AT264014B - Verfahren zur Herstellung von Dragees - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung von Dragees 
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 Überzugsmaterial in einer Wirbelschicht zu   überziehen ;   in einem Beispiel ist Polyvinylalkohol als Bestandteil des Überzugsmaterials genannt. Das in dieser Patentschrift beschriebene Wirbelschichtverfah- ren ist technisch grundverschieden von dem vorliegenden, bei dem man nicht auf eine Wirbelbettvor- richtung angewiesen ist. Überdies ist die Verarbeitung der dort angegebenen Dragiersuspensionen wegen der Feuergefährlichkeit der organischen Lösungsmittel nur in sogenannten explosionsgeschützten Appara- ten möglich. 



   Verfahren zur Herstellung von Dragees unter Verwendung von   Hydroxyläthylcellulose   oder Natrium- carboxymethylcellulose enthaltenden Dragiersuspensionen sind bereits bekannt (vgl. USA-Patentschrift
Nr. 2, 693, 437 und Nr. 2, 693, 436). Über die Stabilität der dort empfohlenen Suspensionen ist jedoch nichts ausgesagt. Es war daher anzunehmen, dass diese Suspensionen nicht stabil sind, denn andernfalls wäre der erhebliche Vorteil, den eine stabile Suspension bietet, sicher offenbart worden. Es sind Versuche mit einer der angegebenen Suspensionen durchgeführt worden, wobei festgestellt wurde, dass die Annahme zutrifft : Die Suspension war nicht stabil, sondern nach einigen Tagen kristallisierte Zucker aus. 



   Zwischentrocknungen müssen nach dem Verfahren der genannten USA-Patentschriften in üblicher Weise durchgeführt werden ; die Tabletten aus dem Dragiergefäss entfernt, getrocknet und dann wieder in das Dragiergefäss zurückgegeben werden. Nach den beschriebenen Verfahren bleibt es nach wie vor notwendig, Pulver während des Dragiervorganges einzustreuen. 



   Bei der Verwendung der Dragiersuspension gemäss der Erfindung wurde überraschenderweise gefunden, dass man damit allein den gesamten Dragierprozess durchführen kann, da sie sowohl manuell als auch mit Hilfe einer geeigneten Apparatur mit oder ohne Versprühung aufgetragen werden kann, ohne dass das störende Kleben der Dragees beobachtet wird. Bei rationeller Arbeitsweise kann der gesamte Dragierprozess in 1-2 Tagen durchgeführt werden. Die erfindungsgemässe Suspension ist physikalisch so stabil, dass es während der Verarbeitung nicht notwendig ist,   Misch- oder Rilhraggregate,   Pumpen oder andere Homogenisierungseinrichtungen zur Verhinderung der Sedimentation einzusetzen. Ferner kann man während des Prozesses auf das Einschieben von Zwischentrocknungen verzichten.

   Ein weiterer Vorteil der Erfindung besteht darin, dass während des gesamten Prozesses keine organischen Lösungsmittel benötigt werden. 



   Bei den üblichen Dragierverfahren mussten bisher immer entweder während des Dragiervorganges durch den Drageur pulverförmige Substanzen eingestreut werden, oder man war auf die Verwendung einer komplizierten und   stör-bzw. reparaturanfälligen   Sprühapparatur angewiesen. Diese Einschränkungen entfallen bei dem erfindungsgemässen Verfahren, bei dem die Suspension bei Zimmertemperatur von Hand oder maschinell ohne Versprühung und ohne Einstreuen pulverförmiger Substanzen auf die Drageekerne aufgetragen werden kann. 



   Einen Teil der genannten Vinylpolymerisate, insbesondere des Polyvinylpyrrolidons, kann man einsparen, indem man Cellulosederivate vom Typ der Methylcellulose oder Stärkeprodukte zusetzt. Ferner können in der Suspension beispielsweise folgende Stoffe vorhanden sein : Streckmittel wie Mehl, Bindemittel, Weichmacher (Glycerin), Konservierungsstoffe und Wasser. Der Zusatz von Konservierungsstoffen erübrigt sich jedoch in der Regel, da die Ansätze nach wenigen Tagen verarbeitet werden können und während dieser Zeit kein   Bakterien-oder Pilzwachstum   auftritt. 



   Die Arbeitstechnik kann den jeweils herrschenden Umständen angepasst werden. Man kann sowohl manuell als auch unter Verwendung halb-oder vollautomatisch arbeitender Maschinen dragieren. Die Suspension kann in flüssiger Form direkt auf die im Kessel rotierenden Kerne gegossen oder auch durch Düsen aufgesprüht werden. Man trägt die Suspension so lange auf, bis das Dragiergut im Kessel gut angefeuchtet ist. Anschliessend lässt man den Kessel so lange rotieren, bis die Formkörper nicht mehr aneinanderhaften, sondern die Kerne nebeneinander rollen. Schliesslich wird unter kontinuierlichem Rotieren getrocknet, zweckmässig mit Hilfe eines Warmluftgebläses, einer Infrarotlampe oder eines andern Trockenaggregates. Die beschriebenen Arbeitsgänge können in ununterbrochener Folge ausgeführt werden, wobei die Rotationsphase (2.

   Phase) bei den ersten Aufträgen abgekürzt oder sogar weggelassen werden kann. Es ist nicht erforderlich, die Dragees im Verlauf der gesamten Auftragsfolge aus dem Kes-   ; el   herauszunehmen, um sie etwa im Vakuum oder in Trockenschränken nachzutrocknen. Ein weiterer wesentlicher Vorteil des Verfahrens besteht darin, dass sämtliche Arbeitsgänge bei Zimmertemperatur ausgeführt werden können. 



   Eine besonders rationelle Arbeitsweise besteht darin, dass man bestimmte Volumina der Suspension durch ein relaisgesteuertes Magnetventil in die im Dragierkessel rollenden Dragees hineinlaufen lässt. 



  Zweckmässig benutzt man ein 3-Phasen-Zeitrelais in der Weise, dass man in der ersten Phase mit Hilfe 

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 des Magnetventils die Suspension aufträgt, in der 2. Phase den Rotiervorgang, dessen Dauer man variieren kann, vornimmt und in der 3. Phase das Heizaggregat betätigt. Die Suspension kann auf Presslinge aufgetragen werden, deren Oberfläche wie üblich nicht vorbehandelt ist. Man kann jedoch auch solche Kerne mit der Suspension behandeln, die mit einer Lackschicht, beispielsweise einer magensaftresistenten Lackschicht, versehen sind. 



   Die erfindungsgemäss erhältlichen Dragees sind äusserlich nicht von solchen zu unterscheiden, die nach dem klassischen Dragierverfahren hergestellt wurden. Sie schmecken ebenfalls süss, sind anfärbbar, weisen einen natürlichen Seidenglanz auf und können gegebenenfalls lackiert werden. Ihre Elastizität und mechanische Festigkeit genügen den höchsten Anforderungen. 



   Die Menge an Suspension richtet sich nach dem Gewicht und der Form der Drageekerne. In der Regel beträgt sie 10-100   o   des Kerngewichtes. 



   Die nachfolgenden Beispiele sind solche für die Herstellung der erfindungsgemäss zu verwendenden Suspensionen. 



   Beispiel 1 : 
Polyvinylpyrrolidon 4 %
Titandioxyd 4,   51o   
 EMI3.1 
 Saccharose 38   o   Wasser 32, 5 % 
 EMI3.2 
 

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 ; dannCalciumcarbonat 4, 5 %
Talk 18, 5%
Glycerin 2, 0%
Saccharose 38, 0%
Wasser 30, 0% 
Die Herstellung der Suspension erfolgt sinngemäss analog Beispiel 2. 



   Beispiel5 :
Carboxymethylcellulose 0, 5 %
Polyvinylalkohol-Poly- vinylacetat-Mischpoly- merisat   2, 0 0/0  
Titandioxyd 4, 5 %
Calciumcarbonat 4, 5 %
Talk   18, 5 %  
Glycerin 2, 0 % Saccharose   38, 0%   Wasser 30,0% Die Herstellung der Suspension erfolgt sinngemäss analog Beispiel 2. 



   Beispiel 6 :
Methylcellulose 0,5%
Polyvinylpyrrolidon (mittleres Molekulargewicht 650 000) 0, 5% Titandioxyd 4, 5 % Calciumcarbonat 4, 5 % Talk 20, 0 % Glycerin 2,0% Saccharose   38, 0 %   Wasser   30, 0 0/0   Die Herstellung der Suspension erfolgt sinngemäss analog Beispiel 2. 



  Beispiel 7 : Methylcellulose 0, 5% Polyvinylpyrrolidon (mittleres Molekulargewicht 10-15 000) 10, 0 % Titandioxyd 4, 5 % Calciumcarbonat 4, 5 % Siliciumdioxyd 4, 0 % Talk 6, 5% Glycerin 2, 0% Saccharose   38, 0%   Wasser   30,   0 % Die Herstellung der Suspension erfolgt sinngemäss analog Beispiel 2. 



  Beispiel 8 : Methylcellulose 0,6% Polyvinylpyrrolidon 2, 4% Saccharose 45, 5 % Siliciumdioxyd 4, 8 % Titandioxyd 9, 5 % Calciumcarbonat 4, 8 % Glycerin 2, 4 % Wasser   30,   0% 

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