YU46001B - Postupak za dobijanje novih peptida - Google Patents

Abstract

POSTUPAK ZA DOBIJANJE NOVIH PEPTIDA, opste formule I gde slova A i B sledstveno oznakama u zagradama, oznacavaju delove peptida iz A- i B-Lanca, odnosno, oznaceni oznakama u zagradama, radikali E1, E2, E3 i E4 su Glu ili Gln ili ostatak neutralne amino kiseline, koji moze biti kodiran pomocu nukleotidnih nizova, X predstavlja L-trionin, L-arginin ili L-Lizin ostatak, Y i Z su isti ili razliciti i svaki od njih predstavlja ostatak amino kiseline, gde bilo koja strana lanca moze biti alkilirana i gde bilo koja strana lanca hidroksi grupe, moze biti alkilirana, m je 0, a n je 0 ili 1, s tim sto m i n mogu imati jednake ili razlicite vrednosti, i R predstavlja amido ili ester ostatak kojim se blokira C-pozicija karboksilne grupe B-Lanca, uz uslov da nisu svi od E1, E2, E3 glutamik ostaci kiseline, kad je X ostatak triionina, ili kad je E1, E2, E3 ostatak glutamik kiseline, a X je ostatak triionina, ili kad je E1, E2, E3 ostatak glutamik kiseline, a X je ostatak triionina, grupa iz formule -Ym-Zn-R predstavlja -NH2,Arg-NH2,Arg-NH2,-Arg-Arg-NH2, Arg-Arg-Nh2,-Arg-Lys-NH2,-Dap-Dap-NH2,-Lys-(Lau)-NH2,-Lys,Arg-NH2, -Lys-Lys-NH2, -Orn-NH2 ili -Orn-Orn-NH2, s tim sto je katalizator tripsin ili enzim tipa tripsina, naznacen time sto se vrsi transpeptidacija svinjskog insulina ili jedinjenja opste formule II: B(1-12)-E3-B(14-20)-E4-B(22-26)-X-B(28-29)-(Qq-R)-A(1-3)-E1-A(5-16)-E2-A(18-21) gde A i B oznacavaju fragmente A- i B-lanca oznacenih brojevima u zagradama. Q je peptidni lanac sa q aminokiselinama, q predstavlja ceo broj od 0 do 33, R je Lys ili Arg, dok je r jednako nuli ili jedan a E1, E2, E3 i E4, svaki ponaosob predstavljaju ostatak glutamik kiseline, dok X predstavlja ostatak treonina, - sa jedinjenjem opste formule III H-Ym-Zn-R gde Y i Z su isti ili razliciti i svaki od njih predstavlja ostatak amino kiseline, gde bilo koja strana lanca moze biti alkilirana i gde bilo koja strana lanca hidroksi grupe, moze biti alkilirana, gde m i n nisu isti ili razliciti, i svaki od njih predstavlja nulu ili jedan; gde R predstavlja amido ili ester ostatak kojim se blokira C-pozicija karboksilne grupe B-lanca, i gde amino grupe i hidroksi grupe bocnog lanca u Y i Z su opciono blokirane amino i hidroksi zastitnim grupama, uz koriscenje tripsina ili enzima tipa tripsina kao katalizatora, odnosno jedinjenja prema formuli IV gde E1, E2, E3, E4 i X imaju svaki napred opredeljena znacenja, sa jedinjenjem prema formuli III putem tripsina ili enzima tipa tripsina. Prijava sadrzi jos 8 zavisnih zahteva i 1 nezavisni zahtev.