RU2015137975A - Ингибиторы лейкотриен-a4-гидролазы - Google Patents
Ингибиторы лейкотриен-a4-гидролазы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015137975A RU2015137975A RU2015137975A RU2015137975A RU2015137975A RU 2015137975 A RU2015137975 A RU 2015137975A RU 2015137975 A RU2015137975 A RU 2015137975A RU 2015137975 A RU2015137975 A RU 2015137975A RU 2015137975 A RU2015137975 A RU 2015137975A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- optionally substituted
- compound according
- disease
- group
- branched
- Prior art date
Links
- 239000004093 hydrolase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 30
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 17
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 17
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 17
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 16
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 15
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 12
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 12
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 12
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 10
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000006710 (C2-C12) alkenyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000006711 (C2-C12) alkynyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 9
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 8
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 6
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004419 alkynylene group Chemical group 0.000 claims 5
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 4
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 4
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 3
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 3
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 3
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 3
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 3
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000010833 Chronic myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 claims 2
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 2
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000033761 Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010035664 Pneumonia Diseases 0.000 claims 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 2
- 208000013616 Respiratory Distress Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 206010040070 Septic Shock Diseases 0.000 claims 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 2
- 201000000028 adult respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 2
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 2
- 231100000516 lung damage Toxicity 0.000 claims 2
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 230000002685 pulmonary effect Effects 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 claims 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 claims 1
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O Ammonium Chemical compound [NH4+] QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 claims 1
- 206010003210 Arteriosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 claims 1
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 206010006448 Bronchiolitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010006458 Bronchitis chronic Diseases 0.000 claims 1
- 208000017897 Carcinoma of esophagus Diseases 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 206010012442 Dermatitis contact Diseases 0.000 claims 1
- 208000002249 Diabetes Complications Diseases 0.000 claims 1
- 206010014824 Endotoxic shock Diseases 0.000 claims 1
- 208000000461 Esophageal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical class C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 claims 1
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010016717 Fistula Diseases 0.000 claims 1
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010061459 Gastrointestinal ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 206010018364 Glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000032456 Hemorrhagic Shock Diseases 0.000 claims 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 1
- 206010065390 Inflammatory pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010069698 Langerhans' cell histiocytosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000031422 Lymphocytic Chronic B-Cell Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 1
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims 1
- 206010029888 Obliterative bronchiolitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000005141 Otitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000002389 Pouchitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000004403 Prostatic Hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 206010063837 Reperfusion injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010039085 Rhinitis allergic Diseases 0.000 claims 1
- 206010049771 Shock haemorrhagic Diseases 0.000 claims 1
- 206010044541 Traumatic shock Diseases 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 claims 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 claims 1
- 208000038016 acute inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 230000006022 acute inflammation Effects 0.000 claims 1
- 208000011341 adult acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000002029 allergic contact dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000009285 allergic inflammation Effects 0.000 claims 1
- 201000010105 allergic rhinitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000003455 anaphylaxis Diseases 0.000 claims 1
- 208000011775 arteriosclerosis disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 1
- 125000001164 benzothiazolyl group Chemical group S1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 201000003848 bronchiolitis obliterans Diseases 0.000 claims 1
- 208000023367 bronchiolitis obliterans with obstructive pulmonary disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010006451 bronchitis Diseases 0.000 claims 1
- 238000002619 cancer immunotherapy Methods 0.000 claims 1
- 230000004856 capillary permeability Effects 0.000 claims 1
- 208000007451 chronic bronchitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000037976 chronic inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 230000006020 chronic inflammation Effects 0.000 claims 1
- 210000002808 connective tissue Anatomy 0.000 claims 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims 1
- 208000019258 ear infection Diseases 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 230000002327 eosinophilic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000003401 eosinophilic granuloma Diseases 0.000 claims 1
- 208000030533 eye disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000004761 fibrosis Effects 0.000 claims 1
- 230000003890 fistula Effects 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000007565 gingivitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 claims 1
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 claims 1
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 claims 1
- 208000001875 irritant dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 244000052769 pathogen Species 0.000 claims 1
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000028169 periodontal disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- -1 phenyl furanyl Chemical group 0.000 claims 1
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 1
- 208000005069 pulmonary fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000241 respiratory effect Effects 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000035408 type 1 diabetes mellitus 1 Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Obesity (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
Claims (84)
1. Соединение, имеющее формулу (I):
где:
R представляет собой
i) группу
ii) группу
iii) необязательно замещенный гетероарил;
каждый из n1, n2 и n3 независимо представляет собой от 0 до 2;
r принимает значения от 0 до 4;
каждый из R1a, R1b, R1c, R1d и R1e независимо представляет собой водород, OR10, C(O)OR10, C(O)R10, необязательно замещенный С1-С12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, галоген, циано, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил;
каждый из R1v, R1w, R1x, R1y и R1z независимо представляет собой водород или фтор;
R3 представляет собой непосредственную связь, -О-, -R12-O-, -O-R12-, -O-R12-O-, необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С1-С12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С3-С12 алкиниленовую цепь;
R4 представляет собой непосредственную связь, -O-R12a, необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С1-С12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С3-С12 алкиниленовую цепь;
R7 представляет собой водород, OR10, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, необязательно замещенный C1-C2 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил;
каждый R9 независимо представляет собой -OR10, необязательно замещенный С1-С12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, галоген, арил или гетероарил;
каждый из R10 и R11 независимо представляет собой водород, необязательно замещенный С1-С12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил;
или R10 и R11 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный N-гетероциклил или необязательно замещенный N-гетероарил;
R12 представляет собой необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С1-С12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С3-С12 алкиниленовую цепь;
R12a представляет собой необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С1-С12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С3-С12 алкиниленовую цепь;
каждый R13 независимо представляет собой непосредственную связь, необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную C1-C12 алкиленовую цепь, необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С2-С12 алкениленовую цепь или необязательно замещенную неразветвленную или разветвленную С3-С12 алкиниленовую цепь; и
R16 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-С12 алкила, необязательно замещенного С2-С12 алкенила, необязательно замещенного С2-С12 алкинила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, NR10R11 и N(R10)C(O)R10;
каждый R17 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-С12 алкила, необязательно замещенного C2-C12 алкенила, необязательно замещенного С2-С12 алкинила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, S(O)jR10, S(O)jNR10R11, C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, NR10R11 и N(R10)C(O)R10;
где w представляет собой целое число от 1 до 3; и
j представляет собой 0, 1 или 2;
в виде одного стереоизомера или в виде смеси стереоизомеров; или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, полиморф, клатрат, ион аммония, N-оксид или пролекарство.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R16 представляет собой циано.
3. Соединение по любому из пп. 1 и 2, в котором w представляет собой 1 и R17 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила и C(O)R20, где R20 представляет собой необязательно замещенный арил и необязательно замещенный гетероарил.
4. Соединение по п. 1, имеющее формулу (Ia):
где каждый R19 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-С12 алкила, необязательно замещенного С2-С12 алкенила, необязательно замещенного С2-С12 алкинила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкила, необязательно замещенного C3-C15 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, S(O)jR10, S(O)jNR10R11; C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, NR10R11 и N(R10)C(O)R10;
где z представляет собой целое число от 1 до 5.
5. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что каждый R19 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, галогена, необязательно замещенного С1-С4 алкила, C(O)R10, C(O)OR10, NO2, S(O)jR10 и S(O)jNR10R11.
6. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что R16 представляет собой циано.
7. Соединение по п. 1, имеющее формулу (Ib):
где каждый R21 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного С1-С12 алкила, необязательно замещенного С2-С12 алкенила, необязательно замещенного С2-С12 алкинила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкила, необязательно замещенного С3-С15 циклоалкенила, галогена, циано, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклила, OR10, NO2, S(O)jR10, S(O)jNR10R11; C(O)R10, C(O)OR10, C(O)-R13-N(R10)R11, N(R10)C(O)N(R10)R11, NR10R11 и N(R10)C(O)R10;
где z представляет собой целое число от 1 до 5.
8. Соединение по п. 6, отличающееся тем, что каждый R21 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, галогена, необязательно замещенного С1-С4 алкила, C(O)R10, C(O)OR10, NO2, S(O)jR10 и S(O)jNR10R11.
9. Соединение по п. 7, отличающееся тем, что каждый R21 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила и галогена.
10. Соединение по п. 3, отличающееся тем, что R17 представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
11. Соединение по п. 10, отличающееся тем, что R17 представляет собой необязательно замещенный гетероарил, содержащий один или более атомов азота в кольце.
12. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что R17 представляет собой необязательно замещенный пиридил.
13. Соединение по любому из пп. 1-2 и 4-12, отличающееся тем, что R16 представляет собой циано.
14. Соединение по любому из пп. 1-2 и 4-12, отличающееся тем, что R представляет собой группу:
15. Соединение по любому из пп. 1-2 и 4-12, отличающееся тем, что R1a представляет собой водород, C(O)OR10, C(O)R10, C(O)NR10R11, необязательно замещенный C1-C12 алкил, необязательно замещенный С2-С12 алкенил, необязательно замещенный С2-С12 алкинил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкил, необязательно замещенный С3-С15 циклоалкенил, галоген, циано, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил и необязательно замещенный гетероциклил.
16. Соединение по п. 15, отличающееся тем, что R1a представляет собой водород, C(O)OR10, C(O)R10, C(O)NR10R11, необязательно замещенный алкил, галоген, необязательно замещенный фенил, фуранил, тиенил, тиазолил или необязательно замещенный оксазолил; и при этом каждый из R1b, R1c, R1d и R1e представляет собой водород.
17. Соединение по п. 16, отличающееся тем, что R1a представляет собой галоген.
18. Соединение по п. 16, отличающееся тем, что R1a представляет собой оксазолил или тиазолил.
19. Соединение по любому из пп. 1-2 и 4-11, отличающееся тем, что R представляет собой группу:
20. Соединение по любому из пп. 1-2 и 4-12, отличающееся тем, что R представляет собой необязательно замещенный гетероарил.
21. Соединение по п. 20, отличающееся тем, что R представляет собой фуранил, оксазолил, пиразолил, пиридинил, триазолил, тиазолил или бензотиазолил, каждый из которых является необязательно замещенным.
22. Соединение по любому из пп. 1-2, 4-12, 16-18 и 21, отличающееся тем, что R3 представляет собой О.
23. Соединение по любому из пп. 1-2, 4-12, 16-18 и 21, отличающееся тем, что R4 представляет собой непосредственную связь, необязательно замещенный метилен или необязательно замещенный этилен.
24. Соединение по п. 23, отличающееся тем, что R4 представляет собой метилен.
25. Соединение по любому из пп. 1-2, 4-12, 16-18, 21 и 24, отличающееся тем, что R7 представляет собой водород или необязательно замещенный C1-С6 алкил.
26. Соединение по п. 25, отличающееся тем, что R7 представляет собой водород или алкил, необязательно замещенный посредством OR10, или алкил, необязательно замещенный посредством NR10R11.
27. Соединение по п. 26, отличающееся тем, что R7 представляет собой водород или метил.
28. Соединение по п. 1, выбранное из следующих:
29. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество и соединение по любому из предшествующих пунктов.
30. Способ лечения заболевания или расстройства, поддающегося облегчению путем ингибирования активности лейкотриен-А4-гидролазы, у млекопитающего, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, соединения по любому из пп. 1-28.
31. Способ по п. 30, отличающийся тем, что указанное млекопитающее представляет собой человека.
32. Способ по п. 31, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой воспалительное или аутоиммунное заболевание.
33. Способ по п. 31, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой воспаление легких или дыхательных путей.
34. Способ по п. 31, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из острого или хронического воспаления, анафилактических реакций, аллергических реакций, аллергического контактного дерматита, аллергического ринита, ирритантного контактного дерматита химической и неспецифической природы, крапивницы, атопического дерматита, псориаза, кистозного фиброза, свищей, ассоциированных с болезнью Крона, воспаления илеоанального резервуара (pouchitis), септического или эндотоксического шока, геморрагического шока, шокоподобных синдромов, синдромов повышенной проницаемости капилляров, вызванных иммунотерапией рака, острого респираторного дистресс-синдрома, травматического шока, иммуноопосредованных и патоген-индуцированных пневмоний, иммунокомплексного повреждения легких и хронической обструктивной болезни легких, воспалительных заболеваний кишечника, язв желудочно-кишечного тракта, заболеваний, ассоциированных с ишемически-реперфузионным повреждением, иммунокомплексного гломерулонефрита, аутоиммунных заболеваний, острого и хронического отторжения трансплантатов органов, артериосклероза и фиброза трансплантатов, сердечно-сосудистых заболеваний, осложнений диабета, заболеваний глаз, нейродегенеративных заболеваний, воспалительной и нейропатической боли, включая суставную боль, заболеваний пародонта, включая гингивит, ушных инфекций, мигрени, доброкачественной гиперплазии предстательной железы и разновидностей рака.
35. Способ по п. 34, отличающийся тем, что указанное воспалительное заболевание кишечника выбрано из группы, состоящей из язвенного колита, болезни Крона и послеоперационной травмы.
36. Способ по п. 32, отличающийся тем, что указанное аутоиммунное заболевание или расстройство выбрано из группы, состоящей из инсулинзависимого сахарного диабета, рассеянного склероза, ревматоидного артрита, остеоартрита и системной красной волчанки.
37. Способ по п. 33, отличающийся тем, что указанные легочные и респираторные воспалительные расстройства выбраны из группы, состоящей из астмы, хронического бронхита, бронхиолита, облитерирующего бронхиолита, аллергического воспаления дыхательных путей, эозинофильной гранулемы, пневмоний, легочных фиброзов, легочных проявлений заболеваний соединительной ткани, острого или хронического повреждения легких, хронических обструктивных болезней легких, респираторного дистресс-синдрома взрослых и других неинфекционных воспалительных расстройств легких, характеризующихся эозинофильной инфильтрацией.
38. Способ по п. 34, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой кистозный фиброз.
39. Способ по п. 34, отличающийся тем, что указанное заболевание представляет собой нейродегенеративное заболевание.
40. Способ по п. 39, отличающийся тем, что указанное нейродегенеративное заболевание выбрано из группы, состоящей из бокового амиотрофического склероза (БАС), болезни Паркинсона и болезни Хантингтона.
41. Способ по п. 34, отличающийся тем, что указанное заболевание представляет собой рак.
42. Способ по п. 41, отличающийся тем, что указанный рак представляет собой лейкоз.
43. Способ по п. 41, отличающийся тем, что лейкоз выбран из группы, состоящей из хронического гранулоцитарного лейкоза, хронического В-клеточного лейкоза и хронического миелоидного лейкоза.
44. Способ по п. 41, отличающийся тем, что рак представляет собой рак яичника, рак пищевода или гепатоцеллюлярный рак.
45. Способ по п. 32, отличающийся тем, что указанное заболевание или расстройство представляет собой воспалительное кожное заболевание.
46. Способ по п. 45, отличающийся тем, что указанное воспалительное кожное заболевание выбрано из группы, состоящей из атопического дерматита, угревой сыпи, псориаза и экземы.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201361781193P | 2013-03-14 | 2013-03-14 | |
| US61/781,193 | 2013-03-14 | ||
| PCT/US2014/027428 WO2014152518A2 (en) | 2013-03-14 | 2014-03-14 | Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015137975A true RU2015137975A (ru) | 2017-04-28 |
| RU2015137975A3 RU2015137975A3 (ru) | 2018-03-26 |
| RU2678196C2 RU2678196C2 (ru) | 2019-01-24 |
Family
ID=51581716
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015137975A RU2678196C2 (ru) | 2013-03-14 | 2014-03-14 | Производные 2-фениламино-3-цианопиразоло[1,5-а]пиримидина, полезные в качестве ингибитора лейкотриен-a4-гидролазы |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9777006B2 (ru) |
| EP (1) | EP2970309A4 (ru) |
| JP (1) | JP6534650B2 (ru) |
| KR (1) | KR20150127246A (ru) |
| AU (1) | AU2014239567B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015022864A8 (ru) |
| CA (1) | CA2906084A1 (ru) |
| MX (1) | MX2015011678A (ru) |
| RU (1) | RU2678196C2 (ru) |
| WO (1) | WO2014152518A2 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2696559C2 (ru) * | 2013-03-14 | 2019-08-05 | Селтакссис, Инк. | Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1976828B1 (en) | 2005-12-29 | 2016-12-21 | Celtaxsys, Inc. | Diamine derivatives as inhibitors of leukotriene a4 hydrolase |
| ES2864862T3 (es) | 2013-03-12 | 2021-10-14 | Celltaxis Llc | Métodos de inhibición de la leucotrieno A4 hidrolasa |
| CA2906086A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-25 | Celtaxsys, Inc. | Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase |
| CN104530153A (zh) * | 2015-01-15 | 2015-04-22 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 一类苯基s-葡萄糖苷衍生物、其制备方法和在医药上的用途 |
| CN104530152A (zh) * | 2015-01-15 | 2015-04-22 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 一种含丙烯腈基和三氟甲氧苯基o-葡萄糖苷结构化合物及用途 |
| CN104530151A (zh) * | 2015-01-15 | 2015-04-22 | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 | 一种含硝基苯s-葡萄糖苷结构的化合物及其用途 |
| AU2017371353B2 (en) | 2016-12-09 | 2022-02-03 | Celltaxis, Llc | Monamine and monoamine derivatives as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase |
| US11498903B2 (en) | 2017-08-17 | 2022-11-15 | Bristol-Myers Squibb Company | 2-(1,1′-biphenyl)-1H-benzodimidazole derivatives and related compounds as apelin and APJ agonists for treating cardiovascular diseases |
| MX2020011114A (es) | 2018-05-15 | 2021-01-29 | Alkahest Inc | Tratamiento de enfermedades asociadas con el envejecimiento con moduladores de la leucotrieno a4 hidrolasa. |
| WO2019232306A1 (en) | 2018-05-31 | 2019-12-05 | Celtaxsys, Inc. | Method of reducing pulmonary exacerbations in respiratory disease patients |
| WO2020092314A1 (en) | 2018-10-30 | 2020-05-07 | Kronos Bio, Inc. | Compounds, compositions, and methods for modulating cdk9 activity |
| BR112023002031A2 (pt) | 2020-08-14 | 2023-03-07 | Novartis Ag | Derivados de espiropiperidinila substituídos por heteroarila e usos farmacêuticos dos mesmos |
| CA3221177A1 (en) | 2021-11-01 | 2023-05-04 | Meghan Kerrisk Campbell | Benzodioxane modulators of leukotriene a4 hydrolase (lta4h) for prevention and treatment of aging-associated diseases |
Family Cites Families (70)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL6815872A (ru) | 1967-11-22 | 1969-05-27 | ||
| JPS5614663B2 (ru) | 1971-08-21 | 1981-04-06 | ||
| US4582833A (en) | 1984-04-16 | 1986-04-15 | American Cyanamid Company | 2-(substituted-1-piperazinyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines |
| US4576943A (en) | 1984-10-09 | 1986-03-18 | American Cyanamid Company | Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines |
| US5308852A (en) | 1992-06-29 | 1994-05-03 | Merck Frosst Canada, Inc. | Heteroarylnaphthalenes as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
| US6506876B1 (en) | 1994-10-11 | 2003-01-14 | G.D. Searle & Co. | LTA4 hydrolase inhibitor pharmaceutical compositions and methods of use |
| EP0880363B1 (en) | 1996-02-13 | 2002-09-11 | G.D. SEARLE & CO. | Combinations, having immunosuppressive effects, containing a cyclooxygenase-2 inhibitor and a leukotriene a 4 hydrolase inhibitor |
| US5952349A (en) | 1996-07-10 | 1999-09-14 | Schering Corporation | Muscarinic antagonists for treating memory loss |
| US6309561B1 (en) | 1997-12-24 | 2001-10-30 | 3M Innovative Properties Company | Liquid crystal compounds having a chiral fluorinated terminal portion |
| US6380203B1 (en) * | 1998-01-14 | 2002-04-30 | Merck & Co., Inc. | Angiogenesis inhibitors |
| GB9815880D0 (en) | 1998-07-21 | 1998-09-16 | Pfizer Ltd | Heterocycles |
| GB9919776D0 (en) | 1998-08-31 | 1999-10-27 | Zeneca Ltd | Compoujnds |
| AR023659A1 (es) | 1998-09-18 | 2002-09-04 | Vertex Pharma | Un compuesto inhibidor de p38, una composicion farmaceutica que lo comprende y el uso de dicha composicion en el tratamiento y prevencion de estados patologicos |
| US6699873B1 (en) | 1999-08-04 | 2004-03-02 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof |
| US6924313B1 (en) | 1999-09-23 | 2005-08-02 | Pfizer Inc. | Substituted tertiary-heteroalkylamines useful for inhibiting cholesteryl ester transfer protein activity |
| EP1255735A2 (en) | 2000-02-03 | 2002-11-13 | Eli Lilly And Company | Pyridine derivatives as potentiators of glutamate receptors |
| US6552023B2 (en) | 2000-02-22 | 2003-04-22 | Cv Therapeutics, Inc. | Aralkyl substituted piperazine compounds |
| US6451798B2 (en) | 2000-02-22 | 2002-09-17 | Cv Therapeutics, Inc. | Substituted alkyl piperazine derivatives |
| JP2001354657A (ja) | 2000-06-09 | 2001-12-25 | Sds Biotech:Kk | 置換ピペラジン誘導体及び農園芸用殺菌剤 |
| US6875483B2 (en) | 2000-07-06 | 2005-04-05 | Fuji Photo Film Co., Ltd. | Liquid crystal composition comprising liquid crystal molecules and alignment promoter |
| WO2002064211A1 (en) | 2001-02-09 | 2002-08-22 | Merck & Co., Inc. | Thrombin inhibitors |
| EP1372655B1 (en) | 2001-03-02 | 2008-10-01 | Merck Frosst Canada Ltd. | Cathepsin cysteine protease inhibitors |
| AUPR362001A0 (en) | 2001-03-08 | 2001-04-05 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | New compound |
| FR2826011B1 (fr) | 2001-06-14 | 2004-12-10 | Oreal | Nouveaux derives de la 7-oxo-dhea et utilisation cosmetique |
| SE0102616D0 (sv) | 2001-07-25 | 2001-07-25 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
| IL160845A0 (en) | 2001-09-14 | 2004-08-31 | Tularik Inc | Linked biaryl compounds |
| US20050143372A1 (en) | 2001-10-30 | 2005-06-30 | Shomir Ghosh | Compounds, pharmaceutical compositions and methods of use therefor |
| AU2003290527A1 (en) | 2002-10-17 | 2004-05-04 | Decode Genetics Ehf. | Susceptibility gene for myocardial infarction |
| US7851486B2 (en) | 2002-10-17 | 2010-12-14 | Decode Genetics Ehf. | Susceptibility gene for myocardial infarction, stroke, and PAOD; methods of treatment |
| WO2004058683A2 (en) | 2002-12-20 | 2004-07-15 | Migenix Corp. | Ligands of adenine nucleotide translocase (ant) and compositions and methods related thereto |
| WO2004089410A1 (ja) | 2003-04-03 | 2004-10-21 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | 神経因性疼痛の予防及び／または治療剤 |
| US7115642B2 (en) | 2003-05-02 | 2006-10-03 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Substituted diphenyl isoxazoles, pyrazoles and oxadiazoles useful for treating HCV infection |
| JP2005008581A (ja) * | 2003-06-20 | 2005-01-13 | Kissei Pharmaceut Co Ltd | 新規なピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途 |
| PT1660491E (pt) | 2003-07-28 | 2008-10-10 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de benzimidazole, benzotiazole e benzoxazole e a sua utilização como moduladores de lta4h |
| US20050272051A1 (en) | 2003-09-17 | 2005-12-08 | Decode Genetics Ehf. | Methods of preventing or treating recurrence of myocardial infarction |
| DE10356579A1 (de) * | 2003-12-04 | 2005-07-07 | Merck Patent Gmbh | Aminderivate |
| SE0303480D0 (sv) | 2003-12-19 | 2003-12-19 | Biovitrum Ab | Benzofuranes |
| JP2007520525A (ja) | 2004-02-04 | 2007-07-26 | ノイロサーチ アクティーゼルスカブ | 二量体のアザ環式化合物及びその使用 |
| WO2006033795A2 (en) * | 2004-09-17 | 2006-03-30 | Wyeth | Substituted pyrazolo [1, 5-a] pyrimidines for inhibiting abnormal cell growth |
| KR20080003385A (ko) | 2005-03-31 | 2008-01-07 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | 페닐 및 피리딜 ｌｔａ４ｈ 조절제 |
| GB0514018D0 (en) | 2005-07-07 | 2005-08-17 | Ionix Pharmaceuticals Ltd | Chemical compounds |
| JP5133889B2 (ja) | 2005-09-21 | 2013-01-30 | デコード ジェネティクス イーエイチエフ | 炎症治療のためのビアリール基置換複素環ｌｔａ４ｈ阻害剤 |
| CN1947717B (zh) | 2005-10-14 | 2012-09-26 | 卓敏 | 选择性抑制腺苷酸环化酶1的化合物在制备用于治疗神经性疼痛和炎性疼痛的药物中的应用 |
| DE102005049954A1 (de) | 2005-10-19 | 2007-05-31 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen |
| EP1976828B1 (en) | 2005-12-29 | 2016-12-21 | Celtaxsys, Inc. | Diamine derivatives as inhibitors of leukotriene a4 hydrolase |
| WO2007095124A2 (en) | 2006-02-10 | 2007-08-23 | Transtech Pharma, Inc. | Benzazole derivatives, compositions, and methods of use as aurora kinase inhibitors |
| JPWO2008016131A1 (ja) * | 2006-08-04 | 2009-12-24 | 武田薬品工業株式会社 | 縮合複素環化合物 |
| JP5167265B2 (ja) | 2006-10-19 | 2013-03-21 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | 微量アミン関連受容体に親和性を有するアミノメチル−２−イミダゾール |
| EP2121636B1 (en) | 2006-12-14 | 2017-01-25 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Process for the preparation of piperazinyl and diazepanyl benzamide derivatives |
| FR2911138B1 (fr) | 2007-01-05 | 2009-02-20 | Sanofi Aventis Sa | Nouveaux derives de n, n'-2,4-dianilinopyrimidines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk |
| FR2911140B1 (fr) | 2007-01-05 | 2009-02-20 | Sanofi Aventis Sa | Nouveaux derives de 2-anilino 4-heteroaryle pyrimides, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk |
| FR2911139A1 (fr) | 2007-01-05 | 2008-07-11 | Sanofi Aventis Sa | Nouveaux derives de phenyl-(4-phenyl-pyrimidin-2-yl)amines, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de ikk |
| CA2691662A1 (en) | 2007-07-02 | 2009-01-08 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Imidazole derivatives as ccr2 receptor antagonists |
| WO2009074829A1 (en) | 2007-12-12 | 2009-06-18 | Astrazeneca Ab | Peptidyl nitriles and use thereof as dipeptidyl peptidase i inhibitors |
| KR20100133385A (ko) * | 2008-02-26 | 2010-12-21 | 노파르티스 아게 | Ｃｘｃｒ2의 억제제로서의 헤테로시클릭 화합물 |
| US20100029657A1 (en) | 2008-02-29 | 2010-02-04 | Wyeth | Bridged, Bicyclic Heterocyclic or Spiro Bicyclic Heterocyclic Derivatives of Pyrazolo[1, 5-A]Pyrimidines, Methods for Preparation and Uses Thereof |
| EP2110374A1 (en) | 2008-04-18 | 2009-10-21 | Merck Sante | Benzofurane, benzothiophene, benzothiazol derivatives as FXR modulators |
| WO2010011912A1 (en) | 2008-07-25 | 2010-01-28 | Smithkline Beecham Corporation | Trpv4 antagonists |
| CN102030700B (zh) | 2009-09-30 | 2016-06-01 | 中国医学科学院药物研究所 | 苯甲酰胺基羧酸类化合物及其制法和药物用途 |
| CA2779108C (en) | 2009-10-30 | 2018-01-02 | Janssen Pharmaceutica Nv | 4-substituted-2-phenoxy-phenylamine delta opioid receptor modulators |
| US8802694B2 (en) | 2009-12-07 | 2014-08-12 | Targacept, Inc. | 3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptanes as neuronal nicotinic acetycholine receptor ligands |
| HUE052110T2 (hu) | 2010-07-29 | 2021-04-28 | Rigel Pharmaceuticals Inc | AMPK-t aktiváló heterociklusos vegyületek és alkalmazásuk |
| US8609669B2 (en) * | 2010-11-16 | 2013-12-17 | Abbvie Inc. | Potassium channel modulators |
| WO2012125832A2 (en) | 2011-03-15 | 2012-09-20 | Rib-X Pharmaceuticals, Inc. | Antimicrobial agents |
| MX2013013731A (es) | 2011-05-23 | 2014-02-27 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de acido picolaminado-propanoico como antagonistas del receptor de glucagon. |
| CN103159742B (zh) | 2011-12-16 | 2015-08-12 | 北京韩美药品有限公司 | 5-氯嘧啶类化合物及其作为egfr酪氨酸激酶抑制剂的应用 |
| US9006235B2 (en) * | 2012-03-06 | 2015-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| ES2864862T3 (es) | 2013-03-12 | 2021-10-14 | Celltaxis Llc | Métodos de inhibición de la leucotrieno A4 hidrolasa |
| KR20150127245A (ko) | 2013-03-14 | 2015-11-16 | 켈탁시스, 인코퍼레이티드 | 류코트라이엔 a4 가수분해효소의 저해제 |
| CA2906086A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-25 | Celtaxsys, Inc. | Inhibitors of leukotriene a4 hydrolase |
-
2014
- 2014-03-14 JP JP2016502433A patent/JP6534650B2/ja active Active
- 2014-03-14 AU AU2014239567A patent/AU2014239567B2/en not_active Ceased
- 2014-03-14 EP EP14769747.8A patent/EP2970309A4/en not_active Withdrawn
- 2014-03-14 WO PCT/US2014/027428 patent/WO2014152518A2/en active Application Filing
- 2014-03-14 KR KR1020157028772A patent/KR20150127246A/ko not_active Ceased
- 2014-03-14 BR BR112015022864A patent/BR112015022864A8/pt not_active Application Discontinuation
- 2014-03-14 MX MX2015011678A patent/MX2015011678A/es unknown
- 2014-03-14 CA CA2906084A patent/CA2906084A1/en not_active Abandoned
- 2014-03-14 RU RU2015137975A patent/RU2678196C2/ru not_active IP Right Cessation
-
2015
- 2015-09-10 US US14/849,825 patent/US9777006B2/en active Active
-
2017
- 2017-09-14 US US15/704,199 patent/US10399986B2/en not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2696559C2 (ru) * | 2013-03-14 | 2019-08-05 | Селтакссис, Инк. | Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX2015011678A (es) | 2016-07-08 |
| US20160068534A1 (en) | 2016-03-10 |
| JP2016513696A (ja) | 2016-05-16 |
| US9777006B2 (en) | 2017-10-03 |
| EP2970309A2 (en) | 2016-01-20 |
| EP2970309A4 (en) | 2016-11-09 |
| WO2014152518A2 (en) | 2014-09-25 |
| US10399986B2 (en) | 2019-09-03 |
| AU2014239567A1 (en) | 2015-10-01 |
| US20180127424A1 (en) | 2018-05-10 |
| JP6534650B2 (ja) | 2019-06-26 |
| BR112015022864A8 (pt) | 2019-11-26 |
| BR112015022864A2 (pt) | 2017-07-18 |
| WO2014152518A3 (en) | 2014-11-13 |
| KR20150127246A (ko) | 2015-11-16 |
| RU2678196C2 (ru) | 2019-01-24 |
| RU2015137975A3 (ru) | 2018-03-26 |
| AU2014239567B2 (en) | 2017-12-14 |
| CA2906084A1 (en) | 2014-09-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015137975A (ru) | Ингибиторы лейкотриен-a4-гидролазы | |
| RU2015137977A (ru) | Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы | |
| RU2015137976A (ru) | Ингибиторы лейкотриен а4-гидролазы | |
| JP2009534406A5 (ru) | ||
| JP2016516043A5 (ru) | ||
| WO2009074575A3 (en) | Organic compounds | |
| JP2009539848A5 (ru) | ||
| JP2011510068A5 (ru) | ||
| JP2016513696A5 (ru) | ||
| JP2019504899A5 (ru) | ||
| JP2016525136A5 (ru) | ||
| WO2008096870A1 (ja) | アザ架橋環化合物 | |
| JP2016526576A5 (ru) | ||
| JP2009534407A5 (ru) | ||
| JP2013520425A5 (ru) | ||
| WO2012099942A3 (en) | Methods and compositions for treating metabolic syndrome | |
| JP2017521482A5 (ru) | ||
| JP2013544854A5 (ru) | ||
| JP2017534663A5 (ru) | ||
| JP2015502371A5 (ru) | ||
| JP2010522214A5 (ru) | ||
| US9206136B2 (en) | Pyrazolyl-based carboxamides I | |
| RU2019109570A (ru) | 8-(азетидин-1-ил)-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридинилы, композиции и способы их применения | |
| US9078899B2 (en) | Pyrazolyl-based carboxamides II | |
| WO2019111225A1 (en) | Compounds and methods for the treatment of non‑alcoholic steatohepatitis |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HE4A | Change of address of a patent owner |
Effective date: 20190805 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20200315 |