[go: up one dir, main page]

RU2005101088A - Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение - Google Patents

Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2005101088A
RU2005101088A RU2005101088/04A RU2005101088A RU2005101088A RU 2005101088 A RU2005101088 A RU 2005101088A RU 2005101088/04 A RU2005101088/04 A RU 2005101088/04A RU 2005101088 A RU2005101088 A RU 2005101088A RU 2005101088 A RU2005101088 A RU 2005101088A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
phenyl
substituted
agonists
conh
Prior art date
Application number
RU2005101088/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2315753C2 (ru
Inventor
Герхард ЙЕНЕ (DE)
Герхард ЙЕНЕ
Венделин ФРИК (DE)
Венделин Фрик
Штефани ФЛОР (CH)
Штефани Флор
Андреас ЛИНДЕНШМИДТ (DE)
Андреас Линденшмидт
Хайнер ГЛОМБИК (DE)
Хайнер Гломбик
Вернер КРАМЕР (DE)
Вернер Крамер
Хуберт ХОЙЕР (DE)
Хуберт Хойер
Ханс- Людвиг ШЕФЕР (DE)
Ханс- Людвиг ШЕФЕР
Original Assignee
АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE), Авентис Фарма Дойчланд Гмбх filed Critical АВЕНТИС ФАРМА ДОЙЧЛАНД ГмбХ (DE)
Publication of RU2005101088A publication Critical patent/RU2005101088A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2315753C2 publication Critical patent/RU2315753C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/06—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D205/08—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with one oxygen atom directly attached in position 2, e.g. beta-lactams
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (14)

1. Соединения формулы I
Figure 00000001
где означают R1, R2, R3, R4, R5, R6 независимо друг от друга (C0-C30)-алкилен-(LAG)n, причем n может быть от 1 до 5 и причем один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -S(O)n-, где n=0-2, -O-, -(C=O)-, -(С=S)-, -CH=CH-, -CC-, -N((C1-C6)-алкил)-, -N(фенил)-, -N((C1-C6)-алкилфенил)-, -N(CO-(CH2)1-10-COOH)- или -NH-;
H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, O-(C1-C6)-алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все водороды могут быть замещены фтором;
C(=NH)(NH2), PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, а фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2;
NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, причем фенильное кольцо может быть от одного до трех раз замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, NH(C1-C6)-алкилом, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
(LAG)n - моно-, би- или трициклический остаток триалкиламмония, моно-, би- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(CH2)0-10-C(=NH)(NH2), -(CH2)0-10-C(=NH)(NHOH) или -NR7-C(=NR8)(NR9R10),
R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкилфенил, фенил, (C3-C8)-циклоалкил,
n=1,2,3,4,5;
причем всегда, по меньшей мере, один из остатков R1-R6 должен означать (C0-C30)-алкилен-(LAG)n, n может быть от 1 до 5 и один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -S(O)n-, где n=0-2, -О-, -(C=O)-, -(C=S)-, -CH=CH-, -CC-, -N((C1-C6)-алкил)-, -N(фенил)-, -N((C1-C6)-алкилфенил)-, -N(CO-(CH2)1-10-COOH)- или -NH-,
а также их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения формулы I по п. 1, отличающиеся тем, что в них означают
R2, R4, R5, R6 независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, O-(C1-C6)-алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все водороды могут быть замещены фтором;
C(=NH)(NH2), PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, а фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2;
NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, причем фенильное кольцо может быть от одного до трех раз замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, NH(C1-C6)-алкилом, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
R1, R3 независимо друг от друга (C0-C30)-алкилен-(LAG) и причем один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -O-, -(C=O)-, -N(CH3)- или -NH-;
H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, О-(C1-C6)-алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все водороды могут быть замещены фтором;
C(=NH)(NH2), PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, а фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2;
NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, причем фенильное кольцо может быть от одного до трех раз замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, NH(C1-C6)-алкилом, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
(LAG) - моно-, би- или трициклический остаток триалкиламмония, моно-, би- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(CH2)0-10-C(=NH)(NH2), -(CH2)0-10-C(=NH)(NHOH) или -NR7-C(=NR8)(NR9R10);
R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкилфенил, фенил, (C3-C8)-циклоалкил;
причем всегда, по меньшей мере, один из остатков R1 или R3 должен означать (C0-C30)-алкилен-(LAG), в котором один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -O-, -(С=O)-, -N(CH3)- или -NH-;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения формулы I по п. 1 или 2, отличающиеся тем, что в них означают
R2, R4, R5, R6 независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, О-(C1-C6)-алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все водороды могут быть замещены фтором;
C(=NH)(NH2), PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6 и фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2;
NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, фенил, О-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, причем фенильное кольцо может быть от одного до трех раз замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, NH(C1-C6)-алкилом, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
R1, R3 независимо друг от друга -(CH2)0-1-Y-W-(C0-C25)-алкилен-Y'-W'-(LAG), где один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -O-;
H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO(C1-C6)алкил, CONH2, CONH(C1-C6)алкил, CON[(C1-C6)алкил]2, (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C2-C6)-алкинил, O-(C1-C6)-алкил, причем в алкильном остатке один, несколько или все водороды могут быть замещены фтором;
C(=NH)(NH2), PO3H2, SO3H, SO2-NH2) SO2NH(C1-C6)-алкил, SO2N[(C1-C6)-алкил]2, S-(C1-C6)-алкил, S-(CH2)n-фенил, SO-(C1-C6)-алкил, SO-(CH2)n-фенил, SO2-(C1-C6)-алкил, SO2-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6 и фенильный остаток может быть до двух раз замещен F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, О-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2;
NH2, NH-(C1-C6)-алкил, N((C1-C6)-алкил)2, NH(C1-C7)-ацил, фенил, O-(CH2)n-фенил, причем n может быть от 0 до 6, причем фенильное кольцо может быть от одного до трех раз замещено F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-алкилом, (C1-C6)-алкилом, NH2, NH(C1-C6)-алкилом, N((C1-C6)-алкил)2, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-алкилом, CONH2;
Y, W, Y', W' независимо друг от друга NH, NCH3, C=O, O, связь или S(O)n где n=0-2;
или Y-W или Y'-W', взятые соответственно вместе, означают связь.
(LAG) - моно-, би- или трициклический остаток триалкиламмония, моно-, би- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(CH2)0-10-C(=NH)(NH2), -(CH2)0-10-C(=NH)(NHOH) или -NR7-C(=NR8)(NR9R10);
R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга H, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкилфенил, фенил, (C3-C8)-циклоалкил;
причем всегда, по меньшей мере, один из остатков R1 или R3 должен означать -(CH2)0-1-Y-W-(C0-C25)-алкилен-Y'-W'-(LAG), где один или несколько С-атомов алкиленового остатка могут быть замещены -О-;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединения формулы I по п. 1 или 2, отличающиеся тем, что LAG означает
трициклический триалкиламмонийалкильный остаток,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
5. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений по одному или нескольким пп. 1-4.
6. Лекарственное средство по п. 5, отличающееся тем, что содержит, по меньшей мере, одно дополнительное активное вещество.
7. Лекарственное средство по п. 6, отличающееся тем, что в качестве дополнительного активного вещества содержит одно или несколько соединений, нормализующих липидный обмен.
8. Лекарственное средство по п.6 или 7, отличающееся тем, что в качестве дополнительного активного вещества содержит одно или несколько антидиабетических средств, гипогликемически действующих веществ, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, ингибиторов всасывания холестерина, агонистов PPAR-гамма, агонистов PPAR-альфа, агонистов PPAR-альфа/гамма, фибратов, MTP-ингибиторов, ингибиторов всасываемости желчной кислоты, CETP-ингибиторов, полимерных поглотителей желчной кислоты, индукторов LDL-рецепторов, ингибиторов ACAT, антиоксидантов, ингибиторов липопротеинлипазы, ингибиторов АТФ-цитратлиазы, ингибиторов скваленсинтетазы, антагонистов липопротеина(ов), ингибиторов липазы, инсулин, сульфонилмочевину, бигуанид, меглитинид, тиазолидиндион, ингибиторов -глюкозидазы, веществ, действующих на АТФ-зависимые калиевые каналы бета-клеток, агонистов CART, NPY-агонистов, MC4-агонистов, агонистов орексина, H3-агонистов, TNF-агонистов, CRF-агонистов, антагонистов CRF-BP, агонистов урокортина, -агонистов, агонистов MSH (меланоцитстимулирующих гормонов), агонистов CCK, ингибиторов восстановления серотонина, смешанных серотонинергических и норадренергических соединений, агонистов 5HT, агонистов бомбезина, антагонистов галанина, гормонов роста, соединений, выделяющих гормоны роста, агонистов TRH, 2- и 3-модуляторов, расщепляющих белок, агонистов лептина, агонистов DA (бромокриптин, допрексин), ингибиторов липазы/амилазы, модуляторов PPAR, модуляторов RXR или агонистов TR-или амфетамин.
9. Соединения по одному или нескольким пп. 1-4, применяемые в качестве лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена.
10. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или несколько соединений по одному или нескольким пп. 1-4, отличающийся тем, что активное вещество смешивают с фармацевтически приемлемым носителем и эту смесь переводят в подходящую для введения форму.
11. Применение соединений по одному или нескольким пп. 1-4 для получения лекарственного средства для лечения гиперлипидемии.
12. Применение соединений по одному или нескольким пп. 1-4 для получения лекарственного средства для снижения уровня холестерина в сыворотке.
13. Применение соединений по одному или нескольким пп. 1-4 для получения лекарственного средства для лечения проявлений артериосклероза.
14. Применение соединений по одному или нескольким пп. 1-4 для получения лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину.
RU2005101088/04A 2002-06-19 2003-06-04 Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение RU2315753C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10227507.6 2002-06-19
DE10227507A DE10227507A1 (de) 2002-06-19 2002-06-19 Kationisch substituierte Diphenylazetidinone, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005101088A true RU2005101088A (ru) 2005-06-27
RU2315753C2 RU2315753C2 (ru) 2008-01-27

Family

ID=29719282

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005101088/04A RU2315753C2 (ru) 2002-06-19 2003-06-04 Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение

Country Status (26)

Country Link
EP (1) EP1517890B1 (ru)
JP (1) JP2005533071A (ru)
KR (1) KR20050010061A (ru)
CN (1) CN1662494A (ru)
AT (1) ATE401304T1 (ru)
AU (1) AU2003238209B2 (ru)
BR (1) BR0311984A (ru)
CA (1) CA2490108A1 (ru)
DE (2) DE10227507A1 (ru)
DK (1) DK1517890T3 (ru)
ES (1) ES2310662T3 (ru)
HR (1) HRP20041202A2 (ru)
IL (1) IL165790A (ru)
MA (1) MA27251A1 (ru)
MX (1) MXPA04012308A (ru)
NO (1) NO20050088L (ru)
PA (1) PA8575601A1 (ru)
PL (1) PL372660A1 (ru)
PT (1) PT1517890E (ru)
RS (1) RS108604A (ru)
RU (1) RU2315753C2 (ru)
SV (1) SV2004001555A (ru)
TW (1) TW200406380A (ru)
UY (1) UY27852A1 (ru)
WO (1) WO2004000803A1 (ru)
ZA (1) ZA200409379B (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0215579D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Astrazeneca Ab Chemical compounds
BRPI0418004A (pt) 2003-12-23 2007-04-17 Astrazeneca Ab composto ou um sal, solvato, solvato de um tal sal ou uma pró-droga deste farmaceuticamente aceitáveis, métodos para tratar ou prevenir condições hiperlipidêmicas, aterosclerose, mal de alzheimer, e tumores associados com colesterol, formulação farmacêutica, combinação, e, processo para preparar um composto ou um sal, solvato, solvato de um tal sal ou uma pró-droga deste farmaceuticamente aceitáveis
AU2005311930B9 (en) 2004-12-03 2009-09-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted piperazines as CB1 antagonists
EP1865947A1 (en) 2005-04-04 2007-12-19 Pontificia Universidad Catolica de Chile The use of ezetimibe in the prevention and treatment of cholesterol gallstones
ES2337727T3 (es) 2005-06-20 2010-04-28 Schering Corporation Derivados de piperidina utiles como antagonistas de histamina h3.
SA06270191B1 (ar) 2005-06-22 2010-03-29 استرازينيكا ايه بي مشتقات من 2- أزيتيدينون جديدة باعتبارها مثبطات لامتصاص الكوليسترول لعلاج حالات فرط نسبة الدهون في الدم
AR060623A1 (es) 2006-04-27 2008-07-02 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 2-azetidinona y un metodo de preparacion
CA2666193A1 (en) 2006-08-08 2008-02-14 Sanofi-Aventis Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, process for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use
DE102007002260A1 (de) 2007-01-16 2008-07-31 Sanofi-Aventis Verwendung von substituierten Pyranonsäurederivaten zur Herstellung von Medikamenten zur Behandlung des Metabolischen Syndroms
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102007063671A1 (de) 2007-11-13 2009-06-25 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue kristalline Diphenylazetidinonhydrate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
EP2310372B1 (en) 2008-07-09 2012-05-23 Sanofi Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
CA2754384A1 (en) 2009-03-06 2010-09-10 Lipideon Biotechnology Ag Pharmaceutical hypocholesterolemic compositions
CN101993403B (zh) 2009-08-11 2012-07-11 浙江海正药业股份有限公司 氮杂环丁酮类化合物及医药应用
US8785608B2 (en) 2009-08-26 2014-07-22 Sanofi Crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
US8933024B2 (en) 2010-06-18 2015-01-13 Sanofi Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5631365A (en) * 1993-09-21 1997-05-20 Schering Corporation Hydroxy-substituted azetidinone compounds useful as hypocholesterolemic agents
DE10042447A1 (de) * 2000-08-29 2002-03-28 Aventis Pharma Gmbh Protein aus dem Darm von Wirbeltieren, welches Cholesterin absorbiert, sowie Verwendung dieses Proteins zur Identifizierung von Inhibitoren des intestinalen Cholesterintransports
IL156552A0 (en) * 2000-12-21 2004-01-04 Aventis Pharma Gmbh Diphenyl azetidinone derivatives, method for the production thereof, medicaments containing these compounds, and their use
JP2004516289A (ja) * 2000-12-21 2004-06-03 アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング ジフェニルアゼチジノン誘導体、その調製方法、その化合物を含む薬剤およびその使用
CZ20031732A3 (cs) * 2000-12-21 2003-09-17 Aventis Pharma Deutschland Gmbh 1,2-Difenylazetidinony a farmaceutické prostředky s jejich obsahem k léčení poruch metabolismu lipidů

Also Published As

Publication number Publication date
DE50310161D1 (de) 2008-08-28
PT1517890E (pt) 2008-10-14
AU2003238209A1 (en) 2004-01-06
IL165790A (en) 2010-04-15
HRP20041202A2 (en) 2005-06-30
MXPA04012308A (es) 2005-02-25
RU2315753C2 (ru) 2008-01-27
DK1517890T3 (da) 2008-11-10
AU2003238209B2 (en) 2009-01-22
MA27251A1 (fr) 2005-03-01
WO2004000803A1 (de) 2003-12-31
SV2004001555A (es) 2004-03-19
DE10227507A1 (de) 2004-01-08
IL165790A0 (en) 2006-01-15
EP1517890B1 (de) 2008-07-16
PL372660A1 (en) 2005-07-25
UY27852A1 (es) 2003-12-31
RS108604A (en) 2007-02-05
ZA200409379B (en) 2006-05-31
NO20050088L (no) 2005-01-06
KR20050010061A (ko) 2005-01-26
CA2490108A1 (en) 2003-12-31
BR0311984A (pt) 2005-04-26
TW200406380A (en) 2004-05-01
ES2310662T3 (es) 2009-01-16
PA8575601A1 (es) 2004-02-07
JP2005533071A (ja) 2005-11-04
EP1517890A1 (de) 2005-03-30
ATE401304T1 (de) 2008-08-15
CN1662494A (zh) 2005-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005101088A (ru) Катионозамещенные дифенилазетидиноны, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение
RU2005128497A (ru) Замещенные производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4,7-диона, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
CA2431983A1 (en) Novel 1,2-diphenylazetidinones, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds and their use for treating impaired lipid metabolism
RU2009122470A (ru) Новые бензилзамещенные производные 1,4-бензотиепин-1,1-диоксида, способ их получения, лекарственные средства, содержащие такие соединения, и их применение
RU2005101093A (ru) Замещенные кислотными группами дифенилазетидиноны, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственных средства, и их применение
RU2005101091A (ru) Замещенные в циклах дифенилазетидиноны, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
AU726659B2 (en) Calcilytic compounds
RU2005128499A (ru) Замещенные у азота производные гексагидропиразино (1,2-а) пиримидин-4, 7-диона, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства
JP2005533071A5 (ru)
RU2010115747A (ru) (циклопропилфенил)фенилоксаламиды, способ их получения и их применения в качестве лекарственного средства
RU2006131306A (ru) Производные 7-фениламино-4-хинолон-3-карбоновой кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2006106231A (ru) Замещенные производные диоксида тиазолбензоизотиазола, способ их получения и их применение
EE04588B1 (et) Heteroarüüldiasatsükloalkaanid kui atsetüülkoliini nikotiinretseptorite kolinergilised ligandid, nende kasutamine ravimitena ning neid sisaldav farmatseutiline kompositsioon
RU2008105756A (ru) Производные 1,4-бензотиазепин-1,1-диоксида, способ их получения, лекарственное средство, содержащее эти соединения и их применение в качестве гиполипидемических средств
RU2008148838A (ru) Фениламинобензоксазолзамещенные карбоновые кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
MY118163A (en) Aryl fused azapolycyclic compounds
IT1254373B (it) Eteroprostanoidi, procedimento per la loro preparazione e loro impiegoterapeutico.
AR029150A1 (es) Un derivado de piperidina, su empleo, un procedimiento para prepararlo y una composicin farmaceutica que lo comprende.
JP2008524127A5 (ru)
JP2005533072A5 (ru)
ES480850A1 (es) Procedimiento para preparar hidantoinas.
RU95106675A (ru) 3-индолилпиперидины, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения
ATE524478T1 (de) Substituierte spiro-verbindungen und deren verwendung zur herstellung von arzneimitteln gegen schmerz
DE3883140D1 (de) Imidazo(2,1-b)benzothiazole und ihre saeureadditionssalze, verfahren und zwischenprodukte zu ihrer herstellung, ihre verwendung als arzneimittel und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen.
TW483881B (en) Calcilytic compounds

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100605