AR044134A1 - Derivados de quinuclidina, metodo de preparacion y composiciones farmaceuticas. - Google Patents
Derivados de quinuclidina, metodo de preparacion y composiciones farmaceuticas.Info
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Abstract
Son útiles para tratar condiciones que son mediadas por el receptor M3 muscarínico. También se describen composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos y un procedimiento para preparar los compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en forma de sal o zwiteriónica, en donde: R1 y R3 son cada uno independientemente un grupo carbocíclico C3-15 o un grupo heterocíclico de 4 a 12 miembros que tienen por lo menos un anillo heterogéneo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; o -CR1R2R3 juntos forman un grupo de la fórmula (2), en donde R es un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2, amino o -N(CH3)-; R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-8 o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por hidroxi; R4 es alquilo C1-8 sustituido por -NHR5, -NR5-CO-R6, -NR5-CO-NH-R7, -NR5-SO2-R8, -CO-NR9R10, -OR11, -O-CO-NHR12, -O-CO-R13 o -CO-O-R14; o R4 es alquinilo C3-10 opcionalmente sustituido por un grupo carbocíclico C3-15 o un grupo heterocíclico de 4 a 12 miembros que tiene por lo menos un átomo heterogéneo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R5 es hidrógeno o alquilo C1-8; R6 es alquilo C1-8, alquinilo C2-10 o alcoxi C1-8, en cada caso opcionalmente sustituido por un grupo carbocíclico C3-15 o un grupo heterocíclico de 4 a 12 miembros que tiene por lo menos un átomo heterogéneo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre, o R6 es un grupo carbocíclico C3-15 o un grupo heterocíclico de 4 a 12 miembros que tiene por lo menos un átomo heterogéneo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R7 es un grupo carbocíclico C3-15; R8 es un grupo carbocíclico C3-15; R9 es hidrógeno o alquilo C1-8; R10 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por ciano, nitro, carboxi, alcoxi C1-8, un grupo carbocíclico C3-15, o por un grupo heterocíclico de 4 a 12 miembros que tiene por lo menos un átomo heterogéneo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; o R10 es un grupo carbocíclico C3-15 o un grupo heterocíclico de 4 a 12 miembros que tiene por lo menos un átomo heterogéneo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R11 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo(C1-8)-alcoxi(C1-8), o alquilo(C1-8)-O-R15; R12 es un grupo carbocíclico C3-15; R13 es alquilo C1-8 o un grupo carbocíclico C3-15; R14 es hidrógeno, un grupo carbocíclico C3-15; alquenilo C1-8, o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por un grupo carbocíclico C3-15; y R15 es un grupo carbocíclico C3-15.
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