RU2017102349A - Способ получения пиримидин-1-олового соединения и его промежуточного соединения - Google Patents
Способ получения пиримидин-1-олового соединения и его промежуточного соединения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017102349A RU2017102349A RU2017102349A RU2017102349A RU2017102349A RU 2017102349 A RU2017102349 A RU 2017102349A RU 2017102349 A RU2017102349 A RU 2017102349A RU 2017102349 A RU2017102349 A RU 2017102349A RU 2017102349 A RU2017102349 A RU 2017102349A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- compound
- salt
- alkyl group
- reacting
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 23
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 18
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 230000003301 hydrolyzing effect Effects 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- ZSXGLVDWWRXATF-UHFFFAOYSA-N N,N-dimethylformamide dimethyl acetal Chemical compound COC(OC)N(C)C ZSXGLVDWWRXATF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 2
- BTJIUGUIPKRLHP-UHFFFAOYSA-N 4-nitrophenol Chemical compound OC1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 BTJIUGUIPKRLHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical group [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Chemical group BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052794 bromium Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
- C07D239/34—One oxygen atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
- C07D239/34—One oxygen atom
- C07D239/36—One oxygen atom as doubly bound oxygen atom or as unsubstituted hydroxy radical
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (49)
1. Способ получения соединения формулы (I) или его соли,
[причем в формуле R1 и R2 представляют собой C1-6алкильные группы, которые являются одинаковыми или отличными друг от друга], включающий
стадию осуществления гидролиза соединения формулы (V) или его соли,
[причем в формуле R1 и R2 представляют собой C1-6алкильные группы, которые являются одинаковыми или отличными друг от друга].
2. Способ получения по п. 1, включающий
стадию получения соединения формулы (V) или его соли посредством осуществления реакции соединения формулы (IV) или его соли с соединением формулы (VI) или его солью,
[причем в формуле R1 и R2 представляют собой C1-6алкильные группы, которые являются одинаковыми или отличными друг от друга],
[причем в формуле R1 представляет собой C1-6алкильную группу],
[причем в формуле R2 представляет собой C1-6алкильную группу], и
стадию осуществления гидролиза соединения формулы (V) или его соли.
3. Способ получения по п. 1, включающий
стадию получения соединения формулы (IV) или его соли посредством осуществления реакции соединения формулы (III) с N,N-диметилформамиддиметилацеталем,
[причем в формуле R1 представляет собой C1-6алкильную группу],
[причем в формуле R1 представляет собой C1-6алкильную группу],
стадию получения соединения формулы (V) или его соли посредством осуществления реакции соединения формулы (IV) или его соли с соединением формулы (VI) или его солью,
[причем в формуле R1 и R2 представляют собой C1-6алкильные группы, которые являются одинаковыми или отличными друг от друга],
[причем в формуле R2 представляет собой C1-6алкильную группу], и
стадию осуществления гидролиза соединения формулы (V) или его соли.
4. Способ получения по п. 1, включающий
стадию получения соединения формулы (III) посредством осуществления реакции 4-нитрофенола с соединением формулы (VII),
[причем в формуле X представляет собой хлор или бром, и R1 представляет собой C1-6алкильную группу],
[причем в формуле R1 представляет собой C1-6алкильную группу],
стадию получения соединения формулы (IV) или его соли посредством осуществления реакции соединения формулы (III) с N,N-диметилформамиддиметилацеталем,
[причем в формуле R1 представляет собой C1-6алкильную группу],
стадию получения соединения формулы (V) или его соли посредством осуществления реакции соединения формулы (IV) или его соли с соединением формулы (VI) или его солью,
[причем в формуле R2 представляет собой C1-6алкильную группу],
[причем в формуле R1 и R2 представляют собой C1-6алкильные группы, которые являются одинаковыми или отличными друг от друга], и
стадию осуществления гидролиза соединения формулы (V) или его соли.
5. Способ получения по любому из пп. 1-4,
где как R1, так и R2 представляют собой метильные группы.
6. Соединение, представленное формулой (V), или его соль,
[причем в формуле R1 и R2 представляют собой C1-6алкильные группы, которые являются одинаковыми или отличными друг от друга].
7. Соединение или его соль по п. 6,
где как R1, так и R2 представляют собой метильные группы.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201462033665P | 2014-08-06 | 2014-08-06 | |
| US62/033,665 | 2014-08-06 | ||
| PCT/JP2015/071930 WO2016021539A1 (ja) | 2014-08-06 | 2015-08-03 | ピリミジン－１－オール化合物の製造方法及びその中間体 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017102349A true RU2017102349A (ru) | 2018-09-06 |
| RU2017102349A3 RU2017102349A3 (ru) | 2018-10-18 |
| RU2681937C2 RU2681937C2 (ru) | 2019-03-14 |
Family
ID=55263805
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017102349A RU2681937C2 (ru) | 2014-08-06 | 2015-08-03 | Способ получения пиримидин-1-олового соединения и его промежуточного соединения |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10065930B2 (ru) |
| EP (1) | EP3178814B1 (ru) |
| JP (1) | JP6283748B2 (ru) |
| KR (1) | KR102325655B1 (ru) |
| CN (1) | CN107074780B (ru) |
| ES (1) | ES2731648T3 (ru) |
| HU (1) | HUE043849T2 (ru) |
| IL (1) | IL250223B (ru) |
| MX (1) | MX366754B (ru) |
| RU (1) | RU2681937C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201700603TA (ru) |
| WO (1) | WO2016021539A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI834874B (zh) * | 2019-05-15 | 2024-03-11 | 日商衛材R&D企管股份有限公司 | 對於食慾素-2受體拮抗劑之製備有用之方法及化合物、以及雜質少之萊博雷生 |
| CN113214164B (zh) * | 2021-05-20 | 2022-10-18 | 广西天铭药业有限公司 | 一种莱博雷生中间体2,4-二甲基嘧啶-5-醇的合成方法 |
| ES2933074B2 (es) * | 2021-07-26 | 2023-09-29 | Moehs Iberica Sl | Procedimiento de sintesis de 2,4-dimetilpirimidin-5-ol, nuevos intermedios de dicho procedimiento y uso del producto en la sintesis de lemborexant |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3311703A1 (de) * | 1983-03-30 | 1984-10-04 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Harnstoffderivate |
| DE3431272A1 (de) * | 1984-08-25 | 1986-03-06 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Substituierte phenylharnstoffe |
| JPS6229266A (ja) * | 1985-07-29 | 1987-02-07 | Matsushita Graphic Commun Syst Inc | 自動利得制御回路 |
| JPH0684359B2 (ja) * | 1986-06-11 | 1994-10-26 | 帝国化学産業株式会社 | ２−（ｐ−アルコキシカルボニル）フエニルピリミジン誘導体 |
| JPH0684358B2 (ja) * | 1986-06-11 | 1994-10-26 | 帝国化学産業株式会社 | アルキルチオフエニルピリミジン誘導体 |
| JP2655359B2 (ja) * | 1990-01-25 | 1997-09-17 | 富士写真フイルム株式会社 | 芳香族求核置換反応による芳香族アミン類、芳香族アルコール類、芳香族チオール類の合成法 |
| SG34208A1 (en) | 1995-03-01 | 1996-12-06 | Guy Andrew Vaz | Blast and fragment resistant polyurethane boot sole for safety footwear |
| EP0828751A4 (en) | 1995-05-05 | 1999-01-20 | Human Genome Sciences Inc | HUMAN NEUROPEPTIDE RECEPTOR |
| US6159605A (en) | 1997-02-18 | 2000-12-12 | Dainichiseika Color & Chemicals Mfg. Co., Ltd. | Ink-jet recording sheet |
| US6166193A (en) | 1997-07-25 | 2000-12-26 | Board Of Regents, University Of Texas System | Polynucleotides encoding MY1 receptor |
| KR100327888B1 (ko) | 1999-07-14 | 2002-03-09 | 정숭렬 | 도로포장 파손촉진 시험장치의 무선제어 시스템 |
| DE10178132T1 (de) | 2001-08-10 | 2016-06-23 | Shionogi & Co., Ltd. | Antivirales Mittel |
| PE20081229A1 (es) | 2006-12-01 | 2008-08-28 | Merck & Co Inc | Antagonistas de receptor de orexina de diazepam sustituido |
| MX2013003218A (es) * | 2010-09-22 | 2013-06-28 | Eisai R&D Man Co Ltd | Compuestos de ciclopropano. |
| US9416109B2 (en) | 2012-02-17 | 2016-08-16 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Methods and compounds useful in the synthesis of orexin-2 receptor antagonists |
-
2015
- 2015-08-03 RU RU2017102349A patent/RU2681937C2/ru active
- 2015-08-03 EP EP15829152.6A patent/EP3178814B1/en active Active
- 2015-08-03 US US15/328,166 patent/US10065930B2/en active Active
- 2015-08-03 SG SG11201700603TA patent/SG11201700603TA/en unknown
- 2015-08-03 HU HUE15829152A patent/HUE043849T2/hu unknown
- 2015-08-03 JP JP2016540213A patent/JP6283748B2/ja active Active
- 2015-08-03 ES ES15829152T patent/ES2731648T3/es active Active
- 2015-08-03 CN CN201580040172.4A patent/CN107074780B/zh active Active
- 2015-08-03 MX MX2017001222A patent/MX366754B/es active IP Right Grant
- 2015-08-03 KR KR1020177002284A patent/KR102325655B1/ko active Active
- 2015-08-03 WO PCT/JP2015/071930 patent/WO2016021539A1/ja active Application Filing
-
2017
- 2017-01-22 IL IL250223A patent/IL250223B/en active IP Right Grant
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| SG11201700603TA (en) | 2017-03-30 |
| RU2681937C2 (ru) | 2019-03-14 |
| EP3178814B1 (en) | 2019-04-10 |
| ES2731648T3 (es) | 2019-11-18 |
| KR20170035917A (ko) | 2017-03-31 |
| JP6283748B2 (ja) | 2018-02-21 |
| MX366754B (es) | 2019-07-23 |
| MX2017001222A (es) | 2017-05-01 |
| IL250223B (en) | 2019-05-30 |
| JPWO2016021539A1 (ja) | 2017-04-27 |
| WO2016021539A1 (ja) | 2016-02-11 |
| CN107074780A (zh) | 2017-08-18 |
| EP3178814A1 (en) | 2017-06-14 |
| EP3178814A4 (en) | 2018-04-04 |
| KR102325655B1 (ko) | 2021-11-15 |
| US20170204068A1 (en) | 2017-07-20 |
| CN107074780B (zh) | 2020-06-12 |
| HUE043849T2 (hu) | 2019-09-30 |
| IL250223A0 (en) | 2017-03-30 |
| RU2017102349A3 (ru) | 2018-10-18 |
| US10065930B2 (en) | 2018-09-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CY1124537T1 (el) | Παραγωγο πυριδονης που εχει τετραϋδροπυρανυλ μεθυλ ομαδα | |
| RU2017102355A (ru) | Способ получения конденсированного гетероциклического соединения | |
| JP2015042636A5 (ja) | 有機化合物 | |
| RU2017102307A (ru) | Способ получения синтетического пентапептида | |
| EA201390403A1 (ru) | Способы получения фенилацетата l-орнитина | |
| WO2013128294A3 (en) | Process for preparation of dronedarone by the use of dibutylaminopropanol reagent | |
| MX388328B (es) | Proceso para preparar cicloserinas sustituidas. | |
| JP2015501357A5 (ru) | ||
| RU2019131147A (ru) | Новые хиназолиноновые производные, ингибирующие pi3k, и содержащая их фармацевтическая композиция | |
| WO2016038628A3 (en) | A process for preparing olodaterol and intermediates thereof | |
| RU2017102349A (ru) | Способ получения пиримидин-1-олового соединения и его промежуточного соединения | |
| EA201490998A1 (ru) | Способ получения сложных эфиров (5-фтор-2-метил-3-хинолин-2-илметил-индол-1-ил)-уксусной кислоты | |
| RU2014129937A (ru) | Способы и промежуточные соединения для получения фармацевтических агентов | |
| RU2017105217A (ru) | Синтез бензотиазепинов | |
| JP2016539168A5 (ru) | ||
| JP2016516714A5 (ru) | ||
| EA201491463A1 (ru) | Способ получения соединения по новой реакции присоединения михаэля с применением воды или различных кислот в качестве добавки | |
| MX2020008488A (es) | Forma cristalina del derivado de oxopicolinamida y metodo de preparacion del mismo. | |
| JP2015524456A5 (ru) | ||
| WO2017046816A3 (en) | Process for the preparation of derivatives of benzodioxole | |
| JP2018531301A5 (ru) | ||
| RU2015126587A (ru) | Способ повышения урожайности озимой пшеницы | |
| EA201690934A1 (ru) | Способ получения олопатадина и его силильных производных | |
| JP2015044793A5 (ja) | 有機化合物 | |
| RU2016134724A (ru) | Способ получения очищенного соединения |