RU2015114085A - Кристаллические формы производных дигидропиримидина - Google Patents
Кристаллические формы производных дигидропиримидина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015114085A RU2015114085A RU2015114085A RU2015114085A RU2015114085A RU 2015114085 A RU2015114085 A RU 2015114085A RU 2015114085 A RU2015114085 A RU 2015114085A RU 2015114085 A RU2015114085 A RU 2015114085A RU 2015114085 A RU2015114085 A RU 2015114085A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- xrpd
- degrees
- powder
- crystalline
- Prior art date
Links
- WCFAPJDPAPDDAQ-UHFFFAOYSA-N 1,2-dihydropyrimidine Chemical class C1NC=CC=N1 WCFAPJDPAPDDAQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 title 1
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims abstract 60
- 238000000113 differential scanning calorimetry Methods 0.000 claims abstract 13
- 238000001757 thermogravimetry curve Methods 0.000 claims abstract 13
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 2
- 239000002585 base Substances 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Virology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Кристаллическая форма соединения формулы (I)или его таутомер, или их комбинация.2. Кристаллическая форма по п. 1, где кристаллическая форма является формой А, формой В, формой С, формой G, формой Н, формой I или их комбинацией.3. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой А, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,57°±0,2°, 13,13°±0.2°, 13,38°±0.2°, 19,73°±0.2°, 20,18°±0.2°, 20,90°±0.2°, 24,90°±0,2°, 26,63°±0,2° и 29,01°±0,2°.4. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой А, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,57°±0,2°, 13,13°±0,2°, 13,38°±0,2°, 19,73°±0,2°, 20,18°±0,2°, 20,90°±0,2°, 22,43°±0,2°, 24,38°±0,2°, 24,90°±0,2°, 26,63°±0,2°, 27,93°±0,2° и 29,01°±0,2°.5. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой А, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,57°±0,2°, 9,73°±0,2°, 11,14°±0,2°, 13,13°±0,2°, 13,38°±0,2°, 19,73°±0,2°, 20,18°±0,2°, 20,90°±0,2°, 22,43°±0,2°, 23,20°±0,2°, 24,38°±0,2°, 24,90°±0,2°, 26,63°±0,2°, 27,93°±0,2°, 29,01°±0,2°, 29,84°±0,2°, 30,78°±0,2° и 31,68°±0.2°.6. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой А, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), включающей эндотермический пик приблизительно при 162,3°С±3°С.7. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой В, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,68°±0,2°, 13,39°±0,2°, 19,65°±0,2°, 20,26°±0,2°, 22,45°±0,2°, 24,80°±0,2°, 25,01°±0,2°, 26,19°±0,2°, 26,61°±0.2° и 28,79°±0,2°.8. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой В имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,68°±0,2°, 9,77°±0,2°, 9,98°±0,2°, 11,88°±0,2°, 13,39°±0,2°, 16,65°±0,2°, 17,66°±0,2°, 19,08°±0,2°, 19.65°±0,2°, 20.26°±0,2°, 20,81°±0,2°, 20,97°±0,2°, 22,45°±0,2°, 24,80°±0,2°, 25.01°±0,2°, 26.19°±0,2°, 26,61°±0,2°, 28,79°±0,2°, 29,78°±0,2°, 30,13°±0,2°, 31,61°±0,2°, 31,92°±0,2° и 32,45°±0,2°.9. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой В имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,68°±0,2°, 9,77°±0,2°, 9,98°±0,2°, 11,88°±0,2°, 13,39°±0,2°, 14,62°±0,2°, 16,65°±0,2°, 17,66°±0,2°, 19.08°±0,2°, 19.65°±0,2°, 20,26°±0,2°, 20,81°±0,2°, 20,97°±0,2°, 22,07°±0,2°, 22.45°±0,2°, 24.80°±0,2°, 25,01°±0,2°, 25,45°±0,2°, 26,19°±0,2°, 26,61°±0,2°, 27.85°±0,2°, 28.15°±0,2°, 28,79°±0,2°, 29,35°±0,2°, 29,
Claims (29)
1. Кристаллическая форма соединения формулы (I)
или его таутомер, или их комбинация.
2. Кристаллическая форма по п. 1, где кристаллическая форма является формой А, формой В, формой С, формой G, формой Н, формой I или их комбинацией.
3. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой А, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,57°±0,2°, 13,13°±0.2°, 13,38°±0.2°, 19,73°±0.2°, 20,18°±0.2°, 20,90°±0.2°, 24,90°±0,2°, 26,63°±0,2° и 29,01°±0,2°.
4. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой А, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,57°±0,2°, 13,13°±0,2°, 13,38°±0,2°, 19,73°±0,2°, 20,18°±0,2°, 20,90°±0,2°, 22,43°±0,2°, 24,38°±0,2°, 24,90°±0,2°, 26,63°±0,2°, 27,93°±0,2° и 29,01°±0,2°.
5. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой А, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,57°±0,2°, 9,73°±0,2°, 11,14°±0,2°, 13,13°±0,2°, 13,38°±0,2°, 19,73°±0,2°, 20,18°±0,2°, 20,90°±0,2°, 22,43°±0,2°, 23,20°±0,2°, 24,38°±0,2°, 24,90°±0,2°, 26,63°±0,2°, 27,93°±0,2°, 29,01°±0,2°, 29,84°±0,2°, 30,78°±0,2° и 31,68°±0.2°.
6. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой А, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), включающей эндотермический пик приблизительно при 162,3°С±3°С.
7. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой В, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,68°±0,2°, 13,39°±0,2°, 19,65°±0,2°, 20,26°±0,2°, 22,45°±0,2°, 24,80°±0,2°, 25,01°±0,2°, 26,19°±0,2°, 26,61°±0.2° и 28,79°±0,2°.
8. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой В имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,68°±0,2°, 9,77°±0,2°, 9,98°±0,2°, 11,88°±0,2°, 13,39°±0,2°, 16,65°±0,2°, 17,66°±0,2°, 19,08°±0,2°, 19.65°±0,2°, 20.26°±0,2°, 20,81°±0,2°, 20,97°±0,2°, 22,45°±0,2°, 24,80°±0,2°, 25.01°±0,2°, 26.19°±0,2°, 26,61°±0,2°, 28,79°±0,2°, 29,78°±0,2°, 30,13°±0,2°, 31,61°±0,2°, 31,92°±0,2° и 32,45°±0,2°.
9. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой В имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 6,68°±0,2°, 9,77°±0,2°, 9,98°±0,2°, 11,88°±0,2°, 13,39°±0,2°, 14,62°±0,2°, 16,65°±0,2°, 17,66°±0,2°, 19.08°±0,2°, 19.65°±0,2°, 20,26°±0,2°, 20,81°±0,2°, 20,97°±0,2°, 22,07°±0,2°, 22.45°±0,2°, 24.80°±0,2°, 25,01°±0,2°, 25,45°±0,2°, 26,19°±0,2°, 26,61°±0,2°, 27.85°±0,2°, 28.15°±0,2°, 28,79°±0,2°, 29,35°±0,2°, 29,78°±0,2°, 30,13°±0,2°, 30.51°±0,2°, 31.29°±0,2°, 31,61°±0,2°, 31,92°±0,2°, 32,45°±0.2° и 35,41°±0.2°.
10. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой В, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), включающей эндотермический пик приблизительно при 165,8°С±3°С.
11. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой С, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 5,39°±0.2°, 13,25°±0.2°, 16,00°±0.2°, 17,27°±0,2°, 21,33°±0,2°, 21,92°±0,2°, 22,53°±0,2°, 23,47°±0,2°, 26,56°±0,2°, 26,87°±0,2°, 29,41°±0,2° и 32,22°±0,2°.
12. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой С, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 5,39°±0,2°, 13,25°±0,2°, 16,00°±0,2°, 17,27°±0,2°, 20,31°±0,2°, 21,33°±0,2°, 21,92°±0,2°, 22,53°±0,2°, 23,47°±0,2°, 23,58°±0,2°, 26,56°±0,2°, 26,87°±0,2°, 29,41°±±0,2°, 30,52°±0,2°, 31,35°±0,2°, 32,05°±0,2° и 32,22°±0,2°.
13. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой С, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 5,39°±0,2°, 10,42°±0,2°, 10,69°±0,2°, 12,04°±0,2°, 13,25°±0,2°, 13,56°±0,2°, 16,00°±0,2°, 17.27°±0,2°, 19,61°±0,2°, 19,86°±0,2°, 20,02°±0,2°, 20,31°±0,2°, 21,33°±0,2°, 21.92°±0,2°, 22,17°±0,2°, 22,29°±0,2°, 22,53°±0,2°, 23,47°±0,2°, 23,58°±0,2°, 24.35°±0,2°, 24,96°±0,2°, 25,10°±0,2°, 26,39°±0,2°, 26,56°±0,2°, 26,87°±0,2°, 27.25°±0,2°, 27,64°±0,2°, 29,41°±0,2°, 29,90°±0,2°, 30,31°±0,2°, 30,52°±0,2°, 31,35°±0,2°, 32,05°±0,2°, 32,22°±0,2°, 32,96°±0,2°, 33,71°±0,2°, 34,11°±0,2°, 34,88°±0,2°, 36,23°±0,2° и 36,46°±0,2°.
14. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой С, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), включающей эндотермический пик приблизительно при 172,6°С±3°С.
15. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой G, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 16,47°±0,2°, 19,40°±0,2°, 20,61°±0,2°, 22,37°±0,2°, 22,82°±0,2°, 23,21°±0,2°, 25,66°±0,2°, 25,94°±0,2°, 26,87°±0,2°, 27,02°±0,2°, 28,11°±0,2° и 30,27°±0.2°.
16. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой G, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 9,99°±0,2°, 10,30°±0,2°, 16,47°±0,2°, 17,30°±0,2°, 19,40°±0,2°, 20,61°±0,2°, 21,26°±0,2°, 22,37°±0,2°, 22,82°±0,2°, 23,21°±0,2°, 23,58°±0,2°, 25.66°±0,2°, 25,94°±0,2°, 26,87°±0,2°, 27,02°±0,2°, 27,18°±0,2°, 28,11°±0,2°, 28.40°±0,2°, 29,98°±0,2°, 30,27°±0,2°, 31,14°±0,2°, 32,42°±0,2°, 33,11°±0,2° и 33.34°±0,2°.
17. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой G, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 7,07°±0,2°, 7,80°±0,2°, 9,99°±0,2°, 10,30°±0,2°, 11,14°±0,2°, 14.20°±0,2°, 15,36°±0,2°, 16,47°±0,2°, 17,30°±0,2°, 19,40°±0,2°, 19,73°±0,2°, 19.85°±0,2°, 20,40°±0,2°, 20,61°±0,2°, 21,26°±0,2°, 22,37°±0,2°, 22,82°±0,2°, 23,21°±0,2°, 23,58°±0,2°, 23,83°±0,2°, 24,58°±0,2°, 25,66°±0,2°, 25,94°±0,2°, 26,87°±0,2°, 27,02°±0,2°, 27,18°±0,2°, 27,79°±0,2°, 28,11°±0,2°, 28,40°±0,2°, 29,98°±0,2°, 30,27°±0,2°, 30,66°±0,2°, 31,14°±0,2°, 32,11°±0,2°, 32,42°±0,2°, 32,76°±0,2°, 33,11°±0.2° и 33,34°±0.2°.
18. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой G, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), включающей эндотермический пик приблизительно при 134,3°С±3°С.
19. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой Н, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 7,58°±0,2°, 10,29°±0,2°, 12,00°±0,2°, 19,07°±0,2°, 19,93°±0,2°, 20,78°±0,2°, 21,33°±0,2°, 21,48°±0,2°, 24,76°±0,2°, 25,59°±0,2°, 25,82°±0,2°, 26,01°±0,2° и 26,58°±0.2°.
20. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой Н имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 7,58°±0,2°, 10,29°±0,2°, 12,00°±0,2°, 14,78°±0,2°, 17,69°±0,2°, 18.32°±0,2°, 19,07°±0,2°, 19,93°±0,2°, 20,13°±0,2°, 20,78°±0,2°, 21,33°±0,2°, 21.48°±0,2°, 22,60°±0,2°, 24,40°±0,2°, 24,58°±0,2°, 24,76°±0,2°, 25,59°±0,2°, 25.82°±0,2°, 26,01°±0,2°, 26,58°±0,2°, 27,15°±0,2°, 27,31°±0,2°, 27,49°±0,2°, 27.78°±0,2°, 31,69°±0,2° и 31,98°±0,2°.
21. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой Н имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 7,58°±0,2°, 10,29°±0,2°, 12,00°±0,2°, 14,78°±0,2°, 15,83°±0,2°, 16,49°±0,2°, 17,69°±0,2°, 18,32°±0,2°, 19.07°±0,2°, 19.24°±0,2°, 19,93°±0,2°, 20,13°±0,2°, 20,78°±0,2°, 21,33°±0,2°, 21.48°±0,2°, 21.88°±0,2°, 22,35°±0,2°, 22,60°±0,2°, 23,37°±0,2°, 23,77°±0,2°, 24.40°±0,2°, 24.58°±0,2°, 24,76°±0,2°, 25,59°±0,2°, 25,82°±0,2°, 26,01°±0,2°, 26.58°±0,2°, 27.15°±0,2°, 27,31°±0,2°, 27,49°±0,2°, 27,78°±0,2°, 29,28°±0,2°, 29.77°±0,2°, 30.17°±0,2°, 31,69°±0,2°, 31,98°±0,2°, 32,30°±0.2° и 33,28°±0.2°.
22. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой Н, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), включающей эндотермический пик приблизительно при 132,1°С±3°С.
23. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой I, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 9,41°±0,2°, 17,59°±0,2°, 21,37°±0,2°, 21,72°±0,2°, 22,15°±0,2°, 22,50°±0,2°, 23,90°±0,2°, 24,59°±0,2°, 24,99°±0,2°, 26,32°±0,2°, 27,09°±0,2°, 29,68°±0,2° и 30,53°±0.2°.
24. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой I, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 9,41°±0.2°, 10,13°±0.2°, 12,64°±0.2°, 13,04°±0.2°, 17,59°±0.2°, 21,37°±0.2°, 21,72°±0,2°, 21,90°±0,2°, 22,15°±0,2°, 22,50°±0,2°, 23,76°±0,2°, 23,90°±0,2°, 24,59°±0,2°, 24,99°±0,2°, 26,32°±0,2°, 26,95°±0,2°, 27,09°±0,2°, 27,90°±0,2°, 28,54°±0,2°, 29,10°±0,2°, 29,68°±0,2°, 30,53°±0,2°, 32,18°±0,2° и 33,03°±0,2°.
25. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой I, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), включающей пики, выраженные в градусах 2θ при 4,41°±0,2°, 9,26°±0,2°, 9,41°±0,2°, 10,13°±0,2°, 11,25°±0,2°, 12,64°±0,2°, 13,04°±0,2°, 17,59°±0,2°, 18,29°±0,2°, 20,17°±0,2°, 20.29°±0,2°, 21,37°±0,2°, 21,72°±0,2°, 21,90°±0,2°, 22,15°±0,2°, 22,50°±0,2°, 23.76°±0,2°, 23,90°±0,2°, 24,59°±0,2°, 24,99°±0,2°, 25,71°±0,2°, 26,32°±0,2°, 26.95°±0,2°, 27,09°±0,2°, 27,66°±0,2°, 27,90°±0,2°, 28,54°±0,2°, 29,10°±0,2°, 29.68°±0,2°, 30,53°±0,2°, 30,93°±0,2°, 32,18°±0,2°, 33,03°±0,2° и 33,56°±0,2°.
26. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой I, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), включающую эндотермический пик приблизительно при 82,0°С±3°С.
27. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой А, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), аналогичную показанной на ФИГ. 1;
где кристаллическая форма является формой В, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), аналогичную показанной на ФИГ. 3;
где кристаллическая форма является формой С, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), аналогичную показанной на ФИГ. 5;
где кристаллическая форма является формой G, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), аналогичную показанной на ФИГ. 7;
где кристаллическая форма является формой Н, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), аналогичную показанной на ФИГ. 9;
где кристаллическая форма является формой I, имеющей модель порошковой рентгеновской дифракции (XRPD), аналогичную показанной на ФИГ. 11;
28. Кристаллическая форма по п. 2, где кристаллическая форма является формой А, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), аналогичную показанной на ФИГ. 2;
где кристаллическая форма является формой В, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), аналогичную показанной на ФИГ. 4;
где кристаллическая форма является формой С, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), аналогичную показанной на ФИГ. 6;
где кристаллическая форма является формой G, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), аналогичную показанной на ФИГ. 8:
где кристаллическая форма является формой Н, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), аналогичную показанной на ФИГ. 10:
где кристаллическая форма является формой I, имеющей термограмму дифференциальной сканирующей калориметрии (DSC), аналогичную показанной на ФИГ. 12.
29. Фармацевтическая композиция, включающая кристаллическую форму по любому из п.п. 1-28; и фармацевтически приемлемый носитель, наполнитель, разжижитель, вспомогательное вещество, основа или их комбинация.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201210369019.4 | 2012-09-27 | ||
| CN201210369019 | 2012-09-27 | ||
| CN201310117076 | 2013-04-04 | ||
| CN201310117076.8 | 2013-04-04 | ||
| PCT/CN2013/084383 WO2014048355A1 (en) | 2012-09-27 | 2013-09-27 | Crystalline forms of dihydropyrimidine derivatives |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015114085A true RU2015114085A (ru) | 2016-11-20 |
| RU2646599C2 RU2646599C2 (ru) | 2018-03-06 |
Family
ID=50355923
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015114085A RU2646599C2 (ru) | 2012-09-27 | 2013-09-27 | Кристаллические формы производных дигидропиримидина |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9403814B2 (ru) |
| EP (1) | EP2900664B1 (ru) |
| JP (1) | JP6310923B2 (ru) |
| KR (1) | KR20150060610A (ru) |
| CN (3) | CN103724339B (ru) |
| AU (1) | AU2013324779B2 (ru) |
| BR (1) | BR112015002979B8 (ru) |
| CA (1) | CA2881260C (ru) |
| DK (1) | DK2900664T3 (ru) |
| ES (1) | ES2660642T3 (ru) |
| HK (1) | HK1207081A1 (ru) |
| HU (1) | HUE037285T2 (ru) |
| MX (1) | MX362829B (ru) |
| MY (1) | MY171497A (ru) |
| PL (1) | PL2900664T3 (ru) |
| PT (1) | PT2900664T (ru) |
| RU (1) | RU2646599C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201500145TA (ru) |
| TW (1) | TWI561520B (ru) |
| WO (1) | WO2014048355A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201500290B (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2881322A1 (en) | 2012-09-10 | 2014-03-13 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 6-amino acid heteroaryldihydropyrimidines for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection |
| WO2017076286A1 (zh) * | 2015-11-04 | 2017-05-11 | 南京明德新药研发股份有限公司 | 二氢吡啶并环化合物的晶型、制备方法和中间体 |
| WO2017198201A1 (en) * | 2016-05-19 | 2017-11-23 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Crystalline form, salt and complex of dihydropyrimidine derivative, and uses thereof in medicine |
| CN107722109B (zh) * | 2016-08-11 | 2020-12-18 | 广东东阳光药业有限公司 | 作为丙型肝炎病毒抑制剂的晶型 |
| US9856232B1 (en) * | 2017-06-20 | 2018-01-02 | King Saud University | Dihydropyrimidinone derivatives |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AR043880A1 (es) | 2003-04-22 | 2005-08-17 | Solvay Pharm Gmbh | Mesilato acido de 4-(4.trans-hidroxiciclohexil) amino-2-fenil-7h-pirrolo (2,3-d) pirimidina y sus formas polimorfas |
| WO2008154820A1 (fr) | 2007-06-18 | 2008-12-24 | Zhang, Zhongneng | Thiazolyl-dihydropyrimidines à substitution carbéthoxy |
| WO2008154818A1 (fr) | 2007-06-18 | 2008-12-24 | Zhang, Zhongneng | Thiazolyl-dihydropyrimidines à substitution fluorophényle |
| CN101328169B (zh) * | 2007-06-18 | 2011-05-25 | 张中能 | 一种乙氧碳酰基-取代噻唑二氢嘧啶 |
| KR101173892B1 (ko) * | 2007-06-18 | 2012-08-16 | 선샤인 레이크 파르마 컴퍼니 리미티드 | 브로모-페닐 치환된 티아졸릴 디하이드로피리미딘 |
| CN101744823B (zh) * | 2008-12-17 | 2013-06-19 | 广东东阳光药业有限公司 | 一种二氢嘧啶类化合物的固体分散体及其药用制剂 |
| WO2010069147A1 (zh) * | 2008-12-17 | 2010-06-24 | 张中能 | 二氢嘧啶类化合物、其组合物及其应用 |
-
2013
- 2013-09-26 CN CN201310446506.0A patent/CN103724339B/zh active Active
- 2013-09-26 CN CN201310445326.0A patent/CN103694234A/zh active Pending
- 2013-09-26 CN CN201510364423.6A patent/CN104945394B/zh active Active
- 2013-09-26 TW TW102134813A patent/TWI561520B/zh active
- 2013-09-27 PL PL13841041T patent/PL2900664T3/pl unknown
- 2013-09-27 WO PCT/CN2013/084383 patent/WO2014048355A1/en active Application Filing
- 2013-09-27 JP JP2015533438A patent/JP6310923B2/ja active Active
- 2013-09-27 DK DK13841041.0T patent/DK2900664T3/en active
- 2013-09-27 PT PT138410410T patent/PT2900664T/pt unknown
- 2013-09-27 BR BR112015002979A patent/BR112015002979B8/pt active IP Right Grant
- 2013-09-27 HU HUE13841041A patent/HUE037285T2/hu unknown
- 2013-09-27 MY MYPI2015700253A patent/MY171497A/en unknown
- 2013-09-27 KR KR1020147037155A patent/KR20150060610A/ko not_active Ceased
- 2013-09-27 AU AU2013324779A patent/AU2013324779B2/en active Active
- 2013-09-27 ES ES13841041.0T patent/ES2660642T3/es active Active
- 2013-09-27 EP EP13841041.0A patent/EP2900664B1/en active Active
- 2013-09-27 SG SG11201500145TA patent/SG11201500145TA/en unknown
- 2013-09-27 CA CA2881260A patent/CA2881260C/en active Active
- 2013-09-27 RU RU2015114085A patent/RU2646599C2/ru active
- 2013-09-27 MX MX2015004115A patent/MX362829B/es active IP Right Grant
- 2013-09-27 US US14/420,666 patent/US9403814B2/en active Active
-
2015
- 2015-01-15 ZA ZA2015/00290A patent/ZA201500290B/en unknown
- 2015-08-13 HK HK15107822.2A patent/HK1207081A1/xx unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015114085A (ru) | Кристаллические формы производных дигидропиримидина | |
| RU2010145171A (ru) | Аналоги галихондрина в | |
| HRP20191979T1 (hr) | Heteoarilni spojevi koji su korisni kao inhibitori sumo-aktivirajućeg enzima | |
| RU2013109393A (ru) | Безилатная соль ингибитора втк | |
| RU2019100065A (ru) | Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR | |
| IL296199B2 (en) | Salt form of a human hi stone methyltransf erase ezh2 inhibitor | |
| RU2009131727A (ru) | Макроциклические полиморфы, композиции, содержащие такие полиморфы, и способы их применения и получения | |
| PH12015502824A1 (en) | Crystals | |
| GEP201706639B (en) | Heterocyclic compounds and uses thereof | |
| UY31419A1 (es) | Nueva forma cristalina vi de la agomelatina, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmacéuticas que la contienen | |
| RU2013145518A (ru) | Твердые формы 3-(5-амино-2-метил-4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)пиперидин-2, 6-диона и их фармацевтические композиции и применение | |
| UA83720C2 (ru) | Кристаллическая форма v агомелатина, способ ее получения и фармацевтическая композиция, которая ее содержит | |
| JP2010516681A5 (ru) | ||
| CU20110162A7 (es) | Nueva forma cristalina vi de la agomelatina, preparación y uso de la misma | |
| AR087672A1 (es) | Forma cristalina del sulfamato de {(1s,2s,4r)-4-[(6-{[(1r,2s)-5-cloro-2-metoxi-2,3-dihidro-1h-inden-1-il]amino}pirimidin-4-il)oxi]-2-hidroxiciclopentil}metilo, composiciones farmaceuticas que la contienen y uso de las mismas para tratar cancer | |
| MX338551B (es) | Nuevos compuestos de piridina fusionada como inhibidores de caseina quinasa. | |
| CY1124329T1 (el) | N-(6-((2r,3s)-3,4-δiyδpoξyboytan-2-yλoξy)-2-(4-φθοροβενζυλοθειο)πυριμιδιν-4-υλ)-3-μεθυλαζετιδιν-1-σουλφοναμιδιο ως ρυθμιστης του υποδοχεα χημειοκινων | |
| AR073769A1 (es) | Inhibidores de la integrasa del vih derivados de azepina y oxazepinas condensadas, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de infecciones por vih. | |
| RU2019105794A (ru) | Кристаллогидрат соединения (2s, 3r) -изопропил 2 - (((2- (1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил) -1 - ((тетрагидро-2h-пиран) -4-ил) метил) -1h-бензо [d] имидазол-5-ил) метил) амино) -3-гидроксибутаноат эдисилат | |
| BR112015021443A2 (pt) | novo sal de abexinostato, forma cristalina associada, um processo para preparação dos mesmos e composições farmacêuticas contendo-os | |
| JP2021530565A5 (ru) | ||
| JP2013538849A5 (ru) | ||
| RU2012136148A (ru) | Новая кристаллическая форма производного циклопропилбензамида | |
| MY161749A (en) | Compound, certain novel forms thereof, pharmaceutical compositions thereof and methods for preparation and use | |
| AR075418A1 (es) | Polimorfo cristalino de 3-{[5-(azetidin-1-ilcarbonil)pirazin-2-il]oxi}-5-{[(1s)-1-metil-2-(metiloxi)etil]oxi}-n-(5-metilpirazin-2-il)benzamida,composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararla y uso de las mismas para el tratamiento de la diabetes tipo ii y/u obesidad. |