RU2662364C2 - Способ лечения катаракты и глазные капли для его осуществления - Google Patents
Способ лечения катаракты и глазные капли для его осуществления Download PDFInfo
- Publication number
- RU2662364C2 RU2662364C2 RU2016147400A RU2016147400A RU2662364C2 RU 2662364 C2 RU2662364 C2 RU 2662364C2 RU 2016147400 A RU2016147400 A RU 2016147400A RU 2016147400 A RU2016147400 A RU 2016147400A RU 2662364 C2 RU2662364 C2 RU 2662364C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- methylethylpyridinol
- eye drops
- treatment
- cataract
- cataracts
- Prior art date
Links
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 title claims abstract description 48
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 title claims abstract description 24
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 title claims abstract description 24
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 12
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 29
- GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L sodium sulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])=O GEHJYWRUCIMESM-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 27
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 17
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 15
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 claims abstract description 15
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 claims abstract description 15
- AAGFUBJRDPRHIV-UHFFFAOYSA-N 3-ethyl-4-methyl-1H-pyridin-2-one hydrochloride Chemical compound Cl.CCc1c(C)ccnc1O AAGFUBJRDPRHIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- DGLRDKLJZLEJCY-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogenphosphate dodecahydrate Chemical compound O.O.O.O.O.O.O.O.O.O.O.O.[Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O DGLRDKLJZLEJCY-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 14
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 14
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims abstract description 14
- 229910000402 monopotassium phosphate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 14
- 235000019796 monopotassium phosphate Nutrition 0.000 claims abstract description 14
- PJNZPQUBCPKICU-UHFFFAOYSA-N phosphoric acid;potassium Chemical compound [K].OP(O)(O)=O PJNZPQUBCPKICU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims abstract description 14
- 239000006196 drop Substances 0.000 claims abstract description 11
- GRSWJYSXCCFPNA-UHFFFAOYSA-N 3-ethyl-4-methyl-1h-pyridin-2-one Chemical compound CCC1=C(C)C=CNC1=O GRSWJYSXCCFPNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 30
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims description 13
- 235000010265 sodium sulphite Nutrition 0.000 claims description 13
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 11
- KZUIXWYHQJZUOK-UHFFFAOYSA-N 2-ethyl-6-methylpyridin-1-ium-3-ol;chloride Chemical compound Cl.CCC1=NC(C)=CC=C1O KZUIXWYHQJZUOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 abstract description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 5
- 206010007766 Cataract traumatic Diseases 0.000 abstract description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 3
- 230000004393 visual impairment Effects 0.000 abstract description 3
- 201000004569 Blindness Diseases 0.000 abstract 1
- 229940101006 anhydrous sodium sulfite Drugs 0.000 abstract 1
- 208000018769 loss of vision Diseases 0.000 abstract 1
- 231100000864 loss of vision Toxicity 0.000 abstract 1
- 210000000695 crystalline len Anatomy 0.000 description 19
- 238000011161 development Methods 0.000 description 8
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 8
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 7
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 7
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 6
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 6
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 4
- SZGZILRQIYNODJ-UHFFFAOYSA-L disodium;7,12-dihydroquinoxalino[3,2-b]phenazine-2,9-disulfonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)(=O)C1=CC=C2N=C(C=C3C(NC4=CC=C(C=C4N3)S(=O)(=O)[O-])=C3)C3=NC2=C1 SZGZILRQIYNODJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 4
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 4
- 206010007749 Cataract diabetic Diseases 0.000 description 3
- 230000032683 aging Effects 0.000 description 3
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 description 3
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 3
- 201000007025 diabetic cataract Diseases 0.000 description 3
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 3
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 3
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 230000004304 visual acuity Effects 0.000 description 3
- 102000018832 Cytochromes Human genes 0.000 description 2
- 108010052832 Cytochromes Proteins 0.000 description 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 2
- 208000037273 Pathologic Processes Diseases 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 description 2
- 206010047571 Visual impairment Diseases 0.000 description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 2
- 230000008859 change Effects 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 2
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 2
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- JPGDYIGSCHWQCC-UHFFFAOYSA-N emoxypine Chemical compound CCC1=NC(C)=CC=C1O JPGDYIGSCHWQCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 2
- 230000009054 pathological process Effects 0.000 description 2
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 description 2
- 230000008569 process Effects 0.000 description 2
- 210000001525 retina Anatomy 0.000 description 2
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 2
- 208000029257 vision disease Diseases 0.000 description 2
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- 229930003347 Atropine Natural products 0.000 description 1
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 description 1
- 241000282472 Canis lupus familiaris Species 0.000 description 1
- 206010010719 Conjunctival haemorrhage Diseases 0.000 description 1
- 102000014824 Crystallins Human genes 0.000 description 1
- 108010064003 Crystallins Proteins 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- 208000002249 Diabetes Complications Diseases 0.000 description 1
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 description 1
- 208000031969 Eye Hemorrhage Diseases 0.000 description 1
- 206010015911 Eye burns Diseases 0.000 description 1
- 101710145505 Fiber protein Proteins 0.000 description 1
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 description 1
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 1
- RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N Hyosciamin-hydrochlorid Natural products CN1C(C2)CCC1CC2OC(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 208000035719 Maculopathy Diseases 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- 208000006550 Mydriasis Diseases 0.000 description 1
- 206010030348 Open-Angle Glaucoma Diseases 0.000 description 1
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 1
- 229920000388 Polyphosphate Polymers 0.000 description 1
- 208000032430 Retinal dystrophy Diseases 0.000 description 1
- 206010038908 Retinal vein thrombosis Diseases 0.000 description 1
- ZSJLQEPLLKMAKR-UHFFFAOYSA-N Streptozotocin Natural products O=NN(C)C(=O)NC1C(O)OC(CO)C(O)C1O ZSJLQEPLLKMAKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010047531 Visual acuity reduced Diseases 0.000 description 1
- DFPAKSUCGFBDDF-ZQBYOMGUSA-N [14c]-nicotinamide Chemical compound N[14C](=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-ZQBYOMGUSA-N 0.000 description 1
- FMTMFCJAONATLG-MSQVLRTGSA-L [C@@H]1([C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)N1C=NC=2C(N)=NC=NC12.C(CCC(=O)[O-])(=O)[O-].[Na+].[Na+] Chemical compound [C@@H]1([C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)N1C=NC=2C(N)=NC=NC12.C(CCC(=O)[O-])(=O)[O-].[Na+].[Na+] FMTMFCJAONATLG-MSQVLRTGSA-L 0.000 description 1
- 230000007059 acute toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000403 acute toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000002009 allergenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 210000002159 anterior chamber Anatomy 0.000 description 1
- 230000001437 anti-cataract Effects 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N atropine Chemical compound O([C@H]1C[C@H]2CC[C@@H](C1)N2C)C(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N 0.000 description 1
- 229960000396 atropine Drugs 0.000 description 1
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 1
- 230000003851 biochemical process Effects 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 description 1
- 230000003139 buffering effect Effects 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 230000007665 chronic toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000160 chronic toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000006866 deterioration Effects 0.000 description 1
- 210000002257 embryonic structure Anatomy 0.000 description 1
- 230000001605 fetal effect Effects 0.000 description 1
- 239000000835 fiber Substances 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 230000002427 irreversible effect Effects 0.000 description 1
- 231100000400 irritating Toxicity 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- 208000002780 macular degeneration Diseases 0.000 description 1
- 210000001161 mammalian embryo Anatomy 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N mercury Chemical compound [Hg] QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052753 mercury Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000012544 monitoring process Methods 0.000 description 1
- 231100000219 mutagenic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003505 mutagenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 231100000915 pathological change Toxicity 0.000 description 1
- 230000036285 pathological change Effects 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 230000035790 physiological processes and functions Effects 0.000 description 1
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 1
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 1
- 239000001205 polyphosphate Substances 0.000 description 1
- 235000011176 polyphosphates Nutrition 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 230000002250 progressing effect Effects 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 210000001957 retinal vein Anatomy 0.000 description 1
- 208000004644 retinal vein occlusion Diseases 0.000 description 1
- 201000008525 senile cataract Diseases 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 description 1
- ZSJLQEPLLKMAKR-GKHCUFPYSA-N streptozocin Chemical compound O=NN(C)C(=O)N[C@H]1[C@@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O ZSJLQEPLLKMAKR-GKHCUFPYSA-N 0.000 description 1
- 229960001052 streptozocin Drugs 0.000 description 1
- 230000003390 teratogenic effect Effects 0.000 description 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 1
- GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N tetracaine Chemical compound CCCCNC1=CC=C(C(=O)OCCN(C)C)C=C1 GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L thimerosal Chemical compound [Na+].CC[Hg]SC1=CC=CC=C1C([O-])=O RTKIYNMVFMVABJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229960004906 thiomersal Drugs 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000000472 traumatic effect Effects 0.000 description 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 239000004034 viscosity adjusting agent Substances 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения возрастных, осложненных и посттравматических катаракт человека и животных. Глазные капли для лечения катаракты содержат метилэтилпиридинола гидрохлорид - 5,0-50,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л. Для лечения катаракты указанные глазные капли инстиллируют в глаз по 1-2 капли 3 раза в день в течение 6 месяцев. Использование группы изобретений позволяет предупредить прогрессирование катаракты и предотвратить ухудшение зрения у пациентов. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 10 пр.
Description
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано в терапии возрастных, осложненных и посттравматических катаракт человека и животных.
Изменения липидов и белков в хрусталике с возрастом идут параллельно и взаимосвязано. Первично происходит деградация мембран, повреждение липидов, а затем изменение белков волокон приводят к появлению помутнений. Все необратимые структурные изменения в биомембранах могут быть одной из основных причин старения. Биологическая мембрана волокна хрусталика является барьером, который отделяет белки хрусталика от межклеточного вещества и поддерживает постоянство среды внутри клетки. Повреждение мембраны может быть связано с различными внешними и внутренними факторами, в том числе и старением, в результате нарушается управление биохимическими процессами, что приводит к патологическим изменениям клетки. Основную роль играют процессы свободно-радикального окисления, которые тесно связаны с возрастными биохимическими и физиологическими изменениями в организме. Активные формы кислорода, инициирующие данные процессы, участвуют в выполнении ряда физиологических функций. Типичным примером свободнорадикальной патологии является катаракта, развитие которой во многом обусловлено повышенной продукцией свободных радикалов на фоне истощения антиоксидантной системы хрусталика.
Известен способ лечения катаракты путем инстилляции лекарственного препарата (глазные капли) OFTAN-Catachrom, задерживающего помутнение хрусталика глаза по 1-2 капли в пораженный глаз, 3 раза в сутки.
(М.Д. Машковский ''Лекарственные средства'', М. Медицина, 1988, т. 2, стр. 67).
Известен способ лечения катаракты, путем инстилляции лекарственного препарата (глазные капли) Quinax по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 3-5 раз в сутки.
(Дудина Е.И. ''Фармакотерапия возрастной катаракты''. Медицинский реферативный журнал, 1989. N 6, стр. 10, реферат N 530).
Недостатками указанных способ лечения является то, что возникают аллергические реакции у части пациентов.
Известны глазные капли OFTAN-Catachrom, включающие средства цитохром С натрий сукцинат аденозин, никотинамид, сорбит с добавлением буферных и антисептических веществ, воду, применяющиеся при лечении катаракты.
(М.Д. Машковский ''Лекарственные средства'', М. Медицина, 1988, т. 2, стр. 67)
Известны глазные капли Quinax, включающие средство натрий-дигидро-аса-пентаценполифосфат и воду, применяющиеся при лечении катаракты.
(Дудина Е.И. ''Фармакотерапия возрастной катаракты''. Медицинский реферативный журнал, 1989. N 6, стр. 10, реферат N 530.
Однако известные глазные капли обладают недостатками: вызывают побочные действия в виде аллергических реакций у части пациентов, кроме того, не обладают противовоспалительным действием.
Кроме того, глазные капли OFTAN-Catachrom, содержащие один из основных компонентов цитохром С, не проникают через роговицу, что ставит под сомнение их терапевтическую эффективность в лечении катаракты. А в состав глазных капель Quinax входит тиомерсал - ртутьсодержащее соединение, которое может вызывать побочные осложнения.
Известны также глазные капли, представляющие 1% водный раствор метилэтилпиридинола (3-окси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид) с фармацевтически приемлемыми добавками (буферные агенты, консервант, антиоксидант, модификатор вязкости). Примером такого препарата является «Эмоксипин.
(БЕЛКОВСКАЯ Ю.Г. и др. Одновременное количественное определение эмоксипина и натрия бензоата в глазных каплях, Медико-социальная экология личности: состояние и перспективы: Материалы X Междунар. конф., 6-7 апр. 2012 г., Минск, стр. 345-347)
Известно применение 1% водного раствора метилэтилпиридинола в качестве средства для лечения и профилактики воспаления, ожогов роговицы, лечения кровоизлияний в переднюю камеру глаза и субконъюнктивальных кровоизлияний, центральных и периферических дистрофий сетчатки, диабетической ретинопатии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей.
Применение глазных капель с метилэтилпиридинолом для лечения катаракты из доступных источников патентной и научной литературы не известно.
Задачей изобретения является создание эффективного способа лечения катаракты, а также глазных капель для осуществления этого способа, с выраженным антиоксидантным эффектом, позволяющих задерживать помутнение хрусталика глаза млекопитающих, останавливать прогрессирование катаракты без противопоказаний и побочных осложнений, что предотвращает ухудшение зрения у пациентов.
Технический результат изобретения заключается в предупреждении прогрессирования катаракты и предотвращении ухудшение зрения у пациентов.
Это достигается тем, что в заявляемых глазных каплях для лечения катаракты, включающих лекарственное средство на основе метилэтилпиридинола, согласно изобретнию в качестве действующего вещества используют метилэтилпиридинол (2-этил-6-метил-3-оксипиридина гидрохлорид) при следующем соотношении ингредиентов, г: метилэтилпиридинола гидрохлорид - 5,0-50,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л. Способ лечения катаракты путем инстилляции заявляемого лекарственного препарата в глаза по 1-2 капли 3 раза в день в течение 6 месяцев. Осуществление способа.
Больному с катарактой инстиллируют (закапывают) глазные капли на основе метилэтилпиридинола по 1-2 капли 3 раза в день в течение 6 месяцев.
Глазные капли для лечения катаракты, включающие лекарственное средство на основе метилэтилпиридинола, отличающееся тем, что в качестве действующего вещества используют метилэтилпиридинол (2-этил-6-метил-3-оксипиридина гидрохлорид) при следующем соотношении ингредиентов, г:
Метилэтилпиридинола гидрохлорид - 5,0-50,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л.
Заявляемые глазные капли могут представлять 1,5%, 2,5%, 3,5%, 4,5% и 5% водные растворы метилэтилпиридинола.
Изобретение подтверждается примерами.
Пример 1. Из эмбрионов свиньи выделяют хрусталик глаза и помещают в среду Dulbecco MEM с 6% фетальной сывороткой крупного рогатого скота, инкубируют при 37°С и проводят ежедневное наблюдение за состоянием хрусталиков глаза. Помещенные хрусталики в вышеуказанную среду разделяют на 4 группы, в которые добавляют средства:
1-ая группа с содержанием 1% метилэтилпиридинола;
2-ая группа с содержанием Vita-iodurol'a, конечное разведение которого составляет 1:10;
3-я группа с содержанием Quinax'a, конечное разведение которого составляет 1:10;
4-ая группа без средства (контроль).
Данные опыта представлены в табл. 1. Каждый опыт повторяли трижды. Во всех случаях разброс составлял не более 24 часов.
Из полученных результатов видно, что метилэитлпиридинол обладает самым выраженным эффектом in vitro по задержке развития помутнения хрусталика, извлеченного из эмбриона свиньи.
Пример 2. Лечение возрастной катаракты in vivo.
У преждевременно стареющих крыс линии OXYS параллельно развиваются катаракта и хориоретинальная дистрофия, которые по клиническим проявлениям биомикроскопической и офтальмоскопической картины соответствуют изменениям хрусталика и сетчатки у пациентов с сенильной катарактой и возрастной макулярной дистрофией. Критические периоды развития катаракты у крыс OXYS: первые признаки заболевания зарегистрированы в 5-6 недель, активно прогрессирует с возраста 12 месяцев и достигает выраженных стадий, предполагающих потерю или существенное ухудшение остроты зрения к 14-18 месяцам. При применении метилэтилпиридинола у 20 крыс OXYS: первые признаки катаракты зарегистрированы в 10-12 недель, далее отмечалось прогрессирование катаракты, при этом, не достигая стадии, предполагающих потерю или существенное ухудшение остроты зрения.
Пример 3. Лечение диабетической катаракты in vivo
С каждым годом все большую актуальность приобретает лечение осложнений сахарного диабета, одним из проявлений которого является диабетическая катаракта.
У самцов крыс (вес тела 160-200 г, возраст 7 недель) был индуцированный сахарный диабет введением инъекции стрептозотоцина из расчета 40 мг / кг. Через 3 недели у животных в хрусталике появились изменения, характерные для диабетической катаракты: в ядре хрусталика появились точеные помутнения, которые не изменились к 10 неделе при закапывании 1% метилэтипиридинола, увеличились к 10 неделе и заняли всю зону ядра при закапывании OPHTAN-Catachrom, полностью помутнел хрусталик к 10 неделе у контрольной группы, которой закапывали физ. раствор.
Пример 4. Лечение увеит-вызванной катаракты in vivo.
Одним из распространенных заболеваний переднего отдела глаза млекопитающих является увеит, осложнением которого часто бывает катаракта.
Молодым крысам весом 100-120 грамм после предварительного обезболивания дикаином и расширения зрачка атропином прокалывают острой иглой роговицу и разрушают переднюю капсулу хрусталика. Сразу после прокола одной группе животных наносят на роговицу 1% раствор метилэтилпиридинола, другой OPHTAN-Catachrom и третьей физиологический раствор (плацебо), которая служила контролем. За развитием травматической катаракты у животных следили с помощью фотощелевой лампы ЩЛ-2.
Результаты опыта представлены в таблице 3.
Из полученных результатов видно, что метилэтилпиридинол полностью в 100% предотвращает развитие помутнения хрусталика глаза, обусловленного травматическим повреждением глаза уже к 30 дню наблюдения, в то время как при применении OPHTAN-Catachrom'a и физиологического раствора к 90 дню катаракта остается в 58 и 100 процентах соответственно.
Доклинические испытания метилэтилпиридинола на мышах, крысах, кроликах и собаках показали отсутствие острой и хронической токсичности, аллергизирующего, раздражающего, мутагенного и тератогенного действия, а также хорошую переносимость высоких доз препарата на молодых животных и по имеющейся классификации он относится к безвредным препаратам.
Лечение возрастной катаракты человека.
После получения разрешения Фармакомитета России на ограниченное клиническое испытание 1% метидэтилпиридинола проведены испытания в клинике на больных с катарактой. Всем больным закапывали по 1-2 капли 3 раза в день в течение 6 месяцев 1% раствор метилэитлпиридинола.
Пример 5. У больного М. 66 лет, при осмотре в щелевой лампе наблюдаются признаки возрастного начального помутнения хрусталика правого глаза. Диагноз: OD - начальная катаракта. Больному закапывали по 1-2 капли 3 раза в день в течение 6 месяцев 1% раствор метилэтилпиридинола. Спустя 3 месяца от начала лечения при осмотре в щелевой лампе обнаружена стабилизация и обратное развитие патологического процесса, что проявлялось в увеличении остроты зрения. Через 6 месяцев катаракта исчезла.
Пример 6. У больного С. 56 лет с диагнозом глаукома при осмотре в щелевой лампе наблюдаются явные признаки помутнения хрусталика на обоих глазах. Диагноз: OU - Открытоугольная глаукома II а, неполная осложненная катаракта. Больному закапывали по 2 капли 3 раза в день в течение 6 месяцев 1% раствор метилэтилпиридинола. Спустя 3 месяца от начала лечения при осмотре в щелевой лампе обнаружена стабилизация и даже обратное развитие катаракты, что проявлялось в увеличении полей зрения. Через 6 месяцев катаракта исчезла.
Пример 7. У больного О. 62 лет, с сопутствующим диагнозом сахарный диабет II типа при осмотре в щелевой лампе наблюдаются признаки помутнений хрусталиков. Диагноз: OU - Непролиферативная диабетическая ангиоретинопатия, неполная осложненная катаракта. Больному закапывали по 2 капли 3 раза в день в течение 6 месяцев 1% раствор метилэтилпиридинола. Спустя 3 месяца от начала лечения при осмотре в щелевой лампе обнаружена стабилизация катаракты, что проявлялось в увеличении полей и остроты зрения. Через 6 месяцев катаракта исчезла.
Пример 8. У больной Л. 79 лет, при осмотре в щелевой лампе наблюдаются явные признаки помутнений хрусталика. Диагноз: OD - незрелая возрастная катаракта, OS - почти зрелая возрастная катаракта. Больной по 1 капле 3 раза в день в течение 6 месяцев в день 1% раствор метилэтилпиридинола. Спустя 3 месяца от начала лечения при осмотре в щелевой лампе обнаружена стабилизация развития патологического процесса, что проявлялось в улучшении субъективных ощущений, однако, ввиду значительного помутнения хрусталика уловить каких-либо объективных признаков в щелевой лампе не удалось. Через 6 месяцев катаракта исчезла.
Проведенные испытания показали, что применение глазных капель с метилэтилпиридинолом в концентрации менее 1% не имеет лечебного эффекта, а повышение концентрации метилэтилпиридинола свыше 1% до 5% лечебный эффект остается на том же уровне, что и при 1%-ной концентрации.
Получение глазных капель на основе метилэтилпиридинола.
Пример 1. Метилэтилпиридинола гидрохлорид - 5,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л.
Пример 2. Метилэтилпиридинола гидрохлорид - 10,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л.
Пример 3. Получение 1,5% водного раствора метилэтилпиридинола.
Метилэтилпиридинола гидрохлорид - 15,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л.
Пример 4. Метилэтилпиридинола гидрохлорид - 20,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л.
Пример 5. Получение 2,5% водного раствора метилэтилпиридинола.
Метилэтилпиридинола гидрохлорид - 25,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л.
Пример 6. Метилэтилпиридинола гидрохлорид - 30,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л.
Пример 7. Получение 3,5% водного раствора метилэтилпиридинола. Метилэтилпиридинола гидрохлорид - 35,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л.
Пример 8. Метилэтилпиридинола гидрохлорид - 40,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л.
Пример 9. Получение 4,5% водного раствора метилэтилпиридинола.
Метилэтилпиридинола гидрохлорид - 45,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л.
Пример 10. Метилэтилпиридинола гидрохлорид - 50,0 г; натрия сульфит безводный - 2,5 г; натрия бензоат - 2,0 г; калия дигидрофосфат - 5,4 г; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5 г; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5 г; вода для инъекций - до 1 л.
Существенными отличительными признаками заявляемых глазных капель является отсутствие токсичности метилэтилпиридинола, обладание ими выраженным антиоксидантным эффектом, способностью проникать во все структуры глаза и кумулироваться в хрусталике и сетчатке.
Таким образом, заявляемый способ лечения катаракты с применением глазных капель, обладающих антикатарактальным действием, сможет найти применение в глазной практике для лечения как возрастной, так и осложненной катаракты.
Claims (2)
1. Глазные капли для лечения катаракты, включающие лекарственное средство на основе метилэтилпиридинола, отличающиеся тем, что в качестве действующего вещества используют метилэтилпиридинол (2-этил-6-метил-3-оксипиридина гидрохлорид) при следующем соотношении ингредиентов, г: метилэтилпиридинола гидрохлорид - 5,0-50,0; натрия сульфит безводный - 2,5; натрия бензоат - 2,0; калия дигидрофосфат - 5,4; натрия гидрофосфат додекагидрат - 6,5; метилцеллюлоза водорастворимая - 6,5; вода для инъекций - до 1 л.
2. Способ лечения катаракты путем инстилляции лекарственного препарата в глаза, отличающийся тем, что инстиллируют глазные капли по п.1 по 1-2 капли 3 раза в день в течение 6 месяцев.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2016147400A RU2662364C2 (ru) | 2016-12-02 | 2016-12-02 | Способ лечения катаракты и глазные капли для его осуществления |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2016147400A RU2662364C2 (ru) | 2016-12-02 | 2016-12-02 | Способ лечения катаракты и глазные капли для его осуществления |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016147400A RU2016147400A (ru) | 2018-06-05 |
| RU2016147400A3 RU2016147400A3 (ru) | 2018-06-05 |
| RU2662364C2 true RU2662364C2 (ru) | 2018-07-25 |
Family
ID=62557380
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016147400A RU2662364C2 (ru) | 2016-12-02 | 2016-12-02 | Способ лечения катаракты и глазные капли для его осуществления |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2662364C2 (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2720676C2 (ru) * | 2019-07-22 | 2020-05-12 | Надежда Витальевна Корсакова | Глазные капли для лечения возрастной катаракты ядерного вида |
| RU2748598C1 (ru) * | 2020-09-15 | 2021-05-27 | Надежда Витальевна Корсакова | Усовершенствованные глазные капли для профилактики и лечения ранних проявлений возрастной катаракты ядерного вида |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| UA62795U (ru) * | 2011-04-12 | 2011-09-12 | Государственное Учреждение "Институт Глазных Болезней И Тканевой Терапии Им. В.П. Филатова Академии Медицинских Наук Украины" | Способ предупреждения развития катаракты у больных кератитом |
| RU2528912C1 (ru) * | 2013-10-09 | 2014-09-20 | Станислав Анатольевич Кедик | Глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в |
| RU2533276C1 (ru) * | 2013-10-09 | 2014-11-20 | Станислав Анатольевич Кедик | Глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола и таурина, содержащие композицию витаминов группы в |
| RU2585400C2 (ru) * | 2014-08-26 | 2016-05-27 | Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМАКТИВ" | Лекарственная форма на основе бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола |
-
2016
- 2016-12-02 RU RU2016147400A patent/RU2662364C2/ru active
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| UA62795U (ru) * | 2011-04-12 | 2011-09-12 | Государственное Учреждение "Институт Глазных Болезней И Тканевой Терапии Им. В.П. Филатова Академии Медицинских Наук Украины" | Способ предупреждения развития катаракты у больных кератитом |
| RU2528912C1 (ru) * | 2013-10-09 | 2014-09-20 | Станислав Анатольевич Кедик | Глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в |
| RU2533276C1 (ru) * | 2013-10-09 | 2014-11-20 | Станислав Анатольевич Кедик | Глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола и таурина, содержащие композицию витаминов группы в |
| RU2585400C2 (ru) * | 2014-08-26 | 2016-05-27 | Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМАКТИВ" | Лекарственная форма на основе бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2720676C2 (ru) * | 2019-07-22 | 2020-05-12 | Надежда Витальевна Корсакова | Глазные капли для лечения возрастной катаракты ядерного вида |
| WO2021015647A1 (ru) * | 2019-07-22 | 2021-01-28 | Надежда Витальевна КОРСАКОВА | Глазные капли для лечения возрастной катаракты ядерного вида |
| RU2748598C1 (ru) * | 2020-09-15 | 2021-05-27 | Надежда Витальевна Корсакова | Усовершенствованные глазные капли для профилактики и лечения ранних проявлений возрастной катаракты ядерного вида |
| WO2022060251A1 (ru) * | 2020-09-15 | 2022-03-24 | Надежда Витальевна КОРСАКОВА | Глазные капли для профилактики и лечения возрастной катаракты |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2016147400A (ru) | 2018-06-05 |
| RU2016147400A3 (ru) | 2018-06-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN111991415A (zh) | 一种眼部护理组合物及其制备方法和用途 | |
| CA3198402A1 (en) | Use of penehyclidine in treatment or prevention of vision-impairing eye diseases | |
| RU2662364C2 (ru) | Способ лечения катаракты и глазные капли для его осуществления | |
| CN101653413A (zh) | 他克莫司眼用乳剂及其制备方法 | |
| KR20150126021A (ko) | 다이피리다몰을 이용하여 눈 장애를 치료하는데 사용하기 위한 조성물 | |
| TW202102252A (zh) | 治療眼疾的方法 | |
| US9254289B2 (en) | Methods for treating eye disorders using dipyridamole | |
| RU2134107C1 (ru) | Препарат "гистохром" для лечения воспалительных заболеваний сетчатки и роговицы глаз | |
| CN112891326B (zh) | 一种载有那他霉素的海藻酸凝胶药膜及其制备方法 | |
| RU2730975C1 (ru) | Способ лечения эндотелиально-эпителиальной дистрофии роговицы | |
| EP3682867A1 (en) | Lutein-containing ophthalmic composition | |
| CN107714709B (zh) | 七叶皂苷及其盐在制备治疗白内障药物中的用途 | |
| US10568931B2 (en) | Pharmaceutical composition comprising ginseng extracts for prevention and treatment of ophthalmological diseases | |
| RU2633054C1 (ru) | Фармацевтическая композиция в виде геля для лечения блефаритов | |
| RU2629590C1 (ru) | Глазные гелеобразные капли для лечения хронических и аллергических воспалительных заболеваний | |
| RU2830747C1 (ru) | Применение пенегиклидина для лечения или предупреждения заболеваний глаз, ухудшающих зрение | |
| KR101736342B1 (ko) | 인삼추출물을 유효성분으로 하는 안과질환 치료용 조성물 | |
| RU2559580C1 (ru) | Препарат для лечения синдрома "сухого глаза" | |
| RU2504372C1 (ru) | Глазные капли | |
| RU2223099C1 (ru) | Глазные капли для терапии глаукомы | |
| RU2362554C2 (ru) | Регенерирующее противовоспалительное средство и способы лечения с помощью этого средства | |
| RU2070010C1 (ru) | Средство антиоксидантной защиты сред и тканей глаза | |
| AU2023202162A1 (en) | Preservative-free ophthalmic pharmaceutical emulsion and its application | |
| CN115645420A (zh) | 甘露糖及其药用衍生物在制备预防和/或治疗年龄相关性黄斑变性的药物中的应用 | |
| RU2268689C1 (ru) | Способ создания депо лекарственных веществ в офтальмологии |