[go: up one dir, main page]

RU2019126033A - Бициклические амины в качестве новых ингибиторов jak-киназы - Google Patents

Бициклические амины в качестве новых ингибиторов jak-киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2019126033A
RU2019126033A RU2019126033A RU2019126033A RU2019126033A RU 2019126033 A RU2019126033 A RU 2019126033A RU 2019126033 A RU2019126033 A RU 2019126033A RU 2019126033 A RU2019126033 A RU 2019126033A RU 2019126033 A RU2019126033 A RU 2019126033A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrrolo
pyrimidin
methyl
carbonitrile
hexahydro
Prior art date
Application number
RU2019126033A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2764980C2 (ru
RU2019126033A3 (ru
Inventor
Даниель Родригез Греве
Туе Хеесгаард ЕПСЕН
Могенс Ларсен
Андреас Ритзен
Original Assignee
Лео Фарма А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лео Фарма А/С filed Critical Лео Фарма А/С
Publication of RU2019126033A publication Critical patent/RU2019126033A/ru
Publication of RU2019126033A3 publication Critical patent/RU2019126033A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2764980C2 publication Critical patent/RU2764980C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (79)

1. Соединение, соответствующее общей формуле I
Figure 00000001
где
R1 представляет собой метил или этил;
n равно 1 или 2;
R2 выбран из группы, состоящей из
водорода, циано, –SO2Ra, –SO2NRbRc, –C(O)Rb, фенила и
5– и 6–членного гетероарила, где указанный фенил, 5– и 6–членный гетероарил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из R3,
R3 представляет собой группу, состоящую из гидроксила, циано, галогена, (C1–C4)алкила, гидрокси(C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циано(C1–C4)алкила, (C1–C4)алкокси, галоген(C1–C4)алкокси, –SO2Ra и –SO2NRbRc;
Ra выбран из (C1–C4)алкила, (C3–C6)циклоалкила, галоген(C1–C4)алкила и циано(C1–C4)алкила;
Rb и Rc, каждый независимо, выбраны из водорода, (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циано(C1–C4)алкила, (C3–C6)циклоалкила, галоген(C3–C6)циклоалкила и циано(C3–С6)циклоалкила;
или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты.
2. Соединение по п. 1, общей формулы I(a),
Figure 00000002
3. Соединение по п. 1 или 2, где R1 представляет собой этил, и n равно 2.
4. Соединение по любому из пп. 1–3, где R2 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, –SO2Ra, –SO2NRbRc, –C(O)Rb, фенила, пиридила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила, тиазолила и тиадиазолила, где указанный фенил, пиридил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, тиазолил и тиадиазолил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из R3.
5. Соединение по любому из пп. 1–4, где R2 выбран из группы, состоящей из циано и –SO2NH2.
6. Соединение по любому из пп. 1–4, где R3 представляет собой группу, состоящую из циано, галогена, метила, гидроксиметила и –SO2CH3.
7. Соединение по любому из пп. 1–4, где Ra выбран из метила и трифторэтила.
8. Соединение по любому из пп. 1–4, где Rb и Rc каждый независимо выбраны из водорода, метила и цианометила.
9. Соединение по любому из пп. 1–8, выбранное из
(4aR,8aS)–8a–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–карбонитрила,
(4aR*,8aS*)–8а–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–карбонитрила,
(4aS,8aR)–8а–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–карбонитрила,
5–[(4aR*,8aS*)–8а–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–ил]пиразин–2–карбонитрила,
6–[(4aR*,8aS*)–8а–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–ил]пиридин–3–карбонитрила,
6–[(4aR*,8aS*)–8а–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–ил]пиридазин–3–карбонитрила,
2–[(4aR*,8aS*)–8а–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–ил]пиримидин–5–карбонитрила,
6–[(4aS*,8aR*)–8а–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–ил]–4–метилпиридин–3–карбонитрила,
(4aR*,8aS*)–8а–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–сульфонамида,
6–[(4aS*,8aR*)–8а–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–ил]–2–метилпиридин–3–карбонитрила,
6–[(4aS*,8aR*)–8а–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–ил]–5–метилпиридин–3–карбонитрила,
(4aS*,8aR*)–2–(5–бром–4–метил–2–пиридил)–8a–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4a,5,6,8–гексагидро–1Н–2,7–нафтиридина,
(4aR*,8aS*)–8a–метил–2–метилсульфонил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1Н–2,7–нафтиридина,
(4aS*,8aR*)–2–(5–бром–6–метил–2–пиридил)–8a–метил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4a,5,6,8–гексагидро–1Н–2,7–нафтиридина,
1–[(4aR*,8aS*)–8а–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–ил]этанона,
(4aR*,8aS*)–8a–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1Н–2,7–нафтиридин–2–карбальдегида,
(4aR*,8aS*)–8a–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4a,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–сульфонамида,
(4aR,8aS)–8a–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4a,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–сульфонамида,
(4aS,8aR)–8a–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4a,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–сульфонамида,
2–[(4aR*,8aS*)–8a–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4a,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–ил]–5–бром–1,3,4–тиадиазола,
(4aS,8aR)–8a–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4a,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–карбонитрила,
(4aR,8aS)–8a–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4a,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–карбонитрила,
(4aR*,8aS*)–8a–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4a,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–карбонитрила,
8а–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,2,3,4,4a,5,6,8–октагидро–2,7–нафтиридина,
2–[(4aR*,8aS*)–8a–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4а,5,6,8–гексагидро–1Н–2,7–нафтиридин–2–ил]тиазол–4–карбонитрила,
4–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–2–метилсульфонил–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–5–ил]–7H–пирроло[2,3–d]пиримидина,
(3aS*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–сульфонамида,
(3aR,7aR)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–карбонитрила,
(3aS,7aS)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–карбонитрила,
(3aS*,7aS*)–N–(цианометил)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–сульфонамида,
4–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–2–(2,2,2–трифторэтилсульфонил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–5–ил]–7H–пирроло[2,3–d]пиримидина,
3–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]–3–оксопропаннитрила,
6–[(3aS,7aS)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]пиридин–3–карбонитрила,
6–[(3aR,7aR)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]пиридин–3–карбонитрила,
4–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–2–(5–метилсульфонил–2–пиридил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–5–ил]–7H–пирроло[2,3–d]пиримидина,
[2–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]–3–пиридил]метанола,
[2–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]–5–бром–3–пиридил]метанола,
4–[(3aR*,7aS*)–3a–метил–2–(4–метилсульфонилфенил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–5–ил]–7H–пирроло[2,3–d]пиримидина,
4–[(3aR*,7aS*)–3a–метил–2–пиримидин–4–ил–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–5–ил]–7H–пирроло[2,3–d]пиримидина,
6–[(3aR*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]–4–метилпиридин–3–карбонитрила,
2–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]пиримидин–5–карбонитрила,
6–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]пиридазин–3–карбонитрила,
5–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]пиразин–2–карбонитрила,
6–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]–5–метилпиридин–3–карбонитрила,
6–[(3aR*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]–2–метилпиридин–3–карбонитрила,
1–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–карбонил]циклопентанкарбонитрила,
6–[(3aS*,7aS*)–3a–метил–5–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–1,3,4,6,7,7a–гексагидропирроло[3,4–c]пиридин–2–ил]пиридин–3–карбонитрила
или его фармацевтически приемлемые соли, гидраты или сольваты.
10. Соединение по любому из пп. 1–9, выбранное из (4aR,8aS)–8a–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4a,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–сульфонамида или его фармацевтически приемлемых солей, гидратов или сольватов.
11. Соединение по любому из пп. 1–9, выбранное из (4aR,8aS)–8a–этил–7–(7H–пирроло[2,3–d]пиримидин–4–ил)–3,4,4a,5,6,8–гексагидро–1H–2,7–нафтиридин–2–карбонитрила или его фармацевтически приемлемых солей, гидратов или сольватов.
12. Соединение по любому из пп. 1–11 для применения в качестве лекарственного средства.
13. Соединение по любому из пп. 1–11
для применения в профилактике и/или лечении заболеваний иммунной системы, таких как аутоиммунные заболевания, или заболеваний, связанных с нарушением регуляции иммунной системы.
14. Соединение по п. 13 для применения в профилактике и/или лечении заболеваний, выбранных из псориаза и атопического дерматита.
15. Соединение по любому из пп. 1–11 для применения в лечении заболевания, которое отвечает на ингибирование протеинтирозинкиназ семейства JAK протеинтирозинкиназ, таких как JAK1, JAK2, JAK3 или TYK2 протеинтирозинкиназ.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1–13, вместе с фармацевтически приемлемой несущей средой или вспомогательным веществом или фармацевтически приемлемым носителем(носителями).
17. Фармацевтическая композиция по п. 16 вместе с одним или более другими терапевтически активными соединениями.
18. Способ предотвращения, лечения или ослабления заболеваний иммунной системы, таких как аутоиммунные заболевания, или заболеваний, связанных с дерегуляцией иммунной системы, включающий введение человеку, страдающему по меньшей мере от одного из указанных заболеваний, эффективного количества одного или более соединений по любому из пп. 1–11, необязательно вместе с фармацевтически приемлемым носителем или одним или более вспомогательными веществами, необязательно в комбинации с другими терапевтически активными соединениями.
RU2019126033A 2017-01-20 2018-01-19 Бициклические амины в качестве новых ингибиторов jak-киназы RU2764980C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP17152447.3 2017-01-20
EP17152447 2017-01-20
PCT/EP2018/051305 WO2018134352A1 (en) 2017-01-20 2018-01-19 Bicyclic amines as novel jak kinase inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019126033A true RU2019126033A (ru) 2021-02-20
RU2019126033A3 RU2019126033A3 (ru) 2021-02-20
RU2764980C2 RU2764980C2 (ru) 2022-01-24

Family

ID=57860763

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019126033A RU2764980C2 (ru) 2017-01-20 2018-01-19 Бициклические амины в качестве новых ингибиторов jak-киназы

Country Status (6)

Country Link
US (1) US10851116B2 (ru)
EP (1) EP3571198B1 (ru)
JP (1) JP7101685B2 (ru)
CN (1) CN110291090A (ru)
RU (1) RU2764980C2 (ru)
WO (1) WO2018134352A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3576743B1 (en) * 2017-02-03 2023-01-18 LEO Pharma A/S 5-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-5-azaspiro[2 5]octane-8-carboxylic acid derivatives as jak kinase inhibitors
BR112020003725A2 (pt) 2017-10-06 2020-11-03 Forma Therapeutics, Inc. inibição da peptidase 30 específica de ubiquitina
CA3098628A1 (en) * 2018-05-17 2019-11-21 Forma Therapeutics, Inc. Fused bicyclic compounds useful as ubiquitin-specific peptidase 30 inhibitors
SI3860989T1 (sl) 2018-10-05 2023-06-30 Forma Therapeutics, Inc. Kondenzirani pirolini,ki delujejo kot zaviralci ubikvitin-specifične proteaze (usp30)
CN110028509B (zh) * 2019-05-27 2020-10-09 上海勋和医药科技有限公司 作为选择性jak2抑制剂的吡咯并嘧啶类化合物、其合成方法及用途
WO2023029943A1 (zh) * 2021-09-03 2023-03-09 星药科技(北京)有限公司 一种芳杂环化合物及其制备方法和用途
CN116879450A (zh) * 2023-07-25 2023-10-13 江苏汉邦科技股份有限公司 一种利用超临界流体色谱系统分离纯化芦可替尼前体的方法

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2003300124A1 (en) * 2002-12-31 2004-07-29 BUOLAMWINI, John, K Novel nucleoside transport inhibitors
AR054416A1 (es) * 2004-12-22 2007-06-27 Incyte Corp Pirrolo [2,3-b]piridin-4-il-aminas y pirrolo [2,3-b]pirimidin-4-il-aminas como inhibidores de las quinasas janus. composiciones farmaceuticas.
JP2011500806A (ja) * 2007-10-25 2011-01-06 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション 治療用化合物
CA2767079A1 (en) 2009-07-08 2011-01-13 Leo Pharma A/S Heterocyclic compounds as jak receptor and protein tyrosine kinase inhibitors
TWI466885B (zh) 2009-07-31 2015-01-01 Japan Tobacco Inc 含氮螺環化合物及其醫藥用途
EP2590981B1 (en) 2010-07-09 2014-09-03 Leo Pharma A/S Novel homopiperazine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors and pharmaceutical use thereof
US8937077B2 (en) 2010-10-22 2015-01-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic diamines as janus kinase inhibitors
MX2013007792A (es) 2011-01-07 2013-07-30 Leo Pharma As Nuevos derivados de sulfamida piperazina como inhibidores de proteina tirosina cinasa y uso farmaceutico de los mismos.
WO2014146249A1 (en) * 2013-03-19 2014-09-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Geminally substituted cyanoethylpyrazolo pyridones as janus kinase inhibitors
TN2016000227A1 (fr) * 2013-12-05 2017-10-06 Pfizer Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinyle, pyrrolo[2,3-b]pyrazinyle et pyrollo[2,3-d]pyridinyle acrylamides.
CN105732636B (zh) 2014-12-30 2020-04-21 广东东阳光药业有限公司 杂芳化合物及其在药物中的应用
EP3576743B1 (en) 2017-02-03 2023-01-18 LEO Pharma A/S 5-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-5-azaspiro[2 5]octane-8-carboxylic acid derivatives as jak kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
CN110291090A (zh) 2019-09-27
US20190382418A1 (en) 2019-12-19
EP3571198B1 (en) 2023-02-01
RU2764980C2 (ru) 2022-01-24
JP2020505353A (ja) 2020-02-20
WO2018134352A1 (en) 2018-07-26
JP7101685B2 (ja) 2022-07-15
US10851116B2 (en) 2020-12-01
RU2019126033A3 (ru) 2021-02-20
EP3571198A1 (en) 2019-11-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019126033A (ru) Бициклические амины в качестве новых ингибиторов jak-киназы
JP5911638B2 (ja) ベンゾチアゾール−６−イル酢酸誘導体およびｈｉｖ感染を処置するためのそれらの使用
KR101878888B1 (ko) 신규한 ｎｋ-3 수용체 선택적 길항제 화합물, ｎｋ-3 수용체 매개형 질환에 사용되기 위한 의약 조성물 및 방법
DK3149008T3 (en) Specific protein kinase inhibitors
RU2617988C2 (ru) Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
AU776077B2 (en) Use of CRF antagonists and related compositions
ES2620612T3 (es) Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo
CN102399233A (zh) PI3K和mTOR双重抑制剂类化合物
OA10977A (en) Substituted 6,5-hetero-bicyclic derivatives
RU2007107910A (ru) Гетероциклические соединения
EP2593450A1 (en) Substituted imidazoquinoline derivatives as kinase inhibitors
WO2016077375A1 (en) Bromodomain inhibitors and uses thereof
CA3198809A1 (en) Heterocyclic spiro compounds and methods of use
CN115413275A (zh) 取代的1,1,-联苯化合物及其使用方法
AU2021370660A1 (en) Heterocyclic spiro compounds and methods of use
AU2022282380A1 (en) Allosteric chromenone inhibitors of phosphoinositide 3-kinase (pi3k) for the treatment of cancer
NO329805B1 (no) Pyrimidonderivat, anvendeser derav, legemiddel og GSK3beta eller GSK3beta og cdk5/p25 inhibitor
RU2012131115A (ru) Ингибиторы активности акт
JP2013515710A5 (ru)
KR101964479B1 (ko) 신규 푸라논 유도체
AU2020332462A1 (en) Azaheteroaryl compound and application thereof
CN106029649A (zh) 乙炔基衍生物
CA3189706A1 (en) Casein kinase 1 delta modulators
JP2016517877A5 (ru)
JP7654071B2 (ja) 複素環スピロ化合物及び使用方法