[go: up one dir, main page]

RU2008120850A - Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ - Google Patents

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ Download PDF

Info

Publication number
RU2008120850A
RU2008120850A RU2008120850/04A RU2008120850A RU2008120850A RU 2008120850 A RU2008120850 A RU 2008120850A RU 2008120850/04 A RU2008120850/04 A RU 2008120850/04A RU 2008120850 A RU2008120850 A RU 2008120850A RU 2008120850 A RU2008120850 A RU 2008120850A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
yloxy
trifluoromethylphenyl
pyrrolo
pyrimidin
Prior art date
Application number
RU2008120850/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Адваит НАГЛЕ (US)
Адваит Нагле
Натанаэл С. ГРЕЙ (US)
Натанаэл С. Грей
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us)
Дзе Скриппс Рисеч Инститьют
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк, Дзе Скриппс Рисеч Инститьют (Us), Дзе Скриппс Рисеч Инститьют filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2008120850A publication Critical patent/RU2008120850A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • A61P33/02Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06Antimalarials
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Transplantation (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! в котором Y выбран из азота и СН, ! R1 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, ! R2 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, или R1 и R2 совместно с фенильным циклом, к которому они присоединены, образуют (С6-С10)арил или (С5-С10)гетероарил, ! R3 выбран из NR4R5 и X1R5, где X1 выбран из связи и (С1-С4)алкилена, R4 выбран из водорода и (С1-С6)алкила, a R5 выбран из (С6-С10)арила, необязательно замещенного радикалами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из галоидзамещенного (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкоксигрупы, (С5-С10)гетероарил(С0-С4)алкила и (С3-С8)гетероциклоалкил(С0-С4)алкила, где упомянутые гетероарильный и гетероциклоалкильный заместители в R5 необязательно замещены (С1-С6)алкилом, ! а также его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры. ! 2. Соединение согласно п.1, в котором R1 и R2 оба являются водородом или R1 и R2 совместно с фенильным циклом, к которому они присоединены, образуют хинолинил или нафтил, ! 3. Соединение согласно п.2, в котором R3 выбран из NHR5 и X1R5, где X1 выбран из связи и метилена, a R5 выбран из фенила, необязательно замещенного радикалами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из трифторметила, метоксигруппы, имидазолила и пиперазинилметила, где упомянутые имидазолильный или пиперазинильный заместители в R3 необязательно замещены метилом и этилом. ! 4. Соединение согласно п.1, выбранное из 1-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)фенил]-3-(3-трифторметилфенил)мочевины, 1-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)фенил]мочевины, 1-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)фенил]мочевины, 1-(3,5-диметоксифенил)-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)

Claims (8)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в котором Y выбран из азота и СН,
R1 выбран из водорода и (С16)алкила,
R2 выбран из водорода и (С16)алкила, или R1 и R2 совместно с фенильным циклом, к которому они присоединены, образуют (С610)арил или (С510)гетероарил,
R3 выбран из NR4R5 и X1R5, где X1 выбран из связи и (С14)алкилена, R4 выбран из водорода и (С16)алкила, a R5 выбран из (С610)арила, необязательно замещенного радикалами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из галоидзамещенного (С16)алкила, (С16)алкоксигрупы, (С510)гетероарил(С04)алкила и (С38)гетероциклоалкил(С04)алкила, где упомянутые гетероарильный и гетероциклоалкильный заместители в R5 необязательно замещены (С16)алкилом,
а также его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
2. Соединение согласно п.1, в котором R1 и R2 оба являются водородом или R1 и R2 совместно с фенильным циклом, к которому они присоединены, образуют хинолинил или нафтил,
3. Соединение согласно п.2, в котором R3 выбран из NHR5 и X1R5, где X1 выбран из связи и метилена, a R5 выбран из фенила, необязательно замещенного радикалами в количестве от 1 до 3, независимо выбранными из трифторметила, метоксигруппы, имидазолила и пиперазинилметила, где упомянутые имидазолильный или пиперазинильный заместители в R3 необязательно замещены метилом и этилом.
4. Соединение согласно п.1, выбранное из 1-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)фенил]-3-(3-трифторметилфенил)мочевины, 1-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)фенил]мочевины, 1-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)фенил]мочевины, 1-(3,5-диметоксифенил)-3-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)фенил]мочевины, 1-[4-(9Н-пурин-6-илокси)фенил]-3-(3-трифторметилфенил)мочевины, 1-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-[4-(9Н-пурин-6-илокси)фенил]мочевины, 1-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-3-[4-(9Н-пурин-6-илокси)фенил]мочевины, 1-[5-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)хинолин-8-ил]-3-(3-трифторметилфенил)мочевины, N-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)фенил]-2-(3-трифторметилфенил)ацетамида, 2-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-N-[4-(9Н-пурин-6-илокси)фенил]ацетамида, N-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)фенил]-3-трифторметилбензамида, 3-(4-метилимидазол-1-ил)-N-[4-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-илокси)фенил]-5-трифторметилбензамида, N-[4-(9Н-пурин-6-илокси)фенил]-3-трифторметилбензамида, 4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-N-[4-(9Н-пурин-6-илокси)фенил]-3-трифторметилбензамида и N-[5-(9H-пурин-6-илокси)хинолин-8-ил]-3-трифторметилбензамида.
5. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения согласно п.1 в сочетании с фармацевтически приемлемым наполнителем.
6. Способ лечения заболевания животного, при котором ингибирование киназной активности может предотвратить, ингибировать или облегчить патологию и/или симптоматику заболевания, каковой способ включает введение животному терапевтически эффективного количества соединения согласно п.1.
7. Способ согласно п.6, в котором киназа выбрана из Abl, Bcr-Abl, Aurora-А, Axl, BMX, СНК2, c-RAF, cSRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKKα, IR, JNK2α2, Lck, Met, MKK6, MST2, p70S6K, PDGFRα, PKA, PKD2, ROCK-II, Ros, Rsk1, SAPK2α, SAPK2β, SAPK3, SAPK4, Syk, Tie2 и TrkB.
8. Применение соединения согласно п.1 в изготовлении лекарственного средства для лечения заболевания животного, при котором активность киназ Abl, Всr-Аbl, Аurоrа-А, Axl, BMX, CHK2, c-RAF, cSRC, Fes, FGFR3, Flt3, IKKα, IR, JNK2α2, Lck, Met, MKK6, MST2, p70S6K, PDGFRα, PKA, PKD2, ROCK-II, Ros, Rsk1, SAPK2α, SAPK2β, SAPK3, SAPK4, Syk, Tie2 и TrkB вносит вклад в патологию и/или симптоматику заболевания.
RU2008120850/04A 2005-10-28 2006-10-20 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ RU2008120850A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US73117905P 2005-10-28 2005-10-28
US60/731,179 2005-10-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008120850A true RU2008120850A (ru) 2009-12-10

Family

ID=37964989

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008120850/04A RU2008120850A (ru) 2005-10-28 2006-10-20 Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ

Country Status (15)

Country Link
US (1) US8592433B2 (ru)
EP (1) EP1940844B1 (ru)
JP (1) JP5102771B2 (ru)
KR (1) KR20080075837A (ru)
CN (1) CN101296928B (ru)
AT (1) ATE444294T1 (ru)
AU (1) AU2006309171A1 (ru)
BR (1) BRPI0617863A2 (ru)
CA (1) CA2626350A1 (ru)
DE (1) DE602006009539D1 (ru)
ES (1) ES2332423T3 (ru)
PL (1) PL1940844T3 (ru)
PT (1) PT1940844E (ru)
RU (1) RU2008120850A (ru)
WO (1) WO2007053343A2 (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101372475B (zh) * 2008-03-19 2012-01-04 南京工业大学 芳杂环取代的二苯脲类衍生物及其用途
PL2276346T3 (pl) * 2008-04-30 2017-07-31 National Health Research Institutes Skondensowane bicykliczne związki pirymidynowe jako inhibitory kinazy aurora
US9273077B2 (en) 2008-05-21 2016-03-01 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Phosphorus derivatives as kinase inhibitors
FI2300013T4 (fi) 2008-05-21 2025-02-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fosforijohdannaisia kinaasin estäjinä
WO2009158432A2 (en) 2008-06-27 2009-12-30 Amgen Inc. Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis
CN102232071B (zh) * 2008-09-26 2016-03-23 财团法人卫生研究院 作为蛋白激酶抑制剂的稠合多环化合物
DK3702371T5 (da) 2009-03-25 2024-08-26 Genentech Inc Anti-FGFR3-antistoffer og fremgangsmåder ved anvendelse af disse
JP5465318B2 (ja) * 2009-04-03 2014-04-09 ベラステム・インコーポレーテッド キナーゼ阻害剤としてのピリミジン置換プリン化合物
CN105037364B (zh) * 2009-04-03 2018-04-27 维拉斯通股份有限公司 作为激酶抑制剂的嘧啶取代的嘌呤化合物
WO2011023081A1 (en) * 2009-08-24 2011-03-03 Ascepion Pharmaceuticals, Inc. 5,6-bicyclic heteroaryl-containing urea compounds as kinase inhibitors
KR101884010B1 (ko) 2011-05-04 2018-07-31 어리어드 파마슈티칼스, 인코포레이티드 Egfr-유도된 암의 세포 증식을 억제하는 화합물
CN105153162B (zh) * 2012-04-25 2017-05-03 南京圣和药业股份有限公司 作为蛋白激酶抑制剂的苯基脲类化合物及其应用
JP6469567B2 (ja) 2012-05-05 2019-02-13 アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド Egfr発動性がんの細胞増殖阻害用化合物
CN103570723B (zh) * 2012-07-27 2016-07-13 广西梧州制药(集团)股份有限公司 吡唑并嘧啶衍生物及其制备方法和在药物制备中的用途
BR112015016282A2 (pt) * 2013-01-07 2017-07-11 Arog Pharmaceuticals Inc crenolanibe para tratamento de distúrbios proliferativos de flt3 mutado
US9611283B1 (en) 2013-04-10 2017-04-04 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers
WO2015143692A1 (en) * 2014-03-28 2015-10-01 Changzhou Jiekai Pharmatech Co., Ltd. Heterocyclic compounds as axl inhibitors
CN106467541B (zh) 2015-08-18 2019-04-05 暨南大学 取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐或立体异构体及其药用组合物和应用
WO2017114275A1 (zh) * 2015-12-31 2017-07-06 成都先导药物开发有限公司 一种抑制rock的化合物及其制备方法与应用
CN108250200A (zh) * 2016-12-28 2018-07-06 中国科学院上海药物研究所 一种具有Axl抑制活性的化合物及其制备和应用
CN107383016A (zh) * 2017-04-14 2017-11-24 江西科技师范大学 含杂芳基酰胺结构的吡咯并嘧啶化合物的制备及应用
US11384076B2 (en) 2017-08-18 2022-07-12 Universität Regensburg Synthesis, pharmacology and use of new and selective FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) FLT3 inhibitors
CN116789670A (zh) * 2022-03-17 2023-09-22 中国科学院合肥物质科学研究院 一种选择性csf1r抑制剂及其用途
TW202413367A (zh) * 2022-08-19 2024-04-01 財團法人國家衛生研究院 Tam受體抑制劑

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4252951A (en) * 1979-10-09 1981-02-24 Eli Lilly And Company Isolation of syn-7-(2-amino-4-thiazolyl)-(methoxyimino)acetamido-3-acetoxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid
GB9604361D0 (en) 1996-02-29 1996-05-01 Pharmacia Spa 4-Substituted pyrrolopyrimidine compounds as tyrosine kinase inhibitors
CN1308310C (zh) * 2000-10-20 2007-04-04 卫材R&D管理有限公司 含氮芳环衍生物
WO2003031406A2 (en) * 2001-10-12 2003-04-17 Irm Llc Kinase inhibitor scaffolds and methods for their preparation
UA80171C2 (en) 2002-12-19 2007-08-27 Pfizer Prod Inc Pyrrolopyrimidine derivatives
US20050165031A1 (en) * 2003-11-13 2005-07-28 Ambit Biosciences Corporation Urea derivatives as ABL modulators
ES2424642T3 (es) * 2004-02-14 2013-10-07 Irm Llc Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa
AU2005270068B2 (en) * 2004-07-02 2012-04-19 Exelixis, Inc. C-Met modulators and method of use
ATE492545T1 (de) * 2005-05-13 2011-01-15 Irm Llc Verbindungen und zusammensetzungen als proteinkinase-hemmer
TW200740820A (en) * 2005-07-05 2007-11-01 Takeda Pharmaceuticals Co Fused heterocyclic derivatives and use thereof
DE102005037499A1 (de) * 2005-08-09 2007-02-15 Merck Patent Gmbh Pyrazolderivate

Also Published As

Publication number Publication date
JP5102771B2 (ja) 2012-12-19
CN101296928A (zh) 2008-10-29
ES2332423T3 (es) 2010-02-04
KR20080075837A (ko) 2008-08-19
WO2007053343A3 (en) 2007-08-09
PL1940844T3 (pl) 2010-03-31
EP1940844A2 (en) 2008-07-09
WO2007053343A2 (en) 2007-05-10
DE602006009539D1 (de) 2009-11-12
JP2009513632A (ja) 2009-04-02
ATE444294T1 (de) 2009-10-15
PT1940844E (pt) 2010-01-06
US20100324062A1 (en) 2010-12-23
CA2626350A1 (en) 2007-05-10
US8592433B2 (en) 2013-11-26
BRPI0617863A2 (pt) 2011-08-09
CN101296928B (zh) 2011-01-19
AU2006309171A1 (en) 2007-05-10
EP1940844B1 (en) 2009-09-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2008108898A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2406725C2 (ru) Соединения и композиции как ингибиторы протеинкиназы
RU2007145935A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
RU2386630C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы
RU2012134306A (ru) Азотосодержащие производные гетероарилов
RU2403247C2 (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
PE20090617A1 (es) Compuestos amino-5-[-4-(difluorometoxi)fenil]-5-fenilimidazolona para la inhibicion de -secretasa
RU2430923C2 (ru) Тиазолилдигидрохиназолины
RU2008135690A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2008109908A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2007137983A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
NZ590268A (en) 1,2,5-oxadiazoles as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase
RU2014131390A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗ
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
NZ593030A (en) Pyridyloxyindoles inhibitors of vegf-r2 and use thereof for treatment of disease
UY29389A1 (es) Derivados sustituidos del ácido1-((4-((((3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1h-indol-1-il)carbonil)amino)metil)piperidin-1-il)metil)ciclobutanocarboxílico, sales farmaceuticamente aceptables, composiciones que los contienen y aplicaciones.
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
WO2011123719A2 (en) Use of faah inhibitors for treating abdominal, visceral and pelvic pain
BRPI0506765A (pt) composto ou um seu sal, hidrato e/ou pró-droga farmaceuticamente aceitáveis, composição farmacêutica, métodos para inibir a produção de beta-amilóide em um paciente e para tratar de uma doença, kit farmacêutico, uso de um composto ou de uma composição
MXPA05010816A (es) Derivados de 4-(4- (heterociclilalcox}fenil)- 1-(heterociclil- carbonil) piperidina y compuestos relacionados como antagonistas de h3 de la histamina para el tratamiento de enfermedades neurologicas tales como alzheimer.
PE20070212A1 (es) Heterociclos de 1,4-dihidropiridina-condensados, procesos para preparar los mismos, uso y composiciones que los contienen
PE20081315A1 (es) Derivados de benzimidazol como antagonistas de vr-1
RU2008126389A (ru) Производные 1,1- диоксотиоморфолинилиндолилметанона для применения в качестве модуляторов гистаминаз(н3)
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100401