、甲硫氨酸残基、苯丙氨酸残基、脯氨酸残基、丝氨酸残基、苏氨酸残基、色氨酸残基、酪氨酸残基、缬氨酸残基等。
“肟基取代的低级烷基”包括肟基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷基，例如，肟基甲基、1-肟基乙基、2-肟基乙基、3-肟基丙基、4-肟基丁基、5-肟基戊基、6-肟基己基、1，1-二甲基-2-肟基乙基、2-甲基-3-肟基丙基等。
“卤素取代的低级烷氧基”包括被一至三个卤原子所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，三氟甲氧基、三氯甲氧基、氯甲氧基、溴甲氧基、氟甲氧基、碘甲氧基、二氟甲氧基、二溴甲氧基、2-氯乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧基、4，4，4-三氯丁氧基、4-氟丁氧基、5-氯戊氧基、3-氯-2-甲基丙氧基、6-溴己氧基、5，6-二氯己氧基等。
“苯基(低级)烷氧羰基”包括其中烷氧羰基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基的苯基烷氧羰基，例如，苄氧羰基、2-苯基乙氧羰基、1-苯基乙氧羰基、3-苯基丙氧羰基、4-苯基丁氧羰基、5-苯基戊氧羰基、6-苯基己氧羰基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧羰基、2-甲基-3-苯基丙氧羰基等。
“被一或两个选自羟基和被低级烷基任意取代的氨基的取代基所取代的低级烷氧基(低级)烷氧基”包括被一或两个选自羟基和氨基(可被具有1～6个碳原子的直链或支链烷基取代)的取代基所取代的、其中两个烷氧基各为具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧基烷氧基，例如，羟甲氧甲氧基、3-(2-羟基乙氧基)丙氧基、4-(1-羟基乙氧基)丁氧基、6-(3-羟基丙氧基)己氧基、5-(2，3-二羟基丙氧基)戊氧基、1，1-二甲基-2-(4-羟基丁氧基)乙氧基、2-甲基-3-(3，4-二羟基丁氧基)丙氧基、2-(1，1-二甲基-2-羟基乙氧基)乙氧基、(5-羟基戊氧基)甲氧基、(6-羟基己氧基)甲氧基、(2-甲基-3-羟基丙氧基)甲氧基、氨基甲氧甲氧基、2-(1-氨基乙氧基)乙氧基、1-(2-氨基乙氧基乙氧基、3-(3-氨基丙氧基)丙氧基、4-(4-氨基丁氧基)丁氧基、5-(5-氨基戊氧基)戊氧基、6-(6-氨基己氧基)己氧基、(1，1-二甲基-2-氨基乙氧基)甲氧基、(2-甲基-3-氨基丙氧基)甲氧基、1，1-二甲基-2-(甲氨基甲氧基)乙氧基、2-甲基-3-(乙氨基甲氧基)丙氧基、丙氨基甲氧甲氧基、1-(异丙氨基甲氧基)乙氧基、2-(丁氨基甲氧基)乙氧基、3-(叔丁氨基甲氧基)丙氧基、4-(戊氨基甲氧基)丁氧基、5-(己氨基甲氧基)戊氧基、6-(二甲氨基甲氧基)己氧基、1，1-二甲基-2-(二乙氨基甲氧基)乙氧基、2-甲基-3-(二丙氨基甲氧基)丙氧基、二丁氨基甲氧甲氧基、1-(二戊氨基甲氧基)乙氧基、2-(二己氨基甲氧基)乙氧基、3-(N-甲基-N-乙氨基甲氧基)丙氧基、4-(N-甲基-N-丙基氨基甲氧基)丁氧基、5-(N-甲基-N-丁基氨基甲氧基)戊氧基、6-(N-甲基-N-己基氨基甲氧基)己氧基、(1-甲氨基乙氧基)甲氧基、1-(2-乙氨基乙氧基)乙氧基、2-(3-丙氨基丙氧基)乙氧基、3-(4-丁氨基丁氧基)丙氧基、4-(1，1-二甲基-2-戊氨基乙氧基)丁氧基、5-(5-己氨基戊氧基)戊氧基、6-(6-二甲氨基己氧基)己氧基、3-(2-二乙氨基乙氧基)丙氧基、4-〔1-(N-甲基-N-己基氨基)乙氧基〕丁氧基、5-(3-二己氨基丙氧基)戊氧基、6-(4-二丁氨基丁氧基)己氧基、3-〔2-(N-甲基-N-戊基氨基)乙氧基〕丙氧基、5-(2-羟基-3-二甲氨基丙氧基)戊氧基、5-(-羟基-3-二乙氨基丙氧基)戊氧基、3-(2-羟基-3-二乙氨基丙氧基)丙氧基、4-(3-羟基-4-甲氨基丁氧基)丁氧基、5-(4-羟基-5-二甲氨基戊氧基)戊氧基、6-(4-羟基-5-甲氨基戊氧基)己氧基等。
“可任意带有选自低级烷基和氧代的取代基的吗啉基取代的低级烷氧基”包括可任意带有一或两个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基和氧代基团的取代基的吗啉基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，(2-吗啉基)甲氧基、2-(3-吗啉基)甲氧基、1-(3-吗啉基)乙氧基、3-(2-吗啉基)丙氧基、4-(3-吗啉基)丁氧基、5-(2-吗啉基)戊氧基、6-(3-吗啉基)己氧基、1，1-二甲基-2-(3-吗啉基)乙氧基、2-甲基-3-(2-吗啉基)丙氧基、6-(1-甲基-5-氧代-3-吗啉基)己氧基、(1-乙基-2-吗啉基)甲氧基、2-(2-氧代-3-吗啉基)乙氧基、1-(2-丙基-3-吗啉基)乙氧基、3-(3-丁基-2-吗啉基)丙氧基、4-(5-戊基-3-吗啉基)丁氧基、5-(6-己基-2-吗啉基)戊氧基、3-(5-氧代-1-丙基-2-吗啉基)丙氧基、4-(2-氧代-1-丁基-3-吗啉基)丁氧基、5-(3-氧代-1-戊基-6-吗啉基)戊氧基、6-(2-氧代-1-己基-5-吗啉基)己氧基等。
“苯并咪唑硫基取代的低级烷氧基”包括苯并咪唑硫基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，(苯并咪唑-2-基)硫基甲氧基、1-(苯并咪唑-4-基)硫基乙氧基、2-(苯并咪唑-5-基)硫基乙氧基、3-(苯并咪唑-6-基)硫基丙氧基、4-(苯并咪唑-2-基)硫基丁氧基、5-(苯并咪唑-7-基)硫基戊氧基、6-(苯并咪唑-2-基)硫基己氧基、1，1-二甲基-2-(苯并咪唑-2-基)硫基乙氧基、2-甲基-3-(苯并咪唑-2-基)硫基丙氧基等。
“苯并咪唑亚硫酰基取代的低级烷氧基”包括苯并咪唑亚硫酰基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，(苯并咪唑-2-基)亚硫酰基甲氧基、1-(苯并咪唑-4-基)亚硫酰基乙氧基、3-(苯并咪唑-6-基)亚硫酰基丙氧基、4-(苯并咪唑-2-基)亚硫酰基丁氧基、5-(苯并咪唑-7-基)亚硫酰基戊氧基、6-(苯并咪唑-2-基)亚硫酰基己氧基、1，1-二甲基-2-(苯并咪唑-2-基)亚硫酰基乙氧基、2-甲基-3-(苯并咪唑-2-基)亚硫酰基丙氧基等。
“四氢吡喃基取代的低级烷基”包括四氢吡喃基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷基，例如，(2-，3-或4-四氢吡喃基)甲基、2-(2-，3-或4-四氢吡喃基)乙基、1-(2-，3-或4-四氢吡喃基)乙基、3-(2-，3-或4-四氢吡喃基)丙基、4-(2-，3-或4-四氢吡喃基)丁基、5-(2-，3-或4-四氢吡喃基)戊基、6-(2-，3-或4-四氢吡喃基)己基、1，1-二甲基-2-(2-，3-或4-四氢吡喃基)乙基、2-甲基-3-(2-，3-或4-四氢吡喃基)丙基等。
“将R32和R33与与它们连接的氮原子键接在一起形成的可插有或不插有氮、氧或硫原子的5-或6-元饱和杂环基”包括，例如，吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代等。
“带有选自氨甲酰基、低级烷基、苯基(低级)烷基、苯基和羟基取代的低级烷基的取代基的杂环基”包括带有一至三个选自氨甲酰基、具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基、苯基和羟基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的取代基的上述杂环基，例如，4-苯基哌嗪基、2-苯基吡咯烷基、4-苯基哌啶基、3-苯基吗啉代、3-苯基硫代吗啉代、4-苄基哌嗪基、3-(2-苯基乙基)吡咯烷基、2-(3-苯基丙基)吡咯烷基、4-(4-苯基丁基)哌啶基、3-(5-苯基戊基)吗啉代、2-(6-苯基己基)硫代吗啉代、4-甲基哌嗪基、3，4-二甲基哌嗪基、3-乙基吡咯烷基、2-丙基吡咯烷基、3，4，5-三甲基哌啶基、4-丁基哌啶基、3-戊基吗啉代、2-己基硫代吗啉代、4-乙基哌嗪基、3-甲基-4-苯基哌嗪基、3-乙基-4-苄基哌啶基、3-甲基-4-苄基吡咯烷基、3-甲基-5-苯基吗啉代、3-甲基-5-(2-羟基乙基)硫代吗啉代、4-(2-羟基乙基)哌嗪基、2-(羟甲基)吡咯烷基、4-(4-羟基丁基)哌啶基、2-(5-羟基戊基)硫代吗啉代、3-(6-羟基己基)吗啉代、2-甲基-4-(2-羟基乙基)吡咯烷基、2-氨甲酰基吡咯烷基、3-氨甲酰基吡咯烷基、4-氨甲酰基哌嗪基、3-氨甲酰基哌嗪基、2-氨甲酰基哌嗪基、4-氨甲酰基哌啶基、3-氨甲酰基哌啶基、2-氨甲酰基哌啶基、3-氨甲酰基吗啉代、2-氨甲酰基硫代吗啉代、2-甲基-3-氨甲酰基吡咯烷基、3-甲基-4-氨甲酰基哌啶基、2，6-二甲基-4-氨甲酰基哌嗪基等。
“任意带有苯基(低级)烷氧羰基取代基的氨基”包括可任意带有其中烷氧羰基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基的苯基烷氧羰基取代基的氨基，例如，氨基、苄氧羰基氨基、(2-苯基乙氧羰基)氨基、(1-苯基乙氧羰基)氨基、(3-苯基丙氧羰基)氨基、(4-苯基丁氧羰基)氨基、(5-苯基戊氧羰基)氨基、(6-苯基己氧羰基)氨基、(1，1-二甲基-2-苯基乙氧羰基)氨基、(2-甲基-3-苯基丙氧羰基)氨基等。
“任意带有羟基取代基的苯基”包括任意带有一至三个羟基取代基的苯基，例如苯基、4-羟基苯基、3-羟基苯基、2-羟基苯基、2，4-二羟基苯基、3，4-二羟基苯基、2，3，4-三羟基苯基等。
“苯环可任意带有选自低级烷基、硝基和氨基(可任意带有一或两个选自低级链烷酰基和低级烷基的取代基)的取代基的苯磺酰基”包括其中的苯环可任意带有一至三个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、硝基和氨基(可任意带有一或两个选自具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基和具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的取代基)的取代基的苯磺酰基，例如，苯磺酰基、2-甲基苯磺酰基、3-甲基苯磺酰基、4-甲基苯磺酰基、2-乙基苯磺酰基、3-乙基苯磺酰基、4-乙基苯磺酰基、4-异丙基苯磺酰基、4-丁基苯磺酰基、2-戊基苯磺酰基、3-己基苯磺酰基、2，4-二甲基苯磺酰基、3，4-二乙基苯磺酰基、3，4，5-三甲基苯磺酰基、4-氨基苯磺酰基、3-氨基苯磺酰基、2-氨基苯磺酰基、3，4-二氨基苯磺酰基、2，5-二氨基苯磺酰基、2，4，6-三氨基苯磺酰基、4-硝基苯磺酰基、3-硝基苯磺酰基、2-硝基苯磺酰基、2，3-二硝基苯磺酰基、2，6-二硝基苯磺酰基、2，4，6-三硝基苯磺酰基、4-乙酰氨基苯磺酰基、4-二甲氨基苯磺酰基、3-(N-甲基-N-乙酰氨基)苯磺酰基、2-甲基-4-氨基苯磺酰基、3-硝基-4-甲基苯磺酰基、2-乙氨基苯磺酰基、2-甲基-3-二乙氨基苯磺酰基等。
“可任意带有选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的氨基取代的低级烷基”包括被可任意带有一或两个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基和具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基的取代基的氨基所取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷基，例如，氨甲基、2-氨基乙基、1-氨基乙基、3-氨基丙基、4-氨基丁基、5-氨基戊基、6-氨基己基、1，1-二甲基-2-氨基乙基、2-甲基-3-氨基丙基、甲氨甲基、1-乙氨基乙基、2-丙氨基乙基、3-异丙氨基丙基、4-丁氨基丁基、5-戊氨基戊基、6-己氨基己基、二甲氨基甲基、(N-乙基-N-丙基氨基)甲基、2-(N-甲基-N-己基氨基)乙基、2-(乙酰氨基)乙基、3-(乙酰氨基)丙基、甲酰氨基苯基、1-(丙酰氨基)乙基、4-(丁酰氨基)丁基、5-(戊酰氨基)戊基、5-(己酰氨基)己基、2-(N-甲基-N-乙酰氨基)乙基、1-(N-乙基-N-乙酰氨基)乙基等。
“可任意带有苯基(低级)烷基取代基哌啶基”包括可任意带有苯基烷基(其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基)取代基的哌啶基，例如，4-哌啶基、3-哌啶基、2-哌啶基、1-苄基-4-哌啶基、1-(2-苯乙基)-3-哌啶基、2-(3-苯丙基)-5-哌啶基、3-(4-苯丁基)-6-哌啶基、4-(5-苯戊基)-3-哌啶基、5-(6-苯己基)-4-哌啶基、2-苄基-4-哌啶基、1-(3-苯丙基)-4-哌啶基等。
“咪唑并〔4，5-C〕吡啶羰基(低级)烷氧基”包括其中烷氧基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基的咪唑并〔4，5-C〕吡啶羰基烷氧基，例如，(咪唑并〔4，5-C〕吡啶-2-基)羰基甲氧基、2-(咪唑并〔4，5-C〕吡啶-2-基)羰基乙氧基、1-(咪唑并〔4，5-C〕吡啶-4-基)羰基乙氧基、3-(咪唑并〔4，5-C〕吡啶-5-基)羰基丙氧基、4-(咪唑并〔4，5-C〕吡啶-7-基)羰基丁氧基、5-(咪唑并〔4，5-C〕吡啶-2-基)羰基戊氧基、6-(咪唑并〔4，5-C〕吡啶-2-基)羰基己氧基、1，1-二甲基-2-(咪唑并〔4，5-C〕吡啶-2-基)羰基乙氧基、2-甲基-3-(咪唑并〔4，5-C〕吡啶-2-基)羰基丙氧基等。
“三(低级烷基)铵”包括带有三个具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的铵基团，例如，三甲铵、三乙铵、三丙铵、三异丙铵、三丁铵、三(叔丁基)铵、三戊铵、三己铵、二甲基乙基铵、二乙基丙基铵、二甲基丁基铵、二乙基甲基铵、二甲基己基铵、二丙基甲基铵、二丁基乙基铵、甲基乙基丙基铵、甲基丁基戊基铵等。
“吡啶基(低级)烷基”包括其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基的吡啶基烷基，例如，(2-吡啶基)甲基、(3-吡啶基)甲基、(4-吡啶基)甲基、2-(2-吡啶基)乙基、1-(3-吡啶基)乙基、3-(4-吡啶基)丙基、4-(2-吡啶基)丁基、5-(3-吡啶基)戊基、6-(4-吡啶基)己基、1，1-二甲基-2-(2-吡啶基)乙基、2-甲基-3-(3-吡啶基)丙基等。
“可任意带有选自羟基和氰基的取代基的低级烷基”包括可任意带有一至三个选自羟基和氰基的取代基的具有1～6个碳原子的直链或支链烷基，例如，羟甲基、2-羟基乙基、1-羟基乙基、3-羟基丙基、2，3-二羟基丙基、4-羟基丁基、1，1-二甲基-2-羟基乙基、5，5，4-三羟基戊基、5-羟基戊基、6-羟基己基、1-羟基异丙基、2-甲基-3-羟基丙基、2，3-二羟基乙基、3，4-二羟基丁基、5，6-二羟基己基、氰甲基、2-氰基乙基、1-氰基乙基、3-氰基丙基、4-氰基丁基、5-氰基戊基、6-氰基己基、1，1-二甲基-2-氰基乙基、2-甲基-3-氰基丙基等。
“低级炔基”包括具有2～6个碳原子的直链或支链炔基，例如，乙炔基、2-丙炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基、2-己炔基等。
“在吡咯烷基团上可被苯基(低级)烷氧羰基任意取代的吡咯烷基羰基”包括可被其中烷氧基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基的苯烷氧羰基取代的吡咯烷基羰基，例如，1-苄氧羰基-2-吡咯烷基羰基、2-吡咯烷基羰基、1-吡咯烷基羰基、3-吡咯烷基羰基、1-(2-苯基乙氧羰基)-2-吡咯烷基羰基、2-(1-苯基乙氧羰基)-1-吡咯烷基羰基、3-(3-苯基丙氧羰基)-2-吡咯烷基羰基、1-(4-苯基丁氧羰基)-2-吡咯烷基羰基、2-(5-苯基戊氧羰基)-1-吡咯烷基羰基、2-(6-苯基己氧羰基-3-吡咯烷基羰基等。
“苯基(低级)烷氧羰基氨基”包括其中烷氧羰基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧羰基的苯基烷氧羰基氟基，例如，N-苄氧羰基氨基、N-(2-苯基乙氧羰基)氨基、N-(1-苯基乙氧羰基)氨基、N-(3-苯基丙氧羰基)氨基、N-(4-苯基丁氧羰基)氨基、N-(5-苯基戊氧羰基)氨基、N-(6-苯基己氧羰基)氨基、N-(1，1-二甲基-2-苯基乙氧羰基)氨基、N-(2-甲基-3-苯基丙氧羰基)氨基等。
“可任意带有羟基取代基的低级烷基”包括可任意带有一至三个羟基取代基的具有1～6个碳原子的直链或支链烷基，例如，除上述低级烷基外还有，羟甲基、2-羟基乙基、1-羟基乙基、3-羟基丙基、2，3-二羟基丙基、4-羟基丁基、1，1-二甲基-2-羟基乙基、5，5，4-三羟基戊基、5-羟基戊基、6-羟基己基、1-羟基异丙基、2-甲基-3-羟基丙基、3，4-二羟基丁基、5，6-二羟基己基等。
“羟基取代的低级链烷酰基”包括羟基取代的具有2～6个碳原子的直链或支链链烷酰基，例如，2-羟基乙酰基、3-羟基丙酰基、2-羟基丙酰基、4-羟基丁酰基、2，2-二甲基-3-羟基丙酰基、5-羟基戊酰基、6-羟基己酰基、3-甲基-4-羟基丁酰基等。
“低级链烷酰氧基(低级)链烷酰基”包括其中两个链烷酰基部分是具有2～6个碳原子的直链或支链链烷酰基的链烷酰氧基链烷酰基，例如，2-乙酰氧基乙酰基、3-丙酰氧基丙酰基、2-丁酰氧基丙酰基、4-戊酰氧基丁酰基、2，2-二甲基-3-己酰氧基丙酰基、5-乙酰氧基戊酰基、6-丙酰氧基己酰基等。
“其中的苯环可任意带有低级烷氧基取代基的苯基(低级)烷基”包括其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基而其苯环可任意带有一至三个具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基的苯烷基，例如，除上述苯基(低级)烷基之外还有，2--甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、1-(2-乙氧基苯基)乙基、3-(4-异丙氧基苯基)丙基、4-(3-戊氧基苯基)丁基、5-(4-己氧基苯基)戊基、6-(2-丁氧基苯基)己基、2，3-二甲氧基苄基、3-乙氧基-4-甲氧基苄基、3，4-二甲氧基苄基、2，6-二甲氧基苄基、3，4，5-三甲氧基苄基等。
“环烯基羰基”包括具有3～8个碳原子的环烯基羰基，例如，环丙烯基羰基、环丁烯基羰基、环戊烯基羰基、环己烯基羰基、环庚烯基羰基、环辛烯基羰基等。
“嘧啶硫基取代的低级烷氧基”包括嘧啶硫基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，(2-嘧啶基)硫基甲氧基、2-(4-嘧啶基)硫基乙氧基、1-(5-嘧啶基)硫基乙氧基、3-(6-嘧啶基)硫基丙氧基、4-(4-嘧啶基)硫基丁氧基、5-(2-嘧啶基)硫基戊氧基、6-(5-嘧啶基)硫基己氧基、1，1-二甲基-2-(2-嘧啶基)硫基乙氧基、2-甲基-3-(2-嘧啶基)硫基丙氧基等。
“嘧啶亚硫酰基取代的低级烷氧基”包括嘧啶亚硫酰基取代的具有1～6碳原子的直链或支链烷氧基，例如，(2-嘧啶基)亚硫酰甲氧基、2-(4-嘧啶基)亚硫酰基乙氧基、1-(5-嘧啶基)亚硫酰基乙氧基、3-(6-嘧啶基)亚硫酰基丙氧基、4-(4-嘧啶基)亚硫酰基丁氧基、5-(2-嘧啶基)亚硫酰基戊氧基、6-(5-嘧啶基)亚硫酰基己氧基、1，1-二甲基-2-(2-嘧啶基)亚硫酰基乙氧基、2-甲基-3-(2-嘧啶基)亚硫酰基丙氧基等。
“嘧啶磺酰基取代的低级烷氧基”包括嘧啶磺酰基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，(2-嘧啶基)磺酰甲氧基、2-(4-嘧啶基)磺酰基乙氧基、1-(5-嘧啶基)磺酰基乙氧基、3-(6-嘧啶基)磺酰基丙氧基、4-(4-嘧啶基)磺酰基丁氧基、5-(2-嘧啶基)磺酰基戊氧基、6-(5-嘧啶基)磺酰基己氧基、1，1-二甲基-2-(2-嘧啶基)磺酰基乙氧基、2-甲基-3-(2-嘧啶基)磺酰基丙氧基等。
“可任意带有低级烷基取代基的咪唑硫基取代的低级烷氧基”包括在咪唑基基团上可任意带有具有1～6个碳原子的直链或支链烷基取代基的咪唑硫基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，如(2-咪唑基)硫甲氧基、2-(4-咪唑基)硫基乙氧基、1-(5-咪唑基)硫基乙氧基、3-(2-咪唑基)硫基丙氧基、4-(4-咪唑基)硫基丁氧基、5-(2-咪唑基)硫基戊氧基、6-(5-咪唑基)硫基己氧基、1，1-二甲基-2-(2-咪唑基)硫基乙氧基、2-甲基-3-(2-咪唑基)硫基丙氧基、(4-甲基-2-咪唑基)硫基甲氧基、2-(5-乙基-4-咪唑基)硫基乙氧基、1-(4-丙基-5-咪唑基)硫基乙氧基、3-(1-丁基-2-咪唑基)硫基丙氧基、4-(2-戊基-4-咪唑基)硫基丁氧基、5-(1-甲基-2-咪唑基)硫基戊氧基、6-(1-己基-5-咪唑基)硫基己氧基、1，1-二甲基-2-(1-乙基-2-咪唑基)硫基乙氧基、2-甲基-3-(1-丙基2-咪唑基)硫基丙氧基等。
“可任意带有低级烷基取代基的咪唑磺酰基取代的低级烷氧基”包括在咪唑基团上可任意带有具有1～6个碳原子的直链或支链烷基取代基的咪唑磺酰基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，如(2-咪唑基)磺酰甲氧基、2-(4-咪唑基)磺酰基乙氧基、1-(5-咪唑基)磺酰基乙氧基、3-(2-咪唑基)磺酰基丙氧基、4-(4-咪唑基)磺酰基丁氧基、5-(2-咪唑基)磺酰基戊氧基、6-(5-咪唑基)磺酰基己氧基、1，1-二甲基-2-(2-咪唑基)磺酰基乙氧基、2-甲基-3-(2-咪唑基)磺酰基丙氧基、(4-甲基-2-咪唑基)磺酰基甲氧基、2-(5-乙基-4-咪唑基)磺酰基乙氧基、1-(4-丙基-5-咪唑基)磺酰基乙氧基、3-(1-丁基-2-咪唑基)磺酰基丙氧基、4-(2-戊基-4-咪唑基)磺酰基丁氧基、5-(1-甲基-2-咪唑基)磺酰基戊氧基、6-(1-己基-5-咪唑基)磺酰基己氧基、1，1-二甲基-2-(1-乙基-2-咪唑基)磺酰基乙氧基、2-甲基-3-(1-丙基-2-咪唑基)磺酰基丙氧基等。
“具有三个选自低级烷基、低级链烯基和氧代的取代基的铵基团取代的低级烷氧基”包括带有三个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基、具有2～6个碳原子的直链或支链链烯基和氧代基团的取代基的铵基团取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，三甲铵基乙氧基、2-(三乙铵基)乙氧基、1-(三丙铵基)乙氧基、3-(三丁铵基)丙氧基、4-(三戊铵基)丁氧基、5-(三乙铵基)戊氧基、6-(三己铵基)己氧基、1，1-二甲基-2-(三烯丙铵基)乙氧基、2-甲基-3-(三丁烯铵基)丙氧基、三(1-甲基烯丙基)铵基甲氧基、2-〔三(2-戊烯基)铵基〕乙氧基、1-〔三(2-己烯基)铵基)乙氧基、3-(N-烯丙基-N，N-二甲基铵基)丙氧基、4-(N，N-二烯丙基-N-甲基铵基)丁氧基、N氧化的5-(N-烯丙基-N-甲基氨基)戊氧基、N-氧化的6-(N-烯丙基-N-乙基氨基)己氧基、5-(N-烯丙基-N-甲基-N-乙基铵基)戊氧基等。
“其苯环可任意带有选自硝基和氨基的取代基的苯硫基(低级)烷氧基”包括其中烷氧基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基而其苯环可任意带有一至三个选自硝基和氨基的取代基的苯硫基烷氧基，例如，苯硫基甲氧基、2-苯硫基乙氧基、1-苯基乙氧基、3-苯硫基丙氧基、4-苯硫基丁氧基、5-苯硫基戊氧基、6-苯硫基己氧基、1，1-二甲基-2-苯硫基乙氧基、2-甲基-3-苯硫基丙氧基、(2-硝基苯基)硫基甲氧基、2-(3-硝基苯基)硫基乙氧基、1-(4-硝基苯基)硫基乙氧基、3-(2，3-二硝基苯基)硫基丙氧基、4-(3，4-二硝基苯基)硫基丁氧基、5-(4-硝基苯基)硫基戊氧基、6-(2，6-二硝基苯基)硫基己氧基、1，1-二甲基-2-(2，4，6-三硝基苯基)硫基乙氧基、2-甲基-3-(4-硝基苯基)硫基丙氧基、(2-氨基苯基)硫基甲氧基、2-(3-氨基苯基)硫基乙氧基、1-(4-氨基苯基)硫基乙氧基、3-(2，3-二氨基苯基)硫基丙氧基、4-(3，4-二氨基苯基)硫基丁氧基、5-(4-氨基苯基)硫基戊氧基、6-(2，6-二氨基苯基)硫基己氧基、1，1-二甲基-2-(2，4，6-三氨基苯基)硫基乙氧基、2-甲基-3-(4-氨基苯基)硫基丙氧基等。
“其苯环可任意带有选自硝基和氨基(任意带有一或两个选自低级链烷酰基和低级烷基的取代基)的取代基的苯磺酰基(低级)烷氧基”包括其中烷氧基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基而其苯环可任意带有一至三个选自硝基和氨基(可任意带有一或两个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基和具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基的取代基)的取代基的苯磺酰基烷氧基，例如，苯磺酰基甲氧基、2-苯磺酰基乙氧基、1-苯磺酰基乙氧基、3-苯磺酰基丙氧基、4-苯磺酰基丁氧基、5-苯磺酰基戊氧基、6-苯磺酰基己氧基、1，1-二甲基-2-苯磺酰基乙氧基、2-甲基-3-苯磺酰基丙氧基、(2-氨基苯基)磺酰基甲氧基、5-(4-氨基苯基)磺酰基戊氧基、2-(4-甲氨基苯基)磺酰基乙氧基、1-(3-乙氨基苯基)磺酰基乙氧基、3-〔2-(N-甲基-N-乙基氨基)苯基〕磺酰基丙氧基、4-〔3-(N-甲基-N-己基氨基)苯基〕磺基丁氧基、5-(4-二甲氨基苯基)磺酰基戊氧基、4-二戊氨基苯基磺酰基甲氧基、2-(2-异丙氨基苯基)磺酰基乙氧基、1-(3-丁氨基苯基)磺酰基乙氧基、5-(2，4-二氨基苯基)磺酰基戊氧基、3-〔2，3-二(二甲氨基)苯基〕磺酰基丙氧基、4-〔3，4-二(甲氨基)苯基〕磺酰基丁氧基、5-(2，4，6-三氨基苯基)磺酰基戊氧基、6-〔3，4，5-三(甲氨基)苯基〕磺酰基己氧基、5-(4-乙酰氨基苯基)磺酰基戊氧基、3-〔4-(N-甲基-N-乙酰氨基)苯基〕磺酰基丙氧基、5-(4-硝基苯基)磺酰基戊氧基、2-(4-硝基-3-甲氨基苯基)磺酰基乙氧基、3-(2，4-二硝基苯基)磺酰基丙氧基、4-(2，4，6-三硝基苯基)磺酰基丁氧基等。
“吡啶硫基取代的低级烷氧基”包括吡啶硫基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，(2-吡啶基)硫基甲氧基、2-(3-吡啶基)硫基乙氧基、1-(4-吡啶基)硫基乙氧基、3-(3-吡啶基)硫基丙氧基、4-(4-吡啶基)硫基丁氧基、5-(2-吡啶基)硫基戊氧基、5-(4-吡啶基)硫基戊氧基、6-(3-吡啶基)硫基己氧基、1，1-二甲基-2-(2-吡啶基)硫基乙氧基、2-甲基-3-(4-吡啶基)硫基丙氧基等。
“在其吡啶环上可任意带有一个氧代取代基的吡啶磺酰基取代的低级烷氧基”包括在其吡啶环上可任意带有一个氧代取代基的吡啶磺酰基取代的具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如，(2-吡啶基)磺酰基甲氧基、2-(3-吡啶基)磺酰基乙氧基、1-(4-吡啶基)磺酰基乙氧基、3-(3-吡啶基)磺酰基丙氧基、4-(4-吡啶基)磺酰基丁氧基、5-(2-吡啶基)磺酰基戊氧基、5-(4-吡啶基)磺酰基戊氧基、6-(3-吡啶基)磺酰基己氧基、1，1-二甲基-2-(2-吡啶基)磺酰基乙氧基、2-甲基-3-(4-吡啶基)磺酰基丙氧基、5-(1-氧-4-吡啶基)磺酰基戊氧基、(4-氧-2-吡啶基)磺酰基甲氧基、2-(1-氧-3-吡啶基)磺酰基乙氧基、1-(2-氧-4-吡啶基)磺酰基乙氧基、3-(2-氧-3-吡啶基)磺酰基丙氧基、4-(3-氧-4-吡啶基)磺酰基丁氧基、5-(1-氧2-吡啶基)磺酰基戊氧基、6-(1-氧-3-吡啶基)磺酰基己氧基等。
“可任意带有一至三个选自羟基和低级链烷酰氧基的取代基的环烷基羧基”包括可任意带有一至三个选自羟基和具有2～6个碳原子的直链或支链链烷酰氧基的取代基的具有3～8个碳原子的环烷基羰基，例如，环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环庚基羰基、环辛基羰基、2-羟基环丙基羰基、3-羟基环丁基羰基、2-羟基环戊基羰基、3-羟基环戊基羰基、2，4-二羟基环戊基羰基、2-羟基环己基羰基、3-羟基环己基羰基、4-羟基环己基羰基、3，4-二羟基环己基羰基、2，4-二羟基环己基羰基、2，5-二羟基环己基羰基、3，4，5-三羟基环己基羰基、3-羟基环庚基羰基、3，4-二羟基环庚基羰基、2，3，4-三羟基环庚基羰基、4-羟基环辛基羰基、4，5-二羟基环辛基羰基、4，5，6-三羟基环辛基羰基、2-乙酰氧基环丙基羰基、3-丙酰氧基环丁基羰基、2-丁酰氧基环戊基羰基、3-戊酰氧基环戊基羰基、2，4-二己酰氧基环戊基羰基、2-乙酰氧基环己基羰基、3-丙酰氧基环己基羰基、4-丁酰氧基环己基羰基、3，4-二乙酰氧基环己基羰基、2，4-二乙酰氧基环己基羰基、2，5-二乙酰氧基环己基羰基、3，4，5-三乙酰氧基环己基羰基、3，4-二乙酰氧基-5-羟基环己基羰基、3-戊酰氧基环庚基羰基、3，4-二乙酰氧基环庚基羰基、2，3，4-三丙酰氧基环庚基羰基、4-己酰氧基环辛基羰基、4，5-二丁酰氧基环辛基羰基、4，5，6-三乙酰氧基环辛基羰基等。
“其四氢吡喃环可任意带有一至四个选自羟基和低级烷氧基的取代基的四氢吡喃基(低级)烷基”包括其中烷基部分是具有1～6个碳原子的直链或支链烷基而其四氢吡喃环可任意带有一至四个选自羟基和具有1～6个碳原子的直链或支链烷氧基的取代基的四氢吡喃基烷基，例如，(2-四氢吡喃基)甲基、2-(3-四氢吡喃基)乙基、1-(4-四氢吡喃基)乙基、3-(2-四氢吡喃基)丙基、4-(3-四氢吡喃基)丁基、5-(4-四氢吡喃基)戊基、6-(2-四氢吡喃基)己基、1，1-二甲基-2-(3-四氢吡喃基)乙基、2-甲基-3-(4-四氢吡喃基)丙基、(3-羟基-2-四氢吡喃基)甲基、2-(2，4-二羟基-3-四氢吡喃基)乙基、1-(2，3，5-三羟基-4-四氢吡喃基)乙基、3-(6-甲氧基-2-四氢吡喃基)丙基、4-(4-乙氧基-3-四氢吡喃基)丁基、5-(4，6-二甲氧基-4-四氢吡喃基)戊基、6-(4，5，6-三甲氧基-2-四氢吡喃基)己基、1，1-二甲基-2-(2-丙氧基-3-四氢吡喃基)乙基、2-甲基-3-(6-丁氧基-4-四氢吡喃基)丙基、(6-戊氧基-2-四氢吡喃基)甲基、2-(4-己氧基-3-四氢吡喃基)乙基、2-(3，4，5-三羟基-6-甲氧基-2-四氢吡喃基)甲基、1-(3，4，5，6-四羟基-2-四氢吡喃基)乙基、3-(3，4，5，6-四甲氧基-2-四氢吡喃基)丙基等。
“被选自吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基和吗啉基的5-或6-元饱和杂环基所取代的低级链烷基”包括被选自吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基和吗啉基的5-或6-元饱和杂环基所取代的具有2～6个碳原子的直链或支链链烷酰基，例如，2-(1-吡咯烷基)乙酰基、3-(2-吡咯烷基)丙酰基、2-(3-吡咯烷基)丙酰基、4-(1-吡咯烷基)丁酰基、2，2-二甲基-3-(2-吡咯烷基)丙酰基、5-(3-吡咯烷基)戊酰基、6-(1-吡咯烷基)己酰基、2-(1-哌嗪基)乙酰基、3-(2-哌嗪基)丙酰基、2-(3-哌嗪基)丙酰基、4-(1-哌嗪基)丁酰基、2，2-二甲基-3-(2-哌嗪基)丙酰基、5-(3-哌嗪基)戊酰基、6-(1-哌嗪基)己酰基、2-(1-哌啶基)乙酰基、3-(2-哌啶基)丙酰基、2-(3-哌啶基)丙酰基、4-(4-哌啶基)丁酰基、2，2-二甲基-3-(1-哌啶基)丙酰基、5-(2-哌啶基)戊酰基、6-(3-哌啶基)己酰基、2-(1-吗啉基)乙酰基、3-(2-吗啉基)丙酰基、2-(3-吗啉基)丙酰基、4-(1-吗啉基)丁酰基、2，2-二甲基-3-(2-吗啉基)丙酰基、5-(3-吗啉基)戊酰基、6-(1-吗啉基)己酰基等。
上述“带有选自低级烷基和苯基的取代基的杂环基取代的低级链烷酰基”包括带有一至三个选自具有1～6个碳原子的直链或支链烷基和苯基的取代基的上述杂环基取代的具有2～6个碳原子的直链或支链链烷酰基，例如，2-(2-甲基-1-吡咯烷基)乙酰基、3-(1-乙基-2-吡咯烷基)丙酰基、2-(1-丙基-3-吡咯烷基)丙酰基、4-(3-丁基-1-吡咯烷基)丁酰基、2，2-二甲基-3-(4-戊基-2-吡咯烷基)丙酰基、5-(1-己基-3-吡咯烷基)戊酰基、6-(2，3-二甲基-1-吡咯烷基)己酰基、2-(2，3，4-三甲基-1-吡咯烷基)乙酰基、3-(1-苯基-2-吡咯烷基)丙酰基、2-(1-甲基-2-苯基-3-吡咯烷基)丙酰基、2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基、2-(4-苯基-1-哌嗪基)乙酰基、3-(4-乙基-2-哌嗪基)丙酰基、2-(4-丙基-3-哌嗪基)丙酰基、4-(4-丁基-1-哌嗪基)丁酰基、2，2-二甲基-3-(4-戊基-2-哌嗪基)丙酰基、5-(4-己基-3-哌嗪基)戊酰基、6-(2，4-二甲基-1-哌嗪基)己酰基、2-(3，4，5-三甲基-1-哌嗪基)乙酰基、2-(4-苯基-3-甲基-1-哌嗪基)乙酰基、2-(4-甲基-1-哌啶基)乙酰基、3-(1-乙基-2-哌啶基)丙酰基、2-(1-丙基-3-哌啶基)丙酰基、4-(1-丁基-4-哌啶基)丁酰基、2，2-二甲基-3-(4-戊基-1-哌啶基)丙酰基、5-(1-己基-2-哌啶基)戊酰基、6-(1-苯基-3-哌啶基)己酰基、2-(2，5-二甲基-4-苯基-1-哌啶基)乙酰基、2-(2，3，4-三甲基-1-哌啶基)乙酰基、2-(1，2-二甲基-4-哌嗪基)乙酰基、2-(3-甲基-1-吗啉基)乙酰基、3-(1-乙基-2-吗啉基)丙酰基、2-(1-丙基-3-吗啉基)丙酰基4-(2-丁基-1-吗啉基)丁酰基、2，2-二甲基-3-(1-戊基-2-吗啉基)丙酰基、5-(2-己基-3-吗啉基)戊酰基、6-(3，5-二甲基-1-吗啉基)己酰基、2-(2，3，5-三甲基-1-吗啉基)乙酰基、2-(3-苯基-1-吗啉基)乙酰基、2-(2-甲基-3-苯基-1-吗啉基)乙酰基等。
“可任意带有低级链烷酰基取代基的哌啶基羰基”包括可任意带有具有1～6个碳原子的直链或支链链烷酰基取代基的哌啶基羰基，(1-哌啶基)羰基、(2-哌啶基)羰基、(3-哌啶基)羰基、(4-哌啶基)羰基、(1-乙酰基-4-哌啶基)羰基、(4-甲酰基-1-哌啶基)羰基、(3-丙酰基-2-哌啶基)羰基、(1-丁酰基-4-哌啶基)羰基、(1-戊酰基-4-哌啶基)羰基、(1-己酰基-4-哌啶基)羰基等。
本发明的喹诺酮衍生物可以用各种方法，例如用下列反应式中所示的方法进行制备。〔反应式-1〕
Figure C9010065701041
其中R、q和R1与上述定义相同，而D是式-CH＝CHR14(R14为低级烷氧基、苯基或卤原子)的基团、式
Figure C9010065701042
(R15和R16各为低级烷基)的基团或式-C≡CH的基团，并且D基团可被R1基团任意取代。
式(2)的化合物的环化反应在酸存在下于合适的溶剂中或不用溶剂进行。所用的酸包括任何常用的元机酸和有机酸，例如，无机酸(如盐酸、氢溴酸、硫酸等)，路易斯酸(如氯化铝、三氟化硼、四氯化钛等)，有机酸(如甲酸、乙酸、乙磺酸、对甲苯磺酸等)，五氧化磷，多磷酸，其中盐酸、氢溴酸和硫酸较好。该酸通常以至少与化合物(2)等当量，最好是以10～50倍(重量)化合物(2)的量使用，所用的溶剂包括任何常用的惰性溶剂，例如，水，低级醇(如甲醇、乙醇、丙醇等)，醚(如二噁烷、四氢呋喃等)，芳烃(如苯、氯苯、甲苯等)，卤代烃(如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等)，丙酮，二甲基亚砜，二甲基甲酰胺，六甲基磷酸三酰胺等。该反应通常在约0～200℃，最好是室温至约150℃的温度下进行约5分钟至6小时。
式(1a)化合物的还原反应通常在普通的催化还原反应常用的条件下进行。所用的催化剂包括金属如钯、钯-炭、铂、阮内镍等。其中所用的溶剂包括，例如，醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)，醚(如二噁烷、四氢呋喃等)，脂肪烃(如己烷、环己烷等)，酯(如乙酸乙酯等)，脂肪酸(如乙酸等)。该还原反应可在大气压或压力下，通常在大气压至20kg/cm2下，最好在大气压至10kg/cm2下进行。该反应温度通常为约0～150℃，最好为室温至约100℃。
式(1b)的化合物的脱水反应通常用氧化剂在合适的溶剂中进行。所用氧化剂包括，例如苯醌(如2，3-二氯-5，6-二氰基苯醌、氯醌(即2，3，5，6-四氯苯醌)等)，卤化剂(如N-溴代琥珀酰亚胺、N-氯代琥珀酰亚胺、溴等)，氢化催化剂(如氧化硒、钯-炭、钯黑、氧化钯、阮内镍等)。当使用卤化剂时，对于1摩尔化合物(1b)来说其用量为1～5摩尔，最好是1～2摩尔。当使用氢化催化剂时，其用量通常为催化量。所用溶剂包括，例如醚(如二噁烷、四氢呋喃、甲氧基乙醇、二甲氧基乙烷等)，芳烃(如苯、甲苯、二甲苯、异丙基苯等)，卤代烃(如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等)，醇(如丁醇、戊醇、己醇等)，极性溶剂(如乙酸等)，非质子性极性溶剂(如二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、六甲基磷酸三酰胺等)。该反应通常在室温至约300℃，最好是室温至约200℃的温度下进行1～40小时。〔反应式-2〕
Figure C9010065701061
其中R1、q和R与上述定义相同，而R1′是氢原子或低级烷基，条件是当R1′是低级烷基时，q是1或2。
化合物(3)的环化反应在缩合剂的存在下于合适的溶剂中进行。所用缩合剂包括，例如，路易斯酸，如五氧化磷、氟化氢、硫酸、多磷酸、氯化铝、氯化锌等。所用溶剂包括，例如，卤代烃(如氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷等)，醚(如乙醚、二噁烷等)，芳烃(如硝基苯、氯苯等)。对于1摩尔化合物(3)，所述缩合剂的用量通常为约1～10摩尔，最好为约3～6摩尔。该反应通常在约50～250℃，最好约70～200℃的温度下进行约20分钟至约6小时。〔反应式-3〕其中R、R1、q和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同。
化合物(4)的环化反应在酸存在下于合适的溶剂中或不使用溶剂进行。所用的酸包括，例如，无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸、硝酸、多磷酸等)，有机酸(如对甲苯磺酸、乙磺酸、三氟乙酸等)。所用溶剂包括任何常用溶剂，除非它们对该反应有影响，例如，水，低级醇(如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂、甲基溶纤剂等)，吡啶，丙酮，卤代烃(如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等)，芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)，醚(如乙醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷、二苯醚等)，酯(如乙酸甲酯、乙酸乙酯等)，非质子性极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、六甲基磷酸三酰胺)或这些溶剂的混合物。该反应通常在约-20～150℃，最好约0～150℃的温度下进行约5分钟至约30小时。〔反应式-4〕
Figure C9010065701072
其中R、R1、q和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同。
式(5)化合物和式(6)化合物的反应通常在存在或不存在碱性化合物的情况下于合适的惰性溶剂中进行。所用的惰性溶剂包括，例如，芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)，醇(如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂、甲基溶纤剂等)，吡啶，丙酮，N-甲基吡咯烷酮，二甲基亚砜，二甲基甲酰胺，六甲基磷酸三酰胺等。所用碱性化合物包括，例如，碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、氢化钾、三乙胺等。
化合物(5)和化合物(6)的量并不严格，但对于1摩尔化合物(5)来说，化合物(6)的用量通常为至少等摩尔量，最好为1～5摩尔。该反应通常在室温至约200℃，最好约100～180℃的温度下进行3～30小时。在上述反应中，也可以用铜粉作为催化剂，借助于它该反应可有利地进行。〔反应式-5〕其中R1、q、R3、m、n和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同，而R2′是与R2相同的基团，但氢原子和式 (R8和R9与上述定义相同)的基团除外。
反应式-5的过程通过采用常规的产生酰氨键的反应使式(1d)的喹诺酮衍生物和式(7)的羧酸化合物反应来进行。产生酰氨键的反应可以在常规的产生酰氨键的反应的条件下进行，例如，
(a)混合酸酐法，即使羧酸化合物(7)与卤代羧酸烷基酯反应形成混合酸酐然后使产物与化合物(1d)反应的方法，
(b)活性酯法，即将羧酸化合物(7)转化为活性酯如对硝基苯酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、1-羟基苯并三唑酯等，然后使反应产物与胺化合物(1d)反应的方法，
(c)碳化二亚胺法，即在活化剂如二环己基碳化二亚胺、羰基二咪唑等的存在下使羧酸化合物(7)和胺化合物(1d)缩合的方法，
(d)其它方法，即将羧酸化合物(7)通过用脱水剂如乙酐处理而转化为羧酸酐，然后使产物与胺化合物(1d)反应的方法；使羧酸化合物(7)的酯与低级醇和胺化合物(1d)在高温高压下反应的方法；使羧酸化合物(7)的酰卤化合物即羧酰基卤与胺化合物(1d)反应的方法等。
用于上述混合酸酐法的混合酸酐是通过已知的Schtten-Baumann反应制得的，并且反应产物不用从反应混合物中分离出来而直接用于与胺化合物(1d)反应，得到所要求的式(1e)化合物。该Schtten-Baumann反应通常在碱性化合物的存在下进行。该碱性化合物是用于Schtten-Baumann反应的任何常用的化合物，包括，例如，有机碱性化合物如三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、N-甲基吗啉、1，5-二氮双环〔4.3.0〕壬烯-5(DBN)、1，8-二氮双环〔5.4.0〕十一碳烯-7(DBU)、1，4-二氮双环〔2.2.2〕辛烯(DABCO)等和无机碱性化合物如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠等。该反应通常在约-20～100℃，最好约0～50℃的温度下进行约5分钟至约10小时，最好约5分钟至约2小时。
这样制得的混合酸酐与胺化合物(1d)的反应通常在约-20～150℃，最好约10～50℃的温度下进行约5分钟至约10小时，最好约5分钟至约5小时。混合酸酐法通常在合适的溶剂中进行。该溶剂是通常用于混合酸酐法的任何常规溶剂，包括，例如，卤代烃(如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等)，芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)，醚(如乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等)，酯(如乙酸甲酯、乙酸乙酯等)，非质子性极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、六甲基磷酸三酰胺等)或这些溶剂的混合物。用于混合酸酐法的卤代羧酸烷基酯包括，例如，氯甲酸甲酯、溴甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、溴甲酸乙酯、氯甲酸异丁酯等。在所述方法中，羧酸化合物(7)、卤代羧酸烷基酯和胺(1d)的用量通常各为等摩尔量，但最好是，对于1摩尔胺(1d)来说，卤代羧酸烷基酯和羧酸化合物(7)的用量各为约1～1.5摩尔。
在上述其它方法(d)中，在使羧酰基卤与胺化合物(1d)反应的方法的情况下，该反应通常在碱性化合物的存在下于合适的溶剂中进行。其中碱性化合物是任何常用的化合物，包括，除用于上述Schtten-Baumann反应的碱性化合物以外，还有氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、氢化钾等。其中溶剂包括，除用于上述混合酸酐法的溶剂以外，还有醇(如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂、甲基溶纤剂等)，乙腈，吡啶，丙酮等。胺化合物(1d)和羧酰基卤的量不严格，但对于1摩尔胺化合物(1d)来说，羧酰基卤的用量通常为至少等摩尔；最好为约1～5摩尔。该反应通常在约-20～180℃，最好约0～150℃的温度下进行约5分钟至约30小时。
在上述反应式-5中的产生酰氨键的反应也可以通过在缩合剂如三苯膦、二苯基氧膦基氯、苯基-N-苯基磷酰胺氯化物、氯磷酸二乙酯、氰基磷酸二乙酯、双(2-氧-3-噁唑烷基)次膦酰氯等存在下，由羧酸化合物(7)和胺(1d)反应来进行。该反应通常在如同用于上述羧酰基卤和胺(1d)的反应那样的溶剂和碱性化合物的存在下，在约-20～150℃，最好是约0～100℃的温度下进行约5分钟至30小时。对于1摩尔胺(1d)来说，缩合剂和羧酸化合物(7)的用量为至少等摩尔量，最好为约1～2摩尔。〔反应式-6〕其中R1、q、R3、m、n和在喹诺酮环3-和4-位之间的键与上述定义相同，而R8′与R8相同，但氢原子除外。
化合物(1d)和化合物(8)的反应可以在存在或最好是不存在碱性化合物的情况下，于合适的溶剂中或不用溶剂进行。其中所用的溶剂和碱性化合物与用于上述反应式-5的羧酰基卤和胺(1d)的反应的溶剂和碱性化合物相同。对于1摩尔化合物(1d)来说，化合物(8)的用量通常为约1～5摩尔，最好为约1～3摩尔。该反应通常在约0～200℃，最好是室温至约150℃的温度下进行约5分钟至约30小时。在上述反应中，可以向反应体系中加入硼化合物(如三氟化硼醚合物等)。〔反应式-7〕
Figure C9010065701121
其中R1、q、R11、R12和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同。
化合物(9)和化合物(10)的反应在与用于上述反应式-5中化合物(1d)和化合物(7)的反应相同的条件下进行。〔反应式-8〕其中R1、q、x、l和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同，而R11′是氢原子、低级烷基、苯基(低级)烷基、低级链烯基、可任意带有低级烷氧基取代基的苯甲酰基、三环〔3.3.1.1〕癸基、可任意带有低级烷氧基取代基的苯基、或环烷基，R12a是低级烷基、苯基(低级)烷基、低级链烯基、三环〔3.3.1.1〕癸基、可任意带有低级烷氧基取代基的苯基、或环烷基R12b是可任意带有低级烷氧基取代基的苯甲酰基。
化合物(1h)和化合物(11)的反应通常在存在或不存在碱性化合物的情况下于惰性溶剂中进行。所用惰性溶剂包括，例如，芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)，醚(如四氢呋喃、二噁烷、二甘醇二甲醚等)，低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇等)、乙酸、乙酸乙酯、丙酮、乙腈，二甲基亚砜，二甲基甲酰胺，六甲基磷酸三酰胺等。所用碱性化合物包括，例如，碳酸盐(如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等)，金属氢氧化物(如氢氧化钠、氢氧化钾等)，氢化钠，钾，钠，氨基钠，金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠等)，以及有机碱性化合物(如吡啶、乙基二异丙基胺、二甲氨基吡啶、三乙胺、1，5-二氮杂双环[4.3.0]壬烯-5(DBN)，1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳烯-7(DBU)，1，4-二氮杂双环[2.2.2]辛烯(DABCO)等)。化合物(1h)和化合(11)的量并不严格，但对于1摩尔化合物(1h)来说，化合物(11)的用量通常为至少等当量，最好为1-5摩尔。该反应通常在约0-200℃，最好是约0-170℃的温度下进行约30分钟至约30小时。
化合物(1h)和化合物(12)的反应在与上述反应式-5中化合物(1d)和化合物(7)的反应相同的条件下进行。
在式(1)的化合物中R11和R12和与它们相连的氮原子键合形成可插有或不插有氮、氧或硫原子的饱和或不饱和杂环基并且所述杂环基含有仲氨基的情况下，该化合物通过用与上述反应式-8中化合物(1h)和化合物(11)的反应相同的方法处理，可以转化为其中所述杂环基被选自苯基(低级)烷基和苯基(可任意带有选自低级烷氧基和低级链烷酰基的取代基)的取代基在所述仲氨基上取代的化合物。
此外，所述化合物通过用与上述反应式-8中化合物(1h)和化合物(12)的反应相同的方法处理，也可以转化为其中杂环基被选自苯甲酰基和低级链烷酰基的取代基在所述仲氨基上取代的化合物。[反应式-9A]其中R1、q、R3、m、n、R13、P、X、A、E、l和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同，而R4′是氢原子；可被羟基或氰基任意取代的低级烷基；低级链烯基；低级炔基；苯基(低级)烷基；可任意带有一至三个卤素取代基的低级链烷酰基；其苯环可被选自硝基和氨基(任意带有一或两个选自低级烷基、低级链烷酰基和苯基(低级)烷氧羰基的取代基)的取代基任意取代的苯甲酰基；苯基；低级烷氧羰基；其中低级烷基部分可被羟基或任意带有苯基(低级)烷氧羰基取代基的氨基任意取代的低级烷氧羰基(低级)烷基；可任意还有低级烷基取代基的酰氨基；其吡咯烷环可被苯基(低级)烷氧羰基任意取代的吡咯烷基取代的羰基；氨基取代的低级链烷酰基，其中低级链烷酰基部分可被选自苯基(低级)烷氧羰基氨基、羟基、任意带有羟基取代基的苯基、氨甲酰基、咪唑基或低级烷硫基的取代基所取代，而其中的氨基可任意带有选自任意带有羟基取代基的低级烷基、低级链烯基、在苯环上任意带有低级烷氧基取代基的苯基(低级)烷基、低级烷磺酰基、低级链烷酰基或苯基(低级)烷氧羰基的取代基；羟基取代的低级链烷酰基；低级链烷酰氧基(低级)链烷酰基；低级烷磺酰基；其苯环可被硝基或任意带有一或两个选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的氨基取代的苯磺酰基；酰氨基取代的低级烷基，其中低级烷基部分可任意带有选自任意带有羟基取代基的苯基、咪唑基、氨甲酰基或低级烷硫基的取代基，而其中的酰氨基可任意带有低级烷基取代基；可被低级烷基或低级链烷酰基任意取代的氨基取代的低级烷基；苯胺基羰基；可被苯基(低级)烷基任意取代的哌啶基；环烷基；环烯基羰基；可任意带有一至三个选自羟基和低级链烷酰氧基的取代基的环烷基羰基；其中的四氢吡喃环可任意带有一至四个选自羧基和低级烷氧基的取代基的四氢吡喃基取代的低级烷基；被选自吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基和吗啉代的5-或6-元饱和杂环基取代的低级链烷酰基，其中杂环基可被低级烷基或苯基任意取代；可被低级链烷酰基任意取代的哌啶基取代的羰基；低级链烷酰氧基(低级)烷基；吡啶基取代的低级烷基；或可与其氨基形成酰氨基的氨基酸残基，R5a是可被羟基或氰基任意取代的低级烷基；低级链烯基；低级炔基；苯基(低级)烷基；苯基；其中的低级烷基部分可被羟基或任意带有苯基(低级)烷氧羰基取代基的氨基任意取代的低级烷氧羰基(低级)烷基；可任意带有低级烷基取代基的酰氨基；低级烷磺酰基；其苯环可被硝基或任意带有一或两个选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的氨基任意取代的苯磺酰基；酰氨基取代的的低级烷基，其中低级烷基部分可任意带有选自任意带有羟基取代基的苯基、咪唑基、氨甲酰基或低级烷硫基的取代基，而其酰氨基可任意带有低级烷基取代基；可被低级烷基或低级链烷酰基任意取代的氨基取代的低级烷基；苯胺基羰基；可被苯基(低级)烷基任意取代的哌啶基；环烷基；其中的四氢吡喃环可任意带有一至四个选自羟基和低级烷氧基的取代基的四氢吡喃基取代的低级烷基；低级链烷酰氧基(低级)烷基；或吡啶基取代的低级烷基，R5b是可任意带有一至三个卤素取代基的低级链烷酰基；其苯环可被选自硝基和氨基(任意带有一或两个选自低级烷基、低级链烷酰基和苯基(低级)烷氧羰基的取代基)的取代基任意取代的苯甲酰基；低级烷氧羰基；其吡咯烷环可被苯基(低级)烷氧羰基任意取代的吡咯烷基取代的羰基；氨基取代的低级链烷酰基，其中的低级链烷酰基部分可被选自苯基(低级)烷氧羰基氨基、羟基、任意带有羟基取代基的苯基、氨甲酰基、咪唑基或低级烷硫基的取代基任意取代，而其氨基可任意带有选自任意带有羟基取代基的低级烷基、低级链烯基、低级链烷酰基或苯基(低级)烷氧羰基的取代基；羟基取代的低级链烷酰基；低级链烷酰氧基(低级)链烷酰基；环烯基羰基；可任意带有一至三个选自羟基和低级链烷酰氧基的取代基的环烷基羰基；被选自吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基和吗啉代的5-或6-元饱和杂环基取代的低级链烷酰基，其中杂环基可被低级烷基或苯基任意取代；可被低级链烷酰基任意取代的哌啶基取代的羰基；或可与其氨基形成酰氨基的氨基酸残基，p′和p″各为1-3的整数，条件是，p+p′以及p+p″各为不大于3的整数。[反应式-9B]
Figure C9010065701181
其中R1、q、R3、m、n、R13、p、X、B、l和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同，而R6′是氢原子、低级烷基、任意带有一至三个卤素取代基的低级链烷酰基、低级烷氧羰基、羧基(低级)烷基、低级烷氧羰基(低级)烷基、低级链烯基、任意带有低级烷基取代基的酰氨基取代的低级烷基、或苯基(低级)烷氧羰基，R7a是低级烷基、低级烷氧羰基(低级)烷基、羧基(低级)烷基、低级链烯基或任意带有低级烷基取代基的酰氨基取代的低级烷基，R7b是任意带有一至三个卤素取代基的低级链烷酰基、低级烷氧羰基、或苯基(低级)烷氧羰基，p′和p″各为1-3的整数，条件是，p+p′以及p+P″各为不大于3的整数。
反应式-9A中化合物(1k)和化合物(14)的反应以及反应式-9B中化合物(1n)和化合物(16)的反应可在与上述反应式-8中化合物(1h)和化合物(12)的反应相同的条件下进行。
此外，其中R56为低级链烷酰基的化合物(1m)或其中R7b为任意带有一至三个卤素取代基的低级链烷酰基的化合物(1p)也可以通过在存在或不存在，最好是存在碱性化合物的情况下于合适的溶剂中或不用溶剂，使化合物(1k)或化合物(1n)与式(R5b′)2O或(R7b′)2O(其中R5b′为低级链烷酰基，而R7b′为任意带有一至三个卤素取代基的低级链烷酰基)的链烷酰基化剂反应来制备。所用的溶剂包括，例如，上述芳烃，低级醇(如甲醇、乙醇、丙醇等)，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，以及另外的卤代烃(如氯仿、二氯甲烷等)，丙酮，吡啶等。所用的碱性化合物包括，例如，叔胺(如三乙胺、吡啶等)，氢氧化钠，氢氧化钾，氢化钠等。上述反应也可以在无机酸(如硫酸等)的存在下于溶剂例如乙酸中进行。对于1摩尔起始化合物来说，烷酰基化剂的用量通常为等摩尔量或更多，最好是1-10摩尔，并且该反应通常在约0-200℃，最好是约0-150℃的温度下进行约0.5-15小时。
此外，其中R5a为低级烷基或苯基(低级)烷基的化合物(1l)以及其中R7a为低级烷基的化合物(1o)也可以通过使化合物(1k)或化合物(1n)分别与式R18-CO-R19(18)(其中R18和R19各为氢原子、苯基或低级烷基)的化合物反应来制备。然而，在化合物(1n)的情况下，要反应的化合物应该是其中的R18和R19不是苯基的化合物(18)。该反应通常在还原剂的存在下于合适的溶剂中或不用溶剂进行。所用溶剂包括，例如，水，醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)，乙腈，甲酸，乙酸，醚(如二噁烷、乙醚、二甘醇二甲醚、四氢呋喃等)，芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)或这些溶剂的混合物。所用还原剂包括，例如，甲酸，脂肪酸碱金属盐(如甲酸钠等)，氢化还原剂(如硼氢化钠、氰基硼氢化钠、氢化铝锂等)，催化还原剂(如钯黑、钯-炭、氧化铂、铂黑、阮内镍等)。当用甲酸作为还原剂时，该反应通常在室温至约200℃，最好是约50-150℃的温度下进行约1-10小时。甲酸的用量通常大大过量于化合物(1k)或化合物(1n)。
当使用氢化还原剂时，该反应通常在约-30-100℃，最好是约0-70℃的温度下进行约30分钟至约12小时。对于1摩尔化合物(1k)或化合物(1n)来说，该还原剂的用量通常为1-20摩尔，最好是1-6摩尔。当用氢化铝锂作为还原剂时，最好是使用选自醚(如乙醚、二噁烷、四氢呋喃、二甘醇二甲醚等)和芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等)的溶剂。
当使用催化还原剂时，该反应通常在氢气氛下或在授氢体(如甲酸、甲酸铵、环己烷、水合肼等)的存在下进行约1-12小时，反应温度为约-30-100℃，最好为约0-60℃，反应压力为大气压至约20atm，最好为大气压至约10atm。该催化还原剂的用量通常为化合物(1k)或化合物(1n)用量的约0.1-40％(重量)，最好是约1-20％(重量)。对于化合物(1k)或化合物(1n)来说，化合物(18)的用量通常为至少等当量，最好是等当量至大大过量。
在式(1)化合物中R6和R7和与它们连接的氮原子键结在一起形成可插有或不插有氮、氧或硫原子的5-或6-元饱和或不饱杂环基并且所述杂环基含有仲氨基，和/或R4和R5和与它们连接的氮原子键结在一起形成可插有或不插有氮、氧或硫原子的5-或6-元饱和和杂环基并且所述杂环基含有仲氨基的情况下，该化合物通过用与上述反应式-9A中化合的(1k)和化合的(14)的反应相同的方法处理，可以转化为其中所述杂环基被选自低级烷基(在由R6和R7形成杂环基的情况下)或任意带有选自卤原子和低级烷氧基的取代基的苯基(在由R4和R5形成杂环基的情况下)的取代基在所述仲氨上取代的化合物。
此外，所述化合物(其中R6和R7形成杂环基)通过用与上述反应式-9A中化合物(1k)和化合物(15)的反应相同的方法处理，也可以转化为其中所述杂环基被选自低级烷氧羰基的取代基在所述仲氨基上取代的化合物。[反应式-10A]其中R1、q、R3、m、n、p′、p″和在喹诺酮环3-和4-位之间的键与上述定义相同，而R13a是与R13相同的基团，条件是，至少一个R13a是氰基，以及R13b是与R13相同的基团，条件是，至少一个R13b是脒基。[反应式-10B]
Figure C9010065701222
其中R1、q、R3、m、n、p′、p″和在喹诺酮环3-和4-位之间的键与上述定义相同，而R13c是与R13相同的基团，条件是，至少一个R13c是氰基取代的低级烷氧基，以及R13d是与R13相同的基团，条件是，至少一个R13d是脒基取代的低级烷氧基。
在上述反应式-10A中化合物(1q)转化为化合物(1r)以及在上述反应式-10B中化合物(1s)转化为化合物(1t)的反应如下进行，使化合物(1q)和化合物(1s)分别与各种醇、酚和硫醇，在碱性化合物和氯化氢共存下于合适的溶剂中或不用溶剂进行反应，接着使所得的亚氨基酸酯与氨水在合适的溶剂中反应。在制备亚氨基酸酯化合物的反应中所用的溶剂包括，例如，卤代烃(如二氯甲烷、氯仿等)，芳烃(如苯、甲苯等)等。其中所用的醇包括，最好是低级醇如甲醇、乙醇等。对于1摩尔起始化合物来说，这些醇的用量通常为1摩尔或更多，最好为1-2摩尔。所碱性化合物包括，最好是金属醇化物如甲醇钠、乙醇钠等，特别好的是带有与上述相同的醇的醇化物。形成亚氨基酸酯化合物的反应通常在约-10-50℃，最好是约0℃至室温的温度下进行约1-200小时。这样制得的亚氨基酸酯不用从反应混合物中分离出来可直接用于后面的反应。
在亚氨基酸酯转化为所要求的脒化合物的反应中所用的溶剂包括，例如，水溶性溶剂如低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)，丙酮，二甲基甲酰胺，乙腈等。对于1摩尔亚氨基酸酯化合物来说，在该反应中所用的氨水的用量通常为1摩尔或更多，最好是5-50摩尔。该反应通常在约0-100℃，最好是0至室温的温度下进行约10分钟至约15小时。在亚氨基酸酯化合物转化为脒化合物的上述反应中，可偶然地生成其中R13d是与R13相同的基团(条件是至少一个R13d是氨甲酰基取代的低级烷氧基)或R13b是与R13相同的基团(条件是至少一个R13b是氨甲酰基)的化合物，但这些化合物可容易地从反应体系中分离出来。[反应式-11]其中R1、q、R3、m、n、R13和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同，而R20和R21各为低级烷氧基，pa为0或1-2的整数。
化合物(1u)和化合物(19)的反应可在酸的存在下于合适的溶剂中进行。所用的溶剂包括，例如，水，低级醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)，酮(如丙酮、甲乙酮等)，醚(如二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚等)，脂肪酸(如乙酸、甲酸等)或这些溶剂的混合物。所用的酸包括，例如，无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)，有机酸(如甲酸、乙酸、芳族磺酸等)。该反应通常在室温至约200℃，最好是室温至约150℃的温度下进行约0.5-5小时。对于1摩尔化合物(1u)来说，化合物(19)的用量通常为至少1摩尔，最好是1-2摩尔。[反应式-12A]
Figure C9010065701251
其中R1、q、R3、m、n、R4、R5、R13、p、p′、p″、X、A、E、l和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同。[反应式-12B]
Figure C9010065701252
其中R1、q、R3、m、n、R6、R7、R13、p、p′、p″、X、B、l和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同。[反应式-12C]其中R1、q、R3、m、n、R13、p、p′、p″、X和在喹诺酮的3-和4-位之间的键与上述定义相同，而D是低级亚烷基，R22是式 和R33与上述定义相同)的基团、苯甲酰氧基、低级烷磺酰氧基、低级链烷酰氧基、低级烷硫基、苯并咪唑硫基、嘧啶硫基、任意带有低级烷基取代基的咪唑硫基、在苯环上任意带有选自硝基和氨基的取代基的苯硫基、吡啶硫基或吡咯基，R23是羟基、低级烷氧基、苯甲酰氧基、低级烷磺酰氧基、低级链烷酰氧基或带有一或两个选自氰基、羟基和任意带有低级烷基取代基的氨基的取代基的低级烷氧基，R24与上述R22或R23相同，以及M为碱金属(如钾、钠等)。[反应式-12D]其中R1、q、R3、m、n、R13、p、p′、p″、X、M和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同，而D′是低级亚烷基。
反应式-12A中化合物(1w)与化合物(20)、反应式-12B中化合物(1y)与化合物(21)、反应式-12C中化合物(1A)与化合物(22)或(23)以及反应式-12D中化合物(1A′)与化合物(23a)的反应在与上述反应式-8中化合物(1h)和化合物(11)的反应相同的条件下进行。[反应式-13]其中R1、q、R3、m、n、R13、p、p′、p″、A、E、l和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同。
化合物(1C)转化为化合物(1D)的反应可通过化合物(1C)与肼在合适的溶剂中反应或通过水解化合物(1C)来进行。在与肼的反应中所用的溶剂包括与用于上述反应式-8中化合物(1h)和化合物(11)的反应所用的溶剂相同的溶剂。该反应通常在室温至约120℃，最好是约0-100℃的温度下进行约0.5-5小时。对于1摩尔化合物(1C)来说，肼的用量通常为至少1摩尔，最好是约1-5摩尔。该水解反应在以下所述的化合物(1)(其中R4或R5是低级烷氧羰基)的水解相同的条件下进行。[反应式-14]其中R1、q、R3、m、n、R13、p、p′、p″、X、D、M和在喹诺酮环的3-和4-位之间的键与上述定义相同，而R25是低级链烷酰基、低级链烯基、低级烷基、低级烷磺酰基、带有一或两个选自羟基和任意带有低级烷基取代基的氨基的取代基的低级烷基、或苯甲酰基，R26是-OCN基团，以及R27是与上述R25相同的基团或氨甲酰基。化合物(1E)与化合物(24)的反应在与上述反应式-8中化合物(1h)和化合物(11)的反应相同的条件下进行。在所述反应中，可以于反应体系中加入碱金属卤化物(如碘化钠、碘化钾等)。
化合物(1E)与化合物(25)的反应在酸的存在下于合适的溶剂中进行。所用的溶剂包括与用于上述反应式-8中化合物(1h)和化合物(11)的反应所用的溶剂相同的溶剂。除此以外，也可以使用卤代烃(如二氯甲烷、氯仿、甲氯化碳等)。所用的酸包括、例如，无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)和有机酸(如甲酸、乙酸、三氟乙酸、芳族磺酸等)。该反应通常在约0-150℃，最好是室温至约100℃的温度下进行1-15小时。对于1摩尔化合物(1E)来说，化合物(25)的用量通常为1-5摩尔，最好是1-3摩尔。[反应式-15]
Figure C9010065701301
其中：R1、q、R3、m、n、R13、p、p′、p″、A、E、l、以及喹诺酮环的3-和4-位间的键与上述定义相同，R28是氢原子、苯基或低级烷基。
化合物(1D)和化合物(26)的反应是在与上述反应式-6中化合物(1d)和化合物(8)反应的相同条件下进行。[反应式-16]
Figure C9010065701302
其中：R、X，以及喹诺酮环的3-和4-位间的键与上述定义相同，R29是氢原子，低级链烷酰基、低级烷基或苯甲酰基，R30是低级烷基、R31是低级链烷酰基。
化合物(1F)和化合物(27)的反应是在与反应式-9A中的化合物(1k)和化合物(14)的反应条件相同的条件下进行的。
化合物(1F)和化合物(28)的反应是在与反应式9A中的化合物(1k)和化合物(15)的反应条件相同的条件下进行的。[反应式-17]其中：R和喹诺酮环的3-和4-位间的键与前述定义相同。
化合物(1I)的硝化反应是在芳族化合物通常的硝化反应条件下进行的。也就是，可用硝化剂在合适的惰性溶剂中或没有溶剂下进行反应，惰性溶剂包括例如乙酸、乙酸酐、浓硫酸等。硝化剂包括例如发烟硝酸、浓硝酸、混合酸(如：硝酸与硫酸的混合物、发烟硫酸、磷酸或乙酸酐)、碱金属硝酸盐(如硝酸钾、硝酸钠等)与硫酸的混合物等等。硝化剂的用量为与起始化合物等摩尔量或过量，通常为过量。该反应较好地是在约0℃至室温下进行约0.5-4小时。[反应式-18]
Figure C9010065701321
其中：R1、q、R和X与上述定义相同。
化合物(1K)的环化反应是所谓的弗瑞德-克来福特反应，它通常是在合适的溶剂中在路易斯酸存在下进行的。溶剂包括任何常用于这类反应的常用溶剂，如二硫化碳、硝基苯、氯苯、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、四氯乙烷等等。路易斯酸包括任何常用的酸，例如氯化铝、氯化锌、氯化铁、氯化锡、三溴化硼、三氟化硼、浓硫酸等等。路易斯酸的用量不严格，但通常为就每摩尔化合物(1K)而言为约2-6摩尔，较优选的是约3-4摩尔。反应温度通常为约20-200℃，最好为40-180℃。反应时间随起始化合物、催化剂和反应温度的不同而不同，但是通常约为0.5-6小时。此外，为了有利地进行反应，可向反应体系中加入氯化钠。[反应式-19]其中：R1、q、R3、m、n、p′、p″，以及喹诺酮环的3-和4-位间的键与前述定义相同，R13e是与R13基团相同，条件是至少一个R13e是低级链烯氧基，R13f与R13相同，条件是至少一个R13f是环氧乙烷基取代的低级烷氧基，R13g与R13相同，条件是至少一个R13g是带有选自羟基和基团
Figure C9010065701332
(R32和R33的定义同前述)的取代基的低级烷氧基，p是1-3的整数。
化合物(1M)转化成化合物(1N)的反应是在前述低级烷基硫基氧化成低级烷基亚硫酰基的反应条件下进行的。
化合物(1N)和化合物(29)的反应是在上述反应式-8中的化合物(1h)和化合物(11)的反应的条件下进行的。
此外，化合物(1N)的水解可在化合物(1)(其中R4或R5是低级烷氧基羰基)水解转化成化合物(1)(其中R4或R5是氢原子)的条件下进行，如下面所述。[反应式-20]
Figure C9010065701341
其中：R1、q、R3、m、n、p′、p″、p，以及喹诺酮环的3-和4-位间的键如上定义，R13h与R13相同，条件是至少一个R13h是低级链烷酰基，R13i与R13相同，条件是至少一个R13i是可任选带有选自低级烷氧羰基、羧基或羟基的取代基的低级链烯基，R13j与R13相同，条件是至少一个R13j是可任选地带有选自低级烷氧羰基、羧基或羟基取代基的低级烷基。
化合物(1P)转化成化合物(1Q)的反应是在维梯希试剂和碱性化合物存在下，在合适的溶剂中进行的。维梯希试剂包括例如式(A)的磷化合物：
           [(R34)3P+-CH2-R35]X-         (A)其中：R34是苯基、R35是低级烷基，该烷基可任意地被低级烷氧羰基、羧基和羟基取代，X是卤原子，以及式(B)的磷化合物：
Figure C9010065701351
其中：R36是低级烷氧基、R37是低级烷基。
碱性化合物包括无机碱(如金属钠、金属钾、氢化钠、氨基钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠等等)、金属醇化物(如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等等)、烷基或芳基锂或氨基锂(如：甲基锂、正丁基锂、苯基锂、二异丙基氨基锂等等)、有机碱(如吡啶、哌啶、喹啉、三乙胺、N、N-二甲基苯胺等等)。溶剂包括任何不影响反应的溶剂，例如醚类(如乙醚、二噁烷、四氢呋喃、单甘醇二甲醚、二甘醇二甲醚等等)，芳烃(如：苯、甲苯、二甲苯等等)、脂肪烃(如：己烷、庚烷、环己烷等等)、胺类(如吡啶、N、N-二甲基苯胺等等)、非质子性极性溶剂(如：N、N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、六甲基磷酸三酰胺等等)、醇类(如：甲醇、乙醇、异丙醇等等)等。反应通常在约-80℃-150℃下、较好的在约-80℃-120℃下进行约0.5-15小时。
化合物(1Q)转化成化合物(1R)的反应在前述催化氢化反应的相同条件下进行。
起始化合物(2)可用例如下述反应式-21和-22的方法制备。[反应式-21]
Figure C9010065701361
其中：R1、q、R2、R3、m、n和D如上所限定，条件是基团R1可在化合物(2a)的苯环或基团D上取代。
化合物(30)和化合物(31)的反应是在上述反应式-9A中的化合物(1k)和化合物(18)的反应条件下进行。
化合物(32)和化合物(33)的反应是在上述反应式-5中的化合物(1d)和化合物(7)的反应条件下进行。[反应式-22]其中：R1、q、R10和D如上所限定，条件是基团R1可在化合物(2b)苯环或基团D上取代。
化合物(34)和化合物(33)的反应是在上述化合物(32)和化合物(33)的反应条件下进行。
起始化合物(3)可按例如下述反应式-23的方法制备，[反应式-23]其中：R1和R如上所限定，R38是氢原子或低级烷基，r是1或2。
化合物(35)和化合物(36)的反应是在上述反应式-14中化合物(1E)和化合物(25)进行反应所用的溶剂中进行。化合物(36)的用量就每摩尔化合物(35)而言通常至少1摩尔，最好1-2摩尔。该反应通常在0-150℃下，最好是室温至100℃左右下进行约0.5-5小时。
起始化合物(4)的制备例如可按下述反应式-24的方法进行，[反应式-24]其中：R1、q、R2、R3、m和n如上所限定。
化合物(37)和化合物(31)的反应是在上述反应式21中化合物(30)和化合物(31)反应的条件下进行。
起始化合物(1K)的制备例如可按下述反应式-25的方法进行。[反应式-25]其中：R1、q、r、R和X如上所限定。条件是q和r的总和不大于3。
化合物(35)和化合物(38)的反应是在上述反应式-21中化合物(32)和化合物(33)的反应条件下进行。[反应式-26]其中：R1、r和R如上述所限定，R39是低级烷基。
化合物(39)和化合物(40)的反应是在碱性化合物存在下在合适的溶剂中进行。碱性化合物包括无机碱(如：氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钾、碳酸钠、氢化钠等等)、碱金属醇化物(如：甲醇钠、乙醇钠等等)、有机碱(如三乙胺、吡啶、α-甲基吡啶、N、N-二甲基苯胺、N-甲基吗啉、哌啶、吡咯烷等等)。溶剂包括例如醚类[如二噁烷、四氢呋喃、甘醇二甲醚、二甘醇二甲醚等等)、芳烃(如苯、甲苯、二甲苯等等)，低级醇(如：甲醇、乙醇、异丙醇等)、极性溶剂(如二甲基亚砜、二甲基中酰胺等)等等。该反应通常在室温至150℃下，较好在60-120℃下进行约1-24小时。化合物(40)的用量通常就每摩尔化合物(39)而言为等摩尔量至大大过量，较优选的为1-5摩尔。为了使反应较好进行，可向反应体系中加入低级烷(如乙酸等)或分子筛。
化合物(39)的制备例如可按下列反应式的方法进行。[反应式-27]
Figure C9010065701401
其中：R1、q、R2、R3、m和n如前所限定。
化合物(41)和化合物(31)的反应是在上述反应式-21中化合物(30)和化合物(31)的反应条件下进行。
化合物(42)转化成化合物(39a)的反应在氧化剂存在下，以及在合适的溶剂中或没有溶剂下进行。溶剂包括上述的芳烃、低级醇、卤代烃、醚类、极性溶剂(如二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、六甲基磷酸三酰胺等等)。氧化剂包括乙酸酐-二甲基亚砜、五氧化二磷-二甲基亚砜、三氧化二硫·吡啶配合物-二甲基亚砜、二环己基碳化二亚胺-二甲基亚砜、草酰氯-二甲基亚砜、铬酸、铬酸配合物(如：铬酸-吡啶配合物、铬酸-2-吡啶配合物等)、二氧化锰等等。当用草酰氯-二甲基亚砜作为氧化剂时，可于反应体系中加入上述反应式-5中的化合物(1d)和羧酸卤化物的反应所用的碱性化合物。该反应通常在0℃-150℃。较好在室温至约100℃的反应温度下进行约1-30小时。氧化剂用量就每摩尔化合物(42)而言通常为约1-20摩尔，较好为1-15摩尔。[反应式-28]
Figure C9010065701411
其中：R1、q、R3、m、n、R13、Pa、A、R20、R21，以及喹诺酮环的3-和4-位间的键如前所限定。
化合物(1S)和化合物(19)的反应在反应式-11中化合物(1u)和化合物(19)的反应条件下进行。[反应式-29]其中：R1、q、R3、m、n、R8、X，以及喹诺酮环上3-和4-位间的键如前述所限定，R40是氢原子、低级烷基或低级链烷酰基，R41是低级烷基，R42是低级链烷酰基，R43是低级烷氧基、卤原子、任意带有一或二个取代基的氨基(其中取代基选自低级烷基和低级链烷酰基)、或硝基，t是0、1或2，S是1-3的整数，条件是t和s的总和不大于3。
化合物(1u)和化合物(43)的反应是在上述反应式-9A中化合物(1k)和化合物(14)的反应条件下进行。
化合物(1u)和化合物(44)的反应是在上述反应式-9A中化合物(1k)和化合物(15)的反应条件下进行。[反应式-30]其中：R1、q、R3、m、n、R13、Pa 1、D，以及喹诺酮环上3-和4-位间的键如上述所限定。
化合物(1X)和化合物(45)的反应在酸存在下在合适的溶剂中或没有溶剂下进行。酸包括例如无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸、硝酸、五氧化二磷、多磷酸等)和有机酸(如对甲苯磺酸、乙磺酸、甲磺酸、三氟乙酸等)，或这些酸的混合物。溶剂包括上述反应式-3中化合物(4)的环化反应所用的相同溶剂。化合物(45)的用量就每摩尔化合物(IX)而言通常为至少1摩尔，最好1-1.5摩尔。该反应通常在室温至200℃，最好室温至150℃温度下进行约1-5小时。[反应式-31]其中：R、R1、以及喹诺酮环的3-和4-位间的键如上所限定，R1a是低级烷氧羰基，R1b是肼基羰基，R1c是羧基，R1d是苯基(低级)烷基羰基取代的氨基，r是1或2。
化合物(1aa)和肼的反应是在适当的溶剂中进行。溶剂包括上述反应式-5中化合物(1d)和卤化物(7)进行反应所用的溶剂。肼的用量是大大过量，就每摩尔化合物(1aa)而言最好为8-20摩尔。反应通常在室温至约150℃，较优选的是室温至约100℃下进行约1-10小时。
化合物(1aa)转化成化合物(1cc)的反应是在下述的化合物(1)(其中R4或R5为低级烷氧羰基)水解转化成化合物(1)(其中R4或R5为氢原子)的条件下进行。
化合物(1bb)转化成化合物(1dd)的反应是这样进行的，即使化合物(1bb)与金属亚硝酸盐(如亚硝酸钠、亚硝酸钾等)在酸存在下在合适的溶剂中进行反应，然后所得产物与苯基低级醇(如苯甲醇、α-苯乙醇、3-苯乙醇等)进行反应。在此所用的酸包括例如盐酸、氢溴酸、硫酸、四氟硼酸、六氟磷酸等等。在与金属亚硝酸盐进行反应中所用溶剂包括例如水、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳或这些溶剂的混合物。该反应通常在约-20℃-10℃下，较好在-5℃-5℃下进行约5分钟至1小时。亚硝酸盐的用量就1摩尔化合物(1bb)而言通常为至少1摩尔，最好1-1.5摩尔。与苯基低级醇进行反应所用溶剂包括例如芳烃(如：苯、甲苯、二甲苯等)、酮类(如：丙酮，甲乙酮等)、醚类(如二噁烷、四氢呋喃、乙醚，乙二醇乙醚等)等等。该反应在约室温至约200℃，最好室温至约150℃下进行约0.5-10小时。苯基低级醇的用量就每摩尔(1bb)而言通常为至少1摩尔，最好1-2摩尔。
化合物(1ad)转化成化合物(1ee)的反应是在化合物(1)(其中：R2是在至少一个氮原子上带有苯基(低级)烷基羰基的杂环基取代的羰基)的还原反应的条件下进行，如后面所述。[反应式-32]
Figure C9010065701461
其中：R1、q、R、R34和X如上所限定，R44是低级烷氧羰基。
化合物(39)和化合物(46)的反应是在反应式-20中化合物(1P)转化成化合物(1Q)的反应条件下进行。
化合物(47)的环化反应是在催化还原剂和有或没有碱性化合物或酸存在下(最好在酸存在下)在合适的溶剂中进行。碱性化合物包括例如有机碱(如：三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、N-甲基吗啉、DBN、DBU、DABCO等)和无机碱(如碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、氢化钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠等)；酸包括例如无机酸(如盐酸、硫酸、磷酸等)；酸(如：乙酸等)，或这些酸的混合物。溶剂包括例如水醇类(如：甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂、甲基溶纤剂等)、吡啶、丙酮、卤化烃(如：二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等)、芳烃(如：苯、甲苯、二甲苯等)，醚类(如四氢呋喃、乙醚、二甲氧基乙烷等)，酯类(如：乙酸甲酯、乙酸乙酯等)、N、N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、六甲基磷酸三酰胺、或这些溶剂的混合物。催化还原剂包括上述反应式-1中化合物(1a)还原反应所用的催化剂。该反应通常在大气压至约20kg/cm2，较好在大气压至约10kg/cm2下进行，反应温度为约0℃-200℃，较好为约室温至约150℃，反应进行约1-10小时。催化还原剂的用量就每1份化合物(47)而言最好为0.02-1份重量。[反应式-33]
Figure C9010065701471
其中：R1、q、R3、m、n、R13、R41、p′、p″、A、E、l，以及喹诺酮环上3-和4-位间的键如上所限定，R45是低级链烷酰基，该基团有一个卤素取代基并可进一步任选带有选自苯基(低级)烷氧羰基氨基、羟基、任意地带有羟基取代基的苯基、氨甲酰基、咪唑基和低级烷硫基的取代基，R46是可任意带有取代基的氨基，所述取代基选自任意带有羟基取代基的低级烷基、低级链烯基、任意带有低级烷氧基取代基的苯基(低级)烷基、低级烷磺酰基、低级链烷酰基和苯基(低级)烷氧羰基，R47是氨基取代的低级链烷酰基，其中的低级链烷酰基部分可任意地带有选自苯基(低级)烷氧羰基氨基、羟基、任意带有羟基取代基的苯基、氨甲酰基、咪唑基和低级烷硫基的取代基，而其中的氨基部分可任意地带有选自任意带有羟基取代基的低级烷基、低级链烯基、任意带有低级烷氧基取代基的苯基(低级)烷基、低级烷磺酰基、低级链烷酰基和苯基(低级)烷氧羰基。
化合物(1gg)和化合物(48)的反应是在上述反应式-8中化合物(1h)和化合物(11)反应的条件下进行。[反应式-34]
Figure C9010065701481
其中：R2、R3、m和n如上所限定。
化合物(49)和化合物(50)的反应在合适的溶剂中加热来进行。溶剂包括例如醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、乙腈、醚类(如：二噁烷、乙醚、二甘醇二甲醚、四氢呋喃等)、芳烃(如：苯、甲苯、二甲苯等)，或这些溶剂的混合物。该反应通常在室温至约200℃，较好为约50℃-150℃下进行约1-10小时。化合物(50)用量通常为每摩尔化合物(49)至少1摩尔，最好1-1.5摩尔。
化合物(51)和化合物(52)的反应通常不用任何溶剂，在约50℃-200℃，最好约50℃-150℃下进行约1-10小时。
化合物(53)转化成化合物(1bb)的反应在卤化剂和碱性化合物存在下在合适的溶剂中进行。溶剂包括例如卤化烃(如：二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等等)、醇类(如：甲醇、乙醇、丙醇等)等等。卤化剂包括N-卤代的琥珀酰亚胺(如：N-溴代琥珀酰亚胺、N-氯代琥珀酰亚胺等)、卤素分子(如：溴、氯等)、N-溴乙酰胺、过溴化的吡咯烷鎓溴化物等等。碱性化合物包括上述反应式-8中化合物(1h)和化合物(11)反应所用的化合物。该反应通常在约0℃-150℃，最好在室温至100℃下进行约1-10小时。卤代剂用量通常为每摩尔化合物(53)至少1摩尔，最好1-3摩尔。[反应式-35]其中：R1、r、R2、R3、m、n、X，以及喹诺酮环的3-和4-位间的键如上所限定，R48是低级烷基，R49是低级链烷酰基。
化合物(1jj)和化合物(54)的反应是在上述反应式-8中化合物(1h)和化合物(11)反应的条件下进行。
化合物(1jj)和化合物(55)的反应是在上述反应式-8中化合物(1h)和化合物(12)(其中使用羧酸卤化物)反应的条件下进行；化合物(1jj)和化合物(56)的反应是在上述反应式-9A中化合物(1k)和式(R5b′)2O化合物反应的条件下进行。[反应式-36]
Figure C9010065701511
其中：R1、q、n、R和X如上所限定。
化合物(57)和化合物(58)的反应是在上述反应式-4中化合物(5)和化合物(6)反应的条件下进行。在这个反应中，为了使反应有利地进行，可向反应体系中加入一氧化铜。
化合物(59)转化成化合物(24)的反应是在化合物(1)(其中R13是低级链烷酰基或苯甲酰基)还原反应的条件下进行，如下所述。
在式(1)化合物是这样的化合物情况下，其中(a)R2是苯基(低级)链烷酰基，其中的低级链烷酰基部分是由具有低级烷氧羰基取代基的氨基取代的，(b)R4或R5是低级烷氧羰基，(c)R6或R7是低级烷氧羰基，或(d)R6和R7形成杂环，在该杂环的至少一个氮原子上有低级烷氧羰基取代基，这些化合物可水解分别得到相应的式(1)化合物，其中(a)R2是苯基(低级)链烷酰基，其中的低级链烷酰基部分是氨基取代的，(b)R4或R5是氢原子，(c)R6或R7是氢原子，或(d)R6和R7形成杂环，而其中至少有一个氮原子没有取代基。
水解可在酸或碱化合物存在下，在合适溶剂中或没有溶剂下进行。溶剂包括例如水、低级醇类(如：甲醇、乙醇、异丙醇等)、酮类(如：丙酮、甲乙酮等)、醚类(如：二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚等)，脂肪酸类(如：乙酸、甲酸等)，或这些溶剂的混合物。酸包括例如无机酸(如：盐酸、硫酸、氢溴酸等)和有机酸(如：甲酸、乙酸、芳族磺酸等)。碱性化合物包括例如金属碳酸盐(如：碳酸钠、碳酸钾等)、金属氢氧化物(如：氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙等)等等。该反应通常在室温至约200℃，最好室温至约150℃下进行约0.5-25小时。
在式(1)化合物是下述化合物的情况下，其中R2是杂环基取代的羰基，并且在该基团的至少一个氮原子上有苯基(低级)烷氧羰基；R13是苯甲酰基，该基团是在苯环上被至少一个带有至少一个苯基(低级)烷氧羰基的氨基取代的；R4和R5是吡咯烷基羰基(该基团在其吡咯环的氮原子上至少有一个苯基(低级)烷氧羰基取代基)或氨基取代的低级链烷酰基(其中氨基至少有一个苯基(低级)烷氧羰基取代基，而低级烷酰基部分可任意地有取代基)；或R6或R7是苯基(低级)烷氧羰基，这些化合物可进行还原反应得到相应的下述式(1)化合物，其中R2是杂环基取代的羰基，其中至少一个氮原子有羟基取代基；R13是苯甲酰基，该基团带有至少一个没有苯基(低级)烷氧羰基取代基的氨基；R4或R5是在其氮原子上没有取代基的吡咯烷基羰基或在其氨基上没有取代基的氨基取代的低级链烷酰基；或R6或R7是氢原子。该还原反应在催化剂存在下，在合适的溶剂中通过催化还原进行。溶剂包括例如水、乙酸、醇类(如：甲醇、乙醇、异丙醇等)、烃类(如：己烷、环己烷等)、醚类(如：二噁烷、四氢呋喃、乙醚、乙二醇二甲醚等)、酯类(如：乙酸乙酯、乙酸甲酯等)、非质子性极性溶剂(如：N、N-二甲基甲酰胺等)或这些溶剂的混合物。催化剂包括例如钯、钯黑、钯-炭、铂、氧化铂、铬铜、阮内镍等等。催化剂的用量通常为每份重量起始化合物0.02-1份重量。该反应通常在约-20℃-100℃，最好在约0℃-80℃，大气压至10atm下进行约0.5-20小时。
式(1)化合物(其中R13是苯基(低级)烷氧基)可还原而转化成相应的式(1)化合物(其中：R13是羟基)。该还原反应是在式(1)化合物(其中R2是杂环基取代羰基，该基团在它的至少一个氮原子上有苯基(低级)烷氧羰基取代基)还原的条件下进行，如上所述。
在式(1)化合物是下述化合物的情况下，其中R1是硝基；R2是有至少一个硝基取代基的苯氧羰基；R8或R9是有至少一个硝基取代基的苯基；R13是硝基、在苯环上有至少一个硝基取代基的苯硫基取代的低级烷氧基，或在苯环上至少有一个硝基取代基的苯磺酰基取代的低级烷氧基；或R4或R5是有至少一个硝基取代基的苯甲酰基，或在苯环有至少一个硝基取代基的苯磺酰基，这些化合物可被还原得到相应的式(1)化合物，其中R1是氨基；R2是有至少一个氨基取代基的苯氧羰基；R8或R9是有至少一个氨基取代基的苯基；R13是氨基，或在苯环上有至少一个氨基取代基的苯硫基取代的低级烷氧基，或在苯环上有至少一个氨基取代基的苯磺酰基取代的低级烷氧基；或R4或R5是有至少一个氨基取代基的苯甲酰基，或在苯环上有至少一个氨基取代基的苯磺酰基。
还原反应是这样进行的，例如(1)在合适的溶剂中用催化还原剂进行还原，或(2)在合适的惰性溶剂中用还原剂进行还原，还原剂例如金属或金属盐与酸的结合物、或金属或金属盐与碱金属氢氧化物、硫化物、铵盐等等。
在用催化剂还原剂还原(1)的情况下，溶剂包括例如水、乙酸、醇类(如：甲醇、乙醇、异丙醇等)、烃类(如：己烷、环己烷等)、醚类(如：二噁烷、四氢呋喃、乙醚、乙二醇二甲醚等)、酯类(如：乙酸乙酯、乙酸甲酯等)、非质子性极性溶剂(如：N、N-二甲基甲酰胺等)等等。催化还原剂包括例如钯、钯黑、钯-炭、铂、氧化铂、铬铜、阮内镍等等。催化剂的用量通常为每份重量起始化合物0.02-1份重量。该还原反应通常在约-20℃-150℃，最好约0℃-100℃，在氢气压为1-10atm下进行约0.5-10小时。
在还原反应(2)的情况下，还原剂包括铁、锌、锡或亚锡的氯化物与无机酸(如：盐酸、硫酸等)的结合物，或铁、硫酸亚铁、锌或锡与碱金属氢氧化物(如：氢氧化钠等)、硫化物(如硫化铵等)、氨水、或铵盐(如：氯化铵等)的结合物。惰性溶剂包括例如水、乙酸、甲醇、乙醇、二噁烷等等。还原反应的条件取决于还原剂的种类，例如，在氯化亚锡和盐酸结合物的情况下，较好的是在约0℃至室温下进行约0.5-10小时。还原剂的用量就每摩尔起始化合物而言通常为至少1摩尔，最好为1-5摩尔。
R13为低级链烷酰基或苯甲酰基的式(1)化合物可以通过还原而转化成相应的其中R13为被羟基和/或苯基取代的低级烷基的化合物(1)。使用加氢还原剂进行该还原反应较为有利。加氢还原剂包括例如氢化铝锂、硼氢化钠、乙硼烷等。对1摩尔起始化合物来说，还原剂的用量通常为至少1摩尔，最好为1至15摩尔。该还原反应通常在约-60°至150℃，最好为约-30°至100℃的温度下，在适当的溶剂中进行约10分钟至5小时，所用的溶剂有水、低级醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚类(如四氢呋喃、乙醚、二异丙醚、二甘醇二甲醚等)、或这些溶剂的混合物。在用氢化铝锂或乙硼烷作还原剂的情况下，最好在诸如四氢呋喃、乙醚、二异丙醚、二甘醚二甲醚等无水溶剂中进行反应。
R13为羟基的式(1)化合物可以通过与式R17X的化合物反应而转化为R13为式-OR17(其中R17如下所限定)基团的相应的化合物(1)，其中R17为羧基取代的烷基；低级烷氧羰基取代的烷基；低级链烷酰氧基取代的低级烷基；低级链烯氧基取代的低级烷基；低级烷氧(低级)烷基；烷基；具有一个或两个取代基的低级烷基，其中的取代基选自羟基、低级链烷酰氧基、三(低级)烷基铵基、低级烷氧基、或式
Figure C9010065701551
基团(其中R32和R33如上所限定)；卤素取代的低级烷基；低级烷磺酰氧基取代的低级烷基；苯甲酰氧基取代的低级烷基、三环[3.3.1.1]癸基取代的低级烷基；式
Figure C9010065701552
的基团(其中A、l、R4和R5如上所限定)；氨甲酰氧基取代的低级烷基；低级烷硫基取代的低级烷基；低级烷磺酰基取代的低级烷基；低级烷亚硫酰基取代的低级烷基；链烯基；低级链烷酰基；低级烷磺酰基；低级炔基；苯基(低级)烷基；环烷基；环烯基；氰基取代的低级烷基；环氧乙烷基取代的低级烷基；苯二酰亚氨基取代的烷基；吡咯基取代的低级烷基；脒基取代的低级烷基；具有一个或两个取代基的低级烷氧基(低级)烷基，其中的取代基选自羟基和可任选地具有低级烷基取代基的氨基；吗啉代取代的低级烷基，它可任选地具有选自低级烷基和氧代的取代基；苯并咪唑硫基取代的低级烷基；苯并咪唑基亚硫酰基取代的低级烷基；咪唑并[4，5-c]吡啶基羰基取代的低级烷基；嘧啶硫基取代的低级烷基；嘧啶基亚硫酰基取代的低级烷基；嘧啶基磺酰基取代的低级烷基；咪唑硫基取代的低级烷基，该基团在咪唑环上可以任选带有低级烷基取代基；咪唑基磺酰基取代的低级烷基，该基团在咪唑环上可以任选带有一个低级烷基取代基；苯硫基取代的低级烷基，该基团在苯环上可以任选地带有选自硝基和氨基的取代基；苯磺酰基取代的低级烷基，该基团在苯环上可任选带有选自硝基和氨基的取代基，所述氨基可以任选带有一个或两个选自低级链烷酰基和低级烷基的取代基；吡啶硫基取代的低级烷基；吡啶磺酰基取代的低级烷基，该基团在吡啶环上任选带有氧取代基；X如上所限定。
进行上述反应时的反应条件与前面反应式-8中化合物(1h)与化合物(11)的反应相同。此外，反应体系中还可加入碱金属卤化物(如碘化钠、碘化钾等)。
某些式(1)化合物可通过氧化反应转化成相应的另一些式(1)化合物，转化前R13为低级烷硫基；低级烷硫基取代的低级烷氧基；苯并咪唑硫基取代的低级烷氧基；嘧啶硫基取代的低级烷氧基；咪唑硫基取代的低级烷氧基，该基团在咪唑环上任选带有低级烷基取代基；苯硫基取代的低级烷氧基，该基团在苯环上任选带有选自硝基和氨基的取代基；或吡啶硫基取代的低级烷氧基；转化后R13为低级烷亚硫酰基或低级烷磺酰基，或低级烷亚硫酰基取代的低级烷氧基或低级烷磺酰基取代的低级烷氧基；苯并咪唑亚硫酰基取代的低级烷氧基；嘧啶亚硫酰基取代的低级烷氧基或嘧啶磺酰基取代的低级烷氧基：咪唑磺酰基取代的低级烷氧基，该基团在咪唑环上任选带有低级烷基取代基；苯磺酰基取代的低级烷氧基，该基团在苯环上任选带有选自硝基和氨基的取代基；或吡啶磺酰基取代的低级烷氧基。
氧化反应是在氧化剂存在下在适当的溶剂中进行的，所述氧化反应有：将低级烷硫基转化成低级烷亚硫酰基的氧化反应；将低级烷亚硫酰基转化成低级烷磺酰基的氧化反应；将低级烷硫基取代的低级烷氧基转化成低级烷亚硫酰基取代的低级烷氧基的氧化反应；将低级烷亚硫酰基取代的低级烷氧基转化成低级烷磺酰基取代的低级烷氧基的氧化反应；将嘧啶硫基取代的低级烷氧基转化成嘧啶亚硫酰基取代的低级烷氧基的氧化反应，及将嘧啶亚硫酰基取代的低级烷氧基转化成嘧啶磺酰基取代的低级烷氧基的氧化反应。上述溶剂包括，例如水、有机酸类(如甲酸、乙酸、三氟乙酸等)、醇类(如甲醇、乙醇等)、卤代烃类(如氯仿、二氯甲烷等)、或这些溶剂的混合物。上述氧化剂包括，例如过酸类(如过甲酸、过乙酸、三氟过乙酸、过苯甲酸、间氯过苯甲酸、邻羧基过苯甲酸等)、过氧化氢、偏高碘酸钠、重铬酸、重铬酸盐(如重铬酸钠、重铬酸钾等)、高锰酸，高锰酸盐(如高锰酸钾，高锰酸钠等)、铅盐(如四乙酸铝等)等。对1摩尔起始化合物来说，氧化剂用量通常为至少1摩尔，最好为1至2摩尔。此外，如果是下列氧化反应，则对1摩尔起始化合物来说，氧化剂用量通常为至少2摩尔，最好为2至4摩尔。所述氧化反应有：将低级烷硫基转化成低级烷磺酰基的氧化反应；将低级烷硫基取代的低级烷氧基转化成低级烷磺酰基取代的低级烷氧基的氧化反应；将嘧啶硫基取代的低级烷氧基转化成嘧啶磺酰基取代的低级烷氧基的氧化反应；将咪唑硫基取代的低级烷氧基(咪唑环上任选带有低级烷基取代基)转化成咪唑磺酰基取代的低级烷氧基(在咪唑环上任选带有低级烷基取代基)的氧化反应；将苯硫基取代的低级烷氧基(苯环上任选带有选自硝基和氨基的取代基)转化成苯磺酰基取代的低级烷氧基(苯环上任选带有选自硝基和氨基的取代基)的氧化反应；及将吡啶硫基取代的低级烷氧基转化成吡啶磺酰基取代的低级烷氧基的氧化反应。上述反应通常在约0°-40℃，最好约0℃至室温的温度下进行约1至15小时。在上述反应中，如果化合物中R13为吡啶硫基取代的低级烷氧基，则吡啶基偶尔也可被氧化而生成相应的吡啶N-氧化物。
R13为低级链烯基、链烯氧基或环烯氧基的式(1)化合物可以通过还原而转化为R13为低级烷基、烷氧基或环烷氧基的相应化合物(1)。进行此还原反应时的反应条件与上述将R6或R7为苯基(低级)烷氧羰基的化合物(1)转化为R6或R7为氢原子的化合物(1)的反应相同。
R13为低级链烷酰基的式(1)化合物可以通过使其与羟胺反应而转化为R13为肟基取代的低级烷基的相应化合物(1)。该反应可以在有或没有碱性化合物存在下在惰性溶剂中进行。碱性化合物包括，例如无机碱性化合物(如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾等)、低级链烷酸碱金属盐(如乙酸钠等)、有机碱(如哌啶、吡啶、4-二甲氨基吡啶、三乙胺、DBN、DBU、DABCO等)等。溶剂包括不影响反应的任何溶剂，例如水、低级醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、脂肪酸(如乙酸等)、醚类(如二噁烷、四氢呋喃、乙醚、乙二醇单甲醚等)、芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)、卤代烃类(如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等)。非质子性极性溶剂(如二甲基甲酰胺、二甲亚砜、六甲基磷酰三胺等)，或这些溶剂的混合物。对1摩尔起始化合物来说，羟胺的用量通常为至少1摩尔，最好为1至5摩尔。该反应通常在室温至约200℃，最好是室温至约150℃的温度下进行约1至15小时。
如果在式(1)化合物中，R13为低级烷氧羰基取代的烷氧基、低级链烷酰氧基取代的低级烷氧基、低级链烷酰氧基取代的低级烷基、低级链烷酰氧基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰基(低级)烷基；R6或R7为低级烷氧羰基(低级)烷基；R4或R5为低级链烷酰氧基(低级)链烷酰基、在环烷基上至少有一个低级链烷酰氧基取代基的环烷羰基、或低级链烷酰氧基(低级)烷基；或R1为低级链烷酰氧基，则这些化合物可通过水解而转变为相应的下述化合物(1)，其中R13为羧基取代的低级烷氧基、羟基取代的低级烷氧基、羟基取代的低级烷基、羟基、羧基、羧基取代的低级烷基；R6或R7为羧基取代的低级烷基、R4或R5为羟基取代的低级链烷酰基、在环烷基上至少有一个羟基取代基的环烷羰基、或羟基取代的低级烷基；或R1为羟基。进行上述水解反应时的反应条件，可以与如前所述的R4或R5为低级烷氧羰基的化合物(1)转化成R4或R5为氢原子的化合物(1)的水解反应相同。
如果在式(1)化合物中，R1为低级链烷酰基取代的氨基；R2为链烷酰基；R2为的基团(其中R13和P如上所限定)、或在苯环上至少有一个低级链烷酰基取代的氨基的苯氧羰基；R4或R5为可以有1至3个卤原子取代基低级链烷酰基、带有低级链烷酰基取代基的氨基取代的低级链烷酰基、带有低级链烷酰基取代基的氨基取代的低级烷基、在哌啶环氮原子上带有低级链烷酰基取代基的哌啶羰基、或在苯环上至少有一个低级链烷酰基取代的氨基的苯磺酰基；R6或R7为有1至3个卤原子取代基的低级链烷酰基；或R4和R5或R11和R12形成在其氮原子上有一个低级链烷酰基取代基的杂环基，则这些化合物可通过水解而转化成相应的下述式(1)化合物，其中R1为氨基；R2为氢原子；R2为在苯环上至少有一个氨基取代基的苯氧羰基；R4或R5为氢原子、氨基取代的低级链烷酰基、氨基取代的低级烷基、未取代的哌啶羰基、或在苯基上至少有一个氨基取代基的苯磺酰基；R6或R7为氢原子；或R4或R5或R11和R12形成在其氮原子上没有取代基的杂环基。进行水解反应时的反应条件，可以与如前所述的R4或R5为低级烷氧羰基的化合物(1)转化成R4或R5为氢原子的化合物(1)的水解反应相同。
如果在式(1)化合物中，R4或R5为苯基(低级)烷基；R11或R12为苯基(低级)烷基；或R4和R5或R11和R12形成在其氮原子上有一个苯基(低级)烷基取代基的杂环基，则这些化合物可进行还原反应而得到相应的下述式(1)化合物，其中R4或R5为氢原子；R11或R12为氢原子；或R4和R5或R11和R12形成在其氮原子上没有取代基的杂环基。进行该还原反应时的反应条件，可以与上述将R6或R7为苯基(低级)烷氧羰基的化合物(1)转化为R6或R7为氢原子的化合物(1)的还原反应相同。此外，该还原反应也可以使用与催化氢化反应相同的溶剂和催化剂与氢供体(如甲酸、环己烯、肼水合物、甲酸铵等)一起进行，反应温度为从室温至150℃，最好为室温至100℃，反应时间约为1-6小时。
式(1)化合物中如果R2为至少有一个低级链烯氧基取代基的苯甲酰基，则可通过使其进行克莱森重排而使其转化为相应的其中R2至少有两个羟基和低级链烯基取代基的化合物(1)。该反应通过在适当溶剂中加热所述化合物而进行。溶剂包括具有高沸点的溶剂，如二甲基甲酰胺、二苯醚、二甲基苯胺、四氢萘等。反应通常在100°-250℃，最好为150°-250℃的温度下进行约1至30小时。
如果式(1)化合物中R13为羧基取代的烷氧基、羧基或羧基取代的低级烷基；R6或R7为羧基取代的低级烷基：R4和R5形成其上至少有一个羧基取代基的杂环基，则这些化合物可以通过酯化而转化为相应的下述式(1)化合物，其中R13为低级烷氧羰基取代的烷氧基、低级烷氧羰基、或低级烷氧羰基(低级)烷基；R6或R7为低级烷氧羰基(低级)烷基；或R4或R5形成其上至少有一个烷氧羰基取代基的杂环基。进行该酯化反应时，通常是在0℃至约150℃，最好是50℃-100℃的温度下，在无机酸(如盐酸、硫酸等)和卤化剂(如亚硫酰氯、磷酰氯、五氧化二磷、三氯化磷等)存在下，使所述化合物与醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)反应约1至10小时。
式(1)化合物中如果R4或R5为低级烷氧羰基或低级烷氧羰基(低级)烷基；R6或R7为低级烷氧羰基(低级)烷基或羧基(低级)烷基；或R4和R5形成其上至少有一个羧基取代基或低级烷氧羰基取代基的杂环基，则这些化合物可以与任选带有低级烷基取代基的胺或任选带有选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的胺反应，得到相应的化合物(1)，反应条件与上述反应式-5中化合物(1d)和化合物(7)的反应相同，所生成的化合物(1)中R4或R5为任选带有低级烷基取代基的酰氨基、或任选带有选自低级烷基和低级链烷酰基的取代基的酰氨基取代的低级烷基；R6或R7为在酰氨基上任选带有低级烷基取代基的酰氨基取代的低级烷基；或R4和R5形成被至少一个任选带有低级烷基；取代基的酰氨基取代的杂环基。在该反应中，如果化合物(1)中的R6为氢原子，R7为羧基(低级)烷基，那么这些基团偶尔会形成分子内酰氨键，从而在所生成的化合物中，R6和R7形成式
Figure C9010065701621
的基团(其中A如上所限定)。
式(1)化合物中如果R4或R5为至少具有一个氨基的苯甲酰基，氨基上任选带有低级烷基取代基；其苯环至少被一个氨基取代的苯磺酰基，氨基上任选带有低级烷基取代基；氨基取代的低级烷基，其中的氨基可任选带有低给烷基取代基；或R13为苯磺酰基取代的低级烷氧基，其苯环被至少一个氨基取代，氨基上任选带有低级烷基取代基，则这些化合物可以通过在与上述反应式-9A中化合物(1k)与化合物(14)的反应相同的条件下进行处理而转化成相应的下述化合物(1)，其中R4或R5为至少具有一个氨基的苯甲酰基，氨基上有一个或两个低级烷基取代基；其苯环至少被一个氨基取代的苯磺酰基，氨基上有一个或两个低级烷基取代基；氨基取代的低级烷基，其中的氨基具有一个或两个低级烷基取代基；或R13为苯磺酰基取代的低级烷氧基，其苯环至少被一个氨基取代，该氨基具有一个或两个低级烷基取代基。
式(1)化合物中如果R4或R5为至少具有一个氨基的苯甲酰基，该氨基任选带有低级烷基取代基；其苯环上至少被一个氨基取代的苯磺酰基，该氨基任选带有低级烷基取代基；氨基取代的低级烷基，其中的氨基可任选带有低级烷基取代基；或R13为苯磺酰基取代的低级烷氧基，其苯环上至少被一个氨基取代，该氨基任选带有低级烷基取代基，则这些化合物可以通过在与上述反应式-9A中化合物(1k)与化合物(15)的反应相同的条件下进行处理而转化成相应的下述化合物(1)，其中R4或R5为苯甲酰基，它具有选自低级链烷酰基和低级烷氧羰基的取代基，还至少具有一个氨基，该氨基任选带有一个低级烷基取代基；苯磺酰基，其苯环被低级链烷酰基取代，还至少被一个氨基取代，该氨基任选带有一个低级烷基取代基；氨基取代的低级烷基，其中的氨基具有低级链烷酰基取代基，还具有至少一个氨基，该氨基任选带有低级烷基取代基；或R13为苯磺酰基取代的低级烷氧基，其苯环被低级链烷酰基取代，还被至少一个氨基取代，该氨基任选带有一个低级烷基取代基。
式(1d)化合物还可以通过还原R2为苯基(低级)烷基的化合物(1)来制备，反应条件与上述R2为杂环基取代的羰基(该基团在氮原子上至少有一个苯基(低级)烷氧羰基)的化合物(1)的还原反应相同。该还原反应可以在酸(如盐酸等)存在下进行。
R13为三(低级)烷基铵基的化合物(1)还可以通过使R13为二(低级)烷氨基的化合物(1)与式R50X(其中R50为低级烷基，X为卤原子)的化合物反应来制备，反应条件与上述反应式-8中化合物(1h)与化合物(11)的反应相同。
R13为具有三个选自低级烷基、低级链烯基和氧代的取代基的铵(低级)烷氧基的化合物(1)，还可以通过使R13为氨基取代的低级烷氧基(其氨基上有两个选自低级烷基和/或低级链烯基的取代基)的化合物(1)与式R51X(其中R51为低级烷基或低级链烯基，X如上所限定)化合物反应来制备，反应条件与上述反应式-8中化合物(1h)与化合物(11)的反应相同。此外，所述化合物可以通过氧化转化成R13为具有氧代取代基的铵(低级)烷氧基的化合物(1)，反应条件与上述的用于将R13为低级烷硫基的化合物(1)转化成R13为低级烷磺酰基的相应化合物(1)的氧化反应相同。
在本发明的活性化合物(1)中，具有酸性基团的化合物易于通过用药学上可接受的碱性化合物处理而转化成盐。碱性化合物包括，例如金属氢氧化物，如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钙等；碱金属碳酸盐或碳酸氢盐，如碳酸钠、碳酸氢钠等；碱金属醇化物，如甲醇钠、乙醇钾等。此外，在本发明的活性化合物(1)中，具有碱性基团的化合物易于通过用药学上可接受的酸处理而转化成其酸加成盐。酸包括，例如无机酸，如硫酸、硝酸、盐酸、氢溴酸等；有机酸、如乙酸、对甲苯磺酸、乙磺酸、草酸、马来酸、柠檬酸、琥珀酸、苯甲酸等。在本发明的活性化合物(1)中，具有铵基团的化合物可以用药学上可接受的卤阴离子(如氯阴离子、溴阴离子、氟阴离子、或碘阴离子)转化为其盐。这样盐与游离形式的化合物(1)一样可用作活性成分。
此外，本发明的化合物(1)包括立体异构体和光学异构体，这些异构体也可在本发明中用作活性成分。
这样得到的本发明化合物易于用常规分离方法进行分离纯化。分离方法有，例如蒸馏法、重结晶法、柱色谱、离子交换色谱、凝胶色谱、亲和层析、制备薄层色谱、用溶剂萃取等。
本发明的化合物及其盐可用作加压素拮抗剂，并可以常规药物制剂形式使用。制备该制剂时要使用常规稀释剂或载体，如填充剂、增稠剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂等。这些药物制剂可以按所期望的用途而从各种剂型中选择，有代表性的剂型为片剂、丸剂、粉剂、溶液、悬浮剂、乳剂、颗粒剂、胶囊剂、栓剂、注射剂(溶液、悬浮液等)等。为形成片剂，可以使用这样一些载体：赋形剂(如乳糖、白糖、氯化钠、葡萄糖、脲、淀粉、碳酸钙、高岭土、结晶纤维素、硅酸等)、粘合剂(如水、乙醇、丙醇、单糖浆、葡萄糖溶液、淀粉溶液、明胶溶液、羧甲基纤维素、紫胶、甲基纤维素、磷酸钾、聚乙烯吡咯烷酮等)、崩解剂(如干淀粉、精氨酸钠、琼脂粉、昆布多糖粉、碳酸氢钠、碳酸钙、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、月桂基硫酸钠、单硬脂酸甘油酯、淀粉、乳糖等)、崩解抑制剂(如白糖、硬脂精、可可脂、氢化油等)、促吸收剂(如季铵碱、月桂基硫酸钠等)、润湿剂(如甘油、淀粉等)、吸附剂(如淀粉、乳糖、高岭土、膨润土、胶态硅酸盐等)、润滑剂(如纯化滑石、硬脂酸盐、硼酸粉末、聚乙二醇等)等。此外，片剂的剂型还可以是常规包衣片剂，如糖包衣片剂、明胶包衣片剂、肠溶包衣片剂、薄膜包衣片剂、或双层或多层片剂。制备丸剂时，载体包括赋形剂(如葡萄糖、乳糖、淀粉、可可脂、氢化植物油、高岭土、滑石等)、粘合剂(如阿拉伯胶粉末、黄蓍胶粉末、明胶、乙醇等)、崩解剂(如昆布多糖、琼脂等)等。制备栓剂时，载体包括例如聚乙二醇、可可脂、高级醇、高级醇酯、明胶、半合成甘油酯等。制备胶囊剂时，可以用通常的方式将本发明化合物与上述载体的混合物装入硬明胶胶囊或软明胶胶囊。制备注射剂时，要对溶液、乳液或悬浮液进行灭菌，并最好使它们与血液等渗。制备这些溶液、乳液和悬浮液时，可使用的常规稀释剂有水、乳酸水溶液、乙醇、丙二醇、乙氧基异硬脂醇、聚氧化异硬脂醇、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯等。在这种情况下，药物制剂还可以与用量足以使药物制剂等渗的氯化钠、葡萄糖或甘油掺合，还可以与常规增溶剂、缓冲剂或麻醉剂掺合。此外，如果需要，药物制剂中可以视需要而掺合着色剂、防腐剂、香料、调味剂、甜味剂以及其它药物。
掺入抗加压素制剂的本发明活性化合物(活性成分)的量并未特别指明，并且这个量可以从很宽的范围内选择，但通常，其范围最好是1-70％(重量)，5-50％(重量)更好。
本发明的抗加压素制剂可以用任何方法给用，合适的给药方法可以根据各种不同的剂型、患都年龄、性别和其他情况、疾病的严重程度等来确定。例如，片剂、丸剂、溶液、悬浮剂、乳剂、颗粒剂和胶囊剂可以口服。注射剂可以单独或与常规辅助液(如葡萄糖、氨基酸溶液)一起静脉给药，如果需要，还可以以肌内、皮内、皮下或腹膜内途径给药。栓剂则是以直肠内途径给药。
本发明的抗加压素药剂的剂量，可以根据用法、患者年龄、性别和其他情况、疾病严重程度等来加以选择，但通常的范围为每天每1kg患者体重量约0.6至50mg本发明活性化合物。每个剂量单位中所包含的活性化合物的量最好为10至1000mg。
实例
用下列实例来说明本发明：抗加压素药剂的制备、用于制备活性化合物的起始化合物的制备方法参考实例、制备活性化合物的方法实例、以及本发明活性化合物的活性实验。
制备1
由下列成分制备薄膜包衣片剂。  成分                               量1-[1-(4-二甲氨基苯甲酰基)-4-哌啶基]-3，4-二氢喹诺酮              150gAvicel(日体Asahi化学工业公司生产的微晶纤维素的商品名)                40g玉米淀粉                             30g硬脂酸镁                             2g羟丙基甲基纤维素                     10g聚乙二醇6000                         3g蓖麻油                               40g乙醇                                 40g
将本发明的活性成分、Avicel、玉米淀粉和硬脂酸镁混合并捏合，用常规糖包衣用捣具(R 10mm)将此混合物制成片剂。所得片剂用薄膜包衣剂包衣即得到薄膜包衣片剂。薄膜包衣剂的组成为羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇6000、蓖麻油和乙醇。
制备2
由下列成分制备片剂。成分                                     量1-[1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基]-3，4-二氢喹诺酮              150g柠檬酸                                     1.0g乳糖                                       33.5g磷酸二钙                                   70.0gPullonic F-68                              30.0g月桂基硫酸钠                         15.0g聚乙烯吡咯烷酮                       15.0g聚乙二醇(Carbowax 1500)              4.5g聚乙二醇(Carbowax 6000)              45.0g玉米淀粉                             30.0g无水硬脂酸钠                         3.0g无水硬脂酸镁                         3.0g乙醇                                 适量
将本发明的活性化合物、柠檬酸、乳糖、磷酸二钙、PullonicF-68和月桂基硫酸钠混合在一起。用60号筛筛分此混合物，用含有聚乙烯吡咯烷酮、Carbowax 1500和6000的乙醇溶液使该混合物成粒。如果需要，向其中加入乙醇使粉状混合物成为糊状块。向混合物中加入玉米淀粉并继续混合该混合物形成均匀的颗粒。使所得颗粒通过10号筛进入一个盘内，然后在100℃烘箱中干燥12至14小时。用16号筛筛分干燥后的颗粒，并向其中加入无水硬脂硫酸钠和无水硬脂酸镁，将该混合物制成片剂而形成要求的形状。
用滑石粉将所制得的片芯包敷涂粉以防止潮湿。给片芯涂上内包衣。为使片剂能够口服，要把片芯包敷若干次。为使片剂成为园形且表面光滑，用润滑剂对其再涂内包衣和包衣。用着色包衣物质再对片剂进行包衣，直到得到所要求的带色片剂。干燥后，对包衣片剂进行打光，得到所要求的具有均匀光泽的片剂。
制备3
由下列成分制备注射制剂；  成分                                          量7-氟-1-[1-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基]-3，4-二氢喹诺酮                   5g聚乙二醇(分子量：4000)                          0.3g氯化钠                                          0.9g聚氧乙烯山梨糖醇单油酸酯                        0.4g偏亚硫酸氢钠                                    0.1g对羟基苯甲酸甲酯                                0.18g对羟基苯甲酸丙酯                                0.02g注射用蒸馏水                                    10.0ml
将上述对羟基苯甲酸酯、偏亚硫酸氢钠和氯化钠于80℃下搅拌下溶于上述一半体积的蒸馏水中。将所得溶液冷却至40℃，将本发明的活性化合物及聚乙二醇和聚氧乙烯山梨糖醇单油酸酯溶于上述溶液中。向该溶液中加入注射用蒸馏水调至要求的体积，用适当的滤纸过滤使溶液灭菌，得到注射制剂。
参考实例1
在室温和常压下，将苯胺(28.0g)、1-苄基-4-哌啶酮(5 6.7g)、乙酸(55ml)、氧化铂(0.9g)和乙醇(420ml)的混合物催化还原2小时。滤除催化剂并浓缩滤液。
所得残留物用10％氢氧化钠水溶液调至碱性，并用二氯甲烷提取。将提取液干燥并浓缩后，往残留物中加入正己烷，滤出形成的结晶，用正己烷重结晶，得N-(1-苄基-4-哌啶基)苯胺(63.3g)，为无色棱晶，m.p.73-75℃。
用适当的起始原料，重复参考实例1的相同方法步骤，得到下列化合物：
N-(1-苄基-4-哌啶基)-4-甲氧基苯胺，用正己烷重结晶后，m.p.75-76℃，无色棱晶
N-(1-苄基-4-哌啶基)-4-甲基苯胺，用正己烷重结晶后，m.p.95-96℃，无色棱晶
N-(1-苄基-4-哌啶基)-4-氟苯胺，用正己烷重结晶后，m.p.87-88℃，无色棱晶
N-(1-苄基-4-哌啶基)-3-甲基苯胺
NMR(CDCl3)δ：1.38-1.64(2H，m)，2.00-2.20(4H，m)，2.26(3H，s)，2.72-2.94(2H，m)，3.20-3.40(1H，m)，3.62(2H，s)，3.55-3.70(1H，m)，6.39(2H，d，J＝6.2Hz)，6.49(1H，d，J＝7.4Hz)，7.04(1H，t，J＝7.4Hz)，7.20-7.45(6H，m)
N-(1-苄基-4-哌啶基)-3-氟苯胺，用正己烷重结晶后，m.p.72-74℃，无色棱晶
5-(1-苄基-4-哌啶基)-2-甲基苯胺，用正己烷重结晶后，m.p.100-102℃，无色棱晶
N-(1-苄基-4-哌啶基)-3-乙酰氨基苯胺
      NMR(CDCl3)δ：1.34-2.73(2H，m)，1.82-2.25(7H，m)，2.68-2.95(2H，m)，3.28(1H，brs)，3.51(2H，s)，3.58-3.80(1H，m)，6.30-6.60(2H，m)，7.01-7.53(7H，m)
N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)苯胺，用乙醇重结晶后m.p.161-163℃，白色粉末。
N-(1-苄基-3-哌啶基)苯胺
NMR(CDCl3)δ：1.4-1.8(4H，m)，2.3-2.5(3H，m)，2.7-2.8(1H，m)，3.51(2H，d，J＝2.4Hz)，3.4-3.7(1H，m)，3.9-4.1(1H，m)，6.6-6.8(3H，m)，7.1-7.3(7H，m)
N-(1-苄基-3-吡咯烷基)苯胺
NMR(CDCl3)δ：1.6-1.8(1H，m)，2.2-2.6(3H，m)，2.7-2.9(2H，m)，3.62(2H，s)，3.8-4.2(1H，m)，6.5-6.8(3H，m)，7.1-7.4(7H，m)
N-(1-苄基-3-甲基-4-哌啶基)苯胺
NMR(CDCl3)δ：0.9-1.1(3H，m)，1.6-2.0(2H，m)，2.0-2.7(4H，m)，2.8-3.0(1H，m)，3.3-3.7(3H，m)，6.5-6.7(3H，m)，7.1-7.4(7H，m)
参考实例2
在60℃，于N-(1-苄基-4-哌啶基)苯胺(0.9g)、异丙醚(30ml)和三乙胺(0.5g)的混合物中分批加入β-乙氧基丙烯酰氯(0.7g)。回流1小时后，将反应混合物倒入冰水中，并用乙酸乙酯提取。将提取液干燥并浓缩，于所得残留物中加入正己烷，滤出所形成的晶体，用正己烷重结晶，得N-(β-乙氧基丙烯酰基)-N-(1-苄基-4-哌啶基)苯胺(1.1g)，白色粉末，m.p.106-108℃
参考实例3
在搅拌和70℃加热条件下，于N-(1-苄基-4哌啶基)苯胺(1.8g)、异丙醚(20ml)和三乙胺(0.87g)的混合物中滴加β-正丁氧基丙烯酰氯(1.4g)的异丙醚(5ml)溶液。滴加完以后，混合物再在同样温度下搅拌加热0.5小时。冷却后，于反应混合物中加入水，用乙酸乙酯提取混合物。提取液用水洗涤，用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，残留物用硅胶柱层析纯化，得N-(β-正丁氧基丙烯酰基)-N-(1-苄基-4-哌啶基)苯胺(2.6g)。
NMR(CDCl3)δ：0.86(3H，t，J＝7.1Hz)，1.2-1.4(1H，m)，1.4-1.6(2H，m)，1.6-1.9(2H，m)，2.1-2.3(1H，m)，2.4-2.6(3H，m)，2.7-2.9(1H，m)，3.4-3.7(4H，m)，4.86(1H，d，J＝12Hz)，5.1-5.3(1H，m)，7.1-7.5(10H，m)，7.47(1H，d，J＝12Hz)
用适当的起始原料，重复上面参考实例2和3的步骤，得到下列化合物：
N-(β-正丁氧基丙烯酰基)-N-(1-苄基-3-哌啶基)苯胺
NMR(CDCl3)δ：0.85(3H，t，J＝7Hz)，0.8-2.0(10H，m)，2.6-2.8(1H，m)，3.0-3.2(1H，m)，3.40，3.53(2H，AB-q，J＝13.2Hz)，3.62(2H，t，J＝6.3Hz)，4.7-5.0(2H，m)，7.0-7.6(10H，m)
N-(β-正丁氧基丙烯酰基)-N-(4-硝基苯基)苯胺
NMR(CDCl3)δ：0.90(3H，t，J＝7.2Hz)，1.3-1.6(2H，m)，1.6-1.8(2H，m)，3.76(2H，t，J＝6.4Hz)，5.17(1H，d，J＝11.9Hz)，7.1-7.6(7H，m)，7.66(1H，d，J＝11.9Hz)，8.14(2H，d，J＝9.2Hz)
参考实例4
将2-(2-氨甲酰基乙基)苯胺(37g)和1-苯甲酰基-4-氧代哌啶(67.6g)溶于乙醇(500ml)中，于此溶液中加入乙酸，调节其pH至约5.5。于此溶液中再加入PtO2(1g)，将该混合物在1大气压下、室温和氢气氛下搅拌。当吸收了5升氢气时，停止反应，滤出催化剂。浓缩滤液，得N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)-2-(2-氨甲酰基乙基)苯胺。
参考实例5
在60℃，于浓硫酸(15ml)中分批加入N-(β-乙氧基丙烯酰基)-N-(1-苄基-4-哌啶基)苯胺(1.1g)。在同样温度下搅拌此混合物15分钟后，将反应混合物倒入冰水中，用10％氢氧化钠水溶液调至碱性并用二氯甲烷提取。蒸除溶剂、浓缩提取液后，所得残留物用硅胶柱层析纯化(洗脱剂：二氯甲烷∶甲醇＝50∶1)并用乙酸乙酯重结晶，得1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮(0.8g)，白色粉末，m.p.97-99℃。
用适当的起始原料，重复参考实例5的步骤，得到下列化合物：
6-甲氧基-1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮盐酸盐，白色粉末，m.p.227-230℃(用甲醇重结晶)
6-甲基-1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮盐酸盐，白色粉末，m.p.259-261℃(用乙醇重结晶)
6-氟-1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮盐酸盐，白色粉末，m.p.232-236℃(用乙醇重结晶)
7-甲基-1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮
NMR(CDCl3)δ：1.62-1.85(2H，m)，2.18-2.40(2H，m)，2.52(3H，s)，2.75-3.22(4H，m)，3.61(2H，s)，5.28(1H，brs)，6.58(1H，d，J＝9.3Hz)，7.01(1H，d，J＝7.9Hz)，7.20-7.48(6H，m)，7.55(1H，d，J＝9.3Hz)
7-氟-1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮盐酸盐，白色粉末，m.p.254-257℃(用乙醇重结晶)
8-甲基-1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮盐酸盐，白色粉末，m.p.253-257℃(用乙醇重结晶)
7-乙酰氨基-1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮
NMR(CDCl3)δ：1.60-1.82(2H，m)，2.11-2.35(2H，m)，2.24(3H，s)，2.72-3.15(4H，m)，3.55(2H，s)，5.25(1H，bs)，6.54(1H，d，J＝8.7Hz)，7.14-7.60(9H，m)，8.28(1H，s)，8.63(1H，s)
1-(1-苄基-3-吡咯烷基)喹诺酮
NMR(CDCl3)δ：2.1-2.7(4H，m)，3.1-3.2(1H，m)，3.2-3.4(1H，m)，3.59(1H，d，J＝12.9Hz)，3.87(1H，d，J＝12.9Hz)，6.4-6.5(1H，m)，6.64(1H，d，J＝9.4Hz)，7.1-7.7(9H，m)，8.74(1H，d，J＝8.6Hz)
1-(1-苄基-3-甲基-4-哌啶基)喹诺酮
NMR(CDCl3)δ：1.30(3H，d，J＝7.1Hz)，1.7-1.8(1H，m)，2.0-2.2(1H，m)，2.3-2.5(2H，m)，2.8-2.9(1H，m)，3.0-3.2(1H，m)，3.48(1H，d，J＝13.5Hz)，3.62(1H，d，J＝13.5Hz)，3.6-3.9(1H，m)，4.4-4.6(1H，m)，6.58(2H，d，J＝9.4Hz)，7.56(2H，d，J＝9.4Hz)，7.1-7.6(9H，m)
1-(1-苄基-4-哌啶基)-7-二甲基氨基喹诺酮
NMR(CDCl3)δ：1.65-1.82(2H，m)，2.18-2.40(2H，m)，2.80-3.20(4H，m)，3.12(6H，s)，3.61(2H，s)，5.28(1H，brs)，6.35(1H，d，J＝9.2Hz)，6.65(1H，dd，J＝8.8Hz，2.2Hz)，6.80-7.10(1H，m)，7.15-7.40(6H，m)，7.48(1H，d，J＝9.2Hz)
1-(4-硝基苯基)喹诺酮
NMR(CDCl3)δ：6.60(1H，d，J＝8.3Hz)，6.78(1H，d，J＝9.6Hz)，7.2-7.4(2H，m)，7.52(2H，d，J＝9.0Hz)，7.64(1H，dd，J＝1.5Hz，6.1Hz)，7.83(1H，d，J＝9.6Hz)，8.48(2H，d，J＝9.0Hz)
参考实例6
在室温下于N-(1-苄基-4-哌啶基)苯胺(13.3g)中加入苯(70ml)，并于其中滴加双烯酮(5.0g)在苯(10ml)中的溶液。回流1小时后，蒸除反应混合物中的溶剂进行浓缩。于所得残留物中加入乙酸乙酯和乙醚，将所得晶体滤出并用乙酸乙酯/正己烷重结晶，得N-(1-苄基-4-哌啶基)-α-乙酰乙酰苯胺(16.0g)，白色粉末，m.p.124-126℃。
参考实例7
在80℃将N-(1-苄基-4-哌啶基)-α-乙酰乙酰苯胺(13.2g)分批加到浓硫酸(80ml)中。在90℃搅拌1小时后，将反应混合物倒入冰水中，用碳酸钾调至碱性，然后用乙酸乙酯提取。将提取液蒸除溶剂进行浓缩后，所得残留物用硅胶柱层析(洗脱剂：乙酸乙酯∶甲醇＝100∶1)纯化，得4-甲基-1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮(1.5g)。
NMR(CDCl3)δ：1.60-1.85(2H，m)，2.15-2.35(2H，m)，2.42(3H，s)，2.65-3.20(4H，m)，3.59(2H，s)，5.29(1H，brs)，7.13-7.95(9H，m)
参考实例8
于1-(1-苄基-4-哌啶基)-7-乙酰氨基喹诺酮(3.0g)中加入乙醇(32ml)和10％氢氧化钠水溶液(32ml)，将混合物回流1小时。将反应混合物蒸除溶剂进行浓缩后，于残留物中加入水，并将所得溶液用二氯甲烷提取。将提取液蒸除溶剂进行浓缩，用乙醇/氯仿重结晶，得1-(1-苄基-4-哌啶基)-7-氨基喹诺酮(2.4g)，白色粉末，m.p.238-241℃。
参考实例9
于1-(1-苄基-4-哌啶基)-7-氨基喹诺酮(0.7g)、甲醇(10ml)和37％甲醛水溶液(1.4ml)的混合物中分批加入NaBH3CN(0.3g)。然后在室温下于其中分批加入乙酸(0.7ml)，在同样温度下搅拌混合物1小时。反应完全后，于反应混合物中加入水，混合物用碳酸钾水溶液中和，然后用乙酸乙酯提取。将提取液蒸除溶剂进行浓缩，得1-(1-苄基-4-哌啶基)-7-二甲基氨基喹诺酮(0.7g)。
NMR(CDCl3)δ：1.65-1.82(2H，m)，2.18-2.40(2H，m)，2.80-3.20(4H，m)，3.12(6H，s)，3.61(2H，s)，5.28(1H，brs)，6.35(1H，d，J＝9.2Hz)，6.65(1H，dd，J＝8.8Hz，2.2Hz)，6.80-7.10(1H，m)，7.15-7.40(6H，m)，7.48(1H，d，J＝9.2Hz)
参考实例10
于10％Pd-C(0.1g)中加入乙酸(20ml)，然后加入1-(4-硝基苯基)喹诺酮(0.9g)，在80℃和常压下将混合物催化剂还原。反应完全后，滤除10％Pd-C，将所得溶液减压浓缩。于浓缩物中加入水，用氢氧化钠水溶液将溶液调至碱性，然后用二氯甲烷提取。提取液用水洗涤并用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，残留物用硅胶柱层析纯化并用乙醇重结晶，得1-(4-氨基苯基)喹诺酮(0.66g)，为棕色粉末，m.p.225-230℃。
NMR(CDCl3)δ：2.7-2.9(2H，m)，3.0-3.1(2H，m)，3.8(2H，brs)，6.50(1H，dd，J＝1.4Hz，7.8Hz)，6.7-6.8(2H，m)，6.8-7.1(4H，m)，7.1-7.2(1H，m)
参考实例11
于3，4-二氢喹诺酮(3g)的N-甲基吡咯烷酮(30ml)溶液中加入对碘苯甲酸(5.58g)、铜(0.3g)和碳酸钾(3.03g)，在150℃搅拌混合物4小时。于反应混合物中加入氢氧化钠水溶液，用二氯甲烷洗涤。水层用浓盐酸调至酸性，然后用乙醚提取，提取液用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂后，于残留物中加入甲醇(50ml)，将溶液用冰冷却并搅拌的同时，于其中慢慢加入亚硫酰氯(10ml)。滴加完毕，将混合物回流0.5小时。减压蒸除甲醇后，残留物中加入水，用二氯甲烷提取该溶液，用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化，得1-(4-甲氧基羰基苯基)-3，4-二氢喹诺酮(1.44g)。
NMR(CDCl3)δ：2.7-2.9(2H，m)，3.0-3.2(2H，m)，3.93(3H，s)，6.3-6.4(1H，m)，6.9-7.1(2H，m)，7.2-7.3(1H，m)，7.34(2H，d，J＝8.6Hz)，8.17(2H，d，J＝8.6Hz)
参考实例12
于1-(4-甲氧基羰基苯基)-3，4-二氢喹诺酮(1.84g)的甲醇(40ml)溶液中加入5％氢氧化钠水溶液(20ml)，并将混合物室温下搅拌过夜。减压蒸除甲醇，于残留物中加入水。溶液用二氯甲烷洗涤后，水层用浓盐酸调至酸性，用乙醚提取、硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化，然后用乙醇重结晶，得1-(4-羧基苯基)-3，4-二氢喹诺酮(0.87g)，为浅黄色粉末，m.p.265-270℃。
NMR(DMSO-d6)δ：2.7-2.9(2H，m)，2.9-3.2(2H，m)，6.21(1H，d，J＝7.4Hz)，6.9-7.2(2H，m)，7.29(1H，d，J＝6.3Hz)，7.38(2H，d，J＝8.3Hz)，8.08(2H，d，J＝8.3Hz)
参考实例13
用适当的起始原料，重复参考实例1的步骤，得到下列化合物：
N-(1-苄基-4-哌啶基)-3，4-二氟苯胺
NMR(CDCl3)δ：1.30-1.65(2H，m)，1.86-2.25(4H，m)，2.72-2.97(2H，m)，3.04-3.30(1H，m)，3.36-3.60(3H，m)，6.11-6.46(2H，m)，6.80-7.00(1H，m)，7.30(5H，s)
N-(1-苄基-4-哌啶基)-3，5-二氟苯胺
NMR(CDCl3)δ：1.45-1.62(2H，m)，1.95-2.25(4H，m)，2.75-2.93(2H，m)，3.10-3.30(1H，m)，3.52(2H，s)，3.70-3.87(1H，m)，5.98-6.15(3H，m)，7.20-7.48(5H，m)
参考实例14
用适当的起始原料，重复参考实例5的步骤，得到下列化合物：
6，7-二氟-1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮，为白色粉末(用乙醇重结晶)，m.p.132-134℃。
5，7-二氟-1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮，为无色棱晶(用乙醇重结晶)，m.p.165-166℃。
参考实例15
于N-(1-苄基-4-哌啶基)苯胺(6.4g)、异丙醚(70ml)和三乙胺(4.8ml)的混合物中在70℃加入α-甲基肉桂酰氯(4.9g)的异丙醚(10ml)溶液。在同样温度下搅拌30分钟后，于反应溶液中加入水，用乙酸乙酯提取混合物。将提取液蒸除溶剂进行浓缩，于所得残留物中加入乙醚，滤出形成的晶体，得到N-(α-甲基肉柱酰基)-N-(1-苄基-4-哌啶基)苯胺(8.9g)，m.p.150-152℃。
参考实例16
于研细的氯化铝(26g)中加入氯苯(26ml)和N-(α-甲基肉桂酰基)-N-(1-苄基-4-哌啶基)苯胺(8.7g)，将混合物在110℃加热1小时。冷却后，将反应混合物倒入冰水中，用氢氧化钠水溶液调至碱性，用二氯甲烷提取后，浓缩提取液，所得残留物用硅胶柱层析(洗脱剂：二氯甲烷)纯化。将纯物质转化成盐酸盐，然后用乙醇/水重结晶，得1-(1-苄基-4-哌啶基)-3-甲基喹诺酮盐酸盐(5.8g)，无色针状物，m.p.274-276℃。
参考实例17
将邻氨基苯甲醇(20.4g)、乙醇(300ml)、1-苄基-4-哌啶酮(31.6g)和乙酸(40ml)的混合物回流30分钟。将反应混合物浓缩后，于所得残留物中加入水，用二氯甲烷提取混合液，将提取液浓缩除去溶剂后，残留物中加入正己烷，滤出形成的晶体，得1-苄基螺〔哌啶-4，2′-(4H-1′，2′-二氢-3，1-苯并噁嗪)〕(37.7g)，m.p.114-115℃。
参考实例18
于1-苄基螺〔哌啶-4，2′-(4H-1′，2′-二氢-3，1-苯并噁嗪)〕(10.3g)、甲醇(80ml)和氰基氢硼化钠(2.2g)的混合物中分批加入乙酸(4.1ml)，将混合物在室温搅拌过夜。反应混合物用水稀释，用碳酸钾水溶液调至碱性，滤出形成的晶体，得N-(1-苄基-4-哌啶基)-邻羟甲基苯胺(9.4g)，m.p.164-168℃。
参考实例19
将N-(1-苄基-4-哌啶基)-邻羟甲基苯胺(2.9g)、氯仿(100ml)和二氧化锰(12g)的混合物回流1小时。冷却后，过滤混合物，浓缩滤液。所得残留物用硅胶柱层析(洗脱剂：二氯甲烷)纯化，得N-(1-苄基-4-哌啶基)-邻甲酰基苯胺(2.4g)，为黄色粉末，m.p.87-90℃。
参考实例20
将N-(1-苄基-4-哌啶基)-邻甲酰苯胺(32.0g)、丙二酸二乙酯(35.4g)、哌啶(5ml)、乙酸(2.5ml)、无水甲苯(320ml)和分子筛(32g)的混合物回流8小时。将反应混合物浓缩后，残留物中加入二氯甲烷，过滤。滤液中加入水，用二氯甲烷提取混合物。提取液浓缩后，所得残留物用硅胶柱层析(洗脱剂：二氯甲烷/甲醇＝50/1)纯化，得3-乙氧羰基-1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮(27.2g)。
NMR(CDCl3)δ：1.41(3H，t，J＝7.1Hz)，1.65-1.86(2H，m)，2.14-2.40(2H，m)，2.68-3.25(4H，m)，3.53(2H，s)，4.41(2H，q，J＝7.1Hz)，5.28(1H，brs)，7.16-7.93(9H，m)，8.30(1H，s)
参考实例21
用适当的起始物，重复参考实例1的步骤，得到下列化合物：
N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)-3-氟苯胺，白色粉末(用乙醇重结晶)，m.p.114-116℃
N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)-3，5-二氟苯胺，白色粉末(用乙醇重结晶)，m.p.175-176℃
参考实例22
用适当的起始物，重复参考实例17和18的步骤，得到下述化合物：
N-(1-苄基-4-哌啶基)-2-羟甲基-3-甲基苯胺，为白色粉末，m.p.182-184℃。
参考实例23
用适当的起始物，重复参考实例19的步骤，得到下述化合物：
N-(1-苄基-4-哌啶基)-2-甲酰基-3-甲基苯胺，为黄色粉末，m.p.114-116℃。
参考实例24
于N-(1-苄基-4-哌啶基)-2-甲酰基-3-甲基苯胺(7.0g)中加入甲醇(100ml)和三苯基亚膦亚基乙酸甲酯(15g)。混合物回流1小时。冷却后，滤出形成的晶体，得到2-甲基-5-〔(1-苄基-4-哌啶基)氨基〕肉桂酸甲酯(5.6g)，为浅黄色粉末，m.p.140-142℃。
实例1
于参考实例4中制备的N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)-2-(2-氨甲酰基乙基)苯胺(85g)中加入5％盐酸(500ml)，并将混合物回流5小时。冷却后，反应混合物用乙醚提取，水层用50％氧氧化钠水溶液调至碱性，用乙酸乙酯提取。提取液用碳酸钠干燥并浓缩。浓缩物用硅胶柱层析(洗脱剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/0-10/1)纯化，用乙醇/正己烷重结晶，得1-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(35g)，白色粉末，m.p.108-111℃。
实例2-383C
用适当的起始物，重复实例1的步骤，得到表1中所示的化合物。表2给出这些化合物的NMR分析数据。
实例384
将乙酸(30ml)和1-(1-苄基-3-甲基-4-哌啶基)喹诺酮(2.1g)加到10％Pd-C(0.5g)中，在80℃和大气压下将混合物催化还原。催化还原完成后，将10％Pd-C滤出，减压浓缩滤液。残留物中加入水，混合物用氢氧化钠水溶液碱化，然后用二氯甲烷提取。水洗后，提取液用硫酸镁干燥，减压蒸除溶剂，得1-(3-甲基-4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(1.01g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.22(3H，d，J＝7.1Hz)，1.5-1.7(1H，m)，2.3-2.5(1H，m)，2.5-3.3(9H，m)，4.1-4.3(1H，m)，6.9-7.1(1H，m)，7.1-7.3(3H，m)
上述实例1-9，11-164，169-350，352-383C的化合物是按照实例384所述同样方法得到的。
实例385
将浓硫酸(8ml)加到N-(β-乙氧基丙烯酰基)-N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)苯胺(0.8g)中，混合物在60℃反应30分钟。将反应混合物倒入冰水中，用二氯甲烷提取。浓缩除去溶剂，所得残留物用硅胶柱层析(溶剂：二氯甲烷/甲醇＝50/1)纯化，得1-(1-苄基-4-哌啶基)喹诺酮(0.53g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.60-2.02(2H，m)，2.62-3.41(4H，m)，3.73-4.26(1H，m)，4.50-5.72(2H，m)，6.64(1H，d，J＝9.4Hz)，7.15-7.70(10H，m)
上述实例10和166-168的化合物是按照实例385所述同样方法得到的。
实例386
将乙醇(10ml)和10％氢氧化钠水溶液(12ml)加到1-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)喹诺酮(1.0g)中，将混合物回流加热7小时。浓缩后，往其中加入水，混合物用二氯甲烷提取。将二氯甲烷层过滤并收集，往其中加入水。混合物用稀盐酸酸化。水层用稀氢氧化钠水溶液碱化，用二氯甲烷提取，然后浓缩得1-(4-哌啶基)喹诺酮(0.58g)。
  NMR(CDCl3)δppm：1.62-2.03(3H，m)，2.55-3.03(4H，m)，3.14-3.50(2H，m)，4.68-5.85(1H，br)，6.65(1H，d，J＝9.4Hz)，7.19(1H，t，J＝7.4Hz)，7.35-8.00(4H，m)
用适当的起始物，按实例386所述的同样方法，得到上述实例156、158、171、186、351-361和下述实例580、581和577A的化合物。
实例387
在冰冷却下将1-(4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(0.2g)加到浓硫酸(5ml)中，并往其中加入发烟硝酸(0.1ml)。混合物在室温搅拌30分钟，然后将反应混合物倒入冰水中。将混合物碱化，用二氯甲烷提取。浓缩除去溶剂，得到6-硝基-1-(4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(0.2g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.65-2.10(3H，m)，2.44-3.45(10H，m)，4.26-4.55(1H，m)，7.34(1H，d，J＝8.9Hz)，8.00-8.22(2H，m)
用适当的起始物，按实例387中的同样方法，得到上述实例3，38，43，163，175，188，195，379和下述实例510的化合物。
实例388
将10％Pd-C(0.4g)和乙酸(50ml)的混合物加到6-硝基-1-〔1-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(4.0g)中，将混合物在70℃催化剂还原1小时。滤除催化剂，浓缩滤液。所得残留物用10％氢氧化钠水溶液碱化，用二氯甲烷提取。浓缩除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯化，得6-氨基-1-〔1-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(1.9g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.50-1.93(2H，m)，2.34-3.20(8H，m)，3.30-4.15(9H，m)，4.22-4.75(1H，m)，4.85-5.03(1H，m)，6.42-6.63(4H，m)，6.82-7.33(2H，m)
用适当的起始物，按实例388和下述实例401中的同样方法，得到上述实例48，80，182，176，192，380和下述实例485，511的化合物。
实例389
将二氯甲烷(10ml)和三乙胺(0.15ml)加到6-氨基-1-〔1-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.3g)中。往其中加入乙酐(0.2ml)，混合物在室温搅拌1小时。于反应混合物中加入水，用二氯甲烷提取。浓缩后，残留物用硅胶柱层析(溶剂：氯仿∶甲醇＝20∶1)纯化，并进一步用乙醇重结晶，得6-乙酰氨基-1-〔1-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.25g)，白色粉末，m.p. 271-272℃。
用实例389的同样方法，得到上述实例160、267、359和下述实例484和486的化合物。
实例390
将7-氟-1-(4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(2.37g)、2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酸(2.43g)和双(2-氧代-噁唑烷基)氧磷基氯(3.65g)溶于二氯甲烷(50ml)中，往其中滴加三乙胺(4ml)。混合物在室温搅拌过夜，倒入水中。混合物用二氯甲烷提取，用碳酸钠干燥，然后用硅胶柱层析(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)纯化。所得物质用乙醇/水重结晶，得7-氟-1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(2.5g)，白色粉末，m.p.159-161℃。
实例391
将1-(4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(500mg)和三乙胺(0.6ml)溶于二氯甲烷(10ml)中，往其中逐步滴加氯甲酸乙酯(0.31ml)。将混合物在室温搅拌2小时，倒入水中。混合物用氯仿提取，用碳酸钠干燥，用硅胶柱层析(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)纯化。所得物质用乙醇/正己烷重结晶，得1-(1-乙氧基羰基-4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(0.1g)，白色粉末，m.p.82-83℃。
实例392
将1-(4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(500mg)、三乙胺(1.2ml)和吡咯-2-羧酸(314mg)溶于二氯甲烷(10ml)中，在冰冷却下往其中滴加氰基磷酸二乙酯(0.82ml)。混合物在冰冷却下搅拌1小时，然后在室温搅拌2小时。混合物倒入水中，用氯仿提取，用碳酸钠干燥，用硅胶柱层析(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)纯化。所得物质用正己烷/乙醚重结晶，得1-〔1-(2-吡咯基羰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.2g)，白色粉末，m.p.161-162℃(分解)。
实例393
将1-(4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(0.8g)溶于二氯甲烷(20ml)中，往其中加入异氰酸苯酯(0.57ml)，混合物在室温搅拌4小时。浓缩除去溶剂，残留物用硅胶柱层析(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝5/1)纯化，用正己烷/乙醇重结晶，得1-(1-苯胺基羰基-4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(0.8g)，白色粉末，m.p.194-196℃。
用实例390-393的同样方法，得到上述实例1-155、157、159-167、169-170、173-182、187-232、234-235、241-243、246-290、294-346、348-350、362-383C和下述实例436、438、440、442、443-460、465-475、482-579和582-587的化合物。
实例394
将1-〔1-(4-α-叔丁氧羰基氨基苯基乙酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(400mg)溶于甲酸(5ml)中，将混合物室温搅拌过夜。减压蒸除溶剂，所得油状产物用硅胶柱层析(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝8∶1)纯化。所得物资用乙醚重结晶，得1-〔1-(4-α-氨基苯基乙酰基)-4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(0.22g)，白色粉末，m.p.116-120℃。
实例395
将氢溴酸和乙酸(35％溶液)的混合物(5ml)加到1-{1-〔4-(N-叔丁氧羰基-N-甲基氨基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(1.8g)中，混合物在室温搅拌过夜。反应混合物倒入水中，加入碳酸钾将其pH值调至12-14。混合物用氯仿提取，用碳酸钠干燥，然后用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)。所得物质用正己烷/乙醇重结晶，得1-{1-(4-(N-甲基氨基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(1.2g)，白色粉末，m.p.184-186℃。
实例396
将1-〔1-(1-苄氧基羰基-2-吡咯烷基羰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.87g)溶于乙醇(20ml)中，于其中加入5％Pd-C(0.1g)。混合物在室温和一个大气压的氢气下搅拌。反应完全后，滤除催化剂，浓缩滤液。所得物质用硅胶柱层析纯化(溶剂，二氯甲烷/甲醇＝8/1)，得1-〔1-(2-吡咯烷基羰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(205mg)。
NMR(CDCl3)δppn：1.72-2.29(6H，m)，2.39-2.92(7H，m)，3.10-3.32(1H，m)，3.35-3.65(2H，m)，3.82-4.25(2H，m)，4.52-4.90(2H，m)，6.30-7.35(5H，m)
实例397
将1-〔1-(4-苄氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(4.76g)溶于甲醇(100ml)，往其中加入5％Pd-C(1g)。混合物在室温和一个大气压氢气下搅拌。反应完全后，滤除催化剂，浓缩滤液。所得物质用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1/1)，并用正己烷/醇重结晶，得1-〔1-(4-羟基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(2.5g)，白色粉末，m.p.182-183℃。
实例398
取60％氢化钠(0.34g)用正己烷洗涤，往其中加入二甲基甲酰胺(20ml)。然后加入1-〔1-(4-羟基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(1g)、2-氯乙基二甲基胺盐酸盐(0.66g)和碘化钠(1.7g)，在50-60℃和氩气氛下搅拌混合物2小时，再在室温搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯/甲苯提取，用碳酸钠干燥。所得物质用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1∶1)，得1-{1-〔1-(2-二甲基氨基乙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.362g)。
NMR(DMSO-d6)δppm：1.72-1.94(2H，m)，2.48-3.26(10H，m)，2.66(6H，s)，3.77-5.28(5H，m)，6.94-7.45(6H，m)
实例399
将1-〔1-(4-羟基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(500mg)、基溴(0.5ml)和1，8-二氮杂双环〔5.4.0〕-十一碳烯-7(0.65ml)溶于异丙醇(10ml)，将混合物加热回流4小时。减压蒸除溶剂，残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2∶1)，得1-{1-〔4-(2-异戊烯氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.159g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.56-1.79(2H，m)，1.75(3H，s)，1.80(3H，s)，2.47-3.14(8H，m)，3.93-5.05(3H，m)，4.53(2H，d，J＝6.8Hz)，5.40-5.57(1H，m)，6.83-7.53(8H，m)
用实例398和399的同样方法制得上述实例10，19，23，26，30，31，33，38，44，45，47，50，54，55，56，61，66，72，74，76，84，89，91，94，95，98，99，102，106，108-110，113-115，118-119，121-155，157，159-164，166，167，170，172-180，189，194，209，212，222-225，227，228，230-232，234-235，241-243，246-251，254-256，260-280，285，288-294，296，297，299-328，332-335，338，345，348，350，362-365，367-373，377-378，383A-383C和下述实例436，438，440，442，445，472，475，482-577，582-587的化合物。
实例400
在室温和搅拌下将三氟乙酸(0.21ml)滴加到1-{1-〔4-(3-羟基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.51g)、NaOCN(0.16g)、甲苯(5ml)和氯仿(5ml)的混合物中。加完后，混合物在室温搅拌过夜。于混合物中加入乙酸乙酯，用饱和碳酸氢钠水溶液、水和盐水依次洗涤混合物然后用硫酸钠干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷/甲醇＝100∶1)，得1{1-〔4-(3-氨甲酰氧基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-三氢喹诺酮(0.15g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.60-2.32(4H，m)，2.41-3.27(8H，m)，3.71-5.15(5H，m)，4.07(2H，t，J＝6.2Hz)，4.26(2H，t，J＝6.2Hz)，6.96(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-7.40(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.6Hz)
用实例400的同样方法制得了上述实例128、313和下述实例470、569的化合物。
实例401
将1-〔1-(4-硝基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(4.21g)溶于乙醇(100ml)中，往其中加入5％Pd-C(1g)，混合物在室温和一个大气压氢气下搅拌。反应完成后，滤除催化剂。浓缩滤液，残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷/甲醇＝20∶1)，用正己烷/乙醇重结晶，得1-〔1-(4-氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(2.1g)，白色粉末，m.p.198-199℃。
实例402
将1-〔1-(4-甲氧羰基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(6.33g)和氢氧化钠(1.94g)溶于甲醇(100ml)，室温搅拌混合物过夜。浓缩除溶剂后，于残留物中加入水，混合物用乙醚提取。水层中加浓盐酸调至pH1，用乙酸乙酯提取。提取液用硫酸镁干燥，浓缩并用正己烷/乙醇重结晶，得1-〔1-(4-羧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(4.5g)，白色粉末，m.p.232-235℃。
用适当的起始物，用实例402的同样方法，制得上述实例260、275、301、303、304、308、310、316、336、365、374和下述实例482的化合物。
实例403
将1-{1-〔4-(N-甲基氨基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(200mg)溶于二氯甲烷(5ml)，在冰冷却下往其中加入α-氯乙酰氯(55μl)。接着往其中加入三乙胺(0.23ml)，混合物在室温搅拌过夜。浓缩除溶剂后，残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1∶1)，用正己烷/乙醇重结晶，得1-{1-〔4-(N-α-氯乙酰基-N-甲基氨基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.18g)，白色粉末，m.p.220-222℃(分解)。
实例404
将1-〔1-(4-氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(4g)溶于二氯甲烷(100ml)，往其中加入三氟乙酸酐(2.1ml)。在冰冷却下往其中滴加三乙胺(4.78ml)，混合物在同样温度下搅拌2小时，再在室温搅拌过夜。将反应混合物倒入水中，用氯仿提取，用硫酸镁干燥。所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1∶1)，用正己烷重结晶，得1-〔1-(4-三氟乙酰氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(3.8g)，浅红色粉末，m.p.104-107℃。
实例405
将1-〔1-(2-氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.96g)、乙酐(10ml)和浓硫酸(0.1ml)的混合物在室温下搅拌2小时。反应混合物用1N氢氧化钠水溶液碱化，用乙酸乙酯提取。提取液依次用饱和碳酸氢钠水溶液、1N盐酸和饱和盐水洗涤，用硫酸钠干燥。蒸除溶剂后，残留物用乙酸乙酯/乙醚重结晶，得1-〔1-(2-乙酰氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.55g)，无色针状物，m.p.141-143℃。
用适当的起始物，按实例403-405的同样方法，制得了上述实例32，57-59，67，78，87，88，116，129，130，137，140-141，145，149-152，155，174，187，200，246，254，255，288，291，292，382，383，383B，383C和下述实例451，452，463，467，468，469，488，500-503，506-508，510，511，513-515，519-521，523，536，537，587的化合物。
实例406
将1-〔1-(3-乙氧羰基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.5g)、氨水(10ml)和氯化铵(作为催化剂的有效量)溶于乙醇(10ml)中，混合物在110-130℃于压力釜中搅拌10小时。减压蒸除乙醇，残留物用二氯甲烷提取。有机层用水和饱和盐水洗涤，用硫酸钠干燥并浓缩。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷/甲醇＝10∶1)，得1-〔1-(3-氨甲酰基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.15g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.59-2.11(2H，m)，2.48-3.33(8H，m)，3.70-5.15(3H，m)，5.58-6.60(2H，m)，6.97-8.05(8H，m)
用适当的起始物，按实例406的同样方法，制得上述实例276、294、300、305、307、309、313、317-319、321、326、329和344的化合物。
实例407
将1-{1-〔4-(3-甲基氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.5g)、丙基溴(0.13ml)、碳酸氢钠(0.15g)和乙腈(10ml)的混合物在室温下搅拌8小时。再往其中加入丙基溴(0.13ml)和碳酸氢钠(0.15g)，将混合物在60℃加热搅拌8小时。蒸除溶剂，所得残留物用乙酸乙酯提取。提取液依次用饱和碳酸氢钠、水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥。蒸除溶剂，残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷/甲醇＝20∶1)，得1-〔1-{4-〔3-(N-甲基-N-丙基氨基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基]-3，4-二氢喹诺酮(0.15g)。
NMR(CDCl3)δppm：0.91(3H，t，J＝5.8Hz)，1.42-3.31(21H，m)，2.33(3H，s)，3.88-5.15(3H，m)，4.05(2H，t，J＝5Hz)，6.91(2H，d，J＝7Hz)，6.95-7.38(4H，m)，7.42(2H，d，J＝7Hz)
实例408
将1-{1-〔4-(3-氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(1.4g)，苯甲醛(0.42ml)和甲醇(15ml)的混合物在室温下搅拌3小时，然后用冰冷却。于其中加入硼氢化钠(0.21g)，将混合物在冰冷却下搅拌2小时，然后室温下放置过夜。蒸除溶剂，于残留物中加入水，并用乙酸乙酯提取混合物。提取液依次用饱和碳酸氢钠，水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥，然后蒸除溶剂。所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：甲醇∶二氯甲烷＝1∶100)，得到了1-{1-〔4-苄基氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(1.02g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.60-2.15(5H，m)，2.47-3.18(10H，m)，3.82(2H，s)，3.95-5.11(3H，m)，4.08(3H，t，J＝6.2Hz)，6.89(2H，d，J＝8.5Hz)，6.95-7.50(9H，m)，7.42(2H，d，J＝8.5Hz)
实例409
将1-〔1-(2-甲氧基-4-甲基氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(500mg)溶于甲醇(10ml)，往其中加入甲醛(0.54ml)，然后在冰冷却下再加入NaBH3CN(86.4mg)。混合物在冰冷下搅拌2小时，再在室温搅拌。浓缩反应混合物，残留物中加入饱和碳酸氢钠水溶液。混合物用氯仿提取，用硫酸钠干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1∶1)，用正己烷/乙醇重结晶，得1-〔1-(2-甲氧基-4-二甲基氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.263g)，白色粉末，m.p.93-96℃。
用适当的起始物，按实例407-409的同样方法制得了上述实例27，40，55，57，59，62，63，65，67，68，76，79，81，82，88，89，92，114，115，118，119，123，124，126，127，131，133，138，139，143，144，149，150-152，169，184，185，187，190，198，199，214，231，236-238，242-246，248，251，254，255，261-263，265，268，270，283，285，287，291-293，305，306，309，311，321，322，326，327，332，334，335，344，346，349，361，366，367，374，381，383A和下述实例448，449，454，455，456，458，459，464，466，474A，489-496，498，499，504，505，509，516-518，522，532，539-546，550-552，554-556，559，562-565和567的化合物。
实例410
将1-〔1-{4-〔3-(N-苄基-N-甲基氨基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(5.3g)、5％Pd-C(0.8g)、甲酸铵(2.6g)和乙醇(300ml)的混合物加热回流2小时。滤除催化剂，减压蒸除乙醇。于残留物中加入氯仿，混合物依次用饱和碳酸氢钠、水和盐水洗涤。再用硫酸钠干燥混合物，蒸除溶剂。所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷/甲醇＝20∶1→5∶1)，得1-〔1-{4-〔3-(N-甲基氨基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(4.37g)。
将该产物溶于丙酮，在盐酸/乙醇中转化成其盐酸盐。滤集沉淀的晶体，用乙醇/丙酮/乙醚重结晶，得1-〔1-{4-〔3-(N-甲基氨基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮盐酸盐，无色针状物，m.p.89-93℃。
实例411
将1-〔1-{4-〔3-(邻苯二甲酰亚胺-1-基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(9.5g)、水合肼(1.03ml)和乙醇(100ml)回流加热2.5小时。冷却后，混合物中加入浓盐酸调至pH1，滤出沉淀物。从滤液中蒸除绝大部分乙醇，残留物中加入水。滤除不溶物，母液用5N氢氧化钠碱化，用乙酸乙酯提取。有机层用饱和盐水洗涤，用硫酸钠干燥，浓缩。残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷/甲醇＝15/1)，得1-{1-〔4-(3-氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(5.18g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.64-2.10(4H，m)，2.97-3.18(8H，m)，2.92(2H，t，J＝6.8Hz)，4.08(2H，t，J＝6.1Hz)，4.10-5.15(3H，m)，6.82-7.58(8H，m)
用适当的起始物，按实例411的相同方法，制得了上述实例136、148、154和下述实例473和586的化合物。
实例412
将1-{1-〔4-(3-氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.5g)、异氰酸甲酯(0.15ml)和丙酮(10ml)在高压釜中于100℃加热18小时。蒸除丙酮，残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷/甲醇＝100-50∶1)，得1-{1-〔4-(3-(3-甲基脲基)丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.19g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.55-2.20(4H，m)，2.49-3.50(10H，m)，2.96(3H，m)，3.90-5.13(4H，m)，4.09(2H，t，J＝5.7Hz)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.95-7.38(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
实例413
将甲酸(0.19ml)和乙酐(0.4ml)的混合物在50-60℃加热搅拌1.5小时。在室温下往其中加入1-{1-〔4-(4-氨基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.6g)，混合物在室温搅拌14小时。将反应混合物倒入冰水中，用乙酸乙酯提取。提取液用碳酸氢钠水溶液水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷/甲醇＝50∶1→25∶1)，得1-{1-〔4-(4-甲酰基氨基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.49g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.55-2.00(6H，m)，2.45-3.48(10H，m)，3.76-5.10(3H，m)，3.99(2H，t，J＝5.7Hz)，5.74-6.25(1H，m)，6.78-7.53(8H，m)，8.15(1H，s)
用适当的起始物，按实例413的同样方法制得上述实例130和下述实例488和508的化合物。
实例414
将1-〔1-(4-甲酰基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(500mg)溶于甲醇(10ml)，在冰冷却下往其中加入氢硼化钠(63mg)，将混合物搅拌2小时。浓缩除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2∶1)，用正己烷/乙醇重结晶，得1-〔1-(4-羟甲基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(390mg)，白色粉末，m.p.138-139℃。
用适当的起始物，按实例414同样方法，制得了上述实例83、85和下述实例444和456的化合物。
实例415
取60％氢化钠(147mg)用正己烷洗涤，在氩气下往其中加入二甲基甲酰胺(10ml)。在冰冷却下往此混合物中加入1-〔1-(4-三氟乙酰氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(1g)，将混合物搅拌一会儿，然后往其中滴入烯丙基溴(0.32ml)。将混合物在冰冷却下搅拌1小时，再在室温搅拌过夜，得1-{1-〔4-(N-三氟乙酰基-N-烯丙基氨基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮。往此产物中加水(20ml)和氢氧化钠(0.1g)，将混合物搅拌4小时。反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯/甲苯(1∶1)提取，用碳酸钠干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1∶1)，得1-〔1-(4-烯丙基氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.5g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.72-1.92(2H，m)，2.52-3.12(8H，m)，3.72-3.88(2H，m)，4.07(1H，brs)，4.15-4.76(3H，m)，5.14-5.35(2H，m)，5.83-6.04(1H，m)，6.56-6.62(2H，m)，6.98-7.37(6H，m)
实例416
将1-〔1-(2-甲氧基-4-甲硫基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(500mg)溶于甲醇(10ml)，往其中加入NaIO4(391mg)的水(4ml)溶液，混合物在室温搅拌过夜。减压蒸除溶剂，所得残留物中加入水。混合物用氯仿提取，用硫酸镁干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝2∶1)，用正己烷/乙醇重结晶，得1-〔1-(2-甲氧基-4-甲基亚硫酰基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.31g)，白色粉末，m.p.95-98℃。
用适当的起始物，按实例416的同样方法，制得了上述实例51、368和下述实例570的化合物。
实例417
将1-〔1-(2-甲氧基-4-乙酰氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.4g)和氢氧化钠(0.5g)溶于甲醇(20ml)中，混合物在室温搅拌1小时。浓缩除溶剂，残留物中加入水，混合物用氯仿提取，用硫酸镁干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷/乙酸乙酯＝1∶1)，得1-〔1-(2-甲氧基-4-羟基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.3g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.56-1.95(2H，m)，2.43-3.23(8H，m)，3.56-3.83(1H，m)，3.67(3H，d，J＝9.3Hz)，4.23-4.67(1H，m)，4.86-5.05(1H，m)，6.26-6.42(2H，m)，6.96-7.35(5H，m)，8.57-8.73(1H，m)
实例418
将1-{1-〔4-(2-环己烯氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(200mg)溶于乙醇(5ml)，往其中加入10％Pd-C(50mg)。混合物在室温和一个大气压氢气下搅拌。反应完全后，滤除催化剂。将滤液浓缩并用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，得1-〔1-(4-环己基氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(174mg)。
NMR(CDCl3)δppm：1.20-2.10(12H，m)，2.44-3.13(8H，m)，3.78-5.08(4H，m)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.97-7.32(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.7Hz)
实例419
将1-〔1-(4-甲酰基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(1g)、盐酸羟胺(580mg)和乙酸钠(1.6g)溶于乙醇(20ml)和水(10ml)中，混合物在室温搅拌过夜。浓缩除溶剂，残留物中加入水。混合物用氯仿提取、用碳酸钠干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)，用正己烷/乙醇重结晶，得1-〔1-(4-羟基亚氨基甲基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(1g)，白色粉末，m.p.222-224℃。
实例420
将1-〔1-(4-氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(500mg)和2，5-二甲氧基四氢呋喃在乙酸中加热回流2小时。浓缩除溶剂，残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，用正己烷重结晶，得1-{1-〔4-(1-吡咯基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-氢喹诺酮(228mg)，浅灰色粉末，m.p.153-156℃。
实例421
将1-〔1-(4-缩水甘油基氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(200mg)溶于甲醇(4ml)，往其中加入二乙胺(0.26ml)，混合物在室温搅拌过夜，然后回流加热3小时。浓缩除溶剂，残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1→二氯甲烷∶甲醇＝10∶1)，得1-{1-〔4-(3-二乙基氨基-2-羟基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.18g)。
将产物与相当量的柠檬酸在乙醚中搅拌，得其柠檬酸盐，白色粉末，m.p.72-76℃(用乙醚重结晶)。
用适当的起始物，按实例421的同样方法，制得了上述实例118、119、335和下述实例448、474A、489、532-535、537、538、541-558、562-567的化合物。
实例422
将1-〔1-(4-氰基苯甲酰基〕-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(1g)溶于氯仿(10ml)，往其中加入乙醇(0.18ml)。在冰冷却下将盐酸气通过混合物至饱和，再在5-7℃搅拌混合物4天。反应后，浓缩除溶剂，得1-{1-〔4-(1-乙氧基-1-亚氨基甲基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(1g)。该产物用于随后的反应中。
将1-{1-〔4-(1-乙氧基-1-亚氨基甲基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(1g)溶于甲醇(10ml)，往其中加入氨水(10ml)，混合物在室温搅拌过夜。蒸除溶剂，于残留物中加入水。混合物用氯仿提取、用碳酸钠干燥、浓缩，然后用硅胶柱层析纯化(溶剂：氯仿∶甲醇＝10∶1)，用乙醇/正己烷重结晶，得1-〔1-(4-氨甲酰基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.2g)，白色粉末，m.p.101-104℃。
另外，将水层浓缩，残留物用水重结晶，得1-〔1-(4-脒基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.4g)，白色粉末，m.p.92-97℃。
NMR(CDCl3)δppm：1.55-1.92(2H，m)，2.32-3.05(7H，m)，3.12-3.62(2H，m)，4.22-4.72(2H，m)，6.92-7.38(4H，m)，7.63(2H，d，J＝8.2Hz)，7.92(2H，d，J＝8.2Hz)，9.48(3H，brs)
用适当的起始物，按实例422的同样方式，制得了上述实例113的化合物。
实例423
将1-{1-〔4-(4-戊烯氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(2g)溶于二氯甲烷(50ml)，室温下往其中逐步加入间氯过氧苯甲酸(1.6g)。在同样条件下将混合物搅拌过夜，将反应混合物倒入碳酸氢钠水溶液中，混合物用氯仿提取，用硫酸镁干燥。蒸除溶剂。所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，得1-{1-〔4-(3-环氧乙烷基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(1.5g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.52-2.10(6H，m)，2.45-3.10(11H，m)，3.72-5.10(5H，m)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.97-7.32(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
用适当的起始物，按实例423的同样方法，制得了上述实例333和下述实例572的化合物。
实例424
将1-〔1-(4-甲酰基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(4.77g)溶于甲醇(100ml)，往其中加入甲氧羰基亚甲基三苯基磷(5.3g)，混合物在室温搅拌1小时。浓缩除溶剂，残留物用硅胶柱层析粗纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，得1-{1-〔4-(2-甲氧羰基乙烯基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮和三苯基氧膦混合物(8g)。
将该混合物溶于乙醇(100ml)，往其中加入10％Pd-C(1g)。混合物在室温和1大气压氢气下搅拌。反应以后，滤除催化剂，浓缩所得滤液。所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，用正己烷重结晶，得1-{1-〔4-(2乙甲氧羰基乙基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(3g)，白色粉末，m.p.85-88℃。
用适当的起始物，按实例424的同样方法，制得上述实例220、336和339的化合物。
实例425
在氩气氛下往溴化丙基三苯基鏻(2.34g)、叔丁醇钾(62mg)和氨基钠粉(0.3g)的混合物中加入四氢呋喃(110ml)，混合物在室温搅拌3小时。在冻冷却下往所得黄红色溶液中逐步加入1-〔1-(4-甲酰基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(2g)，混合物在同样条件下搅拌3小时。将反应混合物倒入水中，用乙酸乙酯/甲苯提取，然后用碳酸钠干燥所得物质用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，得1-{1-〔4-(1-丁烯基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(2g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.05-1.33(3H，m)，1.66-2.02(2H，m)，2.30-3.26(10H，m)，3.85-5.13(3H，m)，5.69-5.83，6.35-6.75(2H，m)，7.02-7.54(8H，m)
实例426
将乙硫醇(0.125ml)溶于甲醇(10ml)，往其中加入甲醇钠(0.11g)。混合物在室温搅拌30分钟。往其中加入1-{1-〔4-(3-溴丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.59g)的甲醇(2ml)溶液，混合物在室温搅拌过夜。浓缩除溶剂，残留物中加入水，用氯仿提取，用碳酸钠干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，得1-{1-〔4-(3-乙硫基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.2g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.27(3H，t，J＝7.4Hz)，1.68-1.92(2H，m)，1.98-2.18(2H，m)，2.45-3.14(10H，m)，3.70-5.15(3H，m)，4.10(2H，t，J＝6.1Hz)，6.91(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-7.32(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.6Hz)
用适当的起始物，按实例426的同样方法，制得了上述实例40，55，56，66，114，115，129，132，133，135，136，137-141，143，145，146，147，148，153-155，234，235，241-243，246，249，250，251，255，261，262，268-270，276，294，300，305-307，309，311，317-319，321，322，325-327，332，367，383A-383C和下述实例445，449-459，466-469，471-473，488-496，498-531，539-540，559-560，569，585-587的化合物。
实例427
将1-〔1-(4-乙烯基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.6g)溶于乙醇(10ml)，往其中加入10％Pd-C(0.1g)，在氢气氛中搅拌混合物。反应后，滤除催化剂，浓缩滤液。所得物质用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，用正己烷/乙醇重结晶，得1-〔1-(4-乙基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.5g)，白色粉末，m.p.133-134℃。
用适当的起始物，按实例427的同样方法，制得上述实例69、220和339的化合物。
实例428
将1-〔1-(4-烯丙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(1.15g)溶于N，N-二甲基苯胺(5ml)，混合物在180-190℃加热8小时。冷却后，往其中加入盐酸调节反应混合物至约pH4 。混合物用二氯甲烷提取，用硫酸镁干燥。蒸除溶剂，残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1→1∶3)，进一步用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝100∶1)，用二氯甲烷/正己烷重结晶，得1-〔1-(4-羟基-3-烯丙基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.22g)，白色粉末，m.p.87-90℃。
用适当的起始物，按实例428的相同方法，制得了上述实例282的化合物。
实例429
往1-(4-氨基苯基)-3，4-二氢喹诺酮(0.45g)的二氯甲烷(15ml)溶液中加入三乙胺(0.29g)。在搅拌和冰冷却下，往其中加入2，4-二甲氧基苯甲酰氯(0.42g)。混合物加热回流0.5小时。冷却后，往其中加入水，混合物用二氯甲烷提取，用水洗涤，然后用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，残留物用硅胶柱层析纯化并用乙醇/乙醚/正己烷重结晶，得1-〔4-(2，4-二甲氧基苯甲酰基氨基)苯基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.44g)，白色粉末，m.p.226-227℃。
用适当的起始物，按实例429的同样方法，制得上述实例292的化合物。
实例430
在搅拌和冰冷却下，往1-〔4-(4-甲氧基苯胺基羰基)苯基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.2g)的二甲基甲酰胺(15ml)溶液中加入60％氢化钠(24mg)，混合物在室温搅拌0.5小时。然后往其中加入乙基溴(64mg)的二甲基甲酰胺(DMF，1ml)溶液，将混合物加热回流1小时。减压蒸除DMF，残留物中加入水，混合物用二氯甲烷提取。提取液用水洗涤，用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化，得1-〔4-(N-乙基-4-甲氧基苯胺基羰基)苯基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.12g)。
NMR(CDCl3)δppm：2.76(3H，t，J＝8.1Hz)，3.0(3H，t，J＝8Hz)，3.48(3H，s)，3.75(3H，s)，6.19(1H，dd，J＝3.1Hz，6Hz)，6.78(2H，d，J＝8.3Hz)，6.9-7.2(7H，m)，7.43(2H，d，J＝8.4Hz)
实例431
在搅拌和冰冷却下，往1-〔4-(2，4-二甲氧基苯甲酰氨基)苯基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.19g)的二甲基甲酰胺(8ml)溶液中加入60％氢化钠(0.02g)。混合物在室温搅拌0.5小时，往其中加入甲基碘(0.08g)的二甲基甲酰胺(6ml)溶液。混合物在室温搅拌3小时。减压蒸除溶剂，残留物中加入水。混合物用二氯甲烷提取，用水洗涤并用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化，得1-{4-〔N-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)-N-甲基氨基〕苯基}-3，4-二氢喹诺酮(70mg)。
NMR(CDCl3)δppm：2.78(3H，t，J＝8Hz)，3.04(3H，t，J＝8Hz)，3.50(3H，s)，3.59(3H，s)，3.76(3H，s)，6.0-6.1(1H，m)，6.2(1H，brs)，6.41(1H，dd，J＝2.3Hz，8.4Hz)，6.9-7.1(4H，m)，7.1-7.3(4H，m)
用适当的起始物，按实例430和431的同样方法，制得了上述实例245、236、237、172、292和347的化合物。
实例432
往1-(4-羧基苯基)-3，4-二氢喹诺酮(0.2g)的氯仿(5ml)溶液中加入亚硫酰氯(0.8ml)，混合物加热回流1小时。然后减压蒸除氯仿和亚硫酰氯，得4-(3，4-二氢喹诺酮-1-基)苯甲酰氯。
往对甲氧基苯胺(0.11g)的氯仿(5ml)溶液中加入三乙胺(0.15g)，往其中加入上面制得的4-(3，4-二氢喹诺酮-1-基)苯甲酰氯的氯仿(2ml)溶液，同时搅拌并用冰冷却。将混合物在室温搅拌过夜。于反应混合物中加入水，混合物用二氯甲烷提取，用水洗涤，用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，所得残留物用乙醚结晶，并进一步用乙醇/乙醚/正己烷重结晶，得1-〔4-(4-甲氧基苯胺基羰基)苯基〕-3，4-二氢喹诺酮(240mg)，白色粉末，m.p.254-255℃。
用适当的起始物，按实例432的同样方法，制得了上述实例172、183-186、233、236-240、244、245和347的化合物。
实例433
往1-〔4-(1-哌嗪基羰基)苯基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.15g)的二氯甲烷(20ml)溶液中加入三乙胺(91mg)，然后再在搅拌和冰冷却下加入苯甲酰氯(69mg)的二氯甲烷(2ml)溶液，混合物在室温搅拌1小时。往其中加入水，混合物用二氯甲烷提取，用硫酸镁干燥。减压蒸除溶剂，所得残留物中加入乙醚和正己烷进行结晶。沉淀的晶体用乙醇/乙醚/正己烷重结晶，得1-〔4-(4-苯甲酰基-1-哌嗪基)苯基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.16g)，白色粉末，m.p.188-189℃。
用适当的起始物，按实例433的同样方法，制得了上述实例240的化合物。
实例434
将1-{1-〔4-(2-羧基乙基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(2g)溶于甲醇(50ml)，在冰冷却下往其中滴加亚硫酰氯(1.1ml)。加完后，混合物在0-5℃搅拌1小时，再在室温搅拌过夜。浓缩除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，用正己烷重结晶，得1-{1-〔4-(2-甲氧羰基乙基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(1.46g)，白色粉末，m.p.85-86℃。
用适当的起始物，按实例434的同样方法，制得了上述实例49、111、112、123、127、181、213、264、274、297、299、302、306、311、320、322、323、327、328和342的化合物。
用适当的起始物，按实例1和384的同样方法，制得了表3各实例的化合物。
实例476
在冰冷却下往1-{1-〔4-(3-乙硫基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.44g)的二氯甲烷(10ml)溶液中加入间氯过氧苯甲酸(0.52g)。混合物在室温搅拌过夜，并将反应混合物倒入碳酸钠水溶液中。用氯仿提取，用碳酸钠干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)，得1-{1-〔4-(3-乙基磺酰基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.19g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.44(3H，t，J＝7.5Hz)，1.68-1.97(2H，m)，2.28-3.17(10H，m)，3.05(2H，q，J＝7.5Hz)，3.20(2H，t，J＝7.4Hz)，3.78-5.13(3H，m)，4.15(2H，t，J＝5.7Hz)，6.86-7.49(8H，m)
实例478
将1-{1-〔4-(4-氨基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.50g)、乙酸(10ml)和2，5-二甲氧基四氢呋喃(0.17ml)的混合物搅拌加热回流1小时。减压浓缩反应溶液，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝100∶1)，得1-〔1-{4-〔4-(1-吡咯基)丁氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(0.30g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.71-2.15(6H，m)，2.46-3.20(8H，m)，3.80-5.15(2H，m)，3.96(4H，t，J＝6.8Hz)，4.39(1H，m)，6.15(2H，t，J＝2.1Hz)，6.67(2H，t，J＝2.1Hz)，6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.28(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
实例479
将偏高碘酸钠(0.28g)溶于水(4ml)，往其中加入1-{1-〔4-(3-乙硫基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.4g)的甲醇(15ml)溶液，混合物在室温搅拌过夜。浓缩反应混合物，残留物用氯仿提取。提取液用硫酸镁干燥，蒸除溶剂。所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶2→乙酸乙酯∶甲醇＝20∶1)，得1-{1-〔4-(3-乙基亚硫酰基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.12g)。
MNR(CDCl3)δppm：1.44(3H，t，J＝7.5Hz)，1，68-1.97(2H，m)，2.28-3.17(10H，m)，3.05(2H，q，J＝7.5Hz)，3.20(2H，t，J＝7.4Hz)，3.78-5.13(3H，m)，4.15(2H，t，J＝5.7Hz)，6.86-7.49(8H，m)
实例480
将溴化4-羟丙基三苯基鏻(2.4g)溶于四氢呋喃(50ml)，在0-5℃往其中滴加二异丙基氨基锂(1.99N四氢呋喃溶液)(6.1ml)。加完后，混合物在0-5℃搅拌1小时，往其中加入1-〔1-(4-甲酰基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮(2g)。混合物在室温搅拌过夜。将反应混合物倒入冰水中，加入浓盐酸调至pH4-5。混合物用乙酸乙酯提取，用硫酸镁干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1→乙酸乙酯∶甲醇＝200∶1)得1-{1-〔4-(4-羟基-1-丁烯基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(1g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.58-1.97(2H，m)，2.43-3.22(10H，m)，3.65-5.12(5H，m)，5.68-5.84，6.18-6.36(合计：1H，m)，6.51(1H，d，J＝15.9Hz)，6.96-7.49(8H，m)
实例481
往磨碎的氯化铝(26g)中加入氯苯(26ml)和N-肉桂酰-N-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)苯胺(8.7g)，使混合物在110℃反应1小时。冷却后，将反应混合物倒入冰水中，混合物用氢氧化钠水溶液碱化。混合物用二氯甲烷提取，浓缩除溶剂。残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷)，得1-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)喹诺酮(5.9g)。
用适当的起始物，按实例481的同样方法，制得上述实例10、166-168、475和下述实例578-587的化合物。
用适当的起始物，按实例1和384的同样方法，制得表6各实例的化合物。
按照实例1和385同样方法，制得了表7各实例的化合物。
实例588
往1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3-乙氧羰基-3，4-二氢喹诺酮(0.48g)中加入氢氧化钠(0.2g)、水(4ml)和乙醇(10ml)，将混合物室温搅拌30分钟，于反应混合物中加入水，用乙酸乙酯提取。用乙酸中和水层，用二氯甲烷提取。浓缩提取液，得1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3-羧基-3，4-二氢喹诺酮(0.38g)，白色无定形物。
NMR(CDCl3)δppm：1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.58-2.05(2H，m)，2.35-3.47(7H，m)，3.55-3.95(4H，m)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，4.38(1H，brs)，4.94(1H，brs)，6.37-6.56(2H，m)，7.00-7.40(5H，m)
实例589
往1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3-乙氧羰基-3，4-二氢喹诺酮(1.1g)中加入一水合肼(1.1g)和乙醇(15ml)，混合物加热回流7小时。将反应混合物浓缩，残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂∶二氯甲烷→二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)，得1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3-肼基羰基-3，4-二氢喹诺酮(0.9g)，白色无定形物。
NMR(CDCl3)δppm：1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.52-1.95(2H，m)，2.30-3.93(13H，m)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，4.15-5.06(3H，m)，6.40-6.62(2H，m)，6.97-7.50(5H，m)
实例590
往1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3-肼基羰基-3，4-二氢喹诺酮(1.4g)中加入二氯甲烷(14ml)、10％盐酸(5.5ml)和水(14ml)。在低于5℃温度下往混合物中滴加亚硝酸钠(0.25g)的水(3ml)溶液。将混合物在5℃搅拌15分钟。分出二氯甲烷层，干燥并浓缩。所得残留物中加入苄醇(0.5g)和甲苯(7ml)，混合物加热回流2小时。浓缩后，所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷)，得1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3-苄氧羰基氨基-3，4-二氢喹诺酮(0.9g)，白色无定形物。
NMR(CDCl3)δppm：1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.55-2.00(2H，m)，2.30-5.05(15H，m)，5.30(2H，s)，5.95(1H，brs)，6.50-6.60(2H，m)，7.02-7.42(10H，m)
实例591
往1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3-苄氧羰基氨基-3，4-二氢喹诺酮(0.8g)中加入乙醇(20ml)和10％Pd-C(0.15g)，将混合物在室温下催化还原4小时。滤除催化剂后，浓缩所得滤液。往残留物中加入乙醇(5ml)和浓盐酸(0.2ml)，再次浓缩混合物。残留物中加入乙醚，滤集沉淀的晶体，用乙醇重结晶，得1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3-氨基-3，4-二氢喹诺酮盐酸盐(0.52g)，白色粉末，m.p.257-260℃。
实例592
往1-{1-〔4-(5-羧基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(2.00g)中加入3，4-二氨基吡啶(0.47g)、五氧化二磷(1.00g)和甲磺酸(7.0ml)，将混合物在100-120℃加热搅拌3小时。冷却后，将反应溶液倒入冰水(30ml)中，混合物用氢氧化钠溶液调至约pH11，用二氯甲烷提取。提取液用硫酸镁干燥，蒸除溶剂。所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝20∶1→9∶1)，得1-{1-〔4-(5-(咪唑并〔4，5-0〕吡啶-2-基)羧基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(1.32g)，白色无定形物。
NMR(CDCl3)δppm：1.42-1.64(2H，m)，1.64-2.06(6H，m)，2.57(2H，t，J＝6.1Hz)，2.64-3.24(8H，m)，3.67-5.15(2H，m)，3.92(2H，t，J＝6.1Hz)，4.34(1H，m)，6.84(2H，z，J＝8.7Hz)，7.00-7.36(5H，m)，7.40(2H，d，J＝8.7Hz)，8.28(1H，d，J＝5.6Hz)，8.80(1H，s)
实例593
往2-甲基-5-〔(1-苄基-4-哌啶基)氨基〕肉桂酸甲酯中加入乙酸(10ml)、浓盐酸(3ml)、水(3ml)和10％Pd-C(0.2g)，混合物在90℃和大气压下催化还原2小时。冷却后，滤除催化剂，浓缩滤液。残留物中加入水，混合物用碳酸钾碱化，用二氯甲烷提取。浓缩除溶剂，得5-甲基-1-(4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮(0.6g)，无色无定形物。
NMR(CDCl3)δppm：1.64-1.86(3H，m)，2.30(3H，s)，2.40-2.90(8H，m)，3.12-3.31(2H，m)，4.20-4.40(1H，m)，6.82-7.20(3H，m)
用适当的起始物，按实例593的同样方法，制得了上述实例1-9、11-164、169-383C、435-474A和482-577A的化合物。
用适当的起始物，按实例1、384和593的同样方法，制得表9各实例的化合物。
实例770
将1-{1-〔4-(4-环氧乙烷基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(1.6g)溶于二噁烷(30ml)和水(10ml)的混合物中。往其中加入浓硫酸(0.1ml)，混合物在室温搅拌过夜。混合物用碳酸氢钠中和，然后用氯仿提取。提取液用硫酸镁干燥，蒸除溶剂。所得残留物用硅胶柱层析纯化(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝50∶1)，得1-{1-〔4-(5，6-二羟基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮(0.6g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.35-1.93(8H，m)，2.15-3.15(10H，m)，3.32-3.78(3H，m)，3.83-5.22(3H，m)，3.97(2H，t，J＝6.3Hz)，6.79-7.48(8H，m)
实例771
用适当的起始物，按实例386的同样方法，制得上述实例718、719、728和730的化合物。
实例772
用适当的起始物，按实例390-393的同样方法，制得上述实例594-717、720-727、729、731-769的化合物。
实例773
用适当的起始物，按实例398和399的同样方，制得上述实例594-717、720-727、729、731-769的化合物。
实例774
用适当的起始物，按实例403-405的同样方法，制得上述实例596-648、650-651、653、700、712、714、716、717、720、723、726、727、733、747、757和760的化合物。
实例775
用适当的起始物，按实例407-409的同样方法，制得上述实例600，604，609，610，616，618，620，623，625，627，628，630，631，633，634，637-639，646，649，651，652-655，658-660，662，663，666，668-671，673，677，685-687，689-691，698，699，715，735-738，742-744，746-752，755，756，762-764，768-769的化合物
实例776
用适当的起始物，按实例416的同样方法，制得上述实例695、696、697、706、709-712、715、751、766和767的化合物。
实例777
用适当的起始物，按实例421的同样方法，制得上述实例657-661、663、664、674、676、677和692的化合物。
实例778
用适当的起始物，按实例426的同样方法，制得上述实例596-603，605，606，611-616，618-623，625-640，642，643，645-656，662，665-673，675，678-689，691，693，694，698，700-705，707，708，713，714，716，717，720，723，726，727，733，735-750，753-757，760-763，768和769的化合物。
用适当的起始物，按实例1、384、390-393、398、399、407-409、426和593的同样方法，制得了表11中各实例的化合物。
用适当的起始物，按实例1、384、390-393、398、399、407-409、421和593的同样方法，制得表12中实例788的化合物。
参考实例25
将1，3-环己二酮(10.0g)加热溶于甲苯(100ml)中，往其中加入4-氨基-1-苄基哌啶(18.6ml)。用迪安-斯达克装置将混合物加热回流2小时。冷却后，沉淀的晶体用乙醚洗涤，用甲苯进一步重结晶，得1-(1-苄基-4-哌啶基氨基)-1-环己烯-3-酮(24.2g)，浅黄色棱晶，m.p.171-172℃。
参考实例26
将丙烯酸(28.9ml)加到1-(1-苄基-4-哌啶基氨基)-1-环己烯-3-酮(100g)中，将混合物加热回流搅拌6小时。冷却后，将反应混合物溶于含10％甲醇的氯仿中，用硅胶桂层析纯化(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝40∶1)。所得物质用乙醇/水重结晶，得1-(1-苄基-4-哌啶基)-5-氧代-3，4，5，6，7，8-六氢喹诺酮(23.98g)，无色针状物，m.p.102-103℃。
参考实例27
将1-(1-苄基-4-哌啶基)-5-氧代-3，4，5，6，7，8-六氢喹诺酮(10.0g)溶于氯仿(500ml)，往其中加入N-溴代琥珀酰亚胺(5.78g)。将混合物搅拌加热回流2小时。往其中加入N-溴代琥珀酰亚胺(5.00g)和三乙胺(50ml)，将混合物加热回流搅拌3小时。冷却后，反应混合物用30％硫代硫酸钠溶液(200ml)洗两次，用盐水(500ml)洗一次，然后用硫酸镁干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶桂层析纯化(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝40∶1)，用乙醇/水重结晶，得1-(1-苄基-4-哌啶基)-5-羟基-3，4-二氢喹诺酮(2.13g)，无色针状物，m.p.183-184℃。
参考实例28
将1-(1-苄基-4-哌啶基)-5-羟基-3，4-二氢喹诺酮(500mg)溶于丙酮(20ml)，往其中加入碳酸钾(246mg)和碘乙烷(0.18ml)。混合物加热回流搅拌6.5小时。反应后，滤除不溶物，减压蒸发滤液。于所得残留物中加入二氯甲烷，混合物用5％氢氧化钠溶液洗涤。然后用硫酸镁干燥。蒸除溶剂，所得残留物用硅胶桂层析纯化(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝50∶1)，得1-(1-苄基-4-哌啶基)-5-乙氧基-3，4-二氢喹诺酮(0.27g)。
NMR(CDCl3)δppm：1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，1.58-1.82(2H，m)，2.03-2.24(2H，m)，2.47-3.10(8H，m)，3.54(2H，s)，4.03(2H，q，J＝7.0Hz)，4.19-4.36(1H，m)，6.60(1H，d，J＝8.2Hz)，6.85(1H，d，J＝8.2Hz)，7.14(1H，t，J＝8.2Hz)，7.22-7.37(5H，m)
参考实例29
用适当的起始物，按上述参考实例1的同样方法，制得N-(1-苄基-4-哌啶基)-3，5-二甲基苯胺。
NMR(CDCl3)δppm：1.35-1.60(2H，m)，1.95-2.20(4H，m)，2.22(6H，s )，2.70-2.94(2H，m)，3.15-3.40(1H，m)，3.52(2H，s)，6.22(2H，s)，6.33(1H，s)，7.20-7.40(5H，m)
参考实例30
用适当的起始物，按上述参考实例15的同样方法，制得N-肉桂酰基-N-(1-苄基-4-哌啶基)-3，5-二甲基苯胺，白色粉末，m.p.151-154℃。
参考实例31
用适当的起始物，按上述参考实例16的同样方法，制得1-(1-苄基-4-哌啶基)-5，7-二甲基喹诺酮盐酸盐，白色粉末，m.p.241-244℃。
参考实例32
用适当的起始物，按上述参考实例19的同样方法，制得N-(1-苄基-4-哌啶基)-2-甲酰基-3-氟苯胺，黄色粉末，m.p.108-109℃。
参考实例33
用适当的起始物，按实例24的同样方法，制得2-氟-5-〔(1-苄基-4-哌啶基)氨基〕肉桂酸甲酯，白色粉末，m.p.130-133℃。
参考实例34
将碳酸钾(8.9g)、4-氨基-1-苄基哌啶(18.5g)、氧化铜(0.6g)和二甲基甲酰胺(25ml)加到2-氯-6-氟苯甲酸(11.3g)中，混合物在140℃加热反应6小时。反应以后，浓缩除溶剂，于所得残留物中加入水(200ml)和活性碳(1g)。混合物回流30分钟。过滤后，冷却滤液，然后用稀盐酸调至pH8.0。滤集沉淀的晶体，用水和甲醇依次洗涤，得2-(1-苄基-4-哌啶基氨基)-6-氟苯甲酸(7.6g)，白色粉末，m.p.233-236℃。
参考实例35
往氢化铝锂(0.9g)的无水四氢呋喃(160m)的溶液中加入2-(1-苄基-4-哌啶基氨基)-6-氟苯甲酸(8.0g)，混合物回流1小时。冷却后，将反应溶液倒入冰水中，用二氯甲烷提取。浓缩除溶剂，往所得残留物中加入乙醚/正己烷。滤集沉淀的晶体，得N-(1-苄基-4-哌啶基)-2-羟甲基-3-氟苯胺(4.6g)，浅黄色粉末，m.p.167-170℃。
药理学试验实验1：V1受体结合试验
使用按Ichihara′s方法〔参见：Akira Ichihara，J.Bio.Chem.，258，9283(1983)〕制备的大鼠肝质膜制剂将含〔H〕3-精氨酰基-加压素的质膜制剂(50000 dpm，2×10-10M)和试验化合物(100ng，10-7-10-4M)在含5mM MgCl2、1mMEDTA和0.1％牛血清蛋白的pH8.0的100mM三羟甲基氨基甲烷-HCl缓冲液(250lμl)中于37℃保温10分钟。保温之后，将混合物用玻璃滤器(GF/F)过滤三次，以便分出与加压素结合的膜制剂，然后用缓冲液(5ml)洗涤。取出玻璃滤器，与闪烁混合液混合。用液体闪烁计数器测量与膜结合的〔H〕3-加压素的量，按照下面的公式评价试验化合物的抑制效率。
Figure C9010065702191
C1：在已知量试验化合物存在时与膜结合的〔H〕3-加压
     素的量。
Co：不加试验化合物时与膜结合的〔H〕3-加压素的量。
B1：在过量加压素(10-6M)存在时与膜结合的〔H〕3-
     加压素的量。
结果表示为IC50值，该值表示达到50％抑制效率所需的试验化合物浓度。
结果示于下面表14中。试验化合物：
1.1-〔1-(4-甲基氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢
喹诺酮
2.1-〔1-(4-二甲基氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二
氢喹诺酮
3.1-{1-〔4-(4-氨甲酰基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}
-3，4-二氢喹诺酮
4.1-{1-〔4-(4-氨甲酰基甲基氨基羰基丁氧基)苯甲酰基〕
-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮
5.1-{1-〔4-(3-氰基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，
4-二氢喹诺酮
6.1-{1-〔4-(3-咪基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，
4-二氢喹诺酮
7.1-{1-〔4-(3-氨甲酰基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}
-3，4-二氢喹诺酮
8.1-{1-〔4-(3-乙氧羰基甲基氨基羰基丙氧基)苯甲酰基〕
-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮
9.1-{1-〔4-(3-氨甲酰基甲基氨基羰基丙氧基)苯甲酰基〕  -4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮10.N-〔4-{4-〔4-(1，2，3，4-四氢-2-氧代-1-喹啉基)-1-哌啶基羰基〕苯氧基}〕丁酰基-L-丝氨酸甲酯11.N-〔4-{4-〔4-(1，2，3，4-四氢-2-氧代-1-喹啉基)-1-哌啶基羰基〕苯氧基}〕丁酰基-L-丙氨酸甲酯12.1-〔4-(5-氨甲酰基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮13 .1-{1-〔4-(5-乙氧羰基甲基氨基羰基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮14.1-{1-〔4-(5-氨甲酰基甲基氨基羰基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮15.1-{1-〔4-(7-氨甲酰基庚氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮16.1-{1-(4-(7-氨甲酰基甲基氨基羰基庚氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮17. 1-{1-〔4-(3-二甲基氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮18.1-{1-〔4-(3-苄基氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮19.1-{1-〔4-〔3-(邻苯二甲酰亚胺-1-基)丙氧基〕苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮20.1-{1-〔4-(3-乙酰氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮21.1-{1-〔4-(3-甲氧羰基氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-  哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮22.1-{1-〔4-(3-甲基磺酰氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮23.1-〔1-{4-〔3-(3-甲基脲基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮24.1-{1-〔4-(4-氨基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮25.1-{1-〔4-(4-(N-乙酰甘氨酰氨基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮26.1-{1-〔4-(4-甲酰氨基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮27.1-{1-〔4-(4-甲氧羰基氨基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮28.1-{1-〔4-(4-甲磺酰基氨基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮29.1-{1-〔4-(5-氨基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮30.1-{1-〔4-(5-甲基氨基-4-羟基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮31.1-{1-〔4-(5-二甲基氨基-4-羟基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮32.1-{1-〔4-(3-羟基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮33.1-{1-〔4-(3-乙酰氧基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶  基}-3，4-二氢喹诺酮34.1-{1-〔4-(3-甲磺酰氧基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮35.1-{1-〔4-(3-氨甲酰氧基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮36.1-{1-〔4-(4-羟基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮37.1-{1-〔4-(4-乙酰氧基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮38.1-{1-〔4-(4-氨甲酰氧基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮39.1-{1-〔4-(5-乙酰氧基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮40.1-〔1-(4-甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮41.1-〔1-(4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮42.1-〔1-(4-丙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮43.1-〔1-(4-丁氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮44.1-〔1-(4-烯丙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮45.1-〔1-(4-苯氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二  氢喹诺酮46.1-〔1-(4-乙酰氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮47.1-〔1-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮48.1-〔1-(2-甲氧基-4-甲基氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮49.1-〔1-(2-甲氧基-4-二甲基氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮50.1-{1-〔2，4-双(N，N-二甲基氨基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮51.1-{1-〔2-(2-氧代噁唑烷-3-基)-4-甲氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮52.1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮53.1-〔1-(2-甲氧基-4-甲硫基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮54.1-〔1-(2-甲氧基-4-氯苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮55.1-〔1-(2-二甲基氨基-4-甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮56.1-〔1-(2-乙基氨基-4-甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮57.1-〔1-(2-丙基氨基-4-甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕  -3，4-二氢喹诺酮58.1-{1-〔2-(N-甲基-N-乙基氨基)-4-甲氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮59.1-〔1-(2-乙氧基-4-甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮60.1-〔1-(2-羟基-4-甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮61.1-〔1-(2-乙酰氧基-4-甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮62.1-〔1-(2-烯丙氧基-4-甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮63.1-{1-〔2-(3-羟基丙氧基)-4-甲氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮64.1-{1-〔2-(3-乙酰氧基丙氧基)-4-甲氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮65.1-{1-〔2-(3-氨甲酰氧基丙氧基)-4-甲氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮66.1-{1-〔2-(3-甲氧基丙氧基)-4-甲氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮67.1-{1-〔2-(3-氨甲酰基丙氧基)-4-甲氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮68.1-{1-〔2-(2-羟基乙氧基)-4-甲氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮69.1-{1-〔2-(2-乙酰氧基乙氧基)-4-甲氧基苯甲酰基〕  -4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮70.1-{1-〔2-(2-甲氧基乙氧基)-4-甲氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮71.1-〔1-(4-溴苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮72.1-〔1-(4-苯甲酰基甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮73.1-〔1-(4-甲硫基甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮74.1-〔1-(4-乙硫基甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮75.1-〔1-(4-甲基甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮76.1-〔1-(4-丙基甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮77.1-〔1-(4-丁基甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮78.1-〔1-(3，4-二甲基甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮79.6-氟-1-〔1-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮80.7-氟-1-〔1-(2-甲氧基-4-甲硫基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮81.7-甲基-1-〔1-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕  -3，4-二氢喹诺酮82.1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕喹诺酮83.1-(1-三环〔3.3.1.13，7〕癸基羰基-4-哌啶基)-3，4-二氢喹诺酮84.1-〔1-(2-甲氧基-4-甲硫基苯甲酰基)-3-吡咯烷基〕-3，4-二氢喹诺酮85.1-{4-〔N-(4-甲氧基苯基)-N-苄基酰氨基苯基〕-3，4-二氢喹诺酮86.1-{1-〔4-(3-〔4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮87.1-{1-〔4-(3-烯丙氧基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮88.1-{1-〔4-(3-氨甲酰基丙基氨基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮89.1-{1-〔4-(2-乙硫基咪唑-1-基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮90.1-{1-〔4-(N-烯丙基-N-甲基氨基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮91.1-{1-〔4-(1-吡咯烷基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮92.1-〔1-{4-〔3-(N-甲基-N-苯甲酰基氨基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮93.1-〔1-{4-〔3-(4-苯基-1-哌嗪基)丙氧基〕苯甲酰  基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮94.1-{1-〔4-(3-苯甲酰氧基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮95.1-{1-〔4-(3-乙硫基丙氧基)苯甲基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮96.1-〔1-(4-炔丙基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮97.1-〔1-(4-苄氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮98.1-{1-〔4-(2-环己烯氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮99.1-〔1-(4-环己氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮100.1-〔1-(4-甲磺酰氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮101.1-〔1-(4-环氧丙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮102.1-{1-〔4-甲氧基-2-(N-甲基-N-乙氧羰基甲基氨基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮103.1-〔1-(4-甲氧基-2-苄氧羰基氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮104.1-〔1-(4-甲氧基-2-乙酰氨基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮105.1-〔1-(4-甲氧基-2-甲基氨基羰基甲基氨基)-4-哌  啶基〕-3，4-二氢喹诺酮106.1-〔1-(4-三氟甲基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮107.1-〔1-(4-乙酰基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮108.1-〔1-(4-羟基亚胺基甲基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮109.1-〔1-(4-甲氧基甲基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮110.1-〔1-(4-三甲基硅基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮111.1-〔1-(4-烯丙基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮112.1-〔1-(4-环己基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮113.1-〔1-(3，4-亚甲二氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮114.1-〔1-(2，6-二甲基-1，5-亚庚基-1-羰基-4哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮115.1-(1-(三环〔3.3.1.13，7〕癸基乙酰基-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮116.1-〔1-(2-萘基羰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮117.1-〔1-(3-喹啉基羰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹  诺酮118.1-〔3-甲基-1-(2，4-二甲氧基羰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮119.1-〔1-(3-硝基-4-甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮120.6，7-二氟-1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮121.1-{1-〔4-(3-甲基氨基羰基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮122.1-{1-〔4-(4-羟基-1-丁烯基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮123.1-{1-〔4-(4-羟基丁基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮124.1-{1-〔4-(4-乙酰氧基丁基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮125.1-〔1-{4-〔4-1-吡咯基)丁氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮126.1-〔1-{4-〔(4-甲基氨基苯甲酰基)氨基丁氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮127.1-{1-〔4-(乙基亚磺酰基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮128.1-{1-〔4-(6-羟基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮129.1-{1-〔4-(5-氨甲酰氧基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌  啶基}-3，4-二氢喹诺酮130.1-{1-〔4-(6-乙酰氧基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮131.1-{1-〔4-(6-二甲基氨基-5-羟基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮132.1-〔1-{4-〔3-(1-哌嗪基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮二盐酸盐三水合物133.1-〔1-{4-〔3-(4-苄基-1-哌嗪基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮二草酸盐134.1-〔1-{4-〔3-(4-乙酰基-1-哌嗪基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮135.1-〔1-{4-〔3-(4-苯胺基羰基-1-哌嗪基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮136.1-〔1-{4-〔3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮二草酸盐137.1-〔1-{4-〔3-(4-苯甲酰基甲基-1-哌嗪基)丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮二草酸盐138.1-{1-〔4-{3-〔4-(2-苯基-2-羟乙基)-1-哌嗪基丙氧基}苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮二草酸盐139.5，7-二氟-1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮140.1-{1-〔4-(6-氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮141.1-{1-〔4-(6-乙酰氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮142.1-{1-〔4-(6-甲磺酰基氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮143.1-{1-〔4-(3-乙磺酰基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮144.1-{1-〔4-(6-二乙基氨基-5-羟基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮145.1-{1-〔4-(3-甲酰氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-7-氟-3，4-二氢喹诺酮146.1-{1-〔4-{5-〔1-(S)-氨甲酰基-2-(4-羟基苯基)〕乙基氨基羰基戊氧基}苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮147.1-{1-〔4-{5-〔1-(S)-氨甲酰基-2-甲基〕丙基氨基羰基戊氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮148.1-{1-〔4-(3-二甲基氨基羰基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮149.1-{1-〔4-{5-〔1-(S)-氨甲酰基-2-{4-(1H)-咪唑基}〕乙基氨基羰基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮150.1-{1-〔4-(5-〔1-(S)，3-二氨甲酰基〕丙基氨基羰基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮151.1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-7-氟喹诺酮152.1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3-羧基-3，4-二氢喹诺酮153.1-{1-〔4-(5-〔1-(S)-氨甲酰基-3-(甲硫基)〕丙基氨基羰基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮154.1-{1-〔4-(5-(咪唑并〔4，5-c〕吡啶-2-基)羰基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮155.1-〔1-(2-羟基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-7-氟-3，4-二氢喹诺酮156.1-{1-〔4-〔(4-苄基-1-哌嗪基)丁氧基〕苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮157.1-{1-〔4-〔4-(1-哌嗪基)丁氧基〕苯甲酰基〕-4-哌啶基}-5，4-二氢喹诺酮二草酸盐158.1-{1-〔4-〔4-(4-甲基-1-哌嗪基)丁氧基〕苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮二草酸盐159.1-{1-〔4-〔4-(4-甲磺酰基-1-哌嗪基)丁氧基〕苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮160.1-{1-〔4-〔4-(4-甲氧羰基-1-哌嗪基)丁氧基〕苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮161.1-{1-〔4-〔4-(4-苄基-1-哌嗪基)羰基氧基丁氧基〕苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮162.1-{1-〔4-〔4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)丁氧基〕苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮163.1-{1-〔4-〔4-(1-哌嗪基)羰基氧基丁氧基〕苯甲酰  基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮164.1-{1-〔4-〔4-(苯并咪唑-1-基)硫代丁氧基〕苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮165.1-{1-〔4-{5-〔(5-苄基羰基氨基)-1-(S)-甲氧羰基〕戊基氨基羰基戊氧基}苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮166.1-{1-〔4-{5-〔氨基-1-(S)-甲氧羰基〕戊基氨基羰基戊氧基}苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮167.1-{1-〔4-(3-异戊基氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮168.1-{1-〔4-(3-乙氧羰基氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮169.1-{1-〔4-(3-苯磺酰基氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮170.1-{1-〔4-(5-羟基-6-苄基氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮171.1-{1-〔4-(5-羟基-6-氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮172.1-{1-〔4-(5-羟基-6-(4-苄基-1-哌嗪基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮二草酸盐173.1-{1-〔4-(5-羟基-6-(1-哌嗪基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮二草酸盐174.1-{1-〔4-(3-对甲苯磺酰氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮175.5，7-二氟-1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕喹诺酮176.1-{1-〔4-(5-乙酰氧基-6-乙酰氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮177.1-{1-〔4-(5-羟基-6-乙酰氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮178.1-{1-〔4-(5-羟基-6-(4-甲基-1-哌嗪基)己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮179.1-{1-〔4-(4-二甲氨基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮180.1-{1-〔4-(4-二甲氨基丁基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮181.1-{1-〔4-(3-乙酰氨基乙酰氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮182.1-{1-〔4-(3-〔2-(乙酰氨基)戊酰氨基〕丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮183.1-{1-〔4-(3-甲酰基氨基丙氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮184.1-{1-〔4-(7-羟基-8-二乙基氨基辛氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮185.7-氟-1-{1-〔4-(5-羟基-6-二乙基氨基己氧基)-2-甲氧基苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮186.1-{1-〔4-(4-羟基-5-(1-吡咯烷基)戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮187 1-{1-〔4-(7-羟基-8-二甲基氨基辛氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮188 1-{1-〔4-(4-(羟基-5-(1-哌啶基)戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮189 1-{1-〔4-(4-(羟基-5-吗啉代戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮190 1-{1-〔4-(5-(2-羟基-3-二乙基氨基丙氧基)戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮191 1-{1-〔4-(5-(2-羟基-3-二甲基氨基丙氧基)戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮192 1-{1-〔4-(3-(2-羟基-3-二乙基氨基丙氧基)丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮193 1-{1-〔4-(3-(4-氨基苯甲酰基氨基)丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮194 1-{1-〔4-(4-(苯并咪唑-2-基)亚磺酰基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮195 1-{1-〔4-(3-(α-N-乙酰基-(L)-谷氨酰胺酰基)氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮196 1-{1-〔4-(3-(4-乙酰氨基苯甲酰基)氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮197 1-{1-〔4-(5-(3-二甲基氨基丙基)氨基羰基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮198 1-{1-〔4-(3-乙基氨基羰基氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮199.1-{1-〔4-(5-(2-二甲基氨基乙基)氨基羰基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮200.1-{1-〔4-(5-(1-苄基-4-哌啶基)氨基羰基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮201.5，7-二氟-1-{1-〔2-甲氧基-4-( 5-羟基-6-二乙基氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮202.1-{1-〔4-(5-羟基-6-(1-吡咯烷基)己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮203.1-{1-〔4-( 5-羟基-6-〔N-(2-苯基乙基)-N-甲基氨基〕己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮204.1-{1-〔4-(5-羟基-6-〔N-(2-羟乙基)-N-甲基氨基〕己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮205.1-{1-〔4-(5-羟基-6-(4-苯基-1-哌嗪基)己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮206.1-{1-〔4-(7-羟基-8-(1-吡咯烷基)辛氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮207.1-{1-〔4-(3-(2-乙酰氨基-4-甲硫基丁酰氨基)丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮208.1-{1-〔4-(3-(2-(R)-乙酰氨基-2-(4(1H)-咪唑基)甲基乙酰氨基〕丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮209.1-{1-〔4-(3-(2-乙酰氨基丙酰氨基)丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮210.1-{1-〔4-(5-(4-哌啶基)氨基羰基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮211.1-{1-〔4-(3-〔2-苄氧羰基氨基-2α-(4-羟基苄基)乙酰氨基)丙氧基)苯甲酰基〕-4 -哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮212.1-{1-〔4-(6-氨甲酰氧基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮213.1-{1-〔4-(6-二乙基氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮214.1-{1-〔4-(6-(1-吡咯烷基)己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮215.1-{1-〔4-(6-(1-甲基-5-氧代-3-吗啉代基)己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮216.5-甲基-1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮217.1-{1-〔4-(5-羟基-6-异丙基氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮218.1-{1-〔4-(5-羟基-6-〔N-乙基-N-(2-四氢吡喃基甲基)氨基〕己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮219.1-{1-〔4-(5-羟基-6-〔N-甲基-N-(2-羟基-2-苯基乙基)氨基〕己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-  二氢喹诺酮220.1-{1-〔4-(6-〔2(S)-羟甲基-1-吡咯烷基〕-5-羟基)己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮221.1-{1-〔4-(3-(S)-{N-(苄氧羰基)脯氨酰基}氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮222.1-〔1-{4-〔3-(S)-{N，N′-二(苄氧羰基)赖氨酰}氨基丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮223.1-〔1-{4-〔3-(S)-酪氨酰氨基丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮224.1-{1-〔4-(3-(S)-脯氨酰氨基丙氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮225.1-〔1-{4-(3-(R)-异戊氨酰氨基丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮226.1-〔1-{4-(3-(S)-N-(苄氧羰基丝氨酰}氨基丙氧基〕苯甲酰基}-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮227.1-{1-(4-〔4-(4-烯丙基-1-哌嗪基)丁氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，-二氢喹诺酮228.1-{1-(4-〔4-(2-氯乙酰氨基)丁氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮229.1-{1-(4-〔5-(2-乙酰氧基乙酰氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，-二氢喹诺酮230.1-{1-(4-〔5-(2-羟基乙酰氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，-二氢喹诺酮231.1-{1-(4-〔4-(4-哌啶基羰基氨基)丁氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮232.1-{1-(4-〔4-(1-乙酰基-4-哌啶基羰基氨基)丁氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮233.1-{1-(4-〔5-(4-〔2-嘧啶基〕-1-哌嗪基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮234.1-{1-(4-〔5-(4-〔2-吡啶基〕-1-哌嗪基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮235.1-{1-(4-〔5-三乙基铵戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮溴化物236.1-{1-(4-〔5-(4-(1-咪唑基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮237.1-{1-(4-〔5-(4-(1，2，4-三唑-1-基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮238.1-{1-(4-〔5-(2-(S)-羟甲基-1-吡咯烷基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮239.1-{1-(4-〔5-(2-(S)-甲氧羰基-1-吡咯烷基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮240.1-{1-(4-〔5-(3-羟基-1-吡咯烷基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮241.1-{1-(4-〔5-(2-羟甲基-1-吡咯烷基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮242.1-{1-(4-〔5-(4-甲基-1-吡咯烷基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮243.1-{1-(1-〔6-(1-哌啶基)己氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮244.1-{1-(4-〔5-(N-(2-羟乙基)-N-甲基氨基)戊氧  基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮245.1-{1-(4-〔5-(N-烯丙基-N-甲基氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮246.N-{5-〔4-(4-(3，4-二氢喹诺酮-1-基)-1-哌啶基羰基)苯氧基〕戊基}，N-甲基，N-烯丙基胺氧化物247.1-{1-(4-〔5-(N-(2-氰乙基-N-甲基氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮248.1-{1-(4-〔5-(N-(2-二甲基氨基乙基-N-苄基氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮249.1-{1-(4-〔5-(N，N-二(2-乙酰氧基乙基)氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮250.1-{1-(4-〔5-(4-苄氧羰基氨基丁酰基氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮251.1-{1-(4-〔5-(2-烯丙基氨基乙酰基氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮252.1-{1-(4-〔5-(2-(1-吡咯烷基)乙酰氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮253.1-{1-(4-〔5-(2-吗啉代乙酰氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮254.1-{1-(4-〔5-(2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮255.1-{1-(4-〔5-(2-(4-苯基-1-哌嗪基)乙酰氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮256.1-{1-(4-〔5-(2-苄基氨基乙酰氨基)戊氧基〕苯甲酰  基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮257.1-{1-(4-〔5-(2-(N-(2-羟乙基)-N-甲基氨基)乙酰氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮258.1-{1-(4-〔5-(4-二甲基氨基苯磺酰氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮259.1-{1-(4-〔5-(4-乙酰氨基苯甲酰基)氨基戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮260.1-{1-(4-〔5-(3，4-二羟基环己基羰基)氨基戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮261.1-{1-(4-〔5-(3，4-二乙酰氧基环己基羰基)氨基戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮262.1-{1-(4-〔5-(4-氨基苯甲酰基)氨基戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮263.1-{1-(4-〔5-(4-硝基苯磺酰基)氨基戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮264.1-{1-(4-〔5-(4-氨基苯磺酰基)氨基戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮265.1-{1-(4-〔6-(4-(1-哌啶基)-1-哌啶基)己氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮二草酸盐266.1-{1-(4-〔6-(N-(2-(2-吡啶基)乙基)-N-甲基氨基)己氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮267.1-{1-(4-〔6-(N-(2-甲氧基-3，4，5-三羟基四氢  吡喃-2-基)甲基氨基)己氧基〕苯甲酰基)-4哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮268.1-{1-(4-〔7-(二乙基氨基)庚氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮269.1-{1-(4-〔5-(4-苄基-1-哌嗪基羰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮270.1-{1-(4-〔5-(1-哌嗪基羰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮271.1-{1-(4-〔5-(4-乙酰基-1-哌嗪基羰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮272.1-{1-(4-〔5-(4-甲基-1-哌嗪基羰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮273.1-{1-(4-〔5-(4-烯丙基-1-哌嗪基羰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮274.1-{1-(4-〔5-(4-羧基-1-哌啶基羰基)戊氧基〕苯甲酰基)4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮275.1-{1-(4-〔5-(4-氨甲酰基-1-哌啶基羰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮276.1-{1-(4-〔5-(4-二甲基氨基羰基-1-哌啶基羰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮277.1-{1-(4-(8-乙酰氨基辛氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮278.1-{1-(4-〔5-(1-甲基-2-咪唑基硫基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮279.1-{1-(4-〔5-(2-嘧啶基硫基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮280.1-{1-(4-〔5-(2-嘧啶基亚硫酰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮281.1-{1-(4-〔5-(2-嘧啶基磺酰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮282.1-{1-(4-〔5-(1-甲基-2-咪唑基磺酰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮283.1-{1-(4-〔5-(4-吡啶基硫基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮284.1-{1-(4-〔5-(4-氨基苯硫基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮285.1-{1-(4-〔5-(4-硝基苯磺酰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮286.1-{1-(4-〔5-(4-氨基苯磺酰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮287.1-{1-(4-〔5-(2-吡啶基磺酰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮288.1-{1-(4-〔5-(吡啶基N-氧化物-4-基磺酰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮289.1-{1-(4-〔5-(4-乙酰氨基苯磺酰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮290.1-{1-(4-〔5-(4-二甲基氨基苯磺酰基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮291.1-{1-(4-〔2，4-二(5-(1-吡咯烷基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮292.1-{1-〔2，4-二(5-二乙基氨基戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮293.1-{1-〔2-甲氧基-4-(4-硫代吗啉代羰基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮294.1-{1-〔2-甲氧基-4-(4-氨甲酰基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮295.1-{1-(2-甲氧基-4-〔4-(4-氧代硫代吗啉代)羰基丁氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮296.1-{1-(2-甲氧基-4-〔4-(4，4-二氧代硫代吗啉代)羰基丁氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮297.1-{1-〔4-(5，6-二羟基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮298.1-{1-(4-〔5-羟基-6-(3-甲氧基苄基氨基)己氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮299.1-{1-(4-〔5-羟基-6-(3，4-二甲氧基苄基氨基)己氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮草酸盐300.1-{1-(4-〔5-羟基-6-(N-甲基-N-(2-(2-吡啶基)乙基)氨基)己氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮301.1-{1-〔4-(5-甲氧基-6-二乙基甲基铵己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮碘化物302.1-{1-〔4-(5-羟基-6-(2-(S)-氨甲酰基-1-吡咯烷基)己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮303.1-{1-〔4-(5-羟基-6-(1-哌啶基)己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮304.1-{1-〔4-(5-羟基-6-(4-苄基-1-哌啶基)己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮305.1-{1-〔4-(5-乙酰氧基-6-二乙基氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮306.5-氟-1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮307.5-甲基-1-{1-〔4-(6-二乙基氨基己氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮308.5-羟基-1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基〕-3，4-二氢喹诺酮309.5-乙酰氧基-1-〔1-(2-甲氧基-4-乙氧基苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮310.1-{1-(4-〔5-(2-甲磺酰氨基乙酰氨基)戊氧基〕苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮311.7-氟-1-〔1-(2，4-二甲氧基苯甲酰基)-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮312.1-{1-〔4-(5-乙酰氨基戊氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮313.1-{1-〔4-(4-乙酰氨基丁氧基)苯甲酰基〕-4-哌啶基}-3，4-二氢喹诺酮
实验2  体内抗加压素活性
将雄性SD大鼠(重300-400g)的脊髓毁坏，得到刺毁脊髓的大鼠。用压力传感器通过插入刺毁脊髓的大鼠的股动脉的插管测量其血压。通过插入股静脉的插管给刺毁脊髓的大鼠试验化合物和精氨酰-加压素。按照下述公式测定试验化合物的体内抗加压素活性。
P0：通过静脉给精氨酰-加压素(30mU/kg)后舒张压的增
     加。
P：通过静脉给试验化合物后3分钟时，再通过静脉给精氨酰
   -加压素(30mU/k)后的舒张压的增加。
结果表示为ED50值，该值为将通过静脉给精氨酰-加压素(30mU/kg)所引起的舒张压增加值减少到真对照值P0的50％时所需要的试验化合物剂量。
结果示于下面表15中。
表1
Figure C9010065702481
Figure C9010065702482
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       表2编号    NMR(CDCl3)δ值
1.55-1.82(2H，m)，2.08-2.87(7H，m)，1   2.95-3.17(1H，m)，3.79(2H，s)，
3.90-4.08(1H，m)，4.35-4.58(1H，m)，
4.73-4.92(1H，m)，6.86-7.48(9H，m)
1.65-1.84(2H，m)，2.25-2.88(7H，m)，2   3.05-3.24(1H，m)，3.97(2H，s)，
4.00-4.13(1H，m)，4.38-4.58(1H，m)，
4.73-4.92(1H，m)，6.92-7.28(7H，m)
1.72-2.01(2H，m)，2.53-3.01(7H，m)，3   3.13-3.33(1H，m)，4.09-4.23(1H，m)，
4.43-4.62(1H，m)，4.87-5.04(1H，m)，
6.97-7.33(4H，m)，8.55(1H，dd，J＝2.5，1.4Hz)
8.64(1H，d，J＝2.5Hz)，8.99(1H，d，J＝1.4Hz)
0.98(3H，t，J＝7.3Hz)，1.40-1.93(6H，m)，4   2.50-3.15(8H，m)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，
3.13-5.10(3H，m)，6.83-7.48(4H，m)
1.46-1.86(8H，m)，2.33-3.04(8H，m)，5   3.95-5.10(8H，m)，6.02-6.20(1H，m)，
6.96-7.40(9H，m)
1.65-1.93(2H，m)，2.50(3H，s)，6   2.52-3.24(8H，m)，3.56-5.25(3H，m)，
6.95-7.46(8H，m)
1.65-1.96(2H，m)，2.18(3H，s)，7   2.46-3.18(8H，m)，3.72-5.13(3H，m)，
6.95-7.32(4H，m)，7.32-7.56(4H，m)，
7.95(1H，brs)8   1.20-3.33(20H，m)，3.85-5.85(8H，m)，
6.96-7.29(4H，m)
1.12-1.93(2H，m)，2.52-3.30(8H，m)，9   4.00(3H，s)，3.73-5.15(3H，m)
7.00-7.34(5H，m)，7.72(1H，dd，J＝8.6，2.1Hz)，
7.99(1H，d，J＝2.1Hz)
1.63-2.04(2H，m)，2.52-3.24(8H，m)，10  2.63(3H，s)，3.71-3.89(1H，m)，
4.26-4.44(1H，m)，4.80-5.04(1H，m)，
7.00-7.33(4H，m)，7.56(2H，d，J＝8.0Hz)，
8.01(2H，d，J＝8.0Hz)
1.33(3H，t，J＝7.3Hz)，1.68-2.06(2H，m)，11  2.50-3.30(8H，m)，3.13(2H，q，J＝7.3Hz)，
3.72-5.13(3H，m)，6.97-7.34(6H，m)，
7.44(2H，d，J＝8.5Hz)，7.58(2H，d，J＝8.5Hz)
1.72-1.98(2H，m)，2.54-3.20(8H，m)，12  3.84-5.08(3H，m)，5.13(2H，s)，
6.98-7.52(13H，m)
1.58-1.73(1H，m)，1.78-1.96(1H，m)，13  2.50(3H，s)，2.42-3.26(8H，m)，
3.56-3.73(1H，m)，3.28-3.97(3H，m)，
4.20-4.73(1H，m)，4.88-5.05(1H，m)
6.78-6.92(2H，m)，6.98-7.36(4H，m)
1.72-1.94(2H，m)，2.48-3.26(10H，m)，14  2.66(6H，s)，3.77-5.28(5H，m)，
6.94-7.45(6H，m)
1.03(6H，d，J＝6.7Hz)，1.70-1.90(2H，m)，15  1.95-2.22(1H，m)，2.47-3.18(8H，m)，
3.74(2H，d，J＝6.5Hz)，3.66-5.10(3H，m)，
6.84-7.49(8H，m)
1.47(9H，s)，1.68-1.97(2H，m)，16  2.50-3.22(8H，m)，3.28(3H，s)，
3.66-5.10(3H，m)，6.96-7.52(8H，m)
1.45(9H，s)，1.55(3H，s)，1.69(3H，s)，17  1.60-1.94(2H，m)，2.50-3.23(8H，m)，
3.72-5.14(3H，m)，4.22(2H，d，J＝6.4Hz)，
5.20-5.33(1H，m)，6.98-7.44(8H，m)
1.68-1.93(2H，m)，2.50-3.34(16H，m)，18  3.90-4.97(3H，m)，6.89(2H，d，J＝8.8Hz)，
6.98-7.31(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.8Hz)
1.56-1.79(2H，m)，1.75(3H，s)，19  1.80(3H，s)，2.47-3.14(8H，m)，
3.93-5.05(3H，m)，4.53(2H，d，J＝6.8Hz)，
5.40-5.57(1H，m)，6.83-7.53(8H，m)
1.70-1.90(2H，m)，2.36(3H，s)，20  2.43-3.12(12H，m)，3.22-3.35(4H，m)，
3.92-4.86(3H，m)，6.89(2H，d，J＝8.8Hz)，
6.96-7.32(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.8Hz)
1.25(6H，d，J＝6.9Hz)，1.63-2.00(2H，m)，21  2.49-3.27(9H，m)，3.70-5.20(3H，m)，
6.97-7.47(8H，m)
1.68-2.07(2H，m)，2.50-3.30(8H，m)，22  3.70-3.93(1H，m)，4.28-4.45(1H，m)，
4.83-4.58(1H，m)，7.02-7.33(4H，m)，
7.62-7.69(2H，m)，7.93-8.01(2H，m)，
10.08(1H，s)
1.72-2.29(6H，m)，2.39-2.92(7H，m)，23  3.10-3.32(1H，m)，3.35-3.65(2H，m)，
3.82-4.25(2H，m)，4.52-4.90(2H，m)，
6.30-7.35(5H，m)
1.72-1.92(2H，m)，2.52-3.12(8H，m)，24  3.72-3.88(2H，m)，4.07(1H，brs)，
4.15-4.76(3H，m)，5.14-5.35(2H，m)，
5.83-6.04(1H， m)，6.56-6.62(2H，m)，
6.98-7.37(6H，m)
1.72-1.90(2H，m)，2.52-3.10(8H，m)，25  2.99(3H，s)，3.93-4.02(2H，m)，
4.23-4.68(3H，m)，5.08-5.21(2H，m)，
5.72-5.94(1H，m)，6.61-6.75(2H，m)，
6.96-7.32(4H，m)，7.35-7.46(2H，m)
1.63-2.05(2H，m)，2.52-3.23(8H，m)，26  3.18(3H，s)，3.59-5.18(3H，m)，
6.98-7.42(6H，m)，7.52-7.62(2H，m)
1.65-1.97(2H，m)，2.48-3.22(8H，m)，27  3.73-5.15(3H，m)，5.20(2H，s)，
6.98-7.45(13H，m)
1.61-1.95(2H，m)，2.44-3.22(8H，m)，28  3.33(3H，s)，3.59-3.74(1H，m)，
3.75-3.92(3H，m)，4.29-4.72(1H，m)，
4.89-5.08(1H，m)，5.18(2H，s)，
6.80-7.42(12H，m)
1.56-1.95(2H，m)，2.45-3.28(8H，m)，29  2.85(3H，s)，3.62-4.03(5H，m)，
4.32-5.12(2H，m)，6.10(1H，d，J＝2.0Hz)，
6.20(1H，dd，J＝8.2，2.0Hz)，6.95-7.31(4H，m)
0.77-1.98(23H，m)，2.28-3.22(10H，m)，30  3.90-4.08(1H，m)，4.32-4.53(1H，m)，
4.73-4.94(1H，m)，6.93-7.33(4H，m)
1.33(9H，s)，1.58-2.01(2H，m)，31  2.48-3.21(8H，m)，3.77-5.11(3H，m)，
6.99-7.31(4H，m)，7.41(4H，s)
1.68-1.96(2H，m)，2.48-3.22(8H，m)，32  2.54(1H，s)，3.82-5.32(3H，m)，
4.72(2H，d，J＝2.4Hz)，6.92-7.33(6H，m)，
7.38-7.52(2H，m)
1.60-1.92(2H，m)，1.61(3H，s)，1.68(3H，s)，33  1.75(3H，s)，1.95-2.22(4H，m)，
2.51-3.15(8H，m)，3.88-4.93(3H，m)，
4.56(2H，d，J＝6.6 Hz)，5.04-5.18(1H，m)，
5.42-5.56(1H，m)，6.88-7.32(6H，m)，
7.38-7.48(2H，m)
1.20-2.10(12H，m)，2.44-3.13(8H，m)，34  3.78-5.08(4H，m)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.97-7.32(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.7Hz)
DMSO-d6
1.55-1.92(2H，m)，2.32-3.05(7H，m)，35  3.12-3.62(2H，m)，4.22-4.72(2H，m)，
6.92-7.38(4H，m)，7.63(2H，d，J＝8.2Hz)，
7.92(2H，d，J＝8.2Hz)，9.48(3H，brs)
MS(m/e)＝377(m+)
CDCl3
0.85-1.02(3H，m)，1.25-1.60(6H，m)，36  1.70-1.92(4H，m)，2.52-3.16(8H，m)，
3.98(2H，t，J＝6.5Hz)，3.86-5.06(3H，m)，
6.84-6.96(2H，m)，6.98-7.33(4H，m)，
7.38-7.50(2H，m)
0.80-0.96(3H，m)，1.18-1.55(18H，m)，37  1.68-1.92(4H，m)，2.51-3.11(8H，m)，
3.78-5.05(3H，m)，3.97(2H，t，J＝6.5Hz)，
6.84-6.98(2H，m)，7.00-7.32(4H，m)，
7.38-7.50(2H，m)
1.68-1.94(2H，m)，2.08-2.26(2H，m)，38  2.48-3.21(10H，m)，3.81-5.10(3H，m)，
4.11(2H，t，J＝5.7Hz)，6.91(2H，d，J＝8.8Hz)，
6.98-8.30(4H，m)，7.44(2H，d，J＝8.8Hz)
1.26(3H，t，J＝7.1Hz)，1.70-2.10(4H，m)，40  2.42(2H，t，J＝7.0Hz)，2.49-3.31(10H，m)，
4.14(2H，q，J＝7.1Hz)，3.93-4.28(4H，m)，
6.57(2H，d，J＝8.6Hz)，6.95-7.33(4H，m)，
7.34(2H，d，J＝8.6Hz)
1.21(3H，t，J＝7.1Hz)，1.55-1.95(2H，m)，41  2.42-3.05(10H，m)，2.94(2H，t，J＝7.3Hz)，
3.70-5.02(5H，m)，4.14(2H，q，J＝7.1Hz)，
5.28-5.95(1H，m)，6.90-7.25(6H，m)，
7.32(2H，d，J＝8.1Hz)
1.43-1.70(2H，m)，1.71-1.96(2H，m)，42  2.09-2.35(2H，m)，2.45-3.18(8H，m)，
3.76-5.04(5H，m)，6.84-7.43(8H，m)，
8.42-9.13(3H，m)
1.56-1.83(2H，m)，2.01-2.21(2H，m)，43  2.43-3.11(12H，m)，3.49-3.61(4H，m)，
3.70(3H，s)，3.62-4.95(7H，m)，
6.71-6.90(6H，m)，6.92-7.25(4H，m)，
7.30-7.45(2H，m)
1.63-1.86(2H，m)，2.02-2.22(2H，m)，44  2.44-3.21(12H，m)，3.42-3.70(4H，m)，
3.68-4.97(7H，m)，6.72-7.43(12H，m)
1.65-1.98(2H，m)，2.49-3.22(8H，m)，45  3.78(3H，s)，3.75-5.07(3H，m)，
6.96-7.32(5H，m)，7.43(4H，s)
1.05-1.33(3H，m)，1.66-2.02(2H，m)，46  2.30-3.26(10H，m)，3.83-5.13(3H，m)，
5.69-5.83，6.35-6.75(2H，m)，7.02-7.54(8H，m)
1.42-2.16(6H，m)，2.18-2.45(8H，m)，47  2.52-3.18(8H，m)，3.28-5.12(7H，m)，
6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，6.97-7.30(4H，m)，
7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.48-2.14(6H，m)，2.35-3.18(13H，m)，48  3.53-5.02(8H，m)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.98-7.29(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.58-1.88(2H，m)，2.03-2.25(2H，m)，49  2.45-3.13(10H，m)，3.67-5.03(5H，m)，
6.86-7.25(4H，m)，7.35-7.68(4H，m)
1.49-1.89(16H，m)，1.90-2.07(3H，m)，50  2.48-3.12(8H，m)，3.79-4.99(3H，m)，
4.05(2H，t，J＝7.2Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.97-7.31(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.27(3H，t，J＝7.4Hz)，1.68-1.92(2H，m)，51  1.98-2.18(2H，m)，2.45-3.14(10H，m)，
3.70-5.15(3H，m)，4.10(2H，t，J＝6.1Hz)，
6.91(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-7.32(4H，m)，
7.43(2H，d，J＝8.6Hz)
1.18-1.37(3H，m)，1.50-2.02(2H，m)，52  2.32-3.35(11H，m)，4.45-4.51(9H，m)，
4.78-5.09(1H，m)，6.39-6.60(2H，m)，
6.94-7.35(5H，m)
1.65-1.97(2H，m)，2.49-3.10(11H，m)，53  3.78(3H，s)，3.85(2H，d，J＝6.1Hz)，
4.13-4.62(3H，m)，6.02(1H，t，J＝6.1Hz)，
6.14(1H，d，J＝2.3Hz)，
6.30(1H，dd，J＝2.3，8.5Hz)，6.84-7.35(6H，m)
1.62-2.05(2H，m)，2.48-3.28(8H，m)，54  3.47(1H，d，J＝5.1Hz)，3.75-4.94(6H，m)，
3.83(3H，s)，6.75-7.47(7H，m)
1.64-2.06(2H，m)，2.48-3.69(15H，m)，55  3.80(3H，m)，3.81-4.52(3H，m)，
4.79-5.09(1H，m)，6.44-6.70(2H，m)，
6.9 2-7.38(5H，m)，7.85-8.21(1H，m)
1.30(3H，t，J＝7.1Hz)，1.71-1.92(2H，m)，56  2.47-3.11(8H，m)，3.79(3H，s)，
3.91(2H，d，J＝5.4Hz)，4.25(2H，q，J＝7.1Hz)，
4.31-4.61(3H，m)，5.91(1H，t，J＝5.3Hz)，
6.07(1H，d，J＝2.3Hz)，
6.26(1H，dd，J＝2.3，8.4Hz)，6.94-7.36(5H，m)57  1.67-2.01(6H，m)，2.47-3.14(8H，m)，
3.95-4.91(9H，m)，6.84-7.52(8H，m)
1.54-2.00(6H，m)，2.45-3.36(10H，m)，58  3.67(3H，s)，3.84-5.08(4H，m)，
4.00(2H，t，J＝5.9Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.94-7.48(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.55-2.00(6H，m)，2.45-3.48(10H，m)，59  3.76-5.10(3H，m)，3.99(2H，t，J＝5.7Hz)，
5.74-6.25(1H，m)，6.78-7.53(8H，m)，
8.15(1H，s).
1.30(3H，t，J＝7.1Hz)，1.67-1.90(2H，m)，60  2.49-3.26(10H，m)，3.81(3H，s)，
4.27-4.56(3H，m)，5.33-5.49(1H，m)，
6.09-6.27(2H，m)，6.91-7.31(5H，m)
0.97(3H，t，J＝7.5Hz)，1.55-2.01(4H，m)，61  2.09-2.35(2H，m)，2.41-5.13(18H，m)，
6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.95-7.38(4H，m)，
7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.51-2.02(8H，m)，2.48-3.20(10H，m)，62  3.72-5.08(3H，m)，4.01(2H，t，J＝6.2Hz)，
6.80-7.55(8H，m)63  1.55-2.20(4H，m)，2.49-3.50(10H，m)，
2.96(3H，m)，3.90-5.13(4H，m)，
4.09(2H，t，J＝5.7Hz)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.95-7.38(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.60-2.15(5H，m)，2.47-3.18(10H，m)，64  3.82(2H，s)，3.95-5.11(3H，m)，
4.08(3H，t，J＝6.2Hz)，6.89(2H，d，J＝8.5Hz)，
6.95-7.50(9H，m)，7.42(2H，d，J＝8.5Hz)
1.59-2.20(4H，m)，2.50-3.49(10H，m)，65  2.96(3H，s)，3.91-5.11(4H，m)，
4.09(2H，t，J＝5.7Hz)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.94-7.40(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.60-2.10(4H，m)，2.45-3.49(13H，m)，66  3.80-5.01(7H，m)，6.88(2H，d，J＝8.6Hz)，
6.95-7.45(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.6Hz)
1.63-2.15(4H，m)，1.99(3H，s)，2.49-3.20(8H，m)67  3.35-3.60(2H，m)，3.90-5.10(3H，m)，
4.06(2H，t，J＝5.9Hz)，5.89(1H，brs)，
6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.95-7.37(4H，m)，
7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.60-2.32(4H，m)，2.41-3.27(8H，m)，68  3.71-5.15(5H，m)，4.07(2H，t，J＝6.2Hz)，
4.26(2H，t，J＝6.2Hz)，6.96(2H，d，J＝8.6Hz)，
6.99-7.40(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.6Hz)
0.86(3H，t，J＝7.3Hz)，1.35-2.04(6H，m)，69  2.40(2H，t，J＝7Hz)，2.50-3.17(10H，m)，
3.57(2H，s)，3.90-5.05(3H，m)，
4.00(2H，t，J＝6.5Hz)，6.85(2H，d，J＝8.8Hz)，
6.94-7.38(9H，m)，7.42(2H，d，J＝8.8Hz)
0.99-1.23(3H，m)，1.54-2.00(2H，m)，70  2.35-3.40(13H，m)，3.52-3.77(1H，m)，
3.80(3H，s)，4.15-4.52(1H，m)，
4.83-5.04(1H，m)，6.49-6.57(2H，m)，
6.90-7.35(4H，m)
1.50-2.12(6H，m)，2.03(3H，m)，71  2.45-3.44(10H，m)，3.88(2H，d，J＝5.1Hz)，
3.98(2H，t，J＝6.0Hz)，4.01-5.05(3H，m)，
6.50-7.52(10H，m)
1.45-2.01(8H，m)，2.06(3H，s)，72  2.48-3.25(8H，m)，3.70-5.12(3H，m)，
3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，4.10(2H，t，J＝6.3Hz)，
6.89(2H，d，J＝8.8Hz)，6.97-7.35(4H，m)，
7.43(2H，d，J＝8.8Hz)
1.40-2.02(8H，m)，2.48-3.15(8H，m)，73  3.60-5.12(3H，m)，3.72(2H，t，J＝7.0Hz)，
3.97(2H，t，J＝6.3Hz)，6.87(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.92-7.32(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)，
7.61-7.93(4H，m)
1.35-2.02(10H，m)，2.47-3.25(10H，m)，74  3.71-5.16(3H，m)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，
6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.93-7.35(4H，m)，
7.42(2H，d，J＝8.7Hz)75  1.01-5.60(20H，m)，3.82(3H，s)，
6.55-7.60(12H，m)76  1.52-5.51(17H，m)，3.83(3H，s)，
6.75-7.55(12H，m)77  1.50-5.52(20H，m)，3.82(3H，s)，
6.69-7.55(12H，m)，9.20-9.75(1H，m)78  1.09-5.45(25H，m)，6.77-7.48(12H，m)
1.65-1.97(2H，m)，2.10-2.30(2H，m)，79  2.48-3.01(8H，m)，3.82-4.78(7H，m)，
6.62-6.93(4H，m)，7.11(1H，dd，J＝6.2，7.3Hz)，
7.38(2H，d，J＝8.5Hz)，7.66-7.86(4H，m)
1.55-2.10(4H，m)，2.43-3.18(10H，m)，80  3.74-5.18(5H，m)，6.65-7.00(4H，m)，
7.10(1H，dd，J＝6.4，7.3Hz)，
7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.60-1.90(2H，m)，1.98(3H，s)，81  1.90-2.10(2H，m)，2.43-3.10(8H，m)，
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3.82-5.04(3H，m)，5.92(1H，brs)，
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7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
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6.85(1H，d，J＝7.7Hz)，7.00(1H，s)，
7.10(1H，d，J＝7.7Hz)
1.26(3H，t，J＝7.5Hz)，1.58-1.98(2H，m)，83  2.45-3.22(10H，m)，3.58-3.98(7H，m)，
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1.62-1.95(2H，m)，2.50-2.93(9H，m)，84  3.15-3.50(2H，m)，3.84(3H，s)，
4.15-4.48(1H，m)，6.50-6.60(1H，m)，
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1.55-1.98(2H，m)，2.44-3.25(8H，m)，85  3.60-4.10(10H，m)，4.20-4.75(1H，m)，
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8.40-8.65(1H，m)
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6.64(1H，d，J＝9.4Hz)，7.15-7.70(10H，m)
1.55-1.96(2H，m)，2.72-3.30(4H，m)，89  3.84(3H，s)，3.82-5.55(3H，m)，
6.65(1H，d，J＝9.4Hz)，6.93(2H，d，J＝8.7Hz)，
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1.55-1.95(2H，m)，2.63-3.34(4H，m)，90  3.66-4.00(7H，m)，4.95-5.16(1H，m)，
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7.45-7.86(4H，m)
1.62-2.03(3H，m)，2.55-3.03(4H，m)，91  3.14-3.50(2H，m)，4.68-5.85(1H，br)，
6.65(1H，d，J＝9.4Hz)，7.19(1H，t，J＝7.4Hz)
1.55-1.98(2H，m)，2.38-3.26(8H，m)，92  3.57-4.00(7H，m)，4.24-4.71(1H，m)，
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6.83-7.39(4H，m)
1.60-2.05(3H，m)，2.31-3.00(8H，m)，93  3.10-3.48(2H，m)，4.21-4.52(1H，m)，
6.76-7.38(3H，m)
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1.57-1.95(2H，m)，2.50(3H，s)，95  2.45-3.25(7H，m)，3.57-4.00(4H，m)，
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5.21(2H，s)，6.57(1H，dd，J＝2.5，8.5Hz)，
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8.81(1H，s)
1.54-1.72(1H，m)，1.77-1.92(1H，m)，97  2.40-3.23(8H，m)，3.58-3.73(1H，m)，3.73-3.95
(6H，m)，4.20-4.77(1H，m)，4.88-5.07(1H，m)，
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1.55-1.93(2H，m)，2.30(3H，s)，98  2.40-3.24(8H，m)，3.56-3.72(1H，m)，
3.73-3.85(6H，m)，4.27-4.73(1H，m)，
4.85-5.02(1H，m)，6.41-6.57(2H，m)，
6.90-7.37(4H，m)
1.58-2.00(2H，m)，2.35(3H，s)，99  2.32-3.14(8H，m)，3.27-3.48(1H，m)，
3.53-4.00(7H，m)，4.78-5.01(1H，m)，
6.37-6.64(2H，m)，6.87-7.48(4H，m)
1.57-1.97(2H，m)，2.37(3H，s)，100 2.43-3.26(8H，m)，3.48-3.98(7H，m)，
4.21-4.63(1H，m)，4.84-5.07(1H，m)，
6.42-6.60(2H，m)，6.78-7.37(4H，m)
1.40(3H，t，J＝7.1Hz)，1.55-2.09(2H，m)，101 2.43-3.34(8H，m)，3.66-4.07(1H，m)，
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4.75-5.12(1H，m)，6.96-7.74(6H，m)，
8.01-8.23(2H，m)
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3.55(2H，s)，6.36(1H，dd，J＝2.2，6.9Hz)，
6.9-7.1(2H，m)，7.1-7.4(8H，m)，
7.54(2H，d，J＝8.4Hz)
1.60-2.08(2H，m)，2.45-3.10(8H，m)，103 3.35(3H，s)，3.62-4.05(1H，br)，
4.34(1H，m)，4.60-5.07(1H，br)，
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1.82(2H，m)，2.54-3.32(8H，m)，104 3.77(1H，brs)，4.35(1H，m)，
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7.59-7.67(1H，m)，7.80-7.84(1H，m)，
8.27-8.33(2H，m)
1.68-2.01(2H，m)，2.50-3.09(11H，m)，105 4.19-4.73(3H，m)，4.88-5.33(1H，m)，
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1.60-2.03(2H，m)，2.45-3.32(8H，m)，106 3.67-4.07(1H，m)，4.15-4.44(1H，m)，
4.61-5.04(1H，m)，6.96-7.68(7H，m)107 1.51-2.08(2H，m)，2.42-3.67(9H，m)，
4.15-5.09(2H，m)，6.90-7.62(7H，m)
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4.41(1H，m)，4.50-5.08(1H，br)，
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1.85(2H，m)，2.55-3.30(8H，m)，109 3.78-4.38(1H，br)，4.41(1H，m)，
4.66-5.17(1H，br)，6.99-7.66(13H，m)
1.84(2H，m)，2.55-3.10(8H，m)，110 4.00-5.00(2H，m)，4.40(1H，m)，
4.57(2H，d，J＝5.3Hz)，5.31(1H，d，J＝10.5Hz)，
5.42(1H，d，J＝16.6Hz)，
6.06(1H，ddt，J＝16.6，10.5，5.3Hz)，
6.93(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.32(4H，m)，
7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.82(2H，m)，2.51-3.12(8H，m)，111 3.43(2H，d，J＝6.8Hz)，4.12-4.70(2H，m)，
4.43(1H，m)，4.58(2H，d，J＝5.0Hz)，
5.06(1H，d，J＝10.0Hz)，5.08(1H，d，J＝17.0Hz)，
5.29(1H，d，J＝9.0Hz)，5.43(1H，d，J＝18.9Hz)，
5.92-6.16(2H，m)，6.84(1H，d，J＝8.5Hz)，
7.00-7.37(6H，m)
1.6-2.1(3H，m)，2.4-2.7(2H，m)，112 2.7-3.2(4H，m)，3.4-4.2(3H，m)，
3.8(6H，s)，4.7-5.0(1H，br)，
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1.66-1.97(2H，m)，2.44-3.10(8H，m)，113 3.90-5.00(2H，m)，4.39(1H，m)，
6.00(2H，s)，6.83(1H，d，J＝8.2Hz)，
6.96-7.32(6H，m)
1.83(2H，m)，2.31(3H，s)，2.48-3.17(8H，m)，114 3.82(3H，s)，4.13-4.63(2H，m)，
4.70-5.02(1H，m)，6.67-6.88(2H，m)，
6.97-7.49(5H，m)
1.70-1.92(2H，m)，2.47-3.08(11H，m)，115 3.82(3H，s)，4.26-4.61(3H，m)，
5.55(1H，brs)，6.12-6.29(2H，m)，
6.95-7.36(5H，m)
1.42(3H，t，J＝6.9Hz)，1.64-1.90(2H，m)，116 2.44-3.17(8H，m)，4.05(2H，q，J＝6.9Hz)，
3.90-5.00(3H，m)，6.65-6.98(4H，m)，
7.03-7.17(1H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.64-2.10(4H，m)，2.97-3.18(8H，m)，117 2.92(2H，t，J＝6.8Hz)，4.08(2H，t，J＝6.1Hz)，
4.10-5.15(3H，m)，6.82-7.58(8H，m)
MS(m/e)：407(m+)，333，260，229，121，82
1.62-1.95(2H，m)，2.07-2.33(2H，m)，118 2.43-3.16(8H，m)，3.92(2H，t，J＝6.8Hz)，
4.06(2H，t，J＝6.1Hz)，3.95-5.05(3H，m)，
6.80(2H，d，J＝8.7Hz)，6.95-7.39(4H，m)，
7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.65-8.00(4H，m)
2.76(2H，t，J＝8.1Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，119 3.72(3H，s)，5.10(2H，s)，
6.17(1H，dd，J＝2.6，6.5Hz)，
6.68(2H，d，J＝9.0Hz)，6.85(2H，d，J＝8.8Hz)，
6.9-7.4(10H，m)，7.46(2H，d，J＝8.5Hz)
2.76(2H，t，J＝8.1)，3.02(2H，t，J＝7.9Hz)，120 3.75(3H，s)，4.50(2H，d，J＝6Hz)，
5.20(1H，d，J＝1.62Hz)，5.19(1H，d，J＝11.0Hz)，
5.9-6.1(1H，m)，6.18(1H，dd，J＝2.6，6.5Hz)，
6.76(2H，d，J＝8.9Hz)，6.9-7.3(7H，m)，
7.45(2H，d，J＝8.3Hz)
1.64-1.96(2H，m)，2.15-2.87(2H，m)，121 2.49-3.20(8H，m)，3.01(3H，s)，
4.02-5.03(3H，m)，4.12(2H，t，J＝5.9Hz)，
4.53(2H，t，J＝6.1Hz)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.95-7.46(4H，m)，7.44(2H，d，J＝8.7Hz)
1.55-3.26(14H，m)，2.72(6H，s)，122 3.90-5.18(3H，m)，4.05(2H，t，J＝5.7Hz)，
6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.93-7.38(4H，m)，
7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
0.91(3H，t，J＝5.8Hz)，1.4 2-3.31(21H，m)，123 2.33(3H，s)，3.88-5.15(3H，m)，
4.05(2H，t，J＝5Hz)，6.91(2H，d，J＝7Hz)，
6.95-7.38(4H，m)，7.42(2H，d，J＝7Hz)124 1.65-5.12(22H，m)，6.67-7.60(13H，m)
1.65-1.99(2H，m)，2.07(2H，quint，J＝6.2Hz)，125 2.49-3.24(8H，m)，3.62(2H，t，J＝6.2Hz)，
3.87-4.93(5H，m)，4.10(2H，t，J＝6.2Hz)，
5.11-5.38(2H，m)，5.80-6.07(1H，m)，
6.80-7.53(8H，m)
1.02(3H，t，J＝7.3Hz)，1.60-2.07(4H，m)，126 2.47-3.18(10H，m)，3.80(3H，s)，
4.30-4.58(3H，m)，5.53(1H，t，J＝5.2Hz)，
6.07-6.28(2H，m)，6.94-7.34(5H，m)
1.64-1.92(2H，m)，2.28(2H，quint，J＝6.1Hz)，127 2.45-3.27(8H，m)，4.02-5.22(3H，m)，
4.16(2H，t，J＝6.1Hz)，4.53(2H，t，J＝6.1Hz)，
6.83-7.69(11H，m)，7.98-8.18(2H，m)
1.69-1.97(2H，m)，2.06(2H，quint，J＝6.2Hz)，128 2.48-3.16(8H，m)，3.36(3H，s)，
3.56(2H，t，J＝6.2Hz)，4.09(2H，t，J＝6.2Hz)，
4.12-5.04(3H，m)，6.91(2H，t，J＝8.7Hz)，
6.94-7.35(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.28(3H，t，J＝7.1Hz)，1.83(2H，m)，129 2.15(2H，quint，J＝6.7Hz)，2.47(2H，t，J＝6.7Hz)，
2.50-3.20(8H，m)，3.60-5.10(2H，m)，
4.02(2H，s)，4.05(2H，t，J＝6.7Hz)，
4.21(2H，q，J＝7.1Hz)，4.39(1H，m)，
6.12(1H，brs)，6.91(2H，d，J＝8.6Hz)，
6.99-7.29(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.87(2H，m)，2.50-3.43(8H，m)，130 3.94(1H，m)，4.38(1H，m)，4.96(1H，m)，
6.99-7.30(4H，m)，7.58-7.65(1H，m)，
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1.40-1.90(2H，m)，2.30-2.95(8H，m)，133 3.90(3H，s)，3.98(2H，m)，
4.32(1H，m)，6.90-7.27(6H，m)，7.73(2H，m)
1.55-2.05(2H，m)，2.54-3.33(8H，m)，134 4.05-4.24(1H，m)，4.47-4.65(1H，m)，
4.93-5.10(1H，m)，6.98-7.31(4H，m)，
7.64(1H，m)，7.71-7.80(2H，m)，7.86(1H，m)，
8.11(1H，d，J＝8.4Hz)，8.28(1H，d，J＝8.4Hz)
1.56-1.86(1H，m)，1.86-2.30(1H，m)，135 2.44-3.35(8H，m)，3.60-3.86(1H，m)，
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1.08(9H，s)，1.80(2H，m)，2.32(2H，s)，2.45-2.76136 (5H，m)，2.76-2.92(2H，m)，3.05-3.18(1H，m)，
4.03-4.18(1H，m)，4.40(1H，m)，
4.78-4.98(1H，m)，6.97-7.28(4H，m)
1.30(3H，t，J＝7.1Hz)，1.84(2H，m)，137 2.50-3.22(8H，m)，3.90(1H，t，J＝5.4Hz)，
3.43-5.20(2H，m)，4.13(2H，d，J＝5.4Hz)，
4.24(2H，q，J＝7.1Hz)，4.57(2H，s)，
4.38(1H，m)，6.97(2H，d，J＝8.7Hz)，
7.03-7.32(4H，m)，7.47(2H，d，J＝8.7Hz)
1.75(2H，m)，2.51-3.31(8H，m)，138 3.80-5.28(2H，m)，4.37(1H，m)，
4.64(2H，s)，6.90-7.67(13H，m)
1.83(2H，m)，2.54-3.23(8H，m)，139 2.94(3H，s)，3.09(3H，s)，
3.76-5.17(2H，m)，4.39(1H，m)，
4.73(2H，s)，6.97(2H，d，J＝8.6Hz)，
7.02-7.27(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.6Hz)
1.26(3H，t，J＝7.1Hz)，1.83(2H，m)，140 2.12(2H，quint，J＝6.2Hz)，2.40-3.20(10H，m)，
3.40-5.10(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.2Hz)，
4.15(2H，q，J＝7.1Hz)，4.39(1H，m)，
6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，6.98-7.28(4H，m)，
7.43(2H，d，J＝8.6Hz)
1.54-1.98(2H，m)，2.40-3.22(9H，m)，141 2.95(6H，s)，3.58-3.90(7H，m)，
4.85-5.06(1H，m)，6.33-6.62(4H，m)，
6.70(1H，d，J＝8.2Hz)，7.12-7.30(1H，m)
1.27(3H，d，J＝6.8Hz)，1.55-1.95(2H，m)，142 2.28-3.24(7H，m)，3.55-3.97(7H，m)，
4.27-4.73(1H，m)，4.75-5.07(1H，m)，
6.38-6.60(2H，m)，6.97-7.38(5H，m)
1.67-3.23(12H，m)，2.06(3H，s)，143 3.94-5.15(3H，m)，4.08(2H，t，J＝6.2Hz)，
4.26(2H，t，J＝6.2Hz)，6.77-7.75(8H，m)
1.54-2.23(5H，m)，2.51-3.20(8H，m)，144 3.77-5.08(5H，m)，4.15(2H，t，J＝6Hz)，
6.83-7.59(8H，m)
1.31(3H，t，J＝7.1Hz)，1.83(2H，m)，145 2.54-3.26(8H，m)，3.70-5.20(2H，m)，
4.30(2H，q，J＝7.1Hz)，4.38(1H，m)，4.65(2H，s)，
6.93(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.36(4H，m)，
7.44(2H，d，J＝8.7Hz)
1.6-2.1(3H，m)，2.4-2.6(2H，m)，2.5(3H，s)，146 2.6-3.2(4H，m)，3.4-4.1(6H，m)，
4.8-5.0(1H，br)，6.6-7.4(7H，m)
1.55-1.93(2H，m)，2.30-3.24(8H，m)，147 3.56-4.05(10H，m)，4.27-4.72(1H，m)，
4.84-5.07(1H，m)，6.40-6.60(2H，m)，
6.64-6.82(2H，m)，6.93-7.38(2H，m)
1.80(2H，m)，2.31(3H，s)，2.52-3.25(8H，m)，148 3.68-4.20(1H，br)，4.34(1H，m)，
4.65-5.13(1H，br)，6.88-7.52(8H，m)
1.56-2.00(2H，m)，2.30(6H，s)，149 2.50-3.15(8H，m)，3.20-3.90(1H，m)，
4.27(1H，m)，4.90(1H，m)，
6.95-7.33(7H，m)
1.70-2.00(2H，m)，2.55-3.15(8H，m)，150 4.33(1H，m)，4.47(1H，m)，4.54(1H，m)，
6.36-6.49(2H，m)，7.02-7.35(5H，m)
1.59-2.11(2H，m)，2.48-3.33(8H，m)，151 3.70-5.15(3H，m)，5.58-6.60(2H，m)，
6.97-8.05(8H，m)152 1.56-3.35(13H，m)，3.60-5.08(3H，m)，
6.75-7.98(8H，m)
1.31-1.78(5H，m)，2.32-3.28(8H，m)，3.68(1H，m)，153 3.81(3H，s)，4.06(2H，m)，4.43(1H，m)，
4.96(1H，m)，6.49-6.62(2H，m)，
6.97-7.44(5H，m)
1.53-1.90(2H，m)，2.35-3.27(8H，m)，154 3.60-3.77(1H，m)，3.81(3H，s)，
4.29-4.60(1H，br)，4.58(2H，m)，
4.88-5.06(1H，m)，5.18-5.51(2H，m)，
6.08(1H，m)，6.42-6.60(2H，m)，
6.93-7.48(5H，m)
2.78(3H，t，J＝8Hz)，3.04(3H，t，J＝8Hz)，155 3.50(3H，s)，3.59(3H，s)，3.76(3H，s)，
6.0-6.1(1H，br)，6.2(1H，brs)，
6.41(1H，dd，J＝2.3，8.4Hz)，6.9-7.1(4H，m)，
7.1-7.3(4H，m)
1.66-2.03(2H，m)，2.14(2H，m)，156 2.44(2H，t，J＝7.2Hz)，2.51-3.32(8H，m)，
3.70-5.30(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.0Hz)，
4.38(1H，m)，5.75(1H，brs)，5.90(1H，brs)，
6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-7.29(4H，m)，
7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.55-2.10(2H，m)，2.22-3.36(8H，m)，157 3.78-4.20(1H，m)，4.23-4.56(1H，m)，
4.70-5.18(1H，m)，6.95-7.34(4H，m)，
7.46(1H，dd，J＝8.3，4.2Hz)，
7.67(1H，dd，J＝8.3，1.3Hz)，
7.90(1H，d，J＝8.3Hz)，8.20(2H，m)，
8.96(1H，dd，J＝4.2，1.3Hz)
1.58-2.31(4H，m)，2.44-3.30(8H，m)，158 3.60-4.50(6H，m)，3.81(3H，s)，
4.70-5.15(1H，m)，6.43-6.60(2H，m)，
6.99-7.33(5H，m)
1.29(3H，t，J＝7.1Hz)，1.58-1.98(2H，m)，159 2.53-3.37(8H，m)，3.80(3H，s)，
4.21(2H，q，J＝7.1Hz)，4.22-4.47(1H，m)，
4.62(2H，s)，4.63-4.80(1H，m)，4.87-5.07(1H，m)，
6.28-6.37(1H，m)，6.52-6.66(1H，m)，
6.95-7.46(5H，m)
1.46-2.12(2H，m)，2.45-3.22(8H，m)，160 3.36-3.55(1H，m)，4.22-4.53(1H，m)，
5.02-5.17(1H，m)，6.98-7.74(7H，m)，
8.03-8.26(2H，m)，8.94-9.05(1H，m)
1.26(3H，t，J＝7.1Hz)，1.63-2.00(6H，m)，161 2.32-2.44(2H，m)，2.54-3.03(8H，m)，
3.75-5.03(2H，m)，3.95-4.09(2H，m)，
4.14(2H，q，J＝7.1Hz)，4.40(1H，m)，
6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.98-7.27(4H，m)，
7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.42-1.62(2H，m)，1.62-1.93(6H，m)，162 2.36(2H，t，J＝7.1Hz)，2.45-3.12(8H，m)，
3.67(3H，s)，3.74-5.03(2H，m)，
3.98(2H，t，J＝6.3Hz)，4.39(1H，m)，
6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.28(4H，m)，
7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.63-2.10(6H，m)，2.33(2H，m)，163 2.46-3.18(8H，m)，3.50-5.00(2H，m)，
3.89(2H，d，J＝4.8Hz)，4.00(2H，m)，
4.37(1H，m)，5.76(1H，brs)，6.50(1H，brs)，
6.74(1H，brs)，6.89(2H，d，J＝8.6Hz)，
6.99-7.27(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.6Hz)
1.28(3H，t，J＝7.1Hz)，1.83(6H，m)，164 2.17(2H，m)，2.43-3.18(8H，m)，
3.55-5.00(2H，m)，3.98(2H，m)，3.99(2H，d，J＝5.1
Hz)，4.20(2H，q，J＝7.1Hz)，4.37(1H，m)，
6.66(1H，brs)，6.89(2H，d，J＝8.6Hz)，
6.99-7.32(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.41-2.10(8H，m)，2.26(2H，t，J＝7.3Hz)，165 2.54-3.24(8H，m)，3.80-5.10(2H，m)，
3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，4.39(1H，m)，
5.22-5.86(2H，m)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.99-7.29(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.48-1.62(2H，m)，1.62-2.17(6H，m)，166 2.27(2H，t，J＝7.3Hz)，2.54-3.30(8H，m)，
3.30-5.10(2H，m)，3.91(2H，d，J＝5.0Hz)，
3.98(2H，t，J＝6.3Hz)，4.37(1H，m)，
5.75(1H，brs)，6.51(1H，brs)，6.66(1H，brs)，
6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.27(4H，m)，
7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
 1.28(3H，t，J＝7.1Hz)，1.46-1.63(2H，m)，166A 1.63-1.96(6H，m)，2.28(2H，t，J＝7.3Hz)，
 2.54-3.12(8H，m)，3.62-5.07(2H，m)，
 3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，4.01(2H，d，J＝5.3Hz)，
 4.20(2H，q，J＝7.1Hz)，4.48(1H，m)，
 6.45(1H，brs)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，
 6.99-7.31(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
 1.57-1.94(2H，m)，2.02-2.35(2H，m)，167  2.06(3H，s)，2.45-3.24(8H，m)，
 3.64(1H，m)，3.82(3H，s)，3.98-4.50(5H，m)，
 4.85-5.06(1H，m)，6.38-6.63(2H，m)，
 6.97-7.33(5H，m)
 1.67(1H，m)，1.75-1.94(1H，m)，168  2.00-2.37(2H，m)，2.45-3.26(8H，m)，
 3.56-3.80(1H，m)，3.81(3H，s)，
 3.94-4.47(5H，m)，4.66-5.27(3H，m)，
 6.44-6.55(2H，m)，6.98-7.32(5H，m)
 1.55-1.77(1H，m)，1.77-1.94(1H，m)，169  1.94-2.33(2H，m)，2.33-3.24(8H，m)，
 3.35(3H，s)，3.42-3.77(3H，m)，3.81(3H，s)，
 3.95-4.27(2H，m)，4.40(1H，m)，
 4.87-5.07(1H，m)，6.42-6.62(2H，m)，
 6.98-7.32(5H，m)
 1.53-1.77(1H，m)，1.77-1.98(1H，m)，170  2.32-3.33(8H，m)，3.43(3H，s)，
 3.56-3.99(3H，m)，3.81(3H，s)，
 3.99-4.30(2H，m)，4.40(1H，m)，
 4.85-5.06(1H，m)，6.49-6.66(2H，m)，
 6.97-7.43(5H，m)
 1.62-1.82(1H，m)，1.82-2.02(1H，m)，171  2.03-2.40(2H，m)，2.40-3.26(10H，m)，
 3.68-3.90(1H，m)，3.81(3H，s)，3.97(1H，m)，
 4.02-4.26(2H，m)，4.36-5.10(1H，m)，
 6.43-6.57(2H，m)，7.00-7.29(5H，m)
 1.26-1.98(12H，m)，2.20(2H，t，J＝7.5Hz)，172  2.53-3.27(8H，m)，3.77-5.05(2H，m)，
 3.97(2H，t，J＝6.4Hz)，4.37(1H，m)，
 6.01(1H，brs)，6.05(1H，brs)，
 6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-7.29(4H，m)，
 7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.26(3H，t，J＝7.1Hz)，1.54-1.75(1H，m)，173 1.75-1.96(1H，m)，2.03-2.33(2H，m)，
2.44-3.24(10H，m)，3.57-3.78(1H，m)，
3.80(3H，s)，4.01(2H，t，J＝6.3Hz)，
4.14(2H，q，J＝7.1Hz)，4.39(1H，m)，
4.82-5.04(1H，m)，6.40-6.59(2H，m)，
6.98-7.33(5H，m)
1.10-2.06(12H，m)，2.23(2H，t，J＝7.5Hz)，174 2.42-3.24(8H，m)，3.67-5.15(2H，m)，
3.90(2H，d，J＝5.2Hz)，3.97(2H，t，J＝6.4Hz)，
4.37(1H，m)，6.09(1H，brs)，
6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，6.97-7.30(4H，m)，
7.41(2H，d，J＝8.6Hz)
1.27(3H，t，J＝7.1Hz)，1.39(3H，d，J＝7.2Hz)，175 1.63-1.95(2H，m)，2.14(2H，quint，J＝6.5Hz)，
2.43(2H，t，J＝6.5Hz)，2.54-3.10(8H，m)，
3.80-5.15(2H，m)，4.04(2H，t，J＝6.5Hz)，
4.19(2H，q，J＝7.1Hz)，4.39(1H，m)，
4.57(1H，quint，J＝7.2Hz)，6.29(1H，d，J＝7.2Hz)，
6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.29(4H，m)，
7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.18-1.54(6H，m)，1.54-1.93(6H，m)，176 2.32(2H，t，J＝7.4Hz)，2.54-3.10(8H，m)，
3.67(3H，s)，3.80-5.05(2H，m)，
3.97(2H，t，J＝6.5Hz)，4.40(1H，m)，
6.70(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-7.27(4H，m)，
7.43(2H，d，J＝8.6Hz)
1.62-1.96(2H，m)，2.52-3.18(8H，m)，177 3.68-4.42(6H，m)，3.81(3H，s)，
4.80-5.05(1H，m)，6.47-6.64(2H，m)，
6.99-7.29(5H，m)
1.54-1.93(2H，m)，2.04(3H，s)，178 2.27-3.28(8H，m)，3.56-3.80(1H，m)，
3.81(3H，s)，4.00-4.73(5H，m)，
4.83-5.05(1H，m)，6.49-6.65(2H，m)，
6.98-7.36(4H，m)
1.52-1.98(2H，m)，2.12(2H，quint，J＝6.5Hz)，179 2.45(2H，t，J＝6.5Hz)，2.54-3.24(8H，m)，
3.65-5.18(2H，m)，3.89(2H，d，J＝5.2Hz)，
4.02(2H，t，J＝6.5Hz)，4.36(1H，m)，
6.00(1H，brs)，6.61(1H，brs)，
6.89(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-7.29(5H，m)，
7.40(2H，d，J＝8.6Hz)
1.57-1.94(2H，m)，2.12(2H，quint，J＝6.6Hz)，180 2.43(2H，t，J＝6.6Hz)，2.54-3.14(8H，m)，
3.28(1H，m)，3.76(3H，s)，4.00(2H，d，J＝3.8Hz)，
4.01(2H，t，J＝6.6Hz)，4.10-5.00(1H，m)，
4.37(1H，m)，4.65(1H，dt，J＝7.6，3.8Hz)，
6.74(1H，d，J＝7.6Hz)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.99-7.29(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.22-1.94(18H，m)，2.31(2H，t，J＝7.5Hz)，181 2.42-3.17(8H，m)，3.66(3H，s)，
3.80-5.10(2H，m)，3.97(2H，t，J＝6.5Hz)，
4.40(1H，m)，6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，
6.99-7.28(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.6Hz)
0.9-1.4(3H，s)，1.5-1.8(1H，m)，182 2.3-2.7(3H，m)，2.8-3.3(4H，m)，
3.3-4.0(8H，m)，4.2-4.5(1H，m)，
4.6-4.9(1H，br)，6.4-6.6(2H，m)，
7.0-7.4(5H，m)
1.12(3H，d，J＝6.9Hz)，1.6-1.8(1H，m)，183 2.4-2.7(3H，m)，2.8-2.9(2H，m)，
3.00(6H，s)，2.9-3.4(3H，m)，
4.1-4.5(3H，m)，6.68(2H，d，J＝8.8Hz)，
7.0-7.3(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.8Hz)
1.6-1.8(6H，m)，2.1-2.3(3H，br)，184 2.3-2.4(6H，br)，2.7-2.9(2H，m)，
2.92(3H，s)，3.0-3.2(2H，m)，
6.3-6.5(1H，m)，6.9-7.1(2H，m)，
7.2-7.3(1H，m)，7.25(2H，d，J＝8.5Hz)，
7.56(2H，d，J＝8.5Hz)
2.1-2.3(1H，m)，2.5-2.9(5H，m)，185 3.3-4.2(10H，m)，5.0-5.2(1H，m)，
6.4-6.6(2H，m)，7.0-7.2(2H，m)
2.1-2.3(1H，m)，2.5-2.9(5H，m)，186 2.99(6H，s)，3.6-4.3(4H，m)，
4.8-5.0(1H，br)，6.6-6.7(2H，m)
2.1-2.4(1H，m)，2.5-3.0(8H，m)，187 3.3-4.2(7H，m)，5.0-5.2(1H，m)，
6.7-7.1(4H，m)，7.1-7.3(3H，m)
1.22(3H，d，J＝7.1Hz)，1.5-1.7(1H，m)，188 2.3-2.5(1H，m)，2.5-3.3(9H，m)，
4.1-4.3(1H，m)，6.9-7.1(H，m)，
7.1-7.3(3H，m)
1.6-2.0(3H，m)，2.5-2.6(8H，m)，189 3.6-3.9(2H，m)，4.0-4.3(1H，m)，
6.9-7.1(1H，m)，7.1-7.3(3H，m)
2.1-2.4(2H，m)，2.5-2.7(2H，m)，190 2.7-3.1(3H，m)，3.1-3.3(1H，m)，
3.3-3.6(2H，m)，3.9(1H，s)，
4.6-4.8(1H，m)，7.0-7.3(4H，m)
1.65-1.97(2H，m)，2.40-2.92(9H，m)，191 3.15-3.34(2H，m)，3.78(3H，s)，
4.25-4.49(1H，m)，6.67-6.72(2H，m)，
7.16 (1H，d，J＝8.9Hz)
1.55-1.85(3H，m)，2.30(3H，s)，192 2.36-2.90(8H，m)，3.15-3.32(2H，m)，
4.23-4.48(1H，m)，6.90-7.06(2H，m)，
7.11(1H，d，J＝8.1Hz)
1.63-1.95(3H，m)，2.36(3H，s)，193 2.43-2.90(8H，m)，3.13-3.31(2H，m)，
4.18-4.40(1H，m)，6.81(1H，d，J＝7.5Hz)，
6.95-7.10(2H，m)
1.65-1.86(2H，m)，1.98(2H，brs)，194 2.40-2.90(8H，m)，3.15-3.38(2H，m)，
4.14-4.48(1H，m)，6.70(1H，dt，J＝8.2，2.3Hz)，
6.94(1H，dd，J＝11.0，2.3Hz)，
7.09(1H，t，J＝8.1Hz)
1.62-1.95(3H，m)，2.35(3H，s)，195 2.38-2.90(8H，m)，3.10-3.48(3H，m)，
6.88-7.20(3H，m)
1.64-1.83(2H，m)，2.19(3H，s)，196 2.40-2.86(8H，m)，4.42-4.62(1H，m)，
7.08(2H，s)，7.67(1H，s)，7.81(1H，brs)
1.27(3H，t，J＝7.0Hz)，1.62-1.83(2H，m)，197 1.91(1H，brs)，2.30-3.32(9H，m)，
4.23-4.45(1H，m)，6.96-7.30(4H，m)
1.67-1.86(2H，m)，2.21(1H，brs)，198 2.43-2.83(8H，m)，2.95(6H，s)，
3.15-3.32(2H，m)，4.16-4.40(1H，m)，
6.41(1H，dd，J＝8.3，2.3Hz)，
6.57(1H，d，J＝2.3Hz)，7.01(1H，d，J＝8.3Hz)
1.56-1.95(2H，m)，2.43-3.23(8H，m)，199 3.56-3.83(1H，m)，3.67(3H，d，J＝9.3Hz)，
4.23-4.67(1H，m)，4.86-5.05(1H，m)，
6.26-6.42(2H，m)，6.96-7.35(5H，m)，
8.57-8.73(1H，m)
1.60-1.74(1H，m)，1.80-1.93(1H，m)，200 2.31(3H，s)，2.47-3.38(8H，m)，
3.58-3.75(1H，m)，3.91(3H，d，J＝8.9Hz)，
4.27-4.69(1H，m)，4.88-5.03(1H，m)，
6.67-6.91(2H，m)，6.96-7.30(5H，m)
1.52-2.10(6H，m)，2.45-3.10(11H，m)，201 3.72-5.10(5H，m)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.97-7.32(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.26(3H，t，J＝7.5Hz)，1.62-1.98(2H，m)，202 2.35-3.28(10H，m)，3.57-3.98(7H，m)，
4.41(1H，brs)，4.85-5.05(1H，m)，
6.40-6.60(2H，m)，6.82-7.00(2H，m)，
7.08(1H，d，J＝7.5Hz)，7.16-7.35(1H，m)
1.58-2.00(2H，m)，2.42-3.25(8H，m)，203 3.60-4.02(10H，m)，4.20-4.70(1H，m)，
4.86-5.05(1H，m)，6.42-6.80(4H，m)，
7.07(1H，d，J＝8.2Hz)，7.13-7.38(1H，m)
1.58-2.02(2H，m)，2.50(3H，s)，204 2.40-3.28(8H，m)，3.57-4.00(4H，m)，
4.15-4.78(1H，m)，4.87-5.08(1H，m)，
6.65-7.38(6H，m)
1.67-1.93(2H，m)，2.33(2H，quint，J＝6.1Hz)，205 2.48-3.15(8H，m)，3.61(2H，t，J＝6.4Hz)，
3.78-5.28(3H，m)，4.14(2H，t，J＝5.8Hz)，
6.92(2H，d，J＝8.7Hz)，6.9 8-7.32(4H，m)，
7.44(2H，d，J＝8.7Hz)
1.72-2.13(4H，m)，2.45(2H，t，J＝7.0Hz)，206 2.47-3.35(10H，m)，3.90-4.35(4H，m)，
6.55(2H，d，J＝8.6Hz)，6.93-7.30(6H，m)，
7.33(2H，d，J＝8.6Hz)，8.95(1H，brs)
1.44-1.97(8H，m)，2.48-3.30(10H，m)，207 2.96(3H，s)，3.83-5.02(4H，m)，
3.98(2H，t，J＝6.1Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.98-7.35(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.46-2.02(8H，m)，1.97(3H，s)，208 2.48-3.37(10H，m)，3.80-5.09(3H，m)，
3.97(2H，t，J＝6.2Hz)，5.87(1H，brs)，
6.89(2H，d，J＝8.8Hz)，6.95-7.39(4H，m)，
7.42(2H，d，J＝8.8Hz)
1.52-2.03(6H，m)，1.97(3H，s)，209 2.47-3.40(10H，m)，3.81-4.96(3H，m)，
3.99(2H，t，J＝6.1Hz)，5.86(1H，brs)，
6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，6.94-7.38(4H，m)，
7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
                    表3
Figure C9010065704151
Figure C9010065704161
Figure C9010065704191
Figure C9010065704201
Figure C9010065704211
Figure C9010065704231
Figure C9010065704241
Figure C9010065704251
                    表4编号        NMR(CDCl3)    δ值
1.60(1H，s)，1.68-1.85(2H，m)，2.35-2.92(8H，m)210 3.15-3.32(2H，m)，4.18-4.40(1H，m)，6.86-7.18
(2H，m)
1.21(3H，d，J＝6.5Hz)，1.60-2.00(3H，m)，2.35-211 2.95(8H，m)，3.14-3.37(2H，m)，4.28-4.50(1H，m)
6.95-7.32(4H，m)
1.21(3H，d，J＝6.5Hz)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，212 1.62-2.04(2H，m)，2.30-3.28(7H，m)，3.55-3.95
(4H，m)，4.04(2H，q，J＝7.0Hz)，4.25-5.10(2H，m)
6.38-6.60(2H，m)，6.98-7.40(5H，m)
1.18(3H，t，J＝7.1Hz)，1.50-1.88(3H，m)，2.50-213 3.46(9H，m)，3.60-3.62(2H，m)，4.03-4.28(2H，m)，
6.95-7.30(4H，m)，4.47-4.60(1H，m)
1.17(3H，t，J＝7.1Hz)，1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，214 1.56-2.00(2H，m)，2.38-3.35(6H，m)，3.42-5.10
(11H，m)，6.37-6.60(2H，m)，6.95-7.40(5H，m)
1.58-1.97(2H，m)，2.43-3.22(10H，m)，3.65-5.12215 (5H，m)，5.68-5.84，6.18-6.36(total：1H，m)，
6.51(1H，d，J＝15.9Hz)，6.46-7.49(8H，m)216 1.56-1.98(6H，m)，2.05(3H，s)，2.52-3.21(10H，m)
3.76-5.08(5H，m)，6.98-7.43(8H，m)
1.44(3H，t，J＝7.5Hz)，1.68-1.97(2H，m)，2.28-217 3.17(10H，m)，3.05(2H，q，J＝7.5Hz)，3.20(2H，t，
J＝7.4Hz)，3.78-5.13(3H，m)，4.15(2H，t，J＝5.7
Hz)，6.86-7.49(8H，m)
1.44(3H，t，J＝7.5Hz)，1.68-1.97(2H，m)，2.28-218 3.17(10H，m)，3.05(2H，q，J＝7.5Hz)，3.20(2H，t，
J＝7.4Hz)，3.78-5.13(3H，m)，4.15(2H，t，J＝5.7
Hz)，6.86-7.49(8H，m)
1.34-1.93(8H，m)，2.17-2.42(2H，m)，2.31(6H，s)，219 2.51-3.04(9H，m)，3.62-5.07(6H，m)，6.86-6.95
(2H，m)，6.97-7.32(4H，m)，7.36-7.48(2H，m)220 1.68-2.18(4H，m)，2.09(3H，s)，3.28-3.13(14H，
m)，3.43-3.72(4H，m)，3.86-5.08(5H，m)，6.85-7.50
(8H，m)221 1.70-2.08(4H，m)，2.34-3.12(14H，m)，3.34-5.04
(9H，m)，6.88-7.52(8H，m)，7.40(5H，s)
1.72-2.14(4H，m)，2.40-3.14(14H，m)，3.43-3.60222 (4H，m)，3.73-5.13(5H，m)，6.47(1H，brs)，6.88-
7.48(13H，m)
1.71-2.15(6H，m)，2.46-3.20(8H，m)，3.80-5.15
(2H，m)，3.96(4H，t，J＝6.8Hz)，4.39(1H，m)，6.15223 (2H，t，J＝2.1Hz)，6.67(2H，t，J＝2.1Hz)，6.88
(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.28(4H，m)，7.42(2H，d，
J＝8.7Hz)
1.60-1.98(2H，m)，2.11(2H，quint，J＝6.5Hz)，2.36
(2H，t，J＝6.5Hz)，2.53-3.15(8H，m)，2.78(3H，d，224 J＝4.8Hz)，3.60-5.10(2H，brs)，4.00(2H，t，J＝6.5
Hz)，4.36(1H，m)，6.16(1H，brs)，6.88(2H，d，J＝
8.7Hz)，6.99-7.29(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.33(3H，t，J＝6.8Hz)，1.65-1.94(2H，m)，2.14
(2H，quint，J＝6.6Hz)，2.37(2H，t，J＝6.6Hz)，225 2.46-3.12(8H，m)，3.80-5.00(2H，m)，4.03(2H，t，
J＝6.6Hz)，4.05(2H，q，J＝6.8Hz)，4.38(1H，m)，
5.69(1H，brs)，6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，6.98-7.30
(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.63-1.92(2H，m)，2.40-3.80(10H，m)，4.08-4.55226 (3H，m)，6.41(1H，brs)，6.52-6.75(2H，m)，6.92-
7.35(6H，m)，
1.31-2.02(10H，m)，2.47-3.25(10H，m)，2.95(3H，227 s)，3.98(2H，t，J＝6.3Hz)，4.04-5.05(4H，m)，6.89
(2H，d，J＝8.8Hz)，6.95-7.37(4H，m)，7.42(2H，d，
J＝8.8Hz)，
1.25-2.18(13H，m)，2.45-3.40(10H，m)，3.97(2H，228 t，J＝6.4Hz)，4.05-5.07(3H，m)，5.79(1H，brs)，
6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.95-7.37(4H，m)，7.42
(2H，d，J＝8.7Hz)
1.60-2.05(6H，m)，2.43-3.15(8H，m)，3.34(3H，s)，229 3.49-3.63(2H，m)，3.82-5.05(5H，m)，5.17(2H，s)，
6.50(1H，brs)，6.88(2H，d，J＝8.6Hz)，6.94-7.49
(13H，m)，7.74(2H，d，J＝8.6Hz)
1.60-2.07(6H，m)，2.42-3.18(11H，m)，3.35-3.62
(2H，m)，3.80-5.09(6H，m)，6.20-6.45(1H，m)，6.54230 (2H，d，J＝8.7Hz)，6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，6.94-
7.35(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.7Hz)，7.63(2H，d，
J＝8.7Hz)
1.45-1.99(8H，m)，2.48-3.18(8H，m)，3.99(2H，t，231 J＝6.3Hz)，4.10(2H，t，J＝6.3Hz)，4.17-5.08(5H，
m)，6.82-7.54(8H，m)
1.27-1.99(10H，m)，2.40-3.15(8H，m)，3.70(2H，t，232 J＝7Hz)，3.97(2H，t，J＝6.3Hz)，4.08-5.10(3H，m)，
6.29-7.96(12H，m)233 1.26-1.95(10H，m)，2.05(3H，s)，2.45-3.18(8H，
m)，3.87-5.08(7H，m)，6.82-7.52(8H，m)
1.25-2.03(12H，m)，2.45-3.26(10H，m)，3.98(2H，234 t，J＝6.4Hz)，4.08-5.11(3H，m)，6.90(2H，d，J＝8.8
Hz)，6.90-7.39(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.8Hz)235 1.63-2.22(6H，m)，2.47-3.18(8H，m)，3.63(2H，t，
J＝6.6Hz)，3.94-5.04(5H，m)，6.82-7.52(8H，m)
1.11(6H，t，J＝7.2Hz)，1.35-1.96(8H，m)，2.32-236 3.13(14H，m)，3.58-5.07(5H，m)，4.00(2H，t，
J＝6.3Hz)，6.83-6.95(2H，m)，6.98-7.32(4H，m)，
7.35-7.48(2H，m)，下面的化合物是按实施1和385的同样方法制得的。
               表5
Figure C9010065704311
Figure C9010065704312
                         表6
Figure C9010065704321
Figure C9010065704322
Figure C9010065704331
Figure C9010065704341
Figure C9010065704351
Figure C9010065704381
Figure C9010065704391
Figure C9010065704421
Figure C9010065704431
Figure C9010065704441
Figure C9010065704451
Figure C9010065704461
Figure C9010065704481
Figure C9010065704491
Figure C9010065704501
Figure C9010065704511
Figure C9010065704521
Figure C9010065704541
Figure C9010065704591
Figure C9010065704601
Figure C9010065704611
Figure C9010065704631
Figure C9010065704641
下列化合物是按照实例1和385的同样方法制得的。
                 表7
Figure C9010065704651
Figure C9010065704652
                   表8编号         NMR(CDCl3)  δ值
1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.58-2.05(2H，m)，2.35-237 3.47(7H，m)，3.55-3.95(4H，m)，4.04(2H，q，J＝7
Hz)，4.38(1H，brs)，4.94(1H，brs)，6.37-6.56(2H，
m)，7.00-7.40(5H，m)
1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.52-1.95(2H，m)，2.30-3.93238 (13H，m)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，4.15-5.06(3H，m)，
6.40-6.62(2H，m)，6.97-7.50(5H，m)
1.40(3H，t，J＝7Hz)，1.55-2.00(2H，m)，2.30-5.05239 (15H，m)，5.30(2H，s)，5.95(1H，brs)，6.50-6.60
(2H，m)，7.02-7.42(10H，m)
1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.55-1.98(2H，m)，2.08(3H，240 s)，2.40-3.95(7H，m)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，4.20-
4.65(2H，m)，4.90-5.11(1H，m)，6.42-6.73(3H，m)，
7.02-7.40(5H，m)
1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.50-1.96(2H，m)，2.43(6H，241 s)，2.51-3.28(7H，m)，3.57-3.95(4H，m)，4.04(2H，
q，J＝7Hz)，4.33-4.75(1H，m)，4.84-5.06(1H，m)，
6.40-6.60(2H，m)，6.99-7.32(5H，m)
1.68-2.15(4H，m)，2.45-3.20(8H，m)，3.40-3.62242 (2H，m)，4.06(2H，t，J＝5.9Hz)，4.10-5.10(3H，m)，
6.26(1H，brs)，6.68-7.25(5H，m)，7.42(2H，d，
J＝8.7Hz)，8.15(1H，s)
1.65-1.88(2H，m)，2.20(1H，brs)，2.60-3.05(4H，243 m)，3.18-3.42(2H，m)，5.15(1H，brs)，6.59(1H，d，
J＝9.4Hz)，6.94(1H，m)，7.35-7.65(3H，m)
1.60-1.97(2H，m)，2.50-3.33(4H，m)，3.54-4.02244 (7H，m)，4.95-5.12(1H，m)，6.40-6.65(3H，m)，
6.90-7.13(1H，m)，7.15-7.67(4H，m)
1.08(6H，t，J＝7.1Hz)，1.32-1.90(8H，m)，2.25-245 3.20(15H，m)，3.60-5.10(9H，m)，6.40-6.85(4H，
m)，7.15-7.30(1H，m)
1.45-1.97(6H，m)，2.16(2H，m)，2.36-3.32(8H，m)，
2.56(2H，m)，3.60-5.15(2H，m)，3.87(2H，m)，4.32246 (2H，m)，4.68(2H，m)，6.19(1H，brs)，6.64(2H，d，
J＝8.0Hz)，6.83(2H，d，J＝8.3Hz)，6.92-7.23(8H，
m)，7.36(2H，d，J＝8.3Hz)
0.95(3H，d，J＝6.0Hz)，0.98(3H，d，J＝6.0Hz)，
1.38-1.61(2H，m)，1.62-1.96(6H，m)，2.08(1H，m)，247 2.27(2H，t，J＝7.3Hz)，2.53-3.15(8H，m)，3.77-
4.85(2H，m)，3.97(2H，t，J＝6.2Hz)，4.32(2H，m)，
5.79(1H，brs)，6.50(2H，m)，6.89(2H，d，J＝8.6
Hz)，6.99-7.27(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.67-1.96(2H，m)，2.14(2H，quint，J＝6.3Hz)，
2.40-3.10(8H，m)，2.52(2H，t，J＝6.3Hz)，2.96248 (3H，s)，3.02(3H，s)，3.85-5.10(2H，m)，4.07(2H，
t，J＝6.3Hz)，4.37(1H，m)，6.92(2H，d，J＝8.6Hz)，
6.98-7.33(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.6Hz)，
1.65-1.95(2H，m)，2.12(2H，quint，J＝6.4Hz)，
2.41(2H，t，J＝6.4Hz)，2.54-2.85(8H，m)，3.80-249 5.10(2H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，4.35(1H，m)，
4.40(2H，d，J＝5.5Hz)，6.54-6.92(1H，brs)，6.83
(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-7.31(9H，m)，7.37(2H，d，
J＝8.6Hz)编号       NMR(DMSO-d6)  δ值
1.21-1.82(8H，m)，2.08(2H，t，J＝7.1Hz)，2.26-
3.20(8H，m)，3.39(2H，m)，3.60-4.66(2H，brs)，250 3.93(2H，t，J＝6.4Hz)，4.32(2H，m)，6.71(1H，s)，
6.84-7.01(2H，brs)，6.94(2H，d，J＝8.7Hz)，7.16-
7.31(4H，m)，7.32(2H，d，J＝8.7Hz)，7.47(1H，s)，
7.88(1H，d，J＝8.2Hz)，
1.10-1.97(10H，m)，2.07(2H，t，J＝7.6Hz)，2.16
(2H，t，J＝7.3Hz)，2.32-3.40(8H，m)，3.60-4.80251 (2H，brs)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，4.15(1H，m)，
4.28(1H，m)，6.74(1H，brs)，6.98(2H，d，J＝8.6
Hz)，7.05(1H，brs)，7.20-7.29(4H，m)，7.36(2H，
d，J＝8.6 Hz)，7.85(1H，d，J＝7.7Hz)编号       NMR(CDCl3)  δ值
1.38-1.59(2H，m)，1，60-2.18(8H，m)，2.09(3H，s)，
2.25(2H，t，J＝7.2Hz)，2.44-3.17(8H，m)，2.57
(2H，t，J＝6.1Hz)，3.55-5.10(2H，brs)，3.97(2H，252 t，J＝6.1Hz)，4.38(1H，m)，4.64(1H，q，J＝7.2Hz)，
5.95(1H，brs)，6.78(1H，brs)，6.82(1H，brs)，
6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.91-7.28(4H，m)，7.41
(2H，d，J＝8.7Hz)
1.42-1.64(2H，m)，1.64-2.06(6H，m)，2.57(2H，t，
J＝6.1Hz)，2.64-3.24(8H，m)，3.67-5.15(2H，m)，253 3.92(2H，t，J＝6.1Hz)，4.34(1H，m)，6.84(2H，d，
J＝8.7Hz)，7.00-7.36(5H，m)，7.40(2H，d，J＝8.7
Hz)，8.28(1H，d，J＝5.6Hz)，8.80(1H，s)
1.13-1.96(14H，m)，2.25(2H，t，J＝7.3Hz)，2.46-
3.08(8H，m)，3.16(2H，m)，3.72(3H，s)，3.96(2H，254 t，J＝6.2Hz)，4.05-4.97(2H，m)，4.37(1H，m)，4.57
(1H，m)，5.07(1H，brs)，5.08(2H，s)，6.34(1H，d，
J＝7.5Hz)，6.88(2H，d，J＝8.6Hz)，6.98-7.30(4H，
m)，7.34(5H，s)，7.41(2H，d，J＝8.6Hz)
1.30-1.93(14H，m)，2.27(2H，t，J＝7.3Hz)，2.53-
3.11(10H，m)，3.73(3H，s)，3.98(2H，t，J＝6.3255 Hz)，4.13-5.06(2H，m)，4.38(1H，m)，4.59(1H，m)，
6.46(1H，d，J＝7.8Hz)，6.89(2H，d，J＝8.6Hz)，
6.98-7.30(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.14(3H，t，J＝7.6Hz)，1.84(2H，m)，2.00(2H，
quint，J＝6.1Hz)，2.21(2H，q，J＝7.6Hz)，2.43-3.23256 (8H，m)，3.42(2H，q，J＝6.1Hz)，3.65-5.14(2H，m)，
4.03(2H，t，J＝6.1Hz)，4.36(1H，m)，6.52(1H，
brs)，6.89(2H，d，J＝8.4Hz)，6.98-7.32(4H，m)，
7.42(2H，d，J＝8.4Hz)
0.95(6H，t，J＝6.3Hz)，1.84(2H，m)，1.94-2.22
(5H，m)，2.53-3.17(8H，m)，3.46(2H，q，J＝6.1Hz)，257 3.66-5.05(2H，m)，4.05(2H，t，J＝6.1Hz)，4.38
(1H，m)，6.00(1H，brs)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.99-7.29(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.24(3H，t，J＝7.1Hz)，1.66-1.93(2H，m)，2.01
(2H，quint，J＝6.2Hz)，2.53-3.15(8H，m)，3.39(2H，258 q，J＝6.2Hz)，3.60-5.10(2H，m)，4.05(2H，t，J＝6.2
Hz)，4.11(2H，q，J＝7.1Hz)，4.39(1H，m)，4.94
(1H，brs)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，6.98-7.29(4H，
m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
0.92(6H，d，J＝6.7Hz)，1.60-1.94(3H，m)，2.02
(2H，quint，J＝6.2Hz)，2.53-3.15(8H，m)，3.39(2H，259 q，J＝6.2Hz)，3.60-5.20(2H，m)，3.84(2H，d，J＝6.7
Hz)，4.06(2H，t，J＝6.2Hz)，4.39(1H，m)，4.95
(1H，brs)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，6.98-7.29(4H，
m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.55-1.87(2H，m)，1.95(2H，quint，J＝6.0Hz)，
2.52-3.10(8H，m)，3.12(2H，q，J＝6.0Hz)，3.66-260 5.10(2H，m)，3.96(2H，t，J＝6.0Hz)，4.37(1H，m)，
5.51(1H，brs)，6.81(2H，d，J＝8.6Hz)，6.98-7.30
(4H，m)，7.36-7.60(5H，m)，7.85(2H，d，J＝8.6Hz)
1.60-1.90(2H，m)，1.95(2H，quint，J＝6.1Hz)，2.40
(3H，s)，2.50-3.10(8H，m)，3.15(2H，q，J＝6.1Hz)，261 3.70-5.05(2H，m)，3.97(2H，t，J＝6.1Hz)，4.38
(1H，m)，5.19(1H，t，J＝6.1Hz)，6.82(2H，d，J＝8.7
Hz)，6.98-7.28(4H，m)，7.27(2H，d，J＝8.71Hz)，
7.40(2H，d，J＝8.7Hz)，7.74(2H，d，J＝8.1Hz)，
1.68-1.93(2H，m)，1.93-2.14(2H，m)，2.02(3H，s)，
2.53-3.25(8H，m)，3.46(2H，q，J＝5.9Hz)，3.70-262 5.15(2H，m)，3.86(2H，d，J＝4.6Hz)，4.04(2H，t，
J＝5.9Hz)，4.37(1H，m)，6.65(1H，brs)，6.77(1H，
brs)，6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，6.98-7.33(4H，m)，
7.42(2H，s，J＝8.6Hz)
0.93(6H，d，J＝6.7Hz)，1.60-1.92(2H，m)，1.93-
2.15(3H，m)，2.00(3H，s)，2.33-3.24(8H，m)，3.45263 (2H，m)，3.70-5.10(2H，m)，4.03(2H，t，J＝5.9Hz)，
4.24(1H，t，J＝8.5Hz)，4.38(1H，m)，6.63(1H，d，
J＝8.5Hz)，6.89(2H，d，J＝8.6Hz)，6.98-7.29(5H，
m)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.67-1.94(2H，m)，2.04(2H，quint，J＝6.2Hz)，
2.53-3.20(8H，m)，3.51(2H，q，J＝6.2Hz)，3.65-264 5.15(2H，m)，4.06(2H，t，J＝6.2Hz)，4.37(1H，m)，
6.29(1H，brs)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，6.98-7.29
(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)，8.14(1H，s)
1.39-1.62(2H，m)，1.62-1.95(8H，m)，2.20(2H，t，
J＝7.4Hz)，2.33(6H，s)，2.50(2H，t，J＝6.5Hz)，265 2.56-3.20(8H，m)，3.34(2H，q，J＝5.9Hz)，3.66
(1H，brs)，3.86-5.20(1H，m)，3.98(2H，t，J＝6.3
Hz)，4.39(1H，m)，6.89(2H，d，J＝8.6Hz)，6.98-
7.30(5H，m)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.82(2H，m)，2.13(2H，quint，J＝5.9Hz)，2.52-3.20
(8H，m)，3.66(2H，q，J＝5.9Hz)，3.80-5.10(2H，m)，
4.08(2H，t，J＝5.9Hz)，4.31(1H，m)，6.86(2H，d，266 J＝8.7Hz)，6.99-7.12(2H，m)，7.16-7.29(2H，m)，
7.38(2H，d，J＝8.7Hz)，7.59(1H，t，J＝5.9Hz)，
7.98(2H，dd，J＝7.0，1.9Hz)，8.20(2H，dd，J＝7.0，
1.9Hz)
1.67-1.94(2H，m)，2.09(2H，quint，J＝6.0Hz)，
2.53-3.20(8H，m)，3.46-5.00(4H，m)，3.60(2H，q，267 J＝6.0Hz)，4.08(2H，t，J＝6.0Hz)，4.34(1H，m)，
6.63(2H，d，J＝8.6Hz)，6.77(1H，t，J＝6.0Hz)，
6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，6.98-7.29(4H，m)，7.39
(2H，d，J＝8.7Hz)，7.60(2H，d，J＝8.6Hz)
1.60-2.33(4H，m)，2.53-3.20(8H，m)，3.30(2H，m)，
3.70-5.17(2H，m)，3.91(2H，t，J＝5.9Hz)，4.33268 (1H，m)，5.83(1H，brs)，6.82(2H，d，J＝8.6Hz)，
6.92-7.50(9H，m)，7.37(2H，d，J＝8.6Hz)，7.67
(1H，s)
1.70-2.12(4H，m)，2.00(3H，s)，2.14-2.50(4H，m)，
2.53-3.20(8H，m)，3.44(2H，q，J＝5.9Hz)，3.80-269 5.10(2H，brs)，4.03(2H，t，J＝5.9Hz)，4.41(2H，
m)，6.05(1H，brs)，6.70(1H，brs)，6.91(2H，d，
J＝8.6Hz)，6.98-7.32(5H，m)，7.41(2H，d，J＝8.6
Hz)，7.51(1H，t，J＝5.9Hz)
1.66-1.97(2H，m)，2.04-2.30(2H，m)，2.15(3H，s)，
2.44-3.20(8H，m)，3.60(2H，q，J＝5.7Hz)，4.05270 (2H，t，J＝5.7Hz)，4.31(1H，m)，3.80-5.14(2H，m)，
6.82(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.42(5H，m)，7.31
(2H，d，J＝8.7Hz)，7.54(2H，d，J＝8.6Hz)，7.69
(2H，d，J＝8.6Hz)，8.96 (1H，brs)
1.06(3H，t，J＝6.8Hz)，1.84(2H，m)，1.92(2H，
quint，J＝5.9Hz)，2.25-3.20(8H，m)，3.15(2H，
quint，J＝6.8Hz)，3.30(2H，q，J＝5.9Hz)，3.56-5.10271 (2H，m)，4.00(2H，t，J＝5.9Hz)，4.33(1H，m)，5.29
(1H，t，J＝6.8Hz)，5.67(1H，t，J＝5.9Hz)，6.89
(2H，d，J＝8.4Hz)，6.98-7.32(4H，m)，7.39(2H，d，
J＝8.4Hz)
1.40-1.62(2H，m)，1.62-1.94(6H，m)，2.23(2H，t，
J＝7.6Hz)，2.27(6H，s)，2.46(2H，t，J＝5.8Hz)，272 2.52-3.10(8H，m)，3.34(2H，q，J＝5.8Hz)，3.75-
5.10(2H，m)，3.98(2H，t，J＝6.3Hz)，4.38(1H，m)，
6.33(1H，brs)，6.94(2H，d，J＝8.7Hz)，6.98-7.30
(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)，
1.35-1.60(4H，m)，1.61-2.00(8H，m)，2.03-2.21
(4H，m)，2.53-3.14(10H，m)，3.50(2H，s)，3.60-273 5.20(2H，m)，3.83(1H，m)，3.97(2H，t，J＝6.3Hz)，
4.39(1H，m)，5.41(1H，d，J＝8.0Hz)，6.88(2H，d，
J＝8.7Hz)，6.99-7.32(4H，m)，7.30(5H，m)，7.42
(2H，d，J＝8.7Hz)
1.70-2.20(6H，m)，1.99(3H，s)，2.08(3H，s)，
2.3 5-3.20(10H，m)，3.45(2H，q，J＝6.0Hz)，3.70-274 5.20(2H，m)，4.03(2H，t，J＝6.0Hz)，4.38(1H，m)，
4.57(1H，q，J＝7.2Hz)，6.58(1H，d，J＝6.0Hz)，
6.80-6.98(1H，brs)，6.91(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-
7.29(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.6Hz)
1.70-2.03(4H，m)，2.05(3H，s)，2.58-3.22(8H，m)，
2.99(2H，d，J＝7.0Hz)，3.44(2H，d，J＝5.9Hz)，275 3.55-5.30(2H，m)，3.96(2H，t，J＝5.9Hz)，4.40
(1H，m)，4.72(1H，q，J＝7.0Hz)，6.75(1H，s)，6.92
(2H，d，J＝8.6Hz)，7.04-7.60(7H，m)，7.44(2H，d，
J＝8.6Hz)
1.33(3H，d，J＝7.0Hz)，1.65-1.93(2H，m)，1.93-
2.12(2H，m)，1.97(3H，s)，2.53-3.20(8H，m)，3.43276 (2H，q，J＝6.1Hz)，3.80-5.20(2H，m)，4.02(2H，t，
J＝6.1Hz)，4.37(1H，m)，4.46(1H，quint，J＝7.0
Hz)，6.64(1H，brs)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.98-
7.29(5H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.38-1.64(4H，m)，1.65-2.10(8H，m)，2.20(2H，t，
J＝7.3Hz)，2.53-3.10(10H，m)，3.10-3.39(2H，m)，277 3.45-5.20(2H，m)，3.94(1H，m)，3.98(2H，t，J＝6.3
Hz)，4.37(1H，m)，5.82(1H，d，J＝7.8Hz)，6.90
(2H，d，J＝8.7Hz)，6.98-7.28(4H，m)，7.41(2H，d，
J＝8.7Hz)
1.85(4H，m)，2.54-3.24(10H，m)，3.35(2H，m)，
3.63-5.00(2H，m)，3.85(2H，m)，4.31(2H，m)，5.11278 (2H，s)，5.41(1H，brs)，6.15(1H，brs)，6.45(2H，
d，J＝8.3Hz)，6.77(2H，d，J＝8.6Hz)，6.84(2H，d，
J＝8.3Hz)，7.00-7.30(4H，m)，7.34(5H，s)，7.37
(2H，d，J＝8.6Hz)，8.12(1H，s)
1.57-1.92(6H，m)，2.19-3.15(18H，m)，3.51-3.61279 (2H，m)，3.84-5.22(3H，m)，3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，
6.83-7.46(13H，m)280 1.57-2.05(6H，m)，2.40-3.56(21H，m)，3.73-5.12
(3H，m)，4.02(2H，t，J＝5.9Hz)，6.83-7.52(8H，m)
1.59-1.98(6H，m)，2.32-3.16(14H，m)，3.35-5.18281 (7H，m)，3.70(3H，s)，4.01(2H，t，J＝6.2Hz)，
6.83-7.48(8H，m)282 1.66-2.12(6H，m)，2.32-3.13(12H，m)，3.33-5.10
(13H，m)，6.84-7.49(13H，m)
1.57-1.95(6H，m)，2.09(3H，s)，2.28-3.28(14H，283 m)，3.48-5.07(7H，m)，4.01(2H，t，J＝6.2Hz)，
6.87-7.49(8H，m)284 1.71-1.98(6H，m)，2.15(1H，brs)，2.49-3.16(12H，
m)，3.32-5.12(11H，m)，6.85-7.48(8H，m)285 1.34-2.01(8H，m)，2.41-3.23(12H，m)，3.56-5.18
(8H，m)，6.82-7.48(11H，m)
1.39-1.96(8H，m)，2.03(2H，brs)，2.43-3.18(10H，286 m)，3.35-5.15(4H，m)，3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，
6.84-7.47(8H，m)
1.42-1.94(8H，m)，1.98(3H，s)，2.08(3H，s)，287 2.50-3.18(8H，m)，3.30-3.58(2H，m)，3.71-5.07
(4H，m)，3.97(2H，t，J＝6.2Hz)，5.90-6.03(1H，m)，
6.87-7.49(8H，m)
1.38-2.08(8H，m)，1.99(3H，s)，2.39-3.56(11H，288  m)，3.58-5.11(6H，m)，6.17-6.42(1H，m)，6.82-7.48
(8H，m)
1.37-1.94(8H，m)，2.14-3.15(19H，m)，2.32(3H，289 s)，3.58-5.07(4H，m)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，
6.82-7.48(8H，m)
1.65-1.98(6H，m)，2.33-3.13(10H，m)，2.39(6H，290 s)，3.88-4.99(3H，m)，4.02(2H，t，J＝5.9Hz)，
6.83-7.50(8H，m)
1.44-2.03(6H，m)，2.21(6H，s)，2.28(2H，t，J＝7.2291 Hz)，2.52-3.28(10H，m)，3.76-5.13(3H，m)，6.98-
7.42(8H，m)
1.36-1.98(10H，m)，2.12-2.39(2H，m)，2.28(6H，292 s)，2.52-3.12(10H，m)，3.55-5.13(5H，m)，3.99
(2H，t，J＝6.3Hz)，6.86-7.48(8H，m)
1.04(6H，t，J＝7.1Hz)，1.32-1.95(10H，m)，2.20-293 3.16(16H，m)，3.43-5.13(5H，m)，4.00(2H，t，
J＝6.4Hz)，6.86-7.49(8H，m)
0.89(6H，t，J＝7.4Hz)，1.32-1.94(16H，m)，2.26-294 3.12(14H，m)，3.45-4.98(5H，m)，3.99(2H，t，
J＝6.3Hz)，6.34-7.49(8H，m)
1.12(3H，t，J＝7.1Hz)，1.38-1.96(10H，m)，2.26-295 3.12(15H，m)，3.46-5.06(5H，m)，3.99(2H，t，
J＝6.0Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.32(4H，
m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.07(6H，t，J＝7.2Hz)，1.28-1.94(8H，m)，2.25-296 3.17(15H，m)，3.55-5.08(7H，m)，3.96(2H，t，
J＝6.5Hz)，6.42-7.33(6H，m)297 1.04(6H，t，J＝7.1Hz)，1.42-2.14(6H，m)，2.23-
3.13(14H，m)，3.56-5.02(7H，m)，6.87-7.49(8H，m)298 1.51-2.13(10H，m)，2.52-3.40(15H，m)，3.78-5.03
(6H，m)，6.83-7.48(8H，m)299 1.35-2.10(12H，m)，2.13-3.12(15H，m)，3.57-4.83
(6H，m)，6.82-7.53(8H，m)300 1.44-2.12(6H，m)，2.20-3.13(15H，m)，3.15-4.86
(10H，m)，6.88-7.57(8H，m)
1.08(6H，t，J＝7.9Hz)，1.43-1.93(8H，m)，2.40-301 3.16(14H，m)，3.28-5.17(4H，m)，3.45(2H，t ，
J＝5.1Hz)，3.51(2H，t，J＝8.0Hz)，3.99(2H，t，
J＝6.4Hz)，6.84-7.48(4H，m)
1.48-1.93(8H，m)，2.27-3.13(10H，m)，2.45(6H，302 s)，3.36-3.67(5H，m)，3.73-5.17(4H，m)，3.99(2H，
t，J＝6.3Hz)，6.86-7.50(8H，m)
1.23(6H，t，J＝7.2Hz)，1.67-1.94(2H，m)，2.06303 (2H，quint，J＝6.2Hz)，2.43-3.14(14H，m)，3.38-
3.62(4H，m)，3.66(2H，t，J＝6.1Hz)，3.87-5.22
(4H，m)，4.08(2H，t，J＝6.1Hz)，6.85-7.48(8H，m)304 1.38-1.98(12H，m)，2.25-3.18(14H，m)，3.33-5.13
(7H，m)，6.80-7.50(8H，m)
1.26-1.92(8H，m)，2.15-3.13(14H，m)，2.32(3H，305 s)，3.20-5.03(5H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，
6.82-7.47(13H，m)
1.37-1.94(8H，m)，2.28-3.23(14H，m)，2.36(3H，306 s)，3.54-5.15(4H，m)，3.68(2H，t，J＝4.8Hz)，4.00
(2H，t，J＝6.3Hz)，6.83-7.52(8H，m)307 1.33-1.98(8H，m)，2.28-3.18(14H，m)，3.38-5.18
(11H，m)，3.98(2H，t，J＝6.2Hz)，6.78-7.48(8H，m)308 1.35-1.98(8H，m)，2.25-3.32(18H，m)，3.38-5.10
(7H，m)，6.78-7.48(13H，m)309 1.38-1.98(16H，m)，2.23-3.15(14H，m)，3.32-5.05
(5H，m)，4.00(2H，t，J＝6.3Hz)，6.32-7.50(8H，m)
1.43(6H，t，J＝7.3Hz)，1.35-1.65(4H，m)，1.70-310 1.98(6H，m)，2.51-3.23(4H，m)，3.77-5.23(3H，m)，
3.99(2H，t，J＝6.2Hz)，6.85-7.51(8H，m)311 1.34-2.31(14H，m)，2.51-3.65(14H，m)，3.70-5.14
(3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.2Hz)，6.83-7.50(8H，m)312 1.46-2.06(12H，m)，2.16-3.13(14H，m)，3.33-5.07
(5H，m)，4.00(2H，t，J＝6.0Hz)，6.83-7.48(8H，m)
1.13(3H，t，J＝7.2Hz)，1.38-2.02(9H，m)，2.37-313 3.13(12H，m)，3.53-5.12(3H，m)，3.99(2H，t，
J＝6.3Hz)，6.82-7.52(8H，m)
1.11(6H，dd，J＝6.3，1.0Hz)，1.38-1.95(8H，m)，314 2.35-3.12(13H，m)，3.46-5.09(4H，m)，3.99(2H，t，
J＝6.3Hz)，6.32-7.49(8H，m)
1.02(3H，t，J＝7.1Hz)，1.28-2.03(14H，m)，2.21-315 3.12(14H，m)，3.28-5.12(8H，m)，3.99(2H，t，
J＝6.4Hz)，6.82-7.48(8H，m)316 1.38-1.96(8H，m)，2.28-3.13(17H，m)，3.62-5.08
(5H，m)，3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，6.82-7.48(13H，m)
1.37-2.00(12H，m)，2.18-3.30(15H，m)，3.40-5.16317 (4H，m)，3.47(1H，dd，J＝11.1，4.1Hz)，3.62(1H，
dd，J＝11.1，4.1Hz)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，6.82-
7.48(8H，m)
1.35-1.95(8H，m)，2.18-3.13(10H，m)，2.24(3H，318 s)，3.46(1H，d，J＝13.0Hz)，3.69(1H，d，J＝13.0
Hz)，3.55-5.14(4H，m)，3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，
6.82-7.48(13H，m)
1.65-2.08(6H，m)，2.46-3.49(10H，m)，3.78-5.08319 (5H，m)，6.81(2H，d，J＝8.7Hz)，6.95-7.75(10H，
m)，11.40(1H，brs)
1.30-1.99(10H，m)，2.45-3.20(8H，m)，3.74-5.20320 (5H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，4.06(2H，t，J＝6.6
Hz)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.93-7.57(6H，m)
1.68-2.32(6H，m)，2.49-3.64(10H，m)，3.77-5.10321 (5H，m)，6.80(2H，d，J＝9.1Hz)，6.96-7.91(10H，
m)，12.03(1H，s)
1.55-1.97(2H，m)，2.07-2.32(2H，m)，2.55-5.17322 (7H，m)，3.92(2H，t，J＝6.8Hz)，4.06(2H，t，J＝6
Hz)，6.65(1H，d，J＝9.4Hz)，6.82(2H，d，J＝8.7
Hz)，7.10-8.05(11H，m)，
1.61-2.08(6H，m)，2.65-3.34(4H，m)，2.93(2H，t，323 J＝6.8Hz)，3.88-5.20(3H，m)，4.09(2H，t，J＝6Hz)，
6.65(1H，d，J＝9.4Hz)，6.93(2H，d，J＝8.8Hz)，
7.11-7.77(7H，m)
1.62-2.09(4H，m)，1.93(3H，s)，2.60-3.49(6H，m)，324 3.85-5.15(3H，m)，4.00(2H，t，J＝5.9Hz)，6.00
(1H，brs)，6.59(1H，d，J＝9.4Hz)，6.85(2H，d，
J＝8.7Hz)，7.08-7.66(7H，m)
1.30-2.15(8H，m)，2.32-3.20(8H，m)，3.53-4.05325 (6H，m)，4.20-4.78(1H，m)，4.80-5.15(3H，m)，
5.70-5.93(1H，m)，6.38-6.88(4H，m)，7.10-7.35
(1H，m)
1.28-1.96(8H，m)，2.30-3.21(11H，m)，3.56-4.10326 (6H，m)，4.12-4.78(1H，m)，4.83-5.10(1H，m)，
6.40-6.85(4H，m)，7.12-7.32(1H，m)
1.41(3H，t，J＝6.9Hz)，1.52-1.90(2H，m)，2.30327 (3H，s)，2.38-3.27(8H，m)，3.55-3.93(4H，m)，4.04
(2H，q，J＝6.9Hz)，4.20-4.68(1H，m)，4.80-5.08
(1H，m)，6.35-6.64(2H，m)，6.78-7.37(4H，m)
1.64-1.86(3H，m)，2.30(3H，s)，2.40-2.90(8H，m)，328 3.12-3.31(2H，m)，4.20-4.40(1H，m)，6.82-7.20
(3H，m)
                        表9
Figure C9010065704791
Figure C9010065704861
Figure C9010065704871
Figure C9010065704891
Figure C9010065704901
Figure C9010065704911
Figure C9010065704921
Figure C9010065704931
Figure C9010065704941
Figure C9010065704991
Figure C9010065705011
Figure C9010065705031
Figure C9010065705041
Figure C9010065705051
Figure C9010065705061
Figure C9010065705071
Figure C9010065705081
Figure C9010065705091
Figure C9010065705101
Figure C9010065705111
Figure C9010065705121
Figure C9010065705141
Figure C9010065705151
Figure C9010065705161
Figure C9010065705181
Figure C9010065705201
Figure C9010065705251
Figure C9010065705271
Figure C9010065705291
Figure C9010065705301
Figure C9010065705331
Figure C9010065705341
Figure C9010065705361
                 表10编号       NMR((DCl3)  δ值
1.64-2.44(8H，m)，2.50-3.20(8H，m)，3.25-3.70
(4H，m)，3.80-5.00(2H，brs)，3.99(2H，m)，4.33329 (2H，m)，5.07(1H，d，J＝12.5Hz)，5.19(1H，d，
J＝12.5Hz)，6.38(1H，brs)，6.89(2H，d，J＝8.4Hz)，
6.99-7.28(4H，m)，7.33(5H，m)，7.42(2H，d，J＝8.4
Hz)
1.25-2.20(6H，m)，1.80(2H，m)，1.95(2H，m)，
2.52-3.04(8H，m)，3.12(2H，m)，3.41(2H，q，J＝5.4
Hz)，3.80-4.90(2H，brs)，3.98(2H，t，J＝5.4Hz)，330 4.10(1H，m)，4.35(1H，m)，5.29(4H，s)，5.31(1H，
brs)，5.70(1H，brs)，6.72(1H，brs)，6.87(2H，d，
J＝8.6Hz)，6.98-7.27(4H，m)，7.30(10H，s)，7.39
(2H，d，J＝8.6Hz)
1.84(2H，m)，2.40-3.15(10H，m)，3.23-3.50(2H，
m)，3.56(2H，t，J＝6.1Hz)，3.70-5.15(2H，brs)，331 3.94(2H，t，J＝5.6Hz)，4.35(2H，m)，6.61(2H，d，
J＝8.0Hz)，6.84(2H，d，J＝8.6Hz)，6.92(2H，d，
J＝8.0Hz)，6.99-7.29(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.6
Hz)，7.50(1H，brs)
1.65-2.50(8H，m)，2.50-3.10(10H，m)，3.45(2H，q，
J＝6.4Hz)，3.60-5.10(2H，brs)，3.81(1H，dd，332 J＝9.0，5.3Hz)，4.06(2H，t，J＝5.9Hz)，4.38(1H，
m)，6.92(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.29(4H，m)，7.43
(2H，d，J＝8.7Hz)，8.00(1H，brs)
1.70-1.93(2H，m)，2.04(2H，quint，J＝6.2Hz)，2.30
(6H，s)，2.53-3.20(8H，m)，2.96(2H，s)，3.50(2H，333 q，J＝6.2Hz)，3.80-5.10(2H，brs)，4.08(2H，t，
J＝6.2Hz)，4.37(1H，m)，6.92(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.99-7.29(4H，m)，7.44(2H，d，J＝8.7Hz)，7.53
(1H，brs)
1.60-1.89(2H，m)，1.97(2H，quint，J＝6.0Hz)，
2.53-3.20(8H，m)，3.44(2H，q，J＝6.0Hz)，3.64
(1H，dd，J＝11.2，5.2Hz)，3.80-5.10(2H，brs)，4.00334 (2H，t，J＝6.0Hz)，4.12(1H，dd，J＝11.2，5.2Hz)，
4.17(1H，m)，4.35(1H，m)，5.10(2H，s)，5.97(1H，
d，J＝6.0Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.30
(4H，m)，7.33(5H，s)，7.39(2H，d，J＝8.7Hz)
1.37(3H，d，J＝7.0Hz)，1.64-1.90(2H，m)，1.97
(2H，m)，2.53-3.20(8H，m)，3.43(2H，q，J＝6.2Hz)，
3.65-5.00(2H，brs)，4.00(2H，t，J＝5.8Hz)，4.21335 (1H，quint，J＝7.0Hz)，4.37(1H，m)，5.05(1H，d，
J＝12.1Hz)，5.18(1H，d，J＝12.1Hz)，5.55(1H，d，
J＝7.0Hz)，6.70(1H，brs)，6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.99-7.36(4H，m)，7.33(5H，s)，7.40(2H，d，J＝8.7
Hz)
1.33(3H，d，J＝6.9Hz)，1.63-1.95(2H，m)，2.03
(2H，quint，J＝6.0Hz)，2.53-3.20(8H，m)，3.41-3.55336 (3H，m)，3.80-5.20(2H，brs)，4.06(2H，t，J＝6.0
Hz)，4.37(1H，m)，6.93(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-
7.89(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.6Hz)，7.68(1H，t，
J＝6.0Hz)
1.42-1.62(2H，m)，1.62-1.90(6H，m)，2.31-2.44
(6H，m)，2.54-3.10(8H，m)，3.46(2H，m)，3.51(2H，337 s)，3.63(2H，m)，3.83-5.15(2H，brs)，3.98(2H，t，
J＝6.4Hz)，4.39(1H，m)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.99-7.33(4H，m)，7.31(5H，s)，7.42(2H，d，J＝8.7
Hz)
0.82(3H，d，J＝6.9Hz)，0.99(3H，d，J＝6.9Hz)，
1.64-1.90(2H，m)，2.04(2H，m)，2.10-2.41(1H，m)，
2.54-3.08(8H，m)，3.24(1H，d，J＝3.8Hz)，3.48338 (2H，q，J＝6.5Hz)，3.67-5.50(2H，brs)，4.06(2H，
t，J＝5.9Hz)，4.38(1H，m)，6.92(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.99-7.28(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)，7.67
(1H，brs)
0.82(3H，d，J＝6.9Hz)，0.99(3H，d，J＝6.9Hz)，
1.68-1.93(2H，m)，2.03(2H，quint，J＝6.1Hz)，2.33
(1H，m)，2.54-3.17(8H，m)，3.25(1H，d，J＝3.7z)，339 3.49(2H，q，J＝6.1Hz)，3.80-5.20(2H，brs)，4.07
(2H，t，J＝6.1Hz)，4.39(1H，m)，6.92(2H，d，J＝8.7
Hz)，7.03-7.30(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)，
7.64(1H，brs)
1.41-1.60(2H，m)，1.61-1.98(6H，m)，2.35(2H，t，
J＝7.4Hz)，2.54-3.10(12H，m)，3.44(2H，t，J＝4.9340 Hz)，3.59(2H，t，J＝4.9Hz)，3.80-5.20(2H，brs)，
3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，4.39(1H，m)，6.89(2H，d，
J＝8.6Hz)，6.99-7.28(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.6
Hz)
1.40-1.65(2H，m)，1.65-2.00(6H，m)，1.76(3H，s)，
2.39(2H，t，J＝7.4Hz)，2.54-3.20(8H，m)，3.49341 (4H，m)，3.61(4H，m)，3.85-5.20(2H，brs)，4.00
(2H，t，J＝6.3Hz)，4.39(1H，m)，6.89(2H，d，J＝8.7
Hz)，6.99-7.25(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.40-1.65(2H，m)，1.65-2.02(6H，m)，2.37(2H，t，
J＝7.3Hz)，2.54-3.30(12H，m)，2.81(3H，s)，3.46-342 4.10(4H，m)，4.00(2H，t，J＝6.2Hz)，4.10-5.20
(2H，brs)，4.37(1H，m)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，
7.00-7.26(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.42-1.63(2H，m)，1.64-2.00(6H，m)，2.32-2.52
(6H，m)，2.54-3.10(8H，m)，3.01(2H，d，J＝6.6Hz)，
3.48(2H，m)，3.64(2H，m)，3.80-5.10(2H，brs)，343 3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，4.40(1H，m)，5.18(1H，d，
J＝10.3Hz)，5.20(1H，d，J＝16.8Hz)，5.85(1H，ddt，
J＝16.8，10.3，6.6Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.99-7.26(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.60-1.90(2H，m)，1.81(2H，quint，J＝7.0Hz)，1.98
(2H，quint，J＝6.2Hz)，2.25(2H，t，J＝7.0Hz)，344 2.52-3.17(10H，m)，3.39(2H，q，J＝6.2Hz)，3.65-
5.15(2H，br)，3.90(2H，brs)，4.03(2H，t，J＝6.2
Hz)，4.33(1H，m)，6.91(2H，d，J＝8.5Hz)，6.98-
7.28(5H，m)，7.40(2H，d，J＝8.5Hz)
1.70-1.93(2H，m)，1.81(2H，quint，J＝6.6Hz)，1.98
(2H，quint，J＝6.1Hz)，2.22(2H，t，J＝6.6Hz)，
2.46-3.10(8H，m)，3.21(2H，q，J＝6.6Hz)，3.40345 (2H，q，J＝6.1Hz)，3.80-5.10(2H，brs)，4.01(2H，
t，J＝6.1Hz)，4.34(1H，m)，5.07(2H，s)，5.73(1H，
brs)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.91(1H，brs)，6.99-
7.25(4H，m)，7.32(5H，s)，7.40(2H，d，J＝8.7Hz)
1.52(4H，m)，1.66-1.97(6H，m)，2.20(2H，t，J＝6.8
Hz)，2.53-3.05(8H，m)，3.10-3.32(4H，m)，3.70-346 5.10(2H，br)，3.96(2H，t，J＝6.3Hz)，4.37(1H，
m)，5.08(2H，s)，5.31(1H，brs)，6.30(1H，brs)，
6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.27(4H，m)，7.33
(5H，s)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.41-1.71(4H，m)，1.71-1.90(4H，m)，2.54-3.20
(8H，m)，3.34(2H，q，J＝6.5Hz)，3.60-5.15(2H，347 brs)，3.99(2H，t，J＝6.2Hz)，4.04(2H，s)，4.38
(1H，m)，6.72(1H，brs)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.99-7.28(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.32-1.67(4H，m)，1.67-2.00(6H，m)，2.25(2H，t，
J＝7.3Hz)，2.53-3.10(10H，m)，3.24(2H，q，J＝6.2348 Hz)，3.70-5.20(2H，brs)，3.97(2H，t，J＝6.2Hz)，
4.36(1H，m)，6.54(1H，m)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.99-7.23(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.25-1.72(4H，m)，1.73-1.94(4H，m)，2.29(6H，s)，
2.54-3.10(8H，m)，2.94(2H，s)，3.31(2H，q，J＝6.3349 Hz)，3.74-5.10(2H，br)，3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，
4.39(1H，m)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.28
(5H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.26(3H，t，J＝7.1Hz)，1.42-2.05(12H，m)，2.37
(2H，t，J＝7.4Hz)，2.44-3.25(11H，m)，3.50-5.10350 (2H，brs)，3.73-3.94(1H，m)，3.99(2H，t，J＝6.3
Hz)，4.15(2H，q，J＝7.1Hz)，4.23-4.53(2H，m)，
6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.29(4H，m)，7.42
(2H，d，J＝8.7Hz)
1.02(6H，t，J＝7.1Hz)，1.39-1.71(4H，m)，1.71-
2.05(4H，m)，2.38-3.14(8H，m)，2.55(4H，q，J＝7.1351 Hz)，3.01(2H，s)，3.30(2H，q，J＝6.3Hz)，3.70-
5.15(2H，brs)，3.98(2H，t，J＝6.3Hz)，4.39(1H，
m)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.27(4H，m)，7.43
(2H，d，J＝8.7Hz)，7.45(1H，brs)
1.37-1.68(4H，m)，1.68-1.90(6H，m)，1.96(3H，s)，
2.16(2H，t，J＝6.7Hz)，2.54-3.15(8H，m)，3.15-352 3.33(4H，m)，3.75-5.20(2H，brs)，3.98(2H，t，
J＝6.2Hz)，4.36(1H，m)，6.90(2H，d，J＝8.5Hz)，
6.92(1H，brs)，6.99-7.31(4H，m)，7.41(2H，d，
J＝8.5Hz)
1.48-1.64(4H，m)，1.69-1.91(4H，m)，1.91-2.13
(2H，m)，2.21(2H，t，J＝6.7Hz)，2.54-3.11(10H，353  m)，2.66(6H，s)，3.25(2H，q，J＝6.2Hz)，3.70-5.10
(2H，brs)，3.98(2H，t，J＝6.2Hz)，4.35(1H，m)，
6.15(1H，brs)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.28
(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.37-1.69(4H，m)，1.69-1.94(4H，m)，2.16(3H，s)，
2.53-3.20(8H，m)，3.32(2H，q，J＝6.5Hz)，3.65-354 5.15(2H，br)，3.98(2H，t，J＝6.2Hz)，4.54(1H，
m)，4.65(2H，s)，6.51(1H，brs)，6.90(2H，d，
J＝8.7Hz)，6.99-7.30(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7
Hz)
1.49-1.69(4H，m)，1.69-1.98(4H，m)，2.54-3.18
(8H，m)，3.31(2H，q，J＝6.3Hz)，3.67(1H，t，J＝5.1355 Hz)，3.80-5.15(2H，brs)，4.00(2H，t，J＝6.2Hz)，
4.03(2H，d，J＝5.1Hz)，4.37(1H，m)，6.64(1H，
brs)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.28(4H，m)，
7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.10(3H，t，J＝7.1Hz)，1.42-1.70(4H，m)，1.70-
1.95(4H，m)，2.54-3.17(8H，m)，2.61(2H，q，J＝7.1356 Hz)，3.24(2H，s)，3.30(2H，q，J＝6.5Hz)，3.60-
5.20(2H，brs)，3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，4.37(1H，
m)，6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-7.30(4H，m)，7.42
(2H，d，J＝8.6Hz)，7.45(1H，brs)
1.30-2.00(12H，m)，2.36(2H，m)，2.52-3.20(11H，
m)，3.50-5.15(2H，brs)，3.60-3.84(1H，m)，3.98357 (2H，t，J＝6.1Hz)，4.22-4.60(2H，m)，6.88(2H，d，
J＝8.6Hz)，6.99-7.25(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.6
Hz)
1.49-1.68(4H，m)，1.68-1.95(4H，m)，2.54-3.10
(8H，m)，3.23(2H，d，J＝5.1Hz)，3.27(2H，s)，3.31
(2H，q，J＝6.3Hz)，3.70-5.10(2H，brs)，3.98(2H，358 t，J＝6.3Hz)，4.39(1H，m)，5.12(1H，d，J＝10.2
Hz)，5.19(1H，d，J＝17.2Hz)，5.85(1H，ddt，
J＝17.2，10.2，5.1Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.99-7.38(5H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.63-1.96(6H，m)，2.54-3.20(8H，m)，3.39(2H，q，
J＝6.4Hz)，3.65-5.20(2H，brs)，4.01(2H，t，J＝5.8359 Hz)，4.05(2H，s)，4.38(1H，m)，6.80(1H，brs)，
6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.25(4H，m)，7.43
(2H，d，J＝8.7Hz)
1.62-1.98(6H，m)，2.28(6H，s)，2.54-3.14(8H，m)，
2.94(2H，s)，3.36(2H，q，J＝6.5Hz)，3.70-5.10360 (2H，brs)，4.01(2H，t，J＝5.9Hz)，4.39(1H，m)，
6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.25(4H，m)，7.27
(1H，brs)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.03(6H，t，J＝7.2Hz)，1.59-1.98(6H，m)，2.43-
3.20(8H，m)，2.55(4H，q，J＝7.2Hz)，3.02(2H，s)，361 3.35(2H，q，J＝6.5Hz)，3.70-5.10(2H，brs)，4.02
(2H，t，J＝5.9Hz)，4.39(1H，m)，6.90(2H，d，J＝8.7
Hz)，6.99-7.29(4H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)，
7.51(1H，brs)
1.60-1.94(6H，m)，2.15(3H，s)，2.54-3.20(8H，m)，
3.37(2H，q，J＝6.5Hz)，3.80-5.20(2H，brs)，4.00362 (2H，t，J＝5.8Hz)，4.37(1H，m)，4.55(2H，s)，6.60
(1H，bs)，6.90(2H，d，J＝8.5Hz)，7.00-7.28(4H，
m)，7.42(2H，d，J＝8.5Hz)
1.38-1.72(4H，m)，1.72-1.97(4H，m)，2.30(3H，s)，
2.36-3.20(16H，m)，3.01(2H，s)，3.31(2H，q，363 J＝6.4Hz)，3.70-5.15(2H，brs)，3.99(2H，t，J＝6.2
Hz)，4.36(1H，m)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-
7.30(5H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)
1.36-1.70(4H，m)，1.70-1.97(4H，m)，2.52-3.15
(8H，m)，2.66(4H，m)，3.06(2H，s)，3.20(4H，m)，364 3.33(2H，q，J＝6.4Hz)，3.75-5.10(2H，brs)，3.98
(2H，t，J＝6.1Hz)，4.34(1H，m)，6.60-7.36(11H，
m)，7.40(2H，d，J＝8.5Hz)
1.56-1.97(6H，m)，2.54-3.22(8H，m)，3.34(2H，q，
J＝6.4Hz)，3.70-5.10(2H，brs)，3.98(2H，d，J＝5.2365 Hz)，4.00(2H，t，J＝5.9Hz)，4.35(1H，m)，4.51
(1H，t，J＝5.2Hz)，6.89(1H，brs)，6.90(2H，d，
J＝8.7H2)，7.00-7.29(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.7
Hz)
1.05(6H，d，J＝6.2Hz)，1.38-1.72(4H，m)，1.72-
1.95(4H，m)，2.54-3.16(9H，m)，3.24(2H，s)，3.30366 (2H，q，J＝6.3Hz)，3.70-5.20(2H，brs)，3.98(2H，
t，J＝6.3Hz)，4.38(1H，m)，6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，
6.99-7.32 94H，m)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)，7.49
(1H，brs)
1.40-1.69(4H，m)，1.69-1.96(4H，m)，2.54-3.16
(8H，m)，3.29(2H，s)，3.29(2H，q，J＝6.3Hz)，367 3.67-5.20(2H，brs)，3.76(2H，s)，3.97(2H，t，
J＝6.3Hz)，4.38(1H，m)，6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，
7.00-7.39(10H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.37-1.68(4H，m)，1.68-1.98(4H，m)，1.79(4H，m)，
2.40-3.15(8H，m)，2.59(4H，m)，3.14(2H，s)，3.31368 (2H，q，J＝6.4Hz)，3.66-5.20(2H，brs)，3.99(2H，
t，J＝6.2Hz)，4.37(1H，m)，6.89(2H，d，J＝8.6Hz)，
6.98-7.29(5H，m)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.37-1.71(4H，m)，1.71-1.94(4H，m)，2.35-3.15
(8H，m)，2.52(4H，m)，3.00(2H，s)，3.31(2H，q，369 J＝6.4Hz)，3.69(4H，m)，3.80-5.20(2H，brs)，3.99
(2H，t，J＝6.1Hz)，4.36(1H，m)，6.89(2H，d，J＝8.6
Hz)，6.98-7.29(5H，m)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.36-1.69(4H，m)，169-1.95(4H，m)，2.28(3H，s)，
2.52-3.13(8H，m)，3.02(2H，s)，3.30(2H，q，J＝6.4370 Hz)，3.56(2H，s)，3.80-5.20(2H，brs)，3.96(2H，
t，J＝6.2Hz)，4.36(1H，m)，6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.98-7.35(5H，m)，7.29(5H，s)，7.42(2H，d，J＝8.7
Hz)
1.38-1.69(4H，m)，1.69-1.94(4H，m)，2.33(3H，s)，
2.54-3.17(8H，m)，2.58(2H，t，J＝5.2Hz)，3.07371 2H，s)，3.29(2H，q，J＝6.4Hz)，3.65(2H，t，J＝5.2
Hz)，3.80-5.20(2H，br)，3.98(2H，t，J＝6.2Hz)，
4.38(1H，m)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.28
(4H，m)，7.39(1H，bs)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.43-1.68(4H，m)，1.68-
1.93(4H，m)，2.26(3H，s)，2.54-3.10(8H，m)，3.01
(2H，s)，3.30(2H，q，J＝6.4Hz)，3.49(2H，s)，372 3.75-5.10(2H，br)，3.97(2H，t，J＝6.2Hz)，4.00
(2H，q，J＝7.0Hz)，4.39(1H，m)，6.84(2H，d，J＝8.5
Hz)，6.89(2H，d，J＝8.6Hz)，6.99-7.28(5H，m)，
7.18(2H，d，J＝8.5Hz)，7.42(2H，d，J＝8.6Hz)
1.32-1.65(4H，m)，1.65-1.93(4H，m)，2.53-3.14
(8H，m)，3.24(2H，q，J＝6.2Hz)，3.60-5.10(2H，
brs)，3.82(2H，d，J＝5.7Hz)，3.94(2H，t，J＝6.2373 Hz)，4.37(1H，m)，5.11(2H，s)，5.79(1H，brs)，
6.48(1H，brs)，6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.36
(4H，m)，7.33(5H，s)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.42-2.02(12H，m)，2.36(2H，t，J＝7.4Hz)，2.38
(1H，m)，2.54-3.16(10H，m)，3.53-5.15(2H，brs)，374 3.76-3.97(1H，m)，4.00(2H，t，J＝6.3Hz)，4.38
(1H，m)，4.48-4.67(1H，m)，5.58(1H，brs)，5.81
(1H，brs)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.29(4H，
m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.45-1.98(10H，m)，2.23(1H，m)，2.54-3.10(10H，
m)，3.12(1H，m)，3.18(1H，m)，3.32(2H，q，J＝6.4375 Hz)，3.70-5.20(2H，brs)，4.00(2H，t，J＝5.8Hz)，
4.37(1H，m)，5.95(1H，brs)，6.90(2H，d，J＝8.7
Hz)，6.99-7.28(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.44-2.02(10H，m)，2.09(3H，s)，2.29(1H，m)，
2.54-3.20(10H，m)，3.32(2H，q，J＝6.4Hz)，3.70-376 5.20(2H，brs)，3.78-3.94(1H，m)，4.00(2H，t，
J＝5.8Hz)，4.36(1H，m)，4.52-4.69(1H，m)，5.87
(1H，brs)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.28(4H，
m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
11.42-2.01(12H，m)，2.38(2H，t，J＝7.3Hz)，2.52-
3.26(11H，m)，2.94(3H，s)，3.09(3H，s)，3.65-377 5.20(2H，brs)，3.82-4.14(1H，m)，4.00(2H，t，
J＝6.2Hz)，4.36(1H，m)，4.53-4.74(1H，m)，6.91
(2H，d，J＝8.6Hz)，6.98-7.29(4H，m)，7.42(2H，d，
J＝8.6Hz)
1.37-1.71(4H，m)，1.71-1.90(4H，m)，2.53-3.16
(8H，m)，3.30(2H，q，J＝6.3Hz)，3.32(2H，s)，378 3.70-5.20(2H，brs)，3.98(2H，t，J＝6.1Hz)，4.35
(1H，m)，6.90(2H，d，J＝8.5Hz)，6.99-7.29(4H，m)，
7.42(2H，d，J＝8.5Hz)，7.44(1H，bs)
1.33-1.67(4H，m)，1.67-2.00(4H，m)，2.53-3.15
(8H，m)，2.96(3H，s)，3.24(2H，q，J＝6.2Hz)，379  3.50-5.30(2H，brs)，3.71(2H，d，J＝5.8Hz)，3.97
(2H，t，J＝6.2Hz)，4.36(1H，m)，6.11(1H，t，J＝5.8
Hz)，6.88(1H，brs)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-
7.29(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)
1.41-2.10(8H，m)，2.53-3.30(8H，m)，3.47(2H，q，
J＝6.2Hz)，3.70-5.20(2H，brs)，3.97(2H，t，J＝6.2380 Hz)，4.34(1H，m)，6.87(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-
7.29(5H，m)，7.39(2H，d，J＝8.7Hz)，7.96(2H，dd，
J＝6.9，2.0Hz)，8.22(2H，dd，J＝6.9，2.0Hz)
1.41-1.73(4H，m)，1.73-2.02(4H，m)，2.53-3.20
(8H，m)，3.43(2H，q，J＝6.4Hz)，3.70-5.20(2H，381 br)，3.97(2H，t，J＝6.2Hz)，4.36(1H，m)，6.40
(1H，brs)，6.62(2H，d，J＝8.5Hz)，6.87(2H，d，
J＝8.5Hz)，6.99-7.28(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.5
Hz)，7.60(2H，d，J＝8.5Hz)
1.30-1.63(4H，m)，1.63-2.05(4H，m)，2.55-3.30
(8H，m)，3.00(2H，q，J＝6.2Hz)，3.70-5.20(2H，382 brs)，3.90(2H，t，J＝6.2Hz)，4.37(1H，m)，5.50
(1H，t，J＝6.2Hz)，6.86(2H，d，J＝8.7Hz)，7.00-
7.29(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)，8.04(2H，dd，
J＝6.9，2.0Hz)，8.33(2H，dd，J＝6.9，2.0Hz)，
1.40-1.95(8H，m)，2.15(3H，s)，2.54-3.20(8H，m)，
3.44(2H，q，J＝6.1Hz)，3.70-5.20(2H，brs)，3.95383 (2H，t，J＝6.1Hz)，4.33(1H，m)，6.76(1H，brs)，
6.83(2H，d，J＝8.7Hz)，7.00-7.30(4H，m)，7.34
(2H，d，J＝8.7Hz)，7.53(2H，d，J＝8.7Hz)，7.68
(2H，d，J＝8.7Hz)，8.73(1H，brs)
1.40-1.95(8H，m)，2.54-3.11(8H，m)，3.01(6H，
s)，3.46(2H，q，J＝6.5Hz)，3.80-5.30(2H，brs)，384 3.98(2H，t，J＝6.3Hz)，4.39(1H，m)，6.14(1H，
brs)，6.65(2H，dd，J＝6.9，2.1Hz)，6.89(2H，d，
J＝8.8Hz)，6.99-7.28(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.8
Hz)，7.67(2H，dd，J＝6.9，2.1Hz)
1.26-1.61(4H，m)，1.61-2.00(4H，m)，2.54-3.30
(8H，m)，2.91(2H，q，J＝6.0Hz)，3.70-5.20(2H，385 brs)，3.90(2H，t，J＝6.2Hz)，4.34(1H，m)，4.91
(1H，brs)，6.60(2H，d，J＝8.6Hz)，6.85(2H，d，
J＝8.6Hz)，6.99-7.29(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.6
Hz)，7.58(2H，d，J＝8.6Hz)
1.48-1.74(4H，m)，1.74-2.02(4H，m)，2.23(3H，s)，
2.28(3H，s)，2.54-3.30(8H，m)，3.65-5.20(2H，386 brs)，3.79(2H，t，J＝7.4Hz)，4.00(2H，t，J＝5.9
Hz)，4.35(1H，m)，6.91(2H，d，J＝8.7Hz)，7.00-
7.30(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)，7.46(2H，d，
J＝8.4Hz)，7.65(2H，d，J＝8.4Hz)，9.23(1H，s)
1.33-1.64(4H，m)，1.64-1.93(4H，m)，2.54-3.15
(8H，m)，2.92(2H，q，J＝6.5Hz)，3.02(6H，s)，387 3.70-5.20(2H，brs)，3.90(2H，t，J＝6.3Hz)，4.38
(1H，m)，4.81(1H，t，J＝6.5Hz)，6.66(2H，d，J＝9.1
Hz)，6.86(2H，d，J＝8.7Hz)，6.99-7.28(4H，m)，
7.41(2H，d，J＝8.7Hz)，7.69(2H，d，J＝9.1Hz)
1.02(6H，t，J＝7.1Hz)，1.34-1.93(8H，m)，2.37-388 3.12(10H，m)，2.52(4H，q，J＝7.1Hz)，3.86-5.08
(3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.5Hz)，7.83-7.49(8H，m)389 1.42-1.96(12H，m)，2.35-3.15(14H，m)，3.78-5.13
(3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，6.82-7.50(8H，m)
1.35-1.93(8H，m)，2.15-3.15(10H，m)，3.32-3.78390 (3H，m)，3.83-5.22(3H，m)，3.97(2H，t，J＝6.3Hz)，
6.79-7.48(8H，m)
1.38-1.93(8H，m)，2.43-3.40(12H，m)，3.65-5.15391 (4H，m)，3.81(3H，s)，3.84(2H，s)，3.97(2H，t，
J＝6.2Hz)，6.75-7.48(12H，m)
1.30-1.96(6H，m)，2.49-3.62(16H，m)，3.68-5.05392 (4H，m)，3.98(2H，t，J＝6.2Hz)，6.78-7.52(8H，m)，
7.62(1H，dt，J＝7.7，1.8Hz)，8.43-8.59(1H，m)
1.18-1.95(14H，m)，2.13-3.10(16H，m)，3.56-5.14393 (4H，m)，3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，6.83-7.48(13H，
m)，
1.60-1.93(6H，m)，2.27-3.14(18H，m)，3.02(2H，d，394 J＝6.6Hz)，3.75-5.05(3H，m)，4.00(2H，t，J＝6.2
Hz)，5.12-5.26(2H，m)，5.78-5.98(1H，m)，6.81-
7.47(8H，m)
1.32-2.03(8H，m)，2.33(3H，s)，2.28-3.13(15H，395 m)，3.52-5.15(4H，m)，3.98(2H，t，J＝6.3Hz)，
6.83-7.48(10H，m)，7.60(1H，dt，J＝7.6，1.8Hz)，
8.50-8.57(1H，m)
1.06(3H，t，J＝6.7Hz)，1.20-1.96(8H，m)，2.28-396 3.15(12H，m)，3.22-5.08(5H，m)，3.46(1H，d，
J＝14.4Hz)，3.83(1H，d，J＝14.4Hz)，3.99(2H，t，
J＝6.7Hz)，6.83-7.52(10H，m)，8.52-8.62(1H，m)
1.25-1.62(8H，m)，1.65-1.93(8H，m)，2.36-3.13397 (14H，m)，3.80-5.05(3H，m)，3.97(2H，t，J＝6.5
Hz)，6.83-7.49(8H，m)
1.09(6H，t，J＝7.2Hz)，1.22-1.93(12H，m)，2.4-398 3.12(10H，m)，2.63(4H，q，J＝7.2Hz)，3.12-5.11
(3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.6Hz)，6.84-7.48(8H，m)399 1.63-2.03(10H，m)，2.48-3.13(14H，m)，3.82-5.03
(3H，m)，4.01(2H，t，J＝5.9Hz)，6.81-7.49(8H，m)
1.05(6H，t，J＝7.2Hz)，1.57-1.90(6H，m)，2.42-400 3.15(14H，m)，3.83-5.04(3H，m)，4.01(2H，t，
J＝6.4Hz)，6.83-7.48(8H，m)
1.25-1.93(10H，m)，2.36(3H，s)，2.43-3.12(17H，401 m)，3.82-5.16(3H，m)，3.97(2H，t，J＝6.4Hz)，
6.85-7.48(10H，m)，7.60(1H，dt，J＝7.6，1.9Hz)，
8.49-8.55(1H，m)402 1.35-3.35(26H，m)，3.62-4.42(5H，m)，3.99(2H，t，
J＝6.6Hz)，5.57(1H，brs)，6.83-7.47(8H，m)，403 1.42-2.08(12H，m)，2.43-3.44(15H，m)，3.82-5.04
(4H，m)，3.99(2H，t，J＝6.2Hz)，6.83-7.49(8H，m)
1.32-1.93(8H，m)，2.25(2H，brs)，2.50-3.13(10H，404 m)，3.80-5.00(4H，m)，3.92(2H，s)，3.97(2H，t，
J＝6.5Hz)，6.82-7.48(10H，m)，7.65(1H，dt，J＝7.6，
1.8Hz)，8.51-8.59(1H，m)
1.32-1.92(10H，m)，2.48-3.17(10H，m)，3.72-5.18405 (4H，m)，3.82(2H，s)，3.97(2H，t，J＝6.4Hz)，
6.83-7.49(9H，m)，7.65-7.75(1H，m)，8.50(1H，dd，
J＝4.8，1.6Hz)，8.56(1H，d，J＝1.8Hz)
1.13-1.92(14H，m)，2.18-3.12(14H，m)，3.47(1H，406 dd，J＝10.7，4.1Hz)，3.75(1H，dd，J＝10.7，3.8Hz)，
3.81-5.08(3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，6.83-
7.48(8H，m)
1.40-2.03(12H，m)，2.25-3.15(13H，m)，3.20-3.31407(1H，m)，3.45(1H，dd，J＝11.0，3.0Hz)，3.67(1H，
dd，J＝11.0，3.6Hz)，3.75-5.13(3H，m)，3.99(2H，
t，J＝6.3Hz)，6.83-7.50(8H，m)
1.07-1.93(13H，m)，1.96-3.13(15H，m)，3.53(1H，408 dd，J＝10.5，5.8Hz)，3.66(1H，dd，J＝10.5，5.0Hz)，
3.74-5.13(3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，6.83-
7.47(8H，m)
1.42-1.93(8H，m)，2.12-3.14(17H，m)，3.83-5.14409 (4H，m)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，6.83-6.96(2H，m)，
6.96-7.32(4H，m)，7.33-7.48(2H，m)编号    NMR(DMSO-d6)    δ值
1.33-1.97(15H，m)，2.38-3.28(14H，m)，3.48(2H，410 t，J＝6.3Hz)，3.90-4.83(3H，m)，4.07(2H，t，J＝6.2
Hz)，6.95-7.49(8H，m)，10.30(1H，brs)编号    NMR(CDCl3)      δ 值
1.40-1.66(4H，m)，1.68-2.22(8H，m)，2.26-3.28411 (13H，m)，3.72(3H，s)，3.78-5.10(3H，m)，3.97
(2H，t，J＝6.4Hz)，6.83-7.48(8H，m)编号    NMR(DMSO-d6)    δ值
1.30-2.13(16H，m)，2.33-3.60(16H，m)，3.62-4.93412 (3H，m)，4.02(2H，t，J＝6.2Hz)，6.87-7.05(3H，m)，
7.18-7.42(5H，m)，10.03(1H，brs)编号         NMR(CDCl3)    δ值
1.43-1.93(8H，m)，2.35-3.12(14H，m)，3.67-5.24413 (3H，m)，3.84(4H，t，J＝5.3Hz)，4.00(2H，t，J＝6.4
Hz)，6.47(1H，t，J＝4.7Hz)，6.84-7.50(8H，m)，
8.30(2H，d，J＝4.7Hz)
1.40-1.96(8H，m)，2.34-3.13(14H，m)，3.55(4H，t，412 J＝4.8Hz)，3.75-5.21(3H，m)，4.00(2H，t，J＝6.4
Hz)，6.55-6.67(2H，m)，6.85-7.53(9H，m)，8.12-
8.22(1H，m)
1.40-1.93(8H，m)，2.28(3H，s)，2.41-3.12(13H，415 m)，3.61(2H，t，J＝5.5Hz)，3.75-5.25(3H，m)，3.99
(2H，t，J＝6.4Hz)，6.85-7.49(8H，m)
1.37-2.04(12H，m)，2.22-3.16(13H，m)，3.18-3.34416 (1H，m)，3.45(1H，dd，J＝11.0，2.8Hz)，3.67(1H，
dd，J＝11.0，3.5Hz)，3.85-5.23(3H，m)，3.99(2H，
t，J＝6.3Hz)，6.83-7.50(8H，m)
1.38-1.93(8H，m)，2.28-3.13(16H，m)，3.63(4H，t，417 J＝5.4Hz)，3.77-5.08(3H，m)，3.99(2H，t，J＝6.3
Hz)，6.85-7.50(8H，m)
1.38(6H，dt，J＝7.1，2.5Hz)，1.42-1.98(8H，m)，418 2.49-3.14(8H，m)，3.22-3.41(1H，m)，3.27(3H，s)，
3.39(3H，s)，3.48-5.13(9H，m)，4.04(2H，t，J＝6.2
Hz)，6.83-7.47(8H，m)
1.38-1.95(8H，m)，2.27(3H，s)，2.36-3.19(14H，419 m)，3.78-5.06(3H，m)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，
6.85-6.95(2H，m)，6.97-7.32(4H，m)，7.37-7.48
(2H，m)420 1.32-1.97(14H，m)，1.12-3.21(15H，m)，3.58-5.06
(4H，m)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，6.83-7.54(8H，m)
1.51-2.00(8H，m)，2.47-3.28(8H，m)，3.18(2H，t，421 J＝6.8Hz)，3.79-5.15(3H，m)，4.00(2H，t，J＝6.1
Hz)，6.78-3.37(7H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)，
8.50(2H，d，J＝4.8Hz)
1.45-2.17(8H，m)，2.44-3.24(10H，m)，3.61(3H，422 s)，3.80-5.12(3H，m)，3.97(2H，t，J＝6.3Hz)，
6.80-7.38(8H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.52-2.04(8H，m)，2.49-3.15(8H，m)，3.38-3.57423 (2H，m)，3.75-5.12(8H，m)，6.88(2H，d，J＝8.7Hz)，
6.93-7.36(6H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.47-2.20(8H，m)，2.48-3.33(10H，m)，3.75-5.14424 (5H，m)，6.87(2H，d，J＝8.7Hz)，6.93-7.54(7H，m)，
8.88(2H，d，J＝4.9Hz)
1.52-2.13(8H，m)，2.49-3.14(8H，m)，3.47-3.68
(2H，m)，3.85-5.11(3H，m)，3.99(2H，t，J＝6.1Hz)，425 6.87(2H，d，J＝8.8Hz)，6.93-7.38(4H，m)，7.42
(2H，d，J＝8.8Hz)，7.57(1H，d，J＝4.9Hz)，8.95
(1H，d，J＝4.9Hz)
1.09-2.02(10H，m)，2.42-5.21(29H，m)，6.89(2H，426 d，J＝8.7Hz)，6.94-7.36(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.7
Hz)
1.38(9H，t，J＝7.1Hz)，1.48-2.19(8H，m)，2.49-
3.16(8H，m)，3.27-3.45(2H，m)，3.50(6H，q，J＝7.1427 Hz)，3.80-5.11(3H，m)，4.03(2H，t，J＝4.7Hz)，
6.90(2H，d，J＝8.6Hz)，6.97-3.38(4H，m)，7.41
(2H，d，J＝8.6Hz)
1.34-3.39(25H，m)，3.77-5.12(3H，m)，3.97(2H，t，428 J＝6.3Hz)，5.57-5.92(3H，m)，6.88(2H，d，J＝8.8
Hz)，6.94-7.36(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.8Hz)
1.35-1.99(8H，m)，2.42-3.20(8H，m)，3.72-5.15429 (3H，m)，3.97(4H，tlike，J＝6.9Hz)，6.81-7.62
(11H，m)
1.37-2.14(8H，m)，2.45-3.16(8H，m)，3.71-5.15430 (3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.2Hz)，4.21(2H，t，J＝7.0
Hz)，6.78-7.52(8H，m)，7.94(1H，s)，8.07(1H，s)
1.53-2.01(8H，m)，2.48-3.17(10H，m)，3.80-5.12431 (3H，m)，4.00(2H，t，J＝6Hz)，6.89(2H，d，J＝8.8
Hz)，6.92-7.55(8H，m)，6.05-8.22(2H，m)
1.22-1.96(14H，m)，2.46-3.16(8H，m)，3.75-5.18432 (3H，m)，3.68(2H，t，J＝7.2Hz)，3.96(2H，t，J＝6.5
Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，6.94-7.36(4H，m)，
7.42(2H，d，J＝8.7Hz)，7.63-7.92(4H，m)
1.40-2.02(8H，m)，2.41-3.22(10H，m)，3.50-5.15433 (3H，m)，3.76(2H，brs)，3.95(2H，t，J＝6.2Hz)，
6.48-6.68(2H，m)，.6.87(2H，d，J＝8.8Hz)，6.94-
7.37(6H，m)，7.42(2H，d，J＝8.8Hz)
1.44-2.11(8H，m)，2.50-3.32(10H，m)，3.83-5.10434 (3H，m)，3.96(2H，t，J＝5.8Hz)，6.85(2H，d，J＝8.7
Hz)，6.90-7.38(4H，m)，7.41(2H，d，J＝8.7Hz)，
8.05-8.21(2H，m)，8.36-8.52(2H，m)
1.41-2.12(8H，m)，2.45-3.41(8H，m)，3.20(2H，t，435 J＝6.9Hz)，3.70-5.11(3H，m)，3.99(3H，t，J＝6.3
Hz)，6.75-7.17(11H，m)，8.37-8.52(2H，m)
1.51-2.05(8H，m)，2.37-3.22(10H，m)，3.76-5.14436 (3H，m)，4.00(2H，t，J＝6.1Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7
Hz)，6.95-7.38(6H，m)，7.43(2H，d，J＝8.7Hz)，
8.30-8.49(2H，m)437 1.41-1.92(8H，m)，2.47-3.19(10H，m)，3.70-5.10
(5H，m)，3.93(2H，t，J＝6Hz)，6.56-7.70(12H，m)
1.46-2.02(8H，m)，2.43-3.19(8H，m)，3.31-3.56438 (2H，m)，3.70-5.11(3H，m)，3.96(2H，t，J＝5.9Hz)，
6.75-7.51(8H，m)，7.56(1H，ddd，J＝1.3，4.7，7.6
Hz)，7.89-8.18(2H，m)，8.68-8.81(1H，m)
1.48-1.97(8H，m)，2.47-3.30(10H，m)，3，78-5.12439 (5H，m)，6.87(2H，d，J＝8.7Hz)，6.94-7.36(4H，m)，
7.43(2H，d，J＝8.7Hz)，7.68-7.88(2H，m)，8.23-
8.39(2H，m)
1.41-2.01(8H，m)，2.25(3H，s，)，2.48-3.16(10H，440 m)，3.71-5.18(3H，m)，3.90(2H，d，J＝5.5Hz)，6.78
(2H，d，J＝8.7Hz)，6.98-7.54(8H，m)，7.63(2H，d，
J＝8.7Hz)，9.03(1H，brs)
1.15-2.16(16H，m)，2.44-3.13(10H，m)，3.75-5.20441 (3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.5Hz)，6.90(2H，d，J＝8.7
Hz)，6.94-7.37(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.22-5.20(34H，m)，5.92-6.19(1H，m)，6.90(2H，d，442 J＝8.5Hz)，6.95-7.34(4H，m)，7.42(2H，d，J＝8.5
Hz)，
1.42-1.96(8H，m)，2.50-3.19(10H，m)，3.06(6H，
s)，3.74-5.11(3H，m)，3.94(2H，t，J＝6.2Hz)，6.69443 (2H，d，J＝9.1Hz)，6.85(2H，d，J＝8.8 Hz)，6.92-
7.34(4H，m)，7.40(2H，d，J＝8.8Hz)，7.69(2H，d，
J＝9.1Hz)
1.20-2.02(14H，m)，1.97(3H，m)，2.48-3.32(10H，444  m)，3.77-5.15(3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，5.61
(1H，brs)，6.90(2H，d，J＝8.7Hz)，6.98-7.38(4H，
m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.29-3.40 (25H，m)，2.03(3H，s)，2.07(3H，s)，445 3.81-5.15(7H，m)，5.76(brs)，6.89(2H，d，J＝8.4
Hz)，6.96-7.51(6H，m)
1.62-1.94(2H，m)，1.99(3H，s)，2.01(2H，m)，
2.46-3.20(8H，m)，3.45(2H，q，J＝6.3Hz)，3.70-446 5.20(2H，brs)，4.05(2H，t，J＝5.9Hz)，4.34(1H，
m)，6.00(1H，brs)，6.60(1H，d，J＝8.1Hz)，6.67
(1H，d，J＝8.1Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，7.10
(1H，t，J＝8.1Hz)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.57-1.75(1H，m)，1.75-
1.93(1H，m)，2.40-3.24(8H，m)，3.56-3.92(4H，m)，
4.04(2H，q，J＝7.0Hz)，4.19-4.66(1H，m)，4.80-447 5.04(1H，m)，6.37-6.67(1H，m)，6.48(1H，d，J＝8.1
Hz)，6.60-6.78(1H，m)，6.61(1H，d，J＝8.1Hz)，
7.01(1H，t，J＝8.1Hz)，7.10-7.46(1H，m)，8.36
(1H，brs)
1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.57-1.75(1H，m)，1.75-
1.94(1H，m)，2.35-3.20(8H，m)，3.57-3.73(1H，m)，
3.73-3.92(3H，m)，3.84(3H，s)，4.04(2H，q，J＝7.0448 Hz)，4.25-4.75(1H，m)，4.86-5.04(1H，m)，6.43-
6.57(1H，m)，6.50(1H，d，J＝8.2Hz)，6.64(1H，d，
J＝8.2Hz)，6.68-6.91(1H，m)，7.12-7.33(1H，m)，
7.18(1H，t，J＝8.2Hz)
1.42(3H，t，J＝6.9Hz)，1.66-1.91(2H，m)，1.91-
2.13(2H，m)，1.97(3H，s)，2.47-3.20(8H，m)，3.42
(2H，q，J＝6.3Hz)，3.80-5.20(2H，brs)，4.03(2H，449 t，J＝6.9Hz)，4.05(2H，q，J＝6.9Hz)，4.35(1H，m)，
6.37(1H，brs)，6.64(1H，d，J＝8.2Hz)，6.74(1H，
d，J＝8.2Hz)，6.89(2H，d，J＝8.7Hz)，7.17(1H，t，
J＝8.2Hz)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.42(6H，t，J＝7.0Hz)，1.55-1.76(1H，m)，1.76-
1.93(1H，m)，2.35-3.22(8H，m)，3.50-3.75(1H，m)，
3.75-3.94(3H，m)，4.04(4H，q，J＝7.0Hz)，4.26-450 4.72(1H，m)，4.82-5.05(1H，m)，6.49-6.58(1H，m)，
6.51(1H，d，J＝8.2Hz)，6.63(1H，d，J＝8.2Hz)，
6.68-6.92(1H，m)，7.15(1H，t，J＝8.2Hz)，7.20-
7.35(1H，m)
1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.55-1.75(1H，m)，1.75-
1.98(1H，m)，2.33(3H，s)，2.41-3.23(8H，m)，451 3.53-3.96(4H，m)，4.05(2H，q，J＝7.0Hz)，4.18-
4.68(1H，m)，4.86-5.08(1H，m)，6.46-6.60(1H，m)，
6.49(1H，d，J＝8.0Hz)，6.81(1H，d，J＝8.0Hz)，
6.94-7.32(2H，m)，7.24(1H，t，J＝8.0Hz)
1.55-1.88(2H，m)，1.88-2.10(2H，m)，1.97(3H，s)，
2.47-3.20(8H，m)，3.42(2H，q，J＝6.3Hz)，3.60-
5.20(2H，brs)，3.84(3H，s)，4.03(2H，t，J＝6.0452 Hz)，4.34(1H，m)，6.30(1H，brs)，6.65(1H，d，
J＝8.3Hz)，6.75(1H，d，J＝8.3Hz)，6.89(2H，d，
J＝8.7Hz)，7.20(1H，t，J＝8.3Hz)，7.41(2H，d，
J＝8.7Hz)
1.67-1.93(2H，m)，                 1.93-2.11
(2H，m)，1.98(3H，s)，2.33(3H，s)，2.50-3.15(8H，
m)，3.43(2H，q，J＝6.4Hz)，3.80-5.20(2H，br)，453 4.04(2H，t，J＝5.9Hz)，4.33(1H，m)，6.13(1H，
brs)，6.82(1H，d，J＝8.1Hz)，6.90(2H，d，J＝8.7
Hz)，7.01(1H，d，J＝8.1Hz)，7.26(1H，t，J＝8.1
Hz)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)454 1.60-1.90(3H，m)，2.40-2.95(8H，m)，3.10-3.36
(2H，m)，4.23-4.48(1H，m)，6.70-7.22(3H，m)
1.55-1.93(2H，m)，2.35-3.27(8H，m)，3.58-4.00455 (7H，m)，4.25-4.74(1H，m)，4.86-5.07(1H，m)，
6.44-6.60(2H，m)，6.73-7.37(4H，m)
1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.55-1.90(2H，m)，2.35-456 3.20(8H，m)，3.60-3.93(4H，m)，4.01(2H，q，J＝7.0
Hz)，4.25-4.70(1H，m)，4.85-5.05(1H，m)，6.40-
6.59(2H，m)，6.72-7.35(4H，m)
1.70-2.12(4H，m)，1.95(3H，s)，2.31(3H，s)，457 2.42-3.15(8H，m)，3.35-3.50(2H，m)，3.80-5.10
(5H，m)，6.17(1H，brs)，6.80-7.20(5H，m)，7.42
(2H，d，J＝8.5Hz)
1.40-2.05(10H，m)，2.31(3H，s)，2.42-3.20(8H，458 m)，3.43(2H，t，J＝6.7Hz)，3.70-5.05(5H，m)，
6.80-7.22(5H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
1.03(6H，t，J＝7.1Hz)，1.22-2.00(10H，m)，2.31459 (3H，s)，2.40-3.23(14H，m)，3.80-5.21(5H，m)，
6.85-7.20(5H，m)，7.42(2H，d，J＝8.7Hz)
  1.30-2.15(14H，m)，2.31(3H，s)，2.38-3.20(14H，460   m)，3.80-5.05(5H，m)，6.80-7.22(5H，m)，7.42(2H，
  d，J＝8.7Hz)
  1.42-1.96(8H，m)，2.42-3.13(12H，m)，3.30(2H，d，461J  ＝6.1Hz)，3.98(2H，t，J＝6.3Hz)，3.80-4.97(3H，
  m)，4.98-5.28(2H，m)，5.83-6.04(1H，m)，6.82-7.48
  (8H，m)
  1.34-1.95(9H，m)，2.45-3.15(12H，m)，3.57(2H，t462   J＝5.4Hz)，3.63(2H，s)，3.95(2H，t，J＝6.3Hz)，
  3.78-5.14(3H，m)，6.84-7.50(13H，m)
  1.07(3H，d，J＝6.3Hz)，1.24-1.93(14H，m)，2.07-463   2.48(3H，m)，2.53-3.13(10H，m)，3.98(2H，t，
  J＝6.4Hz)，3.82-5.10(3H，m)，6.84-7.50(8H，m)
  0.76-0.95(1H，m)，0.87(3H，d，J＝6.1Hz)，1.38-464   1.93(14H，m)，2.27-2.41(2H，m)，2.52-3.12(10H，
  m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，3.83-5.07(3H，m)，
  6.83-7.49(8H，m)
  0.92(3H，d，J＝5.8Hz)，1.14-2.02(15H，m)，2.26-465   2.42(2H，m)，2.52-3.13(10H，m)，3.98(2H，t，
  J＝6.4Hz)，3.86-5.06(3H，m)，6.83-7.52(8H，m)
  1.43-1.93(8H，m)，2.52-3.13(14H，m)，3.69(2H，t，466   J＝5.3Hz)，3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，3.80-5.05(3H，
  m)，6.83-7.49(8H，m)
  1.04(6H，t，J＝7.2Hz)，1.33-2.05(8H，m)，2.30-467   3.22(14H，m)，3.54-3.75(1H，m)，3.93-4.20(2H，
  m)，4.30-4.42(1H，m)，4.93-5.07(1H，m)，6.83-7.42
  (8H，m)
  1.36-1.92(8H，m)，2.28(6H，s)，2.42-3.13(14H，468   m)，3.60(2H，s)，3.72-5.07(3H，m)，3.96(2H，t，
  J＝6.4Hz)，6.85-7.48(13H，m)469   1.45-1.98(14H，m)，2.49-3.14(14H，m)，3.82-5.13
  (3H，m)，3.99(2H，t，J＝6.2Hz)，6.82-7.49(8H，m)
  1.38-1.94(8H，m)，2.22(3H，s)，2.28-2.44(2H，m)，
  2.49-3.10(8H，m)，3.00(2H，d，J＝6.5Hz)，3.88-470   4.96(3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，5.08-5.24
  (2H，m)，5.87(1H，ddt，J＝17.1，10.2，6.5Hz)，
  6.83-7.49(8H，m)
  1.40-1.92(8H，m)，2.05，2.07，2.12，2.14(total：
  6H，s)，2.52-3.14(8H，m)，3.28-3.43(2H，m)，3.55471   (2H，dt，J＝8.5，5.9Hz)，3.99(2H，dt，J＝6.1，6.1
  Hz)，4.20(2H，dt，J＝6.0，6.0Hz).3.84-4.98(3H，
  m)，6.85-7.50(8H，m)
  1.38-1.93(8H，m)，2.07(3H，s)，2.31(3H，s)，472   2.37-3.13(12H，m)，3.87-5.04(3H，m)，3.98(2H，t，
  J＝6.4Hz)，4.18(2H，t，J＝5.9Hz)，6.84-7.49(8H，
  m)
  1.37-1.94(8H，m)，2.05(6H，s)，2.49-3.12(10H，473   m)，2.77(4H，t，J＝6.2Hz)，3.83-5.05(3H，m)，3.98
  (2H，t，J＝6.3Hz)，4.12(4H，t，J＝6.1Hz)，6.85-
  7.48(8H，m)
  1.13(6H，d，J＝6.3Hz)，1.40-1.93(8H，m)，2.49-474   3.13(12H，m)，3.84-5.03(3H，m)，3.98(2H，t，
  J＝6.4Hz)，6.84-7.48(8H，m)
  1.44-2.08(8H，m)，2.02-3.30(10H，m)，3.09(3H，475   s)，3.77-5.02(3H，m)，3.87(2H，d，J＝7.1Hz)，4.00
  (2H，d，J＝6.1Hz)，5.41-5.08(2H，m)，6.03-6.27
  (1H，m)，6.83-7.48(8H，m)
  1.00(6H，t，J＝7.1Hz)，1.41-1.93(8H，m)，2.05476   (3H，s)，2.32-3.13(14H，m)，3.86-5.05(3H，m)，
  3.98(2H，t，J＝6.3Hz)，4.90-5.03(1H，m)，6.85-
  7.48(8H，m)477   1.38-1.93(12H，m)，2.37-3.13(14H，m)，3.87-5.05
  (3H，m)，4.01(2H，t，J＝6.4Hz)，6.83-7.49(8H，m)478   1.28-1.93(16H，m)，2.32-3.11(14H，m)，3.83-5.07
  (3H，m)，3.97(2H，t，J＝6.4Hz)，6.85-7.51(8H，m)
  1.43-1.96(8H，m)，2.26(6H，s)，2.26-2.42(2H，m)，479   2.53-3.07(8H，m)，3.91-5.04(3H，m)，3.99(2H，t，
  J＝6.4Hz)，6.86-7.47(8H，m)
  1.30-1.92(10H，m)，2.30(6H，s)，2.27-2.43(2H，480   m)，2.53-3.12(8H，m)，3.87-4.87(3H，m)，3.98(2H，
  t，J＝6.4Hz)，6.85-7.48(8H，m)481   1.55-2.16(7H，m)，2.37-5.37(17H，m)，6.38-7.59
  (13H，m)
      1.26(3H，t，J＝7.2Hz)，1.52-2.01(6H，m)，2.32-482       3.33(10H，m)，3.53-5.10(8H，m)，4.14(2H，q，
      J＝7.2Hz)，6.40-6.58(2H，m)，6.96-7.33(5H，m)483       1.58-3.32(16H，m)，3.56-5.12(8H，m)，5.52-6.00
      (2H，m)，6.48-6.60(2H，m)，6.95-7.48(5H，m)484       1.35-5.15(49H，m)，6.36-6.60(2H，m)，6.92-7.38
      (5H，m)485       1.27-4.61(52H，m)，4.78-5.06(1H，m)，6.34-6.60
      (2H，m)，6.93-7.40(5H，m)
      1.24(12H，t，J＝7.2Hz)，1.31-2.12(14H，m)，2.25-486       4.43(26H，m)，4.55-4.79(1H，m)，6.48-6.72(2H，(DMS0-d6)m)，6.94-7.43(5H，m)，10.49-10.97(2H，m)
      1.51-2.02(6H，m)，2.18-4.13(27H，m)，4.28-4.72487       (1H，m)，4.88-5.08(1H，m)，6.37-6.59(2H，m)，(CDCl3)  6.92-7.38(5H，m)
      1.53-1.99(6H，m)，2.30-3.24(14H，m)，3.55-4.12488       (10H，m)，4.22-4.75(1H，m)，4.86-5.08(1H，m)，
      6.39-6.58(2H，m)，6.92-7.38(5H，m)
      1.51-2.10(6H，m)，2.12-3.29(14H，m)，3.52-4.68489       (11H，m)，4.77-5.07(1H，m)，6.35-6.62(2H，m)，
      6.92-7.48(5H，m)
      1.55-2.00(6H，m)，2.34-3.25(14H，m)，3.53-4.72490       (11H，m)，4.81-5.07(1H，m)，6.39-6.58(2H，m)，
      6.92-7.37(5H，m)
      1.49-2.08(8H，m)，2.48-3.13(8H，m)，3.44(2H，t，491       J＝6.7Hz)，3.76-5.08(3H，m)，4.00(2H，t，J＝6.3
      Hz)，6.83-7.48(8H，m)
      1.42-1.63(4H，m)，1.68-2.02(6H，m)，2.48-3.18492       (8H，m)，3.43(2H，t，J＝6.7Hz)，3.86-5.13(3H，m)，
      3.99(2H，t，J＝6.3Hz)，6.84-7.52(8H，m)493       0.98-2.02(18H，m)，2.23-3.13(12H，m)，3.85-4.97
      (3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，6.83-7.47(8H，m)
      1.42-1.95(9H，m)，2.22(1H，t，J＝2.4Hz)，2.48-494       3.13(10H，m)，3.43(2H，d，J＝2.4Hz)，3.84-5.13
      (3H，m)，3.99(2H，t，J＝6.4Hz)，6.84-7.51(8H，m)
                      表11
Figure C9010065705581
                        表12
                         表13编号    NMR(CDCl3)  δ值
1.66(9H，s)，1.42-1.93(8H，m)，2.51-3.22(11H，495m)，3.83-5.15(3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，
6.83-7.48(8H，m)
0.93(6H，d，J＝6.6Hz)，1.42-1.94(9H，m)，2.33-496 3.14(11H，m)，2.46(2H，d，J＝6.9Hz)，3.83-5.18
(3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，6.85-7.48(8H，m)
0.93(9H，s)，1.43-2.01(9H，m)，2.37(2H，s)，497 2.50-3.13(10H，m)，3.82-5.03(3H，m)，3.99(2H，t，
J＝6.4Hz)，6.86-6.94(2H，m)，6.98-7.30(4H，m)，
7.38-7.47(2H，m)
1.43-1.96(9H，m)，1.75(3H，s)，2.52-3.13(10H，498 m)，3.19(2H，s)，3.88-5.05(3H，m)，3.99(2H，t，
J＝6.4Hz)，4.85(2H，d，J＝6.5Hz)，6.85-7.52(8H，
m)
0.28-0.51(4H，m)，1.41-1.94(9H，m)，2.06-2.21499 (1H，m)，2.51-3.17(10H，m)，3.82-5.08(3H，m)，
3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，6.86-7.51(8H，m)
0.91(9H，s)，1.34-1.94(10H，m)，2.11(1H，brs)，500 2.49-3.12(12H，m)，3.84-5.03(3H，m)，3.98(2H，t，
J＝3.4Hz)6.83-7.48(8H，m)
0.91(3H，t，J＝7.2Hz)，1.24-1.93(12H，m)，2.13501 (1H，brs)，2.44-3.15(12H，m)，3.78-5.14(3H，m)，
3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，6.84-7.48(8H，m)
1.39-1.95(8H，m)，2.11(3H，d，J＝1.5Hz)，2.27502 (3H，s)，2.33(3H，s)，2.48-3.13(16H，m)，3.26-
3.67(4H，m)，3.87-5.10(5H，m)，6.85-7.53(8H，m)
0.90(3H，t，J＝7.4Hz)，1.07(3H，d，J＝6.3Hz)，503 1.20-1.92(10H，m)，2.22(1H，brs)，2.49-3.12(11H，
m)，3.85-5.04(3H，m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，
6.83-7.48(8H，m)
1.02(6H，t，J＝7.1Hz)，1.31-1.93(10H，m)，2.16-504 3.13(15H，m)，3.49-3.67(1H，m)，3.85-4.93(3H，
m)，3.98(2H，t，J＝6.4Hz)，6.83-7.48(8H，m)
              表14试  验       IC50   试   验      IC50化合物号    (μM)    化合物号    (μM)1           0.4       28         0.162           0.5       29         0.283           0.33      30         0.334           0.24      31         0.255           0.49      32         0.466           0.47      33         0.457           0.31      34         0.258           0.3       35         0.159           0.35      36         0.3710          0.32      37         0.3611          0.30      38         0.2712          0.23      39         0.1513          0.28      40         0.514          0.16      41         0.215          0.26      42         0.316          0.15      43         0.417          0.43      44         0.318          0.27      45         0.219          0.5       46         0.520          0.44      47         0.121          0.36      48         0.422          0.34      49         0.223          0.24      50         0.424          0.33      51         0.4925          0.24      52         0.0826          0.25      53         0.0827          0.27      54         0.27试  验      IC50     试  验    IC50化合物号    (μM)    化合物号  (μM)55       0.2        84        7.156       0.33       85        357       0.27       86        0.5758       0.45       87        0.5359       0.2        88        1.060       0.2        89        1.661       0.3        90        1.162       0.15       91        0.7263       0.27       92        1.264       0.46       93        0.6465       0.27       94        0.6366       0.41       95        0.9667       0.47       96        0.668       0.36       97        1.169       0.42       98        0.7770       0.32       99        0.9671       0.5        100       0.972       0.48       101       1.673       0.2        102       1.174       0.18       103       0.775       0.5        104       1.076       0.3        105       1.277       0.35       106       0.778       0.4        107       0.7579       0.5        108       1.480       0.08       109       0.7581       0.21       110       1.382       0.33       111       0.7383       0.5        112       0.97试  验      IC50     试  验     IC50化合物号    (μM)    化合物号   (μM)113       0.98      142       0.1114       1.5       143       0.55115       0.7       144       0.022116       0.76      145       0.17117       1.5       146       0.073118       0.26      147       0.098119       1.4       148       0.36120       0.2       149       0.15121       0.46      150       0.096122       0.71      151       0.16123       0.35      152       1.6124       0.32      153       0.084125       0.59      154       0.2126       0.36      155       0.057127       0.61      156       0.18128       0.23      157       0.09129       0.18      158       0.10130       0.39      159       0.098131       0.066     160       0.22132       0.16      161       0.45133       0.33      162       0.11134       0.16      163       0.075135       0.2       164       0.78136       0.18      165       0.54137       0.12      166       0.044138       0.24      167       0.28139       0.051     168       0.19140       0.1       169       0.17141       0.12      170       0.039试  验    IC50   试  验    IC50化合物号  (μM)  化合物号  (μM)171     0.24     200     0.034172     0.043    201     0.008173     0.039    202     0.027174     0.49     203     0.049175     0.32     204     0.059176     0.13     205     0.12177     0.13     206     0.03178     0.045    207     0.07179     0.25     208     0.10180     0.40     209     0.25181     0.23     210     0.023182     0.12     211     0.25183     0.24     212     0.16184     0.039    213     0.059185     0.01     214     0.058186     0.063    215     0.17187     0.040    216     0.041188     0.068    217     0.053189     0.13     218     0.044190     0.033    219     0.060191     0.034    220     0.020192     0.061    221     0.25193     0.12     222     0.65194     0.35     223     0.072195     0.19     224     0.094196     0.17     225     0.099197     0.035    226     0.48198     0.32     227     0.13199     0.055    228     0.20试  验      IC50     试  验      IC50化合物号    (μM)    化合物号    (μM)229       0.20       258        0.47230       0.18       259        0.11231       0.041      260        0.15232       0.12       261        0.12233       0.21       262        0.093234       0.18       263        0.36235       0.066      264        0.16236       0.26       265        0.019237       0.075      266        0.035238       0.033      267        0.082239       0.15       268        0.027240       0.048      269        0.16241       0.021      270        0.044242       0.059      271        0.042243       0.039      272        0.038244       0.034      273        0.057245       0.054      274        0.49246       0.29       275        0.046247       0.17       276        0.11248       0.034      277        0.30249       0.045      278        0.11250       0.32       279        0.18251       0.098      280        0.087252       0.086      281        0.054253       0.18       282        0.075254       0.060      283        0.61255       0.38       284        0.40256       0.19       285        0.23257       0.20       286        0.15试  验      IC50     试  验     IC50化合物号    (μM)    化合物号    (μM)287        0.10     299        0.065288        0.048    300        0.034289        0.10     301        0.047209        0.30     302        0.088291        0.098    303        0.038292        0.077    304        0.037293        0.22     305        0.065294        0.17     306        0.084295        0.077    307        0.023296        0.073    308        0.095297        0.52     309        0.073298        0.065    310        0.16
                        表15试    验          ED50       试    验       ED50化合物号         (mg/kg)      化合物号      (mg/kg)2                  1.0           47           0.420                 0.2           311          0.340                 0.8           312          0.841                 0.5           313          0.3

Claims (2)

1.制备式(1)的喹喏酮衍生物的方法，
Figure C9010065700021
式中R1是氢原子；硝基；C1-12烷氧基；C1-6烷氧羰基；C1-6烷基；卤原子；任选地具有一个或两个选自C1-6链烷酰基、C1-6烷基、苯甲酰基和苯基C1-6烷氧羰基的取代基的氨基；羟基；氰基；羧基；C1-6链烷酰氧基；或肼基羰基，
q是1-3的整数，
R是下式所示基团：
Figure C9010065700022
或 其中R2是(a)氢原子；(b)C1-6烷氧羰基；(c)苯氧羰基，其中的苯环可任选地被1-3个选自硝基和氨基的取代基取代，其中所述氨基任选地具有1或2个选自C1-6链烷酰基、C1-6烷基和苯甲酰基的取代基；(d)苯基C3-6链烯基羰基；(e)苯基C2-6链烷酰基，其中的C2-6链烷酰基部分可任选地被氨基取代，而该氨基任选地具有C1-6烷氧羰基取代基；(f)C1-12链烷酰基；(g)C2-12链烯基羰基；(h)苯磺酰基，其中的苯环可任选地被C1-6烷氧基取代；(i)式 所示的基团，式中R8和R9相同或不同，并且各为氢原子或苯基，该苯基可任选地具有1-3个选自C1-6烷氧基、C1-6烷基、卤原子、任选地具有1或2个选自C1-6烷基和C1-6链烷酰基的取代基的氨基和硝基的取代基；(j)选自下列基团的杂环基取代的羰基：吡咯烷基羰基、哌啶基羰基、哌嗪基羰基、吗啉代羰基、硫代吗啉代羰基、四氢呋喃基羰基、噻吩基羰基、吡咯基羰基、糠酰基、吡啶基羰基、哒嗪基羰基、噻唑基羰基、噁唑基羰基、咪唑基羰基、嘧啶基羰基、哒嗪基羰基、喹啉基羰基、吲哚基羰基、异喹啉基羰基、噌啉基羰基、喹喔啉基羰基、2，3-二氮杂萘基羰基、喹唑啉基羰基、苯并[b]呋喃基羰基和苯并[b]噻吩基羰基，其中的杂环基可任选地具有1-3个选自苯基C1-6烷氧羰基、苯基C1-6烷氧基、氧代、C1-6烷基、和C1-4亚烷二氧基的取代基；(k)下式所示的基团：
Figure C9010065700032
(1)萘基羰基；(m)噻吩基C2-6链烷酰基；(n)三环[3.3.1.1]癸基C2-6链烷酰基；(o)三环[3.3.1.1]癸基羰基；或(p)式 所示的基团，式中p是0或1-3的整数，R13是(1)羟基；(2)C1-12烷氧基；(3)具有1或2个选自羟基、C1-6链烷酰氧基、三C1-6烷基铵、C1-6烷氧基和式 基团的取代基的C1-10烷氧基，其中R32和R33相同或不同，各为氢原子，C1-6烷基，羟基取代的C1-6烷基，C1-6链烷酰基，四氢吡喃基C1-6烷基，苯基，其中的烷基部分可任选地被羟基取代而苯环可任选地被C1-6烷氧基取代的苯基C1-6烷基，或吡啶基C1-6烷基；或R32和R33和与它们相连的氮原子形成选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代和硫代吗啉代的5-或6-元饱和杂环基团，这些杂环基可任选地被选自氨甲酰基、C1-6烷基、苯基C1-6烷基、苯基和羟基取代的C1-6烷基的基团取代；(4)羧基取代的C1-12烷氧基；(5)卤素取代的C1-6烷氧基；(6)C1-6烷氧羰基取代的C1-12烷氧基；(7)C2-6链烷酰氧基取代的C1-6烷氧基；(8)C2-6链烯氧基取代的C1-6烷氧基；(9)C1-6烷氧基C1-6烷氧基；(10)C1-6烷磺酰氧基取代的C1-6烷氧基；(11)苯甲酰氧基取代的C1-6烷氧基；(12)三环[3.3.1.1]癸基取代的C1-6烷氧基；(13)C1-6烷氧基C1-6烷氧基，它被1或2个选自羟基和任选地被C1-6烷基取代的氨基的取代基取代；(14)吗啉基取代的C1-6烷氧基，它可任选地被C1-6烷基或氧取代；(15)苯并咪唑硫基取代的C1-6烷氧基；(16)苯并咪唑亚硫酰基取代的C1-6烷氧基；(17)下式所示的基团：
Figure C9010065700042
，式中A是C1-12亚烷基，l是整数0或1，E是-CO-或-OCO-，R4和R5相同或不同，各是氢原子；任选地被羟基或氰基取代的C1-6烷基；C2-6链烯基；C2-6炔基；苯基C1-6烷基；可任选地具有1-3个卤原子取代基的C1-6链烷酰基；苯甲酰基，其中的苯环可任选地被硝基或任选地具有1或2个选自C1-6烷基、C1-6链烷酰基和苯基C1-6烷氧羰基的取代基的氨基取代；苯基；C1-6烷氧羰基；C1-6烷氧羰基C1-6烷基，其中的C1-6烷基部分可任选地被羟基或任选地具有苯基C1-6烷氧羰基取代基的氨基取代；任选地具有C1-6烷基取代基的酰氨基；吡咯烷基取代的羰基，其中吡咯烷基可任选地被苯基C1-6烷氧基羰基取代；氨基取代的C2-6链烷酰基，其中C2-6链烷酰基部分可任选地被选自苯基C1-6烷氧羰基氨基、羟基、任选地具有羟基取代基的苯基、氨甲酰基、咪唑基或C1-6烷硫基的基团取代，而氨基可任选地具有选自下述基团的取代基：任选地具有羟基取代基的C1-6烷基，C2-6链烯基，在苯环上任选地具有C1-6烷氧基取代基的苯基C1-6烷基，C1-6烷磺酰基，C1-6链烷酰基，以及苯基C1-6烷氧羰基；羟基取代的C2-6链烷酰基；C2-6链烷酰氧基C2-6链烷酰基；C1-6烷磺酰基；苯磺酰基，其中的苯环可任选地被C1-6烷基、硝基或任选地具有1或2个选自C1-6烷基和C1-6链烷酰基的取代基的氨基取代；酰氨基取代的C1-6烷基，其中C1-6烷基部分任选地具有选自任选地含有羟基取代基的苯基、咪唑基、氨甲酰基或C1-6烷硫基的取代基，而酰氨基可任选地具有C1-6烷基取代基；氨基取代的C1-6烷基，它可任选地被C1-6烷基或C1-6链烷酰基取代；苯胺基羰基；可任选地被苯基C1-6烷基取代的哌啶基；C3-8环烷基，C3-8环烯基羰基；可任选地具有1-3个选自羟基和C1-6链烷酰氧基的取代基的C3-8环烷基羰基；四氢吡喃基取代的C1-6烷基，其中的四氢吡喃环可任选地具有1-4个选自羟基和C1-6烷氧基的取代基；被5-或6-员饱和杂环取代的C2-6链烷酰基，其中所述杂环选自吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和吗啉基，这些杂环基可任选地被选自C1-6烷基和苯基的取代基取代；哌啶基取代的羰基，它可任选地被C1-6链烷酰基取代；C2-6链烷酰氧基C1-6烷基；吡啶基取代的C1-6烷基；或者可与其氨基形成一个酰氨基的氨基酸残基，或者R4和R5和与它们相连的氮原子一起形成选自下列基团的5-或6-元饱和杂环基团：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代、吡咯基、吡唑基、咪唑基、咪唑烷基、1，2，4-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡咯啉基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡唑烷基、噁唑啉基、噁唑烷基、异噁唑啉基、异噁唑烷基、噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑啉基和异噻唑烷基，这些杂环基可任选地被选自任选地具有选自C1-6烷氧基和卤原子的取代基的苯基、氧代、羟基、C2-6链烯基、羧基、在C1-6烷基部分任选地具有羟基取代基的苯基C1-6烷基、C1-6链烷酰基、任选地具有羟基取代基的C1-6烷基、苯甲酰基、任选地含有C1-6烷基取代基的酰氨基、苯胺基羰基、苯甲酰基C1-6烷基、C1-6烷磺酰基、哌啶基、嘧啶基、吡啶基和C1-6烷氧羰基的基团取代；(18)氨甲酰氧基取代C1-6烷氧基；(19)C1-6烷硫基取代的C1-6烷氧基；(20)C1-6烷磺酰基取代的C1-6烷氧基；(21)C1-6烷亚硫酰基取代的C1-6烷氧基；(22)C2-12链烯氧基；(23)苯氧基；(24)C1-6链烷酰氧基；(25)C1-6烷磺酰氧基；(26)C2-6炔氧基；(27)苯基C1-6烷氧基；(28)C3-8环烷基；(29)C3-8环烷基氧基；(30)C3-8环烯基氧基；(31)咪唑并[4，5-c]吡啶基羰基C1-6烷氧基；(32)式
Figure C9010065700061
所示的基团，其中l定义同上，B是C1-6亚烷基或基团-CO-，R6和R7相同或不同，各自为氢原子，C1-6烷基，任选地具有1-3个卤素取代基的C1-6链烷酰基，羧基C1-6烷基，C1-6烷氧羰基，C1-6烷氧羰基C1-6烷基，C2-6链烯基，任选地具有C1-6烷基取代基的酰氨基取代的C1-6烷基，或苯基C1-6烷氧羰基，或R6和R7和与它们相连的氮原子一起形成选自下列基团的5-或6-元饱和或不饱和的杂环基团：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代、吡咯基、吡唑基、咪唑基、咪唑烷基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡唑烷基、噁唑啉基、噁唑烷基、异噁唑啉基、异噁唑烷基、噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑啉基和异噻唑烷基，这些杂环基可任选地具有选自C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C1-6烷硫基或氧的取代基；(33)硝基；(34)卤原子；(35)C1-6烷磺酰基；(36)可任选地具有1-3个选自卤素、羟基、苯基和C1-6烷氧基取代基的C1-6烷基；(37)氰基取代的C1-6烷氧基；(38)环氧乙烷基取代的C1-6烷氧基；(39)邻苯二甲酰亚胺基取代的C1-12烷氧基；(40)脒基取代的C1-6烷氧基；(41)吡咯基取代的C1-6烷氧基；(42)氰基；(43)C1-6烷氧羰基；(44)脒基；(45)氨甲酰基；(46)羧基；(47)C1-6链烷酰基；(48)苯甲酰基；(49)C1-6烷氧羰基C1-6烷基；(50)羧基C1-6烷基；(51)C1-6烷氧基C1-6烷基；(52)C1-6链烷酰氧基C1-6烷基；(53)肟基取代的C1-6烷基；(54)苯基；(55)C1-6烷硫基；(56)C1-6烷亚硫酰基；(57)可任选地具有羟基取代基的C2-6链烯基；(58)C1-4亚烷二氧基；(59)C1-6烷基甲硅烷基；(60)嘧啶基硫基取代的C1-6烷氧基；(61)嘧啶基亚硫酰基取代的C1-6烷氧基；(62)嘧啶磺酰基取代的C1-6烷氧基；(63)咪唑基硫基取代的C1-6烷氧基，它可任选地具有C1-6烷基取代基；(64)咪唑基磺酰基取代的C1-6烷氧基，它可任选地具有C1-6烷基取代基；(65)具有三个选自C1-6烷基，C2-6链烯基和氧代的取代基的铵-C1-6烷氧基；(66)苯硫基取代的C1-6烷氧基，其中苯环可任选地具有选自硝基和氨基的取代基；(67)苯磺酰基取代的C1-6烷氧基，其中苯环可任选地具有选自硝基和可任选地具有一或二个选自C1-6链烷酰基和C1-6烷基的取代基的氨基的取代基；(68)吡啶硫基取代的C1-6烷氧基；或(69)吡啶磺酰基取代的C1-6烷氧基，其中吡啶环可任选地被氧代取代，n是整数1或2，m是0或整数1-3，R3是C1-6烷基，R10是基团 ，其中l定义同上，R11和R12相同或不同，各为氢原子，C1-6烷基，苯基C1-6烷基，C2-6链烯基，可任选地具有C1-6烷氧基取代基的苯甲酰基，三环[3.3.1.1]癸基，可任选地具有C1-6烷氧基取代基的苯基，或C3-8环烷基，或R11和R12和与它们相连的氮原子结合形成选自下列基团的饱和或不饱和的杂环基团：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代、吡咯基、咪唑基、吡唑基、咪唑烷基、吡唑啉基、吡唑烷基、噁唑啉基、噁唑烷基、异噁唑啉基、异噁唑烷基、噻唑啉基、噻唑烷基、异噻唑啉基、异噻唑烷基、1，2，3，4-四氢喹啉基、1，2-二氢喹啉基、吲哚基、异吲哚基、1，2-二氢异喹啉基、1，2，3，4-四氢异喹啉基、1H-吲唑基、1，2-二氢喹唑啉基、1，2-二氢噌啉基、1，2-二氢喹喔啉基、1，2，3，4-四氢喹唑啉基、1，2，3，4-四氢噌啉基和1，2，3，4-四氢喹喔啉基，这些杂环基可任选地带有选自苯甲酰基，C1-6链烷酰基，苯基C1-6烷基和可任选被C1-6烷氧基和C1-6链烷酰基取代的苯基的取代基，喹诺酮环的3和4位之间的键为单键或双键，条件是，当R1为氢、羟基或C1-6烷基，而在式 中l为0时，R11和R12不同时为氢原子，该方法包括：
(a)使式(2)化合物环化，得到了式(1a)化合物，式中R，q和R1如上所限定，而D为式-CH＝CHR14基团，其中R14为C1-6烷氧基、苯基或卤原子，式
Figure C9010065700091
基团，其中R15和R16各为C1-6烷基，或式-C≡CH基团，并且D可任选地被基团R1取代，
Figure C9010065700092
式中R，q，R1和D如上所限定，
(b)还原式(1a)化合物得到式(1b)化合物，或者用氧化剂处理使式(1b)化合物脱水得到式(1a)化合物，如下述反应式所示：
Figure C9010065700093
式中R，q和R1如上所限定，
(c)使式(3)化合物环化得到式(1c)化合物，式中R1，q和R如上所限定，而R1′为氢或C1-6烷基，条件是当R1′为C1-6烷基时，q是1或2，
Figure C9010065700101
式中R1，q，R和和R1′如上所限定，
(d)使式(4)化合物环化得到式(1)化合物，
Figure C9010065700102
式中R，R1和q如上所限定，
(e)式(5)化合物与其中R如上所限定而X为卤原子的式(6)化合物RX反应，得到式(1)化合物，式中R1，q和喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，
(f)式(1d)化合物与式(7)化合物反应得到式(1e)化合物，
Figure C9010065700104
式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，
                   R2′OH    (7)式中R2′为R2所示的除氢和其中R8和R9如上所限定的式
Figure C9010065700111
以外的各基团，
Figure C9010065700112
式中R1，q，R3，m，n，R2′及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，
(g)式(1d)化合物与其中R8′为R8所示的除氢以外的各基团的式(8)化合物R8′N＝C＝O反应，得到式(1f)化合物，式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，式中R1，q，R3，m，n，R2′及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，
(h)式(9)化合物与式(10)化合物反应，得到式(1g)化合物，
Figure C9010065700121
式中R1，q及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，式中R11和R12如上限定，
Figure C9010065700123
式中R1，q，R11，R12及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，
(i)式(1h)化合物与其中R12a为C1-6烷基、苯基C1-6烷基、C2-6链烯基、三环[3.3.1.1]癸基、可任意地带有C1-6烷氧基取代基的苯基或C3-8环烷基而X为卤原子的式(11)化合物R12aX反应，得到式(1i)化合物，
Figure C9010065700131
式中R1，q，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而R11′为氢，C1-6烷基，苯基C1-6烷基，C2-6链烯基，可任意地带有C1-6烷氧基取代基的苯甲酰基，三环[3.3.1.1]癸基，可任意地带有C1-6烷氧基取代基的苯基，或C3-8环烷基，
Figure C9010065700132
式中R1，q，l，R11′，R12a及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，
(j)式(1h)化合物与式(12)化合物反应，得到式(1j)化合物，
                    R12bOH    (12)
式中R12b为可任意地带有C1-6烷氧基取代基的苯甲酰基，
Figure C9010065700141
式中R1，q，X，l，R11′，R12b及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，
(k)式(1k)化合物与式(8)化合物反应，得到式(1l)化合物，
式中R1，q，R3，m，n，R13，P，A，E，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，R4′为氢原子；可任意地被羟基或氰基取代的C1-6烷基；C2-6链烯基；C2-6炔基；苯基C1-6烷基；可任意地带有1-3个卤原子取代基的C1-6链烷酰基；苯甲酰基，其中的苯环可任意地被选自硝基和任意地带有1或2个选自C1-6烷基、C1-6链烷酰基和苯基C1-6烷氧羰基的取代基的氨基的取代基取代；苯基；C1-6烷氧羰基；C1-6烷氧羰基C1-6烷基，其中C1-6烷基部分可任意地被羟基或任意地带有苯基C1-6烷氧羰基取代基的氨基取代；任意地带有C1-6烷基取代基的酰氨基；吡咯烷基取代的羰基，其中吡咯烷基可任意地被苯基C1-6烷氧羰基取代；氨基取代的C1-6链烷酰基，其中的C1-6链烷酰基可任意地被选自下述取代基的取代基取代：苯基C1-6烷氧羰基氨基，羟基，任意地带有羟基取代基的苯基，氨甲酰基，咪唑基或C1-6烷硫基，而其中的氨基可任意地带有选自下述取代基的取代基：任意地带有羟基取代基的C1-6烷基，C2-6链烯基，任意地在苯环上带有C1-6烷氧基取代基的苯基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6链烷酰基，和苯基C1-6烷氧羰基；羟基取代的C1-6链烷酰基；C1-6链烷酰氧基C1-6链烷酰基；C1-6烷基磺酰基；苯基磺酰基，其中的苯环可任意地被硝基或任意地具有1或2个选自C1-6烷基和C1-6链烷酰基的取代基的氨基取代；酰氨基取代的C1-6烷基，其中的C1-6烷基部分可任意地带有选自任意地带有羟基取代基的苯基，咪唑基，氨甲酰基或C1-6烷硫基的取代基，而酰氨基可任意地带有C1-6烷基取代基；可任意地带有选自C1-6烷基和C1-6链烷酰基的取代基的、氨基取代的C1-6烷基；苯胺基羰基；可任意地被苯基C1-6烷基取代的哌啶基；C3-8环烷基，C3-8环烯基羰基；可任意地带有1-3个选自羟基和C1-6链烷酰氧基的取代基的C3-8环烷基羰基；四氢吡喃基取代的C1-6烷基，其中四氢吡喃环可任意地带有1-4个选自羟基和C1-6烷氧基的取代基；被选自吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和吗啉基的5或6元饱和杂环基取代的C1-6链烷酰基，其中的杂环基可任意地带有选自C1-6烷基和苯基的取代基；可任意地被C1-6链烷酰基取代的哌啶基取代的羰基；C1-6链烷酰氧基C1-6烷基；吡啶基取代的C1-6烷基；或可与其氨基形成酰氨基的氨基酸残基，以及p′为1-3的整数，条件是，p+p′为不大于3的整数，
                  R5aX    (8)式中R5a为可任意地被羟基或氰基取代的C1-6烷基；C2-6链烯基；C2-6炔基；苯基C1-6烷基；苯基；C1-6烷氧羰基C1-6烷基，其中的C1-6烷基部分可任意地被羟基或任意地带有苯基C1-6烷氧羰基取代基的氨基取代；任意地带有C1-6烷基取代基的酰氨基；C1-6烷基磺酰基；苯基磺酰基，其中的苯环可任意地被硝基或任意地带有1或2个选自C1-6烷基和C1-6链烷酰基的取代基的氨基取代；酰氨基取代的C1-6烷基，其中的C1-6烷基部分可任意地带有选自任意地带有羟基取代基的苯基，咪唑基，氨甲酰基或C1-6烷硫基的取代基，而其中的酰氨基可任意地带有C1-6烷基取代基；可任意地带有选自C1-6烷基和C1-6链烷酰基的取代基的氨基取代的C1-6烷基；苯胺基羰基；可任意地被苯基C1-6烷基取代的哌啶基；C3-8环烷基，四氢吡喃基取代的C1-6烷基，其中的四氢吡喃环可任意地带有1-4个选自羟基和C1-6烷氧基的取代基；C1-6链烷酰氧基C1-6烷基；或吡啶基取代的C1-6烷基，以及X为卤原子，
Figure C9010065700161
式中R1，q，R3，m，n，R13，p，A，E，l，R4′，R5a及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，及p″为1-3的整数，条件是，p+p″为不大于3的整数，
(1)式(1k)化合物与式(15)化合物反应，得到式(1m)化合物，
                   R5bOH    (15)式中R5b为可任意地带有1-3个卤原子取代基的C1-6链烷酰基；苯甲酰基，其中的苯环可任意地被选自硝基和任意地带有1或2个选自C1-6烷基，C1-6链烷酰基和苯基C1-6烷氧羰基的取代基的氨基取代；C1-6烷氧羰基；吡咯烷基取代的羰基，其中的吡咯烷基可任意地被苯基C1-6烷氧羰基取代；氨基取代的C1-6链烷酰基，其中的C1-6链烷酰基部分可任意地被下述基团取代：苯基C1-6烷氧羰基氨基，羟基，任意地带有羟基取代基的苯基，氨甲酰基，咪唑基或C1-6烷硫基，而其中的氨基可任意地带有选自任意地带有羟基取代基的C1-6烷基，C2-6链烯基，C1-6链烷酰基，或苯基C1-6烷氧羰基的取代基；羟基取代的C1-6链烷酰基；C1-6链烷酰氧基C1-6链烷酰基；C3-8环烯基羰基；可任意地带有1-3个选自羟基和C1-6链烷酰氧基取代基的C3-8环烷基羰基；被选自吡咯烷基，哌嗪基，哌啶基和吗啉基的5或6元饱和杂环基取代的C1-6链烷酰基，其中的杂环基可任意地被C1-6烷基或苯基取代；可任意地被C1-6链烷酰基取代的哌啶基取代的羰基；或可与其氨基形成酰氨基的氨基酸残基，
Figure C9010065700171
式中R1，q，R3，m，n，R13，p，A，E，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，R4′和R5b如上限定，及p″为1-3的整数，条件是，p+p″为不大于3的整数，(m)式(1n)化合物与式(16)化合物反应，得到式(1o)化合物，
Figure C9010065700181
式中R1，q，R3，m，、R13，p，B，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，p′如对方法(k)中的式(1k)所定义，而R6′为氢，C1-6烷基，任意地带有1-3个卤素取代基的C1-6链烷酰基，C1-6烷氧羰基，羧基C1-6烷基，C1-6烷氧羰基C1-6烷基，C2-6链烯基，任意地带有C1-6烷基取代基的酰氨基取代的C1-6烷基，或苯基C1-6烷氧羰基，
                 R7aX    (16)式中R7a为C1-6烷基，C1-6烷氧羰基C1-6烷基，羧基C1-6烷基，C2-6链烯基，或任意地带有C1-6烷基取代基的酰氨基取代的C1-6烷基，而X为卤原子，
Figure C9010065700182
式中R1，q，R3，m，n，R13，p，B，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，p″如对方法(k)中的式(1l)所定义，而R6′和R7a如上限定，
(n)式(1n)化合物与式(17)化合物反应，得到式(1p)化合物，
                   R7bOH    (17)式中R7b为任意地带有1-3个卤素取代基的C1-6链烷酰基，C1-6烷氧羰基，或苯基C1-6烷氧羰基，
Figure C9010065700191
式中R1，q，R3，m，n，R13，p，p″，B，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而R6′和R7b如上限定，
(o)将式(1q)化合物转化，得到式(1r)化合物，
Figure C9010065700192
式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p′如上限定，及R13a与R13相同，条件是，至少一个R13a为氰基，
Figure C9010065700201
式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p″如上限定，及R13b与R13相同，条件是至少一个R13b为脒基，
(p)转化式(1s)化合物，得到式(1t)化合物，式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p′如上限定，及R13c与R13相同，条件是，至少一个R13c为氰基取代的C1-6烷氧基，式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p″如上限定，及R13d与R13相同，条件是，至少一个R13d为脒基取代的C1-6烷氧基，
(q)式(1u)化合物与式(19)化合物反应，得到式(1v)化合物，
Figure C9010065700212
式中R1，q，R3，m，n，R13及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而pa为0或1-2的整数，式中R20与R21各为C1-6烷氧基，式中R1，q，R3，m，n，R13及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而pa，R20及R21如上限定，
(r)式(1w)化合物与式(20)化合物反应，得到式(1x)化合物，式中R1，q，R3，m，n，R13，p，A，E，X，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，p′如前所定义，
               HNR4R5            (20)式中R4与R5如上所限定，式中R1，q，R3，m，n，R13，p，A，E，l，R4，R5及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p″如上限定，
(s)式(1y)化合物与式(21)化合物反应，得到式(1z)化合物，式中R1，q，R3，m，n，R13，p，B，l，X及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p′如上限定，
             HNR6R7                  (21)式中R6与R7如上所限定，式中R1，q，R3，m，n，R13，p，B，l，R6，R7及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p″如上限定，
(t)式(1A)化合物与式(22)化合物或式(23)化合物反应，得到式(1B)化合物，
Figure C9010065700242
式中R1，q，R3，m，n，R13，p，X及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p′如上限定，及D为C1-12亚烷基，
                 R22H            (22)式中R22为其中R32和R33如上所限定的式
Figure C9010065700251
基团，苯甲酰氧基，C1-6烷基磺酰氧基，C1-6链烷酰氧基，C1-6烷硫基，苯并咪唑基硫基，嘧啶硫基，任意地带有C1-6烷基取代基的咪唑硫基，任意地在苯环上带有选自硝基和氨基的取代基的苯硫基，吡啶硫基，或吡咯基，
         R23M                  (23)式中R23为羟基，C1-6烷氧基，苯甲酰氧基，C1-6烷基磺酰氧基，C1-6链烷酰氧基，或带有1或2个选自氰基，羟基和任意地带有C1-6烷基取代基的氨基的取代基的C1-6烷氧基，而M为碱金属，
Figure C9010065700252
式中R1，q，R3，m，n，R13，p及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而D和p″如上限定，R24与上述R22或R23相同，
(u)式(1A′)化合物与式(23a)化合物反应，得到式(1B′)化合物，
Figure C9010065700261
式中R1，q，R3，m，n，R13，p，X及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p′如上限定，D′为C1-12亚烷基，
Figure C9010065700262
式中M如上限定，
Figure C9010065700263
式中R1，q，R3，m，n，R13，p及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而D′和p″如上限定，
(v)转化式(1C)化合物，得到式(1D)化合物，式中R1，q，R3，m，n，R13，p，A，E，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p′如上限定，
Figure C9010065700272
式中R1，q，R3，m，n，R13，p，A，E，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p″如上限定，
(w)式(1E)化合物与式(24)化合物或式(25)化合物反应，得到式(1E′)化合物
Figure C9010065700281
式中R1，q，R3，m，n，R13，p及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而D和p′如上限定，
             R25X              (24)式中R25为C1-6链烷酰基，C1-6链烯基，C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，带有1或2个选自羟基和任意地带有C1-6烷基取代基的氨基的取代基的C1-6烷基，或苯甲酰基，及X为卤原子，
             R26M               (25)式中R26为-OCN基团，M如上限定，式中R1，q，R3，m，n，R13，p及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而D和p″如上限定，R27与R25所示基团相同或为氨甲酰基，
(x)式(1D)化合物与式(26)化合物反应，得到式(1D′)化合物，
Figure C9010065700291
式中R1，q，R3，m，n，R13，p，A，E，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p″如上限定，
             R28-N＝C＝O            (26)式中R28为氢，苯基或C1-6烷基，
Figure C9010065700292
式中R1，q，R3，m，n，p，A，E，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而R28和p′如上限定，
(y)式(1k)化合物环化，得到式(1L)化合物，
Figure C9010065700301
式中R1，q及R如在式(1)中所限定，而X如上限定，
Figure C9010065700302
式中R，q及R1如上所限定，
(z)转化式(1M)化合物，得到式(1N)化合物，
Figure C9010065700303
式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p′如上限定，及R13e与R13所示的各基团相同，条件是，至少一个R13e为C2-6链烯氧基，
Figure C9010065700311
式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p″如上限定，及R13f与R13所示基团相同，条件是，至少一个R13f为环氧乙烷基取代的C1-6烷氧基，并且，可任意地接着使化合物(1N)与式(29)所示的化合物反应，或者水解式(1N)化合物，得到式(1O)化合物，
                 HNR32R33          (29)式中R32和R33如上限定，
Figure C9010065700312
式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而R13g为R13所示各基团，条件是至少一个R13g为带有选自羟基和其中R32和R33如上限定的式
Figure C9010065700321
基团的取代基的C1-6烷氧基，及p为1-3的整数，
(A)转化式(1P)化合物，得到式(1Q)化合物，
Figure C9010065700322
式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p′如上限定，及R13h与R13所示各基团相同，条件是，至少一个R13h为C1-12链烷酰基，
Figure C9010065700323
式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p″如上限定，及R13i为R13所示各基团，条件是至少一个R13i为任意地带有选自C1-6烷氧羰基，羧基或羟基的取代基的C2-6链烯基，并且，可任意地接着将化合物(1Q)转化为式(1R)化合物，式中R1，q，R3，m，n及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而p如上限定，及R13j与R13所示各基团相同，条件是至少一个R13j为任意地带有选自C1-6烷氧羰基，羧基或羟基的取代基的C1-6烷基，
(B)式(39)化合物与式(40)化合物反应，得到式(1L′)化合物，式中R和R1如上所限定，而r为1或2，式中R39为C1-6烷基，式中R和R1如上所限定，而r和R39如上限定，
(C)式(1S)化合物与式(19)化合物反应，得到式(1T)化合物，
Figure C9010065700342
式中R1，q，R3，m，n，R13，A，pa及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，式中R20和R21如上限定，
Figure C9010065700344
式中R1，q，R3，m，n，R13，A及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而pa如上限定，(D)式(1U)化合物与式(43)化合物反应，得到式(1V)化合物，式中R1，q，R3，m，n，R8及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而R40为氢，C1-6烷基或C1-6链烷酰基，R43为C1-6烷氧基，卤原子，任意地带有1或2个选自C1-6烷基和C1-6链烷酰基的取代基的氨基，或硝基，t为0，1或2，及s为1-3的整数，条件是t和s的总和不大于3，
             R41X                 (43)式中R41为C1-6烷基，X为卤素，式中R1，q，R3，m，n，R8及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而R40，R41，R43，t和s如上限定，
(E)式(1U)化合物与式(44)化合物反应，得到式(1W)化合物，
           R42OH                   (44)式中R42为C1-6链烷酰基，
Figure C9010065700361
式中R1，q，R3，m，n，R8，R40，R42，R43，t，s及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，
(F)式(1X)化合物与式(45)化合物反应，得到式(1Y)化合物，式中R1，q，R3，m，n，R13，D，pa及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，
Figure C9010065700371
式中R1，q，R3，m，n，R13，D，pa及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，
(G)式(47)化合物环化，得到了式(1ff)化合物，式中R，R1和q如在式(1)中所限定，而R44为C1-6烷氧羰基，式中R，R1和q如上所限定，
(H)式(1gg)化合物与式(48)化合物反应，得到了式(1hh)化合物，
Figure C9010065700381
式中R1，q，R3，m，n，R13，p，A，E，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而R4′和p′如上限定，R45为C1-6链烷酰基，它带有一个卤素取代基，并且可任意地带有另外的选自苯基C1-6烷氧羰基氨基，羟基，任意地带有羟基取代基的苯基，氨甲酰基，咪唑基和C1-6烷硫基的取代基，
            R46H                (48)式中R46为氨基，该氨基可任意地带有选自任意地带有羟基取代基的C1-6烷基，C2-6链烯基，任意地带有C1-6烷氧基取代基的苯基C1-6烷基，C1-6烷磺酰基，C1-6链烷酰基，和苯基C1-6烷氧羰基的取代基，式中R1，q，R3，m，n，R13，p，A，E，l及喹诺酮环中3和4位之间的键如上所限定，而R4′和p″如上限定，R47为氨基取代的C1-6链烷酰基，其中的C1-6链烷酰基部分可任意地带有选自苯基C1-6烷氧羰基氨基，羟基，任意地带有羟基取代基的苯基，氨甲酰基，咪唑基和C1-6烷硫基的取代基，而其中的氨基可任意地带有选自任意地带有羟基取代基的C1-6烷基，C2-6链烯基，任意地带C1-6烷氧基取代基的苯基C1-6烷基，C1-6烷磺酰基，C1-6链烷酰基和苯基C1-6烷氧羰基的取代基，或
(1)其中R13为羟基的式(1)化合物与式R17X化合物反应，得到其中R3为式-OR17基团的式(1)化合物，其中的R17为羧基取代的烷基，C1-6烷氧羰基取代的烷基，C1-6链烷酰氧基取代的C1-6烷基，C2-6链烯氧基取代的C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基，烷基，带有1或2个选自羟基、C1-6链烷酰氧基、三C1-6烷基铵、C1-6烷氧基、或其中R32和R33如上限定的式 基团的取代基的C1-6烷基，卤素取代的C1-6烷基，C1-6烷磺酰氧基取代的C1-6烷基，苯甲酰氧基取代的C1-6烷基，三环[3.3.1.1]癸基取代的C1-6烷基，式基团，其中A，l，R4和R5如上限定，氨甲酰氧基取代的C1-6烷基，C1-6烷硫基取代的C1-6烷基，C1-6烷磺酰基取代的C1-6烷基，C1-6烷基亚硫酰基取代的C1-6烷基，链烯基，C1-6链烷酰基，C1-6烷基磺酰基，C2-6炔基，苯基C1-6烷基，C3-8环烷基，C3-8环烯基，氰基取代的C1-6烷基，环氧乙烷基取代的C1-6烷基，苯二甲酰亚氨基取代的烷基，吡咯基取代的C1-6烷基，脒基取代的C1-6烷基，带有1或2个选自羟基和任意地带有C1-6烷基取代基的氨基的取代基的C1-6烷氧基C1-6烷基，可以任意地带有选自C1-6烷基和氧的取代基的吗啉代取代的C1-6烷基，苯并咪唑硫基取代的C1-6烷基，苯并咪唑基亚硫酰基取代的C1-6烷基，咪唑并[4，5-c]吡啶基羰基取代的C1-6烷基，嘧啶硫基取代的C1-6烷基，嘧啶基亚硫酰基取代的C1-6烷基，嘧啶基磺酰基取代的C1-6烷基，在咪唑环上可任意地带有C1-6烷基取代基的咪唑硫基取代的C1-6烷基，在咪唑环上可任意地带有C1-6烷基取代基的咪唑基磺酰基取代的C1-6烷基，在苯环上可任意地带有选自硝基和氨基的取代基的苯硫基取代的C1-6烷基，在苯环上可任意地带有选自硝基和任意地带有1或2个选自C1-6链烷酰基和C1-6烷基的取代基的氨基的取代基的苯磺酰基取代的C1-6烷基，吡啶硫基取代的C1-6烷基，在吡啶环上任意地带有氧取代基的吡啶磺酰基取代的C1-6烷基，及X如上限定。
2.根据权利要求1的方法，其中当R为下式基团并且其中的m为0时，R2不是氢、C1-6烷氧羰基或未取代的苯甲酰基，
Figure C9010065700402
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