[go: up one dir, main page]

RU2007107940A - Производное триазола - Google Patents

Производное триазола Download PDF

Info

Publication number
RU2007107940A
RU2007107940A RU2007107940/04A RU2007107940A RU2007107940A RU 2007107940 A RU2007107940 A RU 2007107940A RU 2007107940/04 A RU2007107940/04 A RU 2007107940/04A RU 2007107940 A RU2007107940 A RU 2007107940A RU 2007107940 A RU2007107940 A RU 2007107940A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbon atoms
hydrogen atom
formula
phenyl
methyl
Prior art date
Application number
RU2007107940/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2383536C2 (ru
Inventor
Нао ОНО (JP)
Наоя ОНО
Масаказу САТО (JP)
Масаказу САТО
Фуми су СИОЗАВА (JP)
Фумиясу СИОЗАВА
Макото ЯГИ (JP)
Макото ЯГИ
Тецу ЯБУУТИ (JP)
Тецуя ЯБУУТИ
Тецуо ТАКАЯМА (JP)
Тецуо ТАКАЯМА
Хиронори КАТАКАИ (JP)
Хиронори КАТАКАИ
Original Assignee
Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2007107940A publication Critical patent/RU2007107940A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2383536C2 publication Critical patent/RU2383536C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/12—Oxygen or sulfur atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (44)

1. Соединение, имеющее следующую формулу (I), или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где А представляет атом серы, атом кислорода, группу, имеющую формулу -SO-, или группу, имеющую формулу -SO2-,
R1 представляет атом водорода, алкил, содержащий 1-16 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-8 атомов углерода, [алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который замещен фенилом, "фенилом, замещенным 1-5 группами, выбранными из фенила, циано, атома галогена, алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, трифторметила, метоксикарбонила, алкилтио, содержащего 1-6 атомов углерода, диметиламино, нитро и ацетамидо", циклоалкилом, содержащим 3-8 атомов углерода, гидроксилом, алкилтио, содержащим 1-6 атомов углерода, алкокси, содержащим 1-6 атомов углерода, бензилокси, фенокси, трифторметилом, дифторметилом, бензолсульфонилом, нафтилом, трициклоалкилом, содержащим 7-10 атомов углерода, карбометокси(фенил)метилом, дифенилметилом, 1-фенилэтилом, имидазолилом, индолилом, пиридилом, оксетанилом, оксоранилом, метилпиперидинилом, бензилпиперидинилом, морфолино, 2-оксопирролидин-1-илом, 2-оксоимидазолидин-1-илом, группой, имеющей формулу
-СО 2 R 11 ,
где R11 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
группой, имеющей формулу
Figure 00000002
,
где R12 и R13 каждый представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
группой, имеющей формулу
Figure 00000003
,
где R14 и R15 каждый представляет атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, фенил или 4-пиридилкарбонил,
или группой, имеющей формулу
-COR 16 ,
где R16 представляет алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или фенил],
алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, который замещен фенилом или бензилоксигруппой, алкинил, содержащий 2-8 атомов углерода, который замещен фенилом, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, где бензольные кольца конденсированы, оксоранил, метилпиперидинил или группу, имеющую формулу
Figure 00000004
;
R2 представляет алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, фенил или [алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который замещен фенилом, алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, морфолино, пиперидино, группой, имеющей формулу
Figure 00000005
где R21 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
или группу, имеющую формулу
Figure 00000006
где R22 и R23 каждый представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода],
R3 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
R4 представляет атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, бензил, замещенный бензил, фенетил, "алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который замещен алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, атомом галогена или гидроксилом" или фенил, или
R3 и R4 вместе образуют 3-6-членное насыщенное углеводородное кольцо,
R5 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, и
Y представляет группу, имеющую формулу
Figure 00000007
где R6 представляет алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, "алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, который замещен 1-5 группами, выбранными из фенила, замещенного фенила, циклоалкила, содержащего 3-8 атомов углерода, атома галогена, нафтила, гетероциклической группы и замещенной гетероциклической группы", "алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, который замещен 1-5 группами, выбранными из фенила, замещенного фенила, циклоалкила, содержащего 3-8 атомов углерода, атома галогена, нафтила, гетероциклической группы и замещенной гетероциклической группы", фенил, замещенный фенил, нафтил, нафтил, замещенный диметиламино, гетероциклическую группу или замещенную гетероциклическую группу,
за исключением [соединения, где А представляет атом кислорода, и R1 является атомом водорода], [соединения, где А представляет атом серы, и R1 является атомом водорода], [соединения, где А представляет атом серы, и R3 и R4 каждый одновременно является атомом водорода], [соединения, где А представляет атом серы, и R2 является фенилом], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет 3-метоксибензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет 3-фторбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет 2-пропенил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет 4-трет-бутилбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет метил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет метил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 2-пропенил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 4-метоксибензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 4-трет-бутилбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 3,4-дихлорбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 2-хлорбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 3-фторбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 2-метил-2-пропенил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 2-пропенил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет метоксикарбонилметил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 4-трифторметилбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 3,4-дихлорбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 4-бромбензил] и [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет 4-метилбензил].
2. Фармацевтический продукт, содержащий соединение, имеющее следующую формулу (I), или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента
Figure 00000001
где А представляет атом серы, атом кислорода, группу, имеющую формулу -SO-, или группу, имеющую формулу -SO2-,
R1 представляет атом водорода, алкил, содержащий 1-16 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-8 атомов углерода, [алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который замещен фенилом, "фенилом, замещенным 1-5 группами, выбранными из фенила, циано, атома галогена, алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, трифторметила, метоксикарбонила, алкилтио, содержащего 1-6 атомов углерода, диметиламино, нитро и ацетамидо", циклоалкилом, содержащим 3-8 атомов углерода, гидроксилом, алкилтио, содержащим 1-6 атомов углерода, алкокси, содержащим 1-6 атомов углерода, бензилокси, фенокси, трифторметилом, дифторметилом, бензолсульфонилом, нафтилом, трициклоалкилом, содержащим 7-10 атомов углерода, карбометокси(фенил)метилом, дифенилметилом, 1-фенилэтилом, имидазолилом, индолилом, пиридилом, оксетанилом, оксоранилом, метилпиперидинилом, бензилпиперидинилом, морфолино, 2-оксопирролидин-1-илом, 2-оксоимидазолидин-1-илом, группой, имеющей формулу
-СО 2 R 11 ,
где R11 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
группой, имеющей формулу
Figure 00000008
,
где R12 и R13 каждый представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
группой, имеющей формулу
Figure 00000009
,
где R14 и R15 каждый представляет атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, фенил или 4-пиридилкарбонил,
или группой, имеющей формулу
-COR 16 ,
где R16 представляет алкил, содержащий 1-6 атомов углерода или фенил],
алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, который замещен фенилом или бензилоксигруппой, алкинил, содержащий 2-8 атомов углерода, который замещен фенилом, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, где бензольные кольца сконденсированы, оксоранил, метилпиперидинил или группу, имеющую формулу
Figure 00000010
;
R2 представляет алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, фенил или [алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который замещен фенилом, алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, морфолино, пиперидино, группой, имеющей формулу
Figure 00000011
где R21 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
или группой, имеющей формулу
Figure 00000012
где R22 и R23 каждый представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода],
R3 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
R4 представляет атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, бензил, замещенный бензил, фенэтил, "алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который замещен алкоксигруппой, содержащей, 1-6 атомов углерода, атомом галогена или гидроксилом" или фенил, или
R3 и R4 вместе образуют 3-6-членное насыщенное углеводородное кольцо,
R5 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, и
Y представляет группу, имеющую формулу
Figure 00000007
где R6 представляет алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, "алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, который замещен 1-5 группами, выбранными из фенила, замещенного фенила, циклоалкила, содержащего 3-8 атомов углерода, атома галогена, нафтила, гетероциклической группы и замещенной гетероциклической группы", "алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, который замещен 1-5 группами, выбранными из фенила, замещенного фенила, циклоалкила, содержащего 3-8 атомов углерода, атома галогена, нафтила, гетероциклической группы и замещенной гетероциклической группы", фенил, замещенный фенил, нафтил, нафтил, замещенный диметиламино, гетероциклическую группу или замещенную гетероциклическую группу}.
3. Фармацевтический продукт по п.2, который представляет собой средство для лечения или профилактики заболеваний, опосредованных связыванием S1P и Edg-1.
4. Фармацевтический продукт по п.2, который представляет собой средство для лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний, таких как болезнь Крона, синдром раздраженного кишечника, синдром Шегрена, рассеянный склероз или системная красная волчанка, или ревматоидного артрита, астмы, атопического дерматита, реакции отторжения после трансплантации органа, злокачественного заболевания, ретинопатии, псориаза, остеоартроза и возрастной дегенерации желтого пятна сетчатки.
5. Соединение, имеющее следующую формулу (I), или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где А представляет атом серы, атом кислорода, группу, имеющую формулу -SO-, или группу, имеющую формулу -SO2-,
R1 представляет атом водорода, алкил, содержащий 1-16 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-8 атомов углерода, [алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который замещен фенилом, "фенилом, замещенным 1-2 группами, выбранными из фенила, циано, атома галогена, алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, трифторметила, метоксикарбонила, алкилтио, содержащего 1-6 атомов углерода, диметиламино, нитро и ацетамидо", циклоалкилом, содержащим 3-8 атомов углерода, гидроксилом, алкилтиогрупой, содержащей 1-6 атомов углерода, алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, бензилокси, фенокси, трифторметилом, дифторметилом, бензолсульфонилом, нафтилом, трициклоалкилом, содержащим 7-10 атомов углерода, карбометокси(фенил)метилом, дифенилметилом, 1-фенилэтилом, 1-имидазолилом, 3-индолилом, 2-пиридилом, 4-пиридилом, 2-оксетанилом, 3-оксоранилом, 3-метилпиперидинилом, 4-метилпиперидинилом, 4-бензилпиперидинилом, морфолино, 2-оксопирролидин-1-илом, 2-оксоимидазолидин-1-илом, группой, имеющей формулу
-СО 2 R 11
где R11 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
группой, имеющей формулу
Figure 00000008
где R12 и R13 каждый представляет атом водорода или
алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
группой, имеющей формулу
Figure 00000009
где R14 и R15 каждый представляет атом водорода,
алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, фенил или 4-пиридилкарбонил,
или группой, имеющей формулу
-COR 16
где R16 представляет алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или фенил],
алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, который замещен фенилом или бензилоксигруппой, алкинил, содержащий 2-8 атомов углерода, который замещен фенилом, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, где бензольные кольца конденсированы, оксоранил, метилпиперидинил или группой, имеющей формулу
Figure 00000010
;
R2 представляет алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-8 атомов углерода, фенил или [алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который замещен фенилом, алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, морфолино, пиперидино, группой, имеющей формулу
Figure 00000011
где R21 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
или группой, имеющей формулу
Figure 00000012
где R22 и R23 каждый представляет атом водорода или
алкил, содержащий 1-6 атомов углерода],
R3 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода,
R4 представляет атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, бензил, замещенный бензил, фенетил, «алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который замещен алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, атомом галогена или гидроксилом» или фенил, или
R3 и R4 вместе образуют 3-6-членное насыщенное углеводородное кольцо,
R5 представляет атом водорода или алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, и
Y представляет группу, имеющую формулу
Figure 00000007
где R6 представляет алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, "алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, который замещен 1-5 группами, выбранными из фенила, замещенного фенила, циклоалкила, содержащего 3-8 атомов углерода, атома галогена, нафтила, гетероциклической группы и замещенной гетероциклической группы", "алкенил, содержащий 2-8 атомов углерода, который замещен 1-5 группами, выбранными из фенила, замещенного фенила, циклоалкила, содержащего 3-8 атомов углерода, атома галогена, нафтила, гетероциклической группы и замещенной гетероциклической группы", фенил, замещенный фенил, нафтил, нафтил, замещенный диметиламино, гетероциклическую группу или замещенную гетероциклическую группу}.
за исключением [соединения, где А представляет атом кислорода, и R1 является атомом водорода], [соединения, где А представляет атом серы, и R1 является атомом водорода], [соединения, где А представляет атом серы, и R3 и R4 каждый одновременно является атомом водорода], [соединения, где А представляет атом серы, и R2 является фенилом], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет 3-метоксибензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет 3-фторбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет 2-пропенил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет 4-трет-бутилбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет метил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет метил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 2-пропенил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 4-метоксибензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 4-трет-бутилбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 3,4-дихлорбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 2-хлорбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является метилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 3-фторбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 2-метил-2-пропенил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 2-пропенил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет метоксикарбонилметил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 4-трифторметилбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 3,4-дихлорбензил], [соединения, где А представляет атом серы, R2 является метилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-хлорфенил, и R1 представляет 4-бромбензил] и [соединения, где А представляет атом серы, R2 является этилом, R3 и R5 каждый представляет атом водорода, R4 является бензилом, R6 представляет 4-фторфенил, и R1 представляет 4-метилбензил].
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.5, где в формуле (I) R5 представляет атом водорода.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.6, где в формуле (I) А представляет атом кислорода.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.7, где в формуле (I) R2 представляет алкил, содержащий 1-4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или "алкил, содержащий 1-4 атомов углерода, который замещен метоксигруппой или морфолиногруппой".
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.7, где в формуле (I) R2 представляет метил, этил, изопропил или циклопропил.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.7, где в формуле (I) R3 представляет атом водорода.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, где в формуле (I) R4 представляет метил, этил, бензил или замещенный бензил.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, где в формуле (I) R4 представляет метил, бензил или "бензил, моно- и дизамещенный заместителем, выбранным из атома галогена и метила".
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.12, где в формуле (I) R2 представляет метил, этил, изопропил или циклопропил.
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, где в формуле (I) R1 представляет алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 3-5 атомов углерода, 2-пропинил, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или "алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который замещен циклоалкилом, содержащим 3-6 атомов углерода, трифторметилом, фенилом, гидроксилом, метокси, диметиламино или морфолиногруппой".
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, где в формуле (I) R1 представляет метил, этил, пропил, изопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил или 3-метоксипропил.
16. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.15, где в формуле (I) R4 представляет метил, бензил или "бензил, моно- и дизамещенный заместителем, выбранным из атома галогена и метила".
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.16, где в формуле (I) R2 представляет метил, этил, изопропил или циклопропил.
18. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, где в формуле (I) R6 представляет фенил, "фенил, замещенный 1-3 группами, выбранными из атома галогена, алкила, содержащего 1-4 атомов углерода, трифторметила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, трифторметокси, дифторметила, ацетила, нитро и циано", 2-нафтил, 2-бензотиенил, 2-бензофуранил, 2-тиенил, замещенный 1 или 2 атомами галогена, или бензо[1,2,5]тиадиазолил.
19. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, где в формуле (I) R6 представляет фенил, "фенил, замещенный 1-2 группами, выбранными из атома галогена, метила, трифторметила, метокси и трифторметокси", 2-нафтил, 2-бензотиенил или 2-бензофуранил.
20. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.19, где в формуле (I) R1 представляет метил, этил, пропил, изопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил или 3-метоксипропил.
21. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.20, где в формуле (I) R4 представляет метил, бензил или "бензил, моно- и дизамещенный заместителем, выбранным из атома галогена и метила".
22. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.21, где в формуле (I) R2 представляет метил, этил, изопропил или циклопропил.
23. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.6, где в формуле (I) А представляет атом серы, и R3 представляет атом водорода.
24. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.23, где в формуле (I) R2 представляет метил, этил, изопропил или циклопропил.
25. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.23, где в формуле (I) R4 представляет метил, бензил или "бензил, моно- и дизамещенный заместителем, выбранным из атома галогена и метила".
26. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.25, где в формуле (I) R2 представляет метил, этил, изопропил или циклопропил.
27. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.23, где в формуле (I) R1 представляет алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 3-5 атомов углерода, 2-пропинил, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода или "алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, который замещен циклоалкилом, содержащим 3-6 атомов углерода, трифторметилом, фенилом, гидроксилом, метокси, диметиламино или морфолиногруппой".
28. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.23, где в формуле (I) R1 представляет метил, этил, пропил, изопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил или 3-метоксипропил.
29. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.28, где в формуле (I) R4 представляет метил, бензил или "бензил, моно- и дизамещенный заместителем, выбранным из атома галогена и метила".
30. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.29, где в формуле (I) R2 представляет метил, этил, изопропил или циклопропил.
31. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.23, где в формуле (I) R6 представляет фенил, "фенил, замещенный 1-2 группами, выбранными из атома галогена, метила, трифторметила, метокси и трифторметокси", 2-нафтил, 2-бензотиенил или 2-бензофуранил.
32. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.23, где в формуле (I) R1 представляет метил, этил, пропил, изопропил, циклобутил, циклопентил, циклопропилметил или 3-метоксипропил.
33. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.32, где в формуле (I) R4 представляет метил, бензил или "бензил, моно- и дизамещенный заместителем, выбранным из атома галогена и метила".
34. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.33, где в формуле (I) R2 представляет метил, этил, изопропил или циклопропил.
35. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.5, где в формуле (I) Y представляет атом водорода, R3 представляет атом водорода, R5 является атомом водорода, и А представляет атом кислорода.
36. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.8, где в формуле (I) Y представляет атом водорода.
37. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.9, где в формуле (I) Y представляет атом водорода.
38. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.13, где в формуле (I) Y представляет атом водорода.
39. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.14, где в формуле (I) Y представляет атом водорода.
40. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.15, где в формуле (I) Y представляет атом водорода.
41. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.16, где в формуле (I) Y представляет атом водорода.
42. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.17, где в формуле (I) Y представляет атом водорода.
43. Способ лечения аутоиммунного заболевания, такого как болезнь Крона, синдром раздраженного кишечника, синдром Шегрена, рассеянный склероз или системная красная волчанка, или ревматоидного артрита, астмы, атопического дерматита, реакции отторжения после трансплантации органа, злокачественного заболевания, ретинопатии, псориаза, остеоартроза и возрастной дегенерации желтого пятна сетчатки, соединением формулы (I).
44. Применение соединением формулы (I) для получения средства для лечения аутоиммунного заболевания, такого как болезнь Крона, синдром раздраженного кишечника, синдром Шегрена, рассеянный склероз или системная красная волчанка, или ревматоидного артрита, астмы, атопического дерматита, реакции отторжения после трансплантации органа, злокачественного заболевания, ретинопатии, псориаза, остеоартроза и возрастной дегенерации желтого пятна сетчатки.
RU2007107940/04A 2004-08-04 2005-08-04 Производное триазола RU2383536C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2004-228394 2004-08-04
JP2004228394 2004-08-04
JP2005121769 2005-04-20
JP2005-121769 2005-04-20

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007107940A true RU2007107940A (ru) 2008-09-10
RU2383536C2 RU2383536C2 (ru) 2010-03-10

Family

ID=35787227

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007107940/04A RU2383536C2 (ru) 2004-08-04 2005-08-04 Производное триазола

Country Status (7)

Country Link
US (1) US8022225B2 (ru)
EP (1) EP1798226A4 (ru)
JP (1) JP4993407B2 (ru)
CN (1) CN1993333B (ru)
HK (1) HK1107977A1 (ru)
RU (1) RU2383536C2 (ru)
WO (1) WO2006013948A1 (ru)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006013948A1 (ja) 2004-08-04 2006-02-09 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. トリアゾール誘導体
JP4882748B2 (ja) 2004-09-16 2012-02-22 アステラス製薬株式会社 トリアゾール誘導体またはその塩
US7829589B2 (en) 2005-06-10 2010-11-09 Elixir Pharmaceuticals, Inc. Sulfonamide compounds and uses thereof
TW200736234A (en) * 2006-01-17 2007-10-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US8022091B2 (en) 2006-02-03 2011-09-20 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Triazole derivative
JP5218737B2 (ja) 2006-02-06 2013-06-26 大正製薬株式会社 スフィンゴシン−１−リン酸結合阻害物質
WO2007105753A1 (ja) * 2006-03-16 2007-09-20 Astellas Pharma Inc. トリアゾール誘導体またはその塩
JP2009534366A (ja) * 2006-04-21 2009-09-24 アストラゼネカ アクチボラグ Ｅｄｇ−１拮抗剤として使用するためのイミダゾール誘導体
JP2009534365A (ja) * 2006-04-21 2009-09-24 アストラゼネカ アクチボラグ Ａｄｇ受容体修飾物質として有用なスルホンアミド化合物
TW200827340A (en) * 2006-11-10 2008-07-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2008059238A1 (en) * 2006-11-17 2008-05-22 Astrazeneca Ab Benzenesulfonamide compounds as edg-1 antagonists useful in the treatment of cancer
SI2177512T1 (sl) 2007-08-01 2012-06-29 Taisho Pharmaceutical Co Ltd Inhibitor vezave S1P1
US8212010B2 (en) 2008-02-25 2012-07-03 Expression Drug Designs, Llc Sphingosine 1-phosphate antagonism
WO2009108633A2 (en) * 2008-02-25 2009-09-03 Expression Drug Designs, Llc. Sphingosine 1-phosphate antagonism
JP5494482B2 (ja) 2008-07-03 2014-05-14 アステラス製薬株式会社 トリアゾール誘導体またはその塩
SI2326621T1 (sl) 2008-07-23 2016-10-28 Arena Pharmaceuticals, Inc. Substituirani derivati 1,2,3,4-tetrahidrociklopenta(b)indol-3-il)ocetne kisline, uporabni pri zdravljenju avtoimunskih in vnetnih motenj
CA2733671C (en) 2008-08-27 2018-01-02 Arena Pharmaceuticals, Inc. Substituted tricyclic acid derivatives as s1p1 receptor agonists useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
SG10201500639TA (en) 2010-01-27 2015-03-30 Arena Pharm Inc Processes for the preparation of (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid and salts thereof
CA2789480A1 (en) 2010-03-03 2011-09-09 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of s1p1 receptor modulators and crystalline forms thereof
CA2794106A1 (en) 2010-04-06 2011-10-13 Heliae Development, Llc Methods of and systems for dewatering algae and recycling water therefrom
DK3366677T3 (da) 2013-02-08 2020-09-28 Gen Mills Inc Fødevareprodukter med reduceret natriumindhold
CN103275013A (zh) * 2013-05-27 2013-09-04 云南大学 一种新型含氮杂环磺酰胺衍生物型芳香化酶抑制剂及其制备方法
CN116850181A (zh) 2015-01-06 2023-10-10 艾尼纳制药公司 治疗与s1p1受体有关的病症的方法
EA201890096A1 (ru) 2015-06-22 2018-08-31 Арена Фармасьютикалз, Инк. КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ L-АРГИНИНОВАЯ СОЛЬ (R)-2-(7-(4-ЦИКЛОПЕНТИЛ-3-(ТРИФТОРМЕТИЛ)БЕНЗИЛОКСИ)-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОЦИКЛОПЕНТА[b]ИНДОЛ-3-ИЛ)УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ (СОЕДИНЕНИЯ 1) ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ РАССТРОЙСТВАХ, СВЯЗАННЫХ С S1P-РЕЦЕПТОРОМ
EP3210469A1 (de) 2016-02-23 2017-08-30 Bayer Cropscience AG Verwendung von substituierten thio-1,2,4-triazolen zur steigerung der stresstoleranz in pflanzen
WO2017209155A1 (ja) 2016-05-31 2017-12-07 大鵬薬品工業株式会社 スルホンアミド化合物又はその塩
US10889555B2 (en) * 2016-05-31 2021-01-12 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Sulfonamide compound or salt thereof
MA47504A (fr) 2017-02-16 2019-12-25 Arena Pharm Inc Composés et méthodes de traitement de l'angiocholite biliaire primitive
AU2018222747A1 (en) 2017-02-16 2019-09-05 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treatment of inflammatory bowel disease with extra-intestinal manifestations
SG11202006255UA (en) 2018-02-02 2020-07-29 Univ Kyoto Medicine for preventing or treating ophthalmic disease associated with enhanced intraocular neovascularization and/or intraocular vascular permeability
JP7397011B2 (ja) 2018-06-06 2023-12-12 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｓ１ｐ１受容体に関連する状態を治療する方法
US11555015B2 (en) 2018-09-06 2023-01-17 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
AU2019384074A1 (en) 2018-11-20 2021-06-03 Sparrow Pharmaceuticals, Inc. Methods for administering corticosteroids

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH05194412A (ja) 1991-12-28 1993-08-03 Advance Co Ltd ジアゾリン化合物
GB9202791D0 (en) 1992-02-11 1992-03-25 British Bio Technology Compounds
CN1093535C (zh) 1994-09-26 2002-10-30 盐野义制药株式会社 咪唑衍生物
DE60134735D1 (de) 2000-04-06 2008-08-21 Astrazeneca Ab Neue neurokinin-antagonisten zum gebrauch als arzneimittel
AU2001285331B2 (en) 2000-08-31 2006-04-06 Merck & Co., Inc. Phosphate derivatives as immunoregulatory agents
JP2002212070A (ja) * 2001-01-24 2002-07-31 Ono Pharmaceut Co Ltd アスパラギン酸誘導体を有効成分として含有するスフィンゴシン−１−リン酸拮抗剤
JP2002332278A (ja) 2001-05-08 2002-11-22 Human Science Shinko Zaidan Ｅｄｇ受容体拮抗作用を有する複素環誘導体
GB0113524D0 (en) 2001-06-04 2001-07-25 Hoffmann La Roche Pyrazole derivatives
DE10130397A1 (de) 2001-06-23 2003-01-09 Bayer Cropscience Gmbh Herbizide substituierte Pyridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Herbzide und Pflanzenwachstumsregulatoren
JP4035759B2 (ja) 2001-11-06 2008-01-23 独立行政法人産業技術総合研究所 アミノアルコールリン酸化合物、製造方法、及びその利用方法
CA2477423A1 (en) 2002-03-01 2003-09-12 Merck & Co., Inc. Aminoalkylphosphonates and related compounds as edg receptor agonists
CA2477449A1 (en) 2002-03-01 2003-09-12 Merck & Co., Inc. Aminoalkylphosphonates and related compounds as edg receptor agonists
CA2483594C (en) 2002-05-16 2011-02-15 Novartis Ag Use of edg receptor binding agents in cancer
JP2005533058A (ja) 2002-06-17 2005-11-04 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド Ｅｄｇ受容体アゴニストとしての１−（（５−アリール−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボキシラートおよび１−（（５−アリール−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンジル）ピロリジン−３−カルボキシラート
CA2493575A1 (en) * 2002-08-09 2004-02-19 Christopher J. Dinsmore Tyrosine kinase inhibitors
WO2004024673A1 (en) * 2002-09-13 2004-03-25 Novartis Ag Amino-propanol derivatives
TW200423930A (en) 2003-02-18 2004-11-16 Hoffmann La Roche Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
JP2006522825A (ja) 2003-04-10 2006-10-05 アムジェン インコーポレイテッド ブラジキニンレセプター親和性を有する二環式化合物およびその薬学的組成物
JP2006522745A (ja) * 2003-04-11 2006-10-05 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 置換１，２，４−トリアゾールの薬学的使用
WO2004103279A2 (en) 2003-05-15 2004-12-02 Merck & Co., Inc. 3-(2-amino-1-azacyclyl)-5-aryl-1,2,4-oxadiazoles as s1p receptor agonists
WO2005123677A1 (en) 2004-06-16 2005-12-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd 4-carbonyl substituted 1,1,2-trimethyl-1a,4,5,5a-tetrahydro-1h-4-aza-cyclopropa'a!pentalene derivatives as agonists for the g-protein-coupled receptor s1p1/edg1 and immunosuppressive agents
WO2006013948A1 (ja) 2004-08-04 2006-02-09 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. トリアゾール誘導体
BRPI0500778B1 (pt) 2005-02-03 2014-07-29 Krupinite Corp Ltd Beneficiamento químico de matéria-prima contendo Tântalo-Nióbio
PL1860941T3 (pl) 2005-03-16 2009-04-30 Basf Se Bifenylo-n-(4-pirydylo)metylosulfonoamidy
TW200736234A (en) 2006-01-17 2007-10-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US8022091B2 (en) 2006-02-03 2011-09-20 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Triazole derivative
JP5218737B2 (ja) 2006-02-06 2013-06-26 大正製薬株式会社 スフィンゴシン−１−リン酸結合阻害物質
WO2007112322A2 (en) 2006-03-28 2007-10-04 Allergan, Inc. Indole compounds having sphingosine-1-phosphate (s1p) receptor agonist and/or antagonist biological activity
JP2009534365A (ja) 2006-04-21 2009-09-24 アストラゼネカ アクチボラグ Ａｄｇ受容体修飾物質として有用なスルホンアミド化合物
JP2009534366A (ja) 2006-04-21 2009-09-24 アストラゼネカ アクチボラグ Ｅｄｇ−１拮抗剤として使用するためのイミダゾール誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
JP4993407B2 (ja) 2012-08-08
US8022225B2 (en) 2011-09-20
US20090131438A1 (en) 2009-05-21
WO2006013948A1 (ja) 2006-02-09
HK1107977A1 (en) 2008-04-25
CN1993333B (zh) 2012-08-01
EP1798226A4 (en) 2009-06-17
JPWO2006013948A1 (ja) 2008-05-01
EP1798226A1 (en) 2007-06-20
CN1993333A (zh) 2007-07-04
RU2383536C2 (ru) 2010-03-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007107940A (ru) Производное триазола
TWI327137B (ru)
KR100299624B1 (ko) 축합벤조화합물
AU2003228196B2 (en) Novel compounds and their use
HUT75060A (en) Novel (r)-5-carbamoyl-8-fluoro-3-n,n-disubstituted-amino-3,4-dihydro-2h-1-benzopyranes
JP4271660B2 (ja) ピロリル−チアゾール及びｃｂ１受容体逆作動物質としてのその使用
JP2009280587A (ja) セロトニン５ｈｔ−２レセプターのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのピペラジニルピラジン化合物
WO1999028304A9 (en) Pdgf receptor kinase inhibitory compounds, their preparation and compositions
JP2008150387A (ja) 治療薬としてのピペラジン誘導体
KR960033454A (ko) 신경원성 질병 및 다른 질병의 치료를 위한 피라졸로피리미딘 및 피롤로피리미딘
KR101386679B1 (ko) 신규한 아릴피페라진-함유 이미다졸 4-카복사마이드 유도체 및 이를 포함하는 약학 조성물
TW200813000A (en) Thiazoline and oxazoline derivatives and their methods of use
RU2059621C1 (ru) 6-гетероциклические 4-амино-1,3,4,5-тетрагидробенз(c.d)индолы или их фармацевтически приемлемая соль и способ их получения
JP2008156364A (ja) ニコチン性レセプターアゴニスト及びモノアミン作動性物質の組み合わせ作用による情動障害の治療法
JP2014506590A5 (ru)
JP2011042653A (ja) アデノシン受容体リガンドとして有用なトリアゾロ−キノリン誘導体
Bell et al. C-attached aminoalkylindoles: potent cannabinoid mimetics
JP2006515572A (ja) アデノシンａ３受容体リガンドとしてのイミダゾキノリン誘導体
CN101679351A (zh) 适用于治疗对血清素5-ht6受体的调节有反应的疾病的喹啉化合物
JP2001508419A (ja) ５−ｈｔ受容体活性を有するスルホンアミド化合物
RU2005130647A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGIuR5
ZA200202291B (en) Piperidine alcohols.
RU2161159C2 (ru) Замещенные тетрациклические производные оксазепина и тиазепина, способ их получения, композиция, обладающая антипсихотической активностью, и способ ее получения
FR2877005A1 (fr) Nouveaux derives d'arylpiperazine
RU2023127645A (ru) Замещенные пирролкарбоксамиды, способ их получения и их применения в качестве ингибиторов киназы

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20150805