TRATAMIENTOS PSICOFARMACOLOGÍA

ISRS (Inhibidores Selectivos Recaptación Serotonina) Bloqueo receps. 5HT1A

Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos secundarios Dosis/ otros datos
FLUOXETINA - Inhibición - Antidepresivo - No adecuado para - Vida media larga
SERT y débil pacientes (2-3 días)
- Único antidepresivo
de NET/ NAT agitación,
para efecto bulimia - Reduce reaccione
insomnio,
- Antagonismo abstinencia.
ansiedad.
5HT2C
(^DA, NA) - Cuesta limpiarlo
antes de admin.
Otro fármaco

SERTRALINA - Inhibición - Depresión atípica - Sobreactivación

SERT y débil (hipersomnia, pacientes con
TDA reactividad ataques de
emocional) pánico (ajustar
- Unión a sigma
combinado con dosis más bajas)
1
BUPRAPIÓN
- Depresión psicótica
y delirante
(sigma1)
PAROXETINA - Inhibición - Ansiedad (sedación - Disfunción sexual
SERT y débil por ant. M1) masculina
de NET/NAT (inhibición
Antidepresivo (mejor
enzima NOS)
- Antagonismo por inhibición dual
muscarínico SERT y NAT) - Interrupción
M1 brusca: acatasia,
inquietud,
- Inhibidor
molestias
enzima óxido
gástricas, mareo
nítrico sintasa
y hormigueo.
(NOS)

FLUVOXEMINA - Inhibición - Depresión psicótica - En EEUU no se

SERT y delirante (por aprobó para
unión sigma 1, + depresión, sí
- Unión a sigma
potente que TOC y
1
sertralina) ansiedad.
- TOC y Trastornos
ansiedad
CITALOPRAM - Inhibición - Depresión en - Somnolencia - Mezcla racémica
SERT ancianos de 2 enatiómeros
- Ganancia peso
(R y S)
- Antagonismo
H1 débil
(enantiómero
R)
ESCITALOPRAM - Inhibición - ISRS mejor tolerado - Evita propagación
SERT (mejor ( menores intervalo QTc
 que anterior) interacciones
- Elimina efectos
mediadas por
- Solo antihistamínico
citocromo P450)
enantiómero
S

APIRS (Agonistas Parciales/ Inhibidores Recaptación Serotonina)

Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos Dosis/ Otros datos

Secundarios
VILAZODONA - Inhibidor SERT - Antidepresivo - Molestias La regulación a la
(50%) gastrointestinales baja de SERT es
(por ^ de 5HT) -> mayor -> reduce
- Agonista siguiente fármaco. efectos secundarios
parcial de
(problemas
5HT1A disfunción o de
ganancia de peso
que van unidos a
mucho SERT)
ISRS + BUSPIRONA BUSPIRONA es - Antidepresivo - Mareos, Buspirona 10-20%
agonista 5HT1A nerviosismo, de receptores
(- que fatiga, 5HT1A (SERT
Vilazodona) tolerancia. 80%)

IRSN (Inhibidores de Recaptación de Serotonina – Norepinefrina)

^ 5HT, NA (cerebro y córtex) Y DA (córtex). Tienen “2 accs. y ½”)

Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos Dosis/ Otros datos

Secundarios
VENLAFAXINA - Inhibidor SERT - Antidepresivo - Sudoración,
(^) ^tensión arterial
- Inhibidor NAT - Abstinencia tras
(-) largo tratamiento
DESVENLAFAXIN - Inhibidor SERT - Antidepresivo - Sudoración, Metabolito activo
A (^) ^tensión arterial de la venlafaxina
- Reducción síntomas (por acc. P450)
- Inhibidor NAT en mujeres Abstinencia tras
(bajo, pero + perimenopáusicas largo ttamiento Podría ser una
que en alternativa a terapia
venlaxafina) estrogénica
Efectos < que con menopausia (no
venlafaxina probado)

DULOXETINA - Inhibidor SERT - Antidepresivo: - Hipertensión En depresión en

(un poco + síntomas ausencia de dolor y
- Abstinencia
q:) cognitivos en alivio dolor en
ausencia de
- Inhibidor NAT - Mejora dolores:
depresión
(calma dolor) neuropático, Efectos < que en
diabético, anteriores.
periférico,
fibromialgia,
osteoartritis,
lumbar)
MILNACIPRÁN - Inhibidor SERT - Síntomas cognitivos - Sudoración Aprobado en
 depresión tratamiento
- Inhibidor NAT - Dubitación en
fibromialgia
(+ potente) - Dolor físico micción
(antagonista
- Antagonista
delta 1)
delta 1)
LEVOMILNACIPR - Inhibidor SERT - Dolor físico, fatiga, Enantiómero S de
ÁN falta de energía. la mezcla racémica
- Inhibidor NAT
(+ potente) - Trastorno depresivo Formulación más
mayor en EE.UU controlada

IRND (Inhibidores de Recaptación de Norepinefrina – Dopamina)

Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos Dosis/ Otros datos
Secundarios

BUPROPIÓN - Inhibición TDA - Depresión Se cree que actúa

débil (20- tmbn como
- Trastorno del
30%) modular
síndrome de
adrenérgico (+
- Inhibición NAT deficiencia de
potente de lo
débil Dopamina.
esperado)
- Trastorno de
adicciones
(nicotina) Combinado con
antagonista del
- Combinado con NMDA ensayos
Naltrexona para para tratamiento
tratamiento
depresión y
obesidad agitación
Alzheimer.

OTROS ANTIDEPRESIVOS

Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos Dosis/ Otros datos

Secundarios
AGOMELATINA - Agonista MT1, - Desfases ritmo Antagonismo
MT2 circadiano de 5HT2C Induce
sueño por falta de liberación DA y NA
- Antagonista melatonina en córtex
5HT2B y
5HT2C - Refuerza
neurogénesis
(BDNF) y baja
producción
glutamato (estrés)
MIRTAZAPINA - Antagonista - Somnolencia, Favorece ^ NA
alfa-2 ganancia peso (córtex y rafe)
(alfa-1)
- Antagonista
5HT2A, - No problemas
5HT2C y gastrointestinales Favorece ^5HT
(córtex)
5HT3 por ^5HT
- Antagonista H1
MIANSERINA - Antagonista - Somnolencia, Mitiga disminución
alfa-2 y alfa- ganancia peso 5HT (alfa-1)
 1 (alfa-1)
Favorece ^ NA
- Antagonista - No problemas (córtex y rafe)
5HT2A, gastrointestinales
5HT2C y por ^5HT
5HT3 Favorece ^5HT
- Antagonista H1 (córtex)

AIRS (Antagonistas/ Inhibidores de Recaptación de Serotonina)

Bloqueo receps. 5HT1A + 5HT2A + 5HT2C + alfa-1

Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos Dosis/ Otros datos

Secundarios
TRAZODONA - Antagonismo - Antidepresivo. Combinada (bajas
5HT1A, dosis) con ISRS/
5HT2A, IRSN: refuerzo de
5HT2C, alfa- estos en ansiedad,
1 depresión + tto.
sueño
NEFAZODONA - Antagonismo - A bajas dosis como Toxicidad hepática Ya no se usa
5HT1A, 5HT2A, hipnótica
5HT2C, alfa-1
- A altas dosis
antidepresivo.
VORTIOXETINA - Antagonismo - Acción procognitiva Combinación
SERT en la velocidad de única: libera
pensamiento. muchos
- Antagonismo neurotransmisores
5HT3, 5HT7
- Agonismo
5HT1A
- Agonismo
parcial 5HT1B

Esteroides Neuroactivos
Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos Dosis/ Otros datos
Secundarios
BREXANOLONA Esteroides se - Depresión postparto Formulación
unen a receptores (^GABA-A) intravenosa (60
GABA-A en horas) de esteroide
“sitio del neuroactivo natural
esteroide Alopregnalona
neuroactivo”:
potencia acc.
Inhibidora
GABA en
receptores
GABA-A
(sensibles y no s.
a
benzodiacepinas)
 Anestésicos en la depresión
Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos Dosis/ Otros datos
Secundarios
KETAMINA - Antagonista a - Depresión NO Infusión
receptores monoaminérgica intravenosa.
NMDA y (a dosis
alfa-1 subanestésica) Mezcla racémica de
Ketamina S y R
- Efectos antisuicidas
Sinaptogénesis y
Efectos casi inmediatos ^espinas dendrítica
Libera BDNF y
VEGF
ESKETAMINA - Depresión resistente Solo antiómero S.
Administración
intranasal

2 ª Línea antidepresivos

Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos Dosis/ Otros datos

Secundarios
ANTIDEPRESIVOS - Antagonistas - Antidepresivo - Sedación y ^NA y 5HT
TRICÍCLICOS 5HT2A y ganancia de (cerebro) y ^DA y
- Algunos efectos
(ATC) 5HT2C peso (H1) 5HT (córtex)
antipánico (dosis
- Bloquean antidepresivas) - Sequedad bucal,
bomba visión borrosa,
- Algunos eficacia al
recaptación retención
dolor neuropático
NAT y SERT urinaria,
y lumbalgia (dosis
estreñimiento
- Bloqueo M1 bajas)
(M1)
CLOMIPADRINA
- Bloqueo H1
(tratamiento TOC) - Baja tensión
- Bloqueo alfa 1 arterial
(hipotensión
- Bloqueo ortostática),
canales de mareo (alfa 1)
sodio (Na)
sensibles a - Coma,
voltaje convulsiones,
arritmias
cardiacas
fallecimiento
(sobredosis) (bl.
canales NA)
IMAOs - IMAO A: Inhibidores
Antidepresivo. irreversibles, props
similares a
- IMAO B: ttornos. anfetaminas.
Neurodegenerativos
NO usar con
- IMAO A + IMAO B:
descongestivos
Interesante (hipertensión)
antidepresivo
(^DA, NA, 5HT) No usar con
anestésicos
 NO usar con
agentes
serotoninérgicos
(s. serotoninérgico
fatal)

Estabilizadores Humor
Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos Dosis/ Otros datos
Secundarios
LITIO - Manía - Nauseas, vomito, Es un ión, funciona
diarrea y a través de 2º
- Prevención suicidio dispepsia mensajero
en pacientes con
intracelular o en la
tto. Humor - Aumento peso y plasticidad
sedación, caída neuronal.
cabello
Problemática por
- Temblores, dificultad
reducción monitorización y
función
efectos secundarios
cognitiva y
descoordinación.
ÁCIDO 3 posibles vías - NO Antidepresivo Reduce efectos Anticonvulsivo
VALPROICO acc.: secundarios
- Mejor a litio en casos
(Valproato)
- Inhibidor ciclación rápida
canales NA
sensibles - Se puede combinar
con otros
voltaje.
estabilizadores del
- Potencia acc. humor (- efectos 2º)
GABA.
- Migraña
- Regula cascadas
de
transducción
señal
inhibición
enzima GSK-
3 o pt.
Quinasa.
CARBAMAZEPINA - Bloquea canales - Fase maniaca - Activ. Supresora Anticonvulsivo
socio trastorno bipolar en médula ósea
sensibles a Reduce actividad
- Dolor neuropático - Sedante -> neuronal
voltaje en
subunidad toxicidad fetal
(defectos tubo
alfa.
neural) Requiere recuentos
sanguíneos
LAMOFRIGINA - Unión a canales - Estabilizador de - Rash cutáneo (se Anticonvulsivo
de sodio humor (No en minimiza con
sensibles a manía) ajuste más lento)
voltaje
(VSSC)
- Disminuye
liberación
glutamato
GABALAPENTINA/ - Poca/ nada acción Anticonvulsivo
PREGABALINA estabilizadora
humor
- Dolor neuropático
- Fibromialgia

ESLICARBAZEPIN - Bloquea canales - Estabilizadores del - Menor efecto Anticonvulsivo

A/ de sodio humor (- eficaces) sedante
Relación con
sensibles a
OXCARBAZEPINA - Menor toxicidad carbamazepina
voltaje en
medular
subunidad Eslicarbazepina:
alfa Enantiómero S de
la Licarbazepina
RILUZAL - Impide - Ralentizar progresión Anticonvulsivo
liberación esclerosis lateral
VSSC puede
glutamato al amiotrófica (ELA)
unirse a prevenir de la
canales NA exotoxicidad que
causa muerte
(VSSC)
neuronas motoras

Tratamientos Combinados para los Trastornos del Humor.

Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos Dosis/ Otros datos
Secundarios

ISRS (fluoxetina) + - Antagonismo - Esquizofrenia - Aumento peso

PINA (Olanzapina) D2, 5HT2A,
- Manía bipolar - Trastornos
5HT2C
metabólicos.
(olanzapina) - Depresión unipolar
- Bloqueo SERT, resistente a tto.
NAT, - Depresión bipolar
Antagonismo
5HT2C
(fluoxetina)

ISRS/ IRSN + - Antagonismo - Depresión unipolar - Sedación

QUETIAPINA D2, 5HT2A,
- Depresión bipolar. - Aumento peso
5HT2C,
moderado
5HT7,
Agonismo - Trastornos
5HT1A metabólicos
(Quetiapina)
- Bloqueo SERT,
NAT
(ISRS/IRSN)
ISRS/ IRSN + - Agonismo D2, - Manía bipolar Acc. Única y
CARIPRACINA D3, 5HT1A potente por D3
- Depresión bipolar.
(caripracina) (bloqueo en ATV
pero no en córtex)
- Bloqueo SERT,
NAT
ISRS/ IRSN + - Agonismo D2, - Potenciador - Poco aumento peso
ARPIPRAZOL D3, 5HT1A antidepresivo
- Acatisia
 - Bloqueo SERT,
NAT
ISRS/ IRSN + - Agonismo - Agitación em - Reduce acatisia
BEXPIPRAZOL D2,5HT1A, Alzheimer
- Antagonismo - Trastorno Estrés
alfa-1, Postraumático
5HT2A (TEPT) (alfa -1)
- Bloqueo SERT,
NAT
LURASIDONA - Agonismo - Esquizofrenia
(antipsicótico) 5HT1A
- Prometedor en
- Antagonismo depresión con
alfa-2, caracts. Mixtas sin
5HT2A, inducir a manía
5GT7, D2
Bloqueador 5HT/ - Manía Basadas en la
DA + LITIO práctica
Se usa con
antidepresivos
tricíclicos clásicos
Bloqueador 5HT/ 2ª línea - Manía Basadas en la
DA + VALPROATO práctica
Bloqueador 5HT/ 2ª línea - Depresión Basadas en la
DA +LAMICTAL/ práctica
LAMOTRIGINA
Bloqueador 5HT/ 2ª línea - Depresión bipolar Controvertido
DA + LAMICTAL +
Bloqueador de
monoaminas

Combinaciones para pacientes depresión resistentes al tratamiento.

Resistencia al tratamiento en depresión unipolar

Nombre Perfil Unión Tratamiento Efectos Dosis/ Otros datos

Secundarios

ISRS/ IRSN + - Depresión unipolar Muchos, en desuso En dosis más bajas

LITIO que en manía
ISRS/ IRSN + Ej.: Buspirona - Depresión
Agonista 5HT1A
Similar a
Vilazadona pero
– Agonismo
5HT1A y +
Antagonismo
SERT
HORMONAS Potencian - Potenciador Cada vez se usa
TIROIDEAS trasmisión Antidepresivo menos.
monoaminérgica unipolar o bipolar
y la activ.
Sinaptogénica
IRSN + Inhibidor - Bloqueo SERT, - Depresión pacientes COMBOS
TDA (estimulante) NAT efectos 2º: fatiga ACTIVANTES
residual, falta
- Bloqueo potente
energía y
TDA motivación, falta
apetito sexual
ISRN + IRND/ IRSN - Bloqueo SERT, - Depresión COMBO TRIPLE
+ IRND NAT, TDA ACCIÓN
- Otros La + usada en
EEUU
IRSN + - Antagonismo - Depresión pacientes COMBUSTIBLES
MIRTAZAPINA alfa-2, no respuesta a PARA COHETES
5HT2A, IRSN solo (les DE CALIFORNIA
5HT2C, dispara fuera de la
5HT3 depresión)
- Bloqueo SERT,
NAT

RESUMEN:
- DEPRESIÓN unipolar, NO características mixtas: 1ª
línea inhibidores de la recaptación (ISRS/ IRSN/
APIRS/ IRND) o depresivos de 2ª línea.
- TRASTORNOS DEL HUMOR: 1ª línea antipsicóticos
(bloqueadores de DA o de 5HT) combinados con otros
fármacos.
- DEPRESIÓN BIPOLAR: en 2ª línea puede haber
inhibidores de la recaptación (ISRS/ IRSN/ APIRS/
IRND)
2
Laura Álvarez López