[go: up one dir, main page]

RU2448103C2 - Бициклические амиды как ингибиторы киназы - Google Patents

Бициклические амиды как ингибиторы киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2448103C2
RU2448103C2 RU2010138639/04A RU2010138639A RU2448103C2 RU 2448103 C2 RU2448103 C2 RU 2448103C2 RU 2010138639/04 A RU2010138639/04 A RU 2010138639/04A RU 2010138639 A RU2010138639 A RU 2010138639A RU 2448103 C2 RU2448103 C2 RU 2448103C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxylic acid
yloxy
amide
trifluoromethylphenyl
naphthalene
Prior art date
Application number
RU2010138639/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2010138639A (ru
Inventor
Гуидо БОЛЬД (CH)
Гуидо Больд
Ханс-Георг КАПРАРО (CH)
Ханс-Георг Капраро
Джорджо КАРАВАТТИ (CH)
Джорджо Караватти
Андреас ФЛЁРСХАЙМЕР (CH)
Андреас Флёрсхаймер
Паскаль ФЮРЕ (FR)
Паскаль Фюре
Пол У. МАНЛИ (CH)
Пол У. Манли
Андреа ФАУПЕЛЬ (CH)
Андреа Фаупель
Кароль ПИССО-ЗОЛЬДЕРМАНН (FR)
Кароль Писсо-Зольдерманн
Франсуа ЖЕССЬЕ (FR)
Франсуа Жессье
Кристиан ШНЕЛЛЬ (FR)
Кристиан Шнелль
Аманда Джейн ЛИТТЛВУД-ЭВАНС (CH)
Аманда Джейн ЛИТТЛВУД-ЭВАНС
Прасад Котесвара КАПА (CH)
Прасад Котесвара КАПА
Джогиндер С. БАЙВА (US)
Джогиндер С. БАЙВА
Синлон ЦЗЯН (US)
Синлон ЦЗЯН
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0420520A external-priority patent/GB0420520D0/en
Priority claimed from GB0511687A external-priority patent/GB0511687D0/en
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2010138639A publication Critical patent/RU2010138639A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2448103C2 publication Critical patent/RU2448103C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)

Abstract

Изобретение относится к конкретным производным бициклических амидов, раскрытых в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы, на их основе, предназначенных для применения для лечения зависимых от протеинкиназы заболеваний, предпочтительно пролиферативных заболеваний, таких как опухолевые заболевания. 10 н. и 3 з.п. ф-лы, 115 пр.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121

Claims (13)

1. (3-Трифторметилфенил)амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты или (4-морфолин-4-илметил-3-трифторметилфенил)амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
или его таутомер, или его соль.
2. Соединение формулы
Figure 00000122

где
Figure 00000123

обозначает группу, выбранную из
Figure 00000124
,
Figure 00000125
,
Figure 00000126
,
Figure 00000127
,
Figure 00000128
или
Figure 00000129
,
или его таутомер, или его соль.
3. (4-Метил-3-трифторметилфенил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты или
(2-трифторметилпиридин-4-ил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, или его таутомер, или его соль.
4. Соединение формулы
Figure 00000130

где
Figure 00000131

обозначает группу, выбранную из
Figure 00000132
,
Figure 00000133
,
Figure 00000127
,
Figure 00000134
или
Figure 00000135
,
или его таутомер, или его соль.
5. (3-Трифторметилфенил)амид 6-(2-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(2-метоксикарбониламинопиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-метил-3-трифторметилфенил)амид 7-(2-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(4-метил-3-трифторметилфенил)амид 7-(2-метоксикарбониламино-пиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(4-морфолин-4-ил-3-трифторметилфенил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты,
цис/транс-(4-изопропилциклогексил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(2-амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)бензооксазол-3-карбоновой кислоты, или
(3-трифторметил-4-хлорфенил)амид 6-(2-амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты, или его таутомер, или его соль.
6. (4-Фтор-3-трифторметилфенил)амид 6-(2-амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(4-фтор-3-трифторметилфенил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-трифторметил-4-хлорфенил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил] амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты или
[3,4-бис(трифторметил)фенил]амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
соединение формулы
Figure 00000136

где
Figure 00000123

выбран из
Figure 00000137
,
Figure 00000138
,
Figure 00000139
,
Figure 00000140
,
Figure 00000141
,
Figure 00000142
,
Figure 00000143
,
Figure 00000144
,
Figure 00000145
,
Figure 00000146
или
Figure 00000147
,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(6-цианопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(6-аминометилпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир {6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)нафталин-2-илокси]пиримидин-4-илметил}карбаминовой кислоты, этиловый эфир 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)нафталин-2-илокси]пиримидин-4-карбоновая кислота,
диметиламид 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
амид 6-[5-(3-трифторметил фенилкарбамоил)нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
метиламид 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
изопропиламид 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(6-хлорметилпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(6-метиламинометилпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(6-диметиламинометилпиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты,
трет-бутиловый эфир {6-[5-(4-фтор-3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илсульфанил]пиримидин-4-ил}карбаминовой кислоты, (4-фтор-3-трифторметилфенил)амид 6-(6-аминопиримидин-4-ил-сульфанил)нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(6-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(6-аминопиримидин-4-сульфинил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(6-аминопиримидин-4-сульфонил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-трифторметоксифенил)амид 6-(6-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3 -трифторметилфенил)амид 6-[2-(2-аминопиримидин-4-ил)этил]-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-трифторметилфенил)амид 6-(6-аминопиримидин-4-илэтинил)нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-пиперазин-1-илметил-3-трифторметилфенил)амид 6-(6-ацетиламино-пиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты, метиловый эфир {6-[5-(4-пиперазин-1-илметил-3-трифторметилфенилкарбамоил)нафталин-2-илокси]пиримидин-4-ил}карбаминовой кислоты, [4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил] амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты, метиловый эфир (6-{5-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметил-фенилкарбамоил]нафталин-2-илокси}пиримидин-4-ил)карбаминовой кислоты,
[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты, метиловый эфир (6-{5-[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]нафталин-2-илокси}пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]амид 7-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)изохинолин-4-карбоновой кислоты, или метиловый эфир (6-{4-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметил-фенилкарбамоил]изохинолин-7-илокси}пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
или его таутомер, или его соль.
7. (3-Трифторметилфенил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты, или его таутомер, или его соль.
8. (3-Трифторметилфенил)амид 6-(2-амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, или его таутомер, или его соль.
9. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы, включающая соединение по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Соединение по любому из пп.1-8 или его соль, предназначенное для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
11. Соединение по п.10, где подвергающееся лечению заболевание, зависимое от протеинкиназы, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более из следующих протеинкиназ: EphB4, с-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
12. Применение соединения по любому из пп.1-8 или его соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
13. Применение по п.12, где заболевание, зависимое от протеинкиназы, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более из следующих протеинкиназ: EphB4, c-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
RU2010138639/04A 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы RU2448103C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0420520.9.0 2004-09-15
GB0420520A GB0420520D0 (en) 2004-09-15 2004-09-15 Organic compounds
GB0511687A GB0511687D0 (en) 2005-06-08 2005-06-08 Organic compounds
GB0511687.6 2005-06-08

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A Division RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010138639A RU2010138639A (ru) 2012-01-27
RU2448103C2 true RU2448103C2 (ru) 2012-04-20

Family

ID=35705284

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2010138639/04A RU2448103C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2009149216/04A RU2009149216A (ru) 2004-09-15 2009-12-30 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009149216/04A RU2009149216A (ru) 2004-09-15 2009-12-30 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Country Status (23)

Country Link
US (2) US8026247B2 (ru)
EP (1) EP1794149A2 (ru)
JP (2) JP4950889B2 (ru)
KR (3) KR20070052309A (ru)
CN (1) CN101693709A (ru)
AR (1) AR050932A1 (ru)
AU (2) AU2005310968C1 (ru)
BR (1) BRPI0515446A (ru)
CA (2) CA2738383A1 (ru)
EC (1) ECSP077324A (ru)
GT (1) GT200500260A (ru)
IL (1) IL181720A0 (ru)
MA (1) MA28876B1 (ru)
MX (1) MX2007003013A (ru)
MY (2) MY147640A (ru)
NO (1) NO20071875L (ru)
NZ (3) NZ587805A (ru)
PE (1) PE20060664A1 (ru)
RU (3) RU2416611C2 (ru)
SG (1) SG155921A1 (ru)
TN (1) TNSN07093A1 (ru)
TW (1) TW200626576A (ru)
WO (1) WO2006059234A2 (ru)

Families Citing this family (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2539446C (en) 2003-09-19 2013-12-03 Janssen Pharmaceutica, N.V. 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
MY147518A (en) 2004-09-15 2012-12-31 Janssen Pharmaceutica Nv 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
GT200600411A (es) * 2005-09-13 2007-05-21 Novartis Ag Combinaciones que comprenden un inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular
JO3006B1 (ar) 2005-09-14 2016-09-05 Janssen Pharmaceutica Nv املاح ليسين مبتكرة من مشتقات حامض 4-((فينوكسي الكيل)ثيو) فينوكسي الخليك
ZA200804679B (en) 2005-12-08 2010-02-24 Millenium Pharmaceuticals Inc Bicyclic compounds with kinase inhibitory activity
GB0604937D0 (en) * 2006-03-10 2006-04-19 Novartis Ag Organic compounds
GB0605120D0 (en) * 2006-03-14 2006-04-26 Novartis Ag Organic Compounds
EP2007391B8 (en) 2006-04-07 2013-05-29 Novartis AG Combination comprising a) a pyrimidylaminobenzamide compound, and b) a thr315ile kinase inhibitor
PE20080188A1 (es) 2006-04-18 2008-03-10 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados del acido benzoazepin-oxi-acetico como agonistas de ppar-delta usados para aumentar hdl-c, reducir ldl-c y reducir colesterol
WO2008031835A2 (en) * 2006-09-13 2008-03-20 Novartis Ag Method of treating autoimmune diseases using vegf-pathway inhibitors
PT2114900T (pt) 2007-01-31 2019-01-17 Ym Biosciences Australia Pty Compostos à base de tiopirimidina e as suas utilizações
AU2008237839B2 (en) * 2007-04-17 2012-02-02 Novartis Ag Ethers of naphtalene carboxylic acid amides as cancer cure
AU2008244026A1 (en) * 2007-04-27 2008-11-06 Astrazeneca Ab N' - (phenyl) -N- (morpholin-4-yl-pyridin-2-yl) -pyrimidine-2, 4-diamine derivatives as EphB4 kinase inhibitors for the treatment of proliferative conditions
CL2008002786A1 (es) * 2007-09-20 2009-05-15 Novartis Ag Torta farmceuticamente aceptable, formada por liofilizacion, que comprende: n-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1h-indol-3-il]-etil]-amino]-metil]-fenil]-2e-2-propenamida o una sal, un regulador de ph seleciondo de lactato o acidop lactico, fodfato o acido fosforico o una combinacion y un agente de volumen; proceso de elaboracion.
US8450322B2 (en) 2008-09-22 2013-05-28 Array Biopharma Inc. Substituted imidazo[1,2b]pyridazine compounds as Trk kinase inhibitors
JO3265B1 (ar) * 2008-12-09 2018-09-16 Novartis Ag مثبطات بيريديلوكسى اندولات vegf-r2 واستخدامها لعلاج المرض
US20110112121A1 (en) 2009-07-06 2011-05-12 Joerg Berghausen Pharmaceutical Compositions and Solid Forms
AR077468A1 (es) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
GB0912778D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydro-oxazine derivatives
GB0912777D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydropyrimidone derivatives
WO2011146336A1 (en) 2010-05-20 2011-11-24 Array Biopharma Inc. Macrocyclic compounds as trk kinase inhibitors
KR20140008303A (ko) 2010-10-27 2014-01-21 노파르티스 아게 안구 혈관 질환의 치료를 위한 투여 요법
CA2824028A1 (en) * 2011-01-06 2012-07-12 Beta Pharma Canada Inc. Novel ureas for the treatment and prevention of cancer
GB201100181D0 (en) 2011-01-06 2011-02-23 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
JP5993875B2 (ja) 2011-01-21 2016-09-14 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 縮合アミノジヒドロチアジン誘導体の合成に有用な方法および化合物
GB201101140D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101139D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
EP3064489A4 (en) * 2013-11-01 2017-06-21 Ube Industries, Ltd. Aryloyl(oxy or amino)pentafluorosulfanylbenzene compound, pharmaceutically acceptable salt thereof, and prodrugs thereof
AU2014361798B2 (en) 2013-12-13 2020-06-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Methods to treat lymphoplasmacytic lymphoma
CN104860885B (zh) * 2014-02-24 2017-11-17 中国科学院上海药物研究所 萘酰胺类化合物、其制备方法和用途
EP3699181B1 (en) 2014-11-16 2023-03-01 Array Biopharma, Inc. Crystalline form of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide hydrogen sulfate
WO2017003862A1 (en) * 2015-07-01 2017-01-05 Pharmakea, Inc. Lysyl oxidase-like 2 inhibitors and uses thereof
BR112018000808A2 (pt) 2015-07-16 2018-09-04 Array Biopharma Inc compostos de pirazolo[1,5-a]piridina substituída como inibidores de ret cinase
KR20180102544A (ko) 2015-10-26 2018-09-17 더 리전츠 오브 더 유니버시티 오브 콜로라도, 어 바디 코퍼레이트 Trk 억제제-내성 암에서의 점 돌연변이 및 이의 관련 방법
ES2987474T3 (es) 2016-04-04 2024-11-15 Loxo Oncology Inc Formulaciones líquidas de (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorofenil)-pirrolidin-1-IL)-pirazolo[1,5-A]pirimidin-3-IL)-3-hidroxipirrolidina-1-carboxamida
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
TN2019000332A1 (en) 2016-04-04 2021-05-07 Loxo Oncology Inc Methods of treating pediatric cancers
RU2745953C2 (ru) 2016-05-18 2021-04-05 Локсо Онколоджи, Инк. Способ получения (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-дифторфенил)пирролидин-1-ил)-пиразоло[1,5-a]пиримидин-3-ил)-3-гидроксипирролидин-1-карбоксамида и его солей
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ｒｅｔ激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
JOP20190092A1 (ar) 2016-10-26 2019-04-25 Array Biopharma Inc عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها
US11168090B2 (en) 2017-01-18 2021-11-09 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrazines as RET kinase inhibitors
WO2018136663A1 (en) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Ret inhibitors
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
TWI812649B (zh) 2017-10-10 2023-08-21 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
JP6997876B2 (ja) 2018-01-18 2022-02-04 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド Ｒｅｔキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾリル［４，３－ｃ］ピリジン化合物
CA3087578C (en) 2018-01-18 2023-08-08 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds as ret kinase inhibitors
JP7060694B2 (ja) 2018-01-18 2022-04-26 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド Ｒｅｔキナーゼ阻害剤としての置換ピロロ［２，３－ｄ］ピリミジン化合物
CA3224945A1 (en) 2018-07-31 2020-02-06 Loxo Oncology, Inc. Spray-dried dispersions, formulations, and polymorphs of (s)-5-amino-3-(4-((5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1h-pyrazole-4-carboxamide
ES2922314T3 (es) 2018-09-10 2022-09-13 Array Biopharma Inc Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores de cinasa RET
JP2022515197A (ja) 2018-12-19 2022-02-17 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド がんを治療するためのｆｇｆｒ阻害剤としての７－（（３，５－ジメトキシフェニル）アミノ）キノキサリン誘導体
WO2020131627A1 (en) 2018-12-19 2020-06-25 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as inhibitors of fgfr tyrosine kinases
KR20220123023A (ko) 2019-12-27 2022-09-05 슈뢰딩거, 인크. 시클릭 화합물 및 이의 사용 방법
TWI786742B (zh) * 2020-07-23 2022-12-11 大陸商深圳晶泰科技有限公司 吡啶酮類化合物及其製備方法和應用
US20230365584A1 (en) 2020-09-10 2023-11-16 Schrödinger, Inc. Heterocyclic pericondensed cdc7 kinase inhibitors for the treatment of cancer
WO2022164789A1 (en) 2021-01-26 2022-08-04 Schrödinger, Inc. Tricyclic compounds useful in the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory disoders
TW202300150A (zh) 2021-03-18 2023-01-01 美商薛定諤公司 環狀化合物及其使用方法
WO2025059027A1 (en) 2023-09-11 2025-03-20 Schrödinger, Inc. Cyclopenta[e]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as malt1 inhibitors

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2207132C2 (ru) * 1997-02-13 2003-06-27 Новартис Аг Фталазины, обладающие ангиогенезингибирующей активностью
WO2003099771A2 (en) * 2002-05-29 2003-12-04 Novartis Ag Diaryl urea derivatives useful for the treatment of protein kinase dependent diseases
WO2004020434A1 (ja) * 2002-08-30 2004-03-11 Eisai Co., Ltd. 含窒素芳香環誘導体
WO2004043379A2 (en) * 2002-11-06 2004-05-27 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2381821A1 (en) 1999-08-27 2001-03-08 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Substituted indolinones, their manufacture and their use as medicaments
KR20030024659A (ko) 2000-02-17 2003-03-26 암겐 인코포레이티드 키나제 억제제
JP2004501913A (ja) 2000-06-23 2004-01-22 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　ファーマ　カンパニー ヘテロアリール−フェニル置換Ｘａ因子阻害剤
RU2264389C3 (ru) 2000-10-20 2018-06-01 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Азотсодержащие ароматические производные, их применение, лекарственное средство на их основе и способ лечения
EP2324825A1 (en) 2002-02-11 2011-05-25 Bayer Healthcare LLC Aryl ureas with angiogenesis inhibiting activity
BRPI0414011A (pt) 2003-08-29 2006-10-24 Pfizer naftalencarboxamidas e seus derivados úteis como novos agentes antiangiogênicos
US7749999B2 (en) 2003-09-11 2010-07-06 Itherx Pharmaceuticals, Inc. Alpha-ketoamides and derivatives thereof
AU2005206571B8 (en) 2004-01-23 2010-09-02 Amgen Inc. Compounds and methods of use
US7285545B2 (en) 2004-05-03 2007-10-23 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Cytokine inhibitors
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
GB0421525D0 (en) 2004-09-28 2004-10-27 Novartis Ag Inhibitors of protein kineses

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2207132C2 (ru) * 1997-02-13 2003-06-27 Новартис Аг Фталазины, обладающие ангиогенезингибирующей активностью
WO2003099771A2 (en) * 2002-05-29 2003-12-04 Novartis Ag Diaryl urea derivatives useful for the treatment of protein kinase dependent diseases
WO2004020434A1 (ja) * 2002-08-30 2004-03-11 Eisai Co., Ltd. 含窒素芳香環誘導体
WO2004043379A2 (en) * 2002-11-06 2004-05-27 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds

Also Published As

Publication number Publication date
MY148246A (en) 2013-03-29
RU2007114124A (ru) 2008-10-27
AR050932A1 (es) 2006-12-06
AU2005310968B2 (en) 2008-12-18
NZ587805A (en) 2012-01-12
KR20070052309A (ko) 2007-05-21
RU2416611C2 (ru) 2011-04-20
AU2005310968A1 (en) 2006-06-08
CA2574829A1 (en) 2006-06-08
PE20060664A1 (es) 2006-08-04
AU2005310968C1 (en) 2009-08-13
NZ587806A (en) 2012-01-12
TW200626576A (en) 2006-08-01
CA2738383A1 (en) 2006-06-08
RU2010138639A (ru) 2012-01-27
NO20071875L (no) 2007-06-14
MY147640A (en) 2012-12-31
ECSP077324A (es) 2007-04-26
JP2008513366A (ja) 2008-05-01
US20110301157A1 (en) 2011-12-08
MX2007003013A (es) 2007-05-18
AU2009201090A1 (en) 2009-04-09
TNSN07093A1 (en) 2008-06-02
JP4950889B2 (ja) 2012-06-13
MA28876B1 (fr) 2007-09-03
SG155921A1 (en) 2009-10-29
WO2006059234A3 (en) 2006-07-20
EP1794149A2 (en) 2007-06-13
WO2006059234A2 (en) 2006-06-08
CA2574829C (en) 2012-08-14
IL181720A0 (en) 2007-07-04
BRPI0515446A (pt) 2008-07-29
JP2011148808A (ja) 2011-08-04
KR20100103890A (ko) 2010-09-28
RU2009149216A (ru) 2011-07-10
US8026247B2 (en) 2011-09-27
GT200500260A (es) 2006-04-17
KR20100111324A (ko) 2010-10-14
NZ553094A (en) 2010-09-30
CN101693709A (zh) 2010-04-14
US20080287427A1 (en) 2008-11-20
AU2009201090B2 (en) 2012-03-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2448103C2 (ru) Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2486181C2 (ru) Пиримидилциклопентаны как ингибиторы акт-протеинкиназ
RU2481334C2 (ru) Производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh
RU2008121974A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2326869C2 (ru) Производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения
RU2373209C2 (ru) Пирролотриазиновые соединения как ингибиторы киназ
RU2439068C2 (ru) Модуляторы mglur5
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
JP2007519754A5 (ru)
PE20061366A1 (es) Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa de proteina
NZ593030A (en) Pyridyloxyindoles inhibitors of vegf-r2 and use thereof for treatment of disease
RU2012127760A (ru) Bcl-2-селективные апоптоз-индуцирующие средства для лечения рака и иммунных заболеваний
DE602004014117D1 (de) Thiazole zur verwendung als inhibitoren von protein-kinasen
RU2013128544A (ru) Способы лечения с использованием селективных ингибиторов dcl-2
JP2005511543A5 (ru)
NZ589843A (en) Pyrimidine heteroaryl compounds and uses thereof as protein kinase inhibitors
ATE450530T1 (de) Zusammensetzungen zur verwendung als protein- kinase-inhibitoren
ATE406351T1 (de) Kondensierte heteroyralderivate zur verwendung als p38-kinase-inhibitoren
PE20090617A1 (es) Compuestos amino-5-[-4-(difluorometoxi)fenil]-5-fenilimidazolona para la inhibicion de -secretasa
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
PE20060681A1 (es) Composicion farmaceutica que comprende un inhibidor de tace en combinacion con un inhibidor de quinasa de src y un inhibidor del her-2
PE20081351A1 (es) Derivados de quinazolina como agentes anticancerigenos
RU2013117464A (ru) Циклопропановые соединения
JP2016523976A5 (ru)
RU2367659C2 (ru) Гетероарильные производные в качестве активаторов рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом (ppar)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130915