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TW202328126A - 異噁唑啉化合物及其做為害蟲控制劑的用途 - Google Patents

異噁唑啉化合物及其做為害蟲控制劑的用途 Download PDF

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TW202328126A
TW202328126A TW111133976A TW111133976A TW202328126A TW 202328126 A TW202328126 A TW 202328126A TW 111133976 A TW111133976 A TW 111133976A TW 111133976 A TW111133976 A TW 111133976A TW 202328126 A TW202328126 A TW 202328126A
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trifluoromethyl
dihydro
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dihydroisoxazol
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TW111133976A
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優傑許 道拉特 達格
尼勒許 莫漢 席爾沙賈
甘尼許 維賈伊 拉斯卡
哈迪克 維諾德海 莫里
羅希特 薩克斯納
賈佳迪須 帕巴
哈迪克Ｙ 普羅希特
拉維庫瑪 蘇雅娜拉雅娜 薩拉古爾
亞歷山大Ｇｍ 克勞森納
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印度商皮埃企業有限公司
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Abstract

本發明揭露了一種式(I)的異噁唑啉化合物，其中，R 1、R 3、Cy、環Q、A、D、p及q如說明書中所詳細定義。本發明進一步揭露式(I)化合物的製備方法及式(I)化合物做為害蟲控制劑的用途。

Description

異噁唑啉化合物及其做為害蟲控制劑的用途
本發明涉及式(I)化合物。更具體地，本發明涉及式(I)的異噁唑啉化合物及其製備方法。本發明進一步涉及式(I)的異噁唑啉化合物做為害蟲控制劑的用途。
無脊椎害蟲，尤其是節肢動物和線蟲，會破壞正在生長及已收成的作物，且昆蟲還會攻擊木造住宅及商業結構，從而對財產造成巨大的經濟損失。因此，持續存在可用於對抗無脊椎害蟲（例如昆蟲、蜘蛛和線蟲）的新藥劑的需求。目前可得的現代殺蟲劑和殺蟎劑必須滿足許多要求，例如關於活性程度、持久效力、具殺蟲效果的廣度和其他有益效果及其可能用途。在過去幾十年中，人們一直在努力開發具有選擇性的殺蟲劑，此些具有選擇性的殺蟲劑僅會特定地作用於對昆蟲或蟎蟲中的生化作用模式，但另以不同於已知殺蟲劑的有利方式顯示出其特性。
具有殺蟲活性的異噁唑啉化合物是已知的，且其已記載於例如PCT專利公開號WO2008154528、PCT專利公開號WO2009022746、PCT專利公開號WO2009112275、PCT專利公開號WO2010020522、PCT專利公開號WO2012060317及PCT專利公開號WO2020018610。這些文獻揭露了透過碳-碳鍵連接的經取代的異噁唑啉環及經取代的芳基或雜芳基環，而本發明揭露了透過碳-氮鍵連接的經取代的異噁唑啉環及經取代的雜環基環。
PCT專利公開號WO2022003610揭露了異二氫吲哚-甲醯胺化合物 (isoindoline-carboxamide compounds)，然而，未揭露N-連接的雜雙環基團 (N-linked hetero-bicyclic group)。
一直存在對用於更有效對抗無脊椎害蟲、毒性更小、對環境更安全及/或具有不同作用模式的新穎化合物的需求。
有鑑於上述事實，本發明設想了滿足或克服與先前技術相關的缺點的此類化合物。現已驚奇地發現，某些新穎、具有殺蟲活性的異噁唑啉環（其帶有做為本發明請求標的之異二氫吲哚環化合物）具有做為殺蟲劑所需的有利特性。
據此，本發明提供一種式(I)的異噁唑啉化合物，或其農業上可接受的鹽 (agriculturally acceptable salts)、立體異構物 (stereo-isomers)、非鏡像異構物 (diastereomers)、鏡像異構物 (enantiomers)、互變異構物 (tautomers)、金屬錯合物 (metal complexes)、同質多晶形物 (polymorphs)或N-氧化物 (N-oxides)。 式(I) 其中，R 1、R 3、Cy、環Q、A、D、p及q係如以下的詳細說明所定義。
在一實施例中，本發明提供了一種式(I)化合物或其農業上可接受的鹽的製備方法。
在另一實施例中，本發明提供了一種用於控制或預防無脊椎害蟲的組成物，該組成物包含一有效量的式(I)化合物、其農業上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物或N-氧化物，以及選自由表面活性劑及助劑所組成之群組的至少一附加成分。
在又一實施例中，組成物還包含至少一附加的生物活性相容化合物，該生物活性相容化合物是選自殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物農藥、除草劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料或營養素。
在另一實施例中，本發明提供了式(I)化合物及其農業上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物或N-氧化物、組成物或其組合的用途，其係用於控制農作物及園藝作物中的無脊椎害蟲以及動物身上或木造住宅及商業結構的寄生蟲。
在又一實施例中，本發明提供了一種對抗無脊椎害蟲的方法，包含使無脊椎害蟲、其棲息地、繁殖地、食物供應處、植物、種子、土壤、區域、材料或昆蟲及蟎類害蟲正在生長或可能生長的環境，或被保護免於害蟲侵襲或侵染的材料、植物、種子、土壤、表面或空間與一生物學上有效量的式(I)化合物或其鹽、立體異構物、金屬錯合物、同質多晶形物、或N-氧化物、組成物或其組合接觸。
定義：
此處為本說明書中使用的術語提供的定義僅用於說明目的，並且不以任何方式限制本說明書中揭露的本發明的範圍。
如本文所使用的用語「包含」(comprises, comprising)、「包括」(includes, including)、「具有」(has, having)、「含有」(contains, containing)、「特徵在於」(characterized by)或其任何其他變化，以涵蓋非排他性的包含，但須遵守明確指出的任何限制。例如，由元件清單組成的組成物、混合物、製程或方法不一定只限於這些元件，還可能包括沒有明確列出的元件或這種組成物、混合物、製程或方法所固有的其他元件。
連接詞「由…組成」(consisting of)排除任何未指明的元件、步驟或成分。如果出現在請求項中，則將使請求項不能包含除了所述材料以外的其他材料，除非是通常與之相關的雜質。當「由...組成」這一片語出現在一請求項的主體 (body)的某一句子中，而不是緊跟在前言 (preamble)之後時，它只限制該句子中規定的元件；其他元件並沒有被排除在整個請求項之外。
連接詞片語「基本上由…組成」(consisting essentially of)係用於定義一種組成物或方法，其中所包括的材料、步驟、特徵、成分或元素，除了文義上揭露的以外，這些額外的材料、步驟、特徵、成分或元素不會實質地影響所請求保護的發明的基本和新穎特徵。用語「基本上由...組成」佔據了「包含」(comprising)與「由…組成」(consisting of)的中間位置。
此外，除非有明確的相反說明，否則「或」指的是包容性的「或」而非排他性的「或」。例如，一個條件A「或」B是由以下任何一種情況滿足的：A是真（或存在），B是假（或不存在），A是假（或不存在），B是真（或存在），以及A和B都是真（或存在）。
同樣地，在本發明的元件或組件之前的不定冠詞「一」（a及an）是為了不限制該元素或組件的實例（即發生次數）。因此，「一」（a或an）應被理解為包括一個或至少一個，並且元素或組件的單數詞形式也包括複數，除非該數字顯然是指單數。
如本文中所使用的用語「無脊椎害蟲」包括具有經濟重要性的節肢動物、腹足動物及線蟲等害蟲。術語「節肢動物」包括昆蟲、蟎蟲、蜘蛛、蠍子、蜈蚣、千足蟲、球潮蟲及多足類。用語「腹足動物」包括蝸牛、蛞蝓及其他柄眼目動物 (Stylommatophora)。用語「線蟲」是指線蟲門 (Phylum Nematoda)的活生物體。用語「蠕蟲」 (helminths)包括蛔蟲、心絲蟲、植食性線蟲 (Nematoda)、吸蟲 (Tematoda)、棘頭蟲及絛蟲 (Cestoda)。
用語「農藝學」(agronomic)是指田間作物的生產，例如用於食品、飼料及纖維，以及包括玉米、大豆及其他豆類、稻米、穀物（例如小麥、燕麥、大麥、黑麥、稻米、玉米）、葉類蔬菜（例如生菜、甘藍菜及其他油菜作物）、果類蔬菜（例如番茄、胡椒、茄子、十字花科植物及葫蘆科植物）、馬鈴薯、番薯、葡萄、棉花、樹果（例如梨果、核果及柑橘）、小水果（漿果、櫻桃）以及其他特色作物（例如油菜、向日葵、橄欖）的生長。
用語「非農藝學」是指農作物以外的作物，例如園藝作物（例如，不是在田間種植的溫室、苗圃或是觀賞植物）、住宅、農業、商業及工業結構、草皮（例如草皮農場、牧場、高爾夫球場、草坪、運動場等）、木製品、儲存產品、農林業及植被管理、公共衛生（即人類）及動物健康（例如，馴養動物（例如寵物、家畜及家禽）以及未馴化的動物（例如野生動物））的應用。
非農藝學應用包括藉由向要保護的動物施用殺寄生蟲有效（即生物學上有效）量的本發明化合物，通常以配製用於獸醫用途的組成物的形式，保護動物免於無脊椎動物寄生害蟲的侵害。如本案說明書及請求項中所提及的，用語「殺寄生蟲的」(parasiticidal)及「殺寄生蟲地」(parasiticidally)是指對無脊椎寄生害蟲提供保護動物免於害蟲侵害的可觀察效果。殺寄生蟲效果通常涉及減少目標無脊椎寄生害蟲的發生或活動。對害蟲的此類影響包括壞死、死亡、生長遲緩、活動性減弱或在宿主動物身上或體內停留的能力減弱、進食減少及繁殖受到抑制。這些對無脊椎動物寄生蟲害蟲的影響提供了對動物寄生蟲侵染或感染的控制（包括預防、減少或消除）。
本發明的化合物可以純物質或做為不同可能的異構物形式或做為光學異構物存在，例如立體異構物或結構異構物。各種立體異構物包括鏡像異構物、非鏡像異構物、掌性異構物 (chiral isomers)、阻轉異構物 (atropisomers)、構形異構物 (conformers)、旋轉異構物 (rotamers)、互變異構物、光學異構物、同質多晶形物以及幾何異構物。這些異構物的任何所需混合物都落入本文的申請專利範圍內。所屬技術領域中具有通常知識者將理解，當一立體異構物相對於其他異構物濃縮 (enriched)或當其與其他異構物分離時，可能更具活性及/或可能表現出有益效果。此外，所屬技術領域中具有通常知識者瞭解分離、濃縮及/或選擇性地製備所述異構物的過程或方法或技術。
現在將對說明書中各種用語的定義予以說明。
用語「富含鏡像的」(enantiomerically enriched)是指鏡像比 (enentiomeric ratio)大於50：50但小於100：0的掌性物質。
如本文所使用的用語「脂肪族化合物」或「脂肪族基團」為其碳原子是以直鏈、支鏈或非芳香環連接的有機化合物。
用語「烷基」，不管單獨使用或是以複合詞型態使用（例如「烷硫基」或「鹵烷基」或-N(烷基)或烷基羰基烷基或烷基磺醯胺基，包括直鏈或支鏈的C 1至C 12烷基，較佳地為C 1至C 8烷基，最佳地為C 1至C 6烷基。烷基的非限制性實例包括甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基及1-乙基-2-甲基丙基或不同的異構物。如果烷基在複合取代基的末端，例如在烷基環烷基中，則複合取代基的起始部分，例如環烷基，可以被烷基相同或不同地且獨立地單取代或多取代。這同樣也適用於複合取代基，其中其他基團，例如烯基、炔基、羥基、鹵素、羰基、羰氧基等位於末端。
如本文所使用的用語「腈基烷基」(cyanoalkyl)是指具有1至6個（「C 1-C 6-腈基烷基」）或1至4個（「C 1-C 4-腈基烷基」）碳原子（如上所述），其中1或2個，較佳地為1個氫原子被腈基 (CN)基團取代的直鏈或支鏈烷基。非限制性實例是腈甲基、1-腈乙基、2-腈乙基、1-腈丙基、2-腈丙基、3-腈丙基、1-腈丁基、2-腈丁基、3-腈丁基、4-腈丁基等。
用語「烯基」，不管單獨使用或是以複合詞型態使用，包括直鏈或支鏈的C 2-C 12烯烴，更佳地為C 2-C 8烯烴，最佳地為C 2-C 6烯烴。烯烴的非限制性實例包括乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、 3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、l,l-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-l-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基及1-乙基-2-甲基-2-丙烯基以及不同的異構物。「烯基」還包括多烯，例如1,2-丙二烯基及2,4-己二烯基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的烯基，例如鹵烯基等。
用語「炔基」，不管單獨使用或是以複合詞型態使用，包括直鏈或支鏈的C 2-C 12炔烴，更佳地為C 2-C 8炔烴，最佳地為C 2-C 6炔烴。炔烴的非限制性實例包括包括乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、l,l-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基及1-乙基-1-甲基-2-丙炔基以及不同的異構物。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的炔基，例如鹵炔基等。用語「炔基」還可包括由多個三鍵組成的部分，例如2,5-己二炔基。
用語「環烷基」是指閉合以形成環的烷基。非限制性實例包括環丙基、環丁基、環戊基以及環己基。除非在別處特別定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的環烷基，例如環烷基烷基等。
用語「環烯基」是指閉合以形成包括單環、部分不飽和烴基之環的烯基。非限制性實例包括環丙烯基、環戊烯基以及環己烯基。除非在別處特別定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的環烯基，例如環烯基烷基等。
用語「環炔基」是指閉合以形成包括單環、部分不飽和基團之環的炔基。非限制性實例包括環丙炔基、環戊炔基以及環己炔基。除非在別處特別定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的環烯基，例如環炔基烷基等。
類似地定義用語「環烷氧基」、「環烯氧基」等。環烷氧基的非限制性實例包括環丙氧基、環戊氧基以及環己氧基。除非在別處特別定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的環烷氧基，例如環烷氧基烷基等。
如本文所使用的用語「腈基環烷基」是指封閉以形成具有3至8個（「C 3-C 8-腈基烷基」）或1至4個（「C 1-C 4-腈基烷基」）碳原子（如前所述），其中此些基團中的1或2個氫，較佳地為1個氫原子被腈基 (CN)基團取代的直鏈或支鏈烷基。非限制性實例是1-腈基環丙基、2-腈基環丙基、1-腈基環丁基、2-腈基環丁基、3-腈基環丁基、1-腈基環戊基、2-腈基環戊基、3-環戊基、4-環戊基、1-腈基己基、2-腈基己基、3-腈基環己基、4-腈基環己基等。
用語「烷氧基」，不管是單獨使用或是以複合詞型態使用，包括C 1至C 12烷氧基，較佳地為C 1至C 8烷氧基，最佳地為C 1至C 6烷氧基。烷氧基的實例包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基及1-乙基-2-甲基丙氧基以及不同的異構物。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的烷氧基，例如鹵烷氧基、炔基烷氧基等。
用語「烷氧基烷基」表示烷基上的烷氧基取代。「烷氧基烷基」的非限制性實例包括CH 3OCH 2、CH 3OCH 2CH 2、CH 3CH 2OCH 2、CH 3CH 2CH 2CH 2OCH 2以及CH 3CH 2OCH 2CH 2。
如本文所使用的用語「烷硫基」（alkylthio或alkylsulfanyl (-S-alkyl)）是指具有1至10個碳原子的直鏈或支鏈飽和烷基，較佳地為透過硫原子連接的1至6個碳原子。用語「烷硫基」包括支鏈或直鏈烷硫基部分，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1,1-二甲基乙硫基、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基以及1-乙基-2-甲基丙硫基等不同的異構物。
如本文所使用的用語「烷基亞磺醯基」（alkylsulfinyl或alkylsulfoxyl (-S(=O)-alkyl)）是指具有1至10個碳原子的直鏈或支鏈飽和烷基（如前所述），較佳地為1至6個碳原子（C 1-C 6-烷基亞磺醯基），更佳地為1至3個碳原子透過亞磺醯基的硫原子連接在烷基的任意位置。「烷基亞磺醯基」的非限制性實例包括但不限於甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、丙基亞磺醯基、1-甲基乙基亞磺醯基、丁基亞磺醯基、1-甲基丙基亞磺醯基、2-甲基丙基亞磺醯基、1,1-二甲基亞磺醯基、戊基亞磺醯基、1-甲基丁基亞磺醯基、2-甲基丁基亞磺醯基、3-甲基丁基亞磺醯基、丙基二甲基亞磺醯基、己基亞磺醯基、1,1-二甲基丙基亞磺醯基、1,2-二甲基丙基亞磺醯基、1-甲基戊基亞磺醯基、2-甲基戊基亞磺醯基、3-甲基戊基亞磺醯基、4-甲基戊基亞磺醯基、1,1-二甲基丁基亞磺醯基、1,2-二甲基丁基亞磺醯基、1,3-二甲基丁基亞磺醯基、2,2-二甲基丁基亞磺醯基、2,3-二甲基丁基亞磺醯基、3,3-二甲基丁基亞磺醯基、1-乙基丁基亞磺醯基、2-乙基丁基亞磺醯基、1,1,2-三甲基丙基亞磺醯基、1,2,2-三甲基丙基亞磺醯基、1-乙基-1-甲基丙基亞磺醯基及1-乙基-2-甲基丙基亞磺醯基以及不同的異構物。用語「芳基亞磺醯基」(arylsulfinyl)包括Ar-S(O)，其中Ar可以是任何碳環或雜環。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的烷基亞磺醯基，例如鹵烷基亞磺醯基等。
如本文所使用的用語「烷基磺醯基」(alkylsulfonyl) (-S(=O) 2-alkyl)是指具有1至10個碳原子的直鏈或支鏈飽和烷基，較佳地為1至6個碳原子（C 1-C 6-烷基亞磺醯基），更佳地為1至3個碳原子透過磺醯基的硫原子連接在烷基的任意位置。「烷基磺醯基」的非限制性實例包括但不限於甲基磺醯基、乙基磺醯基、丙基磺醯基、1-甲基乙基磺醯基、丁基磺醯基、1-甲基丙基磺醯基、2-甲基丙基磺醯基、1,1-二甲基乙基磺醯基、戊磺醯基、1-甲基丁基磺醯基、2-甲基丁基磺醯基、3-甲基丁基磺醯基、2,2-二甲基丙基磺醯基、1-乙基磺醯基、己基磺醯基、1,1-二甲基丙基磺醯基、1,2-二甲基丙基磺醯基、1-甲基戊基磺醯基、2-甲基戊基磺醯基、3-甲基戊基磺醯基、4-甲基戊基磺醯基、1,1-二甲基丁基磺醯基、1,2-二甲基丁基磺醯基、1,3-二甲基丁基磺醯基、2、2-二甲基丁基磺醯基、2,3-二甲基丁基磺醯基、3,3-二甲基丁基磺醯基、1-乙基丁基磺醯基、2-乙基丁基磺醯基、1,1,2-三甲基丙基磺醯基、1,2,2-三甲基丙基磺醯基、1-乙基-1-甲基丙基磺醯基及1-乙基-2-甲基丙基磺醯基以及不同的異構物。用語「芳基磺醯基」(arylsulfonyl)包括Ar-S(O) 2，其中Ar可以是任何碳環或雜環。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的烷基磺醯基，例如烷基磺醯基烷基等。
用語「烷硫基烷基」表示烷基上的烷硫基取代。「烷硫基烷基」的代表性實例包括-CH 2SCH 2、-CH 2SCH 2CH 2、CH 3CH 2SCH 2、CH 3CH 2CH 2CH 2SCH 2以及CH 3CH 2SCH 2CH 2。「烷硫基烷氧基」表示烷氧基上的烷硫基取代。用語「環烷基烷基胺基」表示烷基胺基上的環烷基取代。
用語「烷氧基烷氧基烷基」(alkoxyalkoxyalkyl)、「烷基胺基烷基」(alkylaminoalkyl)、「二烷基胺基烷基」(dialkylaminoalkyl)、「環烷基胺基烷基」(cycloalkylaminoalkyl)、「環烷基胺基羰基」(cycloalkylaminocarbonyl)等是類似於「烷硫基烷基」或「環烷基烷基胺基所定義。
用語「鹵素」，不管是單獨使用或是以複合詞型態使用（例如「鹵烷基」），包括氟、氯、溴或碘。此外，當用於複合詞如「鹵烷基」時，所述烷基可以部分或全部被鹵素原子取代，鹵素原子可以相同或不同。「鹵烷基」的非限制性實例包括氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、1,1-二氯-2,2,2-三氟乙基以及1,1,1-三氟丙基-2-基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的鹵烷基，例如鹵烷基胺基烷基等。
用語「鹵烯基」、「鹵炔基」的定義類似，不同之處在於烯基及炔基做為取代基的一部分存在而不是烷基。
用語「鹵烷氧基」是指直鏈或支鏈烷氧基，其中這些基團中的一些或全部氫原子可以被上述鹵原子取代。鹵烷氧基的非限制性實例包括氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、五氟乙氧基以及l,l,l-三氟丙-2-氧基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的鹵烷氧基，例如鹵烷氧基烷基等。
用語「鹵烷硫基」是指直鏈或支鏈烷硫基，其中這些基團中的一些或全部氫原子可以被上述鹵原子取代。鹵烷硫基的非限制性實例包括氯甲硫基、溴甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基、二氯氟甲硫基、氯二氟甲硫基、1-氯乙硫基、1-溴乙硫基、1-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基、五氟乙硫基以及1,1,1-三氟丙-2-基硫基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的鹵烷硫基，例如鹵烷硫基烷基等。
「鹵烷基亞磺醯基」的非限制性實例包括CF 3S(O)、CCl 3S(O)、CF 3CH 2S(O)以及CF 3CF 2S(O)。「鹵烷基磺醯基」的非限制性實例包括CF 3S(O) 2、CCl 3S(O) 2、CF 3CH 2S(O) 2以及CF 3CF 2S(O) 2。
鹵環烷基、鹵環烯基、烷基環烷基、環烷基烷基、環烷氧基烷基、烷基亞磺醯基烷基、烷基磺醯基烷基、鹵烷基羰基、環烷基羰基、鹵烷氧基烷基等是與上述實例所類似地定義。
用語「羥基」是指-OH，胺基是指-NRR，其中R可以是H或者任何可能的取代基，例如烷基。羰基是指-C(O)-，羰氧基是指-OC(O)-，亞磺醯基是指SO，磺醯基是指S(O) 2。
用語「烷基羰基」是透過羰基(-CO-)與主鏈結合的烷基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的烷基羰基，例如環烷基烷基羰基等。
用語「烷氧基羰基」是透過羰基(-CO-)與主鏈結合的烷氧基。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的烷氧基羰基，例如環烷基烷氧基羰基等。
用語「烷氧基羰基烷基胺基」表示烷基胺基上的烷氧基羰基取代。「烷基羰基烷基胺基」表示烷基胺基上的烷基羰基取代。用語「烷基硫代烷氧基羰基」、「環烷基烷基胺基烷基」等是類似地定義。
「烷基羰基」的非限制性實例包括C(O)CH 3、C(O)CH 2CH 2CH 3以及C(O)CH(CH 3) 2。「烷氧基羰基」的非限制性實例包括CH 3OC(=O)、CH 3CH 2OC(=O)、CH 3CH 2CH 2OC(=O)、(CH 3) 2CHOC(=O)以及不同的丁氧基-或戊氧基羰基異構物。「烷基胺基羰基」的非限制性實例包括CH 3NHC(＝O)、CH 3CH 2NHC(＝O)、CH 3CH 2CH 2NHC(＝O)、(CH 3) 2CHNHC(＝O)以及不同的丁胺基-或戊胺基羰基異構物。「二烷基胺基羰基」的非限制性實例包括(CH 3) 2NC(=O)、(CH 3CH 2) 2NC(=O)、CH 3CH 2(CH 3)NC(=O)、CH 3CH 2CH 2(CH 3)NC(=O)以及(CH 3) 2CHN(CH 3)C(=O)。「烷氧基烷基羰基」的非限制性實例包括CH 3OCH 2C(=O)、CH 3OCH 2CH 2C(=O)、CH 3CH 2OCH 2C(=O)、CH 3CH 2CH 2CH 2OCH 2C(=O)以及CH 3CH 2OCH 2CH 2C(=O)。「烷硫基烷基羰基」的非限制性實例包括CH 3SCH 2C(=O)、CH 3SCH 2CH 2C(=O)、CH 3CH 2SCH 2C(=O)、CH 3CH 2CH 2CH 2SCH 2C(=O)以及CH 3CH 2SCH 2CH 2C(=O)。用語「鹵烷基磺醯基胺基羰基」、「烷基磺醯基胺基羰基」、「烷基硫代烷氧基羰基」、「烷氧基羰基烷基胺基」等是類似地定義。「烷基胺基烷基羰基」的非限制性實例包括CH 3NHCH 2C(=O)、CH 3NHCH 2CH 2C(=O)、CH 3CH 2NHCH 2C(=O)、CH 3CH 2CH 2CH 2NHCH 2C(=O)以及CH 3CH 2NHCH 2CH 2C(=O)。
「烷基胺基」、「二烷基胺基」等是與上述實例所類似地定義。
與環相關的用語「雜」(hetero)是指至少一個環原子不是碳並且可包含1至4個獨立地選自由氮、氧及硫所組成之群組的雜原子的環，假設每個環包含不超過四個氮、不超過二個氧及不超過二個硫。
用語「芳香」(aromatic)表示滿足休克爾規則 (Huckel rule)，用語「非芳香」(non-aromatic)表示不滿足休克爾規則。
用語「雜環」（heterocycle或heterocyclic或heterocyclic ring system）包括「芳香雜環 (aromatic heterocycle)或雜芳環系統 (heteroaryl bicyclic ring system)」以及「非芳香雜環系統 (nonaromatic heterocycle ring system)」或多環或雙環（螺、稠合、橋接、非稠合）環化合物，其中環可以是芳香的或非芳香的，其中雜環含有選自N、O、S(O) 0-2的至少一個雜原子，及/或雜環的碳環員可以被C(=O)、C(=S)、C(=CR*R*)及C=NR*取代，*表示整數。
用語「非芳族雜環」（non-aromatic heterocycle或non-aromatic heterocyclic）是指含有1至4個選自氧、氮及硫的雜原子的三至十五員（較佳地為三至十二員）的飽和或部分不飽和雜環：單、雙或三環雜環，其除了碳環員之外，還含有一至三個氮原子及/或一個氧或硫原子或一或兩個氧及/或硫原子；如果環含有一個以上的氧原子，則它們不直接相鄰；非限制性實例：環氧乙烷基 (oxiranyl)、氧雜環丁烷基 (oxetanyl)、氮丙啶基 (aziridinyl)、氮雜環丁烷基 (azetidinyl)、硫雜環丁烷基 (thietanyl)、1-氧化硫雜環丁烷基 (thietanyl 1-oxide)、1,1-二氧化硫雜環丁烷基 (thietanyl 1,1-dioxide)、2-四氫呋喃基 (2-tetrahydrofuranyl)、3-四氫呋喃基 (3-tetrahydrofuranyl)、2-四氫噻吩基 (2-tetrahydrothienyl)、3-四氫噻吩基 (3-tetrahydrothienyl)、1-吡咯烷基 (1-pyrrolidinyl)、2-吡咯烷基 (2-pyrrolidinyl)、3-吡咯烷基 (3-pyrrolidinyl)、3-異噁唑烷基 (3-isoxazolidinyl)、4-異噁唑烷基 (4-isoxazolidinyl)、5-異噁唑烷基 (5-isoxazolidinyl)、3-異噻唑烷基 (3-isothiazolidinyl)、4-異噻唑烷基 (4-isothiazolidinyl)、5-異噻唑烷基 (5-isothiazolidinyl)、1-吡唑烷基 (1-pyrazolidinyl)、3-吡唑烷基 (3-pyrazolidinyl)、4-吡唑烷基 (4-pyrazolidinyl)、5-吡唑烷基 (5-pyrazolidinyl)、2-噁唑烷基 (2-oxazolidinyl)、4-噁唑烷基 (4-oxazolidinyl)、5-噁唑烷基 (5-oxazolidinyl)、2-噻唑烷基 (2-thiazolidinyl)、4-噻唑烷基 (4-thiazolidinyl)、5-噻唑烷基 (5-thiazolidinyl)、1-咪唑烷基 (1-imidazolidinyl)、2-咪唑烷基 (2-imidazolidinyl)、4-咪唑烷基 (4-imidazolidinyl)、1,2,4-噁二唑烷基-3-基 (1,2,4-oxadiazolidin-3-yl)、1,2,4-噁二唑烷基-5-基 (1,2,4-oxadiazolidin-5-yl)、1,2,4-噻二唑烷-3-基 (l,2,4-thiadiazolidin-3-yl)、1,2,4-噻二唑啉-5-基 (1,2,4-thiadiazolidin-5-yl)、1,2,4-三唑烷-1-基 (1,2,4-triazolidin-1-yl)、l,2,4-三唑啉-3-基 (l,2,4-triazolidin-3-yl)、1,3,4-噁二唑啉-2-基 (1,3,4-oxadiazolidin-2-yl)、1,3,4-噻二唑啉-2-基 (1,3,4-thiadiazolidin-2-yl)、1,3,4-三唑烷-1-基(1,3,4-triazolidin-1-yl)、1,3,4-三唑烷-2-基(1,3,4-triazolidin-2-yl)、2,3-二氫呋喃-2-基 (2,3-dihydrofur-2-yl)、2,3-二氫呋喃-3-基 (2,3-dihydrofur-3-yl)、2,4-二氫呋喃-2-基 (2,4-dihydrofur-2-yl)、2,4-二氫呋喃-3-基 (2,4-dihydrofur-3-yl)、2,3-二氫噻吩-2-基 (2,3-dihydrothien-2-yl)、2,3-二氫噻吩-3-基 (2,3-dihydrothien-3-yl)、2,4-二氫噻吩-2-基 (2,4-dihydrothien-2-yl)、2,4-二氫噻吩-3-基 (2,4-dihydrothien-3-yl)、吡咯啉基 (pyrrolinyl)、2-吡咯啉-2-基 (2-pyrrolin-2-yl)、2-吡咯啉-3-基 (2-pyrrolin-3-yl)、3-吡咯啉-2-基 (3-pyrrolin-2-yl)、3-吡咯啉-3-基 (3-pyrrolin-3-yl)、2-異噁唑啉-3-基 (2-isoxazolin-3-yl)、3-異噁唑啉-3-基 (3-isoxazolin-3-yl)、4-異噁唑啉-3-基 (4-isoxazolin-3-yl)、2-異噁唑啉-4-基 (2-isoxazolin-4-yl)、3-異噁唑啉-4-基 (3-isoxazolin-4-yl)、4-異噁唑啉-4-基 (4-isoxazolin-4-yl)、2-異噁唑啉-5-基 (2-isoxazolin-5-yl)、3-異噁唑啉-5-基 (3-isoxazolin-5-yl)、4-異噁唑啉-5-基 (4-isoxazolin-5-yl)、2-異噻唑啉-3-基 (2-isothiazolin-3-yl)、3-異噻唑啉-3-基 (3-isothiazolin-3-yl)、4-異噻唑啉-3-基 (4-isothiazolin-3-yl)、2-異噻唑啉-4-基 (2-isothiazolin-4-yl)、3-異噻唑啉-4-基 (3-isothiazolin-4-yl)、4-異噻唑啉-4-基 (4-isothiazolin-4-yl)、2-異噻唑啉-5-基 (2-isothiazolin-5-yl)、3-異噻唑啉-5-基 (3-isothiazolin-5-yl)、4-異噻唑啉-5-基 (4-isothiazolin-5-yl)、2,3-二氫吡唑-1-基 (2,3-dihydropyrazol-1-yl)、2,3-二氫吡唑-2-基 (2,3-dihydropyrazol-2-yl)、2,3-二氫吡唑-3-基 (2,3-dihydropyrazol-3-yl)、2,3-二氫吡唑-4-基 (2,3-dihydropyrazol-4-yl)、2,3-二氫吡唑-5-基 (2,3-dihydropyrazol-5-yl)、3,4-二氫吡唑-1-基 (3,4-dihydropyrazol-1-yl)、3,4-二氫吡唑-3-基 (3,4-dihydropyrazol-3-yl)、3,4-二氫吡唑-4-基 (3,4-dihydropyrazol-4-yl)、3,4-二氫吡唑-5-基 (3,4-dihydropyrazol-5-yl)、4,5-二氫吡唑-1-基 (4,5-dihydropyrazol-l-yl)、4,5-二氫吡唑-3-基 (4,5-dihydropyrazol-3-yl)、4,5-二氫吡唑-4-基 (4,5-dihydropyrazol-4-yl)、4,5-二氫吡唑-5-基 (4,5-dihydropyrazol-5-yl)、2,3-二氫噁唑-2-基 (2,3-dihydrooxazol-2-yl)、2,3-二氫噁唑-3-基 (2,3-dihydrooxazol-3-yl)、2,3-二氫噁唑-4-基 (2,3-dihydrooxazol-4-yl)、2,3-二氫噁唑-5-基 (2,3-dihydrooxazol-5-yl)、3,4-二氫噁唑-2-基 (3,4-dihydrooxazol-2-yl)、3,4-二氫噁唑-3-基 (3,4-dihydrooxazol-3-yl)、3,4-二氫噁唑-4-基 (3,4-dihydrooxazol-4-yl)、3,4-二氫噁唑-5-基 (3,4-dihydrooxazol-5-yl)、3,4-二氫噁唑-2-基 (3,4-dihydrooxazol-2-yl)、3,4-二氫噁唑-3-基 (3,4-dihydrooxazol-3-yl)、3,4-二氫噁唑-4-基 (3,4-dihydrooxazol-4-yl)、哌啶基 (piperidinyl)、2-哌啶基 (2-piperidinyl)、3-哌啶基 (3-piperidinyl)、4-哌啶基 (4-piperidinyl)、吡嗪基 (pyrazynyl)、嗎啉基 (morpholinyl)、硫嗎啉基 (thiomorphlinyl)、1,3-二噁烷-5-基 (1,3-dioxan-5-yl)、2-四氫吡喃基 (2-tetrahydropyranyl)、4-四氫吡喃基 (4-tetrahydropyranyl)、2-四氫噻吩基 (2-tetrahydrothienyl)、3-六氫噠嗪基 (3-hexahydropyridazinyl)、4-六氫噠嗪基 (4-hexahydropyridazinyl)、2-六氫嘧啶基 (2-hexahydropyrimidinyl)、4-六氫嘧啶基 (4-hexahydropyrimidinyl)、5-六氫嘧啶基(5-hexahydropyrimidinyl)、2-哌嗪基 (2-piperazinyl)以及環絲胺酸 (cycloserines)。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的雜環基，例如雜環基烷基等。
用語「雜芳基」或「芳族雜環」是指含有1至4個選自氧、氮及硫的雜原子的五或六員、完全不飽和的單環系統；如果環含有一個以上的氧原子，則它們不直接相鄰；含有一至四個氮原子或一至三個氮原子及一個硫或氧原子的五員雜芳基；五員雜芳基，除了碳原子之外，還可含有一至四個氮原子或一至三個氮原子及一個硫或氧原子做為環員，例如（但不限於）：呋喃基 (furyl)、噻吩基 (thienyl)、吡咯基 (pyrrolyl)、異噁唑基 (isoxazolyl)、異噻唑基 (isothiazolyl)、吡唑基 (pyrazolyl)、噁唑基 (oxazolyl)、噻唑基 (thiazolyl)、咪唑基 (imidazolyl)、1,2,4-噁二唑基 (1,2,4-oxadiazolyl)、1,2,4-噻二唑基 (1,2,4-thiadiazolyl)、1,2,4-三唑基 (1,2,4-triazolyl)、1,3,4-噁二唑基 (1,3,4-oxadiazolyl)、1,3,4-噻二唑基 (1,3,4-thiadiazolyl)、1,3,4-三唑基 (1,3,4-triazolyl)、四唑基 (tetrazolyl)；含有一至四個氮原子的氮鍵合五員雜芳基，或含有一至三個氮原子的苯並稠合氮鍵合五員雜芳基：五員雜芳基，除了碳原子之外，還可含有一至四個氮原子或一至三個氮原子做為環員，其中兩個相鄰的碳環員或一個氮及一個相鄰的碳環員可以被丁-1,3-二烯-1,4-二基的基團橋連，其中一個或二個碳原子可以被氮原子取代，其中這些環透過氮環員之一連接到主鏈上，非限制性實例：1-吡咯基 (1-pyrrolyl)、1-吡唑基 (1-pyrazolyl)、1,2,4-三唑-1-基 (1,2,4-triazol-1-yl)、1-咪唑基 (1-imidazolyl)、1,2,3-三唑-1-基 (1,2,3-triazol-1-yl)以及1,3,4-三唑-1-基 (1,3,4-triazol-1-yl)。
含有一至四個氮原子的六員雜芳基：除了碳原子之外，還可分別含有一至三個及一至四個氮原子做為環員的六員雜芳基，例如（但不限於）：2-吡啶基 (2-pyridinyl)、3-吡啶基 (3-pyridinyl)、4-吡啶基 (4-pyridinyl)、3-噠嗪基 (3-pyridazinyl)、4-噠嗪基 (4-pyridazinyl)、2-嘧啶基 (2-pyrimidinyl)、4-嘧啶基 (4-pyrimidinyl)、5-嘧啶基 (5-pyrimidinyl)、2-吡嗪基 (2-pyrazinyl)、1,3,5-三嗪-2-基 (1,3,5-triazin-2-yl)、1,2,4-三嗪-3-基 (1,2,4-triazin-3-yl)以及1,2,4,5-四嗪-3-基 (1,2,4,5-tetrazin-3-yl)；含有一至三個氮原子或一個氮原子及一個氧或硫原子的苯並稠合五員雜芳基，例如（但不限於）：吲哚-1-基 (indol-l-yl)、吲哚-2-基 (indol-2-yl)、吲哚-3-基 (indol-3-yl)、吲哚-4-基 (indol-4-yl)、吲哚-5-基 (indol-5-yl)、吲哚-6-基 (indol-6-yl)、吲哚-7-基 (indol-7-yl)、苯並咪唑-1-基 (benzimidazol-1-yl)、苯並咪唑-2-基 (benzimidazol-2-yl)、苯並咪唑-4-基 (benzimidazol-4-yl)、苯並咪唑-5-基 (benzimidazol-5-yl)、吲唑-1-基 (indazol-1-yl)、吲唑-3-基 (indazol-3-yl)、吲唑-4-基 (indazol-4-yl)、吲唑-5-基 (indazol-5-yl)、吲唑-6-基 (indazol-6-yl)、吲唑-7-基 (indazol-7-yl)、吲唑-2-基 (indazol-2-yl)、1-苯並呋喃-2-基 (1-benzofuran-2-yl)、l-苯並呋喃-3-基 (1-benzofuran-3-yl)、1-苯並呋喃-4-基 (1-benzofuran-4-yl)、1-苯並呋喃-5-基 (1-benzofuran-5-yl)、1-苯並呋喃-6-基 (1-benzofuran-6-yl)、1-苯並呋喃-7-基 (1-benzofuran-7-yl)、1-苯並噻吩-2-基 (1-benzothiophen-2-yl)、l-苯並噻吩-3-基 (1-benzothiophen-3-yl)、l-苯並噻吩-4-基 (l-benzothiophen-4-yl)、1-苯並噻吩-5-基 (1-benzothiophen-5-yl)、l-苯並噻吩-6-基 (1-benzothiophen-6-yl)、l-苯並噻吩-7-基 (1-benzothiophen-7-yl)、1,3-苯並噻唑-2-基 (1,3-benzothiazol-2-yl)、1,3-苯並噻唑-4-基 (1,3-benzothiazol-4-yl)、1,3-苯並噻唑-5-基 (1,3-benzothiazol-5-yl)、1,3-苯並噻唑-6-基 (1,3-benzothiazol-6-yl)、1,3-苯並噻唑-7-基 (1,3-benzothiazol-7-yl)、1,3-苯並噁唑-2-基 (1,3-benzoxazol-2-yl)、1,3-苯並噁唑-4-基 (1,3-benzoxazol-4-yl)、1,3-苯並噁唑-5-基 (1,3-benzoxazol-5-yl)、1,3-苯並噁唑-6-基 (1,3-benzoxazol-6-yl)以及1,3-苯並噁唑-7-基 (1,3-benzoxazol-7-yl)；含有一至三個氮原子的苯並稠合六員雜芳基，例如（但不限於）：喹啉-2-基 (quinolin-2-yl)、喹啉-3-基 (quinolin-3-yl)、喹啉-4-基 (quinolin-4-yl)、喹啉-5-基 (quinolin-5-yl)、喹啉-6-基 (quinolin-6-yl)、喹啉-7-基 (quinolin-7-yl)、喹啉-8-基 (quinolin-8-yl)、異喹啉-1-基 (isoquinolin-1-yl)、異喹啉-3-基 (isoquinolin-3-yl)、異喹啉-4-基 (isoquinolin-4-yl)、異喹啉-5-基 (isoquinolin-5-yl)、異喹啉-6-基 (isoquinolin-6-yl)、異喹啉-7-基 (isoquinolin-7-yl)以及異喹啉-8-基 (isoquinolin-8-yl)。除非在別處具體定義，否則此定義也適用於做為複合取代基的一部分的雜芳基，例如雜芳基烷基等。
用語「三烷基甲矽烷基」(trialkylsilyl)包括連接至並透過矽原子連接的三個支鏈及/或直鏈烷基，例如三甲基甲矽烷基、三乙基甲矽烷基以及叔丁基-二甲基甲矽烷基。「鹵三烷基甲矽烷基」(halotrialkylsilyl)表示三個烷基中的至少一個被可以相同或不同的鹵素原子部分或全部取代。用語「烷氧基三烷基甲矽烷基」(alkoxytrialkylsilyl)表示三個烷基中的至少一個被一個或多個可以相同或不同的烷氧基取代。用語「三烷基甲矽烷氧基」(trialkylsilyloxy)表示透過氧連接的三烷基甲矽烷基部分。
用語「醯胺」是指A-R′C=ONR′′-B，其中R′和R′′表示取代基，A及B表示任何基團。
用語「硫醯胺」是指A-R′C=SNR′′-B，其中R′和R′′表示取代基，A和B表示任何基團。
取代基中的碳原子總數由前綴「C i-C j」表示，其中i和j是1至21的數字。例如，C 1-C 3烷基磺醯基表示甲磺醯基到丙磺醯基；C 2烷氧基烷基表示CH 3OCH 2；C 3烷氧基烷基表示例如CH 3CH(OCH 3)、CH 3OCH 2CH 2或CH 3CH 2OCH 2；及C 4烷氧基烷基是指被總共包含4個碳原子的烷氧基取代的烷基的各種異構物，實例包括CH 3CH 2CH 2OCH 2及CH 3CH 2OCH 2CH 2。在以上敘述中，當式(I)化合物由一個或多個雜環組成時，所有取代基透過任何可用的碳或氮透過取代所述碳或氮上的氫而連接至這些環。
當化合物被帶有下標的取代基取代時，且所述取代基指示所述取代基的數目可以超過1時，則所述取代基（當它們超過1時）獨立地選自被定義的取代基之群組。此外，當(R) m中的下標m表示範圍從例如0到4的整數時，則取代基的數目可以選自0到4之間的整數，包括0和4。
當一個基團包含一個可以是氫的取代基時，則當該取代基被視為氫時，則認為該基團是未取代的。
參考說明書中的非限制性實施例來解釋本文中的實施例及其各種特徵與有利細節。省略對眾所周知的組件和處理技術的描述，以免不必要地混淆此處的實施例。此處使用的示例僅旨在促進對可實踐此處實施例的方式的理解並進一步使所屬技術領域中具有通常知識者能夠實踐此處實施例。因此，這些示例不應被解釋為限制本文實施例的範圍。
對具體實施例的描述將充分揭示這裡的實施例的一般性質，其他人可透過應用現有的知識，在不偏離通常概念的情況下，很容易地修改及/或改編為各種應用的具體實施例，因此，這種改編及修改應該並打算在所揭露的實施例的文義和均等範圍內被理解。應該理解的是，這裡採用的措辭或用語是為了描述而不是限制。因此，雖然這裡的實施例是以較佳實施例來描述的，但所屬技術領域中具有通常知識者將認識到，這裡的實施例可以在其所描述的實施例的精神及範圍內進行修改後實施。
說明書中對文件、行為、材料、裝置、物品等的任何討論都只是為了給本案提供一個背景。它不應被視為承認任何或所有這些事項構成先前技術基礎的一部分，或在本案的優先權日期之前任何地方存在的與本案有關的領域中的通常知識。
說明書及說明書/請求項中提到的數值雖然可能構成本發明的關鍵部分，但對這些數值的任何偏離仍應屬於本發明的範圍，如果該偏離遵循與本發明中揭露的相同的科學原理。如果合適，本發明的化合物可以不同可能的異構形式的混合物存在，尤其是立體異構物，例如E和Z、蘇式 (threo)及赤式 (erythro)，以及光學異構物。但如果合適的話還有互變異構物。E與Z異構物、蘇式與赤式異構物及光學異構物以及可能的互變異構形式的任何所需混合物都被揭露並請求保護。
用於本文的目的之用語「害蟲」包括但不限於真菌、原生藻 (stramenopiles)（卵菌 (oomycetes)）、細菌、線蟲、蟎蟲、蜱 (ticks)、昆蟲和囓齒動物。此外，害蟲是對人類或與人類相關（包含作物、牲畜及林業）有害的動物。
術語「植物」在此被理解為指所有植物及植物種群，例如需要和不需要的野生植物或作物植物（包括天然存在的作物植物）。作物植物可以是可透過常規育種及優化方法或透過生物技術及基因工程方法或這些方法的組合獲得的植物，包括基因轉殖植物，且包括受植物育種者的權利保護和不受保護的植物栽培品種。
用於本發明的目的，術語「植物」包括以樹木、灌木、草本植物、草、蕨類植物及苔蘚為例的種類的活生物體，它們通常生長在一個地點，透過其根部吸收水分和所需物質，並且透過光合作用在其葉子中合成養分。
用於本發明目的之「植物」的例子包括但不限於農作物（例如小麥、黑麥、大麥、黑小麥、燕麥或稻米）；甜菜（例如糖用甜菜或飼料甜菜）；水果及果樹（例如梨果、核果或軟果（例如蘋果、梨子、李子、桃子、杏仁、櫻桃、草莓、覆盆子、黑莓或醋栗））；豆科植物（例如扁豆、豌豆、苜蓿或大豆）；油料植物（例如油菜、芥末、橄欖、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花生或大豆）；葫蘆科植物（例如南瓜、黃瓜或甜瓜）；纖維植物（例如棉花、亞麻、大麻或黃麻）；柑橘類水果及柑橘樹（例如柳橙、檸檬、葡萄柚或橘子）；任何園藝植物；蔬菜（例如菠菜、生菜、蘆筍、高麗菜、胡蘿蔔、洋蔥、蕃茄、馬鈴薯、葫蘆科或辣椒）；月桂科植物（例如酪梨、肉桂或樟腦）；葫蘆科植物；含油植物；能源和原物料植物（例如穀物、玉米、大豆、其他豆科植物、油菜、甘蔗或油棕）；菸草；堅果；咖啡；茶；可可；香蕉；胡椒；葡萄藤（食用葡萄及釀製用葡萄）；啤酒花 (hop)；草皮；甜葉（也稱為甜葉菊 (Stevia)）；天然橡膠植物或觀賞及林業植物（例如花卉、灌木、闊葉樹或常綠植物（例如針葉樹））；以及植物繁殖材料（例如種子）及這些植物的作物材料。
較佳地，用於本發明目的之植物包括但不限於穀類、玉米、稻米、大豆及其他豆科植物、水果及果樹、葡萄、堅果及堅果樹、柑橘及柑橘樹、任何園藝植物、葫蘆科、產油植物、煙草、咖啡、茶、可可、糖用甜菜、甘蔗、棉花、馬鈴薯、蕃茄、洋蔥、胡椒及蔬菜、觀賞植物、任何花卉植物和其他供人類及動物使用的植物。
用語「植物部分」應理解為表示地上和地下植物的所有部分和器官。出於本發明之目的，用語「植物部分」包括但不限於插條、葉、枝條、塊莖、花、種子、分枝、根（包括主根、側根、根毛、根尖、根冠、根狀莖）、枝、嫩部 (shoots)、果實、子實體 (fruit bodies)、樹皮、莖、芽、輔助芽、分生組織、節以及節間。
用語「其所在地」(locus thereof)包括土壤、植物或植物部分的周圍環境以及在播種/種植植物或植物部分之前、期間或之後使用的設備或工具。
將本發明之化合物（們）在選擇性地包含其他相容化合物的組成物中施用於植物或植物材料或其所在地，包括透過所屬技術領域中具有通常知識者已知的技術施用，包括但不限於噴灑、塗抹 (coating)、浸置 (dipping)、燻蒸 (fumigating)、浸漬 (impregnating)、注射以及噴粉 (dusting)。
用語「施用」(applied)是指以物理或化學（包括浸漬）的方式貼附到植物或植物部分上。
在一實施例中，本發明提供一種式(I)化合物， 式(I) 其中， R 1係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基、C 1-C 6-鹵烷基、C 3-C 6-環烷基及C 3-C 6-鹵環烷基； Cy係選自由以下所組成之群組：苯基及C 5-C 6-雜環基，其係可選擇性地被一個或多個R 2基團取代； 其中，R 2係選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基及C 3-C 8-環烷基； 環Q表示C 5-C 6-雜環基，其係可選擇性地被一個或多個R 3基團取代； R 3係選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、硝基、C 1-C 4-烷基、C 2-C 4-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 4-鹵烷基、C 2-C 4-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 3-C 4-環烷基、C 3-C 5-雜環基、-OC 3-C 4-雜環基、SCN、SF 5、NR′R′′、OR′、S(O) nR′及CR′=NR′′； A係選自由以下所組成之群組：-CR aR b-及-C(=W)-； W表示O、S或NR 9； R 9係選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、OR′、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基及C 3-C 8-環烷基； R a及R b係獨立地選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基及C 3-C 8-環烷基； D係選自由以下所組成之群組：NR 5R 6、-N=S(O) 0-1R 8aR 8b、OR 4、S(O) nR 5、-S(O) 0-1R 8a(=NR 8a)、C 6-C 10-芳基及C 3-C 10-雜環基；其中，芳基及雜環基係可選擇性地被一個或多個R D基團取代； R D係選自由以下所組成之群組：鹵素、CN、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、OR 4、C 1-C 6-烷基-OR 4、C(=O)-R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、NR′R′′、C 1-C 6-烷基-NR′R′′、C(=O)-NR′R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-NR′R′′、S(O) nR′′、C 1-C 6-烷基-S(O) nR′′、CR′=NR′′、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 8-烷基及Si(R′) 3； R 4係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 3-C 8-環烷基、C(=O)-R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基及C 3-C 8-雜環基；其中，每一R 4基團係選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、N(R′R′′)及Si(R′) 3； R 5係選自由以下所組成之群組：C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-腈基烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 1-C 8-鹵烷基、C 2-C 8-鹵烯基、C 2-C 8-鹵炔基、OR 4、C 1-C 8-烷基-OR 4、C(=O)-R′′、C 1-C 8-烷基-C(=O)-R′′、NR′R′′、C 1-C 6-烷基-NR′R′′、C(=O)-NR′R′′、C 1-C 8-烷基-C(=O)-NR′R′′、C 2-C 6-烯基-C(=O)-N(R′R′′)、C 1-C 8-烷基-S(O) nR 4、S(O) nR 4、CR′=NR′′、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-腈基環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 8-腈基環烷基-C 1-C 8-烷基、C 4-C 8-環烯基、C 4-C 8-環炔基、雙環C 5-C 12-烷基、雙環C 7-C 12-烯基、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基、C 3-C 8-雜環基及C 3-C 8-雜環基-C 1-C 6-烷基；其中，每一基團係可選擇性地被一個或多個R 5a基團取代； R 5a係選自由以下所組成之群組：鹵素、CN、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、OR 4、C 1-C 6-烷基-OR 4、C(=O)-R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、NR′R′′、C 1-C 6-烷基-NR′R′′、C(=O)-NR′R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-NR′R′′、S(O) nR′′、C 1-C 6-烷基-S(O) nR′′、CR′=NR′′、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 6-烷基及Si(R′) 3； R 6係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 8-烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 1-C 8-鹵烷基、C 2-C 8-鹵烯基、C 2-C 8-鹵炔基、OR 4、C 1-C 6-烷基-OR 4、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 8-烷基、Si(R′) 3及(C=O)-R′′；或 R 5及R 6取代基與其所連接的原子可一起形成-N=S(O) 0-1R 8aR 8b基團；或 R 5及R 6取代基與其所連接的原子或與其他原子可一起形成三至七員環，該其他原子係選自由以下所組成之群組：C、N、O、S，且選擇性地包含1至3個選自由C(=O)、C(=S)、S(O) 0-2及Si(R′) 2所組成之群組的環員，該三至七員環的部分係選擇性地被一個或多個R 7基團取代； R 7係選自由以下所組成之群組：鹵素、腈基、SCN、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、SF 5、OR 4、C 1-C 8-烷基-OR 4、NR′R′′、C 1-C 8-烷基-NR′R′′、Si(R′) 3、(C=O)-R′′、C 1-C 8-烷基-(C=O)-R′′、S(O) nR′′、C 1-C 8-烷基-S(O) nR′′、CR′=NR′′、C 3-C 8-環烷基及C 3-C 8-環烷基-C 1-C 4-烷基； 或者，二個R 7取代基與其所連接的原子或與其他原子可一起形成三至六員環，該其他原子係選自由以下所組成之群組：C、N、O、S，且選擇性地包含1至3個選自由C(=O)、C(=S)、S(O) 0-2及Si(R′) 2所組成之群組的環員，該三至六員環的部分係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； R 8a係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 3-C 8-環烷基、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基、C 3-C 8-雜環基及C 3-C 8-雜環基-C 1-C 6-烷基；其中，每一R 8a基團係選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、S(O) 0-2R′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CON(R′) 2； R 8b係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基或C 3-C 6-環烷基；或 R 8a及R 8b取代基與其所連接的原子或與其他原子可一起形成三至六員環，該其他原子係選自由以下所組成之群組：C、N、O、S，且選擇性地包含1至3個選自由C(=O)、C(=S)、S(O) 0-2及Si(R′) 2所組成之群組的環員，該三至六員環的部分係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； 每一R 2、R 3、R 4、R 5、R 6及R 7基團係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； R′係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基及C 3-C 8-環烷基；其中，烷基、烯基及環烷基係可選擇性地被一個或多個鹵素取代； R′′係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 3-C 8-環烷基、N(R′) 2、OR′、苯基、苯甲基及C 3-C 8-雜環基；每一R′′基團係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、R′、CN、OR′、SR′、N(R′) 2、Si(R′) 3、COOR′及CON(R′) 2； m及n表示整數0、1或2； p及q表示整數0、1或2；前提是p及q不能同時表示整數0； 或其農業上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物或N-氧化物。
在一實施例中，環Q表示C 5-C 6-雜環基，其可選擇性地被一個或多個R 3基團取代。
在一較佳實施例中，環Q係選自由以下所組成之群組：呋喃基 (furanyl)、噻吩基 (thienyl)、吡咯基 (pyrrolyl)、吡唑基 (pyrazolyl)、咪唑基 (imidazolyl)、吡啶基 (pyridinyl)、嘧啶基 (pyrimidinyl)、吡嗪基 (pyrazinyl)、噠嗪基 (pyridazinyl)，其係可選擇性地被一個或多個R 3基團取代。
在一更佳實施例中，環Q係選自由以下所組成之群組：噻吩基 (thienyl)、吡啶基 (pyridinyl)、嘧啶基 (pyrimidinyl)、吡嗪基 (pryazinyl)或噠嗪基 (pyridazinyl)，其係可選擇性地被一個或多個R 3基團取代。
在一更佳實施例中，環Q係選自由以下所組成之群組：噻吩基 (thienyl)、嘧啶基 (pyrimidinyl)或吡啶基 (pyridinyl)，其係可選擇性地被一個或多個R 3基團取代。
在一更佳實施例中， 片段係選自由以下所組成之群組： 及 ； 其中，*為噁唑啉環的連接點 (point of attachment)，#為片段-(A) 0-1-D的連接點。
在本發明之一實施例中，提供了一種式(I)化合物，其中，A表示直接鍵結 (direct bond)，D表示NR 5R 6、-N=S(O) 0-1R 8aR 8b、OR 4、S(O) nR 5、-S(O) 0-1R 8a(=NR 8a)、苯基或C 3-C 8-雜環基；其中，苯基及雜環基可選擇性地被一個或多個R D基團取代。
在本發明之一實施例中，提供了一種式(I)化合物，其中，A表示C(=O)，D表示NR 5R 6或-N=S(O) 0-1R 8aR 8b。
在本發明之一實施例中，提供了一種式(I)化合物，其中，A表示CR aR b，D表示NR 5R 6、-N=S(O) 0-1R 8aR 8b、OR 4、S(O) nR 5、-S(O) 0-1R 8a(=NR 8a)、苯基或C 3-C 8-雜環基；其中，苯基及雜環基可選擇性地被一個或多個R D基團取代。
在本發明之一實施例中，提供了一種式(I)化合物，其中，較佳的-A-D基團係選自由以下所組成之群組：-N=S(O) 0-1R 8aR 8b、-OR 4、-S(O) nR 5、-S(O) 0-1R 8a(=NR 8a)、-S(O) nC 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、-C(=O)NR 6C 1-C 8-烷基、-C(=O)NR 6C 3-C 6-環烷基、-C(=O)NR 6CR′=NR′′、-C(=O)NR 6CR aR bC(=O)NR′R′′、-C(=O)NR 6CR aR bC(=O)OR′、-C(=O)NR 6C 3-C 8-雜環基、-C(=O)NR 6CR aR bC 3-C 8-雜環基、-C(=O)NR 6(CR aR b) 2OR 4、-C(=O)NR 6(CR aR b) 2S(O) nR′′、-C(=O)NR 6C 3-C 8-雜環基-S(O) nR′′、-CR aR bNR 6C(=O)R′′以及CR aR bC 3-C 8-雜環基；其中，雜環基可選擇性地被一個或多個R D基團取代。
在本發明之一實施例中，提供了一種式(I)化合物，其中，Cy為苯基。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia)化合物或其鹽， 式(Ia) 其中，R 1取代基為C 1-C 6-鹵烷基；R 2a、R 2b及R 2c係選自氫或鹵素；R 3、A及D取代基係如上述所定義。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-1)化合物或其鹽， 式(Ia-1) 其中，R 1取代基為C 1-C 6-鹵烷基；R 2a、R 2b及R 2c係選自氫或鹵素；R 3及D取代基係如上述所定義。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-1-1)化合物或其鹽，其中，A表示直接鍵結，D表示NR 5R 6。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-1-2)化合物或其鹽，其中，A表示直接鍵結，D表示N=S(O) 0-1R 8aR 8b。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-1-3)化合物或其鹽，其中，A表示直接鍵結，D表示OR 4。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-1-4)化合物或其鹽，其中，A表示直接鍵結，D表示S(O) nR 5。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-1-5)化合物或其鹽，其中，A表示直接鍵結，D表示-S(O) 0-1R 8a(=NR 8a)。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-1-6)化合物或其鹽，其中，A表示直接鍵結，D表示C 6-C 10-芳基或C 3-C 10-雜環基。
其中，NR 5R 6、N=S(O) 0-1R 8aR 8b、OR 4、S(O) nR 5、-S(O) 0-1R 8a(=NR 8a)、C 6-C 10-芳基以及C 3-C 10-雜環基係如上述所定義。
在另一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-2)化合物或其鹽， 式(Ia-2) 其中，R 1取代基為C 1-C 6-鹵烷基；R 2a、R 2b及R 2c係選自氫或鹵素；R 3、R 5、R 6及W取代基係如上述所定義。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-2-1)化合物或其鹽，其中，A表示-C(=W)-，D表示NR 5R 6。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-2-2)化合物或其鹽，其中，A表示-C(=W)-，D表示-N=S(O) 0-1R 8aR 8b。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-2-3)化合物或其鹽，其中，A表示-C(=W)-，D表示OR 4。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-2-4)化合物或其鹽，其中，A表示-C(=W)-，D表示NR 6S(O) nR 5。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-2-5)化合物或其鹽，其中，A表示-C(=W)-，D表示C 6-C 10-芳基及C 3-C 10-雜環基。
其中，W、NR 5R 6、-N=S(O) 0-1R 8aR 8b、OR 4、S(O) nR 5、C 6-C 10-芳基以及C 3-C 10-雜環基係如上述所定義。
在一較佳實施例中，本發明提供了一種式(Ia-2-1)化合物或其鹽， 式(Ia-2-1) 其中， R 1為C 1-C 6-鹵烷基； R 2a、R 2b及R 2c係獨立地選自氫或鹵素； 環Q係選自由以下所組成之群組：噻吩基 (thienyl)、吡啶基 (pyridinyl)、嘧啶基 (pyrimidinyl)、吡嗪基 (pyrazinyl)及噻唑基 (thiazolyl)，其係可選擇性地被一個或多個R 3基團取代； R 3係選自由以下所組成之群組：鹵素、腈基、C 1-C 4-烷基、C 2-C 4-烯基、C 2-C 6-炔基、C 3-C 4-環烷基以及OR′；其中，R 3係可選擇性地被一個或多個鹵素、OR′或腈基取代； R 5係選自由以下所組成之群組：C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-腈基烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 1-C 8-鹵烷基、C 2-C 8-鹵烯基、C 2-C 8-鹵炔基、OR 4、C 1-C 8-烷基-OR 4、C(=O)-R′′、C 1-C 8-烷基-C(=O)-R′′、NR′R′′、NR′-C(=O)-R′、C 1-C 6-烷基-NR′R′′、C(=O)-NR′R′′、C1-C8-烷基-C(=O)-NR′R′′、C 2-C 6-烯基-C(=O)-N(R′R′′)、C 1-C 8-烷基-S(O) nR 4、S(O) nR 4、CR′=NR′′、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-腈基環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 8-腈基環烷基-C 1-C 8-烷基、C 4-C 8-環烯基、C 4-C 8-環炔基、雙環C 5-C 12-烷基、雙環C 7-C 12-烯基、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基、C 3-C 8-雜環基以及C 3-C 8-雜環基-C 1-C 6-烷基；其中，R 5係可選擇性地被選自由以下所組成之群組的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； R 4係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 3-C 8-環烷基、C(=O)-R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、COOR′、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基及C 3-C 8-雜環基；其中，每一R 4基團係選擇性地被選自由以下所組成之群組的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、N(R′R′′)及Si(R′) 3； R 6係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、OR 4、C 1-C 4-烷基-OR 4、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 4-烷基、Si(R′) 3及(C=O)-R′′；其中，R 6係可選擇性地被一個或多個鹵素或腈基取代； R 5及R 6取代基與其所連接的原子或與其他原子可一起形成三至七員環，該其他原子係選自由以下所組成之群組：C、N、O、S，且選擇性地包含1至3個選自由C(=O)、C(=S)、S(O) 0-2及Si(R′) 2所組成之群組的環員，該三至七員環的部分係選擇性地被一個或多個R 7基團取代； R 7係選自由以下所組成之群組：鹵素、腈基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、OR 4、C 1-C 8-烷基-OR 4、NR′R′′、C 1-C 8-烷基-NR′R′′、Si(R′) 3、(C=O)-R′′、C 1-C 8-烷基-(C=O)-R′′、S(O) nR′′、C 1-C 8-烷基-S(O) nR′′、CR′=NR′′、C 3-C 8-環烷基及C 3-C 8-環烷基-C 1-C 4-烷基；其中，R 7係可選擇性地被選自由以下所組成之群組的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； 或者，二個R 7取代基與其所連接的原子或與其他原子可一起形成三至六員環，該其他原子係選自由以下所組成之群組：C、N、O、S，且選擇性地包含1至3個選自由C(=O)、C(=S)、S(O) 0-2及Si(R′) 2所組成之群組的環員，該三至六員環的部分係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； 或者，R 5及R 6取代基與其所連接的原子可一起形成N=S(O) 0-1R 8aR 8b基團； R 8a係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 3-C 8-環烷基、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基、C 3-C 8-雜環基及C 3-C 8-雜環基-C 1-C 6-烷基；其中，每一R 8a基團係選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CON(R′) 2； R 8b係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基及C 3-C 6-環烷基； R′係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基及C 3-C 8-環烷基；其中，烷基、烯基及環烷基係可選擇性地被一個或多個鹵素取代； R′′係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 1-C 6-鹵烷基、C 3-C 8-環烷基、N(R′) 2、OR′、苯基、苯甲基及C 3-C 8-雜環基；每一R′′基團係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、R′、CN、OR′、SR′、N(R′) 2、Si(R′) 3、COOR′及CON(R′) 2； W係選自以下群組：O、S或NR 9； 或其農業上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物或N-氧化物。
在一較佳實施例中，本發明提供了一種式(Ia-2-1a)化合物， 式(Ia-2-1a) 其中，R 1、R 2a、R 2b、R 2c、R 3、R 4、R 5及W係如上述詳細說明所定義。
在一更佳實施例中，本發明提供了一種式(Ia-2-1b)化合物， 式(Ia-2-1b) 其中，A 1、A 2及A 3表示C或N；前提是A 1、A 2及A 3中的至少一個表示N；R 1、R 2a、R 2b、R 2c、R 3、R 4、R 5及W係如上述詳細說明所定義。
在又一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-3)化合物， 式(Ia-3) 其中，R 1取代基為C 1-C 6-鹵烷基；R 2a、R 2b及R 2c係選自氫或鹵素；R 3、R a、R b及D係如上述所定義。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-3-1)化合物或其鹽，其中，A表示-CR aR b-，D表示NR 5R 6。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-3-2)化合物或其鹽，其中，A表示-CR aR b-，D表示-N=S(O) 0-1R 8aR 8b。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-3-3)化合物或其鹽，其中，A表示-CR aR b-，D表示OR 4。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-3-4)化合物或其鹽，其中，A表示-CR aR b-，D表示S(O) nR 5。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-3-5)化合物或其鹽，其中，A表示-CR aR b-，D表示-S(O) 0-1R 8a(=NR 8a)。
在一實施例中，本發明提供了一種式(Ia-3-6)化合物或其鹽，其中，A表示-CR aR b-，D表示C 6-C 10-芳基及C 3-C 10-雜環基。
其中，W、R a、R b、NR 5R 6、-N=S(O) 0-1R 8aR 8b、OR 4、S(O) nR 5、-S(O) 0-1R 8a(=NR 8a)、C 6-C 10-芳基以及C 3-C 10-雜環基係如上述所定義。
在一較佳實施例中，R 1係選自CH 2F、CHF 2、CF 2CH 3或CF 3。更佳地，CF 3。
在一較佳實施例中，R 2a和R 2c為鹵素。
在一較佳實施例中，R 2b為氫或鹵素。
在一較佳實施例中，R 3為氫或甲基。更佳地，甲基。
在一較佳實施例中，p和q表示整數1。
在一較佳實施例中，R 5、R 6或D為環烷基或雜環；上述環烷基或雜環係選自C-1至C-56：
在又一實施例中，本發明提供了一種式(A)化合物， 式(A) 其中， Z係選自由以下所組成之群組：OH、NH 2、SH、X、CN及離去基 (leaving group)； 其中，X表示鹵素； R 1係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基、C 1-C 6-鹵烷基、C 3-C 6-環烷基及C 3-C 6-鹵環烷基； Cy係選自由以下所組成之群組：苯基及C 5-C 6-雜環基，其係可選擇性地被一個或多個R 2基團取代； 其中，R 2係選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基及C 3-C 8-環烷基； R 3係選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、硝基、C 1-C 4-烷基、C 2-C 4-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 4-鹵烷基、C 2-C 4-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 3-C 4-環烷基、C 3-C 5-雜環基、-OC 3-C 4-雜環基、SCN、SF 5、NR′R′′、OR′、S(O) nR′及CR′=NR′′； p及q表示整數0、1或2；前提是p及q不能同時表示整數0； 或其農業上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物或N-氧化物。
在一實施例中，式(A)化合物中所述的離去基係選自：鹵化物（例如氟化物、氯化物、溴化物及碘化物）、酯、硫酯、磷酸鹽、硫酸鹽、亞磺酸鹽、磺酸鹽、烷氧羰氧基 (alkoxycarbonyloxy)、芳氧羰氧基 (aryloxycarbonyloxy)、烷磺醯氧基 (alkanesulfonyloxy)、芳基磺醯氧基 (arenesulfonyloxy)、烷基-羰基氧基 (alkyl-carbonyloxy)（例如乙醯氧基 (acetoxy)）、芳基羰氧基 (arylcarbonyloxy)、芳氧基 (aryloxy)、甲氧基 (methoxy)、N,O-二甲基羥胺基 (N,O-dimethylhydroxylamino)、苯基呫吨基 (pixyl)及鹵甲酸酯 (haloformates)。 在某些情況下，此離去基為磺酸酯，例如對甲苯磺酸酯 (para-toluenesulfonate) (tosylate, -OTs)、甲磺酸酯 (methanesulfonate) (mesylate, -OMs)、對溴苯磺醯氧基 (p-bromobenzenesulfonyloxy) (brosylate, -OBs)或三氟甲磺酸酯 (trifluoromethanesulfonate) (triflate, -OTf)等。較佳地，鹵化物、甲氧基、對甲苯磺酸鹽 (tosylate, -OTs)、甲磺酸鹽 (mesylate, -OMs)或三氟甲磺酸鹽 (triflate, -OTf)。
在本發明之一較佳實施例中，本發明提供了一種式(I)化合物，其中，R 5係選自由以下所組成之群組：C 1-C 8-烷基、C 1-C 6-烷基-OR 4、C 1-C 6-烷基-S(O) nR 4、C 1-C 6-烷基-NR′R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-NR′R′′、CR′=NR′′、C 1-C 6-腈基烷基、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-腈基環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 8-腈基環烷基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 8-雜環基及C 3-C 8-雜環基-C 1-C 6-烷基；其中，R 5係可選擇性地被一個或多個鹵素或腈基取代。
在本發明之一較佳實施例中，提供了一種式(I)化合物，其中，R 6係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、OR 4、C 1-C 4-烷基-OR 4、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 4-烷基、Si(R′) 3及(C=O)-R′′。
在本發明之一實施例中，較佳的芳族/非芳族雜環係選自由以下所組成之群組：吡啶基 (pyridinyl)、嘧啶基 (pyrimidinyl)、吡嗪基 (pyrazinyl)、噠嗪基 (pyridazinyl)、1,2,4-三嗪基 (1,2,4-triazinyl)、1,3,5-三嗪基 (1,3,5-triazinyl)、呋喃基 (furanyl)、四氫呋喃基 (tetrahydrofuranyl)、噻吩基 (thienyl)、吡咯基 (pyrrolyl)、吡唑基 (pyrazolyl)、咪唑基 (imidazolyl)、1,2,3-三唑基 (1,2,3-triazolyl)、1,2,4-三唑基 (1,2,4-triazolyl)、四唑基 (tetrazolyl)、噁唑基 (oxazolyl)、噻唑基 (thiazolyl)、異噁唑基 (isoxazolyl)、異噻唑基 (isothiazolyl)、異噁唑烷基 (isoxazolidinonyl)、異噁唑烷基 (isoxazolidinyl)、4,5-二氫異噁唑基 (4,5-dihydroisoxazolyl)、1,2,3-噁二唑基 (1,2,3-oxadiazolyl)、1,2,4-噁二唑基 (1,2,4-oxadiazolyl)、1,3,4-噁二唑基 (1,3,4-oxadiazolyl)、1,2,3-噻二唑基 (1,2,3-thiadiazolyl)、1,2,4-噻二唑基 (1,2,4-thiadiazolyl)或1,3,4-噻二唑基 (1,3,4-thiadiazolyl)、氮雜環丁烷基 (azetidinyl)、硫雜環丁烷基 (thietanyl)、1-氧化噻吩基 (thietanyl 1-oxide)、氧雜環丁烷基 (oxetanyl)、4,5-二氫異噁唑基 (4,5-dihydroisoxazolyl)、吡咯烷基 (pyrrolidinyl)、吡咯烷-2-酮 (pyrrolidinyl-2-one)、1-吡咯烷基-2,5-二酮 (1-pyrrolidinyl-2,5-dione)、1-吡咯烷-2-酮 (1-pyrrolidinyl-2-one)、四氫吡喃基 (tetrahydropyranyl)、異噁唑烷基-3-酮 (isoxazolidinyl-3-one)、咪唑烷基-2-酮 (imidazolidinyl-2-one)、2-硫代噻唑烷基-4-酮 (2-thioxothiazolidinyl-4-one)、四氫呋喃基 (tetrahydrofuryl)、四氫噻吩基 (tetrahydrothiopyranyl)、哌啶基 (piperidinyl)、哌啶基-2-酮 (piperidinyl-2-one)、哌啶基-2,6-二酮 (piperidinyl-2,6-dione)及嗎啉基 (morpholinyl)；每一雜環係未被取代或被獨立地選自由以下所組成之群組的取代基取代：腈基、硝基、鹵素、C 1-C 6烷基、C 1-C 6鹵烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6鹵烷氧基、C 1-C 6烷硫基、C 1-C 6鹵烷硫基、C 1-C 6烷基亞磺醯基、C 1-C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1-C 6烷基磺醯基、C 1-C 6鹵烷基磺醯基、Si(R′) 3、COOR′及CON(R′R′′)。
在本發明之一實施例中，式(I)化合物係選自：5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基))-N-乙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thietan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(環丙基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(2-腈乙基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((R)-2-乙基-3-伸氧基異噁唑啉-4-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((R)-2-ethyl-3-oxoisoxazolidin-4-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-環丁基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclobutyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-propyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(叔丁基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-新戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-neopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)； 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙氧基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropoxy-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(1-環丙基乙基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyclopropylethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(丙-2-炔-1-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲硫基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylthio)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基環丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methylcyclopropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-(三氟甲基)環丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-(trifluoromethyl)cyclopropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(氧雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(oxetan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫呋喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-環戊基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopentyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-環己基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclohexyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫-2H-吡喃-4-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻唑-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thiazol-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(環戊基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopentylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫-2H-吡喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；(5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-基)(3,3-二氟氮雜環丁烷-1-基)甲酮 ((5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-2-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone)；N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(1-腈基環丙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(1-環丙基乙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyclopropylethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲硫基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylthio)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(丙-2-炔-1-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(腈基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-propyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基環丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methylcyclopropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(環丙基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-新戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-neopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙氧基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropoxy-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(叔丁基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(環丙基甲基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(丙-2-炔-1-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(環丁基甲基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclobutylmethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(環戊基甲基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclopentylmethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)； N-(1-腈基環丁基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclobutyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(1-腈基環戊基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopentyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(環丁基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclobutylmethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(環戊基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopentylmethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,3,3,3-五氟丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((R)-2-乙基-3-伸氧基異噁唑烷-4-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((R)-2-ethyl-3-oxoisoxazolidin-4-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-丙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-propyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(腈基甲基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thietan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-環丙基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclopropyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(硫雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thietan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,3,3,3-五氟丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2,2,3,3,3-五氟丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((R)-2-乙基-3-伸氧基異噁唑烷-4-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((R)-2-ethyl-3-oxoisoxazolidin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(2-腈基丁-2-基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanobutan-2-yl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫呋喃-2-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-fluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(戊-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pentan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-烯丙基-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-allyl-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二氟環丁基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-difluorocyclobutyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-新戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-neopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-(甲硫基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-(methylthio)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(丙-2-炔-1-基))-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(prop-2-yn-1-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(叔丁基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)； 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-propyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)； N-((1-腈基環丙基)甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-((1-cyanocyclopropyl)methyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-伸氧基-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-oxo-2-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-伸氧基-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-oxo-2-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(1-腈基環丁基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclobutyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(1-腈基環戊基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopentyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(氧雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(oxetan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thiophen-2-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((R)-2-乙基-3-伸氧基異噁唑烷-4-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((R)-2-ethyl-3-oxoisoxazolidin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-伸氧基-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-oxo-2-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(氧雜環丁烷-3-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(oxetan-3-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫-2H-吡喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-環己基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclohexyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基丁-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thietan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(腈基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(環丙基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(2-腈乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-環戊基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopentyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(5-甲基己-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(5-methylhexan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基丁基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylbutyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-(甲硫基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-(methylthio)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(丙-2-炔-1-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(prop-2-yn-1-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(環丙基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(叔丁基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(腈基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-propyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-伸氧基-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基))乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-oxo-2-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-新戊基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-neopentyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基環丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methylcyclopropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N,3-二甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N,3-dimethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(1-腈基環丙基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-環丙基-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclopropyl-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-環丁基-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclobutyl-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N,3-二甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N,3-dimethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-新戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-neopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲硫基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylthio)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,3,3,3-五氟丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二氟環丁基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-difluorocyclobutyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,3,3,3-五氟丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(1-腈基環丁基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclobutyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(4-甲基噻唑-5-基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(4-methylthiazol-5-yl)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-pentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(1-腈基環己基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclohexyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(環丁基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclobutylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((R)-2-乙基-3-伸氧基異噁唑啉-4-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((R)-2-ethyl-3-oxoisoxazolidin-4-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(吡啶-2-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-((1-腈基環丙基)甲基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-((1-cyanocyclopropyl)methyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(叔丁基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(2-腈乙基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-丁基-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-butyl-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；(2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3,3-二氟氮雜環丁烷-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((三氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((trifluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((二氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((difluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二甲基丁基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-dimethylbutyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-丁基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-butyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((三氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((trifluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(腈基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基-2,5-二伸氧基吡咯烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methyl-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-烯丙基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-allyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thiophen-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(2-環戊基乙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(2-cyclopentylethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-fluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-丁基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-butyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-環丁基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclobutyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((二氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((difluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-伸氧基-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基))乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-oxo-2-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫呋喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(氧雜環丁烷-3-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(oxetan-3-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(1-腈基環丙基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基-2,5-二伸氧基吡咯烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methyl-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(2-腈乙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(戊-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pentan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(氧雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(oxetan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲氧基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methoxy-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；氮雜環丁烷-1-基(5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基))-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-基)甲酮 (azetidin-1-yl(5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-2-yl)methanone)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thiophen-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((二氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((difluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基氧雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methyloxetan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(環丙基甲基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(丙-2-炔-1-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((二氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((difluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基-2,5-二伸氧基吡咯烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methyl-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(1-環丙基乙基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyclopropylethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲氧基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methoxy-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1-甲基-2,5-二伸氧基吡咯烷)-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1-methyl-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1-((三氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1-((trifluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲氧基丙-2-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methoxypropan-2-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-環戊基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopentyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；(5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-基)(3,3-二氟氮雜環丁烷-1-基)甲酮 ((5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-2-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙氧基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropoxy-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1-甲基環丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1-methylcyclopropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(1-環丙基乙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyclopropylethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(噻唑-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thiazol-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(1-腈基環丙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲氧基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methoxy-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(噻唑-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thiazol-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二甲基丁-2-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-dimethylbutan-2-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(環戊基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopentylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(2-(環丙基胺基)-2-氧乙基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(異丁基胺基)-2-伸氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(isobutylamino)-2-oxoethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1-甲基環丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1-methylcyclopropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-((1-腈基環丙基)甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-((1-cyanocyclopropyl)methyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(環丁基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclobutylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(戊-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(pentan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(異丁基胺基)-2-伸氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(isobutylamino)-2-oxoethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-((1-腈基環丙基)甲基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-((1-cyanocyclopropyl)methyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；(2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(2-氟吡咯烷-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(2-fluoropyrrolidin-1-yl)methanone)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(硫雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thietan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(3-甲基丁-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(3-methylbutan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-((四氫-2H-吡喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-dimethylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thiophen-2-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-(4-甲基噻唑-5-)基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-(4-methylthiazol-5-yl)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-((四氫呋喃-3-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-((tetrahydrofuran-3-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(2-環戊基乙基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(2-cyclopentylethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(噻吩-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thiophen-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1-甲基吡咯烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1-methylpyrrolidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；1-(2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羰基)哌啶-4-甲腈 (1-(2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbonyl)piperidine-4-carbonitrile)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(硫雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thietan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(噻吩-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thiophen-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(戊-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(pentan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-甲基丁基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-methylbutyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-((四氫呋喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-((四氫-2H-吡喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-環丁基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclobutyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(1-腈基環己基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclohexyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(1-環丙基乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyclopropylethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲硫基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylthio)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(3-甲基丁-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(3-methylbutan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異戊基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopentyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-fluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(1-腈基-1-環丙基乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyano-1-cyclopropylethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟-3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoro-3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-環丁基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclobutyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-烯丙基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-allyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(戊-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pentan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3-氟吡咯烷-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3-fluoropyrrolidin-1-yl)methanone)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二甲基丁-2-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-dimethylbutan-2-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(5-甲基己-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(5-methylhexan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-pentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；(2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(4,4-二氟哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(4,4-difluoropiperidin-1-yl)methanone)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((3,3-二氟環己基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((3,3-difluorocyclohexyl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-((四氫-2H-吡喃-4-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲胺基)-2-伸氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylamino)-2-oxoethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；(2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3-(三氟甲基)哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3-(trifluoromethyl)piperidin-1-yl)methanone)；N-烯丙基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-allyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲氧基丙-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methoxypropan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(piperidin-1-yl)methanone)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-新戊基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-neopentyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(2-腈乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(庚-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(heptan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(丁-3-炔-2-基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(but-3-yn-2-yl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫-2H-吡喃-2-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；氮雜環丁烷-1-基(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)甲酮 (azetidin-1-yl(2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)methanone)；N-(環戊基甲基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclopentylmethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-環己基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclohexyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-dimethylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3,3-二氟哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3,3-difluoropiperidin-1-yl)methanone)；N-(2-環戊基乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyclopentylethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫呋喃-2-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-丙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-propyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲氧基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methoxybutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(四氫-2H-噻喃-4-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(tetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-(甲基胺基)-2-氧乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-(methylamino)-2-oxoethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-(叔丁基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(吡啶-3-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pyridin-3-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基-2,5-二伸氧基吡咯烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methyl-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(1-腈基環己基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclohexyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；N-環戊基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclopentyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-戊基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-pentyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(四氫-2H-吡喃-4-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3,3-二氟氮雜環丁烷-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-(甲基胺基)-2-伸氧基乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-(methylamino)-2-oxoethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)；(2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3,3-二氟哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3,3-difluoropiperidin-1-yl)methanone)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基丁-3-炔-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylbut-3-yn-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,4-二氟苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,4-difluorobenzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(4-(trifluoromethyl)benzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(4-氟-2-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(4-fluoro-2-(trifluoromethyl)benzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲基胺基)-2-伸氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylamino)-2-oxoethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(3,5-二甲基異噁唑-4-基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(2-伸氧基-7-氮雜螺[3.5]壬-7-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(2-oxa-7-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)methanone)；(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3-(三氟甲基)哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3-(trifluoromethyl)piperidin-1-yl)methanone)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基烯丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylallyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1-二氧化四氫-2H-噻喃-4-基))-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1-dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(4-氟-3-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)benzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(4-氟-3-(三氟甲氧基)苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(4-fluoro-3-(trifluoromethoxy)benzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-伸氧基哌啶-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-oxopiperidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((3-乙基氧雜環丁烷-3-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((3-ethyloxetan-3-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(環丙基甲基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-丙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-propyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,4,6-三氟苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(2-(環丙基胺基)-2-氧乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3,3-二氟吡咯烷-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3,3-difluoropyrrolidin-1-yl)methanone)；N-(1-腈基環丙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基丁-3-炔-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylbut-3-yn-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(丁-3-炔-2-基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(but-3-yn-2-yl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(2-腈乙基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,5-二氟苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,5-difluorobenzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoropropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟-2-甲基丙-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-(三氟甲基)氧雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-(trifluoromethyl)oxetan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-(三氟甲基)戊-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-(trifluoromethyl)pentan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-(三氟甲基)環丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-(trifluoromethyl)cyclopropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；(3-胺基-3-(三氟甲基)氮雜環丁烷-1-基)(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)甲酮 ((3-amino-3-(trifluoromethyl)azetidin-1-yl)(2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)methanone)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟-2-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoro-2-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；叔丁基-2-(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羰基)-1-甲基肼-1-羧酸鹽 (tert-butyl 2-(2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbonyl)-1-methylhydrazine-1-carboxylate)；N-(3-腈基戊-3-基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(3-cyanopentan-3-yl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(叔戊基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(tert-pentyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基四氫呋喃-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methyltetrahydrofuran-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲氧基-2-甲基丙-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methoxy-2-methylpropan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,4,4-三甲基戊-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3,3-三氟丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3,3-trifluoropropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟-3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoro-3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1-二氧化四氫-2H-噻喃-4-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1-dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基烯丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylallyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基環丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylcyclopropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((1-(三氟甲基)環丙基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((1-(trifluoromethyl)cyclopropyl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(1-環丙基-2,2,2-三氟乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyclopropyl-2,2,2-trifluoroethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluorobutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((1-(羥甲基)環丁基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((1-(hydroxymethyl)cyclobutyl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((4,4-二氟環己基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((4,4-difluorocyclohexyl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-(1-甲基-1H-吡唑-4-)基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；甲基-2-環丙基-2-(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺基)丙酸酯 (methyl 2-cyclopropyl-2-(2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamido)propanoate)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-(羥甲基)環丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-(hydroxymethyl)cyclopropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟-1-(吡啶-2-基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoro-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；N-(2-腈基丙-2-基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanopropan-2-yl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((1-異丙基-1H-吡唑-4-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((1-甲基環丙基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((1-methylcyclopropyl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-新戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-neopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide)；N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(乙氧基甲基)-N-(丙-2-炔-1-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(ethoxymethyl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；乙基(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羰基)(丙-2-炔-1-基)胺基甲酸酯 (ethyl (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbonyl)(prop-2-yn-1-yl)carbamate)；N-(環丙基甲基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-硫代碳醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbothioamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-硫代醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbothioamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(吡啶-3-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-硫代碳醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pyridin-3-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbothioamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(三氟甲基)環丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(trifluoromethyl)cyclopropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-硫代碳醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbothioamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-硫代醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbothioamide)；2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(甲氧基甲基)-N-(丙-2-炔-1-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(methoxymethyl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide)；N-環丙基-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-cyclopropyl-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；N-(1-腈基環丙基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；N-(環丙基甲基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；N-(腈基甲基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；N-(1-腈基環丁基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclobutyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；(6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-基)(3,3-二氟氮雜環丁烷-1-基)甲酮 ((6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-2-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone)；6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,3,3,3-五氟丙基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,3,3,3-pentafluoropropyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；N-(2-環戊基乙基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(2-cyclopentylethyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；N-(1-腈基環己基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclohexyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；N-(4-腈基四氫-2H-吡喃-4-基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(4-cyanotetrahydro-2H-pyran-4-yl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(4-甲基四氫-2H-吡喃-4-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(4-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(三氟甲基)環丙基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(trifluoromethyl)cyclopropyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((三氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((trifluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((二氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((difluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲氧基-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methoxy-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)；N'-苯甲醯基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (N'-benzoyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；N'-乙醯基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (N'-acetyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；N'-苯甲醯基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (N'-benzoyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-新戊醯-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-pivaloyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(4-甲基苯甲醯基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(4-methylbenzoyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(3,5-二氟苯甲醯基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(3,5-difluorobenzoyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(4-甲氧基苯甲醯基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(4-methoxybenzoyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N'-(5-甲基噻吩-2-羰基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N'-(5-methylthiophene-2-carbonyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；N'-(2-環丙基乙醯基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (N'-(2-cyclopropylacetyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-異丁醯基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-isobutyryl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(2-氟苯甲醯基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(2-fluorobenzoyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(3,5-二氟苯甲醯基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(3,5-difluorobenzoyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(4-甲氧基苯甲醯基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(4-methoxybenzoyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide)；以及5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-5,6-二氫-4H-吡咯並[3,4-d]噻唑-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,4-d]thiazole-2-carboxamide)。
本發明的化合物可存在一個或多個立體異構物。各種立體異構物包含鏡像異構物、非鏡像異構物、阻轉異構物及幾何異構物。所屬技術領域中具有通常知識者將理解，當一立體異構物相對於其他異構物濃縮 (enriched)或當其與其他異構物分離時，可能更具活性及/或可能表現出有益效果。此外，所屬技術領域中具有通常知識者知道分離、濃縮及/或選擇性地製備所述異構物的過程或方法或技術。本發明的化合物可以立體異構物的混合物、單獨的立體異構物或具有光學活性的形式存在。
在式(I)化合物為陽離子或能夠形成陽離子的情況下，鹽的陰離子部分可為無機的或有機的。或者，在式(I)化合物為陰離子或能夠形成陰離子的情況下，鹽的陽離子部分可為無機的或有機的。鹽的無機陰離子部分的實例包括但不限於：氯化物、溴化物、碘化物、氟化物、硫酸鹽、磷酸鹽、硝酸鹽、亞硝酸鹽、碳酸氫鹽及硫酸氫鹽。鹽的有機陰離子部分的實例包括但不限於：甲酸鹽、鏈烷酸鹽、碳酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸鹽、三氯乙酸鹽、丙酸鹽、乙醇酸鹽、硫腈酸鹽、乳酸鹽、琥珀酸鹽、蘋果酸鹽、檸檬酸鹽、苯甲酸鹽、肉桂酸鹽、草酸鹽、烷基硫酸鹽、烷基磺酸鹽、芳基磺酸鹽、芳基二磺酸鹽、烷基膦酸鹽、芳基膦酸鹽、芳基二膦酸鹽、對甲苯磺酸鹽及水楊酸鹽。鹽的無機陽離子部分的實例包括但不限於：鹼金屬及鹼土金屬。鹽的有機陽離子部分的實例包括但不限於：吡啶、甲胺、咪唑、苯並咪唑、組胺酸 (histidine)、磷腈、四甲基銨、四丁基銨、膽鹼和三甲胺。
式(I)化合物的金屬錯合物中的金屬離子尤其是第二主族元素的離子（尤其是鈣及鎂）、第三及第四主族元素的離子（尤其是鋁、錫及鉛）以及第一至第八過渡族（尤其是鉻、錳、鐵、鈷、鎳、銅、鋅等）。尤佳地，第四週期及第一至第八過渡族元素的金屬離子。在此，金屬可透過其可假定的各種化合價存在。
在一實施例中，本發明提供了一種式(I)化合物、其農業上可接受的鹽、金屬錯合物、結構異構物、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、掌性異構物、阻轉異構物、構形異構物、旋轉異構物、互變異構物、光學異構物、同質多晶形物、幾何異構物或N-氧化物及其與賦形劑、惰性載體或任何其他基本成分（例如表面活性劑、添加劑、固體稀釋劑及液體稀釋劑）的組成物。式(I)化合物的鹽較佳地為獸醫學上及/或農業上可接受的鹽，較佳地為農業上可接受的鹽。它們可透過常規的方式形成，例如若式(I)化合物具有鹼性官能性，則透過使化合物與所討論的陰離子的酸反應。
用語「N-氧化物」包括具有至少一個被氧化成N-氧化物部分的叔氮原子的式(I)化合物。
式(I)化合物，包括其所有的立體異構物、N-氧化物及鹽，通常以多於一種形式存在，因此式(I)包括式(I)化合物所代表的所有的結晶及非結晶形式。非結晶形式包括固體（例如蠟及樹膠）的實施例及液體（例如溶液和熔體）的實施例。結晶形式包括基本上代表單晶類型的實施例及代表多晶型物（即不同結晶類型）的混合物的實施例。用語「同質多晶形物」是指可透過不同晶型結晶的化合物的特定晶型，這些晶型在晶格中具有不同的分子排列及/或構象。儘管同質多晶形物可以具有相同的化學組成，但由於共結晶水或其他分子的存在或不存在，它們的組成也可能不同，共結晶水或其他分子可以弱結合或強結合在晶格中。同質多晶形物的化學、物理和生物特性可能不同，例如晶體形狀、密度、硬度、顏色、化學穩定性、熔點、吸濕性、懸浮性、溶解速率及生物利用度。本案所屬技術領域中具有通常知識者將理解的是，由式(I)表示的化合物的同質多晶形物相對於另一種同質多晶形物或與由式(I)表示的化合物相同的同質多晶形物的混合物，可以表現出有益效果（例如，適用於製備有用的製劑、改善的生物性能）。式(I)表示的化合物的特定同質多晶形物的製備和分離可透過本案所屬技術領域中具有通常知識者已知的方法實現，包括例如使用所選溶劑和溫度的結晶。
在一實施例中，本發明提供了一種式(I)化合物或其農業上可接受的鹽的製備方法。
由式(I)及/或表(I)所定義的本發明化合物可透過已知方式、以如下方案中所述的多種方式製備。本發明的化合物可透過如下所示的流程製備，其中，除非另有說明，各變數的定義係如上對於式(I)化合物的定義。
一般合成流程
流程 1 ：
式(II)化合物可根據PCT專利公開號WO2010020522中所描述的及如 流程 1中所示的類似方法，自式(V)化合物製備。
此外，式(IV)化合物可透過於鹼（例如碳酸氫鈉 (NaHCO 3)）、溶劑（例如例如水/二氯甲烷）的存在下，使式(V)化合物與羥胺及溴反應所製備。
式(II)的異噁唑啉化合物可透過於鹼（例如碳酸氫鈉 (NaHCO 3)）及溶劑乙酸乙酯的存在下，使式(IV)化合物與式(III)的苯乙烯化合物反應所製備。
式(Ia)化合物可透過於鹼（例如N,N-二異丙基乙胺 (N,N diisopropylethylamine, DIPEA)）及溶劑（例如正丁醇）的存在下，使式(II)的溴異噁唑化合物與式(VI)化合物反應所製備。
流程 2 ：
式(VII)化合物（其中，X為Br或Cl）可根據PCT專利公開號WO2010151317中所描述的類似方法，透過於溶劑（例如四氫呋喃）中的鹼（例如三乙胺）的存在下，以式(VII)的胺化合物處理而轉化為式(IX)化合物。
式(IX)化合物（其中，L為Br）可透過於三(二亞苯甲基丙酮)二鈀(0) (tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0))、磷配位基 (phosphine ligand) CyJohnPhos、鹼（例如叔丁醇鈉 (sodium tert-butoxide)）的存在下，以式(XII)的胺化合物處理而轉化為式(XIII)的化合物（參考PCT專利公開號WO2018095260）。
式(IX)化合物（其中，L為Br）可根據PCT專利公開號WO2018137644中所描述的類似方法，透過於一氧化碳的氣氛下，以1,3-雙(二苯基膦基)丙烷 (1,3-bis(diphenylphosphino)propane)、乙酸鈀 (palladium acetate)、三乙胺處理而轉化為式(X)化合物。
式(XIX)化合物可自式(X)化合物並透過如PCT專利公開號WO2008044027及PCT專利公開號WO2019015559中所描述的各個保護基團 (protecting groups)的去保護 (deprotection)所製備。
式(XV)化合物可透過於NaOH水溶液及四氫呋喃/甲醇溶劑的存在下，水解式(X)化合物所製備。
式(XI)的化合物可透過於合適的溶劑（例如四氫呋喃）及0 ℃下，使式(X)或式(XV)化合物與還原劑（例如氫化鋁鋰 (lithium aluminium hydride)或硼烷四氫呋喃錯合物溶液 (borane tetrahydrofuran complex solution)）反應所製備。
式(XVII)化合物（其中，LG為Br）可於二氯甲烷中的溴化劑（例如三溴化磷、四溴甲烷）及三苯基膦的存在下，由式(XI)化合物所製備。式(XVII)化合物（其中，LG為OMs）可根據PCT專利公開號WO2014113620中所描述的類似方法，透過於溶劑（例如二氯甲烷）中的甲磺醯氯、 N, N-二甲胺基吡啶 ( N, N-dimethylamino pyridine)及三乙胺的存在下，由式(XI)化合物反應所製備。
式(XIV)、式(XVI)及式(XVIII)的化合物可根據流程2之步驟10中所示的類似方法，透過保護基團的去保護所製備。
流程 3 ：
式(IX)化合物（其中，L為Br）可透過如PCT專利公開號WO2006082001、PCT專利公開號WO2017031918或PCT專利公開號WO2019144969中所描述的，於偶聯劑（例如鈀或銅催化劑）的存在下，於配位基的存在或不存在下，於鹼（例如叔丁醇鈉或N,N-二甲基甲醯胺 ( N, Ndimethylformamide)）的存在下，以式(XX)化合物處理而轉化為式(XXI)化合物。
式(XXII)化合物可根據如流程2之步驟10中所示的類似方法，透過各個保護基團的去保護所製備。
流程 4 ：
式(XXIV)及式(XXIII)化合物可根據如流程1之步驟3中所示的類似方法，透過使式(II)的溴異噁唑化合物分別與式(XVIII)及式(XIV)化合物反應所製備。
式(XXVb-d)化合物（其中，LG為OMs、Br）可於溶劑（例如四氫呋喃、丙酮或 N, N-二甲基甲醯胺 (DMF)）中的鹼（例如碳酸銫 (CS 2CO 3)或碳酸鉀 (K 2CO 3)）的存在下，以-NR 5R 6、-OR 4及-SR 4處理式(XIV)化合物所製備。
流程 5 ：
式(XXVI)化合物可根據如流程1之步驟3中所示的類似方法，透過式(II)的溴異噁唑化合物與式(XIX)化合物反應所製備。
式(XXVII)化合物可透過於NaOH水溶液及四氫呋喃/甲醇溶劑的存在下，使式(XXVI)化合物水解所製備。
式(XVIII)化合物可透過於溶劑（例如 N, N-二甲基甲醯胺 (DMF)）中的偶聯劑（例如1-[雙(二甲胺基)亞甲基]-1H-1,2,3-三唑並[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸鹽 (1-[Bis(dimethylamino)methylene]-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridinium 3-oxide hexafluorophosphate, HATU)）及鹼（例如 N, N-二異丙基乙胺 (DIPEA)）的存在下，使式(XVII)的酸性化合物及式(XII)的胺化合物反應所製備。
根據取代基的性質，式(I)化合物及其中間產物可以純物質或做為不同可能的異構物形式（例如立體異構物或結構異構物）存在。各種立體異構物包括鏡像異構物、非鏡像異構物、掌性異構物、阻轉異構物、構形異構物、旋轉異構物、互變異構物、光學異構物、同質多晶形物及幾何異構物。
根據取代基的性質，一般流程中提到的式(I)化合物及其中間產物也可以一種或多種幾何異構物的形式存在，這取決於取代基的相對位置（順式/反式 (syn/anti)或順式/反式 (cis/trans)）。本發明因此均等地涉及所有的順式/反式 (syn/anti)（或順式/反式 (cis/trans)）異構物和所有可能的順式/反式(syn/anti) （或順式/反式 (cis/trans)）混合物。順式/反式(syn/anti) （或順式/反式 (cis/trans)）異構物可根據本案所屬技術領域中具有通常知識者本身已知的通常方法分離。
在另一實施例中，本發明提供一種製備式(I)化合物或其鹽的方法。
可透過上述方法製備式(I)化合物包括其立體異構物、鹽及N-氧化物以及其在合成過程中的前驅物。如果單獨的化合物不能透過上述途徑製備，則其可透過衍生自式(I)的其他化合物或各自的前驅物，或透過對所述合成途徑的常規修改來製備。例如，在個別情況下，某些式(I)化合物可有利地透過使其他式(I)化合物進行衍生而製備，例如透過酯水解、醯胺化、酯化、醚裂解、烯化、還原、氧化等，或透過所述合成路徑的常規修改。
反應混合物係以常規方式後處理，例如透過與水混合、分離各相，且如果適合的話，對粗產物的層析純化。一些中間產物及最終產物係以無色或淺色黏性油料的形式獲得，這些油料係在減壓及適度升高的溫度下被純化或不含揮發性成分。如果中間產物及最終產物係以固體形式獲得，也可透過再結晶或浸提 (digestion)進行純化。
如果單獨的化合物(I)不能透過上述途徑製備，則其可透過衍生自式(I)的其他化合物來製備。然而，如果各合成產生異構物的混合物，則通常不需要分離，因為在某些情況下，單獨的異構物可在為供使用的後處理或在應用期間（例如在光、自由基產生劑、酸或鹼的作用下）進行相互轉化。這種轉化也可發生在使用之後，例如在被處理植物之中的植物處理過程中，或在所欲控制的有害害蟲中。
在一實施例中，本發明提供了一種用於控制或預防無脊椎害蟲的組成物。上述組成物包含一生物學上有效量的式(I)化合物、其農業上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物或N-氧化物以及選自由表面活性劑及助劑所組成之群組的至少一附加成分。
在另一實施例中，上述組成物更包含選自由以下所組成之群組的至少一附加的生物活性相容化合物：殺菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物農藥、除草劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料或營養素。
在又一實施例中，本發明提供一種式(I)化合物或其N-氧化物及鹽之可轉化成常規類型的農業化學組成物，例如：溶液、乳液、懸浮液、粉劑、粉末、膏劑、顆粒劑、壓製劑、膠囊及其混合物。組成物類型的實例為懸浮液（例如SC、OD、FS）、乳油（例如EC）、乳液（例如EW、EO、ES、ME）、膠囊（例如CS、ZC）、糊劑、錠劑、可濕性粉末或粉劑（例如WP、SP、WS、DP、DS）、壓製劑（例如BR、TB、DT）、顆粒劑（例如WG、SG、GR、FG、GG、MG）、殺蟲製品（例如LN）以及用於處理植物繁殖材料如種子（例如GF）的凝膠調配物。這些及其他組成物類型在「“Catalogue of pesticide Formulation types and international coding system”, Technical Monograph No. 2, 6 thEd. May 2008, CropLife International」中進行了定義。
上述組成物由已知方式製備，例如於Mollet及Grubemann的「Formulation technology, Wiley VCH, Weinheim, 2001」所描述；或者，於Knowles的「New developments in crop protection product Formulation, Agrow Reports DS243, T&F Informa, London, 2005」所描述。
合適的助劑之實例為溶劑、液體載體、固體載體或填充劑、表面活性劑、分散劑、乳化劑、潤濕劑、助劑、增溶劑、滲透促進劑、保護膠體、黏合劑、增稠劑、保濕劑、驅蟲劑、引誘劑、攝食刺激劑、增容劑、殺菌劑、抗凍劑、消泡劑、著色劑、增黏劑及接著劑。
合適的溶劑及液體載體為水及有機溶劑，例如中至高沸點的礦物油分餾物，例如煤油、柴油；植物油或動物油；脂肪族、環狀和芳香族烴，例如甲苯、石蠟、四氫萘、烷基化萘化合物；醇類，例如乙醇、丙醇、丁醇、苯甲醇、環己醇；乙二醇；二甲基亞碸；酮類，例如環己酮；酯類，例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁內酯；脂肪酸；磷酸鹽；胺類；醯胺類，例如N-甲基吡咯烷酮，脂肪酸二甲基醯胺；及其混合物。
合適的固體載體或填料為礦物土，例如矽酸鹽、矽膠、滑石、高嶺土、石灰石、石灰、白堊岩、黏土、白雲石、矽藻土、膨潤土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂；多醣，例如纖維素、澱粉；肥料，例如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素；植物來源的產品，例如穀物粉、樹皮粉、木粉、堅果殼粉及其混合物。
合適的界面活性劑為表面活性化合物，例如陰離子型、陽離子型、非離子型及兩性界面活性劑、嵌段聚合物、聚電解質及其混合物。此類界面活性劑可做為乳化劑、分散劑、增溶劑、潤濕劑、滲透促進劑、保護膠體或佐劑使用。界面活性劑的實例列於「McCutcheon’s, Vol.1: Emulsifiers & Detergents, McCutcheon’s Directories, Glen Rock, USA, 2008（國際版或北美版）」當中。
合適的陰離子界面活性劑為磺酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、羧酸鹽及其混合物的鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽或銨鹽。磺酸鹽的實例為烷基芳基磺酸鹽、二苯磺酸鹽、α-烯烴磺酸鹽、木質素磺酸鹽、脂肪酸及油的磺酸鹽、乙氧基化的烷基酚類的磺酸鹽、烷氧基化的芳基酚類的磺酸鹽、縮合萘的磺酸鹽、癸基及十三烷基苯的磺酸鹽、萘及烷基萘的磺酸鹽、磺基琥珀酸鹽或磺基琥珀醯胺酸鹽。硫酸鹽的實例為脂肪酸和油的硫酸鹽、乙氧基化烷基酚的硫酸鹽、醇的硫酸鹽、乙氧基化的醇類的硫酸鹽或脂肪酸酯的硫酸鹽。磷酸鹽的實例為磷酸酯。羧酸鹽的實例是烷基羧酸鹽和羧化的醇類或烷基酚乙氧基化物。
合適的非離子界面活性劑為烷氧基化物、N-取代的脂肪酸醯胺、氧化胺、酯類、糖基的界面活性劑、聚合物界面活性劑及其混合物。烷氧基化物的實例為已被1至50當量烷氧基化的化合物，例如醇類、烷基酚類、胺類、醯胺類、芳基酚類、脂肪酸類或脂肪酸酯類。環氧乙烷及/或環氧丙烷可用於烷氧基化反應，較佳地為環氧乙烷。N-取代的脂肪酸醯胺的實例為脂肪酸葡糖醯胺或脂肪酸鏈烷醇醯胺。酯的實例為脂肪酸酯、甘油酯或甘油單酯。糖基的界面活性劑的實例為脫水山梨糖醇、乙氧基化的脫水山梨糖醇、蔗糖及葡萄糖酯或是烷基多醣苷。聚合物界面活性劑的實例為乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或醋酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
合適的陽離子界面活性劑為四級界面活性劑，例如具有一個或兩個疏水基團的四級銨化合物，或長鏈一級胺的鹽。合適的兩性界面活性劑為烷基甜菜鹼和咪唑啉。合適的嵌段聚合物為包含聚環氧乙烷和聚環氧丙烷嵌段的A-B或A-B-A型嵌段聚合物，或是包含鏈烷醇、聚環氧乙烷和聚環氧丙烷的A-B-C型嵌段聚合物。合適的聚電解質為多元酸或多元鹼。多元酸的實例為聚丙烯酸的鹼金屬鹽或多元酸梳形聚合物。多元鹼的實例為聚乙烯胺（polyvinyl amines或polyethylene amines）。
合適的佐劑為本身具有可忽略的或甚至沒有殺蟲活性的化合物，其改善式(I)化合物對目標的生物學表現。佐劑的實例為界面活性劑、礦物油或植物油以及其他助劑。於「Knowles, Adjuvants and added, Agrow Reports DS256, T&F Informa UK, 2006, Chapter 5」中列出了進一步的例子。
合適的增稠劑為多醣（例如三仙膠、羧甲基纖維素）、無機黏土（有機改質或未改質）、聚羧酸鹽及矽酸鹽。合適的殺菌劑為溴硝醇及異噻唑啉酮衍生物，例如烷基異噻唑啉酮 (alkylisothiazolinones)及苯並異噻唑啉酮 (benzisothiazolinones)。合適的抗凍劑為乙二醇、丙二醇、尿素及甘油。合適的消泡劑為聚矽氧化合物、長鏈醇及脂肪酸的鹽。合適的著色劑（例如紅色、藍色或綠色）為低水溶性顏料和水溶性染料。例如是無機著色劑（如氧化鐵、氧化鈦、六腈基鐵）及有機著色劑（例如茜素的、偶氮的以及酞菁的著色劑）。合適的增黏劑或接著劑為聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醋酸酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物或合成蠟及纖維素醚。
組成物的類型及其製備方式如下：
i) 水溶性濃縮物 (SL, LS) 10-60 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）以及5-15 wt%潤濕劑（例如醇烷氧基化合物）係溶解於加至100 wt%的水及/或水溶性溶劑（例如醇類）之中。該活性物質在以水稀釋時溶解。
ii) 可分散濃縮物 (DC) 5-25 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）以及1-10 wt%的分散劑（例如聚乙烯吡咯烷酮）係溶解於加至100 wt%的有機溶劑（例如環己酮）之中。以水稀釋得到分散液。
iii) 可乳化濃縮物 (EC) 15-70 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）以及5-10 wt%的乳化劑（例如十二烷基苯磺酸鈣及乙氧基化蓖麻油）係溶解於加至100 wt%的不溶於水的有機溶劑（例如芳香烴）之中。以水稀釋得到乳化劑。
iv) 乳化液 (EW, EO, ES) 5-40 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）以及1-10 wt%的乳化劑（例如十二烷基苯磺酸鈣及乙氧基化蓖麻油）係溶解於20-40 wt%的不溶於水的有機溶劑（例如芳香烴）。接著，透過使用乳化機的方式，該混合物被加入到加至100 wt%的水中，使其呈現均勻乳化液。以水稀釋得到乳化液。
v) 懸浮液 (SC, OD, FS) 於20-60 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）中加入2-10 wt%的分散劑和潤濕劑（例如木質素磺酸鈉及醇乙氧基化物）、0.1-2 wt%的增稠劑（例如三仙膠）以及加至100 wt%的水在攪拌球磨機中進行粉碎，而得到良好的活性物質懸浮液。以水稀釋得到活性物質的穩定懸浮液。對於FS型組成物，最多添加40 wt%的黏合劑（例如聚乙烯醇）。
vi) 水分散性顆粒及水溶性顆粒 (WG, SG) 將50-80 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）加入加至100 wt%的分散劑和潤濕劑（例如木質素磺酸鈉及醇乙氧基化物）進行細磨，並透過技術設備（例如擠壓、噴霧塔、流化床）製備成水分散性或水溶性顆粒。以水稀釋得到活性物質的穩定分散體或溶液。
vii) 水分散性粉末及水溶性粉末 (WP, SP, WS) 將50-80 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）在加入1-5 wt%的分散劑（例如木質素磺酸鈉）、1-3 wt%的潤濕劑（例如醇乙氧基化物）及加至100 wt%的固體載體（例如矽膠）的情況下於轉子-定子研磨機中進行研磨。以水稀釋得到活性物質的穩定分散體或溶液。
viii) 凝膠 (GW, GF) 於5-25 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）中加入3-10 wt%的分散劑（例如木質素磺酸鈉）、1-5 wt%的增稠劑（例如羧甲基纖維素）以及加至100 wt%的水在攪拌球磨機中進行粉碎，而得到良好的活性物質懸浮液。以水稀釋得到活性物質的穩定懸浮液。
ix) 微乳化液 (ME) 5-20 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）被添加至5-30 wt%的有機溶劑混合物（例如脂肪酸二甲基醯胺及環己酮）、10-25 wt%的界面活性劑混合物（例如醇乙氧基化物及芳基苯酚乙氧基化物）以及加至100 %wt的水。該混合物被攪拌一小時以自發地產生熱力學穩定的微乳化液。
x) 微膠囊 (CS) 包括5-50 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）、0-40 wt%的不溶於水的有機溶劑（例如芳香烴）以及2-15 wt%的丙烯酸單體（例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸以及二丙烯酸酯或三丙烯酸酯）的油相被分散至保護膠體（例如聚乙烯醇）的水溶液中。自由基聚合化反應導致聚（甲基）丙烯酸酯微膠囊的形成。可替代地，包括5-50 wt%的本發明的式(I)化合物、0-40 wt%的不溶於水的有機溶劑（例如芳香烴）以及異腈酸酯單體（例如二苯基亞甲基-4,4’-二異腈酸酯）的油相被分散至保護膠體（例如聚乙烯醇）的水溶液中。多胺（例如六亞甲基二胺）的加入導致聚脲微膠囊的形成。單體的量為1-10 wt%。其重量百分比與總CS組成物相關。
xi) 可粉化粉末 (DP, DS) 1-10 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）被細磨並與加至100 wt%的固體載體（例如細碎的高嶺土）緊密混合。
xii) 顆粒 (GR, FG) 0.5-30 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）被細磨並與加至100 wt%的固體載體（例如矽酸鹽）結合。造粒是透過擠壓、噴霧乾燥或流化床實現的。
xiii) 超低容積液體 (UL) 1-50 wt%的式(I)化合物（或其N-氧化物或鹽）被溶解於加至100 wt%的有機溶劑（例如芳香烴）中。
組成物類型i)至xiii)係可選擇地包括進一步的助劑，例如0.1-1 wt%的殺菌劑、5-15 wt%的抗凍劑、0.1-1 wt%的消泡劑以及0.1-1 wt%的著色劑。
在另一實施例中，本發明提供一種包含式(I)化合物的農業化學組成物，其包含以重量計為0.01-95%，較佳地為0.1-90%，更佳地為0.1-70%，特別是10-60%的活性成分 (active ingredients)。活性成分以90%至100%，較佳地為95%至100%的純度（根據NMR光譜）使用。
用於處理植物繁殖材料，特別是種子，則通常使用用於種子處理的溶液 (LS)、懸乳劑 (suspoemulsions, SE)、流動性濃縮物 (flowable concentrates, FS)、用於乾處理的粉末 (DS)、用於漿液處理的水分散粉末 (WS)、水溶性粉末 (SS)、乳化液 (ES)、可乳化的濃縮物 (EC)以及凝膠 (GF)。在經過二至十倍稀釋後，所述組成物在即用型製劑中，以重量計，其活性物質濃度為0.01至60%，較佳地為0.1至40%。可在播種前或播種期間進行施用。
將式(I)化合物及其組成物分別施用於植物繁殖材料（尤其是種子上）的方法，其包括：拌種 (dressing)、包衣(coating)、製粒、撒粉、浸種 (soaking)以及溝內施藥 (in-furrow application)方法。較佳地，將式(I)化合物或其組成物分別透過不誘導發芽的方法（例如透過拌種、製粒、包衣及撒粉）施用於植物繁殖材料。
當使用於植物保護時，施用的活性物質的量，依據預期效果的類型，為每公頃0.001至2公斤，較佳地為每公頃0.005至2公斤，更佳地為每公頃0.02至0.9公斤，特別是每公頃0.05至0.75公斤。
在處理植物繁殖材料如種子時，例如透過撒粉、包衣或浸濕 (drenching)種子，每100公斤的植物繁殖材料（較佳地為種子），0.1至1000公克，較佳地為1至1000公克，更佳地為1至100公克，且更佳地為5至100公克的活性成分通常是必需的。
當使用於保護材料或儲存產品時，活性物質的用量取決於應用領域的類型及所需的效果。通常用於材料保護的量為0.001公克至2公斤，較佳地為0.005公克至1公斤活性物質/立方公尺處理材料。
不同類型的油、潤濕劑、佐劑、肥料或微量營養素以及其他殺蟲劑（例如除草劑、殺蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、防護劑 (safeners)、生物農藥）可以做為預混物添加到活性物質或包含活性物質的組成物中，或者，如果合適的話直到使用前再添加（罐混合）。這些試劑可以與根據本發明的組成物以1:100至100:1，較佳地為1:10至10:1的重量比混合。
使用者通常從給藥前裝置、背負式噴霧器、噴霧罐、飛機噴霧或灌溉系統施用本發明的組成物。通常地，農用化學組成物是由水、緩衝劑及/或其他助劑製成所需的施用濃度，從而獲得本發明的即用型噴霧液或農用化學組成物。通常地，每公頃農業有用面積施用20至6000公升，較佳地為35至1000公升，更佳地為50至500公升的即用型噴霧液。
根據一實施例，根據本發明的組成物的各個組分，例如試劑盒的部分或是二元或三元混合物的部分，如果合適的話，可由使用者自己在噴霧罐或其他輔助設備予以混合。
本發明的化合物及組成物因此在農藝學上可用於保護田作物免於植食性無脊椎害蟲的侵害，且在非農藝學上也可用於保護其他園藝作物和植物免於植食性無脊椎害蟲的侵害。該應用包括保護含有透過基因工程（即基因轉殖）引入或透過誘變修飾以提供有利性狀的遺傳物質的作物和其他植物（即農藝及非農藝）。
本發明的化合物的特徵為良好的代謝及/或土壤剩餘模式 (residual pattern)，且表現出控制一範圍的農藝學及非農藝學無脊椎害蟲的活性。
本發明的化合物在害蟲控制領域是具有預防及/或處理價值的活性成分，即使在低施用率下，也可用於控制昆蟲及蟎蟲等抗殺蟲劑害蟲，且溫血動物、魚類及植物對其具有良好的忍受度。
在本說明書的上下文中，「無脊椎害蟲控制」是指抑制無脊椎害蟲發育（包括死亡率），其導致有害生物造成的攝食或其他傷害或損害顯著減少；相關用語被類似地予以定義。如本說明書內容所述，用語「無脊椎害蟲」包括具有經濟重要性的節肢動物、腹足動物及線蟲等害蟲。用語「節肢動物」包括昆蟲、蟎蟲、蜘蛛、蠍子、蜈蚣、千足蟲、球潮蟲及多足類。
用語「腹足動物」包括蝸牛、蛞蝓及其他柄眼目動物。用語「線蟲」包括所有蠕蟲，例如：蛔蟲、心絲蟲、植食性線蟲 (Nematoda)、吸蟲 (Tematoda)、棘頭蟲以及絛蟲 (Cestoda)。本案所屬技術領域中具有通常知識者將認識到的是，並非所有化合物對所有害蟲均同樣有效。
本發明的化合物顯示出對抗經濟上重要的農藝、森林、溫室、苗圃、觀賞植物、草坪草、食物和纖維、公共和動物健康、家庭和商業結構、家庭及儲存產品害蟲的活性。這些害蟲包括鱗翅目 (Lepidoptera)之幼蟲，例如夜蛾科之黏蟲 (armyworm)、切根蟲 (cutworm)、尺蠖 (looper)及美洲蟲種 (heliothine)（例如，秋季夜蛾 (fall armyworm、 Spodoptera fugiperdaJ. E. Smith)、甜菜夜蛾 (beet armyworm、 Spodoptera exiguaHubner)、球菜夜蛾 (black cutworm、 Agrotis ipsilonHufnagel)、粉紋夜蛾 (cabbage looper、 Trichoplusia niHubner)、菸草夜蛾 (tobacco budworm、 Heliothis virescensFabricius)）；源自螟蛾 (Pyralidae)科之螟蟲 (borer)、鞘蛾幼蟲 (casebearer)、結網毛蟲 (webworm)、松果螟 (coneworm)、甘藍菜害蟲 (cabbageworm)及卷葉野螟(skeletonizer)（例如，歐洲玉米螟 (European corn borer、 Ostrinia nubilalisHubner)、臍橙螟 (navel orangeworm、 Amyelois transitellaWalker)、玉米根結網毛蟲 (corn root webworm、 Crambus caliginosellusClemens)、草地蟲 (sod worm、 HerpetogrammalicarsisalisWalker)）；卷蛾 (Tortricidae)科之卷葉蛾 (leafroller)、蚜蟲 (budworm)、籽蛾 (seed worm)及果蛾 (fruit worm)（例如，蘋果蠹蛾 (codling moth、 Cydia pomonellaLinnaeus)、葡萄漿果小卷蛾 (grape berry moth、 Endopiza viteanaClemens)、東方果蛾 (oriental fruit moth、 Grapholita molestaBusck)）；以及許多其他經濟學上重要之鱗翅目（例如，小菜蛾 (diamondback moth、 Plutella xylostellaLinnaeus)、紅鈴蟲 (pink bollworm、 Pectinophora gossypiellaSaunders)、舞毒蛾 (gypsy moth、 Lymantria disparLinnaeus)）；蜚蠊目 (Blattodea)之若蟲 (nymph)及成蟲，其包括源自姬蜚蠊 (Blattellidae)及蜚蠊 (Blattidae)科之蜚蠊 (cockroach)（例如，東方蜚蠊 (oriental cockroach、 Blatta orientalisLinnaeus)、亞洲蜚蠊 (Asian cockroach、 Blatella asahinaiMizukubo)、德國小蠊 (German cockroach、 Blattella germanicaLinnaeus)、褐帶蜚蠊 (brownbanded cockroach、 Supella longipalpaFabricius)、美洲大蠊 (American cockroach、 Periplaneta AmericanaLinnaeus)、褐色大蠊 (brown cockroach、 Periplaneta brunneaBurmeister)、馬德拉蜚蠊 (Madeira cockroach、 Leucophaea maderaeFabricius)）；鞘翅目 (Coleoptera)之食葉幼蟲及成蟲，其包括源自長角象蟲 (Anthribidae)科、豆象 (Bruchidae)科及象蟲 (Curculionidae)科之象甲 (weevil)（例如，棉鈴象甲 (boll weevil、 Anthonomus grandisBoheman)、稻水象甲 (rice water weevil、 Lissorhoptrus oryzophilusKuschel)、穀象 (granary weevil、 Sitophilus granariesLinnaeus)、米象 (rice weevil、 Sitophilus oryzaeLinnaeus)）；金花蟲 (Chrysomelidae)科之跳甲 (flea beetle)、黃瓜葉甲 (cucumber beetle)、根蟲 (rootworm)、葉甲 (leaf beetle)、薯蟲 (potato beetle)及潛葉蛾 (leafminer)（例如，科羅拉多薯蟲 (Colorado potato beetle、 Leptinotarsa decemlinearaSay)、西方玉米根蟲 (western corn rootworm、 Diabrotica virgifera virgiferaLeConte)）；源自金龜子 (Scaribaeidae)科之金龜子 (chafer)及其他甲蟲（例如，日本麗金龜 (Japanese beetle、 Popillia japonicaNewman)及歐洲金龜子(European chafer、 Rhizotrogus majalisRazoumowsky)）；源自皮蠹 (Dermestidae)科之地毯甲蟲 (carpet beetle)；源自叩甲 (Elateridae)科之金針蟲 (wireworm)；源自小蠹 (Scolytidae)科之小蠹蟲 (bark beetle)及源自擬步甲 (Tenebrionidae)科之黃粉蟲 (flour beetle)。此外，其還包括：革翅目 (Dermaptera)之成蟲及幼蟲，其包括源自蠼螋 (Forficulidae)科之地蜈蚣 (earwig)（例如，歐洲地蜈蚣 (European earwig、 Forficula auriculariaLinnaeus)、黑地蜈蚣 (black earwig、 Chelisoches morioFabricius)）；半翅目 (Hemiptera)及同翅目 (Homoptera)之成蟲及若蟲，例如源自盲蝽 (Miridae)科之盲蝽 (plant bug)、源自蟬 (Cicadidae)科之蟬 (cicada)、源自葉蟬 (Cicadellidae)科之葉蟬 (leafhopper)（例如小綠葉蟬屬 (Empoasca spp.)）、源自蠟蟬 (Fulgoroidae)科及飛虱 (Delphacidae)科之飛虱 (planthopper)、源自木虱 (Psyllidae)科之木虱 (psyllid)、源自粉虱 (Aleyrodidae)科之粉虱 (whitefly)、源自蚜 (Aphididae)科之蚜蟲 (aphid)、源自根瘤蚜 (Phylloxeridae)科之根瘤蚜 (phylloxera)、源自粉蚧 (Pseudococcidae)科之粉蚧 (mealybug)、源自蚧 (Coccidae)科、盾蚧 (Diaspididae)科及綿蚧 (Margarodidae)科之蚧蟲 (scale)、源自網蝽 (Tingidae)科之網蝽 (lace bug)、源自蝽 (Pentatomidae)科之臭蝽 (stink bug)、源自長蝽 (Lygaeidae)科之麥長蝽 (chinch bug)（例如，麥長蝽屬 ( Blissus spp.)）及其他寬盾蝽 (seed bug)、源自沬蟬 (Cercopidae)科之沫蟬 (spittlebug)、源自緣蝽 (Coreidae)科之南瓜蟲(squash bug)及源自星椿象 (Pyrrhocoridae)科之紅蟲 (red bug)及棉蝽象(cotton stainer)。亦包括蜱蟎 (Acari)（蟎）目之成蟲及幼蟲，例如葉蟎 (Tetranychidae)科之葉蟎 (spider mite)及紅蟎 (red mite)（例如，蘋果紅蜘蛛 (European red mite、 Panonychus ulmiKoch)、二斑葉蟎 (two spotted spider mite、 Tetranychus urticaeKoch)、邁葉蟎 (McDaniel mite、 Tetranychus mcdanieliMcGregor))、細鬚蟎 (Tenuipalpidae)科之短鬚蟎 (flat mite)（例如，柑橘短鬚蟎 (citrus flat mite、 Brevipalpus lewisiMcGregor)）、癭蟎 (Eriophyidae)科之鏽蟎 (rust mite)及芽蜱 (bud mite)及其他食葉蟎及對於人類及動物健康狀態重要之蟎，亦即表面皮蟎 (Epidermoptidae)科之塵蟎 (dust mite)、蠕形蟎 (Demodicidae)科之毛囊蟲 (follicle mite)、食甜蟎 (Glycyphagidae)科之穀蟎 (grain mite)、硬蜱 (Ixodidae)科之蜱 (tick)（例如，鹿蜱 (deer tick、 Ixodes scapularisSay)、全環硬蜱 (Australian paralysis tick、 Ixodes holocyclusNeumann)、美洲犬蜱 (American dog tick、 Dermacentor variabilisSay)、孤星蜱 (lone star tick、 Amblyomma americanumLinnaeus)及癢蟎 (Psoroptidae)科、蒲蟎 (Pyemotidae)科及疥蟎 (Sarcoptidae)科之疥蟎 (scab mite、itch mite)；直翅目 (Orthoptera)之成蟲及幼蟲，其包括蚱蜢 (grasshopper)、蝗蟲 (locust)及蟋蟀 (cricket)（例如，遷徙蚱蜢 (migratory grasshopper)（例如，血黑蝗 ( Melanoplus sanguinipesFabricius)、殊種蝗(M. differentialis Thomas)）、美洲蚱蜢 (American grasshopper)（例如，美洲蚱蜢 ( Schistocerca AmericanaDrury)）、沙漠蝗蟲 (desert locust、 Schistocerca gregariaForskal)、飛蝗 (migratory locust、Locusta migratoria Linnaeus)、家蟋蟀 (house cricket、 Acheta domesticusLinnaeus)、螻蛄（mole cricket、螻蛄屬 ( Gryllotalpa spp.)）；雙翅目 (Diptera)之成蟲及幼蟲，其包括潛葉蛾 (leafminer)、蠓 (midge)、果蠅（果實蠅科 (Tephritidae)）、歐小蠅 (frit fly)（例如，瑞典麥稈蠅 ( Oscinella fritLinnaeus)）、土壤蛆 (soil maggot)、家蠅 (house fly)（例如，家蠅 ( Musca domesticaLinnaeus)）、較小家蠅 (lesser house fly)（例如，夏廁蠅 ( Fannia canicularisLinnaeus)、黃廁蠅 (F. femoralis Stein)）、廄腐蠅 (stable fly)（例如，廄螫蠅 ( Stomoxys calcitra nsLinnaeus)）、秋家蠅 (face fly)、角蠅 (horn fly)、綠頭蒼蠅 (blow fly)（例如，金蠅屬 ( Ch i ysomya spp.)、黑花蠅屬 ( Phormia spp.)），及其他蠅類有害動物、馬蠅 (horse fly)（例如，虻屬 ( Tabanus spp.)）、膚蠅 (bot fly)（例如，胃蠅屬 ( Gastrophilus spp.)、狂蠅屬 ( Oestrus spp.)）、牛皮蠅(cattle grub)（例如皮蠅屬 ( Hypoderma spp.)）、斑虻 (deer fly)（例如，斑虻屬 ( C hrysops spp.)）、羊蜱蠅 (ked)（例如，綿羊虱蠅 ( Melophagus ovinusLinnaeus)）及其他短角亞目 (Brachycera)、蚊子 (mosquitoe)（例如，伊蚊屬 ( Aedes spp.)、按蚊屬 ( Anopheles spp.)、庫蚊屬 ( Culex spp.)）、墨蠅 (black fly)（例如，原蚋屬 ( Prosimulium spp.)、蚋屬 ( Simulium spp.)）、蠓 (biting midge)、白蛉 (sand fly)、尖眼蕈蚊 (sciarid)及其他長角亞目 (Nematocera)；纓翅目 (Thysanoptera)之成蟲及幼蟲，其包括煙薊馬 (onion thrip、 Thrips tabaciLindeman)及其他食葉薊馬；包括蟻(Formicidae)科之螞蟻的膜翅目 (Hymenoptera)之害蟲，該等螞蟻例如為紅弓背蟻 (red carpenter ant、 Camponotus ferrugineusFabricius)、黑弓背蟻 (black carpenter ant、 Camponotus pennsylvanicusDe Geer)、小黃家蟻 (Pharaoh ant、 Monomorium pharaonisLinnaeus)、小火蟻 (little fire ant、 Wasmannia auropunctataRoger)、火蟻 (fire ant、 Solenopsis geminateFabricius)、入侵紅火蟻 (red imported fire ant、 Solenopsis invictaBuren)、阿根廷蟻 (Argentine ant、 Iridomyrmex humilisMayr)、狂蟻 (crazy ant、 Paratrechina longicornisLatreille)、鋪道蟻 (pavement ant、 Tetramorium caespitumLinnaeus)、玉米田蟻 (cornfield ant、 Lasius alienusFrster)及臭家蟻 (odorous house ant、 Tapinoma sessileSay)；蜜蜂（包括木蜂 (carpenter bee)）、大黃蜂 (hornet) 、胡蜂 (yellow jacket)及黃蜂 (wasp)；等翅目 (Isoptera)之害蟲，其包括黃胸散白蟻 (eastern subterranean termite、 Reticulitermes flavipesKollar)、西方散白蟻 (western subterranean termite、 Reticulitermes hesperusBanks)、臺灣乳白蟻 (Formosan subterranean termite、 Coptotermes formosanusShiraki)、西印度乾木白蟻 (West Indian drywood termite、 Incisitermes immigransSnyder)及其他具有經濟上重要性之白蟻；纓尾目 (Thysanura)之害蟲，例如蠹蟲 (silverfish、 Lepisma saccharinaLinnaeus)及家衣魚 (firebrat、 Thermobia domesticaPackard)；食毛目 (Mallophaga)之害蟲，且包括頭蝨 (head louse、 Pediculus humanus capitisDe Geer)、體虱 (body louse、 Pediculus humanusLinnaeus)、雞體虱 (chicken body louse、 Menacanthus stramineusNitszch)、犬齧毛虱 (dog biting louse、 Trichodectes canisDe Geer)、絨毛虱 (fluff louse、 Goniocotes gallinaeDe Geer)、羊體虱 (sheep body louse、 Bovicola ovisSchrank)、短吻牛虱 (short-nosed cattle louse、 Haematopinus eurysternusNitzsch)、長吻牛虱 (long-nosed cattle louse、 Linognathus vituliLinnaeus)及其他攻擊人及動物之吮吸及嚼咽寄生羽虱 (parasitic lice)；蚤目 (Siphonoptera)之害蟲，其包括東方鼠蚤 (oriental rat flea、 Xenopsylla cheopisRothschild)、貓蚤 (cat flea、 Ctenocephalides felisBouche)、犬蚤 (dog flea、 Ctenocephalides canisCurtis)、雞蚤 (hen flea、 Ceratophyllus gallinaeSchrank)、吸著蚤 (sticktight flea、 Echidnophaga gallinaceaWestwood)、人蚤 (human flea、 Pulex irritansLinnaeus)及折磨哺乳動物及鳥之其他跳蚤。所涵蓋之其他節肢動物害蟲包括：蜘蛛目 (Araneae)之蜘蛛，例如褐絲蛛（brown recluse spider、 Loxosceles reclusaGertsch及Mulaik）及黑寡婦蜘蛛 (black widow spider、 Latrodectus mactansFabricius)及蚰蜓目 (Scutigeromorpha)之蜈蚣，例如普通居家蜈蚣 (house centipede、 Scutigera coleoptrataLinnaeus)。亦對線蟲綱、多節絛蟲綱、吸蟲綱及棘頭綱之成員有效，其成員包括圓線蟲目 (Strongylida)、蛔目 (Ascaridida)、尖尾目 (Oxyurida)、小桿目 (Rhabditida)、旋尾目 (Spirurida)及刺嘴目 (Enoplida)之經濟上重要之成員，例如（但不限於）經濟上重要之農業有害動物（亦即根結線蟲 ( Meloidogyne)屬之根癌線蟲 (root knot nematode)、根腐線蟲 (Pratylenchus)屬之腐蝕線蟲 (lesion nematode)、殘根線蟲 (Trichodorus)屬之殘根線蟲 (stubby root nematode)等）及動物及人之健康有害動物（亦即所有經濟上重要之吸蟲、絛蟲及蛔蟲，例如馬之普通圓形線蟲 ( Strongylus vulgaris)、犬之犬蛔蟲 ( Toxocara canis)、綿羊之撚轉血矛線蟲 ( Haemonchus contortus)、犬之犬心絲蟲 ( Dirofilaria immitisLeidy)、馬之葉狀裸頭絛蟲 ( Anoplocephala perfoliata)、反芻動物之肝吸蟲 ( Fasciola hepaticaLinnaeus)等）。
本發明之化合物顯示對抗鱗翅目之害蟲的尤其高的活性，該鱗翅目之害蟲例如，棉葉波紋葉蛾 ( Alabama argillaceaHbner、cotton leaf worm)、果樹黃卷蛾 ( Archips argyrospilaWalker、fruit tree leaf roller)、歐洲卷葉蛾 ( A. rosanaLinnaeus、European leaf roller)及其他卷蛾物種 ( Archips species)、水稻二化螟 ( Chilo suppressalisWalker、rice stem borer)、稻縱卷葉螟 ( Cnaphalocrosis medinalisGuenee、rice leaf roller)、玉米根結網毛蟲 ( Crambus caliginosellusClemens、corn root webworm)、莓系牧草結網毛蟲( Crambus teterrellusZincken、bluegrass webworm)、蘋果蠹蛾 ( Cydia pomonellaLinnaeus、codling moth)、埃及金剛鑽 ( Earias insulanaBoisduval、spiny bollworm)、斑紋螟蛉 ( Earias vittellaFabricius、spotted bollworm)、美洲螟蛉 ( Helicoveipa armigeraHύbner、American bollworm)、玉米穗蟲 ( Helicoverpa zeaBoddie、corn earworm)、菸草夜蛾 ( Heliothis virescensFabricius、tobacco budworm)、草地結網毛蟲 ( Herpetogramma licarsisalisWalker、sod webworm)、葡萄漿果小卷蛾 ( Lobesia botranaDenis and Schiffeπnύller、grape berry moth)、紅鈴蟲 ( Pectinophora gossypiellaSaunders、pink bollworm)、柑橘潛葉蛾 ( Phyllocnistis citrellaStainton、citrus leafminer)、大紋白蝶 ( Pieris brassicaeLinnaeus、large white butterfly)、小紋白蝶 ( Pieris rapaeLinnaeus、small white butterfly)、小菜蛾 ( Plutella xylostellaLinnaeus、diamondback moth)、甜菜夜蛾 ( Spodoptera exiguaHubner、beet armyworm)、斜紋夜蛾 ( Spodoptera lituraFabricius、tobacco cutworm、cluster caterpillar)、秋季夜蛾 ( Spodoptera frugiperdaJ.E. Smith、fall armyworm)、粉紋夜蛾 ( Trichoplusia niHύbner、cabbage looper)及番茄斑潛蠅 ( Tuta absolutaMeyrick、tomato leafminer)。
本發明之化合物亦對同翅目之成員具有商業上的顯著活性，該等成員包括：豌豆蚜 ( Acyrthosiphon pisum Harris、pea aphid)、豇豆蚜 ( Aphis craccivoraKoch、cowpea aphid)、黑豆蚜 ( Aphis fabaeScopoli、black bean aphid)、棉蚜 ( Aphis gossypiiGlover、cotton aphid、melon aphid)、蘋果蚜 ( Aphis pomiDe Geer、apple aphid)、鏽線菊蚜 ( Aphis spiraecolaPatch、spirea aphid)、馬鈴薯蚜 ( Aulacorthum solaniKaltenbach、foxglove aphid)、草莓毛管蚜 ( Chaetosiphon fragaefoliiCockerell、strawberry aphid)、俄羅斯麥蚜 ( Diuraphis noxiaKurdjumov/Mordvilko、Russian wheat aphid)、玫瑰蘋果蚜 ( Dysaphis plantagineaPaaserini、rosy apple aphid)、蘋果綿蚜 ( Eriosoma lanigerumHausmann、woolly apple aphid)、桃大尾蚜 ( Hyalopterus pruniGeoffroy、mealy plum aphid)、蘿蔔蚜 ( Lipaphis erysimiKaltenbach、turnip aphid)、麥無網長管蚜 ( Metopolophium dirrhodumWalker、cereal aphid)、大戟長管蚜 ( Macrosiphum euphorbiaeThomas、potato aphid)、桃蚜 ( Myzus persicaeSulzer、peach-potato aphid、green peach aphid)、萵苣蚜 ( Nasonovia ribisnigriMosley、lettuce aphid)、癭綿蚜屬 ( Pemphigus spp.)（根蚜 (root aphid)及癭蚜 (gall aphid)）、玉米葉蚜 ( Rhopalosiphum maidisFitch、corn leaf aphid)、禾穀縊管蚜 ( Rhopalosiphum padiLinnaeus、bird cherry-oat aphid)、麥二叉蚜 ( Schizaphis graminumRondani、greenbug)、麥長管蚜 ( Sitobion avenaeFabricius、English grain aphid)、苜蓿彩斑蚜 ( Therioaphis maculateBuckton、spotted alfalfa aphid)、桔二叉蚜 ( Toxoptera aurantii、Boyer de Fonscolombe、black citrus aphid)及褐柑橘蚜 ( Toxoptera citricidaKirkaldy、brown citrus aphid)；球蚜屬 ( Adelges spp.)（球蚜 (adelgid)）；美洲山核桃根瘤蚜 ( Phylloxera devastatrixPergande、pecan phylloxera)；煙草粉虱 ( Bemisia tabaciGennadius、tobacco whitefly、sweetpotato whitefly)、銀葉粉虱（ Bemisia argentifoliiBellows及Perring、silverleaf whitefly）、柑橘粉虱 ( Dialeurodes citriAshmead、citrus whitefly)及溫室白粉虱 ( Trialeurodes vaporariorumWestwood、greenhouse whitefly)；馬鈴薯葉蟬 ( Empoasca fabaeHarris、potato leafhopper)、小褐飛虱 ( Laodelphax striatellusFallen、smaller brown planthopper)、紫莞葉蟬 ( Macrolestes quadrilineatusForbes、aster leafhopper)、綠葉蟬 ( Nephotettix cinticepsUhler、green leafhopper)、稻葉蟬 ( Nephotettix nigropictusStal、rice leafhopper)、褐稻虱 ( Nilaparvata lugensStal、brown planthopper)、玉米飛虱 ( Peregrinus maidisAshmead、corn planthopper)、白背飛虱 ( Sogatella furciferaHorvath、white-backed planthopper)、稻飛虱 ( Sogatodes orizicolaMuir、rice delphacid)、蘋果白葉蟬 ( Typhlocyba pomariaMcAfee、white apple leafhopper)、葡萄葉蟬屬 ( Erythroneoura spp.)（葡萄葉蟬 (grape leafhopper)）；週期蟬 ( Magicidada septendecimLinnaeus、periodical cicada)；綿團蚧 ( Icerya purchaseMaskell、cottony cushion scale)、梨枝圓盾蚧 ( Quadraspidiotus perniciosusComstock、San Jose scale)；柑橘粉蚧 ( Planococcus citriRisso、citrus mealybug)；康氏粉蚧屬 ( Pseudococcus spp.)（其他粉蚧複合體）；梨木虱 ( Cacopsylla pyricolaFoerster、pear psylla)、柿木虱 ( Trioza diospyriAshmead、persimmon psylla)。
本發明之化合物亦可對源自半翅目之成員具有活性，該等成員包括：綠蝽象 ( Acrosternum hilareSay、green stink bug)、南瓜緣蝽 ( Anasa tristisDe Geer、squash bug)、麥長蝽 ( Blissus leucopterus leucopterusSay、chinch bug)、綿網蝽 ( Corythuca gossypiiFabricius、cotton lace bug)、馬鈴薯蝽 ( Cyrtopeltis modestaDistant、tomato bug)、棉蝽象 ( Dysdercus suturellusHerrich-Schffer、cotton stainer)、褐蝽象 ( Euchistus servusSay、brown stink bug)、一斑蝽象 ( Euchistus variolariusPalisot de Beauvois、one-spotted stink bug)、蝽象之複合體屬 ( Graptόsthetus spp.)（寬盾蝽之複合體）、松樹緣蝽象 ( Leptoglossus corculusSay、leaf-footed pine seed bug)、牧草盲蝽 ( Lygus lineolarisPalisot de Beauvois、tarnished plant bug)、稻綠蝽 ( Nezara viridulaLinnaeus、southern green stink bug)、稻蝽象 ( Oebalus pugnaxFabricius、rice stink bug)、大乳草屬植物蝽 ( Oncopeltus fasciatusDallas、large milkweed bug)、棉跳盲蝽 ( Pseudatomoscelis seriatusReuter、cotton fleahopper)。
由本發明之式(I)化合物控制之其他昆蟲目包括：纓翅目（例如，西花薊馬 ( Frankliniella occidentalisPergande、western flower thrips)、柑橘薊馬 ( Scirthothrήps citriMoulton、citrus thrips)、黃豆薊馬 ( Sericothrips variabilisBeach、soybean thrips)及蔥薊馬 ( Thrips tabaciLindeman、onion thrips)）；及鞘翅目（例如，馬鈴薯甲蟲 ( Leptinotarsa decemlineataSay、Colorado potato beetle)、墨西哥豆甲 ( Epilachna varivestisMulsant、Mexican bean beetle)及扣甲 (Agriotes)屬、山扣甲 (Athous)屬或金針蟲 (Limonius)屬之線蟲）。
尤其是，式(I)化合物、其N-氧化物、其異構物、其同質多晶形物及其鹽特別適合用於有效地對抗以下害蟲：源自鱗翅目 (Lepidoptera)的昆蟲，例如：小地老虎 ( Agrotis ypsilon)、黃地老虎 ( Agrotis segetum)、棉葉波紋葉蛾 ( Alabama argillacea)、黎豆夜蛾 ( Anticarsia gemmatalis)、蘋實巢蛾 ( Argyresthia conjugella)、梟蛾 ( Autographa gamma)、松樹尺蠖 ( Bupalus piniarius)、後黃小捲蛾 ( Cacoecia murinana)、棉褐帶捲蛾 ( Capua reticulana)、尺蠖蛾 ( Cheimatobia brumata)、甘蔗二點螟 ( Chilo infuscatellus)、雲杉捲葉蛾 ( Choristoneura fumiferana)、西方雲杉蚜蟲 ( Choristoneura occidentalis)、美洲黏蟲 ( Cirphis unipuncta)、蘋果蠹蛾 ( Cydia pomonella)、歐洲松毛蟲 ( Dendrolimus pini)、瓜野螟 ( Diaphania nitidalis)、巨座玉米螟 ( Diatraea grandiosella)、棉斑實蛾 ( Earias insulana)、方棉鈴蟲 ( Earias vittella)、小玉米螟 ( Elasmopalpus lignosellus)、葡萄螟蛾 ( Eupoecilia ambiguella)、歐洲松枝蛾 ( Evetria bouliana)、粒膚地老虎 ( Feltia subterranea)、大蠟螟 ( Galleria mellonella)、李小食心蟲 ( Grapholita funebrana)、梨小食心蟲 ( Grapholita molesta)、蕃茄夜蛾 ( Helicoverpa armigera)、美洲菸夜蛾 ( Helicoverpa virescens)、棉鈴蟲 ( Helicoverpa zea)、菜螟 ( Hellula undalis)、灰裙尺蠖蛾 ( Hibernia defoliaria)、美國白蛾 ( Hyphantria cunea)、蘋果巢蛾 ( Hyponomeuta malinellus)、番茄蠹蛾 ( Keiferia lycopersicella)、鐵杉尺蠖 ( Lambdina fiscellaria)、甜菜夜蛾 ( Laphygma exigua)、咖啡潛葉蛾 ( Leucoptera coffeella)、旋紋潛葉蛾 ( Leucoptera scitella)、斑點潛葉蛾 ( Lithocolletis blancardella)、葡萄漿果小捲蛾 ( Lobesia botrana)、黃綠絛螟 ( Loxostege sticticalis)、茄白翅野螟蛾 ( Leucinodes orbonalis)、舞毒蛾 ( Lymantria dispar)、僧尼毒蛾 ( Lymantria monacha)、窄翅潛葉 ( Lyonetia clerkella)、天幕毛蟲 ( Malacosoma neustria)、甘藍夜蛾 ( Mamestra brassicae)、花旗松毒蛾 ( Orgyia pseudotsugata)、歐洲玉米螟 ( Ostrinia nubilalis)、冬夜蛾 ( Panolis flammea)、紅鈴蟲 ( Pectinophora gossypiella)、雜色地老虎 ( Peridroma saucia)、圓掌舟蛾 ( Phalera bucephala)、馬鈴薯塊莖蛾 ( Phthorimaea operculella)、橘細潛蛾 ( Phyllocnistis citrella)、大菜粉蝶 ( Pieris brassicae)、苜蓿綠夜蛾 ( Plathypena scabra)、小菜蛾 ( Plutella xylostella)、大豆夜蛾 ( Pseudoplusia includens)、松梢捲葉蛾 ( Rhyacionia frustrana)、番茄潛葉蛾 ( Scrobipalpula absoluta)、麥蛾 ( Sitotroga cerealella)、葡萄長鬚捲葉蛾 ( Sparganothis pilleriana)、草地黏蟲 ( Spodoptera frugiperda)、灰翅夜蛾 ( Spodoptera littoralis)、斜紋夜蛾 ( Spodoptera litura)、草地貪夜蛾 ( Spodoptera exigua)、松異帶蛾 ( Thaumatopoea pityocampa)、櫟綠捲葉蛾 ( Tortrix viridana)、粉紋夜蛾 ( Trichoplusia ni)及雲杉小捲葉蛾 ( Zeiraphera canadensis)；以及 甲蟲類（鞘翅目 ( Coleoptera)），例如梨長吉丁 ( Agrilus sinuatus)、具條叩甲 ( Agriotes lineatus)、黯金針蟲 ( Agriotes obscurus)、六月金龜 (Amphimallus solstitialis)、穿孔蛀蟲 ( Anisandrus dispar)、棉鈴象甲 ( Anthonomus grandis)、蘋果花象甲 ( Anthonomus pomorum)、尤弗裏特跳甲 ( Aphthona euphoridae)、紅尾叩頭蟲 ( Athous haemorrhoidalis)、線形隱食甲 ( Atomaria linearis)、大松小蠹 ( Blastophagus piniperda)、天幕枯葉蛾 ( Blitophaga undata)、蠶豆象 ( Bruchus rufimanus)、豌豆象 ( Bruchus pisorum)、扁豆象 ( Bruchus lentis)、蘋果捲葉象甲 ( Byctiscus betulae)、甜菜大龜甲 ( Cassida nebulosa)、豆葉甲 ( Cerotoma trifurcata)、金花金龜 ( Cetonia aurata)、甘藍莢象甲 ( Ceuthorrhynchus assimilis)、莖象鼻蟲 ( Ceuthorrhynchus napi)、甜菜脛跳甲 ( Chaetocnema tibialis)、煙草金針蟲 ( Conoderus vespertinus)、天冬負泥甲 ( Crioceris asparagi)、叩頭蟲亞種 ( Ctenicera ssp.)、長角葉甲 ( Diabrotica longicornis)、黃瓜半星葉甲 ( Diabrotica semipunctata)、十二星瓜葉甲 ( Diabrotica undecimpunctata)、巴西葉甲 ( Diabrotica speciosa)、玉米根葉甲 ( Diabrotica virgifera)、墨西哥豆瓢蟲 (Epilachna varivestis)、煙草跳甲 ( Epitrix hirtipennis)、棉鑽心蟲 ( Eutinobothrus brasiliensis)、松樹象甲 ( Hylobius abietis)、埃及苜蓿象甲 ( Hypera brunneipennis)、苜蓿葉象甲 ( Hypera postica)、雲杉八齒小蠹 ( Ips typographus)、具條負泥蟲 ( Lema bilineata)、黑角負泥蟲 ( Lema melanopus)、馬鈴薯甲蟲 ( Leptinotarsa decemlineata)、甜菜金針蟲 ( Limonius californicus)、稻象甲 ( Lissorhoptrus oryzophilus)、棉線蟲 ( Melanotus communis)、油菜露尾甲 ( Meligethes aeneus)、忽布鰓角金龜 ( Melolontha hippocastani)、西方五月鰓金龜 ( Melolontha melolontha)、稻負泥蟲 ( Oulema oryzae)、黑藤象甲 ( Ortiorrhynchus sulcatus)、草莓根象甲 ( Otiorrhynchus ovatus)、辣根猿葉甲 ( Phaedon cochleariae)、梨切葉象 ( Phyllobius pyri)、油菜藍跳甲 ( Phyllotreta chrysocephala)、金龜子屬 ( Phyllophaga sp.)、庭園麗金龜 ( Phyllopertha horticola)、蕪菁淡足跳甲 ( Phyllotreta nemorum)、黃曲條跳甲 ( Phyllotreta striolata)、日本麗金龜 ( Popillia japonica)、豌豆葉象甲 ( Sitona lineatus)及穀象 ( Sitophilus granaria)；蒼蠅、蚊子（雙翅目 ( Diptera)），例如埃及伊蚊 ( Aedes aegypti)、白紋伊蚊 ( Aedes albopictus)、剌擾伊蚊 ( Aedes vexans)、墨西哥橘實蠅 ( Anastrepha ludens)、五斑按蚊 ( Anopheles maculipennis)、庫態按蚊 ( Anopheles crucians)、淡色按蚊 ( Anopheles albimanus)、岡比亞按蚊 ( Anopheles gambiae)、費氏按蚊 ( Anopheles freeborni)、白踝按蚊 ( Anopheles leucosphyrus)、微小按蚊 ( Anopheles minimus)、四斑按蚊 ( Anopheles quadrimaculatus)、紅頭麗蠅 ( Calliphora vicina)、地中海實蠅 ( Ceratitis capitata)、蛆症金蠅 ( Chrysomya bezziana)、美洲金蠅 ( Chrysomya hominivorax)、稻金蠅 ( Chrysomya macellaria)、鹿蠅 ( Chrysops discalis)、黃赭色斑虻 ( Chrysops silacea)、大西洋斑虻 ( Chrysops atlanticus)、羊旋皮蠅 ( Cochliomyia hominivorax)、高樑癭蚊 ( Contarinia sorghicola)、盾波蠅 ( Cordylobia anthropophaga)、毛庫蠓 ( Culicoides furens)、五帶淡色庫蚊 ( Culex pipiens)、黑須庫蚊 ( Culex nigripalpus)、致倦庫蚊 ( Culex quinquefasciatus)、媒庫蚊 ( Culex tarsalis)、純色脈毛蚊 ( Culiseta inornata)、黑尾脈毛蚊 ( Culiseta melanura)、瓜實蠅 ( Dacus cucurbitae)、油橄欖實蠅 ( Dacus oleae)、蕓苔莢癭蚊 ( Dasineura brassicae)、蔥地種蠅 ( Delia antique)、麥地種蠅 ( Delia coarctata)、灰地種蠅 ( Delia platura)、甘藍地種蠅 ( Delia radicum)、人膚蠅 ( Dermatobia hominis)、黃腹廄蠅 ( Fannia canicularis)、三點禾蠅 ( Geomyza Tripunctata)、大馬胃蠅 ( Gasterophilus intestinalis)、刺舌蠅 ( Glossina morsitans)、須舌蠅 ( Glossina palpalis)、引舌蠅 ( Glossina fuscipes)、膠舌蠅 ( Glossina tachinoides)、騷擾角蠅 ( Haematobia irritans)、鞍形癭蚊 ( Haplodiplosis equestris)、潛蠅種類 ( Hippelates spp.)、種蠅 ( Hylemyia platura)、紋皮蠅 ( Hypoderma lineata)、勒蠓 ( Leptoconops torrens)、美洲斑潛蠅 ( Liriomyza sativae)、非洲菊斑潛蠅 ( Liriomyza trifolii)、山羊綠蠅 ( Lucilia caprina)、銅綠蠅 ( Lucilia cuprina)、絲光綠蠅 ( Lucilia sericata)、白楊花蠅 ( Lycoria pectoralis)、曼蚊 ( Mansonia titillanus)、黑森麥桿蠅 ( Mayetiola destructor)、秋家蠅 ( Musca autumnalis)、家蠅 ( Musca domestica)、廄腐蠅 ( Muscina stabulans)、羊鼻蠅 ( Oestrus ovis)、禾蠅 ( Opomyza florum)、瑞典麥稈蠅 ( Oscinella frit)、甜菜潛葉蠅 ( Pegomya hysocyami)、蔥蠅 ( Phorbia antiqua)、甘藍蠅 ( Phorbia brassicae)、麥蠅 ( Phorbia coarctata)、銀足白蛉 ( Phlebotomus argentipes)、哥倫比亞鱗蚊 ( Psorophora columbiae)、胡蘿蔔莖蠅 ( Psila rosae)、異色鱗蚊 ( Psorophora discolor)、混合墨蚊 ( Prosimulium mixtum)、櫻桃實蠅 ( Rhagoletis cerasi)、蘋果實蠅 ( Rhagoletis pomonella)、紅尾肉蠅 ( Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蠅種類 ( Sarcophaga sp.)、帶蚋 ( Simulium vittatum)、廄刺蠅 ( Stomoxys calcitrans)、牛虻 ( Tabanus bovinus)、黑虻 ( Tabanus atratus)、具帶馬虻 ( Tabanus lineola)、擬原虻 ( Tabanus similis)、普通大蚊 ( Tipula oleracea)及歐洲大蚊 ( Tipula paludosa)；白蟻類（等翅目 ( Isoptera)），例如歐洲木白蟻 ( Calotermes flavicollis)、普通白蟻 ( Leucotermes flavipes)、金黃異白蟻 ( Heterotermes aureus)、黃胸散白蟻 ( Reticulitermes flavipes)、南方散白蟻 ( Reticulitermes virginicus)、南歐網紋白蟻 ( Reticulitermes lucifugus)、沙同散白蟻 ( Reticulitermes santonensis)、草地散白蟻 ( Reticulitermes grassei)、金花白蟻 ( Termes natalensis)及家白蟻 ( Coptotermes formosanus)；蟑螂（蜚蠊目 (Blattaria Blattodea)），例如德國小蠊 ( Blattella germanica)、亞洲小蠊 ( Blattella asahinae)、美洲大蠊 ( Periplaneta americana)、日本大蠊 ( Periplaneta japonica)、褐色大蠊 ( Periplaneta brunnea)、煙色大蠊 ( Periplaneta fuligginosa)、澳洲大蠊 ( Periplaneta australasiae)及東方蜚蠊 ( Blatta orientalis)；螞蟻、蜜蜂、黃蜂、鋸蠅（膜翅目 ( Hymenoptera)），例如新疆菜葉蜂 ( Athalia rosae)、切葉蟻 ( Atta cephalotes)、卡培古魯切葉蟻 ( Atta capiguara)、熱帶切葉蟻 ( Atta cephalotes)、光亮切葉蟻 ( Atta laevigata)、強壯切葉蟻 ( Atta robusta)、南美切葉蟻 ( Atta sexdens)、德州切葉蟻 ( Atta texana)、舉尾蟻屬 ( Crematogaster spp.)、小長角葉蜂 ( Hoplocampa minuta)、歐洲蘋果長角葉蜂 ( Hoplocampa testudinea)、毛蟻屬 ( Lasius niger)、廚蟻 ( Monomorium pharaonis)、熱帶火蟻 ( Solenopsis geminata)、紅火蟻( Solenopsis invicta)、黑火蟻 ( Solenopsis richteri)、加州火蟻 ( Solenopsis xyloni)、紅收穫蟻 ( Pogonomyrmex barbatus)、加州收穫蟻 ( Pogonomyrmex californicus)、大頭蟻 ( Pheidole megacephala)、西方蟻蜂 ( Dasymutilla occidentalis)、熊蜂屬 ( Bombus spp.)、黃胡蜂 ( Vespula squamosa)、常見黃胡蜂 ( Paravespula vulgaris)、樹黃胡蜂 ( Paravespula pennsylvanica)、德國黃胡蜂 ( Paravespula germanica)、白斑臉黃胡蜂 ( Dolichovespula maculata)、黃邊胡蜂 ( Vespa crabro)、赭色馬蜂 ( Polistes rubiginosa)、佛羅里達弓背蟻 ( Camponotus floridanus)及阿根廷蟻 ( Linepithema humile)；蟋蟀、蚱蜢、蝗蟲（直翅目 ( Orthoptera)），例如家蟋蟀 ( Acheta domestica)、歐洲螻蛄 ( Gryllotalpa gryllotalpa)、飛蝗 ( Locusta migratoria)、雙帶蚱蜢 ( Melanoplus bivittatus)、赤腿蚱蜢 ( Melanoplus femurrubrum)、墨西哥蚱蜢 ( Melanoplus mexicanus)、遷徙蚱蜢 ( Melanoplus sanguinipes)、落磯山蚱蜢 ( Melanoplus spretus)、紅翅蝗( Nomadacris septemfasciata)、美洲蚱蜢 ( Schistocerca americana)、沙漠蝗蟲 ( Schistocerca gregaria)、摩洛哥戟紋蝗 ( Dociostaurus maroccanus)、溫室蟋螽 ( Tachycines asynamorus)、塞內加爾小車蝗 ( Oedaleus senegalensis)、臭腹腺蝗 ( Zonozerus variegatus)、斑角蔗蝗 ( Hieroglyphus daganensis)、印度黃檀蝗 ( Kraussaria angulifera)、意大利蝗 ( Calliptamus italicus)、澳洲疫蝗 ( Chortoicetes terminifera)及南非蝗 ( Locustana pardalina)；蛛形目 ( Araneida)，例如黑寡婦蜘蛛 ( Latrodectus mactans)及棕色遁蛛 (Loxosceles reclusa)；跳蚤（蚤目 ( Siphonaptera)），例如貓櫛頭蚤 ( Ctenocephalides felis)、犬櫛首蚤 ( Ctenocephalides canis)、印度鼠蚤 ( Xenopsylla cheopis)、人蚤 ( Pulex irritans)、潛蚤 ( Tunga penetrans)及條紋鼠蚤 ( Nosopsyllus fasciatus)；蠹蟲 ( silverfish)及家衣魚 ( firebrat、 Thysanura)，例如衣魚 ( Lepismodes inquilinus)及家衣魚 ( Thermobia domestica)；蜈蚣（唇足綱 ( Chilopoda)），例如地中海蚰蜒 ( Scutigera oleoptrata)；馬陸（倍足綱 ( Diplopoda)），例如千足蟲屬 ( Narceus spp.)；地蜈蚣 (earwig)（革翅目 ( Dermaptera)），例如歐洲地蜈蚣 ( forficula auricularia)；虱類（虱目 ( Phthiraptera)），例如人頭蝨 ( Pediculus humanus capitis)、人體虱 ( Pediculus humanus corporis)、恥陰虱 ( Pthirus pubis)、牛虱 ( Haematopinus eurysternus)、豬虱 ( Haematopinus suis)、牛顎虱 ( Linognathus vituli)、牛鳥虱 ( Bovicola bovis)、雞虱 ( Menopon allinae)、大雞虱 ( Menacanthus stramineus)及小短鼻牛虱 ( Solenopotes capillatus)；彈尾目 ( Collembola)（跳蟲 ( springtails)），例如棘跳屬 ( Onychiurus ssp.)。
本發明的式(I)化合物適用於控制線蟲類：植物寄生線蟲，例如根結線蟲類 (root knot nematodes)、北方根結線蟲 ( Meloidogyne hapla)、南方根結線蟲 ( Meloidogyne incognita)、爪哇根結線蟲 ( Meloidogyne javanica)及其他根結線蟲 ( Meloidogyne)種；胞囊線蟲類 ( cyst-forming nematodes)，黃金線蟲 ( Globodera rostochiensis)及其他球形胞囊屬 ( Globodera)種；小麥胞囊線蟲 ( Heterodera avenae)、大豆胞囊線蟲 ( Heterodera glycines)、甜菜胞囊線蟲 ( Heterodera schachtii)、三葉草胞囊線蟲 ( Heterodera trifolii)及其他胞囊線蟲屬 ( Heterodera)種；種瘤線蟲類 ( Seed gall nematodes)，粒線蟲屬 ( Anguina)種；莖葉線蟲類 ( Stem and foliar nematodes)，滑刃線蟲屬 ( Aphelenchoides)種；螫刺線蟲類 ( Sting nematodes)，刺線蟲 ( Belonolaimus longicaudatus)及其他刺線蟲屬 ( Belonolaimus)種；松樹線蟲類 ( Pine nematodes)，松材線蟲 ( Bursaphelenchus xylophilus)及其他傘滑刃屬 ( Bursaphelenchus)種；環形線蟲類 ( Ring nematodes)，環線蟲屬 ( Criconema)種、環紋線蟲屬 ( Criconemella)種、擬環線蟲屬 ( Criconemoides)種、中環線蟲屬 ( Mesocriconema)種；莖線蟲類 ( Stem and bulb nematodes)，馬鈴薯腐敗線蟲 ( Ditylenchus destructor)、玉米莖線蟲 ( Ditylenchus dipsaci)及其他莖線蟲屬 ( Ditylenchus)種；錐線蟲類 ( Awl nematodes)，錐線蟲屬 ( Dolichodorus)種；螺旋線蟲 ( Spiral nematodes)，多帶螺旋線蟲 ( Helicotylenchus multicinctus)及其他螺旋線蟲屬 ( Helicotylenchus)種；鞘線蟲類 ( Sheath and sheathoid nematodes)，鞘線蟲屬 ( Hemicycliophora)種及擬鞘線蟲 ( Hemicriconemoides)種；稻根線蟲屬 ( Hirshmanniella)種；矛形線蟲類 ( Lance nematodes)，冠線蟲屬 ( Hoploaimus)種；假根結線蟲類 ( false rootknot nematodes)，假根結線蟲屬 ( Nacobbus)種；針線蟲類 ( Needle nematodes)，細長針線蟲 ( Longidorus elongatus)及其他長針線蟲屬 ( Longidorus)種；擬墊刃線蟲類 ( Lesion nematodes)，加州根腐線蟲 ( Pratylenchus neglectus)、北方根腐線蟲 ( Pratylenchus penetrans)、彎曲根腐線蟲 ( Pratylenchus curvitatus)、損傷根腐線蟲 ( Pratylenchus goodeyi)及其他根腐線蟲屬 ( Pratylenchus)種；穿孔線蟲類 ( Burrowing nematodes)，穿孔線蟲 ( Radopholus similis)及其他穿孔線蟲屬 ( Radopholus)種；腎形線蟲類 ( Reniform nematodes)，旋形線蟲 ( Rotylenchus robustus)及其他盤旋線蟲屬 ( Rotylenchus)種；盾線蟲屬 ( Scutellonema)種；殘根線蟲類 ( Stubby root nematodes)，克伯氏殘根線蟲 ( Trichodorus primitivus)及其他殘根線蟲屬 ( Trichodorus)種、擬殘根線蟲屬 ( Paratrichodorus)種；矮化線蟲類 ( Stunt nematodes)，煙草矮化線蟲 ( Tylenchorhynchus claytoni)、不定矮化線蟲 ( Tylenchorhynchus dubius)及其他矮化線蟲屬 ( Tylenchorhynchus)種；柑桔線蟲類 ( Citrus nematodes)，墊刃線蟲屬 ( Tylenchulus)種；劍線蟲類 ( Dagger nematodes)，劍線蟲屬 ( Xiphinema)種；及其他植物寄生線蟲種。
本發明的式(I)化合物及其鹽也對控制蛛形類 ( arachnids)（蛛形綱 ( Arachnoidea)）有效，例如蜱蟎目 ( Acarina)，例如隱喙蜱科 ( Argasidae)、蜱科 ( Ixodidae)及疥蟎科 ( Sarcoptidae)，例如美洲花蜱 ( Amblyomma americanum)、彩飾花蜱 ( Amblyomma variegatum)、波斯隱喙蜱 ( Argas persicus)、具環方頭蜱 ( Boophilus annulatus)、無紋牛蜱 ( Boophilus decoloratus)、微小牛蜱 ( Boophilus microplus)、森林革蜱 ( Dermacentor silvarum)、長蝝璃眼蜱 ( Hyalomma truncatum)、羊硬蜱 ( Ixodes ricinus)、紅硬蜱 ( Ixodes rubicundus)、喙蜱 ( Ornithodorus moubata)、耳殘喙蜱 ( Otobius megnini)、雞皮刺蟎 ( Dermanyssus gallinae)、羊癢蟎 ( Psoroptes ovis)、具尾扇頭蜱 ( Rhipicephalus appendiculatus)、雙寄主壁虱 ( Rhipicephalus evertsi)、疥蟎 ( Sarcoptes scabiei)；及癭蟎屬 ( Eriophyidae spp.)，例如蘋刺癭蟎 ( Aculus schlechtendali)、橘鏽蟎 ( Phyllocoptrata oleivora)及柑桔癭蟎 ( Eriophyes sheldoni)；跗線蟎屬 ( Tarsonemidae spp.)，例如仙客來蟎 ( Phytonemus pallidus)及多食跗線蟎 ( Polyphagotarsonemus latus)；細鬚蟎屬 ( Tenuipalpidae spp.)，例如紫偽葉蟎 ( Brevipalpus phoenicis)；葉蟎屬 ( Tetranychidae spp.)，例如朱砂葉蟎 ( Tetranychus cinnabarinus)、神澤氏葉蟎 ( Tetranychus kanzawai)、太平洋紅葉蟎 ( Tetranychus pacificus)、棉紅蜘蛛 ( Tetranychus telarius)及棉葉蟎 ( Tetranychus urticae)、蘋果紅蜘蛛 ( Panonychus ulmi)、橘全爪蟎 ( Panonychus citri)及草地小爪蟎 ( oligonychus pratensis)。
在本發明之一實施例中，本發明提供一種式(I)化合物，其可用於控制選自吸吮或刺穿昆蟲的昆蟲，例如來自纓翅目 (Thysanoptera)、雙翅目 (Diptera)及半翅目 (Hemiptera)的昆蟲，尤其是以下物種： 纓翅目：煙草褐薊馬 ( Frankliniella fusca)、苜蓿薊馬 ( Frankliniella occidentalis)、花薊馬 ( Frankliniella tritici)、橘實薊馬 ( Scirtothrips citri)、稻薊馬 ( Thrips oryzae)、南黃薊馬 ( Thrips palmi)及煙薊馬 ( Thrips tabaci)； 雙翅目：埃及伊蚊 ( Aedes aegypti)、白紋伊蚊 ( Aedes albopictus)、剌擾伊蚊 ( Aedes vexans)、墨西哥橘實蠅 ( Anastrepha ludens)、五斑按蚊 ( Anopheles maculipennis)、庫態按蚊 ( Anopheles crucians)、淡色按蚊 ( Anopheles albimanus)、岡比亞按蚊 ( Anopheles gambiae)、費氏按蚊 ( Anopheles freeborni)、白踝按蚊 ( Anopheles leucosphyrus)、微小按蚊 ( Anopheles minimus)、四斑按蚊 ( Anopheles quadrimaculatus)、紅頭麗蠅 ( Calliphora vicina)、地中海實蠅 ( Ceratitis capitata)、蛆症金蠅 ( Chrysomya bezziana)、美洲金蠅 ( Chrysomya hominivorax)、稻金蠅 ( Chrysomya macellaria)、鹿蠅 ( Chrysops discalis)、黃赭色斑虻 ( Chrysops silacea)、大西洋斑虻 ( Chrysops atlanticus)、羊旋皮蠅 ( Cochliomyia hominivorax)、高樑癭蚊 ( Contarinia sorghicola)、盾波蠅 ( Cordylobia anthropophaga)、毛庫蠓 ( Culicoides furens)、五帶淡色庫蚊 ( Culex pipiens)、黑須庫蚊 ( Culex nigripalpus)、致倦庫蚊 ( Culex quinquefasciatus)、媒庫蚊 ( Culex tarsalis)、純色脈毛蚊 ( Culiseta inornata)、黑尾脈毛蚊 ( Culiseta melanura)、瓜實蠅 ( Dacus cucurbitae)、油橄欖實蠅 ( Dacus oleae)、蕓苔莢癭蚊 ( Dasineura brassicae)、蔥地種蠅 ( Delia antique)、麥地種蠅 ( Delia coarctata)、灰地種蠅 ( Delia platura)、甘藍地種蠅 ( Delia radicum)、人膚蠅 ( Dermatobia hominis)、黃腹廄蠅 ( Fannia canicularis)、三點禾蠅 ( Geomyza Tripunctata)、大馬胃蠅 ( Gasterophilus intestinalis)、刺舌蠅 ( Glossina morsitans)、須舌蠅 ( Glossina palpalis)、引舌蠅 ( Glossina fuscipes)、膠舌蠅 ( Glossina tachinoides)、騷擾角蠅 ( Haematobia irritans)、鞍形癭蚊 ( Haplodiplosis equestris)、潛蠅種類 ( Hippelates spp.)、種蠅 ( Hylemyia platura)、紋皮蠅 ( Hypoderma lineata)、勒蠓 ( Leptoconops torrens)、美洲斑潛蠅 ( Liriomyza sativae)、非洲菊斑潛蠅 ( Liriomyza trifolii)、山羊綠蠅 ( Lucilia caprina)、銅綠蠅 ( Lucilia cuprina)、絲光綠蠅 ( Lucilia sericata)、白楊花蠅 ( Lycoria pectoralis)、曼蚊 ( Mansonia titillanus)、黑森麥桿蠅 ( Mayetiola destructor)、秋家蠅 ( Musca autumnalis)、家蠅 ( Musca domestica)、廄腐蠅 ( Muscina stabulans)、羊鼻蠅 ( Oestrus ovis)、禾蠅 ( Opomyza florum)、瑞典麥稈蠅 ( Oscinella frit)、甜菜潛葉蠅 ( Pegomya hysocyami)、蔥蠅 ( Phorbia antiqua)、甘藍蠅 ( Phorbia brassicae)、麥蠅 ( Phorbia coarctata)、銀足白蛉 ( Phlebotomus argentipes)、哥倫比亞鱗蚊 ( Psorophora columbiae)、胡蘿蔔莖蠅 ( Psila rosae)、異色鱗蚊 ( Psorophora discolor)、混合墨蚊 ( Prosimulium mixtum)、櫻桃實蠅 ( Rhagoletis cerasi)、蘋果實蠅 ( Rhagoletis pomonella)、紅尾肉蠅 ( Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蠅種類 ( Sarcophaga spp.)、帶蚋 ( Simulium vittatum)、廄刺蠅 ( Stomoxys calcitrans)、牛虻 ( Tabanus bovinus)、黑虻 ( Tabanus atratus)、具帶馬虻 ( Tabanus lineola)、擬原虻 ( Tabanus similis)、普通大蚊 ( Tipula oleracea)及歐洲大蚊 ( Tipula paludosa)； 半翅目，尤其是蚜蟲 ( aphids)：驢豆蚜 ( Acyrthosiphon onobrychis)、落葉松球蚜 ( Adelges laricis)、豆瓣蚜 ( Aphidula nasturtii)、蠶豆蚜 ( Aphis fabae)、佛氏蚜 ( Aphis forbesi)、蘋果蚜 ( Aphis pomi)、棉蚜 ( Aphis gossypii)、醋栗蚜 ( Aphis grossulariae)、施氏蚜 ( Aphis schneideri)、繡線菊蚜 ( Aphis spiraecola)、山茨蚜 ( Aphis sambuci)、豌豆蚜 ( Acyrthosiphon pisum)、馬鈴薯長鬚蚜 ( Aulacorthum solani)、薊短尾蚜 ( Brachycaudus cardui)、圓尾蚜 ( Brachycaudus helichrysi)、桃黑短尾蚜 ( Brachycaudus persicae)、梅蚜 ( Brachycaudus prunicola)、甘藍蚜 ( Brevicoryne brassicae)、角釘毛蚜 ( Capitophorus horni)、方翅網蝽 ( Cerosipha gossypii)、草莓毛管蚜 ( Chaetosiphon fragaefolii)、茶藨隱瘤額蚜 ( Cryptomyzus ribis)、諾曼尼椎球蚜 ( Dreyfusia nordmannianae)、雲杉椎球蚜 ( Dreyfusia piceae)、根瘤蚜 ( Dysaphis radicola)、綠薯蚜 ( Dysaulacorthum pseudosolani)、蘋粉紅劣蚜 ( Dysaphis plantaginea)、梨蚜 ( Dysaphis pyri)、蠶豆微葉蟬 ( Empoasca fabae)、梅大尾蚜 ( Hyalopterus pruni)、茶藨苦菜蚜 ( Hyperomyzus lactucae)、麥長管蚜 ( Macrosiphum avenae)、大戟長管蚜 ( Macrosiphum euphorbiae)、薔薇長管蚜 ( Macrosiphon rosae)、蠶豆修尾蚜 ( Megoura viciae)、梨蚜 ( Melanaphis pyrarius)、薔薇麥蚜 ( Metopolophium dirhodum)、桃蚜 ( Myzodes persicae)、冬蔥蚜 ( Myzus ascalonicus)、櫻桃黑瘤額蚜 ( Myzus cerasi)、變異蚜 ( Myzus varians)、蒿苣蚜 ( Nasonovia ribis-nigri)、褐稻虱 ( Nilaparvata lugens)、囊柄癭綿蚜 ( Pemphigus bursarius)、蔗飛虱 ( Perkinsiella saccharicida)、蛇麻疣額蚜 ( Phorodon humuli)、蘋木虱 ( Psylla mali)、梨木虱 ( Psylla piri)、冬蔥縊瘤蚜 ( Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米縊管蚜 ( Rhopalosiphum maidis)、禾穀縊管蚜 ( Rhopalosiphum padi)、蘋果草縊管蚜 ( Rhopalosiphum insertum)、馬拉圓尾蚜 ( Sappaphis mala)、馬利圓尾蚜 ( Sappaphis mali)、麥二叉蚜 ( Schizaphis graminum)、裂鞘葉蚜 ( Schizoneura lanuginosa)、麥長管蚜 ( Sitobion avenae)、溫室白粉虱 ( Trialeurodes vaporariorum)、大桔蚜 ( Toxoptera aurantiiand)及葡萄根瘤蚜 ( Viteus vitifolii)。
在一實施例中，本發明的式(I)化合物可用於控制：菱紋背蛾 (diamondback moth)（小菜蛾 ( Plutella xylostella)）；棉蛉蟲 (cotton bollworm)（蕃茄夜蛾 ( Helicoverpa armigera)）；秋行軍蟲 (fall armyworm)（草地黏蟲 ( Spodoptera frugiperdd)）；斜紋夜蛾 (Tobacco cutworm)；茶蟲（cluster caterpillar）；斜紋夜蛾（Fabricius ( Spodoptera litura)）；西方花薊馬 (western flower thrips)（苜蓿薊馬 ( Frankliniella occidentalis)）；馬鈴薯葉蟬 (potato leafhopper)（馬鈴薯小綠葉蟬 ( Empoasca fabae)）；棉瓜蚜 (cotton melon aphid)（棉蚜 ( Aphis gossypii)）；綠桃蚜 (green peach aphid)（桃蚜 ( Myzus persicae)）；甘薯粉虱 (sweet potato whitefly、 Bemisia tabaci)；及褐稻虱 (brown planthopper Stal、 Nilaparvata lugens)。
在一實施例中，本發明提供一種組成物，其包含一有效量的式(I)化合物及選自以下的至少一附加的生物活性相容化合物：殺菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物農藥、除草劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料及營養素。用於該組成物中的化合物及與式(I)化合物之組合也稱為活性相容化合物。
已知及已報導的殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物農藥、除草劑、植物生長調節劑、抗生素及營養素可與至少一種本發明的式(I)化合物組合。例如，在PCT專利公開號WO2016156129及/或PCT專利公開號WO2017153200中揭露及報導的殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物農藥、除草劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料及營養素可與至少一種本發明的式(I)化合物組合。
PCT專利公開號WO2016156129及/或PCT專利公開號WO2017153200中報導的殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物農藥、除草劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料及營養素透過引用的方式併入本文並做為非限制性實例以與至少一種本發明的式(I)化合物組合。
尤其，本發明的化合物可與至少一種附加生物活性相容化合物（混合對）混合，其包括但不限於殺蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺菌劑、殺蟎劑、生長調節劑（例如生根刺激劑、化學殺菌劑、訊息化合物 (semiochemicals)、驅蟲劑、引誘劑、信息素、餵養興奮劑、其他生物活性化合物）或昆蟲病原細菌、病毒或真菌，以形成一種多組分農藥，提供更廣泛的農業用途。
PCT專利公開號WO2019072906A1（第27至37頁）中揭露了本發明的式(I)化合物可與其組合/配製的此類生物活性化合物或試劑/混合對的實例。
在一實施例中，用於與本發明化合物混合的生物製劑包括蘇力菌 (Bacillus thuringiensis)、蘇雲金芽孢桿菌δ內毒素 (Bacillus thuringiensis delta endotoxin)以及天然存在的和遺傳修飾的病毒殺蟲劑，其包括桿狀病毒 (Baculoviridae)科的成員以及食蟲真菌 (entomophagous fungi)。
在某些情況下，與其他無脊椎害蟲控制化合物，或具有相似控制範圍但作用模式不同的藥劑組合將尤其有利於抗性管理。因此，本發明的組成物可進一步包含生物學上有效量的至少一種附加具有相似控制範圍但作用模式不同的無脊椎害蟲控制化合物或藥劑。使經遺傳修飾以表達植物保護化合物（例如蛋白質）的植物或植物基因座與一生物學上有效量的本發明化合物接觸，也可以提供更廣泛的植物保護且有利於抗性管理。
在本發明之一實施例中，式(I)化合物在組成物中的生物學上有效量為以重量計，相對於組成物之總重量的0.1%至99%，較佳地為以重量計，相對於組成物之總重量的5%至50%。
本發明還提供一種控制無脊椎害蟲的方法，所述方法包括：使無脊椎害蟲、其棲息地、繁殖地、食物供應處、植物、種子、土壤、區域、材料或無脊椎害蟲正在生長或可能生長的環境，或被保護免於害蟲侵襲或侵染的材料、植物、種子、土壤、表面或空間與一生物學上有效量的式(I)化合物、其農業上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物、或N-氧化物、組成物或其組合接觸。
無脊椎害蟲的控制及保護農藝、園藝及特種作物、動物及人類健康透過將有效量的一種或多種本發明的化合物施用於害蟲的環境（包括農藝的及/或非農藝的作物侵染地）、施用於所要保護的區域，或直接施用於所欲控制的害蟲上。因此，本發明更包括控制棲息於葉面及土壤的無脊椎動物和保護農藝的及/或非農藝的作物的方法，該方法包括使無脊椎動物或其環境與生物學上有效量的一種或多種本發明的化合物接觸，或與包括至少一種此化合物，或包括至少一種此化合物和有效量的至少一種附加生物活性化合物或試劑的組成物。一種較佳的接觸方法是透過噴霧。或者，包含本發明的化合物的顆粒組成物可施用於植物葉枝或土壤上。本發明的化合物亦可藉由使植物與以液體調配物之土壤浸液、施用於土壤之顆粒調配物、育苗盒處理或移植物浸漬方式而施用的包含本發明的化合物之組成物接觸來經由植物吸收以進行有效傳遞。其他接觸方法包括藉由直接及殘餘噴霧、空氣噴霧、凝膠、種子塗層、微封裝、系統吸收、誘餌、穗標記、丸劑 (boluses)、噴霧器、煙燻劑、氣溶膠、粉塵及許多其他者施用本發明之化合物或組成物。
本發明的化合物可併入由無脊椎有害動物消耗或在例如陷阱、誘餌台及其類似物之裝置中使用之誘餌中。包含0.01%-5%的有效成分、0.05%-10%的保濕劑以及40%-99%的蔬菜粉之顆粒或誘餌，其在極低施用率下、尤其在藉由攝取而非藉由直接接觸而致命的活性成分劑量下，可有效控制土壤昆蟲。本發明的化合物可以其純物質應用，但最常見的應用是包含一種或多種化合物與合適的載體、稀釋劑和表面活性劑的製劑，並且可能根據預期的最終用途與食品組合。較佳的應用方法包括噴灑化合物的水分散體或精煉油溶液。與噴霧油、噴霧油濃縮物、展布劑、黏附劑、佐劑、其他溶劑及例如胡椒基丁氧化物 (piperonyl butoxide)之增效劑組合通常增強化合物功效。
有效控制所需的施用率（亦即「生物學上有效量（biologically effective amount）」）應視如待控制之無脊椎動物之種類，有害動物之生命週期、生命階段、其尺寸、地點、季節、主體作物或動物、攝食行為、交配行為、周圍濕度、溫度及其類似因素的該等因素而定。在正常環境下，每公頃約0.01公斤至2公斤之活性成分之施用率足以控制農藝生態系統中之有害動物，但少至每公頃0.0001公斤可為足夠的或多至每公頃8公斤可為需要的。對於非農藝應用而言，有效施用率應在約1.0毫克/平方公尺至50毫克/平方公尺之範圍內，但少至0.1毫克/平方公尺可為足夠的或多至150毫克/平方公尺可為需要的。本案所屬技術領域中具有通常知識者可易於確定所需無脊椎有害動物控制程度所需的生物學上有效量。
用語「動物害蟲」包括節肢動物、腹足動物及線蟲。依據本發明，較佳的動物害蟲為節肢動物，較佳地為昆蟲綱及蛛形綱，尤其是昆蟲綱。與作物尤其相關的昆蟲，通常被稱為作物昆蟲害蟲。
動物害蟲（即節肢動物、腹足動物及線蟲）、植物、該植物所生長的土壤或水可透過任何已為本案所屬技術領域所熟知的應用方式與式(I)化合物、其N-氧化物及鹽，或包含式(I)化合物、其N-氧化物及鹽的組成物接觸。如本文所使用的用語「接觸」包括直接接觸（將化合物/組成物直接施用於動物害蟲或植物，通常施用於植物的葉子、莖或根）及間接接觸（將化合物/組成物施用於動物害蟲或植物的所在地）。
本發明的化合物或包含上述化合物的殺蟲組成物可透過使植物/作物與至少一殺蟲有效量的本發明的化合物接觸，用於保護正在生長的植物/作物免於被動物害蟲（尤其是昆蟲綱、蟎科或蛛形綱）攻擊或侵染。用語「作物」是指正在生長的及已收成的作物二者。
本發明的化合物也適合用於對抗或防制動物害蟲。因此，本發明也涉及對抗或防制動物害蟲的方法，其包含：使該動物害蟲、其棲息地、繁殖地、或食物供應處、或作物、植物、植物繁殖材料（例如種子）、或動物害蟲正在生長或可能生長的土壤、或區域、材料或環境，與一殺蟲有效量的本發明的化合物的接觸。
在一實施例中，本發明提供一種保護作物免於無脊椎害蟲攻擊或侵染的方法，該方法包含：使該作物與一生物學上有效量的本發明的化合物或組成物、其異構物、同質多晶形物、N-氧化物或鹽接觸。
本發明的化合物本身或以組成物的形式，透過將一殺蟲有效量的該活性化合物施用於昆蟲或植物、植物繁殖材料（例如種子、土壤、表面、材料或被保護免於受到殺蟲攻擊的空間）。上述施用可在植物、植物繁殖材料（例如種子、土壤、表面、材料或空間）被昆蟲侵染之前及之後進行。
在一實施例中，本發明提供一種保護種子免於土壤昆蟲侵害及保護幼苗根和芽免於土壤及葉面昆蟲侵害的方法，該方法包含：於播種及/或發芽前，使該種子與本發明的化合物或組成物、其N-氧化物或鹽接觸。
更進一步地，本發明提供一種處理或保護動物免於寄生蟲侵擾或侵染的方法，該方法包含：將一生物學上有效量的本發明的化合物或組成物、其異構物、同質多晶形物、N-氧化物或獸醫學上可接受的鹽，口服地、局部地或非腸道地施予或施用到該動物。
對於用於處理農作物，本發明化合物的施用率（施用有效劑量）可為在農業或園藝作物中每公頃1公克活性成分 (g a.i.)至5000公克活性成分 (g a.i.)的範圍內，較佳地為每公頃25公克至600公克，更佳地為每公頃50公克至500公克。
本發明的化合物及組成物尤其適合用於控制各種栽培植物上的大量昆蟲，上述栽培植物例如穀物、塊根作物、油料作物、蔬菜、香料、觀賞植物，例如硬粒小麥和其他小麥的種子、大麥、燕麥、黑麥、玉米（飼料玉米及糖玉米/甜玉米及普通玉米）、大豆、油料作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻米、油菜、蘿蔔油菜、甜菜、飼料甜菜、茄子、土豆、草、草坪、草皮、飼料草、蕃茄、韭菜、番瓜 (pumpkin)/南瓜 (squash)、甘藍、捲心萵苣、胡椒、黃瓜、甜瓜、蕓苔屬 (Brassica species)植物、甜瓜、菜豆、豌豆、大蒜、洋蔥、胡蘿蔔、塊莖植物例如土豆、甘蔗、煙草、葡萄、矮牽牛、老鸛草 (geranium)/天竺葵 (pelargoniums)、三色紫羅蘭及鳳仙花。
尤其，本發明的化合物或組成物可用於保護農作物，例如穀物、玉米、稻米、大豆和其他豆科植物、水果和果樹、葡萄、堅果和堅果樹、柑橘和柑橘樹、任何園藝植物、葫蘆科、油質植物、煙草、咖啡、茶葉、可可、甜菜、甘蔗、棉花、馬鈴薯、蕃茄、洋蔥、胡椒及其他蔬菜以及觀賞植物。
本發明的化合物透過接觸（透過土壤、玻璃、牆壁、蚊帳、地毯、植物部分或動物部分）及攝取（誘餌或植物部分）都有效。
本發明的化合物還可用於對抗非作物無脊椎害蟲，例如螞蟻、白蟻、黃蜂、蒼蠅、蚊子、蟋蟀或蟑螂。為了用於對抗所述非作物害蟲，本發明的化合物較佳地係用於誘餌組成物中。
如本文所使用的用語「非作物昆蟲害蟲」是指與非作物目標尤其相關的害蟲，例如螞蟻、白蟻、黃蜂、蒼蠅、蜱、蚊子、蟋蟀或蟑螂。
誘餌可為液體、固體或半固體製劑（例如凝膠）。固體誘餌可形成適於個別施用之各種形狀及形式，例如顆粒、塊狀、棒狀、盤狀。液體誘餌可填充於各種裝置例如敞開容器、噴灑裝置、液滴源或蒸發源中以確保適當施用。凝膠可基於水性或油性基質，且可在黏性、保水性或老化特徵方面針對特定需要調配。
用於組成物中之誘餌為有充分吸引力以引誘例如螞蟻、白蟻、黃蜂、蒼蠅、蚊子、蟋蟀等或蟑螂之昆蟲吃誘餌之產品。吸引力可由使用進食刺激劑或性費洛蒙操縱。食物刺激劑係選自例如（但不限於）動物及/或植物蛋白質（肉粉、魚粉或血粉、昆蟲部分、蛋黃），選自動物來源及/或植物來源之脂肪及油，或單有機醣、寡有機醣或多有機醣，尤其選自蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、澱粉、果膠或甚至糖蜜或蜂蜜。水果、作物、植物、動物、昆蟲或其特定部分之新鮮或腐爛部分亦可用作進食刺激劑。已知性費洛蒙更具昆蟲特異性。特異性費洛蒙描述於文獻中且為熟習此項技術者所知。
用於誘餌組成物時，活性成分之典型含量為0.001重量%至15重量%、理想地為0.001重量%至5重量%之活性化合物。
本發明的化合物之調配物呈氣溶膠（例如於噴霧罐中）、油噴霧劑或泵噴霧劑形式高度適於非專業使用者用於控制例如蒼蠅、跳蚤、蜱、蚊子或蟑螂之害蟲。氣溶膠調配物較佳由以下組成：活性化合物；溶劑，例如低碳醇（例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇）、酮（例如丙酮、甲基乙基酮）、具有約50 ℃至250 ℃之沸點範圍之石蠟烴（例如煤油）、二甲基甲醯胺、N-甲基吡咯啶酮、二甲亞碸、芳族烴（例如甲苯、二甲苯）、水；此外，助劑（例如乳化劑，例如山梨糖醇單油酸酯、具有3至7莫耳的環氧乙烷之油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物、香料油（例如香精油）、中碳脂肪酸與低碳醇形成之酯、芳族羰基化合物）；適當時，穩定劑（例如苯甲酸鈉）、兩性界面活性劑、低碳環氧化物、原甲酸三乙酯；以及需要時，推進劑（例如丙烷、丁烷、氮氣、壓縮空氣、二甲醚、二氧化碳、氧化亞氮或該等氣體之混合物）。
油噴霧劑調配物與氣溶膠調配物不同之處在於不使用推進劑。用於噴霧劑組成物時，活性成分之含量為0.001重量%至80重量%、較佳地為0.01重量%至50重量%、最佳地為0.01重量%至15重量%之活性化合物。
本發明的化合物及其各自的組成物也可用於蚊香和燻蒸盤管、煙筒、蒸發器板或長期蒸發器以及防蛾紙、防蛾墊或其他與熱無關的蒸發器系統中。
用式(I)化合物及其各自的組成物控制由昆蟲傳播之傳染病（例如瘧疾、登革熱 (dengue)及黃熱病、淋巴絲蟲病及利什曼病 (leishmaniasis)）之方法亦包含處理棚屋及房屋之表面，空氣噴灑及浸漬窗簾、帳篷、衣物用品、蚊帳、捕舌蠅器或其類似物。施加於纖維、織品、針織品、非編織品、編網材料或箔及防水布之殺昆蟲性組成物較佳包含包括殺昆蟲劑、視情況選擇的拒避劑 (repellents)及至少一種黏合劑之混合物。合適的拒避劑為例如 N,N-二乙基-間甲苯醯胺 (DEET)、 N,N-二乙基苯基乙醯胺 (DEPA)、1-(3-環己-1-基-羰基)-2-甲基哌嗪、(2-羥基甲基環己基)乙酸內酯、2-乙基-1,3-己二醇、避蟲酮 (indalone)、甲基新癸醯胺 (MNDA)、非用於昆蟲控制之擬除蟲菊酯 (pyrethroid)（例如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-側氧基環戊-2-(+)-烯基-(+)-反-菊酸酯 (Esbiothrin)）、來源於植物提取物或與其相同之拒避劑（例如檸檬烯、丁香酚、(+)-優卡醇 (1) ((+)-Eucamalol (1))、(-)-1-表-優卡醇 ((-)-l-epi-eucamalol)），或來源於植物之粗植物提取物的拒避劑（例如檸檬胺 (Eucalyptus maculata)、單葉蔓荊(Vitex rotundifolia)、玫瑰草 (Cymbopogan martinii)、檸檬草 (Cymbopogan citratus)、香茅 (Cymopogan nartdus)）。合適的黏合劑係選自例如以下的聚合物及共聚物：脂族酸之乙烯酯（例如乙酸乙烯酯及維吾爾酸乙烯酯 (vinyl versatate)）、醇之丙烯酸酯及甲基丙烯酸酯（例如丙烯酸丁脂、2-乙基己酯及丙烯酸甲酯）、單烯系及二烯系不飽和烴（例如苯乙烯）及脂族二烯（例如丁二烯）。
浸漬窗簾及蚊帳一般藉由將織物材料浸入乳液或分散液中或將乳液或分散液噴灑於帳上來進行。
本發明之化合物及混合物及其組成物可用於保護木質材料，例如樹木、木柵欄、枕木、框架、藝術品等及建築物，且亦用於保護構築材料、傢俱、皮革、纖維、乙烯基製品、電線及電纜等免遭螞蟻及/或白蟻，以及用於控制螞蟻及白蟻對作物或人類造成傷害（例如當有害生物侵入房屋及公共設施時）。本發明的化合物不僅應用於周圍土壤表面或地板下土壤，以保護木質材料，還可應用於木材製品（例如地板下混凝土的表面、壁龕柱、橫樑、膠合板、傢俱等）、木製品（例如刨花板、半板等）及乙烯基製品（例如塗層電線、乙烯基片材、絕熱材料（例如泡沫苯乙烯）等）。
在針對危害農作物或人類的螞蟻施用的情況下，本發明的化合物係施用於農作物或周圍土壤，或直接施用於螞蟻的巢穴等。
種子處理
本發明進一步提供了一種種子，該種子包含本發明的化合物，尤其是該種子於處理前的種子量為以重量計約0.0001%至約1%。
本發明的化合物還適用於處理種子以保護種子免於害蟲（尤其是生活於土壤的昆蟲和蟎蟲害蟲）的侵害，且保護所得植物的根和芽免於土壤害蟲和葉面害蟲的侵害。
本發明的化合物尤其可用於保護種子免於土壤害蟲的侵害及保護所得植物的根（白蠐螬、白蟻、線蟲）及芽免於土壤害蟲及葉面昆蟲的侵害。較佳的是保護所得植物的根及芽。更佳的是保護所得植物的芽免於刺吸式昆蟲的侵害，其中最佳的是保護免於蚜蟲、葉蟬 (jassid)、薊馬 (thrip)及粉蝨的侵害。
因此，本發明包括一種保護種子免於昆蟲（尤其是土壤昆蟲）的侵害及保護該種子的幼苗根及芽免於昆蟲（尤其是土壤和葉面昆蟲）的侵害的方法，該方法包括：在播種該種子之前及/或該種子預發芽之後，使該種子與本發明的化合物接觸。尤其佳的是一種方法，其係保護植物的根及芽；更佳的是一種方法，其係保護植物的芽免於刺吸式和吸吮昆蟲侵害；最佳的是一種方法，其係保護植物的芽免於蚜蟲侵害。
用語「種子」涵蓋所有類別之種子及植物繁殖體，包括但不限於真正的種子、種子塊、吸根、球莖、鱗莖、果實、塊莖、穀粒、插條、切枝及其類似物，且在一較佳實施例中是指真正的種子。
用語「種子處理」包含此項技術中已知的所有適合之種子處理技術，例如拌種、種子包衣、種子撒粉、種子浸泡及種子丸化。
本發明還包括用活性化合物包衣或含有活性化合物的種子。此些種子可使用含有本發明的化合物的種子包衣組成物進行包衣。例如，種子包衣組成物係報導於歐洲專利號EP3165092、歐洲專利號EP3158864、PCT專利公開號WO2016198644、PCT專利公開號WO2016039623、PCT專利公開號WO2015192923、加拿大專利號CA2940002、美國專利公開號US2006150489、美國專利公開號US2004237395、PCT專利公開號WO2011028115、歐洲專利號EP2229808、PCT專利公開號WO2007067042、歐洲專利號EP1795071、歐洲專利號EP1273219、PCT專利公開號WO200178507、歐洲專利號EP1247436、荷蘭專利號NL1012918及加拿大專利號CA2083415。
用語「包覆有及/或含有」一般表示活性成分在施用時大部分在繁殖產品之表面上，儘管成分之更多或更少部分可滲透至繁殖產品中，視施用方法而定。當（再）種植該繁殖產品時，其可吸收活性成分和水分。
適合之種子為例如穀物、塊根作物、油料作物、蔬菜、香料、觀賞植物之種子，例如硬粒小麥及其他小麥、大麥、燕麥、黑麥、玉米（飼料玉米及糖玉米/甜玉米及普通玉米）、大豆、油料植物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻米、油菜、蕪菁油菜、甜菜、飼料甜菜、茄子、馬鈴薯、草、草坪、草皮、飼料草、蕃茄、韭菜、番瓜/南瓜、甘藍、卷心萵苣、胡椒、黃瓜、甜瓜、蕓苔屬、甜瓜、菜豆、豌豆、大蒜、洋蔥、胡蘿蔔、塊莖植物（例如馬鈴薯）、甘蔗、菸草、葡萄、矮牽牛、老鸛草/天竺葵、三色紫羅蘭及鳳仙花之種子。
另外，本發明的化合物亦可用於處理來自植物之種子，該等植物因配種（包含基因工程）而耐受除草劑或殺真菌劑或殺昆蟲劑之作用。
例如，本發明的化合物可用於處理來自植物的種子，其對選自由磺醯脲類、咪唑啉酮類、草銨膦或草甘膦-異丙銨以及類似活性物質所組成之群組的除草劑具有抗性（參見例如，歐洲專利號EP242236、歐洲專利號EP242246）（PCT專利公開號WO92/00377）（歐洲專利號EP257993、美國專利公開號US5013659），或在基因轉殖作物植物（例如棉花）中，其具有產生蘇雲金芽孢桿菌毒素（Bt毒素）的能力，並使該等植物對某些害蟲具有抗性（歐洲專利號EP142924、歐洲專利號EP193259)。
此外，本發明的化合物可用於處理來自植物的種子，其與現有植物相比具有修飾的特性，其可透過例如傳統育種方法及/或產生突變體、或藉由重組程序產生。例如，許多案例已描述以修飾植物中合成的澱粉為目的（例如PCT專利公開號WO92/11376、PCT專利公開號WO92/14827、PCT專利公開號WO91/19806）或以具有修飾的脂肪的基因轉殖作物植物為目的（PCT專利公開號WO91/13972）之作物植物的重組修飾。
本發明化合物的種子處理施用是在植物播種前和植物出苗前透過噴灑或撒種進行。
特別適用於種子處理的組成物是例如： A.   水溶性濃縮物 (SL, LS) B.   乳化液 (EW, EO, ES) C.   懸浮液 (SC, OD, FS) D.   水分散性顆粒及水溶性顆粒 (WG, SG) E.    水分散性粉末及水溶性粉末 (WP, SP, WS) F.    凝膠調配物 (GF) G.   可粉化粉末 (DP, DS)
習知種子處理調配物包括例如可流動濃縮物 (FS)、溶液 (LS)、用於乾燥處理之散劑 (DS)、用於漿液處理之水可分散性散劑 (WS)、水溶性散劑 (SS)及乳液（ES及EC）及凝膠調配物 (GF)。該等調配物可施加於經稀釋或未經稀釋之種子。可在播種之前直接施加於種子，或在種子發芽後施加於種子。
在一實施例中，使用FS調配物進行種子處理。通常，FS調配物可包含1-800 g/l之活性成分、1-200 g/l界面活性劑、0至200 g/l防凍劑、0至400 g/l之黏合劑、0至200 g/l之顏料及高達1公升之溶劑，較佳地為水。
用於種子處理之本發明的化合物之其他較佳的FS調配物包含0.1至80重量%（1至800 g/l）之活性成分、0.1至20重量%（1至200 g/l）之至少一種表面活性劑，例如0.05至5重量%之濕潤劑及0.5至15重量%之分散劑、高達5至20重量%（例如5至20重量%）之防凍劑、1至15重量%（例如1至15重量%）之顏料及/或染料、0至40重量%（例如1至40重量%）之黏合劑（黏附劑/黏著劑）、選擇性地高達5重量%（例如0.1至5重量%）的增稠劑，選擇性地0.1至2重量%的消泡劑及選擇性地防腐劑（例如殺生物劑、抗氧化劑等，例如其用量為0.01至1重量%）及加至100重量%之填料/載體。
種子處理調配物可另外包含黏合劑及選擇性的著色劑。
可添加黏合劑以提高處理後活性材料對種子的附著力。合適的黏合劑是來自環氧烷（例如環氧乙烷或環氧丙烷）的均聚物及共聚物、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物、丙烯酸的均聚物及共聚物、聚乙烯胺、聚乙烯醯胺及聚乙烯嘧啶、多醣（例如纖維素、纖維素和澱粉）、聚烯烴的均聚物和共聚物（例如烯烴/馬來酸酐共聚物、聚胺酯、聚酯、聚苯乙烯的均聚物及共聚物）。
選擇性地，著色劑也可包含在調配物中。適用於種子處理調配物的著色劑或染料為羅丹明B (Rhodamin B)、C.I.顏料紅1 12、C.I.溶劑紅1、顏料藍15：4、顏料藍15：3、顏料藍15：2、顏料藍15：1、顏料藍80、顏料黃1、顏料黃13、顏料紅1 12、顏料紅48：2、顏料紅48：1、顏料紅57：1、顏料紅53：1、顏料橙43、顏料橙34、顏料橙5、顏料綠36、顏料綠7、顏料白6、顏料棕25、鹼性紫10、鹼性紫49、酸性紅51、酸性紅52、酸性紅14、酸性藍9、酸性黃23、鹼性紅10、鹼性紅108。
膠凝劑的一個實例為角叉菜膠 (Satiagel ®)。
在種子處理中，本發明化合物的施用率一般為每100公斤種子0.1公克至10公斤，較佳地每100公斤種子1公克至5公斤，更佳地每100公斤種子1公克至1000公克，尤其是每100公斤種子1公克至200公克。因此，本發明還提供包含如本文所定義的式(I)化合物或式(I)的農業上可用的鹽的種子。式(I)化合物或其農業上可用的鹽的量通常為每100公斤種子0.1公克至10公斤，較佳地每100公斤種子1公克至5公斤，尤其是每100公斤種子1公克至1000公克。
動物健康
本發明還提供包含至少一種式(I)化合物的農業及/或獸醫用組成物。
在一實施例中，本發明提供一種式(I)化合物、農藝學上可接受的鹽、異構物/結構異構物、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物或N-氧化物組成物或其組合的用途，其係用於對抗農作物及/或園藝作物中的無脊椎害蟲或動物身上的寄生蟲。
式(I)化合物、其N-氧化物及/或其獸醫學上可接受的鹽也尤其適用於對抗動物體內及動物身上的寄生蟲。
本發明還提供一種組成物，其包含殺寄生蟲之有效量的至少一種式(I)化合物、N-氧化物或其獸醫學上可接受的鹽及可接受的載體，其係用於控制動物體內及動物身上的寄生蟲。
本發明還提供了一種用於處理、控制、預防及保護動物免於寄生蟲侵擾及侵染的方法，該方法包括對動物口服、局部或腸胃外施予或施用殺寄生蟲之一有效量的本發明的化合物或包含該化合物的組成物。
本發明還提供了用於處理、控制、預防或保護動物免於寄生蟲侵染或侵染的組成物的製備方法，該組成物包含殺寄生蟲之一有效量的本發明的化合物或包含該化合物的組成物。
化合物對抗農業害蟲之活性並不表明其適於控制動物體內及動物身上的內寄生蟲及外寄生蟲，此需要例如低的非催吐性劑量（在經口施加之狀況下）、與動物之代謝相容性、低毒性及安全操作性。已驚奇地發現，本發明的化合物適於對抗動物體內及動物身體上之內寄生蟲及外寄生蟲。
本發明的化合物及包含該化合物之組成物較佳地用於控制及預防對包括溫血動物（包括人類）及魚之動物的侵染及侵染。其例如適於控制及預防對以下之侵染及感染：哺乳動物，例如牛、綿羊、豬 (swine)、駱駝、鹿、馬、豬 (pig)、家禽、兔、山羊、犬及貓、水牛、驢、黃鹿及馴鹿；以及毛皮動物，例如貂、栗鼠及浣熊；鳥類，例如雞、鵝、火雞及鴨；及魚類，例如淡水魚及鹹水魚，例如鱒魚、鯉魚及鱔魚。
本發明的化合物及包含該化合物之組成物較佳地用於控制及預防對例如犬或貓之家養動物之侵染及感染。
對溫血動物及魚之侵染包括，但不限於虱、咬虱、壁虱、鼻蟲、蜱、咬蠅、蘚蠅、蒼蠅、蠅蛆病蠅幼蟲、恙蟲、蚋、蚊子及跳蚤。
本發明的化合物及包含該化合物之組成物適於對外寄生蟲及/或內寄生蟲進行全身性及/或非全身性控制。其具有對抗發育之全部或部分階段之活性。
本發明的化合物尤其適用於對抗外寄生蟲。
本發明的化合物尤其適用於對抗以下目及種之寄生蟲，分別為：跳蚤類（蚤目 ( Siphonaptera)），例如貓櫛頭蚤 ( Ctenocephalides felis)、狗櫛頭蚤 ( Ctenocephalides cams)、印度鼠蚤 ( Xenopsylla cheopis)、人蚤 ( Pulex irritans)、潛蚤 ( Tunga penetrans)及條紋鼠蚤 ( Nosopsyllus fasciatus)，蟑螂類（蜚蠊目 ( Blattaria Blattodea)），例如德國小蠊 ( Blattella germanica)、亞洲蟑螂 ( Blattella asahinae)、美洲大蠊 ( Periplaneta americana)、日本大蠊 ( Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊 ( Periplaneta brunnea)、黑胸大蠊 ( Peroplaneta fuligginosa)、澳洲蜚蠊 ( Periplaneta australasiae)及東方蜚蠊 ( Blatta orientalis)，蠅類，蚊類（雙翅目），例如埃及伊蚊 ( Aedes aegypti)、白線伊蚊 ( Aedes albopictus)、剌擾伊蚊 ( Aedes vexans)、墨西哥橘實蠅 ( Anastrepha ludens)、五斑按蚊 ( Anopheles maculipennis)、十字按蚊 ( Anopheles crucians)、白足按蚊 ( Anopheles albimanus)、瘧蚊 ( Anopheles gambiae)、西部瘧蚊 ( Anopheles freeborni)、白踝瘧蚊 ( Anopheles leucosphyrus)、微小瘧蚊 ( Anopheles minimus)、四紋瘧蚊 ( Anopheles quadrimaculatus)、紅頭麗蠅 ( Calliphora vicina)、蛆症金蠅 ( Chrysomya bezziana)、美洲金蠅 ( Chrysomya hominivorax)、稻金蠅 ( Chrysomya macellaria)、鹿蠅 ( Chrysops discalis)、鹿斑虻 ( Chrysops silacea)、大西洋斑虻 ( Chrysops atlanticus)、螺旋蠅 ( Cochliomyia hominivorax)、盾波蠅 ( Cordylobia anthropophaga)、氟侖庫蠓 ( Culicoides furens)、五帶淡色庫蚊 ( Culex pipiens)、斑蚊 ( Culex nigripalpus)、熱帶家蚊 ( Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊 ( Culex tarsalis)、白斑絨蚊 ( Culiseta inornata)、黑尾絨蚊 ( Culiseta melanura)、馬蠅 ( Dermatobia hominis)、黃腹廄蠅 ( Fannia canicularis)、大馬胃蠅 ( Gasterophilus intestinalis)、刺舌蠅 ( Glossina morsitans)、觸舌蠅 ( Glossina palpalis)、毒舌蠅 ( Glossina fuscipes)、鬚舌蠅 ( Glossina tachinoides)、騷擾角蠅 ( Haematobia irritans)、馬鞍形糠蚊 ( Haplodiplosis equestris)、潛蠅屬 ( Hippelates spp.)、紋皮蠅 ( Hypoderma lineata)、山谷黑細蠓 ( Leptoconops torrens)、山羊綠蠅 ( Lucilia caprina)、銅綠蠅 ( Lucilia cuprina)、絲光綠蠅 ( Lucilia sericata)、黑胸蕈蚊 ( Lycoria pectoralis)、孟鬆蚊屬 ( Mansonia spp.)、家蠅 ( Musca domestica)、廄腐蠅 ( Muscina stabulans)、羊鼻蠅 ( Oestrus ovis)、銀足白蛉 ( Phlebotomus argentipes)、黑稻田鱗蚊 ( Psorophora columbiae)、褪色鱗蚊 ( Psorophora discolor)、混合蚋 ( Prosimulium mixtum)、紅尾肉蠅 ( Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蠅種 ( Sarcophaga sp.)、吊蘭蚋 ( Simulium vittatum)、刺蠅 ( Stomoxys calcitrans)、牛虻 ( Tabanus bovinus)、黑馬虻 ( Tabanus atratus)、細條馬虻 ( Tabanus lineola)及斑馬虻 ( Tabanus similis)，虱類（虱目 ( Phthiraptera)），例如人頭蝨 ( Pediculus humanus capitis)、人體虱 ( Pediculus humanus corporis)、恥陰虱 ( Pthirus pubis)、牛虱 ( Haematopinus eurysternus)、豬虱 ( Haematopinus suis)、牛顎虱 ( Linognathus vituli)、牛鳥虱 ( Bovicola bovis)、雞虱 ( Menopon gallinae)、大雞虱 ( Menacanthus stramineus)及小短鼻牛虱 ( Solenopotes capillatus)，壁虱類及寄生蟎類（寄蟎目 ( Parasitiformes)）：壁虱類（蜱亞目 ( Ixodida)），例如肩胛真壁虱 ( Ixodes scapularis)、全環硬蜱 ( Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱 ( Ixodes pacificus)、棕色犬壁虱 ( Rhiphicephalus sanguineus)、安氏落磯山壁虱 ( Dermacentor andersoni)、狗矩頭壁虱 ( Dermacentor variabilis)、美洲花蜱 ( Amblyomma americanum)、墨西哥灣耳扁虱 ( Ambryommama culatum)、齧齒壁虱 ( Ornithodorus hermsi)、回歸熱壁虱 ( Ornithodorus turicata)及寄生蟎類（中氣門亞目 ( Mesostigmata)），例如柏氏禽刺蟎 ( Ornithonyssus bacoti)及雞皮刺蟎 ( Dermanyssus gallinae)，輻蟎亞目 ( Actinedida)（前氣門亞目 ( Prostigmata)）及粉蟎亞目 ( Acaridida)（無氣門亞目 ( Astigmata)），例如蜂盾蟎屬 ( Acarapis spp.)、姬螯蟎屬 ( Cheyletiella spp.)、鳥扇羽蟎屬 ( Ornithocheyletia spp.)、鼠蟎屬 ( Myobia spp.)、羊癢蟎屬 ( Psorergates spp.)、蠕形蟎屬 ( Demodex spp.)、恙蟎屬 ( Trombicula spp.)、犛蟎屬 ( Listrophorus spp.)、毛囊蟲屬 ( Acarus spp.)、食酪蟎屬 ( Tyrophagus spp.)、嗜木蟎屬 ( Caloglyphus spp.)、粉蟎屬 ( Hypodectes spp.)、翼羽蟎屬 ( Pterolichus spp.)、癢蟎屬 ( Psoroptes spp.)、疥癬屬 ( Chorioptes spp.)、耳疥癬屬 ( Otodectes spp.)、疥蟎屬 ( Sarcoptes spp.)、耳蟎屬 ( Notoedres spp.)、疥癬蟲屬 ( Knemidocoptes spp.)、氣囊蟎屬 ( Cytodites spp.)及皮膜蟎屬 ( Laminosioptes spp.)，椿象類（半翅目 ( Heteropterida)）：溫帶臭蟲 ( Cimex lectularius)、熱帶臭蟲 ( Cimex hemipterus)、老年食蟲椿象 ( Reduvius senilis)、錐鼻蟲屬 ( Triatoma spp.)、紅腹獵蝽屬 ( Rhodnius ssp.)、錐蝽屬 ( Panstrongylus ssp.)及輪形蟲 ( Arilus critatus)，虱目 ( Anoplurida)，例如血虱屬 ( Haematopinus spp.)、長顎虱屬 ( Linognathus spp.)、虱蝨屬 ( Pediculus spp.)、陰虱屬 ( Phtirus spp.)及管虱屬 ( Solenopotes spp.)，毛虱目 ( Mallophagida)（粗頸豆象亞目 ( Arnblycerina)及肌虱亞目 ( Ischnocerina)），例如毛羽虱屬 ( Trimenopon spp.)、雞虱屬 ( Menopon spp.)、鴨虱屬 ( Trinoton spp.)、牛虱屬 ( Bovicola spp.)、咬虱屬 ( Werneckiella spp.)、綿羊虱屬 ( Lepikentron spp.)、齧毛虱屬 ( Trichodectes spp.)及貓羽虱屬 ( Felicola spp.)。
蛔蟲線蟲綱 (Roundworms Nematoda) ：蛔蟲 ( Wipeworm)及旋毛蟲類 ( Trichinosis)（毛管目 ( Trichosyringida)），例如旋毛蟲科 ( Trichinellidae)（旋毛蟲屬 ( Trichinella spp.)）、（鞭蟲科 ( Trichuridae)）、鞭蟲屬 ( Trichuris spp.)、毛細線蟲屬 ( Capillaria spp.)，桿形目 ( Rhabditida)，例如桿絲蟲屬 ( Rhabditis spp.)、擬圓蟲屬 ( Strongyloides spp.)、糞類圓線蟲屬 ( Helicephalobus spp.)，圓蟲科 ( Strongylida)，例如圓蟲屬 ( Strongylus spp.)、鉤蟲屬 ( Ancylostoma spp.)、美洲鉤蟲 ( Necator americanus)、仰口屬 ( Bunostomum spp.)（鉤蟲 ( Hookworm)）、毛樣線蟲屬 ( Trichostrongylus spp.)、撚轉胃蟲 ( Haemonchus contortus.)、牛胃絲蟲屬 ( Ostertagia spp.)、庫柏毛樣線蟲屬 ( Cooperia spp.)、細頸屬 ( Nematodirus spp.)、網尾線蟲屬 ( Dictyocaulus spp.)、杯口線蟲屬 ( Cyathostoma spp.)、結節線蟲屬 ( Oesophagostomum spp.)、腎蟲 ( Stephanurus dentatus)、盤頭線蟲屬 ( Ollulanus spp.)、夏柏特屬 ( Chabertia spp.)、腎蟲 ( Stephanurus dentatus)、氣管開嘴蟲 ( Syngamus trachea)、鉤蟲屬 ( Ancylostoma spp.)、彎口屬 ( Uncinaria spp.)、球首屬 ( Globocephalus spp.)、板口線蟲屬 ( Necator spp.)、豬肺蟲屬 ( Metastrongylus spp.)、毛細苗勒氏肺蟲 ( Muellerius capillaris)、原圓線蟲屬 ( Protostrongylus spp.)、住血線蟲屬 ( Angiostrongylus spp.)、擬馬鹿圓屬 ( Parelaphostrongylus spp.)、貓肺蟲 ( Aleurostrongylus abstrusus)及腎線蟲 ( Dioctophyma renale)，腸胃蛔蟲類（蛔目 ( Ascaridida)），例如人蛔蟲 ( Ascaris lumbricoides)、豬蛔蟲 ( Ascaris suum)、雞蛔蟲 ( Ascaridia galli)、馬蛔蟲 ( Parascaris equorum)、蟯蟲 ( Enterobius vermicularis)（絲線蟲 ( Threadworm)）、犬蛔蟲 ( Toxocara canis)、獅弓蛔蟲 ( Toxascaris leonine)、斯氏尖尾線蟲屬 ( Skrjabinema spp.)及馬蟯蟲 ( Oxyuris equi)，無唇線蟲目 ( Camallanida)，例如麥地納龍線蟲 ( Dracunculus medinensis)（幾內亞蟲 ( Guinea worm)），旋尾目 ( Spirurida)，例如眼蟲屬 ( Thelazia spp.)、吳策線蟲屬 ( Wuchereria spp.)、布魯格絲蟲屬 ( Brugia spp.)、蟠尾絲蟲屬 ( Onchocerca spp.)、心絲蟲屬 ( Dirofilaria spp.)、雙瓣絲蟲屬 ( Dipetalonema spp.)、鬃絲蟲屬 ( Setaria spp.)、絲絨蟲屬 ( Elaeophora spp.)、血色食道蟲 ( Spirocerca lupi)及馬胃蟲屬 ( Habronema spp.)，鉤頭蟲類（棘頭蟲目 ( Acanthocephala)），例如棘頭蟲屬 ( Acanthocephalus spp.)、豬棗頭蟲 ( Macracanthorhynchus hirudinaceus)及犬鉤頭蟲屬 ( Oncicola spp.)，渦蟲類 ( Planarians)（扁蟲 ( Plathelminthes)）：吸蟲類（吸蟲綱 ( Trematoda)），例如肝吸蟲屬 ( Faciola spp.)、大吸蟲 ( Fascioloides magna)、並殖吸蟲屬 ( Paragonimus spp.)、雙腔吸蟲屬 ( Dicrocoelium spp.)、孛斯基薑片蟲 ( Fasciolopsis buski)、中華肝吸蟲 ( Clonorchis sinensis)、住血吸蟲屬 ( Schistosoma spp.)、毛血吸蟲屬 ( Trichobilharzia spp.)、有翼翼形吸蟲 ( Alaria alata)、並殖吸蟲屬 ( Paragonimus spp.)及微胞蟲屬 ( Nanocyetes spp.)，單殖吸蟲 ( Cercomeromorpha)，尤其是條蟲類 ( Cestoda 、 Tapeworms)，例如裂頭條蟲屬 ( Diphyllobothrium spp.)、條蟲屬 ( Tenia spp.)、胞蟲屬 ( Echinococcus spp.)、大條蟲 ( Dipylidium caninum)、多頭條蟲屬 ( Multiceps spp.)、包膜蟲屬 ( Hymenolepis spp.)、中殖孔絛蟲屬 ( Mesocestoides spp.)、蝙蝠皮絛蟲屬 ( Vampirolepis spp.)、莫尼茨屬 ( Moniezia spp.)、裸頭絛蟲屬 ( Anoplocephala spp.)、迭宮絛蟲 ( Sirometra spp.)、裸頭絛蟲屬 ( Anoplocephala spp.)及包膜蟲屬 ( Hymenolepis spp.)。
式(I)化合物及包含該化合物之組成物尤其適用於控制雙翅目、蚤目及蜱亞目之害蟲。
在一實施例中，本發明提供了一種式(I)化合物及包含該化合物之組成物的用途，其係用於對抗蚊類。
在一實施例中，本發明提供了一種式(I)化合物及包含該化合物之組成物的用途，其係用於對抗蠅類。
在一實施例中，本發明提供了一種式(I)化合物及包含該化合物之組成物的用途，其係用於對抗跳蚤類。
式(I)化合物及包含該化合物之組成物的用途，其係用於對抗對抗蜱類 (tick)，也為本發明之另一實施例。
本發明的化合物亦尤其適用於對抗內寄生蟲（蛔蟲線蟲綱、鉤頭蟲類及渦蟲類）。
在一實施例中，本發明的化合物的投藥可預防性地及治療性地進行。
在另一實施例中，本發明的化合物的投藥是直接進行或呈合適製劑形式、經口、局部地/經皮地或非經腸地進行。
對於經口地向溫血動物投予，本發明的化合物可調配成動物飼料、動物飼料預混物、動物飼料濃縮物、丸劑、溶液、糊劑、懸浮液、灌服劑、凝膠、錠劑、大丸劑及膠囊。另外，本發明的化合物可於動物之飲用水中投予動物。對於經口投藥，所選劑型應向動物提供每天每公斤動物體重0.01 mg至100 mg之本發明的化合物，較佳地每天每公斤動物體重0.5 mg至100 mg之本發明的化合物。
或者，本發明的化合物可非經腸地向動物投予，例如經瘤胃內、肌肉內、靜脈內或皮下注射投予。本發明的化合物可分散或溶解於生理學上可接受之載劑中以用於皮下注射。或者，本發明的化合物可調配成植入物以用於皮下投藥。另外，本發明的化合物可經皮地向動物投予。對於非經腸投藥，所選劑型應向動物提供每天每公斤動物體重0.01 mg至100 mg之本發明的化合物。
本發明的化合物亦可呈浸液、粉劑、散劑、套環、圓片、噴霧劑、洗髮精、點滴及傾倒型調配物之形式及呈軟膏或水包油乳液或油包水乳液形式表面施加於動物。對於表面施加，浸液及噴霧劑通常含有0.5 ppm至5000 ppm且較佳地1 ppm至3000 ppm之本發明的化合物。另外，本發明的化合物可調配成用於動物、尤其是例如牛及綿羊之四足動物的耳標。
合適的製劑為：溶液，例如口服溶液、稀釋後經口投藥之濃縮物、用於皮膚上或體腔內之溶液、傾倒型調配物、凝膠；用於經口或經皮投藥之乳液及懸浮液；半固體製劑；其中活性化合物加工於軟膏基質中或水包油乳液或油包水乳液基質中之調配物；固體製劑，例如散劑、預混物或濃縮物、顆粒劑、小丸劑、錠劑、大丸劑、膠囊；氣溶膠及吸入劑，以及含活性化合物之成形物品。
適於注射之組成物係藉由將活性成分溶解於合適溶劑中且選擇性地添加例如酸、鹼、緩衝鹽、防腐劑及增溶劑之其他成分製備。
將溶液無菌過濾且無菌填充。
合適的溶劑為生理上可耐受之溶劑，例如水；烷醇，例如乙醇、丁醇、苯甲醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇；N-甲基-吡咯啶酮；2-吡咯啶酮及其混合物。
活性化合物可選擇性地溶解於適於注射之生理上可耐受之植物油或合成油中。
合適的增溶劑為促進活性化合物溶解於主溶劑中或防止其沉澱之溶劑。實例為聚乙烯吡咯啶酮、聚乙烯醇、聚氧乙基化蓖麻油及聚氧乙基化脫水山梨糖醇酯。
合適的防腐劑為苯甲醇、三氯丁醇、對羥苯甲酸酯及正丁醇。
口服溶液係直接投予。濃縮物係在預先稀釋至使用濃度後經口地投予。口服溶液及濃縮物係根據現有技術及如上文中關於注射溶液之描述來製備，無菌程序並非必需的。
用於皮膚上之溶液係滴淋、展布、擦拭、噴撒或噴灑於其上。
用於皮膚上之溶液係根據現有技術且根據上文關於注射溶液之描述來製備，無菌程序並非必需的。
其他合適的溶劑為聚丙二醇；苯乙醇；苯氧基乙醇；酯，例如乙酸乙酯或乙酸丁酯、苯甲酸苯甲酯；醚，例如烷二醇烷基醚（例如二丙二醇單甲醚）；酮，例如丙酮、甲基乙基酮；芳族烴；植物油及合成油；二甲基甲醯胺；二甲基乙醯胺；二乙二醇單乙醚 (transcutol)；甘油醇縮丙酮 (solketal)；碳酸丙二酯及其混合物。
在製備期間添加增稠劑是有利的。合適的增稠劑為無機增稠劑，例如膨潤土、膠狀矽酸、單硬脂酸鋁；有機增稠劑，例如纖維素衍生物、聚乙烯醇及其共聚物、丙烯酸酯及甲基丙烯酸酯。
凝膠係施加於或展布於皮膚上或引入體腔中。凝膠係藉由用足夠增稠劑處理如在注射溶液之狀況下所述製備之溶液來製備，該增稠劑由具有類似軟膏稠度的透明物質所形成。所使用的增稠劑為上文所列的增稠劑。
傾倒型調配物係傾倒或噴灑於皮膚之限定區域上，活性化合物滲透皮膚且在全身起作用。傾倒型調配物係藉由將活性化合物溶解、懸浮或乳化於合適的皮膚相容性溶劑或溶劑混合物中製備。適當時，添加其他助劑，例如著色劑、生物吸收促進物質、抗氧化劑、光穩定劑、黏著劑。
合適的溶劑例如為水；烷醇；二醇；聚乙二醇；聚丙二醇；甘油；芳族醇，例如苯甲醇、苯乙醇、苯氧基乙醇；酯，例如乙酸乙酯、乙酸丁酯、苯甲酸苯甲酯；醚，例如烷二醇烷基醚（例如二丙二醇單甲醚、二乙二醇單丁醚）；酮，例如丙酮、甲基乙基酮；環狀碳酸酯，例如碳酸丙二酯、碳酸乙二酯；芳族及/或脂族烴；植物油或合成油；DMF；二甲基乙醯胺；N-烷基吡咯啶酮，例如甲基吡咯啶酮、N-丁基吡咯啶酮或N-辛基吡咯啶酮；N-甲基吡咯烷酮；2-吡咯啶酮；2,2-二甲基-4-氧基-亞甲基-1,3-二氧戊環或甘油縮甲醛。
合適的著色劑為允許用於動物且可溶解或懸浮之所有著色劑。
合適的吸收促進物質為例如二甲基亞碸；展布油劑，例如十四烷酸異丙酯、二丙二醇壬酸酯、聚矽氧油及其與聚醚之共聚物、脂肪酸酯、甘油三酯、脂肪醇。
合適的抗氧化劑為亞硫酸鹽或焦亞硫酸鹽（例如焦亞硫酸鉀）、抗壞血酸、丁基羥基甲苯、丁基羥基苯甲醚、生育酚 (tocopherol)。
合適的光穩定劑為例如2-苯基苯並咪唑-5-磺酸 (novantisolic acid)。合適的黏著劑為例如纖維素衍生物、澱粉衍生物、聚丙烯酸酯、天然聚合物，例如海藻酸鹽、明膠。乳液可經口、經皮或注射投予。乳液為油包水型或為水包油型。
其係藉由將活性化合物溶解於疏水相中或溶解於親水相中且藉助於合適乳化劑及適當時其他助劑（例如著色劑、吸收促進物質、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑、黏度增強物質）使其與其他相溶劑均質化而製備。
合適的疏水相（油）為：
液態石蠟；聚矽氧油；天然植物油，例如芝麻油、杏仁油、蓖麻油；合成甘油三酯，例如與鏈長C 1-C 12之植物脂肪酸或其他特殊選定之天然脂肪酸形成之辛酸/癸酸甘油二酯、甘油三酯混合物；可能亦含有羥基之飽和或不飽和脂肪酸的偏甘油酯混合物；Cs-do脂肪酸之甘油單酯及甘油二酯；脂肪酸酯，例如硬脂酸乙酯、己二酸二正丁酯、月桂酸己酯、二丙二醇壬酸酯；具有中等鏈長之分支鏈脂肪酸與鏈長C 16-C 18之飽和脂肪醇形成之酯；肉荳蔻酸異丙酯；棕櫚酸異丙酯；鏈長C 12-C 18之飽和脂肪醇之辛酸酯/癸酸酯；硬脂酸異丙酯；油醇油酸酯；油酸癸酯；油酸乙酯；乳酸乙酯；蠟狀脂肪酸酯，例如合成鴨尾脂腺脂肪、鄰苯二甲酸二丁酯、己二酸二異丙酯及與後者相關之酯混合物；脂肪醇，例如異十三烷醇、2-辛基十二烷醇、十六烷基硬脂醇、油醇；及脂肪酸，例如油酸；及其混合物。合適的親水相為：水、醇（例如丙二醇、甘油、山梨糖醇）及其混合物。
合適的乳化劑為：非離子型界面活性劑，例如聚乙氧基化蓖麻油、聚乙氧基化脫水山梨糖醇單油酸酯、脫水山梨糖醇單硬脂酸酯、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸聚氧乙酯、烷基苯酚聚乙二醇醚；兩性界面活性劑，例如N-月桂基-對亞胺基二丙酸二鈉或卵磷脂。
合適的陰離子型界面活性劑例如為：月桂基硫酸鈉、脂肪醇醚硫酸酯、單/二烷基聚乙二醇醚正磷酸酯單乙醇胺鹽；合適的陽離子活性界面活性劑為：氯化十六烷基三甲基銨。
合適的其他助劑為：增強黏度且穩定乳液之物質，例如羧甲基纖維素、甲基纖維素及其他纖維素及澱粉衍生物、聚丙烯酸酯、海藻酸鹽、明膠、阿拉伯膠 (gum arabic)、聚乙烯吡咯啶酮、聚乙烯醇、甲基乙烯基醚與順丁烯二酸酐之共聚物、聚乙二醇、蠟、膠狀矽酸或所提及物質之混合物。
懸浮液可經口或表面/經皮投予。其係藉由將活性化合物懸浮於懸浮劑中、適當時經由添加例如濕潤劑、著色劑、生物吸收促進物質、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑之其他助劑來製備。
液體懸浮劑為所有均質溶劑及溶劑混合物。
合適的濕潤劑（分散劑）為上文所列的乳化劑。
可提及的其他助劑為上文所列的助劑。
半固體製劑可經口或表面/經皮投予。其與上述懸浮液及乳液不同之處僅在於其黏度更高。
製備固體製劑時，將活性化合物與合適的賦形劑混合（適當時經由添加助劑）且使其達成期望的形式。
合適的賦形劑為生理上可耐受之所有固體惰性物質。所用賦形劑為無機或有機物質。無機物質為例如氯化鈉、碳酸鹽（例如碳酸鈣）、碳酸氫鹽、氧化鋁、氧化鈦、矽酸、黏土、沈澱矽石或膠狀矽石或磷酸鹽。有機物質為例如糖、纖維素、食物及飼料（例如奶粉、動物粕粉、穀粕粉及穀屑）、澱粉。
合適的助劑為上述已提及的防腐劑、抗氧化劑及/或著色劑。
其他合適的助劑為潤滑劑及助流劑，例如硬脂酸鎂、硬脂酸、滑石、膨潤土；崩解促進物質，例如澱粉或交聯聚乙烯吡咯啶酮；黏合劑，例如澱粉、明膠或線性聚乙烯吡咯啶酮；及無水黏合劑，例如微晶纖維素。
一般而言，「殺寄生蟲有效量」意謂對生長達成可觀察之效應所需之活性成分之量，所述效應包括壞死、死亡、延遲、防止及移除、破壞或以其他方式減少目標生物體之出現及活性之效應。本發明所使用之各種化合物/組成物之殺寄生蟲之有效量可變化。殺寄生蟲有效量之組成物亦將根據主要條件（例如期望的殺寄生蟲效應及持續時間、目標物種、施加模式及其類似條件）而變化。可用於本發明的組成物一般包含約0.001%至95%之本發明的化合物。
通常，宜以每天0.5 mg/kg至100 mg/kg、較佳地每天1 mg/kg至50 mg/kg之總量施加本發明的化合物。即用製劑含有濃度為以重量計10 ppm至80%、較佳地為以重量計0.1%至65%、更佳地為以重量計1%至50%、最佳地為以重量計5%至40%之作用於寄生蟲、較佳地作用於外寄生蟲之化合物。使用前稀釋之製劑含有濃度為以重量計0.5%至90%、較佳地為以重量計1%至50%之作用於外寄生蟲之化合物。此外，製劑包含濃度為以重量計10 ppm至2%、較佳地為以重量計0.05%至0.9%、尤其較佳地為以重量計0.005%至0.25%之對抗內寄生蟲之本發明的化合物。
在一較佳實施例中，包含本發明的化合物之組成物係經皮/表面施加。
在另一實施例中，表面施加係呈含有化合物之成形物品形式（例如套環、圓片、耳標、固定於身體部分上之條帶及黏著條及箔）進行。
一般宜施加在三週期間釋放總量為每公斤所處理動物體重10 mg至300 mg、較佳地為20 mg至200 mg、最佳地為25 mg至160 mg之本發明的化合物之固體調配物。
製備成形物品時，使用熱塑性及可撓性塑膠以及彈性體及熱塑性彈性體。合適的塑膠及彈性體為與本發明的化合物充分相容之聚乙烯樹脂、聚胺基甲酸酯、聚丙烯酸酯、環氧樹脂、纖維素、纖維素衍生物、聚醯胺及聚酯。塑膠及彈性體之詳細清單以及成形物品之製備程序列於例如PCT專利公開號WO2003086075中。
正向作物反應：
本發明的化合物不僅有效地控制昆蟲和蟎蟲害蟲，而且表現出正向的作物反應，例如植物生長促進效果（例如增強根系生長以及增強對乾旱、高鹽、高溫、寒冷、霜凍或光輻射的耐受性）、提高開花、提高養分利用（例如提高氮同化 (nitrogen assimilation)）、提高植物產品的質量、增加生產性分蘗 (tiller)數量、增強對真菌、昆蟲及害蟲等的抗性，從而提高產量。
無需進一步詳細說明，有理由相信，任何使用前述描述的本案所屬技術領域中具有通常知識者都可以最大程度地利用本發明。因此，以下實施例應被解釋為僅是說明性的，而並未以任何方式限制本發明。
化學實例：
流程 6 ：
以下實施例闡述了本發明的化合物的製備方式及方法，但不限於此，並且包括發明人為實施本發明所設想的最佳方式。
流程 6 ：
步驟 1 ： N-(2,4- 二甲氧基苯甲基 )-N-( 丙 -2- 炔 -1- 基 ) 丙 -2- 炔 -1- 胺 (N-(2,4-dimethoxybenzyl)-N-(prop-2-yn-1-yl)prop-2-yn-1-amine) (3) 的合成
於約1小時期間內、0 °C下，向四氫呋喃 (100.0 mL)中的(2,4-二甲氧基苯基)甲胺 ((2,4-dimethoxyphenyl)methanamine) (5.45 mL, 35.9 mmol)及三乙胺 (20.01 mL, 144 mmol)之冰涼溶液滴加溴丙-1-炔 (16.42 mL, 144 mmol)。於25 °C下，將反應混合物攪拌16小時。以水 (200.0 mL)淬滅該反應混合物，再接著以乙酸乙酯 (3 x 300.0 mL)萃取該反應混合物。以無水硫酸鈉乾燥該合併的有機層，並減壓濃縮。將所得到的粗物質以矽膠 (silica gel)上的管柱層析法純化，以得到N-(2,4-二甲氧基苯甲基)-N-(丙-2-炔-1-基)丙-2-炔-1-胺 (N-(2,4-dimethoxybenzyl)-N-(prop-2-yn-1-yl)prop-2-yn-1-amine)（5.5 g, 22.61 mmol，產率63.0%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.14 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 6.52 (d, J = 2.2 Hz, 1H), 6.49 (dd, J = 8.3, 2.4 Hz, 1H), 3.74 (d, J = 2.4 Hz, 6H), 3.50 (s, 2H), 3.30 (d, J = 2.4 Hz, 4H), 3.16 (t, J = 2.3 Hz, 2H); ESI MS (m/z) 244.05 (M+1)
步驟 2 ： 2-(2,4- 二甲氧基苯甲基 )-2,3- 二氫 -1H- 吡咯並 [3,4-c] 吡啶 -6- 羧酸乙酯 (Ethyl 2-(2,4-dimethoxybenzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxylate) (5)
將四氫呋喃 (100 mL)中的N-(2,4-二甲氧基苯甲基)-N-(丙-2-炔-1-基)丙-2-炔-1-胺 (7.5 g, 30.8 mmol)及碳腈酸乙酯 (ethyl carbonocyanidate) (4.58 g, 46.2 mmol)之冰涼溶液透過氮氣沖洗並脫氣10分鐘，並逐部分地加入氯(1,5-環辛二烯)(五甲基環戊二烯基)釕(II) (chloro(1,5-cyclooctadiene)(pentamethylcyclopentadienyl)ruthenium (II)) (0.117 g, 0.308 mmol)。允許於0 °C下，將該反應混合物攪拌1小時。以水 (100 mL)淬滅該反應混合物，再接著以乙酸乙酯 (3 x 300.0 mL)萃取該反應混合物。以無水硫酸鈉乾燥該合併的有機層，並減壓濃縮。將得到的粗物質以矽膠管柱層析法純化，以得到2-(2,4-二甲氧基苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羧酸乙酯 (Ethyl 2-(2,4-dimethoxybenzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxylate)（4.5 g, 13.14 mmol，產率42.6%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.55 (s, 1H), 7.95 (s, 1H), 7.23 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 6.55 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 6.50 (dd, J = 8.3, 2.4 Hz, 1H), 4.31 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 3.92 (d, J = 5.6 Hz, 4H), 3.79 (s, 2H), 3.77 (s, 3H), 3.75 (s, 3H), 1.31 (t, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 342.9 (M+1)
步驟 3 ： 2,3- 二氫 -1H- 吡咯並 [3,4-c] 吡啶 -6- 羧酸乙酯 -2,2,2- 三氟乙酸乙酯 (Ethyl 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxylate 2,2,2-trifluoroacetate) (6)
將三氟乙酸 (30 mL)中的2-(2,4-二甲氧基苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羧酸乙酯 (4.5 g, 13.14 mmol)之溶液於微波照射及140 °C下攪拌60分鐘。將反應混合物冷卻至25 °C，並減壓濃縮以得到粗物質，該粗物質係溶於二氯甲烷及水中。以二氯甲烷分離並清洗該水層。於減壓下蒸發該水層，以得到2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羧酸乙酯-2,2,2-三氟乙酸乙酯 (Ethyl 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxylate 2,2,2-trifluoroacetate)（2.4 g, 7.84 mmol，產率59.6%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.69 (s, 2H), 8.75-8.72 (m, 1H), 8.14-8.12 (m, 1H), 4.64 (d, J = 12.0 Hz, 4H), 4.35 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 1.33 (t, J = 7.1 Hz, 3H); ESI MS (m/z) 192.9 (M+1).
步驟 4 ：乙基 -2-(5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-2,3- 二氫 -1H- 吡咯並 [3,4-c] 吡啶 -6- 羧酸鹽 (ethyl 2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxylate) (8) 的合成
向丁-1-醇 (butan-1-ol) (65.0 mL)中的2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羧酸乙酯-2,2,2-三氟乙酸乙酯 (6.3 g, 21.71 mmol)及3-溴-5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑 (3-bromo-5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazole) (8.67 g, 23.88 mmol)之溶液逐滴加入 N, N-二異丙基乙胺 ( N, N-Diisopropylethylamine) (11.37 mL, 65.1 mmol)。將反應混合物加熱至80 °C並持續16小時。將反應混合物冷卻至25 °C，並減壓濃縮以得到粗物質，該粗物質係以矽膠管柱層析法純化，以得到乙基-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羧酸鹽 (ethyl 2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxylate)（3.5 g, 7.38 mmol，產率34.0%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.70 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (d, J = 13.4 Hz, 4H), 4.37-4.30 (t, 2H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.34-1.30 (q, 3H); ESI MS (m/z) 473.5
步驟 5 ： 2-(5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-2,3- 二氫 -1H- 吡咯並 [3,4-c] 吡啶 -6- 羧酸 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxylic acid) (9) 的合成
向四氫呋喃 (40 mL)中的乙基-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羧酸鹽 (4.0 g, 8.43 mmol)之溶液加入於水中的氫氧化鋰單水合物 (lithium hydroxide monohydrate) (1.06 g, 25.3 mmol)。於25 °C下，將反應混合物攪拌16小時。將合併的有機層分離，並以無水硫酸鈉乾燥及減壓蒸發，以得到2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羧酸 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxylic acid)（2.9 g, 6.50 mmol，產率77%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 6.17 (s, 1H), 5.56 (s, 1H), 5.30-5.28 (m, 1H), 5.12 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 2.23 (d, J = 5.5 Hz, 4H), 1.57 (dd, J = 48.9, 17.1 Hz, 2H); ESI MS (m/z) 446.2
步驟 6 ： 2-(5-(3,5- 二氯苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-N-(1,1,1- 三氟丙 -2- 基 )-2,3- 二氫 -1H- 吡咯並 [3,4-c] 吡啶 -6- 甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) (11) 的合成
向二氯甲烷 (5 mL)中的2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羧酸 (0.2 g, 0.448 mmol)、三乙胺 (0.187 mL, 1.345 mmol)及1,1,1-三氟丙烷-2-胺 (1,1,1-trifluoropropan-2-amine) (0.076 g, 0.672 mmol)之溶液加入1-1-丙烷膦酸環狀酸酐 (1-1-propanephosphonic acid cyclic anhydride) (0.428 g, 0.672 mmol)（50%於乙酸乙酯 (EtOAc)中）。於25 °C下，將反應混合物攪拌16小時。以水淬滅該反應混合物，並以乙酸乙酯萃取該反應混合物三次，將合併的有機層分離，並以無水硫酸鈉乾燥及減壓蒸發，以得到粗物質。將所得到的粗物質以矽膠管柱層析法純化，以得到2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)（0.097 g, 0.179 mmol，產率40.0%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.12 (d, J = 9.3 Hz, 1H), 8.67 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.86-4.74 (m, 5H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.39 (d, J = 7.1 Hz, 3H), ESI MS (m/z) 540.40
流程 7 ：
步驟 1 ：噻吩 -2- 羧酸甲酯 (methyl thiophene-2-carboxylate) (13) 的合成
於約5分鐘期間內，向 N, N-二甲基甲醯胺 (30 mL)中的噻吩-2-羧酸 (thiophene-2-carboxylic acid)(5 g, 39.0 mmol)及碳酸鈉 (8.27 g, 78 mmol)之攪拌溶液逐滴加入碘甲烷 (methyl iodide) (3.66 mL, 58.5 mmol)。於25 °C下，將反應混合物攪拌16小時。將所得到的反應混合物溶於乙酸乙酯 (100 mL)。以水 (3 x 120 mL)及NaHCO 3水溶液 (100 mL)清洗該有機層，並以無水硫酸鈉乾燥及減壓濃縮，以得到噻吩-2-羧酸甲酯 (methyl thiophene-2-carboxylate)（4.5 g, 31.7 mmol，產率81%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.94 (dd, 6.4Hz,1H), 7.80 (dd, 6.4Hz ,1H), 7.21 (m,1H), 3.80 (s, 3H).
步驟 2 ： 4,5- 雙 ( 氯甲基 ) 噻吩 -2- 羧酸甲酯 (methyl 4,5-bis(chloromethyl)thiophene-2-carboxylate carboxylate) (14) 的合成
於N 2氣氛及25 °C下，向氯甲基甲醚 (chloromethyl methyl ether) (17.63 mL, 232 mmol)中的氯化鋅 (2.88 g, 21.1 mmol)之攪拌溶液逐滴加入於氯甲基甲醚 (1.6 mL, 21.1 mmol)中的噻吩-2-羧酸甲酯 (3 g, 21.1 mmol)。在完成添加後，於25 °C下，將所得到的反應混合物攪拌15分鐘。接著，於60 °C下，將反應混合物攪拌1小時。接著，將反應混合物冷卻並倒至冰水 (100 mL)中，並以乙酸乙酯 (2 x 100 mL)萃取。將合併的有機層以無水硫酸鈉乾燥及減壓濃縮，以得到產物4,5-雙(氯甲基)噻吩-2-羧酸甲酯 (methyl 4,5-bis(chloromethyl)thiophene-2-carboxylate carboxylate)（3 g, 21.1 mmol，產率59%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (s,1H), 5.12 (s, 2H), 4.83 (s, 2H), 3.82 (s, 3H).
步驟 3 ： 5-(2,4- 二甲氧基苯甲基 )-5,6- 二氫 -4H- 噻吩並 [2,3-c] 吡咯 -2- 羧酸甲酯 (methyl 5-(2,4-dimethoxybenzyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate) (15) 的合成
於N 2氣氛及攪拌下，向四氫呋喃 (15 mL)中的4,5-雙(氯甲基)噻吩-2-羧酸甲酯 (2 g, 8.36 mmol)之攪拌溶液逐滴加入於三乙胺 (Et 3N) (3.50 mL, 25.0 mmol)中的(2,4-二甲氧基苯基)甲胺 ((2,4-dimethoxyphenyl) methanamine) (1.27 mL, 8.3 mmol)。在完成添加後，於25 °C下，將所得到的反應混合物再攪拌16小時。接著，將過量的四氫呋喃於減壓下移除，殘餘物為反應混合物及水 (20 mL)，並以乙酸乙酯 (2 x 30 mL)萃取。將合併的有機層以無水硫酸鈉乾燥及減壓濃縮，以得到粗化合物，該粗化合物係以管柱層析法純化，以得到5-(2,4-二甲氧基苯甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸甲酯 (methyl 5-(2,4-dimethoxybenzyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate)（1 g, 3.0 mmol，產率36%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.50 (s,1H), 7.25 (s,1H), 6.57-6.64 (m,2H),4.55 (s, 2H), 3.91 (m,2H), 3.81 (s, 3H), 3.74 (S, 6H).
步驟 4 ：甲基 -5,6- 二氫 -4H- 噻吩並 [2,3-c] 吡咯 -2- 羧酸鹽 -2,2,2- 三氟乙酸鹽 (methyl 5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate 2,2,2-trifluoroacetate) (16) 的合成
在20 mL生物標記瓶 (biotage vial)，將5-(2,4-二甲氧基苯甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸甲酯 (2.5 g, 7.5 mmol)溶於三氟乙酸 (15 mL)中。於140 °C下，照射該反應混合物50分鐘。接著，濃縮該反應混合物，並以20 mL的水稀釋。以二氯甲烷 (3 x 20 mL)清洗該水相。濃縮該水溶液層，以得到甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸鹽-2,2,2-三氟乙酸鹽 (methyl 5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate 2,2,2-trifluoroacetate)（1 g, 3.0 mmol，產率36%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.00 (s,1H), 7.76 (s,1H), 4.02 (s, 2H), 3.92 (s, 2H), 3.89(s, 2H), 3.85 (s, 3H), 3.83 (s, 3H), 3.80 (s, 3H).
步驟 5 ：甲基 -5-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-5,6- 二氫 -4H- 噻吩並 [2,3-c] 吡咯 -2- 羧酸鹽 (methyl 5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate) (18) 的合成
於持續攪拌下，向丁-1-醇 (5 mL)中的甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸鹽-2,2,2-三氟乙酸鹽 (0.73 g, 2.6 mmol)之攪拌溶液加入 N, N-二異丙基乙胺 (1.35 mL, 7.8 mmol)。於77 °C下，將反應混合物再攪拌16小時。減壓濃縮該反應混合物，並將該粗產物以管柱層析法純化，以得到固體的甲基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸鹽 (methyl 5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate)（0.63 g, 2.6 mmol，產率50%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.67 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 2H), 3.80 (s, 3H), ESI MS (m/z) 482.35 (M) +.
步驟 6 ： 5-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-5,6- 二氫 -4H- 噻吩並 [2,3-c] 吡咯 -2- 羧酸 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylic acid) (19) 的合成
於攪拌下，向四氫呋喃 (30 mL)中的甲基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸鹽 (2.9 g, 6.0 mmol)及氫氧化鈉 (0.48 g, 12.0 mmol)之攪拌溶液加入於水 (15.0 mL)中的甲醇 (3.0 mL)及氫氧化鈉 (0.48 g, 12.0 mmol)。透過使用於二氯甲烷溶液中的10%甲醇來萃取所需產物，將合併的有機層分離，並以無水硫酸鈉乾燥及減壓蒸發，以得到5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylic acid)（2.20 g, 4.7 mmol，產率78%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 13.12 (s,1H),7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.60 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 2H), ESI MS (m/z) 470.80 (M) +.
步驟 7 ： 5-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-N- 乙基 -5,6- 二氫 -4H- 噻吩並 [2,3-c] 吡咯 -2- 甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) (20) 的合成
向 N, N-二甲基甲醯胺 (3.0 mL)中的5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸 (350 mg, 0.74mmol)、六氟磷酸鹽氮雜苯並三唑四甲基脲 (hexafluorophosphate azabenzotriazole tetramethyl uronium (HATU)) (425 mg, 1.12 mmol)及 N,N-二異丙基乙胺 (0.26 mL, 1.5 mmol)之攪拌溶液加入乙胺 (101 mg, 2.24 mmol)。接著，於25 °C下，將反應混合物攪拌16小時。在5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸被消耗之後，以冷水 (20 mL)稀釋該反應混合物，並允許攪拌20分鐘。過濾所得到的沉澱物，並以己烷清洗及減壓乾燥。將粗化合物溶於二甲基亞碸 (3 mL)，並透過製備級高效液相管柱層析 (preparative HPLC)純化，以得到固體的5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)（170 mg, 0.34 mmol，產率46%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.45 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.57 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.27-3.20 (m, 2H), 1.09 (t, J = 7.2 Hz, 3H), ESI MS (m/z) 495.90 (M) +.
流程 8 ：
步驟 1 ： 3- 甲基噻吩 -2- 羧酸甲酯 (methyl 3-methylthiophene-2-carboxylate) (22) 的合成
於約5分鐘期間內，向 N, N-二甲基甲醯胺 (70 mL)中的3-甲基噻吩-2-羧酸 (3-methylthiophene-2-carboxylic acid) (10 g, 70.3 mmol)及碳酸鈉 (14.91 g, 141 mmol)之攪拌溶液逐滴加入碘甲烷 (6.60 mL, 106 mmol)。於25 °C下，將反應混合物攪拌16小時。將所得到的反應混合物溶於乙酸乙酯 (200 mL)。以水(2 x 100 mL)及NaHCO 3水溶液 (100 mL)清洗該有機層，並以無水硫酸鈉乾燥及減壓濃縮，以得到3-甲基噻吩-2-羧酸甲酯 (methyl 3-methylthiophene-2-carboxylate)（10 g, 64.0 mmol，產率91%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (d, J=4.8Hz,1H), 7.06 (d, J=4.8Hz,1H), 3.77 (s, 3H), 2.43 (s, 3H).
步驟 2 ： 4,5- 雙 ( 氯甲基 ) 噻吩 -2- 羧酸甲酯 (methyl 4,5-bis(chloromethyl)thiophene-2-carboxylate carboxylate) (23) 的合成
於N 2氣氛及25 °C下，向氯甲基甲醚 (53.5 mL, 704 mmol)中的氯化鋅 (8.72 g, 64.0 mmol)之攪拌溶液逐滴加入於氯甲基甲醚 (4.86 mL, 64.0 mmol)中的3-甲基噻吩-2-羧酸甲酯 (methyl 3-methylthiophene-2-carboxylate) (10 g, 64.0 mmol)。在完成添加後，於25 °C下，將所得到的反應混合物攪拌15分鐘。接著，於60 °C下，將反應混合物攪拌1小時並冷卻至25 °C。將反應混合物倒至冰水 (200 mL)中，並以乙酸乙酯 (2 x 100 mL)萃取。將合併的有機層以無水硫酸鈉乾燥及減壓濃縮，以得到產物4,5-雙(氯甲基)噻吩-2-羧酸甲酯 (methyl 4,5-bis(chloromethyl)thiophene-2-carboxylate carboxylate)（7.5 g, 35.2 mmol，產率89%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 5.12 (s, 2H), 4.81 (s, 2H), 3.79 (s, 3H), 2.49 (s, 3H).
步驟 3 ： 5-(2,4- 二甲氧基苯甲基 )-3- 甲基 -5,6- 二氫 -4H- 噻吩並 [2,3-c] 吡咯 -2- 羧酸甲酯 (methyl 5-(2,4-dimethoxybenzyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate) (24) 的合成
於N 2氣氛下，向四氫呋喃 (100 mL)中的4,5-雙(氯甲基)-3-甲基噻吩-2-羧酸甲酯 (8.00 g, 31.6 mmol)及三乙胺 (Et 3N) (17.62 mL, 126 mmol)之攪拌溶液逐滴加入(2,4-二甲氧基苯基)甲胺 (9.61 mL, 63.2 mmol)。在完成添加後，於25 °C下，將所得到的反應混合物再攪拌16小時。將過量的四氫呋喃於減壓下移除，並以水 (20 mL)稀釋及以乙酸乙酯 (2 x 20 mL)萃取。將合併的有機層以無水硫酸鈉乾燥及減壓濃縮，以得到粗殘餘物，該粗殘餘物係以管柱層析法純化，以得到5-(2,4-二甲氧基苯甲基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸甲酯 (methyl 5-(2,4-dimethoxybenzyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate)（7 g, 31.6 mmol，產率64%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.20 (d, J=8.0Hz,1H), 6.58-6.53 (m, 2H), 6.64 (s, 2H), 4.81 (s, 2H), 3.91 (m, 2H), 3.81 (s, 3H), 3.74 (S, 6H), 2.49 (s, 3H), ESI MS (m/z) 482.80 (M) +.
步驟 4 ：甲基 -3- 甲基 -5,6- 二氫 -4H- 噻吩並 [2,3-c] 吡咯 -2- 羧酸鹽 -2,2,2- 三氟乙酸鹽 (methyl 3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate 2,2,2-trifluoroacetate) (25) 的合成
在20 mL生物標記瓶，將5-(2,4-二甲氧基苯甲基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸甲酯 (2 g, 5.76 mmol)溶於三氟乙酸 (10 mL)中。於140 °C下，於微波中照射並攪拌該反應混合物50分鐘。接著，濃縮該反應混合物，並以20 mL的水稀釋及以二氯甲烷 (3 x 30 mL)清洗。濃縮該水溶液層，以得到甲基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸鹽-2,2,2-三氟乙酸鹽 (methyl 3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate 2,2,2-trifluoroacetate)（1.2 g, 5.7 mmol，產率70%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.00 (s,1H), 4.56(s, 2H), 4.35 (s, 2H), 3.79(s, 3H), 3.85 (s, 3H), 2.49 (s, 3H).
步驟 5 ：甲基 -5-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-3- 甲基 -5,6- 二氫 -4H- 噻吩並 [2,3-c] 吡咯 -2- 羧酸鹽 (methyl 5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate) (26) 的合成
於25 °C下，向丁-1-醇 (20 mL)中的甲基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸鹽-2,2,2-三氟乙酸鹽 (1.16 g, 3.9 mmol)及3-溴-5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑 (3-bromo-5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazole) (1.5 g, 3.9 mmol)之攪拌溶液加入N,N-二異丙基乙胺 (2 mL, 11.8 mmol)。接著，於77 °C下，將反應混合物攪拌16小時。減壓濃縮該反應混合物，並將該粗殘餘物以管柱層析法純化，以得到甲基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸鹽 (methyl 5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylate)（0.5 g, 3.94 mmol，產率26%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.00 (s, 1H), 7.89 (d, 6.4 Hz, 1H), 7.76 (d, 6.4 Hz, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 2H), 3.80 (s, 3H), 2.90 (s, 3H).
步驟 6 ： 5-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-3- 甲基 -5,6- 二氫 -4H- 噻吩並 [2,3-c] 吡咯 -2- 羧酸 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylic acid) (27) 的合成
向四氫呋喃 (30 mL)中的甲基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸鹽 (2 g, 4.0 mmol)之攪拌溶液加入於水 (10 mL)中的甲醇 (10 mL)及氫氧化鋰單水合物 (0.67 g, 16.0 mmol)。於25 °C下，將所得到的反應混合物攪拌16小時。在完成反應後，減壓蒸發該反應混合物，並將所得到的粗產物溶於水中及以2 M的HCl酸化。以二氯甲烷中的10%甲醇萃取所需產物三次，將該合併的有機層分離，並以無水硫酸鈉乾燥及減壓蒸發，以得到5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxylic acid)（1.5 g, 3.10 mmol，產率77%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 13.10 (s,1H),7.76 (d, J = 1.6 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 2H), 2.31 (s, 3H), ESI MS (m/z) 482.80 (M) +.
步驟 7 ： 5-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-N- 乙基 -5,6- 二氫 -4H- 噻吩並 [2,3-c] 吡咯 -2- 甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) (28) 的合成
向 N, N-二甲基甲醯胺 (3.0 mL)中的5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸 (0.517 mL, 0.5 mmol)、六氟磷酸鹽氮雜苯並三唑四甲基脲 (HATU) (295 mg, 0.77 mmol)及N,N-二異丙基乙胺 (0.36 mL, 2.0 mmol)之攪拌溶液加入乙胺 (101 mg, 2.2 mmol)。接著，於25 °C下，將反應混合物攪拌16小時。在5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-羧酸被消耗之後，以冷水 (20 mL)稀釋該反應混合物，並允許再攪拌20分鐘。過濾所得到的沉澱物，並以己烷清洗及減壓乾燥。將粗化合物溶於二甲基亞碸 (3 mL)，並透過製備級高效液相管柱層析純化，以得到5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide)（118 mg, 0.52 mmol，產率46%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.92 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.24-3.17 (m, 2H), 2.27 (d, J = 15.0 Hz, 3H), 1.08 (t, J = 7.2 Hz, 3H), ESI MS (m/z) 409.40 (M) +.
流程 9 ：
步驟 1 ： 2-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-N-( 丙 -2- 炔 -1- 基 )-2,3- 二氫 -1H- 吡咯並 [3,4-c] 吡啶 -6- 甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) (30)
於0 °C下，向四氫呋喃 (20 mL)中的2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羧酸 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxylic acid)(2.01 g, 4.33 mmol)、丙-2-炔-1-胺 (0.555 mL, 8.66 mmol)及 N, N-二異丙基乙基胺 (DIPEA) (3.03 mL, 17.32 mmol)之攪拌溶液加入丙烷膦酸酐 (propanephosphonic acid anhydride)（50%於乙酸乙酯之溶液）(6.16 mL, 8.66 mmol)。將所得到的反應混合物加熱至25 °C並攪拌2小時。在完成反應後，以水稀釋該反應混合物並以乙酸乙酯萃取二次。將合併的有機層以無水硫酸鈉乾燥並減壓濃縮，以得到粗物質，該粗物質係以Combi Flash ®管柱層析技術純化，以得到2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(丙-2-炔-1-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)（1.68 g, 3.35 mmol，產率77%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.12 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.64 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.12-3.97 (m, 4H), 3.07 (t, J = 2.4 Hz, 1H) ESI MS (m/z) 500.40 (M-1).
步驟 2 ：乙基 -(2-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-2,3- 二氫 -1H- 吡咯並 [3,4-c] 吡啶 -6- 羰基 )( 丙 -2- 炔 -1- 基 ) 胺基甲酸酯 (ethyl (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbonyl)(prop-2-yn-1-yl)carbamate) (31)
於0 °C下，向 N, N-二甲基甲醯胺 (4 mL)中的2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(丙-2-炔-1-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (330 mg, 0.658 mmol)之攪拌溶液加入NaH (52.7 mg, 1.317 mmol)。將反應混合物攪拌30分鐘，接著，於0 °C下將氯甲酸乙酯 (ethyl carbonochloridate) (0.125 mL, 1.317 mmol)逐滴加入。於25 °C下，將所得到的反應混合物攪拌16小時。在完成反應後，以水淬滅該反應混合物，並以乙酸乙酯萃取二次。以無水硫酸鈉乾燥該合併的有機層，並減壓濃縮。將得到的粗物質，該粗物質係透過製備級高效液相管柱層析純化，以得到乙基-(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羰基)(丙-2-炔-1-基)胺基甲酸酯 (ethyl (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbonyl)(prop-2-yn-1-yl)carbamate)（140 mg, 0.244 mmol，產率37.1%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.57 (s, 1H), 7.80-7.77 (m, 3H), 4.72 (s, 4H), 4.50 (d, J = 2.4 Hz, 2H), 4.13-3.91 (m, 4H), 3.25 (t, J = 2.3 Hz, 1H), 0.82 (t, J = 7.2 Hz, 3H). ESI MS (m/z) 572.40 (M-1).
流程 10 ：吡咯並吡啶之硫代醯胺衍生物 (thioamide derivative of pyrrolo pyridine) 的合成
步驟 1 ： 2-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-N-(3- 甲基丁 -2- 基 )-2,3- 二氫 -1H- 吡咯並 [3,4-c] 吡啶 -6- 甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) (32)
於0 °C下，向四氫呋喃 (3.5 mL)中的2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羧酸(2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxylic acid)(0.35 g, 0.754 mmol)、3-甲基丁-2-胺 (0.099 g, 1.131 mmol)及DIPEA (0.658 mL, 3.77 mmol)之攪拌溶液加入丙烷膦酸酐 (propanephosphonic acid anhydride) (1.073 mL, 1.508 mmol)。將所得到的反應混合物加熱至25 °C並攪拌2小時。在完成反應後，以水淬滅該反應混合物並以乙酸乙酯萃取二次。將合併的有機層以無水硫酸鈉乾燥並減壓濃縮，以得到粗物質，該粗物質係以矽膠管柱層析法純化，以得到2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide)（230 mg, 0.431 mmol，產率57.2%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 8.63 (s, 1H), 8.36 (d, J = 9.2 Hz, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.84-3.79 (m, 1H), 1.80 (q, J = 6.7 Hz, 1H), 1.12 (d, J = 6.7 Hz, 3H), 0.86 (dd, J = 9.0, 6.9 Hz, 6H). ESI MS (m/z) 532.50 (M-1).
步驟 2 ： 2-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-N-(3- 甲基丁 -2- 基 )-2,3- 二氫 -1H- 吡咯並 [3,4-c] 吡啶 -6- 硫代碳醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbothioamide) (33)
於25 °C下，向甲苯 (4 mL)中的2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (0.230 g, 0.431 mmol)之攪拌溶液加入勞氏試劑 (Lawesson reagent) (0.349 g, 0.862 mmol)。於105 °C下，將反應混合物攪拌16小時。在完成反應後，將該反應混合物冷卻至25 °C，並以水稀釋及以乙酸乙酯萃取二次。將合併的有機層以無水硫酸鈉乾燥並減壓濃縮，以得到粗物質，該粗物質係透過製備級高效液相管柱層析純化，以得到2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-硫代碳醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbothioamide)（135 mg, 0.246 mmol，產率57.0%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 10.48 (d, J = 8.9 Hz, 1H), 8.60 (s, 1H), 8.43 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.51-4.46 (m, 1H), 4.05 (dd, J = 44.3, 17.1 Hz, 2H), 2.08-2.01 (m, 1H), 1.20 (d, J = 6.7 Hz, 3H), 0.90 (dd, J = 11.9, 6.7 Hz, 6H). ESI MS (m/z) 549.05.
步驟 11 ：噻吩並吡咯之硫代醯胺衍生物 (thioamide derivative of thieno pyrrole) 的合成
實例 1 ： N - 環丙基 -5-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-5,6- 二氫 -4H- 噻吩並 [2,3-c] 吡咯 -2- 硫代碳醯胺 ( N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide) (35) 的合成
於25 °C下，向甲苯 (15 mL)中的 N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2, 3-c]吡咯-2-甲醯胺 ( N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) (400 mg, 0.787 mmol)之攪拌溶液加入勞氏試劑 (637 mg, 1.57 mmol)。於100 °C下，將反應混合物攪拌16小時。在完成反應後，將甲苯於減壓下移除，並將所得到的反應物以水 (15 mL)淬滅及以乙酸乙酯 (3 x 20 mL)萃取。以鹽水溶液清洗該合併的有機層，並以無水硫酸鈉乾燥及減壓濃縮，以得到粗物質，該粗物質係透過預純化 (prep-purification)來純化，以得到固體的 N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 ( N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide)（234 mg, 0.446 mmol，產率56.7%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO-D6) δ 9.95 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 7.75 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.52 (s, 1H), 4.51 (d, J = 49.2 Hz, 4H), 4.01 (dd, J = 48.0, 17.1 Hz, 2H), 3.36-3.32 (m, 1H), 0.86-0.74 (m, 4H), ESI MS (m/z) 524 (M+1).
流程 12 ：吡咯並嘧啶之衍生物 (pyrrolo pyrimidine derivatives) 的合成
步驟 1 ： (E)-3-(( 二甲基胺基 ) 亞甲基 )-4- 伸氧基吡咯烷 -1- 羧酸叔丁酯 (tert-butyl (E)-3-((dimethylamino)methylene)-4-oxopyrrolidine-1-carboxylate) (37)
於75 °C下，將四氫呋喃 (80 mL)中的3-伸氧基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 (tert-butyl 3-oxopyrrolidine-1-carboxylate) (25 g, 135 mmol)及1,1-二甲氧基- N, N-二甲基甲胺 (1,1-dimethoxy- N, N-dimethylmethanamine) (53.8 mL, 405 mmol)之溶液攪拌16小時。在完成反應後，將反應混合物冷卻至25 °C並減壓濃縮，以得到粗物質，該粗物質係以己烷研製 (triturated)。過濾所得到的固體，並以己烷清洗及減壓乾燥，以得到固體的(E)-3-((二甲基胺基)亞甲基)-4-伸氧基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 (tert-butyl (E)-3-((dimethylamino)methylene)-4-oxopyrrolidine-1-carboxylate)（22 g, 92 mmol，產率67.8%）。 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 7.30 (s, 1H), 4.54 (d, J = 17.4 Hz, 2H), 3.83 (d, J = 19.6 Hz, 2H), 3.09 (s, 6H), 1.49-1.45 (m, 9H). ESI MS (m/z) 240.55.
步驟 2 ： 2-( 甲硫基 )-5,7- 二氫 -6H- 吡咯並 [3,4-d] 嘧啶 -6- 羧酸叔丁酯 (tert-butyl 2-(methylthio)-5,7-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-6-carboxylate) (38)
於0 °C下，向乙醇 (335 mL)中的硫代胺基甲酸甲酯硫酸鹽 (methyl carbamimidothioate sulfate) (58.7 g, 312 mmol)之攪拌溶液加入乙醇鈉 (sodium ethoxide) (21.24 g, 312 mmol)並攪拌10分鐘。將(E)-3-((二甲基胺基)亞甲基)-4-伸氧基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 (25 g, 104 mmol)加入至上述溶液。於75 °C下，將所得到的反應混合物加熱16小時。在完成反應後，將反應混合物減壓濃縮。將水加入到該殘餘物，並以乙酸乙酯萃取二次。將合併的有機層以無水硫酸鈉乾燥並減壓濃縮，以得到粗產物，該粗產物係以矽膠管柱層析法純化，以得到固體的2-(甲硫基)-5,7-二氫-6H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-6-羧酸叔丁酯 (tert-butyl 2-(methylthio)-5,7-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-6-carboxylate)（16.5 g, 61.7 mmol，產率59.3%）。 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 8.42 (d, J = 18.1 Hz, 1H), 4.65-4.58 (m, 4H), 2.57 (d, J = 3.4 Hz, 3H), 1.51-1.48 (m, 9H). ESI MS (m/z) 267.55.
步驟 3 ： 2-( 甲硫基 )-6,7- 二氫 -5H- 吡咯並 [3,4-d] 嘧啶 (2-(methylthio)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine) (39)
於0 °C下，向二氯甲烷 (26 mL)中的2-(甲硫基)-5,7-二氫-6H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-6-羧酸叔丁酯 (13.00 g, 48.6 mmol)之攪拌溶液逐滴加入二氯甲烷 (26 mL)中的三氟乙酸 (37.5 mL, 486 mmol)之溶液。於25 °C下，將所得到的反應混合物攪拌4小時。在完成反應後，將反應混合物減壓濃縮，以得到殘餘物。將甲苯：甲醇 (1:1)加入到該殘餘物並減壓濃縮。重覆上述流程三次，以得到粗的2-(甲硫基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶 (2-(methylthio)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine)，該2-(甲硫基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶直接用於下一步驟中。 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 8.53 (d, J = 38.9 Hz, 1H), 4.72 (d, J = 11.7 Hz, 2H), 4.62 (s, 2H), 2.62-2.49 (m, 3H). ESI MS (m/z) 167.60.
步驟 4 ： 5-(3,5- 二氯苯基 )-3-(2-( 甲硫基 )-5,7- 二氫 -6H- 吡咯並 [3,4-d] 嘧啶 -6- 基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 (5-(3,5-dichlorophenyl)-3-(2-(methylthio)-5,7-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazole) (40)
向2-(甲硫基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2,2,2-三氟乙酸酯 (2-(methylthio)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine 2,2,2-trifluoroacetate) (14 g, 49.8 mmol)之攪拌溶液加入正丁醇 (70 mL)中的 N-乙基二異丙胺 (34.7 mL, 199 mmol)及3-溴-5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑 (3-bromo-5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazole) (15.17 g, 39.8 mmol)。於80 °C下，將所得到的反應混合物攪拌16小時。在完成反應後，將反應混合物減壓濃縮，以得到粗產物，該粗產物係以矽膠管柱層析法純化，以得到紅色膠狀化合物的5-(3,5-二氯苯基)-3-(2-(甲硫基)-5,7-二氫-6H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-6-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑 ((5-(3,5-dichlorophenyl)-3-(2-(methylthio)-5,7-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazole))（12 g, 49.8 mmol，產率51.6%）。 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 8.46 (s, 1H), 7.58-7.56 (m, 2H), 4.65 (dd, J = 14.5, 13.8 Hz, 2H), 4.59 (t, J = 1.8 Hz, 2H), 3.86 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 3.45 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 2.58 (d, J = 5.1 Hz, 3H). ESI MS (m/z) 466.30 (M-1).
步驟 5 ： 5-(3,5- 二氯苯基 )-3-(2-( 甲基磺醯基 )-5,7- 二氫 -6H- 吡咯並 [3,4-d] 嘧啶 -6- 基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 (5-(3,5-dichlorophenyl)-3-(2-(methylsulfonyl)-5,7-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazole) (41)
於0 °C下，向二氯甲烷 (120 mL)中的5-(3,5-二氯苯基)-3-(2-(甲硫基)-5,7-二氫-6H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-6-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑 (11.8 g, 25.3 mmol)之攪拌溶液加入間氯過氧苯甲酸 (meta-Chloroperoxybenzoic acid, mCPBA) (12.07 g, 45.5 mmol)。於25 °C下，將所得到的反應混合物攪拌2小時。在完成反應後，將反應混合物以NaHCO 3及Na 2S 2O 3水溶液淬滅，並接著以二氯甲烷萃取二次。將合併的有機層以無水硫酸鈉乾燥並減壓濃縮，以得到粗物質，該粗物質係以己烷研製。將固體過濾以得到固體化合物的5-(3,5-二氯苯基)-3-(2-(甲基磺醯基)-5,7-二氫-6H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-6-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑 (5-(3,5-dichlorophenyl)-3-(2-(methylsulfonyl)-5,7-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazole)（10.30 g, 20.63 mmol，產率82%）。 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 8.85 (s, 1H), 7.57 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.84-4.80 (m, 4H), 3.89 (d, J = 16.4 Hz, 1H), 3.49 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 3.38 (d, J = 5.6 Hz, 3H). ESI MS (m/z) 498.30 (M-1).
步驟 6 ： 6-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-6,7- 二氫 -5H- 吡咯並 [3,4-d] 嘧啶 -2- 甲腈 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carbonitrile) (42)
於0 °C下，向乙腈 (100 mL)中的5-(3,5-二氯苯基)-3-(2-(甲基磺醯基)-5,7-二氫-6H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-6-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑 (12.0 g, 24.06 mmol)之攪拌溶液逐滴加入乙腈 (20 mL)中的四丁基腈化銨 (tetrabutylammonium cyanide) (7.75 g, 28.9 mmol)之溶液。於0 °C下，將所得到的反應混合物攪拌1小時。在完成反應後，將反應混合物以水淬滅，並以乙酸乙酯萃取二次。將合併的有機層以無水硫酸鈉乾燥並減壓濃縮，以得到並以矽膠管柱層析法純化，以得到固體化合物的6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲腈 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carbonitrile)（8.80 g, 6.05 mmol，產率80%）。 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 8.80 (s, 1H), 7.57-7.52 (m, 2H), 4.82 (d, J = 2.2 Hz, 2H), 4.76 (d, J = 2.0 Hz, 2H), 3.89 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 3.48 (d, J = 16.1 Hz, 1H). ESI MS (m/z) 445.85.
步驟 7 ： 6-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-6,7- 二氫 -5H- 吡咯並 [3,4-d] 嘧啶 -2- 羧酸 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxylic acid) (43)
向水 (136 mL)中的氫氧化鈉 (7.18 g, 180 mmol)之攪拌溶液加入6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲腈 (8.8 g, 19.95 mmol)。於60 °C下，將所得到的反應混合物攪拌6小時。在完成反應後，將反應混合物冷卻至25 °C，並以10% HCl溶液酸化。將沉澱物過濾，並以水清洗二次及減壓濃縮，以得到固體化合物的6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-羧酸 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxylic acid)（8.20 g, 6.05 mmol，產率80%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 13.31-13.93 (1H), 8.93 (s, 1H), 7.77 (dd, J = 10.1, 6.4 Hz, 2H), 4.73-4.35 (m, 4H), 4.16-3.98 (m, 2H). ESI MS (m/z) 464.55 (M+1).
步驟 8 ： 6-(5-(3,5- 二氯 -4- 氟苯基 )-5-( 三氟甲基 )-4,5- 二氫異噁唑 -3- 基 )-N-(2,2- 二氟乙基 )-6,7- 二氫 -5H- 吡咯並 [3,4-d] 嘧啶 -2- 甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) (44)
於0 °C下，向6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-羧酸 (0.250 g, 0.537 mmol)之攪拌溶液逐滴加入乙酸乙酯 (4 mL)中的 N-乙基二異丙胺 (0.282 mL, 1.612 mmol)、3,3-二氟氮雜環丁烷鹽酸鹽 (3,3-difluoroazetidine hydrochloride) (0.104 g, 0.806 mmol)及1-丙烷膦酸環酐 (0.640 mL, 1.075 mmol)。於25 °C下，將所得到的反應混合物攪拌1小時。在完成反應後，將反應混合物以水稀釋，並以二氯甲烷萃取二次。將合併的有機層以無水硫酸鈉乾燥並減壓濃縮，以得到粗物質，該粗物質係透過製備級高效液相管柱層析純化，以得到固體化合物的6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide)（0.120 mg, 0.226 mmol，產率42.0%）。 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.92 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.88 (t, J = 12.4 Hz, 2H), 4.73 (d, J = 5.2 Hz, 4H), 4.52 (t, J = 12.5 Hz, 2H), 4.08 (dd, J = 45.8, 17.1 Hz, 2H). ESI MS (m/z) 539.95.
流程 13 ：吡咯並噻唑之衍生物 (Pyrrolo thiazol derivatives) 的合成
本發明的以下化合物（表1）係使用如上述流程或實例中所描述的類似方法而得到。
表1
化合物編號 化合物名稱 分析數據
1 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.45 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.57 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.27-3.20 (m, 2H), 1.09 (t, J = 7.2 Hz, 3H); LCMS: 495.9+
2 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.08 (t, J = 6.3 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.72 (s, 1H), 4.62 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.09-4.01 (m, 3H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H); LCMS:549.85
3 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(硫雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thietan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.02 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.63 (s, 1H), 5.14 (td, J = 16.8, 8.7 Hz, 1H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.10-4.05 (m, 1H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.49 (t, J = 9.2 Hz, 2H), 3.23 (td, J = 8.0, 1.2 Hz, 2H); LCMS:539.7
4 N-(環丙基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.55 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.62 (s, 1H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.09 (t, J = 6.3 Hz, 2H), 1.02-0.95 (m, 1H), 0.44-0.40 (m, 2H), 0.22-0.18 (m, 2H) ; LCMS:521.75
5 N-(2-腈乙基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.84 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.61 (s, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.45 (q, J = 6.2 Hz, 2H), 2.76-2.72 (m, 2H); LCMS:521.05
6 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((R)-2-乙基-3-伸氧基異噁唑啉-4-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((R)-2-ethyl-3-oxoisoxazolidin-4-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.02 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.66 (s, 1H), 4.99 (q, J = 8.8 Hz, 1H), 4.61-4.55 (m, 3H), 4.49 (s, 2H), 4.09-3.93 (m, 3H), 3.60-3.45 (m, 2H), 1.14 (t, J = 7.2 Hz, 3H); LCMS:580.7
7 N-環丁基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclobutyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.59 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.63 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.38-4.28 (m, 1H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 2.22-2.15 (m, 2H), 2.07-1.97 (m, 2H), 1.69-1.60 (m, 2H); LCMS:495.9
8 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-propyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.43 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.59 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.16 (q, J = 6.6 Hz, 2H), 1.50 (td, J = 14.5, 7.2 Hz, 2H), 0.86 (q, J = 7.2 Hz, 3H); LCMS:509.85
9 N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.44 (d, J = 4.0 Hz, 1H), 7.75 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.56 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.46 (s, 2H), 4.06 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.77 (qd, J = 7.4, 3.7 Hz, 1H), 0.68 (td, J = 7.0, 4.8 Hz, 2H), 0.55-0.51 (m, 2H); LCMS: 507.85
10 N-(叔丁基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H- 噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 3H), 7.68 (s, 1H), 4.58 (s, 2H), 4.46 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.32 (d, J = 13.8 Hz, 9H); LCMS:523.9
11 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-新戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-neopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.32 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.70 (s, 1H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.05 (d, J = 6.7 Hz, 2H), 0.85 (d, J = 14.7 Hz, 9H); LCMS:537.9
12 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.22 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.63 (s, 1H), 4.53 (d, J = 47.2 Hz, 4H), 4.09-3.93 (m, 3H), 1.13 (d, J = 6.6 Hz, 6H); LCMS:510.7
13 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.44 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 7.75 (t, J = 5.7 Hz, 2H), 7.63 (d, J = 7.3 Hz, 1H), 4.66-4.47 (m, 4H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.97-3.88 (m, 1H), 3.03 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 1.84-1.74 (m, 1H), 0.86 (d, J = 6.8 Hz, 6H); LCMS:523.9
14 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙氧基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropoxy-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 11.46 (s, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.52 (s, 1H), 4.54 (d, J = 55.3 Hz, 4H), 4.12-4.05 (m, 2H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 1.22-1.17 (m, 6H); LCMS:528.05
15 N-(1-環丙基乙基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyclopropylethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.33 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.66 (s, 1H), 4.54 (d, J = 46.5 Hz, 4H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.38 (dd, J = 14.9, 8.1 Hz, 1H), 1.19 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 0.96-0.91 (m, 1H), 0.45-0.41 (m, 1H), 0.39-0.33 (m, 1H), 0.28-0.23 (m, 1H), 0.20-0.15 (m, 1H); LCMS:536.05
16 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(丙-2-yn-1-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.94 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.79-7.75 (m, 2H), 7.62 (s, 1H), 4.54 (d, J = 49.6 Hz, 4H), 4.09-3.93 (m, 4H), 3.15 (t, J = 2.6 Hz, 1H); LCMS:506.25
17 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.43 (q, J = 4.3 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.54 (s, 1H), 4.53 (d, J = 49.4 Hz, 4H), 4.06 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 2.74 (d, J = 4.6 Hz, 3H); LCMS: 506.25
18 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲硫基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylthio)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.61 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 7.77-7.74 (m, 2H), 7.58 (s, 1H), 4.54 (d, J = 48.4 Hz, 4H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.40 (dd, J = 13.6, 6.2 Hz, 2H), 2.60 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 2.06 (d, J = 13.7 Hz, 3H); LCMS:541.7
19 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基環丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methylcyclopropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.64 (s, 1H), 7.75 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.55 (s, 1H), 4.58 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.06 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.34 (d, J = 5.9 Hz, 3H), 0.71-0.65 (m, 2H), 0.64-0.57 (m, 2H); LCMS:521.95
20 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.53 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.62 (s, 1H), 4.60 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.01 (dd, J = 46.9, 17.0 Hz, 2H), 3.44-3.41 (m, 2H), 3.39-3.34 (m, 2H), 3.25 (s, 3H); LCMS:525.6
21 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-(三氟甲基)環丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-(trifluoromethyl)cyclopropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.16 (s, 1H), 7.75 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.70 (d, J = 11.6 Hz, 1H), 4.60 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.09-4.05 (m, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.36-1.25 (m, 2H), 1.19-1.11 (m, 2H); LCMS:575.85
22 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(氧雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(oxetan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.10 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.69 (s, 1H), 4.95 (td, J = 13.8, 6.7 Hz, 1H), 4.75 (t, J = 7.0 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.55 (t, J = 6.5 Hz, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS: 523.75
23 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫呋喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.55 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.64 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.09-4.03 (m, 1H), 3.97-3.85 (m, 2H), 3.80-3.73 (m, 1H), 3.61 (dd, J = 14.3, 7.5 Hz, 1H), 3.26 (t, J = 5.9 Hz, 2H), 1.92-1.74 (m, 3H), 1.58-1.50 (m, 1H); LCMS:551.7
24 N-環戊基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopentyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.26 (d, J = 7.1 Hz, 1H), 7.77-7.74 (m, 2H), 7.65 (d, J = 3.9 Hz, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.17-4.05 (m, 2H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 1.87-1.82 (m, 2H), 1.71-1.63 (m, 2H), 1.56-1.44 (m, 4H); LCMS:535.75
25 N-環己基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclohexyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.19 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.65 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.67 (t, J = 3.5 Hz, 1H), 1.89-1.70 (m, 4H), 1.59 (d, J = 12.0 Hz, 1H), 1.32-1.22 (m, 4H), 1.14-1.06 (m, 1H); LCMS:549.85
26 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫-2H-吡喃-4-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.47 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.62 (s, 1H), 4.53 (d, J = 48.9 Hz, 4H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.85-3.81 (m, 2H), 3.24 (dd, J = 11.6, 9.9 Hz, 2H), 3.10 (t, J = 6.2 Hz, 2H), 1.79-1.68 (m, 1H), 1.56 (d, J = 12.7 Hz, 2H), 1.16 (ddd, J = 24.8, 12.0, 4.3 Hz, 2H); LCMS:566.1
27 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.40 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.58 (s, 1H), 4.53 (d, J = 48.9 Hz, 4H), 4.09-4.01 (m, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.22 (dd, J = 13.9, 6.4 Hz, 2H), 1.64-1.54 (m, 1H), 1.41-1.32 (m, 2H), 0.92-0.87 (m, 6H); LCMS:538.85
28 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻唑-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thiazol-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.39 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.72 (d, J = 3.2 Hz, 1H), 7.67 (s, 1H), 7.62 (d, J = 3.4 Hz, 1H), 4.71 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.55 (d, J = 49.6 Hz, 4H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS:565.5
29 N-(環戊基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopentylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.45 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.61 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.97-3.93 (m, 1H), 3.15-3.11 (m, 2H), 2.13-2.06 (m, 1H), 1.68-1.43 (m, 6H), 1.21 (dt, J = 18.5, 6.5 Hz, 2H); LCMS:549.95
30 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫-2H-吡喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.52 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.77-7.74 (m, 2H), 7.64 (d, J = 9.3 Hz, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.88-3.82 (m, 1H), 3.40-3.34 (m, 1H), 3.28-3.15 (m, 3H), 1.76 (d, J = 3.4 Hz, 1H), 1.57 (d, J = 12.7 Hz, 1H), 1.46-1.39 (m, 3H), 1.22-1.09 (m, 1H); LCMS:565.5
31 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.57 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.43 (d, J = 17.9 Hz, 2H), 4.09-3.94 (m, 4H), 2.31 (s, 3H); LCMS:563.9
32 (5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-基)(3,3-二氟氮雜環丁烷-1-基)甲酮 ((5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-2-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 7.43 (s, 1H), 4.97-4.48 (m, 8H), 4.09 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS:525.7
33 N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.44 (d, J = 3.9 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 7.56 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 2.77 (qd, J = 7.4, 3.6 Hz, 1H), 0.68 (td, J = 7.1, 4.7 Hz, 2H), 0.55-0.51 (m, 2H); LCMS:491.05
34 N-(1-腈基環丙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.33 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.59-7.58 (m, 3H), 4.62 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 1.55 (dd, J = 8.2, 5.5 Hz, 2H), 1.25 (dd, J = 8.2, 5.5 Hz, 2H); LCMS:515.8
35 N-(1-環丙基乙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyclopropylethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.32 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.66 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.43-3.35 (m, 1H), 1.22-1.13 (m, 3H), 0.99-0.90 (m, 1H), 0.47-0.41 (m, 1H), 0.39-0.32 (m, 1H), 0.26 (td, J = 9.2, 5.1 Hz, 1H), 0.17 (td, J = 9.2, 5.0 Hz, 1H); LCMS:518.35
36 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.45 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58-7.57 (m, 3H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.27-3.20 (m, 2H), 1.09 (t, J = 7.2 Hz, 3H); LCMS:478.25
37 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲硫基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylthio)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.60 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (s, 3H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.40 (dd, J = 13.3, 6.2 Hz, 2H), 2.61 (t, J = 7.0 Hz, 2H), 2.08 (s, 3H); LCMS: 523.95
38 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.53 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.62 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.44-3.35 (m, 4H), 3.25 (s, 3H); LCMS:508.35
39 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(丙-2-炔-1-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.93 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.62 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.10-3.92 (m, 4H), 3.14 (t, J = 2.4 Hz, 1H); LCMS:488.25
40 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.44 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.63 (s, 1H), 7.58 (d, J = 2.0 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.03 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 1.78 (td, J = 13.6, 6.8 Hz, 1H), 0.86 (d, J = 6.6 Hz, 6H); LCMS:506.35
41 N-(腈基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.20 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.63 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.62 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.30 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS:488.95
42 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-propyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.41 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.75 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.59-7.58 (m, 3H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.17 (q, J = 6.6 Hz, 2H), 1.50 (td, J = 14.4, 7.2 Hz, 2H), 0.87 (t, J = 7.5 Hz, 3H); LCMS:493.05
43 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基環丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methylcyclopropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 7.55 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.46 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.33 (s, 3H), 0.72-0.69 (m, 2H), 0.64-0.57 (m, 2H); LCMS:505.1
44 N-(環丙基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.54 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.62 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.09 (t, J = 6.3 Hz, 2H), 1.02-0.95 (m, 1H), 0.44-0.40 (m, 2H), 0.22-0.18 (m, 2H); LCMS:505.05
45 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-新戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-neopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.32 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.70 (s, 1H), 7.59 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.05 (d, J = 6.7 Hz, 2H), 0.87 (s, 9H); LCMS:521.3
46 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙氧基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropoxy-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 11.40 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 7.52 (s, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.12-4.09 (m, 1H), 4.07-4.03 (m, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.18 (dd, J = 20.9, 14.8 Hz, 6H); LCMS:509.15
47 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.21 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.63 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.10-3.92 (m, 3H), 1.13 (d, J = 6.6 Hz, 6H); LCMS:493.0
48 N-(叔丁基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (q, J = 2.0 Hz, 2H), 7.68 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 1.34 (s, 9H); LCMS:507.2
49 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.09 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.72 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.62 (s, 2H), 4.50 (s, 2H), 4.10-4.01 (m, 3H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS:533.0
50 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.42 (q, J = 4.3 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 7.53 (s, 1H), 4.60 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.09-4.05 (m, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.73 (t, J = 4.9 Hz, 3H); LCMS:463.8
51 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.75 (q, J = 4.7 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.81 (d, J = 4.9 Hz, 3H); LCMS:458.85
52 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.33 (t, J = 6.7 Hz, 1H), 8.70 (s, 1H), 8.11 (s, 1H), 7.78 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.62 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.76 (s, 4H), 4.15-3.99 (m, 4H); LCMS:526.90
53 N-(環丙基甲基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.81 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 2.0 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.16 (t, J = 6.6 Hz, 2H), 1.09-1.02 (m, 1H), 0.43-0.38 (m, 2H), 0.25-0.22 (m, 2H); LCMS:498.90
54 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(丙-2-炔-1-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.12 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.13-4.01 (m, 4H), 3.07 (t, J = 2.4 Hz, 1H); LCMS:483.05
55 N-(環丁基甲基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclobutylmethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.73 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.75 (d, J = 21.5 Hz, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.33 (d, J = 6.6 Hz, 2H), 2.55 (q, J = 7.4 Hz, 1H), 1.99-1.91 (m, 2H), 1.84-1.77 (m, 2H), 1.74-1.65 (m, 2H); LCMS:512.95
56 N-(環戊基甲基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclopentylmethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.75 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.22 (t, J = 6.7 Hz, 2H), 2.20-2.13 (m, 1H), 1.67-1.42 (m, 6H), 1.29-1.19 (m, 2H); LCMS:527.00
57 N-(1-腈基環丁基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclobutyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.65 (s, 1H), 8.67 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.12 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.69-2.63 (m, 2H), 2.59-2.51 (m, 2H), 2.08-1.96 (m, 2H); LCMS:523.95
58 N-(1-腈基環戊基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopentyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.66 (d, J = 0.6 Hz, 1H), 8.07 (d, J = 0.6 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.12 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.32-2.29 (m, 4H), 1.78-1.71 (m, 4H); LCMS:537.95
59 N-(環丁基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclobutylmethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.42 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.78-7.75 (m, 1H), 7.64-7.60 (m, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.44 (d, J = 28.7 Hz, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.24 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 2.46 (t, J = 7.2 Hz, 1H), 2.00-1.92 (m, 2H), 1.87-1.76 (m, 2H), 1.72-1.63 (m, 2H); LCMS:518.0
60 N-(環戊基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopentylmethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.44 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.65-7.61 (m, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.13 (dd, J = 6.9, 6.0 Hz, 2H), 2.15-2.04 (m, 1H), 1.69-1.60 (m, 2H), 1.59-1.43 (m, 4H), 1.22 (dt, J = 18.5, 6.6 Hz, 2H); LCMS:532.0
61 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.86 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.67 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 6.09 (tt, J = 55.8, 3.9 Hz, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.63 (tdd, J = 15.8, 5.8, 4.1 Hz, 2H); LCMS:513.85
62 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,3,3,3-五氟丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.07 (t, J = 6.3 Hz, 1H), 7.77 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.72 (s, 1H), 7.59 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.62 (s, 2H), 4.50 (s, 2H), 4.15-4.06 (m, 3H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H); LCMS:581.9
63 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.84 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 7.77 (q, J = 1.8 Hz, 2H), 7.59 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.77 (dt, J = 23.1, 7.5 Hz, 1H), 4.62 (s, 2H), 4.50-4.42 (m, 2H), 4.09 (dd, J = 17.0, 1.4 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.34 (d, J = 7.0 Hz, 3H); LCMS:545.9
64 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((R)-2-乙基-3-伸氧基異噁唑烷-4-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((R)-2-ethyl-3-oxoisoxazolidin-4-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.02 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.66 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.99 (q, J = 9.0 Hz, 1H), 4.62-4.55 (m, 3H), 4.50 (s, 2H), 4.10-4.01 (m, 2H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.58-3.47 (m, 2H), 1.14 (t, J = 7.0 Hz, 3H); LCMS:562.9
65 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.50 (d, J = 8.9 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.76 (td, J = 15.6, 7.6 Hz, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.10-4.06 (m, 1H), 3.97 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.30 (d, J = 11.9 Hz, 3H), 1.32 (d, J = 7.3 Hz, 3H); LCMS:577.25
66 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.28 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 6.09 (tt, J = 56.1, 4.0 Hz, 1H), 4.60 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.60 (tdd, J = 15.5, 5.7, 4.2 Hz, 2H), 2.31 (s, 3H); LCMS:546.0
67 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.92 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.24-3.17 (m, 2H), 2.27 (d, J = 15.0 Hz, 3H), 1.08 (t, J = 7.2 Hz, 3H); LCMS:509.4
68 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-丙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-propyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.76 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.24 (dd, J = 13.9, 6.4 Hz, 2H), 1.53 (td, J = 14.5, 7.3 Hz, 2H), 0.86 (t, J = 7.5 Hz, 3H); LCMS:487.10
69 N-(腈基甲基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.45 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.67 (s, 1H), 8.09 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.29 (d, J = 5.9 Hz, 2H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS:484.0
70 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(硫雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thietan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.45 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.66 (d, J = 9.0 Hz, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 5.24 (td, J = 17.5, 8.7 Hz, 1H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.66 (t, J = 9.2 Hz, 2H), 3.17 (t, J = 8.6 Hz, 2H); LCMS:516.95
71 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.78 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.6 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.13-4.07 (m, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.34-3.30 (m, 2H), 1.11 (t, J = 7.1 Hz, 3H); LCMS:472.75
72 N-環丙基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclopropyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.71 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 8.60 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.71 (s, 4H), 4.04 (dd, J = 43.3, 17.1 Hz, 2H), 2.90 (td, J = 11.4, 4.8 Hz, 1H), 0.71-0.66 (m, 4H); LCMS:502.7
73 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(硫雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thietan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.45 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.65 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 5.24 (dd, J = 17.2, 8.9 Hz, 1H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.66 (t, J = 9.0 Hz, 2H), 3.17 (t, J = 8.6 Hz, 2H); LCMS:535.0
74 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,3,3,3-五氟丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.28 (t, J = 6.7 Hz, 1H), 8.68 (s, 1H), 8.09 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.18-3.98 (m, 4H); LCMS:594.30
75 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2,2,3,3,3-五氟丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.56 (s, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.09-3.94 (m, 4H), 2.29 (d, J = 14.1 Hz, 3H); LCMS:613.2
76 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((R)-2-乙基-3-伸氧基異噁唑烷-4-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((R)-2-ethyl-3-oxoisoxazolidin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.26 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.67 (s, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 5.05 (dd, J = 19.0, 8.7 Hz, 1H), 4.74 (s, 4H), 4.55 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 4.20 (dd, J = 10.8, 8.1 Hz, 1H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.60-3.46 (m, 2H), 1.19-1.11 (m, 3H); LCMS:558.50
77 N-(2-腈基丁-2-基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanobutan-2-yl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.78 (s, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 2.13 (dt, J = 21.2, 7.4 Hz, 1H), 1.98 (dt, J = 21.0, 7.4 Hz, 1H), 1.67 (s, 3H), 0.99 (t, J = 7.5 Hz, 3H); LCMS:543.45
78 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫呋喃-2-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.65-8.62 (m, 2H), 8.04 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.7 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.2 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.01-3.95 (m, 2H), 3.77 (q, J = 7.1 Hz, 1H), 3.62 (q, J = 7.3 Hz, 1H), 3.42-3.32 (m, 2H), 1.92-1.75 (m, 3H), 1.61-1.53 (m, 1H); LCMS:529.0
79 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-fluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.91 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.60 (t, J = 5.1 Hz, 1H), 4.49 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.60 (dq, J = 25.5, 5.5 Hz, 2H); LCMS:491.0
80 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(戊-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pentan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.30 (d, J = 9.3 Hz, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.80-3.74 (m, 1H), 1.59-1.46 (m, 4H), 0.82 (t, J = 7.5 Hz, 6H); LCMS:515.05
81 N-烯丙基-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-allyl-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.90 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 5.93-5.84 (m, 1H), 5.15-5.04 (m, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.93-3.90 (m, 2H); LCMS:484.45
82 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二氟環丁基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-difluorocyclobutyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.36 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.23-4.15 (m, 1H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.95-2.85 (m, 2H), 2.79-2.65 (m, 2H), 2.30 (s, 3H); LCMS:572.0
83 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.94 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.01 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 2.27 (d, J = 15.0 Hz, 3H), 1.85-1.75 (m, 1H), 0.86 (d, J = 6.7 Hz, 6H); LCMS:538.25
84 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-新戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-neopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.89 (t, J = 6.3 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.97 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.03 (d, J = 6.7 Hz, 2H), 2.30 (s, 3H), 0.87 (s, 9H); LCMS:552.2
85 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-(甲硫基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-(methylthio)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.01 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.38 (dd, J = 13.8, 6.1 Hz, 2H), 2.61 (t, J = 7.0 Hz, 2H), 2.30 (s, 3H), 2.07 (s, 3H); LCMS:556.15
86 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(丙-2-炔-1-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(prop-2-yn-1-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.38 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.98-3.94 (m, 3H), 3.10 (t, J = 2.3 Hz, 1H), 2.30 (s, 3H); LCMS:520.25
87 N-(叔丁基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.75 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.33 (s, 1H), 4.50 (d, J = 60.6 Hz, 4H), 4.02 (dd, J = 44.1, 17.0 Hz, 2H), 2.25 (s, 3H), 1.33 (s, 9H); LCMS:538.25
88 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-propyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.91 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.14 (q, J = 6.7 Hz, 2H), 2.28 (s, 3H), 1.49 (td, J = 14.4, 7.3 Hz, 2H), 0.86 (t, J = 7.5 Hz, 3H); LCMS:524.2
89 N-((1-腈基環丙基)甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-((1-cyanocyclopropyl)methyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.88 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.68 (s, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.50 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.38 (d, J = 5.9 Hz, 2H), 1.23-1.16 (m, 2H), 1.14-1.08 (m, 2H); LCMS:547.0
90 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-伸氧基-2-((2,2,2)-三氟乙基)胺基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-oxo-2-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.81 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.61 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.65 (s, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.98-3.86 (m, 5H); LCMS:606.95
91 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-伸氧基-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-oxo-2-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.58 (t, J = 6.5 Hz, 1H), 8.10 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.98-3.86 (m, 5H), 2.33 (s, 3H); LCMS:621.0
92 N-(1-腈基環丁基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclobutyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.65 (s, 1H), 8.67 (s, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 2.68-2.53 (m, 4H), 2.03 (t, J = 8.4 Hz, 2H); LCMS:541.95
93 N-(1-腈基環戊基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopentyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.12 (s, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.07 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.30 (t, J = 7.2 Hz, 4H), 1.78-1.71 (m, 4H); LCMS:555.95
94 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(氧雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(oxetan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.45 (d, J = 7.1 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 5.03 (q, J = 7.3 Hz, 1H), 4.73-4.66 (m, 8H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS:519.0
95 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thiophen-2-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.36 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 8.63 (d, J = 0.6 Hz, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.35 (dd, J = 5.0, 1.4 Hz, 1H), 7.00 (q, J = 1.5 Hz, 1H), 6.93 (dd, J = 5.2, 3.4 Hz, 1H), 4.72 (s, 4H), 4.63 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.10 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS:559.0
96 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((R)-2-乙基-3-伸氧基異噁唑烷-4-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((R)-2-ethyl-3-oxoisoxazolidin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.26 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.67 (d, J = 4.9 Hz, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 5.05 (q, J = 9.4 Hz, 1H), 4.73 (s, 4H), 4.55 (t, J = 8.6 Hz, 1H), 4.20 (dd, J = 10.6, 7.9 Hz, 1H), 4.12-4.08 (m, 1H), 4.00 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.58-3.46 (m, 2H), 1.14 (t, J = 7.1 Hz, 3H); LCMS:575.35
97 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-伸氧基-2-((2,2,2)-三氟乙基)胺基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-oxo-2-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.94 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.62 (t, J = 6.5 Hz, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02-3.87 (m, 5H); LCMS:601.35
98 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(氧雜環丁烷-3-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(oxetan-3-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.03 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.62-4.58 (m, 2H), 4.34 (t, J = 6.1 Hz, 2H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.56 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 3.21-3.14 (m, 1H); LCMS:533.0
99 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.39 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 3H), 4.60 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.22 (dd, J = 13.9, 6.4 Hz, 2H), 1.64-1.54 (m, 1H), 1.38 (q, J = 7.2 Hz, 2H), 0.88 (d, J = 6.8 Hz, 6H); LCMS:520.0
100 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫-2H-吡喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.51 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.65 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.10-4.01 (m, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.85 (dd, J = 10.9, 2.1 Hz, 1H), 3.40-3.34 (m, 2H), 3.28-3.15 (m, 2H), 1.75 (s, 1H), 1.57 (d, J = 12.7 Hz, 1H), 1.41 (d, J = 18.1 Hz, 3H), 1.18-1.10 (m, 1H); LCMS:548.0
101 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫-2H-吡喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.51 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.65 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.10-4.01 (m, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.85 (dd, J = 10.9, 2.1 Hz, 1H), 3.40-3.34 (m, 2H), 3.28-3.15 (m, 2H), 1.75 (s, 1H), 1.57 (d, J = 12.7 Hz, 1H), 1.41 (d, J = 18.1 Hz, 3H), 1.18-1.10 (m, 1H); LCMS:532.0
102 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基丁-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.11 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.69 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (dd, J = 17.0, 2.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.75 (dt, J = 22.1, 6.9 Hz, 1H), 1.71 (td, J = 13.6, 6.7 Hz, 1H), 1.07 (d, J = 6.6 Hz, 3H), 0.86 (q, J = 3.3 Hz, 6H); LCMS:520.0
103 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thietan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.02 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.63 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 5.14 (td, J = 16.8, 8.4 Hz, 1H), 4.60 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.49 (t, J = 9.2 Hz, 2H), 3.25-3.21 (m, 2H); LCMS:521.95
104 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.36 (d, J = 9.2 Hz, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.84-3.79 (m, 1H), 1.80 (q, J = 6.7 Hz, 1H), 1.12 (d, J = 6.7 Hz, 3H), 0.86 (dd, J = 9.0, 6.9 Hz, 6H); LCMS:533.05
105 N-(腈基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.59 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.46 (s, 2H), 4.22 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 4.09-4.03 (m, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.31 (d, J = 15.4 Hz, 3H); LCMS:520.95
106 N-(環丙基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.99 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.07 (t, J = 6.2 Hz, 2H), 2.29-2.27 (m, 3H), 1.06-0.97 (m, 1H), 0.43-0.38 (m, 2H), 0.22-0.18 (m, 2H); LCMS:536.0
107 N-(2-腈乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.11 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.54 (q, J = 6.4 Hz, 2H), 2.81-2.75 (m, 2H); LCMS:516.55
108 N-環戊基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopentyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.26 (d, J = 7.3 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.65 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.17-4.06 (m, 2H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.88-1.82 (m, 2H), 1.68-1.62 (m, 2H), 1.56-1.44 (m, 4H); LCMS:518.0
109 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(5-甲基己-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(5-methylhexan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.14 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.64 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (dd, J = 16.9, 1.7 Hz, 1H), 3.97-3.85 (m, 2H), 1.52-1.39 (m, 3H), 1.22-1.10 (m, 5H), 0.84-0.80 (m, 6H); LCMS:548.05
110 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基丁基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylbutyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.40 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.62 (s, 1H), 7.58 (d, J = 2.0 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.17-3.11 (m, 1H), 3.01 (dt, J = 13.0, 5.7 Hz, 1H), 1.59 (dt, J = 19.5, 6.8 Hz, 1H), 1.43-1.33 (m, 1H), 1.14-1.04 (m, 1H), 0.89-0.83 (m, 6H); LCMS:520.0
111 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.57 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.46 (s, 2H), 4.10-3.94 (m, 4H), 2.31 (s, 3H); LCMS:545.95
112 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-(甲硫基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-(methylthio)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.01 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.77 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.38 (dd, J = 13.6, 6.3 Hz, 2H), 2.63-2.58 (m, 2H), 2.30 (s, 3H), 2.07 (d, J = 5.8 Hz, 3H); LCMS:537.95
113 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(丙-2-炔-1-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(prop-2-yn-1-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.39 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.97-3.93 (m, 3H), 3.11 (t, J = 2.4 Hz, 1H), 2.30 (s, 3H); LCMS:502.85
114 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.93 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.43-3.40 (m, 2H), 3.35 (t, J = 5.3 Hz, 2H), 3.25 (s, 3H), 2.29 (s, 3H); LCMS:522.15
115 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.93 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.77 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.24-3.17 (m, 2H), 2.28 (s, 3H), 1.08 (t, J = 7.2 Hz, 3H); LCMS:492.2
116 N-(環丙基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.01 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.77 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.07 (t, J = 6.3 Hz, 2H), 2.29-2.27 (m, 3H), 1.03-0.97 (m, 1H), 0.43-0.38 (m, 2H), 0.20 (td, J = 5.3, 3.9 Hz, 2H); LCMS:518.1
117 N-(叔丁基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.77 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 7.35 (s, 1H), 4.58 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.25 (s, 3H), 1.33 (s, 9H); LCMS:520.25
118 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.94 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.77 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.01 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 2.29 (s, 3H), 1.83-1.77 (m, 1H), 0.86 (d, J = 6.7 Hz, 6H); LCMS:520.2
119 N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.01 (d, J = 4.0 Hz, 1H), 7.78-7.76 (m, 1H), 7.58 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 4.58 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.75 (qd, J = 7.4, 3.7 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 0.70-0.61 (m, 2H), 0.59-0.48 (m, 2H); LCMS:504.15
120 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.91 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.43-3.40 (m, 2H), 3.35 (q, J = 5.4 Hz, 2H), 3.25 (s, 3H), 2.29 (s, 3H); LCMS:540.2
121 N-(腈基甲基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.59 (t, J = 5.4 Hz, 1H), 7.76 (s, 1H), 7.58 (s, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.46 (s, 2H), 4.22 (d, J = 5.4 Hz, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 2.33 (s, 3H); LCMS:503.3
122 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-丙基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-propyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.92 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.93 (t, J = 17.1 Hz, 1H), 3.84-3.80 (m, 1H), 3.14 (q, J = 6.6 Hz, 2H), 2.28 (s, 3H), 1.49 (td, J = 14.5, 7.2 Hz, 2H), 0.86 (t, J = 7.5 Hz, 3H); LCMS:506.2
123 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-伸氧基-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基))乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-oxo-2-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.94 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.62 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.01-3.87 (m, 5H); LCMS:584.30
124 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-新戊基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-neopentyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.64 (s, 1H), 8.56 (t, J = 6.6 Hz, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.15 (d, J = 6.8 Hz, 2H), 0.88 (s, 9H); LCMS:515.0
125 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基環丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methylcyclopropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.82 (s, 1H), 8.58 (s, 1H), 8.01 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.71 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 1.35 (s, 3H), 0.78-0.75 (m, 2H), 0.61 (dd, J = 6.7, 4.8 Hz, 2H); LCMS:
126 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N,3-二甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N,3-dimethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.85 (q, J = 4.4 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.58 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.71 (d, J = 4.6 Hz, 3H), 2.29 (s, 3H); LCMS:495.85
127 N-(1-腈基環丙基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.71 (s, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.07 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.55-1.48 (m, 2H), 1.38-1.30 (m, 2H); LCMS:510.10
128 N-環丙基-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclopropyl-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.71 (d, J = 5.1 Hz, 1H), 8.60 (s, 1H), 8.02 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.90 (td, J = 11.5, 4.7 Hz, 1H), 0.71-0.66 (m, 4H); LCMS:485.20
129 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.74 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.12 (t, J = 6.6 Hz, 2H), 1.91-1.81 (m, 1H), 0.86 (d, J = 6.6 Hz, 6H); LCMS:501.20
130 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.67 (d, J = 6.1 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.46 (d, J = 2.7 Hz, 4H), 3.25 (s, 3H); LCMS:503.0
131 N-環丁基-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclobutyl-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.90 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.01 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.44 (q, J = 8.4 Hz, 1H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.19-2.13 (m, 4H), 1.68-1.60 (m, 2H); LCMS:498.95
132 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N,3-二甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N,3-dimethyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.84 (q, J = 4.4 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58-7.55 (m, 2H), 4.51 (d, J = 59.9 Hz, 4H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.71 (d, J = 4.6 Hz, 3H), 2.33-2.25 (m, 3H); LCMS:478.75
133 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-新戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-neopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.89 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 4.52 (d, J = 58.1 Hz, 4H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.03 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 2.30 (s, 3H), 0.87 (s, 9H); LCMS:534.25
134 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.44 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (s, 1H), 7.60 (s, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.15-4.06 (m, 2H), 3.98 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 1.18 (d, J = 6.6 Hz, 6H); LCMS:487.0
135 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲硫基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylthio)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.88 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.49 (dd, J = 13.7, 6.4 Hz, 2H), 2.65 (t, J = 7.0 Hz, 2H), 2.08 (s, 3H); LCMS:518.90
136 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,3,3,3-五氟丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.28 (t, J = 6.7 Hz, 1H), 8.68 (s, 1H), 8.09 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.18-4.09 (m, 3H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS:576.35
137 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.12 (d, J = 9.3 Hz, 1H), 8.67 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.86-4.74 (m, 5H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.39 (d, J = 7.1 Hz, 3H); LCMS:540.40
138 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二氟環丁基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-difluorocyclobutyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.29 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 8.65 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.38-4.27 (m, 1H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.93-2.84 (m, 4H); LCMS:535.40
139 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,3,3,3-五氟丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,3,3,3-pentafluoropropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.07 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.72 (s, 1H), 4.55 (d, J = 49.2 Hz, 4H), 4.15-4.05 (m, 3H), 3.96 (d, J = 16.8 Hz, 1H); LCMS:599.25
140 N-(1-腈基環丁基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclobutyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.27 (s, 1H), 7.78 (dd, J = 14.8, 5.7 Hz, 2H), 7.71 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 4.56 (d, J = 49.8 Hz, 4H), 4.08 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 2.68-2.61 (m, 2H), 2.46-2.41 (m, 2H), 2.11-1.96 (m, 2H); LCMS:546.4
141 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(4-甲基噻唑-5-基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(4-methylthiazol-5-yl)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.80 (s, 1H), 8.63 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.55 (s, 1H), 4.54 (d, J = 49.2 Hz, 4H), 4.06 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.41-3.35 (m, 2H), 2.99 (t, J = 6.9 Hz, 2H), 2.33-2.29 (m, 3H); LCMS:592.3
142 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-pentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.43 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.59 (s, 1H), 4.67-4.40 (m, 4H), 4.09-4.01 (m, 1H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.19 (q, J = 6.6 Hz, 2H), 1.52-1.45 (m, 2H), 1.34-1.19 (m, 4H), 0.90-0.80 (m, 3H); LCMS:537.35
143 N-(1-腈基環己基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclohexyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.59 (s, 1H), 7.76 (t, J = 3.1 Hz, 3H), 4.62 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.29 (d, J = 13.2 Hz, 2H), 1.77-1.69 (m, 4H), 1.60-1.44 (m, 3H), 1.28 (dd, J = 23.2, 11.0 Hz, 1H); LCMS:575.5
144 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.85 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.67 (s, 1H), 6.09 (tt, J = 55.9, 3.9 Hz, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.68-3.58 (m, 2H); LCMS:530.35
145 N-(環丁基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclobutylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.42 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.60 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.24 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 2.46 (t, J = 7.5 Hz, 1H), 2.00-1.92 (m, 2H), 1.84-1.77 (m, 2H), 1.72-1.63 (m, 2H); LCMS:536.45
146 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((R)-2-乙基-3-伸氧基異噁唑啉-4-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((R)-2-ethyl-3-oxoisoxazolidin-4-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.46 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.96 (dd, J = 18.8, 8.8 Hz, 1H), 4.61-4.53 (m, 3H), 4.45 (s, 2H), 4.09-4.03 (m, 2H), 3.96 (d, J = 16.6 Hz, 1H), 3.57-3.46 (m, 2H), 2.31 (s, 3H), 1.13 (t, J = 7.1 Hz, 3H); LCMS:594.3
147 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.93 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (t, J = 1.8 Hz, 3H), 7.40 (s, 1H), 4.60 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H); LCMS:449.0
148 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.06 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.07 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 6.13 (tt, J = 56.0, 4.1 Hz, 1H), 4.73 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.75-3.65 (m, 2H); LCMS:508.85
149 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(吡啶-2-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pyridin-2-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.37 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.68 (s, 1H), 8.52 (dq, J = 4.9, 0.9 Hz, 1H), 8.10 (d, J = 19.6 Hz, 1H), 7.77-7.60 (m, 4H), 7.31-7.25 (m, 2H), 4.74-4.61 (m, 6H), 4.06 (dd, J = 49.2, 17.1 Hz, 2H); LCMS:535.90
150 N-((1-腈基環丙基)甲基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-((1-cyanocyclopropyl)methyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.17 (t, J = 6.6 Hz, 1H), 8.68 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.77 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.61 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.06 (dd, J = 49.5, 17.0 Hz, 2H), 3.45 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 1.23-1.14 (m, 4H); LCMS:523.90
151 N-(叔丁基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.60 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 8.01 (t, J = 6.7 Hz, 2H), 7.77 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.61-7.59 (m, 2H), 4.76 (d, J = 28.4 Hz, 4H), 4.06 (dd, J = 49.4, 16.9 Hz, 2H), 1.41-1.23 (m, 9H); LCMS:500.95
152 N-(2-腈乙基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.10 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 8.65 (d, J = 2.9 Hz, 1H), 8.06 (d, J = 3.9 Hz, 1H), 7.76 (q, J = 1.7 Hz, 1H), 7.61-7.54 (m, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 49.5, 17.0 Hz, 2H), 3.54 (q, J = 6.4 Hz, 2H), 2.84-2.77 (m, 2H); LCMS:497.45
153 N-丁基-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-butyl-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.74 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.28 (q, J = 6.8 Hz, 2H), 1.54-1.47 (m, 2H), 1.29 (td, J = 14.8, 7.4 Hz, 2H), 0.88 (t, J = 7.5 Hz, 3H); LCMS:500.90
154 (2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3,3-二氟氮雜環丁烷-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.59 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.98 (t, J = 12.3 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.50 (t, J = 12.7 Hz, 2H), 4.04 (dd, J = 48.5, 17.0 Hz, 2H); LCMS:520.35
155 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((三氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((trifluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.69 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 8.65 (s, 1H), 8.02 (s, 1H), 7.74 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58-7.56 (m, 2H), 4.94-4.87 (m, 1H), 4.71 (s, 4H), 4.45-4.37 (m, 4H), 4.10-3.94 (m, 2H); LCMS:631.25
156 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((二氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((difluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.59 (d, J = 7.3 Hz, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.01 (s, 1H), 7.73 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.57 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 7.12 (t, J = 52.3 Hz, 1H), 4.87-4.70 (m, 5H), 4.34-4.23 (m, 4H), 4.09-3.93 (m, 2H); LCMS:613.25
157 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二甲基丁基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-dimethylbutyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.38 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.56 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.06 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.25-3.19 (m, 2H), 1.44-1.40 (m, 2H), 0.90 (s, 9H); LCMS:552.45
158 N-丁基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-butyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.41 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.59 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.20 (dd, J = 12.7, 6.8 Hz, 2H), 1.50-1.43 (m, 2H), 1.35-1.25 (m, 2H), 0.88 (t, J = 7.3 Hz, 3H); LCMS:524.4
159 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.93 (s, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.59 (s, 1H), 7.40 (s, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H); LCMS:467.4
160 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((三氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((trifluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.13 (d, J = 7.3 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.64 (s, 1H), 4.87-4.78 (m, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.47 (t, J = 8.1 Hz, 4H), 4.29 (t, J = 6.9 Hz, 2H), 4.10-4.05 (m, 1H), 3.96 (d, J = 16.8 Hz, 1H); LCMS:654.8
161 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.84 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 7.78-7.75 (m, 3H), 4.76 (td, J = 15.5, 7.5 Hz, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.08 (dd, J = 17.0, 1.4 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.34 (d, J = 7.0 Hz, 3H); LCMS:563.85
162 N-(腈基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.20 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.63 (s, 1H), 4.62 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.30 (d, J = 5.5 Hz, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H); LCMS:508.8
163 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基-2,5-二伸氧基吡咯烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methyl-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.01 (d, J = 4.0 Hz, 1H), 7.75 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.58 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.75 (qd, J = 7.4, 3.7 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 0.66 (td, J = 7.2, 4.6 Hz, 2H), 0.54-0.51 (m, 2H); LCMS:578.8
164 N-烯丙基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-allyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.66 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.63 (s, 1H), 7.58 (d, J = 2.0 Hz, 2H), 5.91-5.81 (m, 1H), 5.15 (dq, J = 17.3, 1.8 Hz, 1H), 5.08 (dq, J = 10.3, 1.5 Hz, 1H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.86-3.84 (m, 2H); LCMS:489.85
165 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thiophen-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.12 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.62 (s, 1H), 7.58 (d, J = 2.0 Hz, 2H), 7.38 (dd, J = 5.1, 1.2 Hz, 1H), 7.00 (dd, J = 3.3, 1.1 Hz, 1H), 6.95 (dd, J = 5.1, 3.4 Hz, 1H), 4.59 (t, J = 5.9 Hz, 4H), 4.48 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H); LCMS:545.35
166 N-(2-環戊基乙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(2-cyclopentylethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.41 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 3H), 4.60 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.21 (dd, J = 13.8, 6.2 Hz, 2H), 1.79-1.71 (m, 3H), 1.60-1.43 (m, 6H), 1.09-1.06 (m, 2H); LCMS:545.45
167 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-fluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.70 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.64 (s, 1H), 7.58 (d, J = 2.0 Hz, 2H), 4.61-4.55 (m, 3H), 4.49-4.43 (m, 3H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.52 (dq, J = 26.9, 5.2 Hz, 2H); LCMS:495.4
168 N-丁基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-butyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.41 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 2.4 Hz, 3H), 4.60 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.20 (dd, J = 12.7, 6.8 Hz, 2H), 1.50-1.43 (m, 2H), 1.35-1.25 (m, 2H), 0.88 (t, J = 7.3 Hz, 3H); LCMS:505.4
169 N-環丁基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclobutyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.59 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.63 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.33 (td, J = 16.2, 8.2 Hz, 1H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.22-2.15 (m, 2H), 2.07-1.97 (m, 2H), 1.71-1.60 (m, 2H); LCMS:503.4
170 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.21 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.65 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.62 (d, J = 5.9 Hz, 4H), 4.49 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 2.46 (s, 3H); LCMS:546.35
171 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((二氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((difluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.11 (d, J = 6.8 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.66 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 7.15 (t, J = 52.3 Hz, 1H), 4.76 (td, J = 14.4, 6.4 Hz, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.50 (s, 2H), 4.33 (t, J = 8.1 Hz, 2H), 4.21-4.17 (m, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H); LCMS:619.5
172 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-伸氧基-2-((2,2,2-三氟乙基)胺基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-oxo-2-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.81 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.61 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.65 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.64 (d, J = 23.2 Hz, 2H), 4.50 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.97-3.86 (m, 5H); LCMS:589.4
173 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫呋喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.84 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.61 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 5.74 (s, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.45 (q, J = 6.2 Hz, 2H), 2.75 (t, J = 6.4 Hz, 2H); LCMS:533.95
174 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(氧雜環丁烷-3-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(oxetan-3-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.58 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.59 (s, 1H), 4.61 (dd, J = 7.8, 6.1 Hz, 4H), 4.47 (s, 2H), 4.31 (t, J = 6.0 Hz, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.49 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 3.15-3.08 (m, 1H); LCMS:557.2
175 N-(1-腈基環丙基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.01 (d, J = 4.0 Hz, 1H), 7.75 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.58 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.75 (qd, J = 7.4, 3.7 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 0.66 (td, J = 7.2, 4.6 Hz, 2H), 0.54-0.51 (m, 2H); LCMS:532.85
176 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基-2,5-二伸氧基吡咯烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methyl-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.14 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58-7.56 (m, 3H), 4.62 (dd, J = 12.5, 9.0 Hz, 3H), 4.49 (s, 2H), 4.08 (q, J = 5.6 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.16 (d, J = 5.4 Hz, 0H), 3.01 (dd, J = 17.6, 9.3 Hz, 1H), 2.87 (s, 3H), 2.63 (dd, J = 17.7, 5.0 Hz, 1H); LCMS:560.9
177 N-(2-腈乙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.84 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 10.3 Hz, 3H), 4.61 (s, 2H), 4.49 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.45 (q, J = 6.2 Hz, 2H), 2.75 (t, J = 6.4 Hz, 2H); LCMS:502.9
178 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(戊-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pentan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.39 (t, J = 5.6 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 3H), 4.59 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.94 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.22 (dd, J = 13.9, 6.1 Hz, 2H), 1.64-1.54 (m, 1H), 1.38 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 0.89-0.84 (m, 6H); LCMS:519.45
179 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(氧雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(oxetan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.10 (d, J = 6.6 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.69 (s, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.95 (td, J = 13.9, 6.7 Hz, 1H), 4.75 (t, J = 7.0 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.55 (t, J = 6.5 Hz, 2H), 4.50 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS:505.4
180 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲氧基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methoxy-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 11.74 (s, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.48 (s, 1H), 4.54 (d, J = 56.5 Hz, 4H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.72-3.65 (m, 3H); LCMS:497.8
181 氮雜環丁烷-1-基(5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基))-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-基)甲酮 (azetidin-1-yl(5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-2-yl)methanone) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.77-7.72 (m, 2H), 7.32 (d, J = 15.0 Hz, 1H), 4.53 (d, J = 59.0 Hz, 6H), 4.17-3.93 (m, 4H), 2.33-2.26 (m, 2H); LCMS:507.85
182 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thiophen-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.12 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.63 (t, J = 6.9 Hz, 1H), 7.41-7.36 (m, 1H), 7.00 (q, J = 1.5 Hz, 1H), 6.95 (dd, J = 5.2, 3.4 Hz, 1H), 4.59 (t, J = 5.5 Hz, 4H), 4.47-4.41 (m, 2H), 4.09-4.05 (m, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS:563.8
183 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((二氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((difluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.16-9.10 (m, 1H), 7.82-7.71 (m, 2H), 7.69-7.61 (m, 1H), 7.29-6.99 (m, 1H), 4.76 (td, J = 14.4, 6.6 Hz, 1H), 4.55 (d, J = 44.3 Hz, 4H), 4.39-4.27 (m, 2H), 4.25-4.13 (m, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 4.01-3.93 (m, 1H); LCMS:636.75
184 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.21 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.65 (s, 1H), 4.62 (d, J = 5.8 Hz, 4H), 4.49 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.88 (s, 1H), 2.72 (d, J = 0.6 Hz, 1H), 2.46 (d, J = 4.0 Hz, 3H); LCMS:563.85
185 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.32 (t, J = 6.7 Hz, 1H), 8.68 (s, 1H), 8.09 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.13-3.98 (m, 4H); LCMS:544.40
186 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基氧雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methyloxetan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.27 (s, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.01 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (d, J = 6.4 Hz, 6H), 4.35 (d, J = 6.6 Hz, 2H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.4 Hz, 1H), 1.59 (s, 3H); LCMS:532.40
187 N-(環丙基甲基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.81 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.16 (t, J = 6.5 Hz, 2H), 1.09-1.01 (m, 1H), 0.43-0.38 (m, 2H), 0.25-0.22 (m, 2H); LCMS:516.40
188 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(丙-2-炔-1-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.12 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.64 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.12-3.97 (m, 4H), 3.07 (t, J = 2.4 Hz, 1H); LCMS:500.40
189 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methoxyethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.68 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.46 (t, J = 1.5 Hz, 4H), 3.25 (s, 3H); LCMS:520.45
190 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.75 (q, J = 4.7 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.81 (d, J = 4.9 Hz, 3H); LCMS:476.45
191 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((二氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((difluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.62 (d, J = 7.3 Hz, 1H), 8.67 (d, J = 0.6 Hz, 1H), 8.05 (d, J = 0.6 Hz, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.15 (t, J = 52.4 Hz, 1H), 4.91-4.81 (m, 1H), 4.73 (s, 4H), 4.36 (t, J = 7.2 Hz, 2H), 4.29 (t, J = 8.1 Hz, 2H), 4.12-4.07 (m, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS:631.25
192 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.74 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.12 (t, J = 6.6 Hz, 2H), 1.91-1.81 (m, 1H), 0.89-0.85 (m, 6H); LCMS:518.45
193 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基-2,5-二伸氧基吡咯烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methyl-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.45 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.92-4.86 (m, 1H), 4.73 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.00 (dd, J = 17.4, 9.3 Hz, 1H), 2.86 (s, 3H), 2.66-2.60 (m, 1H); LCMS:555.95
194 N-(1-環丙基乙基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyclopropylethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.58 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.40 (td, J = 15.4, 6.6 Hz, 1H), 1.23 (d, J = 6.6 Hz, 3H), 1.13-1.04 (m, 1H), 0.48-0.42 (m, 1H), 0.38-0.32 (m, 1H), 0.28-0.17 (m, 2H); LCMS:512.95
195 N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.01 (d, J = 4.0 Hz, 1H), 7.75 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.58 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.75 (qd, J = 7.4, 3.7 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 0.66 (td, J = 7.2, 4.6 Hz, 2H), 0.54-0.51 (m, 2H); LCMS:521.85
196 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲氧基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methoxy-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 11.26 (s, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.66 (s, 3H), 2.29 (s, 3H); LCMS:511.85
197 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1-甲基-2,5-二伸氧基吡咯烷)-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1-methyl-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.51 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.66-4.61 (m, 3H), 4.45 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 2.98 (q, J = 8.9 Hz, 1H), 2.86 (s, 3H), 2.60 (dd, J = 17.4, 5.2 Hz, 1H), 2.30 (s, 3H); LCMS:502.9
198 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1-((三氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1-((trifluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.69 (d, J = 7.0 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.84-4.77 (m, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.42 (q, J = 7.6 Hz, 4H), 4.30 (t, J = 6.9 Hz, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 2.32 (s, 3H); LCMS:668.85
199 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲氧基丙-2-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methoxypropan-2-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.70 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.13-4.06 (m, 2H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.37 (dd, J = 9.5, 6.4 Hz, 1H), 3.25 (dd, J = 8.9, 6.5 Hz, 4H), 2.27 (s, 3H), 1.13-1.09 (m, 3H); LCMS:536.45
200 N-環戊基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclopentyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.83 (d, J = 7.3 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.15-4.06 (m, 2H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.87-1.80 (m, 2H), 1.71-1.62 (m, 2H), 1.54-1.45 (m, 4H); LCMS:531.95
201 (5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-基)(3,3-二氟氮雜環丁烷-1-基)甲酮 ((5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-2-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.62-4.53 (m, 6H), 4.46 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 2.30 (s, 3H); LCMS:539.9
202 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙氧基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropoxy-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.99 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.10-3.93 (m, 3H), 2.28 (s, 3H), 1.22-1.16 (m, 6H); LCMS:521.9
203 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1-甲基環丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1-methylcyclopropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.14 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.58 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 2.25 (s, 3H), 1.33 (s, 3H), 0.71-0.65 (m, 2H), 0.62-0.55 (m, 2H); LCMS:517.9
204 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1,1,1-三氟丙-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.51 (d, J = 8.9 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.76 (td, J = 15.5, 7.5 Hz, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.46 (s, 2H), 4.09 (d, J = 17.4 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.28 (s, 3H), 1.32 (d, J = 7.0 Hz, 3H); LCMS:559.9
205 N-(1-環丙基乙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyclopropylethyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.84 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.37 (td, J = 15.2, 6.8 Hz, 1H), 2.28 (s, 3H), 1.18 (d, J = 6.7 Hz, 3H), 1.01-0.92 (m, 1H), 0.47-0.40 (m, 1H), 0.39-0.32 (m, 1H), 0.27 (td, J = 9.2, 5.1 Hz, 1H), 0.17 (td, J = 9.2, 5.2 Hz, 1H); LCMS:531.95
206 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(噻唑-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thiazol-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.83 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.77 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.72 (d, J = 3.4 Hz, 1H), 7.62 (d, J = 3.4 Hz, 1H), 7.59 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.68 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.46 (s, 2H), 4.10-4.06 (m, 1H), 3.96 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 2.34 (s, 3H); LCMS:560.85
207 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.28 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 6.09 (tt, J = 56.0, 4.0 Hz, 1H), 4.61 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.60 (tdd, J = 15.6, 5.8, 4.2 Hz, 2H), 2.31 (s, 3H); LCMS:527.85
208 N-(1-腈基環丙基)-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.88 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.30 (s, 3H), 1.52 (dd, J = 8.2, 5.5 Hz, 2H), 1.24 (dd, J = 8.2, 5.7 Hz, 2H); LCMS:528.9
209 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲氧基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methoxy-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 11.26 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.67 (s, 3H), 2.29 (s, 3H); LCMS:493.9
210 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(噻唑-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thiazol-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.83 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.72 (d, J = 3.4 Hz, 1H), 7.62 (d, J = 3.4 Hz, 1H), 4.68 (d, J = 5.8 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.46 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.97 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.33 (d, J = 9.2 Hz, 3H); LCMS:578.45
211 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二甲基丁-2-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-dimethylbutan-2-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.57 (d, J = 9.2 Hz, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.08 (dd, J = 17.0, 2.0 Hz, 1H), 3.97 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.91-3.85 (m, 1H), 2.28 (s, 3H), 1.05 (d, J = 6.7 Hz, 3H), 0.89 (d, J = 15.0 Hz, 9H); LCMS:565.6
212 N-(環戊基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclopentylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.95 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.58 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.12 (dd, J = 7.0, 5.8 Hz, 2H), 2.30 (d, J = 15.0 Hz, 3H), 2.10 (td, J = 14.7, 7.4 Hz, 1H), 1.68-1.43 (m, 6H), 1.26-1.18 (m, 2H); LCMS:565.55
213 N-(2-(環丙基胺基)-2-氧乙基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.76 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.02 (t, J = 4.0 Hz, 2H), 7.74 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.57 (d, J = 1.8 Hz, 2H), 4.70 (s, 4H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.83 (d, J = 5.8 Hz, 2H), 2.63-2.57 (m, 1H), 0.58 (td, J = 7.0, 4.9 Hz, 2H), 0.39-0.35 (m, 2H); LCMS:541.90
214 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(異丁基胺基)-2-伸氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(isobutylamino)-2-oxoethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.81 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.02-7.90 (m, 2H), 7.74-7.57 (m, 3H), 4.70 (s, 4H), 4.11-3.88 (m, 4H), 2.87 (t, J = 6.3 Hz, 2H), 1.70-1.60 (m, 1H), 0.96-0.79 (m, 6H); LCMS:557.95
215 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1-甲基環丙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1-methylcyclopropyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.13 (s, 1H), 7.75 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.57 (s, 2H), 4.42 (s, 2H), 4.06 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.25 (s, 3H), 1.33 (s, 3H), 0.71-0.68 (m, 2H), 0.62-0.55 (m, 2H); LCMS:535.85
216 N-((1-腈基環丙基)甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-((1-cyanocyclopropyl)methyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.37 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.46 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.97 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.35 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 2.32 (s, 3H), 1.22-1.13 (m, 2H), 1.08 (dd, J = 7.5, 5.0 Hz, 2H); LCMS:560.9
217 N-(環丁基甲基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(cyclobutylmethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.92 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.58 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.01 (dd, J = 43.4, 17.0 Hz, 2H), 3.23-3.20 (m, 2H), 2.53-2.51 (m, 1H), 2.27 (s, 3H), 1.99-1.90 (m, 2H), 1.83-1.75 (m, 2H), 1.73-1.64 (m, 2H); LCMS:550.0
218 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(戊-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(pentan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.58 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.97 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.70-3.65 (m, 1H), 2.27 (s, 3H), 1.56-1.37 (m, 4H), 0.88-0.82 (m, 6H); LCMS:552.0
219 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(異丁基胺基)-2-伸氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(isobutylamino)-2-oxoethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.83 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.93 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02-3.85 (m, 3H), 2.90 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 1.71-1.64 (m, 1H), 0.83 (d, J = 6.6 Hz, 6H); LCMS:576.05
220 N-((1-腈基環丙基)甲基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-((1-cyanocyclopropyl)methyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.16 (t, J = 6.5 Hz, 1H), 8.67 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.44 (d, J = 6.6 Hz, 2H), 1.22-1.13 (m, 4H); LCMS:541.95
221 (2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(2-氟吡咯烷-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(2-fluoropyrrolidin-1-yl)methanone) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.61 (s, 1H), 7.82-7.78 (m, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 5.43-5.26 (m, 1H), 4.71 (d, J = 3.2 Hz, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.01-3.52 (m, 5H), 2.20-2.01 (m, 2H); LCMS:517.0
222 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(硫雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thietan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.55 (d, J = 7.9 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 5.13 (td, J = 17.1, 8.3 Hz, 1H), 4.60 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.52 (t, J = 9.2 Hz, 2H), 3.22-3.18 (m, 2H), 2.29 (s, 3H); LCMS:554.35
223 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(3-甲基丁-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(3-methylbutan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.68 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.97 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.74 (dd, J = 15.3, 7.0 Hz, 1H), 2.27 (s, 3H), 1.72 (td, J = 13.6, 6.8 Hz, 1H), 1.07 (d, J = 6.7 Hz, 3H), 0.87 (d, J = 6.7 Hz, 6H); LCMS:552.45
224 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-((四氫-2H-吡喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.88 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.85 (dd, J = 10.5, 2.3 Hz, 1H), 3.41-3.34 (m, 1H), 3.24-3.16 (m, 2H), 2.28 (s, 3H), 1.76 (s, 1H), 1.57 (d, J = 12.8 Hz, 1H), 1.45-1.39 (m, 3H), 1.22-1.10 (m, 1H); LCMS:580.5
225 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.55 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.77 (s, 1H), 8.18 (d, J = 10.8 Hz, 1H), 7.89-7.86 (m, 1H), 7.71 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.94-4.76 (m, 6H), 4.16 (dd, J = 49.8, 17.0 Hz, 2H); LCMS:540.50
226 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-dimethylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.65 (d, J = 3.7 Hz, 1H), 8.19-8.05 (m, 2H), 7.78 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 7.62 (d, J = 5.4 Hz, 2H), 4.75 (s, 4H), 4.15-3.91 (m, 3H), 1.12 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 0.91 (s, 9H); LCMS:528.55
227 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(thiophen-2-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.37 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.07 (s, 1H), 7.79-7.76 (m, 1H), 7.61 (d, J = 2.0 Hz, 2H), 7.36 (dd, J = 5.0, 1.3 Hz, 1H), 7.01-6.93 (m, 2H), 4.82-4.63 (m, 6H), 4.06 (dd, J = 49.6, 17.1 Hz, 2H); LCMS:540.45
228 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-(4-甲基噻唑-5-)基)乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-(4-methylthiazol-5-yl)ethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.80 (s, 1H), 8.04 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.06 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.37 (dd, J = 12.6, 6.7 Hz, 2H), 2.30 (s, 3H), 2.25 (s, 3H); LCMS:607.0
229 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-((四氫呋喃-3-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-((tetrahydrofuran-3-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.05 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.75-3.57 (m, 3H), 3.44 (dd, J = 8.4, 5.3 Hz, 1H), 3.18 (td, J = 13.1, 7.2 Hz, 2H), 2.46-2.41 (m, 1H), 2.28 (s, 3H), 1.95-1.87 (m, 1H), 1.57 (dt, J = 19.8, 6.2 Hz, 1H); LCMS:566.0
230 N-(2-環戊基乙基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(2-cyclopentylethyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.91 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.51 (d, J = 60.2 Hz, 3H), 4.01 (dd, J = 43.5, 17.1 Hz, 2H), 3.18 (dd, J = 14.2, 6.1 Hz, 2H), 2.28 (s, 3H), 1.77 (t, J = 6.4 Hz, 3H), 1.58-1.45 (m, 6H), 1.07 (d, J = 3.9 Hz, 2H); LCMS:578.8
231 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(噻吩-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thiophen-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.61 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.37 (dd, J = 5.1, 1.2 Hz, 1H), 6.99-6.94 (m, 2H), 4.59-4.54 (m, 4H), 4.44 (s, 2H), 4.02 (dd, J = 43.4, 17.0 Hz, 2H), 2.31 (s, 3H); LCMS:577.75
232 1-(2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羰基)哌啶-4-甲腈 (1-(2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbonyl)piperidine-4-carbonitrile) 1H-NMR(400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.57 (s, 1H), 7.78-7.76 (m, 1H), 7.61-7.59 (m, 3H), 4.69 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.01-3.90 (m, 2H), 3.52-3.36 (m, 2H), 3.28-3.12 (m, 2H), 1.99-1.65 (m, 4H); LCMS: 539.75
233 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(1-甲基吡咯烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(1-methylpyrrolidin-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.01 (d, J = 7.1 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.58 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.31-4.26 (m, 1H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.68 (dd, J = 9.3, 7.3 Hz, 1H), 2.56-2.52 (m, 1H), 2.41-2.34 (m, 2H), 2.27 (s, 3H), 2.22 (s, 3H), 2.15-2.06 (m, 1H), 1.73-1.65 (m, 1H); LCMS: 563.25
234 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(硫雜環丁烷-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thietan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 7.52-7.49 (m, 2H), 7.41 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 6.11 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 5.36 (td, J = 16.4, 8.2 Hz, 1H), 4.69-4.65 (m, 2H), 4.46 (t, J = 3.1 Hz, 2H), 3.86 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 3.47-3.37 (m, 5H), 2.43-2.39 (m, 3H); LCMS: 560.55
235 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(噻吩-2-基甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(thiophen-2-ylmethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 7.49 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 7.41 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.25 (d, J = 1.2 Hz, 0H), 7.04 (dd, J = 3.4, 1.2 Hz, 1H), 7.00-6.96 (m, 1H), 6.04 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 4.77 (d, J = 5.1 Hz, 2H), 4.64 (d, J = 3.2 Hz, 2H), 4.46 (t, J = 2.9 Hz, 2H), 3.85 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 3.45 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 2.42 (d, J = 5.9 Hz, 3H); LCMS: 534
236 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(戊-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(pentan-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 7.49 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 7.41 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 5.41 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 4.64 (d, J = 3.2 Hz, 2H), 4.46 (t, J = 2.9 Hz, 2H), 3.97-3.91 (m, 1H), 3.86 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 3.46 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 2.40 (s, 3H), 1.69-1.61 (m, 2H), 1.53-1.42 (m, 2H), 0.96 (q, J = 7.5 Hz, 6H); LCMS: 535.85
237 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-甲基丁基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-methylbutyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.91 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 2.0 Hz, 2H), 4.51 (d, J = 58.9 Hz, 4H), 4.02 (dd, J = 49.9, 17.1 Hz, 2H), 3.21-2.97 (m, 2H), 2.32-2.28 (m, 3H), 1.59 (dd, J = 12.5, 6.8 Hz, 1H), 1.40-1.34 (m, 1H), 1.13-1.06 (m, 1H), 0.89-0.83 (m, 6H); LCMS: 549.9
238 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-((四氫呋喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.93 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.77 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.52 (d, J = 60.4 Hz, 4H), 4.10-3.96 (m, 2H), 3.94-3.91 (m, 1H), 3.78-3.73 (m, 1H), 3.61 (q, J = 7.3 Hz, 1H), 3.26-3.21 (m, 2H), 2.32-2.29 (m, 3H), 1.90-1.76 (m, 3H), 1.60-1.53 (m, 1H); LCMS: 563.25
239 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-((四氫-2H-吡喃-2-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.89 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.78 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.53 (d, J = 60.6 Hz, 4H), 4.04 (dd, J = 50.0, 17.0 Hz, 2H), 3.89-3.86 (m, 1H), 3.43-3.36 (m, 1H), 3.27-3.18 (m, 2H), 2.32 (d, J = 11.2 Hz, 3H), 1.78 (s, 1H), 1.59 (d, J = 12.7 Hz, 1H), 1.45-1.34 (m, 3H), 1.23-1.11 (m, 1H); LCMS: 517.95
240 N-環丁基-5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-cyclobutyl-5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.14 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 7.77 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.52 (d, J = 61.4 Hz, 4H), 4.32 (q, J = 8.2 Hz, 1H), 4.01 (dd, J = 50.1, 16.9 Hz, 2H), 2.27 (s, 3H), 2.20-2.13 (m, 2H), 2.06-2.01 (m, 2H), 1.67-1.60 (m, 2H), 1.15 (s, 1H); LCMS: 534
241 N-(1-腈基環己基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclohexyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.78 (s, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.76 (d, J = 1.7 Hz, 1H), 7.60 (s, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.12 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.35 (d, J = 12.7 Hz, 2H), 1.83 (t, J = 10.8 Hz, 2H), 1.72-1.68 (m, 2H), 1.62-1.50 (m, 2H), 1.34-1.22 (m, 2H); LCMS: 552.15
242 N-(1-環丙基乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyclopropylethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.59 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 43.3, 16.9 Hz, 2H), 3.43-3.37 (m, 1H), 1.23 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 1.11-1.05 (m, 1H), 0.47-0.41 (m, 1H), 0.38-0.32 (m, 1H), 0.27-0.18 (m, 2H); LCMS: 531
243 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲硫基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylthio)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.89 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.49 (dd, J = 13.7, 6.4 Hz, 2H), 2.67-2.64 (m, 2H), 2.10 (d, J = 18.3 Hz, 3H); LCMS: 536.95
244 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(3-甲基丁-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(3-methylbutan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.67 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.59 (s, 2H), 4.44 (s, 2H), 4.02 (dd, J = 49.9, 17.1 Hz, 2H), 3.74 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 2.27 (s, 3H), 1.71 (t, J = 6.7 Hz, 1H), 1.07 (d, J = 6.6 Hz, 3H), 0.87 (d, J = 6.8 Hz, 6H); LCMS: 548.2
245 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異戊基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopentyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.73 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.02 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 42.7, 17.0 Hz, 2H), 3.33 (s, 1H), 3.28 (s, 1H), 1.62-1.52 (m, 1H), 1.42 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 0.88 (d, J = 6.6 Hz, 6H); LCMS: 533
246 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-fluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.92 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.64 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.60 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 4.49 (t, J = 5.1 Hz, 1H), 4.05 (dd, J = 43.0, 16.9 Hz, 2H), 3.60 (dq, J = 25.6, 5.5 Hz, 2H); LCMS: 508.95
247 N-(1-腈基-1-環丙基乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyano-1-cyclopropylethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.79 (s, 1H), 8.67 (s, 1H), 8.09 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.70-1.61 (m, 4H), 0.67-0.62 (m, 3H), 0.55-0.49 (m, 1H); LCMS: 556.15
248 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟-3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoro-3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.88 (d, J = 10.0 Hz, 1H), 8.69 (s, 1H), 8.09 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.55 (td, J = 17.2, 8.7 Hz, 1H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.33-2.28 (m, 1H), 0.99 (d, J = 6.6 Hz, 3H), 0.94 (d, J = 6.6 Hz, 3H); LCMS: 587
249 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.06 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.07 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 6.29-5.98 (m, 1H), 4.73 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.70 (tdd, J = 15.3, 6.2, 4.2 Hz, 2H); LCMS: 527.05
250 N-環丁基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclobutyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.90 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.01 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.71 (s, 4H), 4.44 (q, J = 8.4 Hz, 1H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 2.19-2.13 (m, 4H), 1.68-1.60 (m, 2H); LCMS: 517.05
251 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.43 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.13-4.08 (m, 2H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.18 (d, J = 6.4 Hz, 6H); LCMS: 505.1
252 N-烯丙基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-allyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.90 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 5.88 (dq, J = 22.4, 5.2 Hz, 1H), 5.14-5.04 (m, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.91 (t, J = 5.5 Hz, 2H); LCMS: 503.05
253 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(戊-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pentan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.29 (d, J = 9.2 Hz, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.77 (dd, J = 14.2, 5.0 Hz, 1H), 1.59-1.46 (m, 4H), 0.82 (t, J = 7.3 Hz, 6H); LCMS: 535.2
254 (2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3-氟吡咯烷-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3-fluoropyrrolidin-1-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.61 (s, 1H), 7.81 (d, J = 9.3 Hz, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 5.43-5.26 (m, 1H), 4.71 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.94-3.52 (m, 4H), 2.18-2.04 (m, 2H); LCMS: 535.05
255 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二甲基丁-2-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-dimethylbutan-2-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58-7.55 (m, 3H), 4.52 (d, J = 58.4 Hz, 4H), 4.09 (dd, J = 17.1, 2.0 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.91-3.85 (m, 1H), 2.30 (d, J = 15.6 Hz, 3H), 1.05 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 0.88 (s, 9H); LCMS: 505.9
256 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丙基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isopropyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.77-7.73 (m, 2H), 7.58 (d, J = 2.0 Hz, 2H), 4.51 (d, J = 60.4 Hz, 4H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02-3.93 (m, 2H), 2.27 (s, 3H), 1.13 (d, J = 6.6 Hz, 6H); LCMS: 563.5
257 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(5-甲基己-2-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(5-methylhexan-2-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.69 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.51 (d, J = 59.9 Hz, 4H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.87 (t, J = 6.5 Hz, 1H), 2.27 (s, 3H), 1.53-1.40 (m, 3H), 1.17 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 1.13-1.09 (m, 3H), 0.84 (d, J = 6.6 Hz, 6H); LCMS: 559.15
258 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-pentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.91 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.51 (d, J = 59.9 Hz, 4H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.17 (q, J = 6.6 Hz, 2H), 2.28 (s, 3H), 1.51-1.44 (m, 2H), 1.32-1.22 (m, 4H), 0.86 (t, J = 7.0 Hz, 3H); LCMS: 560.05
259 (2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(4,4-二氟哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(4,4-difluoropiperidin-1-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.59 (s, 1H), 7.77 (s, 1H), 7.66 (s, 1H), 7.59 (s, 2H), 4.70 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 49.0, 16.8 Hz, 2H), 3.74 (d, J = 5.1 Hz, 2H), 3.49 (s, 2H), 2.03 (d, J = 22.5 Hz, 4H); LCMS: 549.2
260 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((3,3-二氟環己基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((3,3-difluorocyclohexyl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.91 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.77 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.22 (td, J = 13.4, 6.6 Hz, 2H), 1.98 (s, 3H), 1.70 (dd, J = 35.6, 13.1 Hz, 3H), 1.53-1.34 (m, 2H), 1.02 (t, J = 11.5 Hz, 1H); LCMS: 577
261 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-((四氫-2H-吡喃-4-基)甲基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 7.49 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 7.41 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 5.82 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 4.64 (d, J = 3.2 Hz, 2H), 4.47-4.44 (m, 2H), 3.99 (dd, J = 11.2, 3.4 Hz, 2H), 3.86 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 3.48-3.35 (m, 3H), 3.32 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 2.40 (s, 3H), 1.89-1.84 (m, 1H), 1.67-1.64 (m, 2H), 1.37 (ddd, J = 25.2, 12.0, 4.4 Hz, 2H); LCMS: 535.15
262 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲胺基)-2-伸氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylamino)-2-oxoethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.88 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.87 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 7.77 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 49.6, 16.9 Hz, 2H), 3.88 (d, J = 5.9 Hz, 2H), 2.59 (d, J = 4.6 Hz, 3H); LCMS: 517.4
263 (2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3-(三氟甲基)哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3-(trifluoromethyl)piperidin-1-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.58 (s, 1H), 7.78-7.76 (m, 1H), 7.65-7.59 (m, 3H), 4.70 (s, 4H), 4.54-4.34 (m, 1H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.76 (dd, J = 108.7, 13.1 Hz, 1H), 3.18-2.87 (m, 2H), 2.66-2.60 (m, 1H), 1.96 (d, J = 13.7 Hz, 1H), 1.66-1.45 (m, 3H); LCMS: 580.7
264 N-烯丙基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-allyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.57 (d, J = 10.5 Hz, 1H), 7.77 (dd, J = 6.1, 1.7 Hz, 2H), 7.60 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 5.88-5.74 (m, 1H), 5.27-5.08 (m, 2H), 4.69 (s, 4H), 4.12-3.85 (m, 4H), 2.90 (d, J = 29.8 Hz, 3H); LCMS: 516.65
265 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲氧基丙-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methoxypropan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 8.47 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.20 (dt, J = 14.8, 6.4 Hz, 1H), 4.12-3.97 (m, 2H), 3.43 (dd, J = 9.5, 6.4 Hz, 1H), 3.35-3.33 (m, 1H), 3.25 (s, 3H), 1.16-1.14 (m, 3H); LCMS: 536.4
266 (2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(piperidin-1-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.56 (d, J = 1.0 Hz, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.56 (s, 1H), 4.68 (s, 4H), 4.12-3.97 (m, 2H), 3.59 (t, J = 5.3 Hz, 2H), 3.27 (t, J = 5.4 Hz, 2H), 1.57 (dd, J = 21.6, 4.0 Hz, 4H), 1.44 (s, 2H); LCMS: 532.45
267 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-新戊基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-neopentyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.64 (s, 1H), 8.57 (t, J = 6.7 Hz, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.16-3.14 (m, 2H), 0.88 (s, 9H); LCMS: 534.4
268 N-(2-腈乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.59 (d, J = 1.7 Hz, 1H), 7.77 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.63 (d, J = 22.0 Hz, 1H), 4.73 (d, J = 19.6 Hz, 4H), 4.05 (dd, J = 42.4, 17.0 Hz, 2H), 3.67 (dt, J = 37.4, 6.7 Hz, 2H), 3.01 (d, J = 15.2 Hz, 3H), 2.91-2.84 (m, 2H); LCMS: 529.95
269 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.56 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.55 (d, J = 3.4 Hz, 1H), 4.68 (s, 4H), 4.10 (dd, J = 17.0, 3.1 Hz, 1H), 4.01-3.97 (m, 1H), 3.29 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 3.15 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 2.96 (s, 1H), 2.86 (s, 1H), 2.06-1.99 (m, 1H), 1.88-1.81 (m, 1H), 0.90 (d, J = 6.8 Hz, 3H), 0.67 (d, J = 6.6 Hz, 3H); LCMS: 531
270 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(庚-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(heptan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.41 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.03-3.96 (m, 2H), 1.58-1.43 (m, 2H), 1.23 (d, J = 5.1 Hz, 6H), 1.14 (d, J = 6.6 Hz, 3H), 0.86-0.80 (m, 3H); LCMS: 562.6
271 N-(丁-3-炔-2-基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(but-3-yn-2-yl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.96 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.65 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.86-4.81 (m, 1H), 4.76 (d, J = 26.4 Hz, 4H), 4.05 (dd, J = 43.3, 16.9 Hz, 2H), 3.18-3.18 (m, 1H), 1.42 (d, J = 7.1 Hz, 3H); LCMS: 514.95
272 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫-2H-吡喃-2-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.57 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 42.8, 16.9 Hz, 2H), 3.89-3.85 (m, 1H), 3.46-3.37 (m, 2H), 3.26 (dd, J = 13.2, 7.3 Hz, 2H), 1.74 (d, J = 2.7 Hz, 1H), 1.57 (d, J = 12.7 Hz, 1H), 1.44 (s, 3H), 1.22-1.14 (m, 1H); LCMS: 561.2
273 氮雜環丁烷-1-基(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)甲酮 (azetidin-1-yl(2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 8.52 (s, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.57 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.74-4.69 (m, 6H), 4.25 (dd, J = 8.3, 7.3 Hz, 2H), 3.92-3.87 (m, 1H), 3.47 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 2.40-2.32 (m, 2H); LCMS: 502.65
274 N-(環戊基甲基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclopentylmethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 8.77 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 42.8, 16.9 Hz, 2H), 3.22 (t, J = 6.8 Hz, 2H), 2.16 (t, J = 7.3 Hz, 1H), 1.65-1.47 (m, 6H), 1.27-1.21 (m, 2H); LCMS: 546.45
275 N-環己基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclohexyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 8.48 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 8.15 (s, 1H), 7.90 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.57 (d, J = 5.9 Hz, 2H), 4.74 (d, J = 6.1 Hz, 4H), 3.98-3.87 (m, 2H), 3.47 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 2.04-1.99 (m, 2H), 1.77 (dt, J = 13.2, 3.9 Hz, 2H), 1.68-1.63 (m, 1H), 1.48-1.22 (m, 5H); LCMS: 544.7
276 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3-二甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3-dimethylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.16 (d, J = 10.0 Hz, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.93-3.85 (m, 1H), 1.14-1.09 (m, 3H), 0.94-0.89 (m, 9H); LCMS: 546.85
277 (2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3,3-二氟哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3,3-difluoropiperidin-1-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.60 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.65 (d, J = 18.3 Hz, 1H), 4.70 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02-3.94 (m, 2H), 3.87 (t, J = 11.6 Hz, 1H), 3.67 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 3.41 (t, J = 5.0 Hz, 1H), 2.11-2.06 (m, 2H), 1.68 (dd, J = 15.5, 11.6 Hz, 2H); LCMS: 567
278 N-(2-環戊基乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyclopentylethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.75 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.71 (s, 4H), 4.12-3.97 (m, 2H), 3.28 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 1.79-1.73 (m, 3H), 1.59-1.41 (m, 6H), 1.18-1.05 (m, 2H); LCMS: 558.7
279 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((四氫呋喃-2-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((tetrahydrofuran-2-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.66-8.63 (m, 2H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.02-3.95 (m, 2H), 3.79-3.74 (m, 1H), 3.61 (dd, J = 14.4, 7.6 Hz, 1H), 3.41-3.34 (m, 2H), 1.90-1.76 (m, 3H), 1.61-1.54 (m, 1H); LCMS: 546.95
280 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-丙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-propyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.77 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.29-3.22 (m, 2H), 1.53 (td, J = 14.6, 7.3 Hz, 2H), 0.85 (t, J = 7.3 Hz, 3H); LCMS: 504.95
281 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲氧基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methoxybutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.39 (d, J = 9.3 Hz, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.12-3.97 (m, 3H), 3.45 (dd, J = 9.8, 6.1 Hz, 1H), 3.37 (t, J = 4.8 Hz, 1H), 3.24 (s, 3H), 1.63-1.47 (m, 2H), 0.85 (q, J = 7.6 Hz, 3H); LCMS: 549
282 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(四氫-2H-噻喃-4-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(tetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.66 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.85-3.80 (m, 1H), 2.73 (t, J = 11.7 Hz, 2H), 2.62 (d, J = 13.9 Hz, 2H), 2.03 (dd, J = 13.2, 3.2 Hz, 2H), 1.80-1.70 (m, 2H); LCMS: 563
283 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-(甲基胺基)-2-氧乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-(methylamino)-2-oxoethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.99 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 7.81 (t, J = 4.4 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.58 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.77 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 2.59 (d, J = 4.4 Hz, 3H), 2.33 (s, 3H); LCMS: 589.15
284 N-(叔丁基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(tert-butyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.60 (s, 1H), 8.02 (s, 2H), 7.77 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.71 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 43.0, 17.1 Hz, 2H), 1.40 (s, 9H); LCMS: 519
285 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(吡啶-3-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pyridin-3-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.45 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 8.65 (s, 1H), 8.54 (d, J = 1.5 Hz, 1H), 8.43 (d, J = 3.4 Hz, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.71 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 7.32 (dd, J = 7.7, 4.8 Hz, 1H), 4.72 (s, 4H), 4.50 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS: 553.9
286 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲基-2,5-二伸氧基吡咯烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methyl-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.45 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.66 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.91-4.86 (m, 1H), 4.76 (d, J = 21.0 Hz, 4H), 4.12-3.97 (m, 2H), 3.00 (dd, J = 17.4, 9.3 Hz, 1H), 2.86 (s, 3H), 2.62 (dd, J = 17.5, 5.3 Hz, 1H); LCMS: 573.9
287 N-(1-腈基環己基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclohexyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.30 (s, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 5.74 (s, 0H), 4.53 (d, J = 61.4 Hz, 4H), 4.08 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.97 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 2.31 (d, J = 6.6 Hz, 3H), 2.23 (d, J = 13.7 Hz, 2H), 1.81 (t, J = 10.0 Hz, 2H), 1.67-1.63 (m, 2H), 1.53-1.45 (m, 3H), 1.32 (dd, J = 11.9, 9.7 Hz, 1H); LCMS: 553
288 N-環戊基-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-cyclopentyl-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.51 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.02 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.75 (d, J = 28.1 Hz, 4H), 4.23 (td, J = 14.5, 7.3 Hz, 1H), 4.12-4.06 (m, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 1.91-1.83 (m, 2H), 1.72-1.52 (m, 6H); LCMS: 530.7
289 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-戊基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-pentyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 8.49 (s, 1H), 8.15 (s, 1H), 8.00 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 7.57 (d, J = 5.9 Hz, 2H), 4.75 (d, J = 5.6 Hz, 4H), 3.92-3.87 (m, 1H), 3.49-3.44 (m, 3H), 1.65 (q, J = 7.2 Hz, 2H), 1.39-1.34 (m, 4H), 0.93-0.89 (m, 3H); LCMS: 534.45
290 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(四氫-2H-吡喃-4-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (t, J = 4.2 Hz, 2H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.12-3.97 (m, 3H), 3.85 (dd, J = 8.2, 3.1 Hz, 2H), 3.41-3.34 (m, 2H), 1.71-1.62 (m, 4H); LCMS: 546.95
291 (2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3,3-二氟氮雜環丁烷-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.98 (t, J = 12.5 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.50 (t, J = 12.6 Hz, 2H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS: 538.95
292 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-(2-(甲基胺基)-2-伸氧基乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-(2-(methylamino)-2-oxoethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 7.99 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 7.81 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.60 (s, 2H), 4.45 (s, 2H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.77 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 2.59 (d, J = 4.6 Hz, 3H), 2.33 (s, 3H); LCMS: 555.7
293 (2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3,3-二氟哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3,3-difluoropiperidin-1-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.59 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.64 (d, J = 17.9 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.70 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.01-3.94 (m, 2H), 3.87 (t, J = 12.0 Hz, 1H), 3.67 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 3.41 (s, 1H), 2.14-2.04 (m, 2H), 1.69 (t, J = 7.7 Hz, 2H); LCMS: 548.95
294 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基丁-3-炔-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylbut-3-yn-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.62 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 8.33 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.76 (d, J = 25.9 Hz, 4H), 4.12-4.06 (m, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.20 (s, 1H), 1.64 (s, 6H); LCMS: 529.1
295 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,4-二氟苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,4-difluorobenzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.31 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 8.65 (d, J = 0.5 Hz, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.37 (td, J = 8.7, 6.8 Hz, 1H), 7.22-7.17 (m, 1H), 7.02 (tt, J = 8.6, 1.3 Hz, 1H), 4.72 (s, 4H), 4.50 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.02-3.97 (m, 1H); LCMS: 588.95
296 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(4-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(4-(trifluoromethyl)benzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.49 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.67 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 7.51 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.57 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 16.9 Hz, 1H); LCMS: 621.2
297 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(4-氟-2-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(4-fluoro-2-(trifluoromethyl)benzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.43 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 8.68 (s, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.67-7.60 (m, 1H), 7.51-7.46 (m, 2H), 4.78 (d, J = 34.7 Hz, 4H), 4.65 (d, J = 5.9 Hz, 2H), 4.13-4.07 (m, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS: 639.2
298 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(甲基胺基)-2-伸氧基乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(methylamino)-2-oxoethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.87 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.86 (d, J = 4.6 Hz, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.76 (d, J = 25.9 Hz, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.89-3.85 (m, 2H), 2.59 (d, J = 4.6 Hz, 3H); LCMS: 535.8
299 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(3,5-二甲基異噁唑-4-基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.87 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.02 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.03-3.97 (m, 1H), 3.40-3.35 (m, 2H), 2.56 (t, J = 6.8 Hz, 2H), 2.21 (s, 3H), 2.13 (s, 3H); LCMS: 587.85
300 (2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(2-伸氧基-7-氮雜螺[3.5]壬-7-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(2-oxa-7-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.56 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 7.77 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.56 (s, 1H), 4.69 (s, 4H), 4.32 (dd, J = 17.9, 5.9 Hz, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.02-3.98 (m, 1H), 3.55 (t, J = 5.6 Hz, 2H), 3.24 (t, J = 5.4 Hz, 2H), 1.82 (t, J = 5.5 Hz, 2H), 1.74 (t, J = 5.5 Hz, 2H); LCMS: 573
301 (2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3-(三氟甲基)哌啶-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3-(trifluoromethyl)piperidin-1-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.58 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.62 (d, J = 22.3 Hz, 1H), 4.69 (s, 4H), 4.54-4.34 (m, 1H), 4.10 (d, J = 17.0 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.62 (d, J = 13.7 Hz, 1H), 3.18-2.87 (m, 2H), 2.61 (d, J = 11.0 Hz, 1H), 1.96 (d, J = 12.7 Hz, 1H), 1.66-1.46 (m, 3H); LCMS: 599.05
302 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基烯丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylallyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.89 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 8.64 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.76-4.72 (m, 6H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.84 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 1.69 (s, 3H); LCMS: 517
303 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1-二氧化四氫-2H-噻喃-4-基))-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1-dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.88 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.24-4.15 (m, 1H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.03-3.97 (m, 1H), 3.36 (d, J = 3.7 Hz, 2H), 3.07 (d, J = 12.2 Hz, 2H), 2.19 (q, J = 11.9 Hz, 2H), 2.07-1.98 (m, 2H); LCMS: 595.05
304 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(4-氟-3-(三氟甲基)苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)benzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.51 (t, J = 6.5 Hz, 1H), 8.65 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.2 Hz, 2H), 7.73-7.67 (m, 2H), 7.47-7.42 (m, 1H), 4.72 (s, 4H), 4.52 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H); LCMS: 638.9
305 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(4-氟-3-(三氟甲氧基)苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(4-fluoro-3-(trifluoromethoxy)benzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.48 (t, J = 6.4 Hz, 1H), 8.65 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.2 Hz, 2H), 7.50-7.37 (m, 3H), 4.72 (s, 4H), 4.49 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H); LCMS: 654.9
306 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-伸氧基哌啶-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-oxopiperidin-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.84 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.68 (s, 1H), 4.73 (s, 4H), 4.34-4.28 (m, 1H), 4.12-3.97 (m, 2H), 3.16 (d, J = 5.4 Hz, 2H), 2.19-2.14 (m, 1H), 1.82-1.74 (m, 3H); LCMS: 559.5
307 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((3-乙基氧雜環丁烷-3-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((3-ethyloxetan-3-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.99 (t, J = 6.5 Hz, 1H), 8.65 (s, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.0 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.44 (d, J = 5.9 Hz, 2H), 4.21 (d, J = 5.9 Hz, 2H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.51 (d, J = 6.6 Hz, 2H), 1.61 (q, J = 7.3 Hz, 2H), 0.90 (t, J = 7.3 Hz, 3H); LCMS: 561.1
308 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 8.50 (s, 1H), 8.42 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.13 (s, 1H), 7.57 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 5.79 (s, 1H), 4.74 (d, J = 4.2 Hz, 4H), 4.20 (t, J = 5.9 Hz, 2H), 3.91-3.83 (m, 3H), 3.46 (d, J = 16.1 Hz, 1H), 2.23 (s, 3H), 2.18 (s, 3H); LCMS: 585
309 N-(環丙基甲基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-丙基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-propyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.55 (d, J = 4.6 Hz, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.55 (s, 1H), 4.69 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.46 (t, J = 7.5 Hz, 1H), 3.33 (s, 1H), 3.25 (t, J = 7.6 Hz, 1H), 3.11 (d, J = 6.8 Hz, 1H), 1.67-1.47 (m, 2H), 1.22-0.94 (m, 1H), 0.92-0.82 (m, 2H), 0.64 (t, J = 7.3 Hz, 1H), 0.50-0.46 (m, 1H), 0.40-0.35 (m, 1H), 0.31-0.27 (m, 1H), 0.02 (q, J = 5.0 Hz, 1H); LCMS: 558.55
310 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,4,6-三氟苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.09 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 8.61 (s, 1H), 8.02 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.14 (t, J = 8.7 Hz, 2H), 4.71 (s, 4H), 4.51 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 4.12-3.97 (m, 2H); LCMS: 607.05
311 N-(2-(環丙基胺基)-2-氧乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-(cyclopropylamino)-2-oxoethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.79 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.05 (d, J = 5.8 Hz, 2H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 42.8, 17.1 Hz, 2H), 3.86 (d, J = 5.8 Hz, 2H), 2.63-2.60 (m, 1H), 0.60 (td, J = 7.0, 4.8 Hz, 2H), 0.42-0.38 (m, 2H); LCMS: 559.45
312 (2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)(3,3-二氟吡咯烷-1-基)甲酮 ((2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)(3,3-difluoropyrrolidin-1-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.62 (s, 1H), 7.85 (d, J = 21.3 Hz, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.75-4.70 (m, 4H), 4.19 (t, J = 13.0 Hz, 1H), 4.12-4.06 (m, 1H), 4.02-3.89 (m, 3H), 3.75 (t, J = 7.5 Hz, 1H), 2.46-2.39 (m, 2H); LCMS: 553.15
313 N-(1-腈基環丙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.71 (s, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.12-3.97 (m, 2H), 1.54 (dd, J = 8.3, 5.5 Hz, 2H), 1.32 (dd, J = 8.4, 5.7 Hz, 2H); LCMS: 528.1
314 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基丁-3-炔-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylbut-3-yn-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.62 (d, J = 1.0 Hz, 1H), 8.33 (s, 1H), 8.04 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H) , 4.73 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.20 (s, 1H), 1.64 (s, 6H), ; LCMS: 511
315 N-(丁-3-炔-2-基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(but-3-yn-2-yl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.95 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.87-4.81 (m, 1H), 4.76 (d, J = 24.9 Hz, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.17 (d, J = 2.7 Hz, 1H), 1.42 (d, J = 6.8 Hz, 3H), ; LCMS: 497.2
316 N-(2-腈乙基)-2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanoethyl)-2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.59 (d, J = 1.7 Hz, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.63 (d, J = 22.5 Hz, 3H) , 4.70 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.67 (dt, J = 37.3, 6.8 Hz, 2H), 3.01 (d, J = 15.2 Hz, 3H), 2.91-2.84 (m, 2H), ; LCMS: 512
317 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.37 (d, J = 9.5 Hz, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.77 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 49.2, 17.1 Hz, 2H), 3.86-3.77 (m, 1H), 1.79 (td, J = 13.6, 6.7 Hz, 1H), 1.13-1.08 (m, 3H), 0.92-0.84 (m, 6H); LCMS: 515.1
318 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,5-二氟苯甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,5-difluorobenzyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.49 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.77 (s, 1H), 7.60 (s, 2H), 7.08 (t, J = 9.3 Hz, 1H), 7.00 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.49 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.05 (dd, J = 49.4, 17.0 Hz, 2H); LCMS: 571.2
319 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoropropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.97 (t, J = 6.7 Hz, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.13-3.98 (m, 2H), 3.75 (td, J = 13.9, 6.7 Hz, 2H), 1.60 (t, J = 19.1 Hz, 3H); LCMS: 540.84
320 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟-2-甲基丙-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.64 (s, 1H), 8.33 (s, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.65 (s, 6H); LCMS: 573.15
321 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-(三氟甲基)氧雜環丁烷-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-(trifluoromethyl)oxetan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.95 (s, 1H), 8.71 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 8.07 (s, 1H), 7.80 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.94 (d, J = 7.8 Hz, 2H), 4.74 (d, J = 8.3 Hz, 6H), 4.13 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS: 587.05
322 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-(三氟甲基)戊-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-(trifluoromethyl)pentan-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.65 (s, 1H), 8.17 (s, 1H), 8.07 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.23 (td, J = 14.5, 7.0 Hz, 2H), 2.02 (td, J = 14.4, 7.0 Hz, 2H), 0.91 (t, J = 7.2 Hz, 6H); LCMS: 600.85
323 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-(三氟甲基)環丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-(trifluoromethyl)cyclopropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.45 (s, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 43.7, 16.8 Hz, 2H), 1.32-1.28 (m, 2H), 1.18 (s, 2H); LCMS: 570.8
324 (3-胺基-3-(三氟甲基)氮雜環丁烷-1-基)(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-基)甲酮 ((3-amino-3-(trifluoromethyl)azetidin-1-yl)(2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-6-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.55-8.73 (1H), 7.95-8.09 (1H), 7.68-7.88 (2H), 4.61-4.83 (5H), 4.36-4.51 (1H), 4.05-4.25 (2H), 3.87-4.04 (2H), 2.74-2.85 (2H); LCMS: 586.15
325 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟-2-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoro-2-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, MeOD) δ 8.59 (d, J = 1.0 Hz, 1H), 8.08 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 7.72 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.78 (s, 4H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.85 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 2.46 (d, J = 6.8 Hz, 1H), 1.85 (s, 1H), 1.65 (s, 3H), 0.99 (t, J = 7.5 Hz, 3H); LCMS: 586.8
326 叔丁基-2-(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羰基)-1-甲基肼-1-羧酸鹽 (tert-butyl 2-(2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbonyl)-1-methylhydrazine-1-carboxylate) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.49 (s, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.74 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.09-3.88 (m, 2H), 1.51-1.25 (m, 9H); LCMS: 589.95
327 N-(3-腈基戊-3-基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(3-cyanopentan-3-yl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.09 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 42.2, 16.8 Hz, 2H), 2.15 (q, J = 7.0 Hz, 2H), 1.85 (dd, J = 13.4, 7.3 Hz, 2H), 0.92 (t, J = 7.3 Hz, 6H); LCMS: 556.6
328 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(叔戊基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(tert-pentyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.60 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 8.02 (s, 1H), 7.92 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.71 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 42.3, 16.9 Hz, 2H), 1.78 (q, J = 7.5 Hz, 2H), 1.34 (s, 6H), 0.80 (t, J = 7.5 Hz, 3H); LCMS: 533.2
329 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基四氫呋喃-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methyltetrahydrofuran-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.62 (d, J = 0.7 Hz, 1H), 8.50 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.12-3.97 (m, 3H), 3.81-3.77 (m, 2H), 3.62 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 2.44 (dd, J = 12.8, 7.0 Hz, 1H), 1.98-1.91 (m, 1H), 1.47 (s, 3H); LCMS: 547.05
330 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-甲氧基-2-甲基丙-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-methoxy-2-methylpropan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.60 (d, J = 0.6 Hz, 1H), 8.13 (s, 1H), 8.02 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.44 (s, 2H), 3.31 (s, 3H), 1.37 (s, 6H); LCMS: 549.1
331 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,4,4-三甲基戊-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.59 (s, 1H), 8.04 (d, J = 9.2 Hz, 2H), 7.77 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.71 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.81 (s, 2H), 1.45 (s, 6H), 0.93 (d, J = 14.4 Hz, 9H); LCMS: 576.45
332 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3,3,3-三氟丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3,3,3-trifluoropropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.99 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.54 (q, J = 6.7 Hz, 2H), 2.63-2.53 (m, 2H); LCMS: 540.75
333 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟-3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluoro-3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.88 (d, J = 10.0 Hz, 1H), 8.69 (s, 1H), 8.09 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.55 (q, J = 8.6 Hz, 1H), 4.06 (dd, J = 49.3, 17.0 Hz, 2H), 2.30 (q, J = 6.8 Hz, 1H), 0.99 (d, J = 6.6 Hz, 3H), 0.94 (d, J = 6.6 Hz, 3H); LCMS: 568.5
334 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1-二氧化四氫-2H-噻喃-4-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1-dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.88 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.22-4.18 (m, 1H), 4.11 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.07 (d, J = 12.5 Hz, 2H), 2.23-2.14 (m, 2H), 2.06 (d, J = 12.0 Hz, 2H), 1.25-1.21 (m, 1H); LCMS: 576.95
335 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基烯丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylallyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.90 (t, J = 6.5 Hz, 1H), 8.64 (s, 1H), 8.04 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.6 Hz, 2H), 4.76-4.73 (m, 6H), 4.05 (dd, J = 49.0, 17.0 Hz, 2H), 3.84 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 1.69 (s, 3H); LCMS: 498.45
336 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-甲基環丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-methylcyclopropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.68 (d, J = 4.9 Hz, 1H), 8.60 (d, J = 10.3 Hz, 1H), 8.01 (s, 1H), 7.76 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.5 Hz, 2H), 4.71 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.59 (dd, J = 7.8, 4.4 Hz, 1H), 1.05-0.94 (m, 4H), 0.85-0.80 (m, 1H), 0.49-0.45 (m, 1H); LCMS: 498.5
337 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((1-(三氟甲基)環丙基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((1-(trifluoromethyl)cyclopropyl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.87 (t, J = 6.5 Hz, 1H), 8.65 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.77 (t, J = 1.8 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 49.2, 17.1 Hz, 2H), 3.61 (d, J = 6.6 Hz, 2H), 0.96-0.88 (m, 4H); LCMS: 566.65
338 N-(1-環丙基-2,2,2-三氟乙基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(1-cyclopropyl-2,2,2-trifluoroethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.28 (d, J = 9.5 Hz, 1H), 8.69 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.13-3.98 (m, 3H), 1.43 (tt, J = 13.0, 4.9 Hz, 1H), 0.71-0.65 (m, 1H), 0.59 (td, J = 9.8, 5.0 Hz, 1H), 0.53-0.46 (m, 1H), 0.22 (td, J = 9.9, 4.6 Hz, 1H); LCMS: 584.8
339 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,1-三氟丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,1-trifluorobutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.07 (d, J = 9.5 Hz, 1H), 8.68 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.74-4.59 (m, 5H), 4.06 (dd, J = 43.3, 17.0 Hz, 2H), 1.94-1.75 (m, 2H), 0.88 (t, J = 7.3 Hz, 3H); LCMS: 572.4
340 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((1-(羥甲基)環丁基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((1-(hydroxymethyl)cyclobutyl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.80 (t, J = 6.3 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.80 (t, J = 5.7 Hz, 1H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.41 (dd, J = 13.0, 6.0 Hz, 4H), 1.83-1.66 (m, 6H); LCMS: 560.65
341 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((4,4-二氟環己基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((4,4-difluorocyclohexyl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.85 (t, J = 6.2 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.03 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.21 (t, J = 6.5 Hz, 2H), 1.97 (t, J = 9.9 Hz, 2H), 1.81-1.67 (m, 5H), 1.24-1.18 (m, 2H); LCMS: 594.5
342 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-(1-甲基-1H-吡唑-4-)基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.68 (d, J = 8.6 Hz, 1H), 8.61 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.61 (s, 1H), 7.37 (s, 1H), 5.14-5.10 (m, 1H), 4.72 (s, 4H), 4.12-3.97 (m, 2H), 3.76 (s, 3H), 1.47 (d, J = 6.7 Hz, 3H); LCMS: 570.5
343 甲基-2-環丙基-2-(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺基)丙酸酯 (methyl 2-cyclopropyl-2-(2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamido)propanoate) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.65 (s, 1H), 8.54 (s, 1H), 8.01 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (d, J = 5.1 Hz, 4H), 4.10 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.59 (s, 3H), 1.49-1.42 (m, 1H), 1.36 (s, 3H), 0.51-0.38 (m, 4H); LCMS: 588.8
344 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-(羥甲基)環丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-(hydroxymethyl)cyclopropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.71 (s, 1H), 8.60 (s, 1H), 8.02 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.71 (t, J = 5.7 Hz, 5H), 4.12-4.06 (m, 1H), 3.99 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.50 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 0.77 (s, 4H); LCMS: 532.5
345 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟-1-(吡啶-2-基)乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoro-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.49 (dd, J = 9.2, 1.8 Hz, 1H), 8.74-8.71 (m, 2H), 8.16 (s, 1H), 7.94 (td, J = 7.7, 1.7 Hz, 1H), 7.82 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.51 (ddd, J = 7.6, 4.8, 1.0 Hz, 1H), 6.21 (q, J = 8.0 Hz, 1H), 4.75 (d, J = 8.9 Hz, 4H), 4.11 (dd, J = 17.1, 1.2 Hz, 1H), 4.00 (dd, J = 17.1, 2.1 Hz, 1H); LCMS: 621.65
346 N-(2-腈基丙-2-基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (N-(2-cyanopropan-2-yl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.90 (s, 1H), 8.66 (s, 1H), 8.08 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.11 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.00 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 1.70 (d, J = 14.4 Hz, 6H); LCMS: 529.65
347 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((1-異丙基-1H-吡唑-4-基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.02 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.62 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.64 (s, 1H), 7.35 (s, 1H), 4.72 (s, 4H), 4.45-4.38 (m, 1H), 4.31 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.05 (dd, J = 42.9, 17.0 Hz, 2H), 1.35 (d, J = 6.4 Hz, 6H); LCMS: 584.45
348 2-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((1-甲基環丙基)甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((1-methylcyclopropyl)methyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.68-8.64 (m, 2H), 8.04 (s, 1H), 7.76 (t, J = 2.0 Hz, 1H), 7.60 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.13-3.97 (m, 2H), 3.21 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 1.02 (s, 3H), 0.49 (dd, J = 5.5, 4.0 Hz, 2H), 0.23 (dd, J = 5.7, 4.0 Hz, 2H); LCMS: 512.6
349 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N-新戊基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N-neopentyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.76 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.51 (d, J = 55.3 Hz, 4H), 4.10-3.93 (m, 2H), 3.65-3.57 (m, 2H), 2.26 (t, J = 14.8 Hz, 3H), 1.00-0.93 (m, 9H); LCMS: 525.35
350 N-環丙基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (N-cyclopropyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.95 (d, J = 5.2 Hz, 1H), 7.75 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.52 (s, 1H), 4.51 (d, J = 49.2 Hz, 4H), 4.01 (dd, J = 48.0, 17.1 Hz, 2H), 3.36-3.32 (m, 1H), 0.86-0.74 (m, 4H); LCMS: 547.85
351 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-異丁基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-isobutyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.85 (t, J = 5.4 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.57 (s, 2H), 4.43 (s, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.48 (dd, J = 6.8, 5.6 Hz, 2H), 2.23 (t, J = 23.2 Hz, 3H), 2.13-2.03 (m, 1H), 0.91 (dd, J = 15.9, 6.8 Hz, 6H); LCMS: 568
352 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2-difluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.38 (t, J = 5.5 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.63 (s, 1H), 6.27 (tt, J = 55.8, 4.1 Hz, 1H), 4.53 (d, J = 46.5 Hz, 4H), 4.18-4.05 (m, 3H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS: 565.9
353 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(乙氧基甲基)-N-(丙-2-炔-1-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(ethoxymethyl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.59 (s, 1H), 7.74 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.66 (s, 1H), 4.94 (s, 2H), 4.72 (d, J = 5.5 Hz, 4H), 4.31 (d, J = 2.4 Hz, 2H), 4.07 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H),1.03 (s, 3H) 3.37 (d, J = 16.5 Hz, 2H), 3.05 (s, 1H), ; LCMS: 558.6
354 乙基(2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-羰基)(丙-2-炔-1-基)胺基甲酸酯 (ethyl (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbonyl)(prop-2-yn-1-yl)carbamate) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.57 (s, 1H), 7.80-7.77 (m, 3H), 4.72 (s, 4H), 4.50 (d, J = 2.4 Hz, 2H), 4.13-3.91 (m, 4H), 3.25 (t, J = 2.3 Hz, 1H), 0.82 (t, J = 7.2 Hz, 3H); LCMS: 572.4
355 N-(環丙基甲基)-2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-硫代碳醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbothioamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.86 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 8.61 (s, 1H), 8.47 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 44.9, 17.1 Hz, 2H), 3.62 (t, J = 6.4 Hz, 2H), 1.31-1.22 (m, 1H), 0.48-0.44 (m, 2H), 0.35-0.31 (m, 2H); LCMS: 533.05
356 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(3-甲基丁-2-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-硫代醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(3-methylbutan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbothioamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.48 (d, J = 8.9 Hz, 1H), 8.60 (s, 1H), 8.43 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.51-4.46 (m, 1H), 4.05 (dd, J = 44.3, 17.1 Hz, 2H), 2.08-2.01 (m, 1H), 1.20 (d, J = 6.7 Hz, 3H), 0.90 (dd, J = 11.9, 6.7 Hz, 6H); LCMS: 549.05
357 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(吡啶-3-基甲基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-硫代碳醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(pyridin-3-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbothioamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 11.41 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.62-8.59 (m, 2H), 8.45 (dd, J = 5.2, 2.1 Hz, 2H), 7.79-7.74 (m, 3H), 7.34 (ddd, J = 7.8, 4.7, 0.8 Hz, 1H), 5.02 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.12-4.06 (m, 1H), 3.99 (d, J = 16.8 Hz, 1H); LCMS: 569.4
358 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(三氟甲基)環丙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(trifluoromethyl)cyclopropyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.11 (d, J = 5.5 Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 8.05 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.05 (dd, J = 43.9, 17.0 Hz, 2H), 2.21-2.19 (m, 1H), 1.39-1.33 (m, 1H), 1.21-1.16 (m, 1H); LCMS: 571.15
359 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2-二氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-硫代碳醯胺 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 11.03 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 8.64 (d, J = 0.6 Hz, 1H), 8.48 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 6.36 (tt, J = 55.9, 4.3 Hz, 1H), 4.74 (s, 4H), 4.30-4.20 (m, 2H), 4.10 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.99 (d, J = 16.8 Hz, 1H); LCMS: 542.35
360 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-硫代醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carbothioamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 11.12 (t, J = 6.6 Hz, 1H), 8.65 (s, 1H), 8.47 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.72-4.65 (m, 2H), 4.05 (dd, J = 44.5, 17.0 Hz, 2H); LCMS: 560.3
361 2-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(甲氧基甲基)-N-(丙-2-炔-1-基)-2,3-二氫-1H-吡咯並[3,4-c]吡啶-6-甲醯胺 (2-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(methoxymethyl)-N-(prop-2-yn-1-yl)-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine-6-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.60 (s, 1H), 7.74 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.67 (s, 1H), 4.90 (s, 2H), 4.72 (d, J = 5.2 Hz, 4H), 4.31 (d, J = 2.4 Hz, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 3.15-3.11 (m, 3H), 3.04-3.06 (1H); LCMS: 544.4
362 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-乙基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-ethyl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.81 (t, J = 5.3 Hz, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.50 (d, J = 58.4 Hz, 4H), 4.02 (dd, J = 43.6, 17.0 Hz, 2H), 3.69-3.62 (m, 2H), 2.22 (s, 3H), 1.20 (t, J = 7.2 Hz, 3H); LCMS: 524
363 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-硫代碳醯胺 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbothioamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.50 (s, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.67 (s, 1H), 4.68-4.59 (m, 4H), 4.48 (s, 2H), 4.01 (dd, J = 46.6, 17.0 Hz, 2H); LCMS: 566.33
364 N-環丙基-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-cyclopropyl-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.89-8.86 (m, 2H), 7.76 (dd, J = 14.9, 6.4 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.14 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.01 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.92-2.85 (m, 1H), 0.72-0.62 (m, 4H); LCMS: 503.4
365 N-(1-腈基環丙基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclopropyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.86 (s, 1H), 8.94 (s, 1H), 7.79-7.75 (m, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.15 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.56 (dd, J = 8.3, 5.4 Hz, 2H), 1.31 (dd, J = 8.4, 5.7 Hz, 2H); LCMS: 528.4
366 N-(環丙基甲基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(cyclopropylmethyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.97-8.92 (m, 2H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.15 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.15 (t, J = 6.5 Hz, 2H), 1.08-1.01 (m, 1H), 0.43-0.39 (m, 2H), 0.25-0.22 (m, 2H); LCMS: 517.45
367 N-(腈基甲基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(cyanomethyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.59 (t, J = 5.9 Hz, 1H), 8.96 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.31 (d, J = 5.9 Hz, 2H), 4.15 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.06-4.00 (m, 1H); LCMS: 502.35
368 6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.46 (t, J = 6.6 Hz, 1H), 8.96 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.75 (s, 4H), 4.17-4.00 (m, 4H); LCMS: 545.9
369 (6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-基)(3,3-二氟氮雜環丁烷-1-基)甲酮 ((6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-2-yl)(3,3-difluoroazetidin-1-yl)methanone) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.92 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.88 (t, J = 12.4 Hz, 2H), 4.73 (d, J = 5.2 Hz, 4H), 4.52 (t, J = 12.5 Hz, 2H), 4.14 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS: 539.95
370 N-(1-腈基環丁基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclobutyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.82 (s, 1H), 8.95 (s, 1H), 7.79 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.75 (s, 4H), 4.15 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.70-2.63 (m, 2H), 2.57-2.51 (m, 2H), 2.08-1.97 (m, 2H); LCMS: 544.9
371 6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1,1,3,3,3-五氟丙基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1,1,3,3,3-pentafluoropropyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.43 (t, J = 6.7 Hz, 1H), 8.96 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.75 (s, 4H), 4.17-4.00 (m, 4H); LCMS: 595.3
372 6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-((5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-((5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)methyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.59 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 8.95 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.66 (d, J = 5.9 Hz, 2H), 4.15 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.45 (s, 3H); LCMS: 559.35
373 N-(2-環戊基乙基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(2-cyclopentylethyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-D) δ 8.77 (s, 1H), 7.97 (s, 1H), 7.58 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.78 (dd, J = 11.6, 1.8 Hz, 4H), 3.89 (d, J = 16.4 Hz, 1H), 3.56-3.46 (m, 3H), 1.87-1.80 (m, 3H), 1.67 (q, J = 7.2 Hz, 3H), 1.56-1.52 (m, 3H), 1.17-1.14 (m, 2H); LCMS: 561.3
374 N-(1-腈基環己基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(1-cyanocyclohexyl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.01 (s, 1H), 8.94 (s, 1H), 7.79 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.74 (s, 4H), 4.15 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.34 (d, J = 13.2 Hz, 2H), 1.83-1.77 (m, 2H), 1.73-1.68 (m, 2H), 1.62-1.46 (m, 3H), 1.31-1.22 (m, 1H); LCMS: 570.4
375 N-(4-腈基四氫-2H-吡喃-4-基)-6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (N-(4-cyanotetrahydro-2H-pyran-4-yl)-6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.29 (s, 1H), 8.96 (s, 1H), 7.79 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.75 (s, 4H), 4.15 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.03 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.87 (dt, J = 12.3, 3.9 Hz, 2H), 3.60-3.55 (m, 2H), 2.37-2.32 (m, 2H), 2.07-2.00 (m, 2H); LCMS: 573
376 6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(4-甲基四氫-2H-吡喃-4-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(4-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 8.91 (s, 1H), 8.18 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.73 (s, 4H), 4.14 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.63 (dt, J = 11.8, 4.4 Hz, 2H), 3.51 (t, J = 9.7 Hz, 2H), 2.19 (d, J = 13.9 Hz, 2H), 1.64-1.57 (m, 2H), 1.41 (s, 3H); LCMS: 561.45
377 6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(2-(三氟甲基)環丙基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-(trifluoromethyl)cyclopropyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.25 (d, J = 5.4 Hz, 1H), 8.92 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.73 (d, J = 4.6 Hz, 4H), 4.14 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.01 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 2.22-2.18 (m, 1H), 1.37-1.32 (m, 1H), 1.24-1.19 (m, 1H); LCMS: 571.35
378 6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((三氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((trifluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.82 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 8.96 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.96-4.88 (m, 1H), 4.74 (d, J = 4.9 Hz, 4H), 4.45 (t, J = 7.5 Hz, 4H), 4.15 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS: 650.3
379 6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-(1-((二氟甲基)磺醯基)氮雜環丁烷-3-基)-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-(1-((difluoromethyl)sulfonyl)azetidin-3-yl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.74 (d, J = 7.3 Hz, 1H), 8.95 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.16 (t, J = 52.3 Hz, 1H), 4.89-4.73 (m, 5H), 4.36-4.28 (m, 4H), 4.15 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS: 632.3
380 6-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲氧基-6,7-二氫-5H-吡咯並[3,4-d]嘧啶-2-甲醯胺 (6-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methoxy-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine-2-carboxamide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 12.16 (s, 1H), 8.90 (s, 1H), 7.78 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.72 (s, 4H), 4.14 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 4.02 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.70 (s, 3H); LCMS: 493.4
381 N'-苯甲醯基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (N'-benzoyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.51 (d, J = 11.5 Hz, 2H), 7.89 (d, J = 7.3 Hz, 2H), 7.78-7.73 (m, 3H), 7.58 (d, J = 7.6 Hz, 1H), 7.51 (t, J = 7.5 Hz, 2H), 4.64 (s, 2H), 4.52 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 1.22 (s, 1H); LCMS:586.7
382 N'-乙醯基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (N'-acetyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.28 (s, 1H), 9.85 (s, 1H), 8.00 (s, 0H), 7.89 (d, J = 6.4 Hz, 0H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.66 (s, 1H), 4.62 (s, 2H), 4.51 (d, J = 14.7 Hz, 2H), 4.07 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 1.91 (d, J = 14.7 Hz, 3H); LCMS:522.75
383 N'-苯甲醯基-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (N'-benzoyl-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.47 (s, 1H), 10.05 (s, 1H), 7.91-7.89 (m, 2H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.59 (t, J = 7.5 Hz, 1H), 7.51 (t, J = 7.3 Hz, 2H), 4.55 (d, J = 58.7 Hz, 4H), 4.03 (dd, J = 43.5, 17.1 Hz, 2H), 2.37 (s, 3H); LCMS:601
384 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-新戊醯-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-pivaloyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.23 (s, 1H), 9.54 (s, 1H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.67 (s, 1H), 4.56 (d, J = 49.6 Hz, 4H), 4.07 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 3.95 (d, J = 16.6 Hz, 1H),1.16 (s, 9H); LCMS:568.2
385 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(4-甲基苯甲醯基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(4-methylbenzoyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.49 (s, 1H), 10.42 (s, 1H), 7.81-7.73 (m, 5H), 7.31 (d, J = 8.1 Hz, 2H), 4.64 (s, 2H), 4.52 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 16.9 Hz, 1H), 2.37 (s, 3H); LCMS: 600.95
386 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(3,5-二氟苯甲醯基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(3,5-difluorobenzoyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.68 (s, 1H), 10.17 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.60-7.52 (m, 3H), 4.63 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.97 (d, J = 16.8 Hz, 1H), 2.36 (s, 3H); LCMS:636.5
387 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(4-甲氧基苯甲醯基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(4-methoxybenzoyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.32 (s, 1H), 9.97 (s, 1H), 7.88 (d, J = 9.0 Hz, 2H), 7.77 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.04 (d, J = 9.0 Hz, 2H), 4.63 (s, 2H), 4.48 (s, 2H), 4.03 (dd, J = 43.8, 17.1 Hz, 2H), 3.84 (d, J = 13.7 Hz, 3H), 2.36 (s, 3H); LCMS:632.95
388 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-N'-(5-甲基噻吩-2-羰基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-N'-(5-methylthiophene-2-carbonyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.37 (s, 1H), 10.00 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 7.66 (d, J = 3.7 Hz, 1H), 6.89 (d, J = 2.7 Hz, 1H), 4.62 (s, 2H), 4.47 (s, 2H), 4.02 (dd, J = 43.5, 16.9 Hz, 2H), 2.35 (s, 3H); LCMS:620.9
389 N'-(2-環丙基乙醯基)-5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (N'-(2-cyclopropylacetyl)-5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.84 (s, 1H), 9.76 (s, 1H), 7.76 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 4.61 (s, 2H), 4.46 (s, 2H), 4.02 (dd, J = 43.9, 17.0 Hz, 2H), 2.67-2.65 (m, 1H), 2.32 (s, 4H), 2.07 (d, J = 6.8 Hz, 2H), 0.97 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 0.45 (dd, J = 12.2, 5.6 Hz, 2H), 0.17 (d, J = 5.1 Hz, 2H); LCMS:580.4
390 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-異丁醯基-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-isobutyryl-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 9.79 (d, J = 10.3 Hz, 2H), 7.76 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.53 (d, J = 59.2 Hz, 4H), 4.02 (dd, J = 44.0, 17.1 Hz, 2H), 2.66 (d, J = 2.0 Hz, 1H), 2.32 (s, 4H), 1.05 (d, J = 6.6 Hz, 6H); LCMS:566.9
391 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(2-氟苯甲醯基)-3-甲基-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(2-fluorobenzoyl)-3-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.30 (s, 1H), 10.13 (s, 1H), 7.77 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.67-7.59 (m, 2H), 7.35-7.30 (m, 2H), 4.55 (d, J = 60.4 Hz, 4H), 4.10-3.99 (m, 2H), 2.36 (s, 3H); LCMS:618.75
392 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(3,5-二氟苯甲醯基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(3,5-difluorobenzoyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.72 (s, 1H), 10.66 (s, 1H), 7.79 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.75 (s, 1H), 7.61 (d, J = 5.6 Hz, 2H), 7.58-7.55 (m, 1H), 4.66-4.54 (m, 4H), 4.10 (d, J = 17.4 Hz, 1H), 3.98 (d, J = 17.1 Hz, 1H); LCMS: 622.75
393 5-(5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N'-(4-甲氧基苯甲醯基)-5,6-二氫-4H-噻吩並[2,3-c]吡咯-2-碳醯肼 (5-(5-(3,5-dichloro-4-fluorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N'-(4-methoxybenzoyl)-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrole-2-carbohydrazide) 1H-NMR (400 MHz, DMSO- d 6 ) δ 10.45 (s, 1H), 10.35 (s, 1H), 7.88 (d, J = 8.9 Hz, 2H), 7.77 (d, J = 6.1 Hz, 2H), 7.73 (s, 1H), 7.04 (d, J = 9.2 Hz, 2H), 4.64 (s, 2H), 4.52 (s, 2H), 4.08 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.96 (d, J = 17.1 Hz, 1H), 3.82 (s, 3H); LCMS:616.85
394 5-(5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫異噁唑-3-基)-N-甲基-5,6-二氫-4H-吡咯並[3,4-d]噻唑-2-甲醯胺 (5-(5-(3,5-dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)-N-methyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,4-d]thiazole-2-carboxamide) LCMS:464.01
* 化合物名稱係使用Chemdraw Professional 19.1所產生
如本文所述，式(I)化合物顯示出對於多種攻擊重要農作物的昆蟲發揮殺蟲活性。本發明的化合物之活性係透過如以下測試中所述進行評估：
生物實例：
實例 A ：蕃茄夜蛾 ( Helicoverpa armigera)
使用飼料摻入法 (diet incorporation method)，其中稱取所需量的測試化合物，並將其溶解在含有溶劑溶液的試管中。將試管置於2000 rpm的渦流中90分鐘，以進行適當混合。當生物測定容器中的溫度約為50 °C時，將半合成的飼料加入該溶液中。充分攪拌化合物及飼料以進行適當混合，並使其冷卻30分鐘。將固化的飼料切成等分，然後將各等分移轉到生物測定盤的其一單元中。將單隻飢餓的第三齡幼蟲釋放到生物測定盤的各單元中，並用蓋子蓋住測定盤。然後將生物測定盤保持在溫度為25 °C及相對濕度為70%的實驗室條件下。在幼蟲釋放96小時後，記錄死亡、垂死和存活的幼蟲。所計算的死亡率百分比係透過結合死亡及垂死的幼蟲的死亡率百分比而得，並將其與未處理的其中之一進行比對。以下所記錄的化合物，於300 ppm時具有大於或等於70%的死亡率：1、2、4、5、7、8、9、11、12、13、15、16、17、20、22、28、36、38、39、42、45、47、49、50、54、65、67、69、72、73、75、76、80、82、83、84、85、86、88、90、94、95、96、97、98、104、105、106、107、115、116、118、126、133、134、137、139、144、145、149、150、152、161、162、172、174、185、187、188、190、192、193、194、195、197、198、205、210、216、218、220、225、240、242、243、245、246、249、250、251、252、253、254、264、265、266、267、268、269、271、276、277、280、281、282、285、286、288、290、294、295、296、297、298、301、302、303、304、305、306、307、309、310、311、312、319、322、324、327、332、334、336、338、339、341、342、345、348、350、352、353、354、355、356、358、359、361、362、363及369。
實例 B ：斜紋夜蛾 ( Spodoptera litura)
使用飼料摻入法，其中稱取所需量的測試化合物，並將其溶解在裝有溶劑溶液的試管中。將試管置於2000 rpm的渦流中90分鐘，以進行適當混合。當生物測定容器中的溫度約為50 °C時，將半合成的飼料加入該溶液中。充分攪拌化合物及飼料以進行適當混合，並使其冷卻30分鐘。將固化的飼料切成等分，然後將各等分移轉到生物測定盤的其一單元中。將單隻飢餓的第三齡幼蟲釋放到生物測定盤的各單元中，並用蓋子蓋住測定盤。然後將生物測定盤保持在溫度為25 °C及相對濕度為70%的實驗室條件下。在幼蟲釋放96小時後，記錄死亡、垂死和存活的幼蟲。所計算的死亡率百分比係透過結合死亡及垂死的幼蟲的死亡率百分比而得，並將其與未處理的其中之一進行比對。以下所記錄的化合物，於300 ppm時具有大於或等於70%的死亡率：1、2、4、7、9、11、12、13、15、16、17、31、33、36、39、45、53、54、61、63、65、67、68、69、70、71、72、73、75、76、79、80、81、82、83、84、85、86、88、89、90、91、94、95、96、97、104、105、106、107、108、112、115、116、118、119、120、121、123、125、126、127、128、129、133、134、135、137、139、144、145、146、148、149、150、152、153、161、162、169、172、184、185、187、188、190、192、193、194、195、197、198、204、210、213、216、217、218、220、221、223、225、227、228、229、237、242、243、244、245、246、247、249、250、251、252、253、254、256、262、264、266、267、268、269、271、277、280、281、282、283、285、286、288、290、292、293、294、295、296、297、298、301、302、303、304、305、306、309、310、311、312、315、316、317、318、319、321、324、327、329、332、334、336、337、339、341、342、345、348、352、353、354、355、356、357、358、359、361及377。
實例 C ：小菜蛾 ( Plutella xylostella)
使用浸葉法 (leaf dip method)進行測試，其中稱取所需量的化合物，並將其溶解在裝有溶劑溶液的試管中。將試管置於2000 rpm的渦流中90分鐘，以進行適當混合，接著，用0.01% Triton-X溶液將其稀釋至所需的測試濃度。將甘藍葉浸入化合物溶液中10秒，陰乾20分鐘，然後轉移到生物測定盤的單元中。將單隻飢餓的第二齡幼蟲釋放到生物測定盤的各單元中，並用蓋子蓋住測定盤。然後將生物測定盤保持在溫度為25 °C及相對濕度為70%的實驗室條件下。在幼蟲釋放72小時後，記錄死亡、垂死和存活的幼蟲。所計算的死亡率百分比係透過結合死亡及垂死的幼蟲的死亡率百分比而得，並將其與未處理的其中之一進行比對。以下所記錄的化合物，於300 ppm時具有大於或等於70%的死亡率：1、2、3、4、6、7、8、9、11、12、13、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、26、27、28、29、30、31、33、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、47、48、49、50、51、52、53、54、55、56、57、58、59、60、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、81、82、83、84、85、86、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、100、101、102、103、104、105、106、107、108、111、112、113、114、115、116、118、119、120、121、122、123、125、126、127、128、129、133、134、135、137、139、140、141、142、144、145、146、147、149、150、152、153、158、159、160、161、162、163、164、167、168、169、170、172、173、174、175、176、177、178、179、180、181、182、183、184、185、186、187、188、189、190、192、193、194、195、196、197、198、199、200、201、205、208、210、211、213、215、216、217、218、219、220、221、222、223、224、225、228、229、231、233、236、237、240、241、242、243、244、245、246、247、249、250、251、252、253、254、256、261、262、263、264、265、266、267、268、269、270、271、276、277、280、281、283、284、285、286、288、290、291、292、293、294、295、296、297、298、301、302、303、304、305、306、308、309、310、312、314、315、316、317、318、319、321、322、324、326、327、329、332、333、335、336、337、338、339、340、341、342、345、346、348、350、352、353、354、355、356、357、358、359、360及362。
實例 D ：褐稻虱 ( Nilaparvata lugens)
使用浸苗法 (seedling dip method)進行測試，其中稱取所需量的化合物，並將其溶解在裝有溶劑溶液的試管中。將試管置於2000 rpm的渦流中90分鐘，以進行適當混合，接著，用0.01% Triton-X溶液將其稀釋至所需的測試濃度。將水稻 (paddy)幼苗浸入化合物溶液中10秒，陰乾20分鐘，然後將幼苗置於玻璃試管中並使根部保持在水中。將15隻第三齡若蟲釋放到各測試試管中，並將試管存放在溫度為25 °C及相對濕度為75%的植物生長室中。在若蟲釋放72小時後，記錄死亡、垂死和存活的若蟲。所計算的死亡率百分比係透過結合死亡及垂死的若蟲的死亡率百分比而得，並將其與未處理的其中之一進行比對。以下所記錄的化合物，於300 ppm時具有大於或等於70%的死亡率：199、200、202、203、204、205、210、211、212、213、214、215及228。
由於已根據某些較佳的實施例描述了本發明，考量到本說明書，其他的實施例對本案所屬技術領域中具有通常知識者會是顯而易見的。對本案所屬技術領域中具有通常知識者而言，顯而易見的是，均可在不脫離本發明之範圍的情況下，進行對材料及方法的多種改良。

Claims (23)

  1. 一種式(I)化合物， 式(I) 其中， R 1係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基、C 1-C 6-鹵烷基、C 3-C 6-環烷基及C 3-C 6-鹵環烷基； Cy係選自由以下所組成之群組：苯基及C 5-C 6-雜環基，其係可選擇性地被一個或多個R 2基團取代； 其中，R 2係選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基及C 3-C 8-環烷基； 環Q表示C 5-C 6-雜環基，其係可選擇性地被一個或多個R 3基團取代； R 3係選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、硝基、C 1-C 4-烷基、C 2-C 4-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 4-鹵烷基、C 2-C 4-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 3-C 4-環烷基、C 3-C 5-雜環基、-OC 3-C 4-雜環基、SCN、SF 5、NR′R′′、OR′、S(O) nR′及CR′=NR′′； A係選自由以下所組成之群組：-CR aR b-及-C(=W)-； W係選自以下群組：O、S或NR 9； R 9係選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、OR′、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基及C 3-C 8-環烷基； R a及R b係獨立地選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基及C 3-C 8-環烷基； D係選自由以下所組成之群組：NR 5R 6、-N=S(O) 0-1R 8aR 8b、OR 4、S(O) nR 5、-S(O) 0-1R 8a(=NR 8a)、C 6-C 10-芳基及C 3-C 10-雜環基；其中，該芳基及該雜環基係可選擇性地被一個或多個R D基團取代； R D係選自由以下所組成之群組：鹵素、CN、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、OR 4、C 1-C 6-烷基-OR 4、C(=O)-R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、NR′R′′、C 1-C 6-烷基-NR′R′′、C(=O)-NR′R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-NR′R′′、S(O) nR′′、C 1-C 6-烷基-S(O) nR′′、CR′=NR′′、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 8-烷基及Si(R′) 3； R 4係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 3-C 8-環烷基、C(=O)-R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基及C 3-C 8-雜環基；其中，每一R 4基團係選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、N(R′R′′)及Si(R′) 3； R 5係選自由以下所組成之群組：C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-腈基烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 1-C 8-鹵烷基、C 2-C 8-鹵烯基、C 2-C 8-鹵炔基、OR 4、C 1-C 8-烷基-OR 4、C(=O)-R′′、C 1-C 8-烷基-C(=O)-R′′、NR′R′′、C 1-C 6-烷基-NR′R′′、C(=O)-NR′R′′、C 1-C 8-烷基-C(=O)-NR′R′′、C 2-C 6-烯基-C(=O)-N(R′R′′)、C 1-C 8-烷基-S(O) nR 4、S(O) nR 4、CR′=NR′′、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-腈基環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 8-腈基環烷基-C 1-C 8-烷基、C 4-C 8-環烯基、C 4-C 8-環炔基、雙環C 5-C 12-烷基、雙環C 7-C 12-烯基、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基、C 3-C 8-雜環基及C 3-C 8-雜環基-C 1-C 6-烷基；其中，每一基團係可選擇性地被一個或多個R 5a基團取代； R 5a係選自由以下所組成之群組：鹵素、CN、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、OR 4、C 1-C 6-烷基-OR 4、C(=O)-R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、NR′R′′、C 1-C 6-烷基-NR′R′′、C(=O)-NR′R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-NR′R′′、S(O) nR′′、C 1-C 6-烷基-S(O) nR′′、CR′=NR′′、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 6-烷基及Si(R′) 3； R 6係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 8-烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 1-C 8-鹵烷基、C 2-C 8-鹵烯基、C 2-C 8-鹵炔基、OR 4、C 1-C 6-烷基-OR 4、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 8-烷基、Si(R′) 3及(C=O)-R′′；或 R 5及R 6取代基與其所連接的原子或與其他原子可一起形成三至七員環，該其他原子係選自由以下所組成之群組：C、N、O、S，且選擇性地包含1至3個選自由C(=O)、C(=S)、S(O) 0-2及Si(R′) 2所組成之群組的環員 (ring members)，該三至七員環的部分係選擇性地被一個或多個R 7基團取代； R 7係選自由以下所組成之群組：鹵素、腈基、SCN、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、SF 5、OR 4、C 1-C 8-烷基-OR 4、NR′R′′、C 1-C 8-烷基-NR′R′′、Si(R′) 3、(C=O)-R′′、C 1-C 8-烷基-(C=O)-R′′、S(O) nR′′、C 1-C 8-烷基-S(O) nR′′、CR′=NR′′、C 3-C 8-環烷基及C 3-C 8-環烷基-C 1-C 4-烷基； 或者，二個R 7取代基與其所連接的原子或與其他原子可一起形成三至六員環，該其他原子係選自由以下所組成之群組：C、N、O、S，且選擇性地包含1至3個選自由C(=O)、C(=S)、S(O) 0-2及Si(R′) 2所組成之群組的環員，該三至六員環的部分係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； 或者，R 5及R 6取代基與其所連接的原子可一起形成-N=S(O) 0-1R 8aR 8b基團； R 8a係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 3-C 8-環烷基、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基、C 3-C 8-雜環基及C 3-C 8-雜環基-C 1-C 6-烷基；其中，每一R 8a基團係選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、S(O) 0-2R′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CON(R′) 2； R 8b係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基或C 3-C 6-環烷基；或 R 8a及R 8b取代基與其所連接的原子或與其他原子可一起形成三至六員環，該其他原子係選自由以下所組成之群組：C、N、O、S，且選擇性地包含1至3個選自由C(=O)、C(=S)、S(O) 0-2及Si(R′) 2所組成之群組的環員，該三至六員環的部分係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； 每一R 2、R 3、R 4、R 5、R 6及R 7基團係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； R′係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基及C 3-C 8-環烷基；其中，該烷基、該烯基及該環烷基係可選擇性地被一個或多個鹵素取代； R′′係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 3-C 8-環烷基、N(R′) 2、OR′、苯基、苯甲基及C 3-C 8-雜環基；每一R′′基團係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、R′、CN、OR′、SR′、N(R′) 2、Si(R′) 3、COOR′及CON(R′) 2； m及n表示整數0、1或2； p及q表示整數0、1或2；前提是p及q不能同時表示整數0； 或其農業上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物 (polymorphs)或N-氧化物。
  2. 如請求項1所述的式(I)化合物，其中，該 片段係選自由以下所組成之群組： 、 。
  3. 如請求項1或2所述的式(I)化合物，其中，該式(I)化合物係以一式(la)化合物表示； 式(la) 其中，該R 1取代基為C 1-C 6-鹵烷基；R 2a、R 2b及R 2c為氫或鹵素，且A及D係如請求項1所定義。
  4. 如請求項1或2或3所述的式(I)化合物，其中，A表示-C(=W)-，其中W係如請求項1所定義。
  5. 如請求項1或2或3所述的式(I)化合物，其中，A表示鍵結 (bond)，且該式(Ia-1)或其鹽， 式(Ia-1) 其中，該R 1取代基為C 1-C 6-鹵烷基；R 2a、R 2b及R 2c為氫或鹵素，該R 3及D取代基係如請求項1所定義。
  6. 如請求項1或2或3所述的式(I)化合物，其中，A表示-C(=W)-，該式(I)化合物係以一式(la-2)化合物表示； 式(la-2) 其中，R 1、R 2a、R 2b、R 2c、R 3、W及D係如請求項1所定義。
  7. 如請求項6所述的式(I)化合物，其中，A表示-C(=W)-，D表示NR 5R 6，該式(I)化合物係以一式(la-2-1)化合物表示； 式(la-2-1) 其中， R 1為C 1-C 6-鹵烷基； R 2a、R 2b及R 2c係選自氫或鹵素； 環Q係選自由以下所組成之群組：噻吩基 (thienyl)、吡啶基 (pyridinyl)、嘧啶基 (pyrimidinyl)、吡嗪基 (pryazinyl)或噻唑基 (thiazolyl)，其係可選擇性地被一個或多個R 3基團取代； R 3係選自由以下所組成之群組：鹵素、腈基、C 1-C 4-烷基、C 2-C 4-烯基、C 2-C 6-炔基、C 3-C 4-環烷基及OR′；其中，R 3係可選擇性地被一個或多個鹵素、OR′或腈基取代； R 5係選自由以下所組成之群組：C 1-C 8-烷基、C 1-C 8-腈基烷基、C 2-C 8-烯基、C 2-C 8-炔基、C 1-C 8-鹵烷基、C 2-C 8-鹵烯基、C 2-C 8-鹵炔基、OR 4、C 1-C 8-烷基-OR 4、C(=O)-R′′、C 1-C 8-烷基-C(=O)-R′′、NR′R′′、NR′-C(=O)-R′、C 1-C 6-烷基-NR′R′′、C(=O)-NR′R′′、C 1-C 8-烷基-C(=O)-NR′R′′、C 2-C 6-烯基-C(=O)-N(R′R′′)、C 1-C 8-烷基-S(O) nR 4、S(O) nR 4、CR′=NR′′、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-腈基環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 8-烷基、C 3-C 8-腈基環烷基-C 1-C 8-烷基、C 4-C 8-環烯基、C 4-C 8-環炔基、雙環C 5-C 12-烷基、雙環C 7-C 12-烯基、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基、C 3-C 8-雜環基及C 3-C 8-雜環基-C 1-C 6-烷基；其中，R 5係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； R 4係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 3-C 8-環烷基、C(=O)-R′′、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、COOR′、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基及C 3-C 8-雜環基；其中，每一R 4基團係選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、N(R′R′′)及Si(R′) 3； R 6係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、OR 4、C 1-C 4-烷基-OR 4、C 3-C 8-環烷基、C 3-C 8-環烷基-C 1-C 4-烷基、Si(R′) 3及(C=O)-R′′；其中，R 6係可選擇性地被一個或多個鹵素或腈基取代； R 5及R 6取代基與其所連接的原子或與其他原子可一起形成三至七員環，該其他原子係選自由以下所組成之群組：C、N、O、S，且選擇性地包含1至3個選自由C(=O)、C(=S)、S(O) 0-2及Si(R′) 2所組成之群組的環員，該三至七員環的部分係選擇性地被一個或多個R 7基團取代； R 7係選自由以下所組成之群組：鹵素、腈基、硝基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、OR 4、C 1-C 8-烷基-OR 4、NR′R′′、C 1-C 8-烷基-NR′R′′、Si(R′) 3、(C=O)-R′′、C 1-C 8-烷基-(C=O)-R′′、S(O) nR′′、C 1-C 8-烷基-S(O) nR′′、CR′=NR′′及C 3-C 8-環烷基 C 3-C 8-環烷基；其中，R 7基團係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； 或者，二個R 7取代基與其所連接的原子或與其他原子可一起形成三至六員環，該其他原子係選自由以下所組成之群組：C、N、O、S，且選擇性地包含1至3個選自由C(=O)、C(=S)、S(O) 0-2及Si(R′) 2所組成之群組的環員，該三至六員環的部分係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CONR′R′′； 或者，R 5及R 6取代基與其所連接的原子可一起形成N=S(O) 0-1R 8aR 8b基團； R 8a係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基、C 3-C 8-環烷基、C 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、C 6-C 10-芳基、C 6-C 10-芳基-C 1-C 6-烷基、C 3-C 8-雜環基及C 3-C 8-雜環基-C 1-C 6-烷基；其中，每一R 8a基團係選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、CN、R′′、OR′′、SR′′、NR′R′′、Si(R′) 3、COOR′及CON(R′) 2； R 8b係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基及C 3-C 6-環烷基； R′係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基及C 3-C 8-環烷基；其中，該烷基、該烯基及該環烷基係可選擇性地被一個或多個鹵素取代； R′′係選自由以下所組成之群組：氫、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 1-C 6-鹵烷基、C 3-C 8-環烷基、N(R′) 2、OR′、苯基、苯甲基及C 3-C 8-雜環基；每一R′′基團係可選擇性地被選自由以下所組成的一個或多個基團取代：鹵素、R′、CN、OR′、SR′、N(R′) 2、Si(R′) 3、COOR′及CON(R′) 2； W係選自由以下所組成之群組：O、S及NR 9； 或其農業上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物或N-氧化物。
  8. 如請求項1所述的式(I)化合物，其中，A表示-CR aR b-，其中R a及R b係如請求項1所定義。
  9. 如請求項2至8中任一項所述的式(I)化合物，其中，D係選自由以下所組成之群組：NR 5R 6、-N=S(O) 0-1R 8aR 8b、OR 4、S(O) nR 5、-S(O) 0-1R 8a(=NR 8a)、苯基及C 3-C 8-雜環基。
  10. 如請求項1或2所述的式(I)化合物，其中，-A-D基團係選自由以下所組成之群組：-N=S(O) 0-1R 8aR 8b、-OR 4、-S(O) nR 5、-S(O) 0-1R 8a(=NR 8a)、-S(O) nC 1-C 6-烷基-C(=O)-R′′、-C(=O)NR 6C 1-C 8-烷基、-C(=O)NR 6C 3-C 6-環烷基、-C(=O)NR 6CR′=NR′′、-C(=O)NR 6CR aR bC(=O)NR′R′′、-C(=O)NR 6CR aR bC(=O)OR′、-C(=O)NR 6C 3-C 8-雜環基-C(=O)NR 6CR aR bC 3-C 8-雜環基、-C(=O)NR 6(CR aR b) 2OR 4、-C(=O)NR 6(CR aR b) 2S(O) nR′′、-C(=O)NR 6C 3-C 8-雜環基-S(O) nR′′、-CR aR b-NR 6C(=O)R′′及-CR aR bC 3-C 8-雜環基；其中，該環狀基團可選擇性地被一個或多個基團R D取代；其中，R 1、R 2、R 3、R a、R b、R 4、R 5、R 6、R 8、R′、R′′及R D係如請求項1所定義。
  11. 一種組成物，包含如請求項1所述的式(I)化合物或其農藝學上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物或N-氧化物以及選自由界面活性劑及助劑所組成之群組的至少一附加成分。
  12. 如請求項11所述的組成物，其中，該組成物另包含選自以下的至少一生物活性相容化合物 (biological active compatible compound)：殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物殺蟲劑、除草劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料或營養素。
  13. 如請求項11所述的組成物，其中，該式(I)化合物相對於該組成物的總重係以重量計自0.1%至99%。
  14. 一種組合，包含如請求項1所述的式(I)化合物之一生物學上有效量以及選自以下的至少一附加的生物活性相容化合物：殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物殺蟲劑、除草劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料及營養素。
  15. 一種控制昆蟲及蟎蟲害蟲的方法，包含：使昆蟲及蟎類害蟲、其棲息地、繁殖地、食物供應處、植物、種子、土壤、區域、材料或昆蟲及蟎類害蟲正在生長或可能生長的環境，或被保護免於害蟲侵襲或侵染的材料、植物、種子、土壤、表面或空間與一生物學上有效量之如請求項1、11或14所述的式(I)化合物、其農藝學上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、同質多晶形物、金屬錯合物、N-氧化物、組成物或其組合接觸。
  16. 一種保護作物免於昆蟲及蟎蟲侵襲或侵染的方法，包含：使該作物與如請求項1、11或14所述的式(I)化合物、其農藝學上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、同質多晶形物、金屬錯合物、N-氧化物、組成物或其組合接觸。
  17. 如請求項15或16所述的方法，其中，該方法包含：將該式(I)化合物的一有效劑量施加在農業或園藝作物中，該有效劑量為每公頃1公克活性成分 (gai)至5000公克活性成分。
  18. 一種保護種子、植物及植物部分免於土壤昆蟲侵害以及保護幼苗根及芽免於土壤及葉面昆蟲侵害的方法，包含：在播種前及/或預發芽後，使該些種子與如請求項1、11或14所述的式(I)化合物、其農藝學上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、同質多晶形物、金屬錯合物、N-氧化物、組成物或其組合接觸。
  19. 一種如請求項1、11或14所述的式(I)化合物、其鹽、金屬錯合物、N-氧化物、異構物、同質多晶形物、組成物或其組合的用途，其係用於控制農作物、園藝作物、家庭及病媒防治中的昆蟲及蟎蟲害蟲以及動物身上的寄生蟲。
  20. 如請求項19所述的式(I)化合物的用途，其中該農作物為穀物、玉米、高粱、珍珠小米 (bajra)、大米、大豆、油料種子及其他豆科植物、水果及果樹、葡萄、堅果及堅果樹、柑橘及柑橘樹、任何園藝植物、葫蘆科植物、含油植物、菸草、咖啡、茶、可可、甜菜、甘蔗、棉花、馬鈴薯、番茄、洋蔥、辣椒、其他蔬菜及觀賞植物。
  21. 一種種子，包含如請求項1、11或14所述的式(I)化合物、其鹽、金屬錯合物、N-氧化物、異構物、同質多晶形物、組成物或其組合，其中該種子中的該式(I)化合物的量係以重量計約0.0001%至約1%。
  22. 一種製備如請求項1所述的式(I)化合物的方法，其中，該方法包含以下步驟：根據如下所示的反應流程，使式(II)化合物與式(VI)化合物，在合適的試劑及溶劑存在下進行反應，以得到式(Ia)化合物： 其中，X、R 1、R 2、R 3、A、D、p及q係如請求項1所定義。
  23. 一種式(A)化合物， 式(A) 其中， Z係選自由以下所組成之群組：OH、NH 2、SH、X、CN及離去基 (leaving group)； X表示鹵素； R 1係選自由以下所組成之群組：C 1-C 6-烷基、C 1-C 6-鹵烷基、C 3-C 6-環烷基及C 3-C 6-鹵環烷基； Cy係選自由以下所組成之群組：苯基及C 5-C 6-雜環基，其係可選擇性地被一個或多個R 2基團取代； 其中，R 2係選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、C 1-C 6-烷基、C 2-C 6-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 6-鹵烷基、C 2-C 6-鹵烯基及C 3-C 8-環烷基； R 3係選自由以下所組成之群組：氫、鹵素、腈基、硝基、C 1-C 4-烷基、C 2-C 4-烯基、C 2-C 6-炔基、C 1-C 4-鹵烷基、C 2-C 4-鹵烯基、C 2-C 6-鹵炔基、C 3-C 4-環烷基、C 3-C 5-雜環基、-OC 3-C 4-雜環基、SCN、SF 5、NR′R′′、OR′、S(O) nR′及CR′=NR′′； p及q表示整數0、1或2；前提是p及q不能同時表示整數0； 或其農業上可接受的鹽、立體異構物、非鏡像異構物、鏡像異構物、互變異構物、金屬錯合物、同質多晶形物或N-氧化物。
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