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WO2011033858A1 - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤 Download PDF

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WO2011033858A1
WO2011033858A1 PCT/JP2010/062438 JP2010062438W WO2011033858A1 WO 2011033858 A1 WO2011033858 A1 WO 2011033858A1 JP 2010062438 W JP2010062438 W JP 2010062438W WO 2011033858 A1 WO2011033858 A1 WO 2011033858A1
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WO
WIPO (PCT)
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external preparation
skin
mass
tranexamic acid
oil
Prior art date
Application number
PCT/JP2010/062438
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English (en)
French (fr)
Inventor
大祐 鈴木
純子 玉田
古賀 信義
Original Assignee
株式会社資生堂
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Publication date
Application filed by 株式会社資生堂 filed Critical 株式会社資生堂
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Priority to KR1020117029490A priority patent/KR101159574B1/ko
Priority to US13/393,702 priority patent/US20120164357A1/en
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    • A61K8/8147Homopolymers or copolymers of acids; Metal or ammonium salts thereof, e.g. crotonic acid, (meth)acrylic acid; Compositions of derivatives of such polymers
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    • Y10T428/00Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/13Hollow or container type article [e.g., tube, vase, etc.]

Definitions

  • the present invention relates to an external preparation for skin, and more particularly to an external preparation for skin containing tranexamic acid, in which crystal precipitation of tranexamic acid is prevented.
  • tranexamic acid and its salt it is known that it is effective for rough skin and roughness, and has an anti-pigmentation effect (see Patent Document 1), and is widely used as a whitening agent. is there.
  • tranexamic acid has very high crystallinity, and in the case of tranexamic acid emulsion containing a dispenser in the form of a dispenser, the formulation attached to the mouth evaporates to dryness over time, and hard crystals of tranexamic acid precipitate near the mouth and become clogged.
  • There are disadvantages such as causing rusting and crystal mixing in the discharged milky lotion.
  • Patent Document 2 see paragraph [0037] of Patent Document 2 in which a formulation containing tranexamic acid and stearoylmethyl taurine sodium is described, In this system, since the pH is not controlled, precipitation of crystals is inevitable.
  • An object of the present invention is to provide a skin external preparation free from precipitation of tranexamic acid crystals by solving the problems of the conventional external preparation containing tranexamic acid as described above.
  • the present invention is an external preparation for skin containing the following (A) to (C) and having a pH of 3 to 6.
  • (A) Higher alcohol (B) Long chain acyl sulfonate type anionic surfactant represented by the following general formula (1) 0.01 to 5% by mass R 1 CO-a- (CH 2 ) nSO 3 M 1 (1)
  • R 1 CO— represents a saturated or unsaturated fatty acid residue (acyl group) having an average carbon number of 10 to 22
  • a represents —O— or —NR 2 — (where R 2 Represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms)
  • M 1 represents a hydrogen atom, an alkali metal, an alkaline earth metal, ammonium or an organic amine
  • n represents 1 to 3 (Indicates an integer)
  • the present invention is an external product characterized in that the above-mentioned external preparation for skin is contained in a container with a dispenser.
  • the external preparation for skin of the present invention does not precipitate crystals even when tranexamic acid is blended at a relatively high concentration.
  • the externally applied product of the present invention does not cause clogging, does not become rough due to mixing of crystals in the discharged material, and is excellent in usability because it is provided with a dispenser.
  • the (A) higher alcohol used in the present invention is not particularly limited as long as it can be used in the fields of cosmetics, pharmaceuticals, quasi drugs and the like, for example, saturated linear monohydric alcohol, unsaturated monohydric alcohol. And monohydric alcohol.
  • unsaturated monohydric alcohols include elaidyl alcohol.
  • a saturated linear monohydric alcohol is preferable from the viewpoint of stability and the like.
  • the component (A) can be used singly or in combination of two or more, but the average alkyl chain length obtained by arithmetic average is preferably 18 or more. When the average chain length is less than 18, the melting point of the gel composition and the cream composition using the gel composition in the outer phase is lowered, and the high temperature stability may not be sufficient.
  • the suitable upper limit of the average alkyl chain length is not particularly limited, but is preferably about the alkyl chain 22.
  • the compounding amount of the component (A) is preferably compounded at a specific ratio with respect to the component (B) as described later.
  • the (B) long-chain acyl sulfonate anionic surfactant used in the present invention is represented by the following general formula (1).
  • R 1 CO-a- (CH 2 ) nSO 3 M 1 (1)
  • R 1 CO— represents a saturated or unsaturated fatty acid residue (acyl group) having an average carbon number of 10 to 22
  • a represents —O— or —NR 2 — (where R 2 Represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms)
  • M 1 represents a hydrogen atom, an alkali metal, an alkaline earth metal, ammonium or an organic amine
  • n represents 1 to 3 (Indicates an integer)
  • R 1 CO— C 11 H 23 CO, C 12 H 25 CO, C 13 H 27 CO, C 14 H 29 CO, C 15 H 31 CO, C 16 H 33 CO, C 17 H 35
  • Examples thereof include CO, coconut fatty acid residue, and palm palm fatty acid residue.
  • R 1 CO— is more preferably one having an average carbon atom number of 12 to 22 from the viewpoint of safety and the like.
  • a represents —O— or —NR 2 — (wherein R 2 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms). These are electron donating groups.
  • a is preferably —O—, —NH—, or —N (CH 3 ) —.
  • M 1 represents a hydrogen atom, an alkali metal, an alkaline earth metal, ammonium or an organic amine.
  • M 1 include lithium, potassium, sodium, calcium, magnesium, ammonium, monoethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, sodium taurine, sodium N-methyltaurine and the like.
  • n represents an integer of 1 to 3.
  • acyl isethionate type anionic surfactants include cocoyl isethionate and stearoyl isethionate. Examples include salts, lauryl isethionate, myristoyl isethionate, and the like.
  • a compound in which a represents —NH—, ie, a long-chain acyl taurine salt type anionic surfactant includes N-lauroyl taurine salt, N-cocoyl-N-ethanol taurine salt, N -Myristoyl taurine salt, N-stearoyl taurine salt and the like are exemplified.
  • a compound in which a represents —N (CH 3 ) —, ie, a long-chain acylmethyltaurine salt type anionic surfactant includes N-lauroyl-N-methyltaurine salt, N— Examples include palmitoyl-N-methyltaurine salt, N-stearoyl-N-methyltaurine salt, N-cocoyl-N-methyltaurine salt and the like.
  • N-stearoyl-N-methyltaurine salt is particularly preferred as component (B).
  • a component can use 1 type, or 2 or more types.
  • the blending amount of the long-chain acylsulfonate type anionic surfactant is preferably 0.01 to 5% by mass, more preferably 0.1 to 3% by mass in the total amount of the external preparation for skin of the present invention. It is. When the blending amount of the component (B) is less than 0.01% by mass, the effect of maintaining the viscosity of the system is insufficient, and when it exceeds 5% by mass, the viscosity is too high and the dispenser may not be used.
  • (B) component is 0.5 mass% or more with respect to tranexamic acid, Preferably it is 5 mass% or more, and is 50 mass% or less.
  • (C) tranexamic acid) (C) tranexamic acid used in the present invention has a chemical name of trans-4 aminomethylcyclohexane carboxylic acid, and is a component blended in skin cosmetics as an active ingredient for rough skin, rough skin, and pigmentation. .
  • (C) Tranexamic acid is added in an amount of 0.1 to 5% by mass in the total amount of the external preparation for skin of the present invention. When the amount of tranexamic acid is small, the problem of crystal precipitation does not occur, so there is no need to adopt the configuration of the present invention. If the amount of tranexamic acid is too large, crystal precipitation of tranexamic acid cannot be prevented.
  • the amount of tranexamic acid is preferably 1 to 3% by mass, more preferably 1 to 2% by mass.
  • the pH of the external preparation needs to be maintained at 3.0 to 6.0.
  • the pH is less than 3.0, the viscosity becomes too low, and when the pH exceeds 6.0, crystals of (C) tranexamic acid tend to precipitate.
  • organic acids and inorganic acids used for normal pH adjustment are used. Examples of such acids include citric acid, hydrochloric acid, and lactic acid.
  • the acid is blended in such an amount that the pH of the external preparation is maintained at 3.0 to 6.0.
  • a carboxyvinyl polymer it is preferable to further contain (D) a carboxyvinyl polymer.
  • D By containing a carboxyvinyl polymer, the effect of suppressing crystal precipitation is further enhanced.
  • a carboxyvinyl polymer is used as a normal neutralizing agent such as potassium hydroxide or 2-amino-2-methyl.
  • AMPD -1,3 propanediol
  • crystallization of tranexamic acid is rather accelerated.
  • crystallization is suppressed when a long-chain acyl sulfonate anionic surfactant coexists as a neutralizer for tranexamic acid.
  • the preferred blending amount of the (D) carboxyvinyl polymer in the present invention is 0.01 to 1% by mass, more preferably 0.05 to 0.5% by mass.
  • humectant examples include dipropylene glycol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, glycerin, polyethylene glycol, xylitol, sorbitol, maltitol, erythritol, POE / POP copolymer dialkyl ether, chondroitin sulfate, hyaluronic acid, Mucoitin sulfate, caronic acid, atelocollagen, cholesteryl-12-hydroxystearate, sodium lactate, bile salt, dl-pyrrolidone carboxylate, short-chain soluble collagen, diglycerin (EO) PO adduct, Izayoi rose extract, yarrow An extract, a Merirot extract, etc. are mentioned.
  • EO diglycerin
  • the preferred blending amount of the (E) humectant is 5 to 20% by mass, more preferably 5 to 15% by mass.
  • oil and oil are blended in addition to the above components.
  • the oil content can be selected from those generally used for external preparations for skin as long as the stability is not impaired.
  • Desirable oils are preferably nonpolar oils such as hydrocarbon oils or silicone oils.
  • Nonpolar oil means that the molecular structure does not contain hydratable functional groups such as ether bonds, ester bonds, amide bonds, hydroxyl groups, and carboxyl groups.
  • hydrocarbon oil liquid paraffin, squalane, squalene, paraffin, isoparaffin, ceresin and the like can be used.
  • silicone oil examples include chain silicones such as dimethylpolysiloxane, methylphenylpolysiloxane, and methylhydrogenpolysiloxane; cyclic silicones such as octamethylcyclotetrasiloxane, decamethylcyclopentasiloxane, and dodecamethylcyclohexasiloxane; Examples thereof include silicone resin and silicone rubber forming a network structure.
  • Liquid oils include linseed oil, camellia oil, macadamia nut oil, corn oil, mink oil, olive oil, avocado oil, sasanqua oil, castor oil, safflower oil, jojoba oil, sunflower oil, almond oil, rapeseed oil, sesame oil, large There are bean oil, peanut oil, triglycerin, glycerin trioctanoate, glycerin triisopalmitate and the like.
  • Ester oils include cetyl octanoate, hexyl laurate, isopropyl myristate, octyl palmitate, isocetyl stearate, isopropyl isostearate, octyl isopalmitate, isodecyl oleate, glyceryl tri-2-ethylhexanoate, tetra-2-ethyl There are pentaerythritol hexanoate, 2-ethylhexyl succinate, diethyl sebacate and the like.
  • the amount of oil is not particularly limited, but it is preferably about 3 to 25% by weight based on the total amount of the external preparation for skin.
  • various components usually used in external preparations for skin can be blended within a range that does not impair the stability.
  • these components include monohydric alcohols, polyhydric alcohols, water-soluble polymers, sequestering agents, antioxidants, fragrances, pigments, and powders, but are not limited to these examples.
  • the topical skin preparation of the present invention includes skin care cosmetics such as moisturizing creams, massage creams, cleansing creams, emulsions and essences, hair care cosmetics such as hair creams, body care cosmetics such as sunscreens and body creams, and gel-like foundations. It can be used as a skin external preparation, and preferably has a viscosity of 500 to 12000 (mPa ⁇ s / 30 ° C), more preferably 1000 to 4000 (mPa ⁇ s / 30 ° C). As a use form, the thing which accommodated the skin external preparation of this invention in the container with a dispenser is advantageous.
  • Crystal precipitation of tranexamic acid The sample was put in a container with a dispenser and allowed to stand at 25 ° C, 37 ° C and 50 ° C. Thereafter, each week was discharged for 4 weeks, and the presence or absence of crystal precipitation at that time was measured. Three samples were used for each temperature, and the crystal precipitation rate of the sample was determined by the following method. With regard to the presence or absence of crystal precipitation, the crystal precipitation “Yes” was given to those that felt crystals when applied to the hand, and the “No” crystal precipitation was given to those that did not feel crystals.
  • Crystal precipitation rate (%) total number of samples with crystal precipitation “present” / ⁇ (number of temperature levels ⁇ number of samples under the same temperature ⁇ number of periods) ⁇ ⁇ 100
  • the temperature level number is “3” of 25 ° C., 37 ° C., and 50 ° C.
  • the number of samples under the same temperature is “3”.
  • the number of periods (weeks) is “4” for one week, two weeks, three weeks, and four weeks.
  • Test Examples 1 to 11 A skin external preparation was prepared according to the formulations shown in the following Tables 1 and 2, and the crystal precipitation rate was measured by the above method. The results are also shown in Tables 1 and 2.
  • Formulation Example 1 (Emulsion) Purified water Residual ethyl alcohol 3% by mass Glycerin 5 Butylene glycol 5 Dipropylene glycol 5 Carboxyvinyl polymer 0.1 Potassium hydroxide 0.05 N-stearoyl-N-methyltaurine sodium 0.2 Stearyl alcohol 0.3 Behenyl alcohol 1.1 Methyl polysiloxane 2 Squalane 2 Tetra-2-ethylhexanoic acid pentaerythrite 1 Diisostearate glyceryl 0.6 Tranexamic acid 2 Sodium pyrosulfite 0.003 Edetate trisodium 0.02 Phenoxyethanol 0.5 Citric acid 1
  • oil-soluble component was dissolved in the oil and then heated to 70 ° C. (oil phase).
  • water-soluble component was dissolved in purified water and heated to 70 ° C. (aqueous phase).
  • the above-mentioned oil phase was added to this aqueous phase, mixed with stirring, and cooled to room temperature.
  • the pH was 4.7.
  • oil-soluble component was dissolved in the oil and then heated to 70 ° C. (oil phase).
  • water-soluble component was dissolved in purified water and heated to 70 ° C. (aqueous phase).
  • the above-mentioned oil phase was added to this aqueous phase, mixed with stirring, and cooled to room temperature.
  • the pH was 5.1.

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Abstract

 本発明は、(A)高級アルコールと、(B)ステアロイルメチルタウリン塩のような下記一般式(1)で表される長鎖アシルスルホン酸塩型陰イオン性界面活性剤 0.01~5質量%と、(C)トラネキサム酸 0.1~5質量%とを配合し、pHが3.0~6.0である皮膚外用剤である。 R1CO-a-(CH2)nSO31 (1) 〔R1CO-は平均炭素原子数10~22の飽和または不飽和の脂肪酸残基;aは-O-または-NR2-(R2は水素原子、または炭素原子数1~3のアルキル基);M1は水素原子、アルカリ金属類、アルカリ土類金属類、アンモニウムまたは有機アミン類;n=1~3の整数〕 本発明の目的は、トラネキサム酸配合外用剤において、トラネキサム酸結晶の析出のない皮膚外用剤を提供することである。

Description

皮膚外用剤
 本発明は皮膚外用剤に関し、さらに詳しくは、トラネキサム酸を配合した皮膚外用剤であって、トラネキサム酸の結晶析出が防止された皮膚外用剤に関する。
 トラネキサム酸およびその塩については、肌荒れや荒れ性に対して有効であることや、抗色素沈着効果を有することが知られており(特許文献1参照)、美白剤としても広く用いられているものである。
 しかしトラネキサム酸は非常に結晶性が高く、容器形態がディスペンサーであるトラネキサム酸配合乳液では、口元に付着した製剤が経時で蒸発乾固し、トラネキサム酸の硬い結晶が口元付近に析出して目詰まりを起こしたり、吐出乳液中に結晶が混入してざらつく等の欠点があった。この結晶析出はトラネキサム酸の配合量が1質量%程度ではそれほど目立たないが、2質量%を配合した製品では析出した結晶の瓶口への付着が顕著になる。このため、従来は、容器形態を工夫し、製剤が経時で蒸発乾固するのを防止することで対応しているが、中味基剤からの研究でトラネキサム酸を比較的多く配合しても結晶が析出しにくい基剤が開発できれば好都合である。
 なお、本発明の基剤構成に類似した先行技術としては、トラネキサム酸とステアロイルメチルタウリンナトリウムを配合した処方が記載されている特許文献2(特許文献2の段落〔0037〕参照)があるが、この系ではpHコントロールがされていないため、結晶の析出を免れない。
特開平1-93519号公報 特開2007-246442号公報
 本発明は、以上述べたような従来のトラネキサム酸配合外用剤の問題点を解決して、トラネキサム酸結晶の析出のない皮膚外用剤を提供することを目的とする。
 本発明者らは、上記課題を達成すべく鋭意研究を重ねた結果、特定量のステアロイルメチルタウリンナトリウムと高級アルコールを含有し、pHを3~6に調整した皮膚外用剤がトラネキサム酸の結晶析出を防止することができることを見出し、本発明を完成するに至った。
 本発明は、次の(A)~(C)を含有し、pHが3~6であることを特徴とする皮膚外用剤である。
(A)高級アルコール
(B)下記一般式(1)で表される長鎖アシルスルホン酸塩型陰イオン性界面活性剤 0.01~5質量%
 R1CO-a-(CH2)nSO31    (1)
〔式(1)中、R1CO-は平均炭素原子数10~22の飽和または不飽和の脂肪酸残基(アシル基)を示し;aは-O-または-NR2-(ただし、R2は水素原子、または炭素原子数1~3のアルキル基を示す)を示し;M1は水素原子、アルカリ金属類、アルカリ土類金属類、アンモニウムまたは有機アミン類を示し;nは1~3の整数を示す〕
(C)トラネキサム酸 0.1~5質量%
 また本発明は、上記の皮膚外用剤が、ディスペンサー付きの容器に収容されていることを特徴とする外用製品である。
 本発明の皮膚外用剤は、トラネキサム酸を比較的高濃度に配合しても結晶の析出のないものである。
 また本発明の外用製品は、目詰まりを起こしたり、吐出物中に結晶が混入してざらつくことがなく、しかもディスペンサー付きなので使用性に優れたものである。
 以下に、本発明の実施の形態について説明する。
((A)高級アルコール)
 本発明に用いられる(A)高級アルコールは、化粧品、医薬品、医薬部外品等の分野において用いられ得るものであれば特に限定されるものでない、例えば、飽和直鎖一価アルコール、不飽和一価アルコールなどが挙げられる。飽和直鎖一価アルコールとしては、ドデカノール(=ラウリルアルコール)、トリデカノール、テトラデカノール(=ミリスチルアルコール)、ペンタデカノール、ヘキサデカノール(=セチルアルコール)、ヘプタデカノール、オクタデカノール(=ステアリルアルコール)、ノナデカノール、イコサノール(=アラキルアルコール)、ヘンイコサノール、ドコサノール(=ベヘニルアルコール)、トリコサノール、テトラコサノール(=カルナービルアルコール)、ペンタコサノール、ヘキサコサノール(=セリルアルコール)等が挙げられる。不飽和一価アルコールとしてはエライジルアルコール等が挙げられる。本発明では安定性等の点から飽和直鎖一価アルコールが好ましい。
 (A)成分は1種または2種以上を用いることができるが、算術平均により得られる平均アルキル鎖長が18以上であることが望ましい。平均鎖長が18未満である場合には、ゲル状組成物、およびそれを外相に用いたクリーム組成物の融点が低くなり、高温安定性が十分でない場合がある。なお平均アルキル鎖長の好適上限値は特に限定されるものではないが、アルキル鎖22程度とするのが好ましい。
 (A)成分の配合量は、後述するように(B)成分に対して特定の割合で配合するのが好ましい。
((B)長鎖アシルスルホン酸塩型陰イオン性界面活性剤)
 本発明に用いられる(B)長鎖アシルスルホン酸塩型陰イオン性界面活性剤は、下記一般式(1)で表される。
 R1CO-a-(CH2)nSO31    (1)
〔式(1)中、R1CO-は平均炭素原子数10~22の飽和または不飽和の脂肪酸残基(アシル基)を示し;aは-O-または-NR2-(ただし、R2は水素原子、または炭素原子数1~3のアルキル基を示す)を示し;M1は水素原子、アルカリ金属類、アルカリ土類金属類、アンモニウムまたは有機アミン類を示し;nは1~3の整数を示す〕
 ここで、R1CO-としては、C1123CO、C1225CO、C1327CO、C1429CO、C1531CO、C1633CO、C1735CO、ココヤシ脂肪酸残基、パームヤシ脂肪酸残基等が例示される。なお、R1CO-は、安全性等の点から、その平均炭素原子数が12~22のものがより好ましい。
 aは-O-または-NR2-(ただし、R2は水素原子、または炭素原子数1~3のアルキル基を示す)を表す。これらは電子供与性基である。aとしては、-O-、-NH-、-N(CH3)-が好ましい。
 M1は水素原子、アルカリ金属類、アルカリ土類金属類、アンモニウムまたは有機アミン類を表す。M1としては、例えばリチウム、カリウム、ナトリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、タウリンナトリウム、N-メチルタウリンナトリウム等が挙げられる。
 nは1~3の整数を表す。
 (B)成分としては、上記一般式(1)中、aが-O-を示す化合物、すなわち長鎖アシルイセチオン酸塩型陰イオン性界面活性剤としては、ココイルイセチオン酸塩、ステアロイルイセチオン酸塩、ラウリルイセチオン酸塩、ミリストイルイセチオン酸塩等が例示される。
 上記一般式(1)中、aが-NH-を示す化合物、すなわち長鎖アシルタウリン塩型陰イオン性界面活性剤としては、N-ラウロイルタウリン塩、N-ココイル-N-エタノールタウリン塩、N-ミリストイルタウリン塩、N-ステアロイルタウリン塩等が例示される。
 上記一般式(1)中、aが-N(CH3)-を示す化合物、すなわち長鎖アシルメチルタウリン塩型陰イオン性界面活性剤としては、N-ラウロイル-N-メチルタウリン塩、N-パルミトイル-N-メチルタウリン塩、N-ステアロイル-N-メチルタウリン塩、N-ココイル-N-メチルタウリン塩等が例示される。
 中でも、(B)成分として、N-ステアロイル-N-メチルタウリン塩が特に好ましい。(B)成分は一種又は二種以上を用いることができる。
 (B)長鎖アシルスルホン酸塩型陰イオン性界面活性剤の配合量は、本発明の皮膚外用剤全量中に0.01~5質量%が好ましく、より好ましくは0.1~3質量%である。(B)成分の配合量が0.01質量%未満では系の粘度を保つ効果が不十分であり、5質量%を超えて配合すると粘度が高すぎてディスペンサーが使えなくなる場合がある。
 (B)成分は、トラネキサム酸に対して0.5質量%以上、好ましくは5質量%以上、50質量%以下配合される。
 本発明においては、上記(A)成分と(B)成分とで安定なゲルが形成される。このため低pH領域でも粘度が安定に維持される。
 本発明における(A)成分と(B)成分の配合比は、(A)成分と(B)成分とのモル比が、(A)成分:(B)成分=4:1~10:1であることが好ましい。
((C)トラネキサム酸)
 本発明で用いられる(C)トラネキサム酸は、トランス-4アミノメチルシクロへキサンカルボン酸の化学名を有し、肌荒れや荒れ性、色素沈着に対する有効成分として皮膚化粧料などに配合される成分である。
 (C)トラネキサム酸は、本発明の皮膚外用剤全量中に0.1~5質量%が配合される。トラネキサム酸の量が少ない場合には結晶析出の問題が生じないため、本発明の構成をとる必要性はない。トラネキサム酸の配合量が多すぎると、トラネキサム酸の結晶析出を防ぐことができない。
 トラネキサム酸の配合量は、好ましくは1~3質量%、より好ましくは1~2質量%である。
 本発明において、外用剤のpHは3.0~6.0に保持されることが必要である。pHが3.0未満では粘度が低くなりすぎ、pHが6.0を超えると(C)トラネキサム酸の結晶が析出しやすくなる。
 pHの調整には、通常のpH調整に使用される有機酸、無機酸が用いられる。かかる酸としては、例えばクエン酸、塩酸、乳酸等が挙げられる。
 酸は、外用剤のpHが3.0~6.0に保持されるような量で配合される。
 本発明においては、さらに(D)カルボキシビニルポリマーを含有することが好ましい。(D)カルボキシビニルポリマーを配合することで、結晶析出の抑制効果はさらに高められる。(b)成分である長鎖アシルスルホン酸塩型陰イオン性界面活性剤を配合していない場合には、カルボキシビニルポリマーを通常の中和剤、例えば水酸化カリウムや2-アミノ-2-メチル-1,3プロパンジオール(AMPD)で中和してトラネキサム酸を配合すると、トラネキサム酸の結晶化はむしろ促進される。それに対し、トラネキサム酸の中和剤として長鎖アシルスルホン酸塩型陰イオン性界面活性剤が共存していると、結晶化が抑制される。
 本発明における(D)カルボキシビニルポリマーの好ましい配合量は、0.01~1質量%であり、より好ましくは、0.05~0.5質量%である。
 本発明においては、さらに(E)保湿剤を含有することが好ましい。(E)保湿剤を配合することで、結晶析出の抑制効果はさらに高められる。
 保湿剤としては、例えば、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリコール、キシリトール、ソルビトール、マルチトール、エリスリトール、POE・POP共重合体ジアルキルエーテル、コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸、ムコイチン硫酸、カロニン酸、アテロコラーゲン、コレステリル-12-ヒドロキシステアレート、乳酸ナトリウム、胆汁酸塩、dl-ピロリドンカルボン酸塩、短鎖可溶性コラーゲン、ジグリセリン(EO)PO付加物、イザヨイバラ抽出物、セイヨウノコギリソウ抽出物、メリロート抽出物等が挙げられる。
 本発明における(E)保湿剤の好ましい配合量は、5~20質量%であり、より好ましくは、5~15質量%である。
 本発明においては、上記各成分以外に、水および油分が配合される。
 油分としては、一般に皮膚外用剤に用いられているものの中から安定性を損なわない範囲で選ぶことができる。望ましい油分としては、炭化水素油分などの無極性油分あるいはシリコーン油が好ましい。無極性油分とは分子構造中にエーテル結合、エステル結合、アミド結合、水酸基、カルボキシル基等の水和性の官能基を含まないことを意味している。
 炭化水素油としては、流動パラフィン、スクワラン、スクワレン、パラフィン、イソパラフィン、セレシン等が使用できる。
 シリコーン油としては、例えばジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン等の鎖状シリコーン; オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサシロキサン等の環状シリコーン;3次元網目構造を形成しているシリコ-ン樹脂、シリコーンゴムなどが例示される。
 液体油脂としては、アマニ油、ツバキ油、マカデミアナッツ油、トウモロコシ油、ミンク油、オリーブ油、アボカド油、サザンカ油、ヒマシ油、サフラワー油、ホホバ油、ヒマワリ油、アルモンド油、ナタネ油、ゴマ油、大豆油、落花生油、トリグリセリン、トリオクタン酸グリセリン、トリイソパルミチン酸グリセリン等がある。
 エステル油としては、オクタン酸セチル、ラウリン酸ヘキシル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸オクチル、ステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソプロピル、イソパルミチン酸オクチル、オレイン酸イソデシル、トリ2-エチルヘキサン酸グリセリル、テトラ2-エチルヘキサン酸ペンタエリスリット、コハク酸2-エチルヘキシル、セバシン酸ジエチル等がある。
 油分の配合量としては、特に限定されるものではないが、皮膚外用剤全量に対し3~25質量%程度配合するのが好ましい。
 本発明の皮膚外用剤は、通常皮膚外用剤に用いられる各種成分を安定性を損なわない範囲で配合することができる。これらの成分としては一価アルコール、多価アルコール、水溶性高分子、金属イオン封鎖剤、酸化防止剤、香料、色素、粉末等を挙げることができるが、これら例示に限定されるものではない。
 本発明の皮膚外用剤は、保湿クリーム、マッサージクリーム、クレンジングクリーム、乳液、エッセンス等のスキンケア化粧料、ヘアクリーム等のヘアケア化粧料、サンスクリーン、ボディクリーム等のボデイケア化粧料、ゲル状ファンデーション等の皮膚外用剤に利用することができ、粘度が500~12000(mPa・s/30℃)のものが好ましく、より好ましくは1000~4000(mPa・s/30℃)である。使用形態としては、本発明の皮膚外用剤をディスペンサー付きの容器に収容した形態のものが有利である。
 以下、実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明する。本発明はこれらの実施例により限定されるものではない。配合量については特に断りのない限り質量%を示す。
 実施例に先立ち、本発明で用いた評価方法及び評価基準を説明する。
(1)トラネキサム酸の結晶析出
 試料をディスペンサー付きの容器に入れ、25℃、37℃および50℃で静置した。その後、1週間ごとに4週間吐出させ、その時の結晶析出の有無を測定した。各温度ごとに3サンプルを用い、試料の結晶析出率を下記の方法で求めた。結晶析出の有無については、手に塗布した時に結晶を感じるものを結晶析出「有」とし、結晶を感じないものを結晶析出「無」とした。
 結晶析出率(%)=結晶析出「有」の延べサンプル数/{(温度水準数×同一温度下のサンプル数×期間数)}×100
 ここで、温度水準数は、25℃、37℃および50℃の「3」である。同一温度下のサンプル数は、「3」である。期間数(週数)は、1週間、2週間、3週間、4週間の「4」である。
試験例1~11
 次の表1、2に示す処方により皮膚外用剤を調製し、上記の方法で結晶析出率を測定した。その結果を併せて表1、2に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
※1:ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン部分はランダム重合。
※2:シンタレンL(3V sigma社製)
※3:シリコーンKF-96A-6CS(信越化学社製)
 以下に、本発明の皮膚外用剤の処方例を挙げる。本発明はこの処方例によって何ら限定されるものではなく、特許請求の範囲によって特定されるものであることはいうまでもない。
処方例1(乳液)
精製水                  残余
エチルアルコール              3 質量%
グリセリン                 5
ブチレングリコール             5
ジプロピレングリコール           5
カルボキシビニルポリマー          0.1
水酸化カリウム               0.05
N-ステアロイル-N-メチルタウリンナトリウム 0.2
ステアリルアルコール            0.3
ベヘニルアルコール             1.1
メチルポリシロキサン            2
スクワラン                 2
テトラ2-エチルヘキサン酸ペンタエリスリット 1
ジイソステアリンサングリセリル       0.6
トラネキサム酸               2
ピロ亜硫酸ナトリウム            0.003
エデト酸3ナトリウム            0.02
フェノキシエタノール            0.5
クエン酸                  1
(製造方法)
 油溶性成分を油分に溶解後、70℃に加温した(油相)。他方、水溶性成分を精製水に溶解し、70℃に加温した(水相)。この水相に前述の油相を添加攪拌混合、室温まで冷却した。pHは4.7であった。
処方例2
精製水                   残余
エチルアルコール              3
グリセリン                 5
ブチレングリコール             5
ジプロピレングリコール           5
カルボキシビニルポリマー          1.1
水酸化カリウム               0.05
N-ステアロイル-N-メチルタウリンナトリウム 0.2
ステアリルアルコール            0.3
ベヘニルアルコール             1.1
メチルポリシロキサン            2
スクワラン                 2
テトラ2-エチルヘキサン酸ペンタエリスリット 1
ジイソステアリンサングリセリル       1.6
トラネキサム酸               2
ピロ亜硫酸ナトリウム            0.003
エデト酸3ナトリウム            0.02
フェノキシエタノール            0.5
乳酸                    0.55
(製造方法)
 油溶性成分を油分に溶解後、70℃に加温した(油相)。他方、水溶性成分を精製水に溶解し、70℃に加温した(水相)。この水相に前述の油相を添加攪拌混合、室温まで冷却した。pHは5.1であった。

Claims (5)

  1.  次の(A)~(C)を含有し、pHが3.0~6.0であることを特徴とする皮膚外用剤。
    (A)高級アルコール
    (B)下記一般式(1)で表される長鎖アシルスルホン酸塩型陰イオン性界面活性剤 0.01~5質量%
     R1CO-a-(CH2)nSO31    (1)
    〔式(1)中、R1CO-は平均炭素原子数10~22の飽和または不飽和の脂肪酸残基(アシル基)を示し;aは-O-または-NR2-(ただし、R2は水素原子、または炭素原子数1~3のアルキル基を示す)を示し;M1は水素原子、アルカリ金属類、アルカリ土類金属類、アンモニウムまたは有機アミン類を示し;nは1~3の整数を示す〕
    (C)トラネキサム酸 0.1~5質量%
  2.  (B)成分が、ステアロイルメチルタウリン塩であることを特徴とする請求項1に記載の皮膚外用剤。
  3.  さらに、(D)カルボキシビニルポリマー 0.01~1質量%を含有することを特徴とする請求項1又は2に記載の皮膚外用剤。
  4.  さらに、(E)保湿剤5~20質量%を含有することを特徴とする請求項1~3のいずれかに記載の皮膚外用剤。
  5.  請求項1~4のいずれかに記載の皮膚外用剤が、ディスペンサー付きの容器に収容されていることを特徴とする外用製品。
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