CH251025A - Verfahren zur Herstellung von Nicotinsäure-B-picolylester. - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von Nicotinsäure-B-picolylester.Info
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Description
Verfahren zur Herstellung von Nicotinsäure-p-picolylester. Es wurde gefunden, dass Ester des Pyr- idyl,3-carbinols mit organischen Säuren. ga- pillarerweiterung bewirken. Diese blutdruck- senkenden Ester zeichnen sich durch Reiz losigkeit und gute Verträglichkeit aus.
Sie können sowohl oral a19 auch parenteral appli ziert werden.
Die Herstellung .der Ester des Pyridyl-3- .carbinols kann durch folgende Verfahren geschehen: Einwirken von Säuren auf das Pyridyl-3-carbinol, Veresterung mit Säure anhydriden, Umsetzung der Säurehalogenide mit dem freien Pyridyl-3-carbinoloder einem Salz desselben oder Behandeln des 3-Ghlor- methyl:
-pyridins mit einem Salz der zu ver- esternden Säure.
Das als Ausgangsverbindung dienende Pyri-dyl-3-,car'binol kann durch Einwirkung von Nitriten auf 3-Aminomethyl-pymidin bei tiefer Temperatur in Gegenwart von alipha.- tischen Carboneäuren gewonnen werden.
Gegenstand .des vorliegenden Patentes ist ein Verfahren zur Hentellung von Nicotin- säure-ss-picoly'lester, welches dadurch gekenn- zeichnet ist, dass Pyridyl-3,-carbinol mit Nico- tinsäureanhydrid erhitzt wird.
Der Nicotinsäure-ss-picolylester schmilzt bei 47 . Er ist leicht löslich in Wasser sowie in den üblichen, organischen Lösungsmitteln und schwer löslich in Ligroin und Petrol- äther. Die neue Verbindung soll als Arzneimittel verwendet werden.
<I>Beispiel:</I> 54,5 Gewichtsteile Pyridyl-3-carbinol und 113 Gewichtsteile Nicotinsäureanhydrid wer den in einer Stickstoffatmosphäre während 10 Stunden auf 150 erhitzt. Darauf wird der Ester in der gälte mit einer gesättigten. galiumcarbonatlösung in Freiheit gesetzt und der alkalischen Flüssigkeit mit Chloroform entzogen.
Die vereinigten Auszüge wenden mit gesättigter Kochsalzlösung alkalifrei ge waschen, die Lösung mit Pottasche getrock net und das Lösungsmittel im Teilvakuum verdampft. Nach einem Destillationsvorlauf von regeneriertem Pyridyl-3-car'binal destil liert der Nicotxi@nsäure-ss-picolylester im Hoch vakuum bei 134 unter einem Druck von 0,0,5 mm über.
Die Ausbeute an Nieotin6äure- ss-picolylesster, berechnet auf umgesetztes Pyridyl-3-carbinol, beträgt 80 % der Theorie.
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von Nicotin- säure-ss-picolylester, dadurch gekennzeichnet, dass Pyridyl - 3 -earbinol mit Nicotinsäure- anhydrid erhitzt wird:. Der Niüotinssäure-ss-picolylester schmilzt bei 47 .Er ist .leicht löslieh in Wasser sowie in den üblichen organischen Lösungsmitteln und schwer löslich in Ligroin und Petrol- äther.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH251025T | 1946-06-04 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CH251025A true CH251025A (de) | 1947-09-30 |
Family
ID=4468557
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CH251025D CH251025A (de) | 1946-06-04 | 1946-06-04 | Verfahren zur Herstellung von Nicotinsäure-B-picolylester. |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CH (1) | CH251025A (de) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE1106327B (de) * | 1955-12-14 | 1961-05-10 | Lannacher Heilmittel | Verfahren zur Herstellung von 7-ª-Oxyaethyltheophyllin-nicotinsaeureester |
| DE1109181B (de) * | 1955-12-14 | 1961-06-22 | Lannacher Heilmittel | Verfahren zur Herstellung des Morphin-bis-nicotinsaeureesters |
| US3265704A (en) * | 1966-08-09 | Picoline esters |
-
1946
- 1946-06-04 CH CH251025D patent/CH251025A/de unknown
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3265704A (en) * | 1966-08-09 | Picoline esters | ||
| DE1106327B (de) * | 1955-12-14 | 1961-05-10 | Lannacher Heilmittel | Verfahren zur Herstellung von 7-ª-Oxyaethyltheophyllin-nicotinsaeureester |
| DE1109181B (de) * | 1955-12-14 | 1961-06-22 | Lannacher Heilmittel | Verfahren zur Herstellung des Morphin-bis-nicotinsaeureesters |
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