SU686308A1 - П-бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты, про вл ющий противоспалительную активность - Google Patents
П-бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты, про вл ющий противоспалительную активность Download PDFInfo
- Publication number
- SU686308A1 SU686308A1 SU782624970A SU2624970A SU686308A1 SU 686308 A1 SU686308 A1 SU 686308A1 SU 782624970 A SU782624970 A SU 782624970A SU 2624970 A SU2624970 A SU 2624970A SU 686308 A1 SU686308 A1 SU 686308A1
- Authority
- SU
- USSR - Soviet Union
- Prior art keywords
- bromophenylamide
- activity
- benzoylpyrotaric
- antiinflammating
- acid possessing
- Prior art date
Links
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
Изобретение относитс к области синтеза биологически активного нового соединени , конкретно п-бромфениламида бензоилпировиноградной кислоты , про вл квдей противовоспалительную активность.
Указанное вещество предполагаетс использовать в медицине.
Известно соединение фенилбутазон . 1,2-дифенил-4-н-бутилпиразолидиндион-3 ,5, про вл ющее противовоспалительную активность l.
Недостатком известного соединени вл етс наличие побочных влений таких как тошнота, боли в области желудка, кожные сыпи, нефриты при его применении.
Цель изобретени заключаетс в расширении средств воздействи на живой организм.
Посталенна цель достигаетс получением нового соединени структурной формулы CgH5COCHj(CO)2NHCgH Br.
Указанное соединение получают путем взаимодействи 5-фенилфуран ..2,3-диона с п-броманилином в среде сухого толуола при комнатной температуре . После удалени растворител продукт выдел ют известными приемам
Полученный п-бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты представл ет собой желтое кристаллическое вещество, труднорастворимое в толуоле , бензоле, хлороформе, хорошо растворимое в этилацетате.
Пример. п-Бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты. К 1,74 г (0,01 г-моль) 5-фенилфуран0 -2,3-диона в 200 мл сухого толуола приливают 1,71 г (0,01 г-моль) п-броманилина в 75 мл толуола. После удалени растворител получают 3,39 г (98%) продукта ацетонитрил
5 с т.пл. 164.
Вычислено,%: N 4,03; Вг 23,12.
Н. ВгМОз
Найдено,%: N 4,20, В г 22,87.
ИК-спектр полученного соединени
0 соответствует придаваемой ему структуре , в спектре присутствуют линии 1710 см (валентные колебани амидного карбонила), 1615 см (валентные колебани кетонного карбонила), 5 3410 см (валентные колебани аминогруппы ) .
ИК-спектр п-бромфениламида бензоилпировиноградной кислоты идентичен спектрам ариламидов ароилпировино0 градных кислот.
в УФ-спектре длинноволновый максимум поглощени находитс в области 437 нм.
п-Бромфениламид пировиноградной кислоты был исследован при внутрибршинном введении на белых мышах (тетрагибриды ) и белых крысах (линии Вистар). Дл оценки противовоспалительного действи используют модель формалинового воспалени . Величину отека определ ют онкометрическим методом А.С.Сал мона (1958) через 3 ч и 6 ч после введени флорогенного агента. Эталоном сравнени служит фенилбутазон (30 мг/кг). Препарат испытан в дозе 50 мг/кг
(1/10 от ЛДд .
Исследуемое соединение вводили в дозе 50 мг/кг в виде взвеси в 2%-ной крахмальной слизи за 0,5 ч
до и через 3 ч после введени флорогенного агента. Контрольной группе животных вводили эквиобъемные количества 2%-ной крахмальной слизи в те же промежутки времени.
Исследовани показали, что п-бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты обладает выраженным противовоспалительным действием, не уступающим таковому фенилбутазона на модели экспериментального формалинового .воспалени .
При этом новое соединение малотоксично: величина его ЛД-р на белых мышах при внутрибрюшинном -введении превыиает 50 мг/кг.
В таблице приведены сравнительные данные известного и предлагаемого соединений.
п-Бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты
Фенилбутазон (бутадион)
Контроль - слизь 2%-на крахмсшьна
Claims (1)
1. Машковский М.Д. Лекарственные 45 средства. М., Медицина, 1972, 1, с. 107.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU782624970A SU686308A1 (ru) | 1978-06-06 | 1978-06-06 | П-бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты, про вл ющий противоспалительную активность |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| SU782624970A SU686308A1 (ru) | 1978-06-06 | 1978-06-06 | П-бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты, про вл ющий противоспалительную активность |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SU686308A1 true SU686308A1 (ru) | 1981-10-15 |
Family
ID=20768625
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SU782624970A SU686308A1 (ru) | 1978-06-06 | 1978-06-06 | П-бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты, про вл ющий противоспалительную активность |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| SU (1) | SU686308A1 (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6608196B2 (en) | 2001-05-03 | 2003-08-19 | Galileo Pharmaceuticals, Inc. | Process for solid supported synthesis of pyruvate-derived compounds |
| US11453640B2 (en) * | 2018-03-21 | 2022-09-27 | Northwestern University | Small molecules for disrupting the super elongation complex and inhibiting transcription elongation for cancer therapy |
-
1978
- 1978-06-06 SU SU782624970A patent/SU686308A1/ru active
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6608196B2 (en) | 2001-05-03 | 2003-08-19 | Galileo Pharmaceuticals, Inc. | Process for solid supported synthesis of pyruvate-derived compounds |
| US11453640B2 (en) * | 2018-03-21 | 2022-09-27 | Northwestern University | Small molecules for disrupting the super elongation complex and inhibiting transcription elongation for cancer therapy |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0074070A1 (de) | Harnstoffderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Medikamente sowie deren Verwendung | |
| EP0014976B1 (de) | N-substituierte 2-Cyanaziridine, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Substanzen enthaltende Arzneimittel, entsprechend substituierte Aziridin-2-carbonsäureamide und deren Herstellung | |
| DE2635853A1 (de) | Pyrrolidin-2-on-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltendes arzneimittel | |
| EP0003056B1 (de) | N-substituierte omega-Aminoalkanoyl-omega-aminoalkansäuren, ihre Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel | |
| DE2549783A1 (de) | Triglyceride mit entzuendungshemmender wirkung | |
| DD291996A5 (de) | Verfahren zur herstellung von ausgangsverbindungen zur synthese von perhydroazacycloaka(1,2-a)imidazol-derivaten | |
| SU686308A1 (ru) | П-бромфениламид бензоилпировиноградной кислоты, про вл ющий противоспалительную активность | |
| DE1543639B2 (de) | Verfahren zur herstellung von substituierten phenylessigsaeuren und deren salzen sowie genannte verbindungen enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
| DE2700552A1 (de) | Derivate der 7-aminothiazolyl- acetamido-cephalosporansaeure, ihr herstellungsverfahren sowie pharmazeutische zusammensetzungen | |
| JPS6049629B2 (ja) | 新規アミノ酸誘導体の製法 | |
| EP0065295A1 (de) | Substituierte Tryptaminderivate von Thienyloxypropanolaminen, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate auf Basis dieser Verbindungen sowie ihre Verwendung | |
| DE2557220C2 (ru) | ||
| EP0862554B1 (de) | Aromatische carbonsäureester, ihre herstellung und verwendung als heilmittel | |
| DE3126606A1 (de) | Bestatin-verwandte verbindungen als immunverstaerker | |
| JPH09110688A (ja) | 抗菌剤 | |
| DE2833986A1 (de) | Immunstimulierende n-substituierte aziridin-2-carbonsaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie arzneimittel, die diese substanzen enthalten | |
| DE2063996C3 (de) | Alpha-Aminoxyhydroxamsäurederivate, Verfahren zur Herstellung derselben und diese enthaltende Arzneimittel | |
| US4563477A (en) | Process for the preparation of alpha-(N-pyrrolyl)-derivative acids, the salts and esters thereof; alpha-(N-pyrrolyl)-phenylacetic acids, the esters thereof, pharmaceutical compositions containing them and therapeutical applications thereof | |
| DE2432392C3 (de) | Tris-(2-hydroxyäthyl)-ammonium-orthokresoxyazetat, Verfahren zu dessen Herstellung und Arzneimittel auf dessen Basis | |
| Chatterjie et al. | Synthesis of valproic acid amides of a melatonin derivative, a piracetam and amantadine for biological tests | |
| EP0298818B1 (fr) | Dérivés de la 1-benzène-sulfonyl 2-oxo 5-alkylthio pyrrolidine, leur procédé et intermédiaires de préparation, leur application comme médicaments et les compositions les renfermant | |
| DE2853825A1 (de) | Pharmazeutisch wirksame dipeptide | |
| BG61057B2 (bg) | Трициклично пиридоново производно | |
| DE68907893T2 (de) | Neue 1,3,4,-thiadiazolderivate und antigeschwulstmittel, die diese enthalten. | |
| DE2615129B2 (de) | Tripeptide, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen |