[go: up one dir, main page]

RU2005111225A - Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента - Google Patents

Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента Download PDF

Info

Publication number
RU2005111225A
RU2005111225A RU2005111225/04A RU2005111225A RU2005111225A RU 2005111225 A RU2005111225 A RU 2005111225A RU 2005111225/04 A RU2005111225/04 A RU 2005111225/04A RU 2005111225 A RU2005111225 A RU 2005111225A RU 2005111225 A RU2005111225 A RU 2005111225A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
triazaspiro
undecane
dioxo
hydroxy
butyl
Prior art date
Application number
RU2005111225/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Йосиказу ТАКАОКА (JP)
Йосиказу ТАКАОКА
Рена НИСИЗАВА (JP)
Рена НИСИЗАВА
Сиро СИБАЯМА (JP)
Сиро Сибаяма
Кендзи САГАВА (JP)
Кендзи САГАВА
Масайоси МАЦУО (JP)
Масайоси МАЦУО
Original Assignee
Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Оно Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2005111225A publication Critical patent/RU2005111225A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Transplantation (AREA)

Claims (13)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1 представляет собой (1) кольцо 1, или (2) C1-8 алкил, C2-4 алкенил или C2-4 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из следующего (a)-(i): (a) -OR5, (b) -COR6, (c) -NR7R8, (d) -CONR9R10, (e) -NR11COR12, (f) -NR13SO2R14, (g) кольцо 1, (h) =NR15, (i) =NOR16,
каждый из R5-R13, R15 и R16 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 1 или (6) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из кольца 1 и -O-кольцо 1,
R14 представляет собой C1-4 алкил или кольцо 1,
кольцо 1 представляет собой (1) C3-15 моно-, би- или три-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-15-членный моно-, би- или трициклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 1 может быть замещено 1-5 заместителями, выбранными из (1) C1-8 алкила, (2) C2-8 алкенила, (3) C2-8 алкинила, (4) галогена, (5) циано, (6) кольца 2, (7) -OR17, (8) -SR18, (9) -NR19R20, (10) -COR21, (11) -COOR22, (12) -CONR23R24, (13) -NR25COR26, (14) -SO2NR27R28, (15) -NR29SO2R30, (16) -N(SO2R31)2, (17) оксо и (18) C1-8 алкила, C2-8 алкенила или C2-8 алкинила, необязательно замещенного 1-5 заместителями, выбранными из следующего (a)-(e): (a) галоген, (b) кольцо 2, (c) -OR32, (d) -NR33COR34, (e) =NOR35,
каждый из R17-R29 и R32-R35 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 2 или (6) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из следующего (a)-(f): (a) кольцо 2, (b) -OR36, (c) -COOR37, (d) -NR38R39, (e) галоген, (f) =NR40,
каждый из R30 и R31 представляет собой C1-4 алкил,
каждый из R36-R40 представляет собой водород или C1-4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом,
кольцо 2 представляет собой (1) C3-15 моно-, би- или три-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-15-членный моно-, би- или трициклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 2 может быть замещено 1-5 заместителями, выбранными из (1) C1-8 алкила, (2) галогена, (3) -OCF3, (4) циано, (5) кольца 3, (6) -OR41, (7) -NR42R43, (8) -COR44, (9) -COOR45, (10) -CONR46R47, (11) -NR48COR49, (12) -SO2NR50R51, (13) -NR52SO2R53, и (14) -C(NH2)=NR54,
каждый из R41-R52 и R54 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 3, (6) -OR55 или (7) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из следующего (a)-(d): (a) кольцо 3, (b) -OR56, (c) -COOR57, (d) -NR58R59,
R53 представляет собой C1-8 алкил,
каждый из R55-R59 представляет собой водород или C1-4 алкил,
кольцо 3 представляет собой (1) C3-8 моно-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-8-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 3 может быть замещено 1-3 группами =O или =S,
R2 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) кольцо 4 или (6) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из следующего (a)-(i): (a) водород, (b) -OR60, (c) -NR61R62, (d) -CONR63R64, (e) -NR65COR66, (f) -NR67SO2R68, (g) NR69COOR70, (h) кольцо 4, (i) циано,
каждый из R60-R67 и R69 представляет собой водород, C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил,
каждый из R68 и R70 представляет собой C1-4 алкил, C2-4 алкенил или C2-4 алкинил,
кольцо 4 представляет собой фенил, пиридинил или C3-8 циклоалкил,
кольцо 4 может быть замещено 1-5 C1-4 алкилами,
R3 и R4 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют C3-8 циклоалкил, или каждый из R3 и R4 представляет собой (1) водород, (2) C1-8 алкил, (3) C2-8 алкенил, (4) C2-8 алкинил, (5) C1-8 алкил, C2-8 алкенил или C2-8 алкинил, необязательно замещенный 1-5 заместителями, выбранными из следующего (a)-(c): (a) кольцо 5, (b) гидроксил, (c)
Figure 00000002
,
кольцо 5 представляет собой (1) C3-15 моно-, би- или три-карбоциклический арил, который может быть полностью или частично насыщенным, или (2) 3-15-членный моно-, би- или трициклический гетероарил, содержащий 1-4 атома азота, 1-2 атома кислорода и/или 1-2 атома серы, который может быть полностью или частично насыщенным,
кольцо 5 может быть замещено 1-5 группами -OR71, C1-4 алкил или оксо,
R71 представляет собой водород или C1-4 алкил,
его четвертичная соль аммония, N-оксид или соль.
2. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
(1) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонил-2-хлорфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(2) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-(5-оксо-4,5-дигидро-1,2,4-тиадиазол-3-ил)фенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(3) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-этилбутил)-9-(4-(4-(2-метоксиэтиламинокарбонил)-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(4) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-метилпропил)-9-(4-(4-метилсульфониламино-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(5) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(пирролидин-1-ил)карбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(6) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-этилбутил)-9-(4-(2-метокси-4-метилсульфониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(7) (3S)-1-бутил-2,5-диоксо-3-(2-метилпропил)-9-(4-(2-метокси-4-метилсульфониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(8) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)карбониламинофенилметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(9) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)карбониламино-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(10) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(2-(4-метиламинокарбонилфенокси)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(11) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(5-(4-метиламинокарбонилфенокси)пентил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(12) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)бутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(13) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(циклогексен-4-ил)метил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(14) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метилсульфониламинофенокси)бутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан и
(15) (3R)-1-пентил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан.
3. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
(1) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-циклопропилметиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(2) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(3) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(4) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенилметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(5) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-(N,N,-диметиламинокарбонил)-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(6) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-этоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(7) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2,6-диметилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(8) (3R)-1-пентил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(9) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-2-этилбутил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(10) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-циклопропилметиламинокарбонилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(11) (3R)-1-пропил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-диметиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(12) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогептилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(13) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклопентилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(14) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклопентилметил)-9-(4-(4-карбокси-2-этоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(15) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-циклопропилметиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(16) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-метиламинокарбонил-2-метоксифенилметил)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(17) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-изопропиламинокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(18) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)аминокарбонил-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(19) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2,2-диметилпропиламинокарбонил)-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(20) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-изопропилкарбониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(21) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-(2-метилпропил)карбониламинофенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(22) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(тетрагидропиран-4-ил)метил)-9-(4-(4-изопропилкарбониламино-2-метоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(23) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(циклопентен-4-ил)метил)-9-(4-(4-карбокси-2-метилфенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(24) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-(циклопентен-4-ил)метил)-9-(4-(4-карбокси-2-этоксифенокси)фенилметил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(25) (3R)-1-(2-бутинил)-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)бутил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан,
(26) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(1-(4-(4-метиламинокарбонилфенокси)фенил)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан и
(27) (3R)-1-бутил-2,5-диоксо-3-((1R)-1-гидрокси-1-циклогексилметил)-9-(1-(4-(4-карбоксифенокси)фенил)этил)-1,4,9-триазаспиро[5.5]ундекан.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C1-8 алкил, C2-4 алкенил или C2-4 алкинил, замещенный -COR6, =NR15 или =NOR16, где R6, R15 и R16 имеют те же значения, как определено в п.1.
5. Соединение по п.1, где по крайней мере один из заместителей кольца 1 в R1 представляет собой -COR12, оксо или =NOR35, где R12 и R35 имеют те же значения, как определено в п.1.
6. Соединение по п.1, где по крайней мере один из заместителей кольца 2 в R1 представляет собой -COR44 или -C(NH2)=NOR54, где R44 и R54 имеют те же значения, как определено по п.1.
7. Соединение по п.1 выше, где по крайней мере один из заместителей кольца 3 в R1 представляет собой =O или =S.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулой (I) по п.1, его четвертичную аммониевую соль, N-оксид или соль.
9. Регулятор хемокин/хемокинового рецептора, включающий в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулой (I) по п.1, его четвертичную аммониевую соль, N-оксид или соль.
10.Регулятор хемокин/хемокинового рецептора по п.9, представляющий собой антагонист CCR5.
11. Фармацевтическая композиция для профилактики и/или лечения воспалительных заболеваний, иммунологических заболеваний, вируса иммунодефицита человека, аллергических заболеваний, ишемического реперфузионного повреждения, острого респираторного дистресс-синдрома, шока, ассоциированного с бактериальной инфекцией, сахарного диабета или метастазов, содержащая в качестве активного ингредиента соединение, представленное формулой (I) по п.1, его четвертичную аммониевую соль, N-оксид или соль.
12. Способ антагонизации CCR5 у млекопитающего, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения формулы (I) по п.1, его четвертичной аммониевой соли, N-оксида или соли.
13. Применение соединения формулы (I) по п.1, его четвертичной аммониевой соли, N-оксида или соли для получения антагониста CCR5.
RU2005111225/04A 2002-09-18 2003-09-17 Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента RU2005111225A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2002-270849 2002-09-18
JP2002270849 2002-09-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005111225A true RU2005111225A (ru) 2005-08-27

Family

ID=32024865

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005111225/04A RU2005111225A (ru) 2002-09-18 2003-09-17 Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20050267114A1 (ru)
EP (1) EP1541574A4 (ru)
JP (1) JPWO2004026873A1 (ru)
KR (1) KR20050057408A (ru)
CN (1) CN1688577A (ru)
AU (1) AU2003272879A1 (ru)
BR (1) BR0314304A (ru)
CA (1) CA2497903A1 (ru)
MX (1) MXPA05002771A (ru)
NO (1) NO20051379L (ru)
PL (1) PL376154A1 (ru)
RU (1) RU2005111225A (ru)
TW (1) TW200413372A (ru)
WO (1) WO2004026873A1 (ru)
ZA (1) ZA200502222B (ru)

Families Citing this family (85)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200413371A (en) * 2002-09-18 2004-08-01 Ono Pharmaceutical Co Novel crystal of triazaspiro [5.5]undecane derivatives
EP2385040A1 (en) * 2003-03-14 2011-11-09 ONO Pharmaceutical Co., Ltd. Nitrogen-containing heterocyclic derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
JPWO2004094424A1 (ja) * 2003-04-21 2006-07-13 小野薬品工業株式会社 含窒素複素環化合物およびその用途
US7498346B2 (en) * 2003-12-11 2009-03-03 Genzyme Corporation Chemokine receptor binding compounds
BRPI0515164A (pt) 2004-09-13 2008-07-08 Ono Pharmaceutical Co derivado heterocìclico nitrogenado e medicamento contendo o mesmo como um ingrediente ativo
GT200500281A (es) 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
GB0426164D0 (en) 2004-11-29 2004-12-29 Novartis Ag Organic compounds
GB0507577D0 (en) 2005-04-14 2005-05-18 Novartis Ag Organic compounds
JP2008536926A (ja) 2005-04-20 2008-09-11 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ベンゾチオフェン誘導体
AU2006240248A1 (en) 2005-04-20 2006-11-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzothiophene hydroxamic acid derivatives
JP2008536924A (ja) 2005-04-20 2008-09-11 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド ベンゾチオフェンヒドロキサミン酸のカーバメート、ウレア、アミドおよびスルホンアミド置換誘導体
GB0510390D0 (en) 2005-05-20 2005-06-29 Novartis Ag Organic compounds
US20110052612A1 (en) * 2005-05-31 2011-03-03 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Spiropiperidine compound and medicinal use thereof
WO2007002248A2 (en) 2005-06-24 2007-01-04 Merck & Co., Inc. Modified malonate derivatives
JP5006330B2 (ja) 2005-10-21 2012-08-22 ノバルティス アーゲー Ｉｌ１３に対するヒト抗体および治療的使用
AR057579A1 (es) 2005-11-23 2007-12-05 Merck & Co Inc Compuestos espirociclicos como inhibidores de histona de acetilasa (hdac)
GB0526244D0 (en) 2005-12-22 2006-02-01 Novartis Ag Organic compounds
EP1991226B1 (en) 2006-02-28 2013-03-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of histone deacetylase
RU2008140144A (ru) * 2006-03-10 2010-04-20 Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp) Азотосодержащее гетероциклическое производное и фармацевтическое средство, включающее такое производное в качестве активного ингредиента
PE20080361A1 (es) 2006-04-21 2008-06-03 Novartis Ag Compuestos derivados de purina como activadores del receptor de adenosina a2a
EP2013196B1 (en) 2006-04-26 2015-09-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Disubstituted aniline compounds
CA2651681A1 (en) 2006-05-18 2007-11-29 Merck & Co., Inc. Aryl-fused spirocyclic compounds
US7981874B2 (en) 2006-07-20 2011-07-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Phosphorus derivatives as histone deacetylase inhibitors
KR20090051778A (ko) * 2006-09-08 2009-05-22 화이자 프로덕츠 인코포레이티드 다이아릴 에터 유도체 및 이의 용도
EP2081933B1 (en) 2006-09-29 2011-03-23 Novartis AG Pyrazolopyrimidines as pi3k lipid kinase inhibitors
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
PL2104535T3 (pl) 2007-01-10 2011-05-31 Irm Llc Związki i kompozycje jako inhibitory proteazy aktywujące kanały
WO2008090944A1 (ja) * 2007-01-25 2008-07-31 Takeda Pharmaceutical Company Limited スピロ環化合物
RU2320660C1 (ru) * 2007-01-31 2008-03-27 Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный университет" 1-АРОИЛОКСИ-4-ГИДРОКСИ-3-ОКСО-1,2,3,4,4а,5,6,7,8,8а-ДЕКАГИДРОХИНОКСАЛИН-2-СПИРО(1-о-ГИДРОКСИФЕНИЛ-4,5-ДИОКСО-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРОПИРРОЛЫ) И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
US8318935B2 (en) 2007-05-07 2012-11-27 Novartis Ag Organic compounds 75074
AU2008269154B2 (en) 2007-06-27 2014-06-12 Merck Sharp & Dohme Llc 4-carboxybenzylamino derivatives as histone deacetylase inhibitors
JP2010531358A (ja) 2007-06-27 2010-09-24 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてのピリジル及びピリミジニル誘導体
EP2444120B1 (en) 2007-12-10 2017-09-27 Novartis AG Spirocyclic amiloride analogues as ENac blockers
BRPI0915018A2 (pt) 2008-06-10 2015-10-27 Novartis Ag compostos orgânicos
WO2010009196A1 (en) * 2008-07-15 2010-01-21 Temple University Of The Commonwealth System Of Higher Education Synthesis of bis-peptides oligomers comprising at least one n-substituted diketopiperazine as structural moiety
PT2391366E (pt) 2009-01-29 2013-02-05 Novartis Ag Benzimidazoles substituídos para o tratamento de astrocitomas
TW201035088A (en) 2009-02-27 2010-10-01 Supergen Inc Cyclopentathiophene/cyclohexathiophene DNA methyltransferase inhibitors
WO2010141932A1 (en) 2009-06-05 2010-12-09 Link Medicine Corporation Aminopyrrolidinone derivatives and uses thereof
US8389526B2 (en) 2009-08-07 2013-03-05 Novartis Ag 3-heteroarylmethyl-imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl derivatives
EP2464649A1 (en) 2009-08-12 2012-06-20 Novartis AG Heterocyclic hydrazone compounds and their uses to treat cancer and inflammation
PE20170003A1 (es) 2009-08-17 2017-03-15 Intellikine Llc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos
IN2012DN01453A (ru) 2009-08-20 2015-06-05 Novartis Ag
CA2777245A1 (en) 2009-10-22 2011-04-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions for treatment of cystic fibrosis and other chronic diseases
US8247436B2 (en) 2010-03-19 2012-08-21 Novartis Ag Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
SG184987A1 (en) 2010-04-22 2012-11-29 Vertex Pharma Process of producing cycloalkylcarboxamido-indole compounds
WO2011143444A2 (en) * 2010-05-14 2011-11-17 President And Fellows Of Harvard College Diphenylbutypiperidine autophagy inducers
DK2593452T3 (en) 2010-07-14 2017-04-24 Novartis Ag Heterocyclic compounds as IP receptor agonists
US8372845B2 (en) 2010-09-17 2013-02-12 Novartis Ag Pyrazine derivatives as enac blockers
EP2673277A1 (en) 2011-02-10 2013-12-18 Novartis AG [1, 2, 4]triazolo [4, 3 -b]pyridazine compounds as inhibitors of the c-met tyrosine kinase
EP2678016B1 (en) 2011-02-23 2016-08-10 Intellikine, LLC Heterocyclic compounds and uses thereof
US8883819B2 (en) 2011-09-01 2014-11-11 Irm Llc Bicyclic heterocycle derivatives for the treatment of pulmonary arterial hypertension
ES2691650T3 (es) 2011-09-15 2018-11-28 Novartis Ag 3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met
WO2013038390A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag N-substituted heterocyclyl carboxamides
WO2013038381A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag Pyridine/pyrazine amide derivatives
WO2013038373A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag Pyridine amide derivatives
WO2013038378A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag Pyridine amide derivatives
ES2558457T3 (es) 2011-09-16 2016-02-04 Novartis Ag Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de fibrosis quística
US20130209543A1 (en) 2011-11-23 2013-08-15 Intellikine Llc Enhanced treatment regimens using mtor inhibitors
WO2013105063A1 (en) 2012-01-13 2013-07-18 Novartis Ag Fused piperidines as ip receptor agonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension (pah) and related disorders
TW201335160A (zh) 2012-01-13 2013-09-01 Novartis Ag Ｉｐ受體激動劑之雜環化合物
EP2802584B1 (en) 2012-01-13 2015-11-18 Novartis AG Salts of an ip receptor agonist
US20140378463A1 (en) 2012-01-13 2014-12-25 Novartis Ag IP receptor agonist heterocyclic compounds
US9115129B2 (en) 2012-01-13 2015-08-25 Novartis Ag Substituted pyrido[2,3-B]pyrazines as IP receptor agonists
WO2013105061A1 (en) 2012-01-13 2013-07-18 Novartis Ag Fused dihydropyrido [2,3 -b] pyrazines as ip receptor agonists for the treatment of pulmonary arterial hypertension (pah) and related disorders
RU2502738C2 (ru) * 2012-02-07 2013-12-27 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" 1,6'-ДИАРИЛ-3-АРОИЛ-4-ГИДРОКСИ-1',3'-ДИМЕТИЛСПИРО[ПИРРОЛ-2,5'-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИН]-2',4',5(1Н,1'Н,3'Н)-ТРИОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
US8809340B2 (en) 2012-03-19 2014-08-19 Novartis Ag Crystalline form
RU2660354C2 (ru) 2012-04-03 2018-07-05 Новартис Аг Комбинированные продукты, содержащие ингибиторы тирозинкиназ, и их применение
EP2956455B1 (en) 2013-02-13 2017-05-17 Novartis AG Ip receptor agonist heterocyclic compounds
US9073921B2 (en) 2013-03-01 2015-07-07 Novartis Ag Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives
CA2906542A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Intellikine, Llc Combination of kinase inhibitors and uses thereof
TW201605450A (zh) 2013-12-03 2016-02-16 諾華公司 Ｍｄｍ２抑制劑與ＢＲＡＦ抑制劑之組合及其用途
PL3131582T3 (pl) 2014-04-15 2018-10-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Kompozycje farmaceutyczne do leczenia chorób, w których pośredniczy mukowiscydozowy przezbłonowy regulator przewodnictwa
MX2016013981A (es) 2014-04-24 2016-11-15 Novartis Ag Derivados de amino-piridina como inhibidores de fosfatidil-inositol-3-cinasa.
AU2014391610B2 (en) 2014-04-24 2018-01-25 Novartis Ag Pyrazine derivatives as phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
US10004732B2 (en) 2014-04-24 2018-06-26 Novartis Ag Amino pyrazine derivatives as phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
WO2016011658A1 (en) 2014-07-25 2016-01-28 Novartis Ag Combination therapy
EP3174869B1 (en) 2014-07-31 2020-08-19 Novartis AG Combination therapy of a met inhibitor and an egfr inhibitor
WO2016140501A1 (en) * 2015-03-04 2016-09-09 Kainos Medicine, Inc. Pyridine n-oxide for enhancer of zeste homolog 2 inhibitors
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
CN111788204B (zh) 2018-02-26 2023-05-05 吉利德科学公司 作为hbv复制抑制剂的取代吡咯嗪化合物
WO2020246487A1 (ja) * 2019-06-04 2020-12-10 第一三共株式会社 ジスピロジケトピペラジン構造を有する化合物
EP3980121A1 (en) 2019-06-10 2022-04-13 Novartis AG Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of cf, copd, and bronchiectasis
MX2022002374A (es) 2019-08-28 2022-03-29 Novartis Ag Derivados de 1,3-fenil heteroarilo sustituidos y su uso en el tratamiento de enfermedades.
US11629196B2 (en) 2020-04-27 2023-04-18 Incelldx, Inc. Method of treating SARS-CoV-2-associated hypercytokinemia by administering a human monoclonal antibody (PRO-140) that inhibits CCR5/CCL5 binding interactions

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2278309A1 (en) * 1997-01-21 1998-07-23 Merck & Co., Inc. 3,3-disubstituted piperidines as modulators of chemokine receptor activity
US6288083B1 (en) * 1998-09-04 2001-09-11 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Chemokine receptor antagonists and methods of use therefor
EP1236726B1 (en) * 1999-12-03 2004-12-01 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Triazaspiro 5.5]undecane derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
EP1378510B1 (en) * 2001-03-19 2006-06-07 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Triazaspiro (5.5) undecane derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
JPWO2002074769A1 (ja) * 2001-03-19 2004-07-08 小野薬品工業株式会社 トリアザスピロ［５．５］ウンデカン誘導体を有効成分として含有する薬剤
JP2002348288A (ja) * 2001-05-28 2002-12-04 Ono Pharmaceut Co Ltd スピロ複素環誘導体およびそれらを有効成分とする薬剤
RU2004115621A (ru) * 2001-10-23 2005-03-27 Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp) Лекарственное средство, содержащее комбинацию производного триазаспиро[5.5]ундекана с ингибитором изофермента цитохрома p450 3a4 и/или ингибитором p-гликопротеина
AU2003240742A1 (en) * 2002-06-07 2003-12-22 Altana Pharma Ag 4,5-dihydro-imidazo (4,5,1-ij) quinolin-6-ones derivatives and their use as poly (adp-ribosyl) transferase (parp) inhibitors
EP1545539A4 (en) * 2002-09-13 2010-07-07 Univ Maryland Biotech Inst COMPOSITIONS FOR RELEASING IMPROVED MIRRORS OF BGR CHEMOKINES AND METHOD OF APPLICATION THEREOF
TW200413371A (en) * 2002-09-18 2004-08-01 Ono Pharmaceutical Co Novel crystal of triazaspiro [5.5]undecane derivatives
WO2004033663A2 (en) * 2002-10-11 2004-04-22 University Of Maryland Biotechnology Institute Off. Of Research Admin./ Tech. Dev. Carbohydrate-based synthetic vaccines for hiv
AU2002354054A1 (en) * 2002-10-18 2004-05-04 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Spiroheterocyclic derivative compounds and drugs comprising the compounds as the active ingredient
EP1619193A4 (en) * 2003-04-18 2010-08-11 Ono Pharmaceutical Co SPIROPIPERIDINE COMPOUND AND MEDICINAL USE THEREOF
EP1623721A1 (en) * 2003-05-06 2006-02-08 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Effector cell function inhibitor
RU2353357C2 (ru) * 2003-05-16 2009-04-27 Юниверсити Оф Мэрилэнд Байотекнолоджи Инститьют Композиции для супрессии экспрессии ccr5 и способы их применения
WO2005007656A1 (en) * 2003-07-18 2005-01-27 Virochem Pharma Inc. Spiro compounds and methods for the modulation of chemokine receptor activity
IL157398A0 (en) * 2003-08-14 2004-02-19 Hadasit Med Res Service Pharmaceutical compositions comprising ccr5 antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
PL376154A1 (en) 2005-12-27
WO2004026873A1 (ja) 2004-04-01
EP1541574A4 (en) 2007-06-20
ZA200502222B (en) 2005-12-28
EP1541574A1 (en) 2005-06-15
TW200413372A (en) 2004-08-01
NO20051379L (no) 2005-06-17
KR20050057408A (ko) 2005-06-16
JPWO2004026873A1 (ja) 2006-01-19
BR0314304A (pt) 2005-07-26
MXPA05002771A (es) 2005-06-06
CA2497903A1 (en) 2004-04-01
CN1688577A (zh) 2005-10-26
AU2003272879A1 (en) 2004-04-08
US20050267114A1 (en) 2005-12-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005111225A (ru) Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента
RU2336275C2 (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция
RU2386622C2 (ru) Гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы
RU2430923C2 (ru) Тиазолилдигидрохиназолины
RU2470017C2 (ru) Производные пиперидина/пиперазина
DE60016454T2 (de) Triazaspiro[5.5]undecanderivate und Drogen, die dasselbe als aktiven Inhaltsstoff enthalten
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
DE60103133D1 (de) Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf kinase inhibitoren
RU2403250C2 (ru) Производные пиперидин-4-иламида и их применение в качестве антагонистов рецептора sst подтипа 5
DE60103136D1 (de) Imidazol derivate als raf kinase inhibitoren
RU2007128987A (ru) 3,4-дигидро-1н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 5-аминопиридин-2-2-иловые эфиры
RU2008116844A (ru) Ацилированные производные спиропиперидина как модуляторы рецептора меланокортина-4
CA2439410A1 (en) Analogs of thalidomide as potential angiogenesis inhibitors
RU2005102004A (ru) Замещенные хинолины как антагонисты рецептора ccr5
RU96103370A (ru) Спиросоединения, содержащие пятичленные кольца
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
CA2626767A1 (en) Heterocyclic substituted pyridine derivatives and antifungal agent containing same
CA2514191A1 (en) Compound inhibiting dipeptidyl peptidase iv
AR060658A1 (es) Derivados de diceto-piperazina y piperidina como agentes antivirales
RU2010117156A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов crth2 рецептора
RU2011146059A (ru) Конденсированное пирролопиридиновое производное
CA2619897A1 (fr) Nouveaux derives tricycliques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP2013542213A5 (ru)
KR880005093A (ko) 5-알킬벤즈이미다졸, 그의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20070613