MX2007006142A - Composiciones cosmeticas que contienen extractos de sophora alopecuroides l. - Google Patents

Abstract

Se describen extractos de Sophora alopecuroides L. Como agentes cosmeticos para aclarar la piel solos o en combinacion con otros agentes beneficos para la piel, y junto con un vehiculo cosmetico. Tambien se describen ingredientes activos en los extractos, incluyendo alopecurona A, alopecurona B, soforaflavona-G, soforaflavona-I, soforaflavona-K y mezclas de los mismos. Los extractos, composiciones y metodos de la presente invencion tienen propiedades efectivas para aclarar la piel, pueden ser mas faciles de suministrar a la piel y estan disponibles en la naturaleza.

Description

COMPOSICIONES COSMÉTICAS QUE CONTIENEN EXTRACTOS DE SOPHORA ALOPECUROIDES L.

Campo de la Invención La presente invención se refiere a composiciones para aplicación tópica a la piel humana, en donde las composiciones contienen extractos de Sophora Alopecuroides y a métodos para utilizar las composiciones para aclarar la piel. Antecedentes de la Invención Muchas personas se preocupan con el grado de pigmentación de su piel. Por ejemplo, las personas con manchas por edad o pecas pueden desear que dichas manchas pigmentadas sean menos pronunciadas. Otras pueden desear reducir el obscurecimiento de la piel originado por exposición a la luz solar o aclarar su color de piel natural. Para cumplir esta necesidad, se han realizado muchos intentos para desarrollar productos que reduzcan la producción de pigmento en los melanocitos. Sin embargo, las substancias identificadas hasta ahora, tienden a tener ya sea una baja eficacia o efectos secundarios indeseables, tales como, por ejemplo, toxicidad o irritación en la piel. Por consiguiente, existe una continua necesidad de nuevos agentes para aclarar la piel, con efectividad general mejorada. Además, muchos consumidores buscan ingredientes naturales para la aplicación de productos que aclaran la piel.

La Solicitud de Patente Japonesa No. JP 07-188245 (Mukenazu), se refiere a un compuesto contenido en "Kukanzo" útil como un agente antibacteriano MRSA (Staphylococus aureus resistente a meticilina), un agente activo anti-tumor y un agente activo anti-bacterias orales. El compuesto es alopecurona I y/o II, que tiene el nombre químico de H-2,3-dihidro(3,2-g) [1]-6,7-dihidrobenzopiran-5-ona de 4-hidroxi-2-(4-hidroxifenil)-3-(3,5-dihidroxifenil)-7-(2,4-dihidroxifenil)-9-(5-isopropenil-1-metil-hex-2-enil)-5, o alopecurona lll. El compuesto es producido extrayendo Kukanzo (raíz de Sophora alopecuroides, pulverizada) con un solvente tal como acetona, filtrando el extracto, concentrando el filtrado y separando y purificando mediante cromatografía de columna. Ku Gan Cao (pinyin China) es una medicina tradicional en China, la cual es la raíz de la planta Sophora alopecuroides L. Esta planta es un arbusto, que crece naturalmente en los campos, junto a bancos de ríos y en praderas, y está ampliamente disponible en la región de Xin Jíang de Mongolia Inner y en Tibet, en China, entre otros lugares. La medicina tradicional China, las piezas cortadas de la raíz se utilizan como un reductor de fiebre, como un analgésico de dolor, y como un agente antibacteriano. En el mercado de la medicina tradicional, China, se utiliza comúnmente un nombre diferente, Ku Dou Geng. Se han aislado previamente siete alopecuronas (alopecurona A-G) de Sophora alopecuroides y han sido identificadas por Inhuma, y asociados, "Six Flavonostilbenes and a Flavanone in Roots of Sophora Alopecuroides", Phvtochemistrv. 38 (2): 519-525 (1995). La presente invención se basa al menos en parte en el descubrimiento de que los extractos de la planta Sophora alopecuroides L. y/o sus componentes activos, tales como alopecurona A, alopecurona B y los componentes recientemente identificados, tienen actividad de aclaramiento de la piel al menos comparables y/o marcadamente mejores, que los agentes para aclarar la piel conocidos. El uso de Sophora alopecuroides L. y/o sus componentes activos para aplicaciones cosméticas para aclarar la piel, no sea conocido hasta ahora. Breve Descripción de la Invención La presente invención mejora las deficiencias de la técnica anterior, e incluye, en parte, una composición novedosa para aclarar la piel, la cual contiene un vehículo cosméticamente aceptable y un extracto de solvente orgánico de Sophora alopecuroides L y un método para aclarar la piel aplicando la composición de la presente invención. Las composiciones de la presente invención contienen desde 0.000001 hasta 50% del extracto de Sophora alopecuroides, preferentemente un extracto de solvente orgánico del mismo. Preferentemente, la cantidad de extracto es desde 0.000001% hasta 10%, más preferentemente desde 0.001% hasta 7%, e ¡ncluso más preferentemente desde 0.01% hasta 5%, para lograr una óptima actividad de aclaración de la piel con un mínimo costo. La presente invención está basada al menos en parte, en un descubrimiento de que los extractos de la planta Sophora alopecuroides, tienen actividad para aclarar la piel. Los extractos concentrados tienen eficacia de inhibición de tirosinasa (IC50) de 12 µg/ml. Las alopecuronas y soforaflavonas, fueron identificadas como componentes activos de los extractos de Sophora alopecuroides L., las cuales tienen actividad para aclarar la piel. La presente invención incluye una composición y un método cosmético para aclarar la piel, en donde el método comprende aplicar a la piel una composición que comprende un ingrediente activo seleccionado del grupo que consiste en alopecurona A, alopecurona B, soforaflavona-G, soforaflavona-l, soforaflavona-K y mezclas de los mismos. En la modalidad preferida de la presente invención, se pueden incluir agentes benéficos para la piel adicionales en las composiciones y métodos de la presente invención, tales como ácidos alfa-hidroxi, ácidos beta-hidroxi, ácidos polihidroxi, hidroquinona, hidroquinona de t-butilo; derivados de vitamina B y/o C; ácidos dioicos; retinoides; derivados de resorcinol, particularmente derivados de resorcinol substituidos-4; ácido vinílico, ácido betunílico, ácido híaluroníco, hidrolactina y mezclas de los mismos. También se pueden incluir filtros solares orgánicos e inorgánicos (por ejemplo, óxidos de metal micronizados). Los protectores solares orgánicos pueden incluir ácido para-aminobenzoico (PABA), benzofenona-3, benzofenona-4, benzofenona-8, metoxicinamato, dihidroxipropil etilo-PABA, glicerilo PABA, homosalato, antranilato de metilo, octocrileno, dimetilo de octílo PABA, metoxicinamato de octilo (PARSOL™ MCX), salicilato de octilo, ácido 2-fenilbenzimidazole-5-sulfónico, salicilato de Trietanolamina (TEA), 3-(4-metilbencílideno)-camfor, benzofenona-1 , benzofenona-2, benzofenona-6, benzofenona-12, metano de dibenzoil 4-isopropilo, metano de dibenzoil de metoxi butilo (PARSOL™ 1789), etocrileno y mezclas de los mismos. Las composiciones y métodos de la presente invención, tienen propiedades efectivas para aclarar la piel, son efectivas en costo, y están disponibles en fuentes naturales. Descripción Detallada de la Invención La presente invención se refiere a composiciones cosméticas para aclarar la piel humana, en donde las composiciones contienen extractos de la planta Sophora alopecuroides L., y también se refiere a métodos para utilizar las composiciones para aclarar la piel. La presente invención está basada, al menos en parte, en el descubrimiento de que los extractos de la planta Sophora alopecuroides L., tienen actividad para aclarar la piel. Los extractos concentrados tienen un IC50 de 12 µg/ml. El nombre Sophora alopecuroides L, es el nombre en Latín de una hierba, una planta de la familia Leguminosae, genero Sophora y especie Alopecuroides. La hierba tiene de 1 a 1.5 metros de altura. Sus hojas son color verde claro, grandes y en forma de corazón, tienen de 1.5 a 2.5 cm de largo y de 0.7 a 1.0 cm de ancho. Sus flores son amarillas y tienen forma de campana, de aproximadamente 8 mm de largo. Las semillas comúnmente son ovaladas y color amarillo claro. Se identificó la alopecurona como uno de los componentes activos de los extractos de Sophora alopecuroides. La Alopecurona A y B se describen con mayor detalle más adelante. También identificadas como componentes activos, fueron moléculas novedosas denominadas en la presente invención como soforaflavona I y soforaflavona K, las cuales se describen con mayor detalle más adelante. También se identificó la actividad para aclarar la piel de la soforaflavona G, la cual también se describe con mayor detalle más adelante. Los extractos de las Sophora alopecuroides adecuada para utilizarse en las composiciones de la presente invención, son preferentemente extractos solventes orgánicos, por ejemplo, extractos de alcohol (metanol-MeOH, etanol, isopropanol), esteres tales como acetato de etilo o extractos de cloroformo. El etanol es el solvente orgánico preferido debido a su capacidad para extraer la mayor parte de los componentes de una amplia variedad de polaridades. La raíz de la hierba se utiliza preferentemente para preparar el extracto. La raíz se muele primero en piezas pequeñas, o se pulveriza, hasta obtener un tamaño de partícula con un diámetro promedio de 0.1 milímetros hasta 10 milímetros, y posteriormente se sumergen el solvente de extracción, preferentemente etanol al 95%, a temperatura ambiente durante de 2 a 3 días, mientras se agita en forma ocasional. El proceso de extracción se repite una o dos veces. Los extractos de las 2 ó 3 veces se combinan, se concentran y secan a una temperatura de 60°C o menor, hasta eliminar el solvente. El proceso de secado se puede llevar a cabo bajo vacío, durante un período de aproximadamente una hora. El extracto concentrado resultante puede utilizarse como tal, o después de purificación adicional. De acuerdo con la presente invención, los extractos de Sophora alopecuroides L., se encuentran en la composición en una cantidad de desde 0.000001% hasta 50% en peso de la composición. Preferentemente, la cantidad del extracto es desde 0.00001% hasta 10%, más preferentemente desde 0.001% hasta 7%, e incluso más preferentemente desde 0.01% hasta 5%, para obtener una óptima actividad de aclaración de la piel con un mínimo costo. Tal como se utiliza en la presente invención, el término "composición cosmética" se proyecta para describir composiciones para aplicación tópica a la piel humana. Tal como se utiliza en la presente invención, el término "que comprende" significa que incluye, está elaborada de, compuesta de, que consiste de y/o consiste esencialmente de. Además, en el significado ordinario de "que comprende", el término se define no como siendo exhaustivo de los pasos, componentes, ingredientes o características a las cuales se refiere. El término "piel" tal como se utiliza en la presente invención, incluye la piel de la cara, cuello, pecho, espalda, brazos, axilas, manos, piernas y cuero cabelludo. Excepto en los ejemplos, o en cualquier otra parte en donde se indique de manera explícita, todos los números en la presente descripción que indican cantidades de materiales o condiciones de reacción, propiedades físicas de materiales y/o uso, pueden ser comprendidos opcionalmente como modificados por la palabra "aproximadamente". Todas las cantidades están en peso de la composición, a menos que se especifique lo contrario. Se deberá observar que para especificar cualquier rango de concentración, se puede asociar cualquier concentración superior en particular con cualquier concentración menor en particular. Sophora alopecuroides L Los extractos de acuerdo con la presente invención, proceden de un material de planta del Género de Sophora; y la Especie de alopecuroides L., también conocida como Ku Gan Cao. Sophora alopecuroídes L es una planta de la familia Leguminosae. Sophora alopecuroides L., tal como se utiliza de acuerdo con la presente invención, ha sido recolectada en el Condado de Ding Bian, provincia de Shanxi, China. Posteriormente Sophora alopecuroides L. se somete a extracción.

Protocolo de Extracción: Se cortan raíces secas en pequeñas piezas y posteriormente se enjuagan en etanol al 95% a temperatura ambiente durante 2 ó 3 días, seguido de filtración hasta recolectar el filtrado. Se repite el mismo proceso una vez más. Los dos filtrados se combinan y evaporan bajo vacío a una temperatura de 50°C para obtener el extracto crudo. Posteriormente el extracto crudo se disuelve en una solución de acetato de etilo, posteriormente se divide con ácido sulfúrico al 5% (acuoso), para eliminar todos los alcaloides en el extracto crudo. La capa superior de la solución se recolecta y concentra bajo vacío a una temperatura de 60°C para obtener un polvo. Posteriormente el polvo se carga en una columna cromatográfica rellena con un material macro poroso Diaion™ HP-20. La columna se extracta primero con 40% de solución de etanol-agua, y posteriormente se extracta con 70% de solución de etanol-agua. La substancia obtenida por elusión a través del 70% de solución de etanol-agua se recolecta y concentra bajo vacío a una temperatura de 50°C, para obtener el extracto color amarillo final, el cual se propone para utilizarse en la formulación (en lo sucesivo, extracto concentrado). La substancia obtenida por elusión al 70%, es concentrada en su mayor parte en flavanoides, a los cuales se dirige la presente invención en uno de sus aspectos.

Purificación: La presente invención se basa, en parte, en el descubrimiento de que la alopecurona A y alopecurona B muestran actividad de inhibición de tirosinasa. Se han aislado dos moléculas nuevas en el trabajo que conduce a la presente invención, denominadas como soforaflavona I y soforaflavona K, respectivamente. Las moléculas nuevas son aisladas cargando el extracto final procedente del proceso de extracción, en una columna de gel de sílice y extraídas con un sistema de cloroformo-metanol. Sus estructuras fueron clarificadas a través de una combinación de espectroscopia de Masa y RMN. Agentes Benéficos para la Piel Opcionales Las composiciones cosméticas preferidas son las adecuadas para la aplicación a piel humana de acuerdo con el método de la presente invención, el cual opcionalmente, aunque preferentemente, incluye un agente benéfico para la piel además de los extractos de la presente invención. Los agente benéficos para la piel adicionales adecuados, incluyen agentes anti-envejecimiento, para reducir arrugas, aclaración de la piel, anti-acne y de reducción de sebo. Los ejemplos de dichos agentes incluyen ácidos alfa-hidroxi, ácidos beta-hidroxi, ácidos polihidroxi, hidroquinona, hidroquinona de t-butilo, derivados de vitamina B y C, ácidos dioicos, retinoides; ácido betulínico; ácido vanílico; alantoína, extracto de placenta; hidrolactina y derivados de resorcínol.

Vehículo Cosméticamente Aceptable El vehículo cosméticamente aceptable puede actuar como un diluyente, dispersante o vehículo para los ingrediente benéficos para la piel que se encuentran en la composición, para facilitar de esta forma su distribución cuando la composición es aplicada a la piel. El vehículo puede ser acuoso, anhidro o una emulsión. Preferentemente, las composiciones son acuosas o una emulsión, especialmente una emulsión de agua en aceite o aceite en agua, preferentemente emulsión de aceite en agua. El agua cuando se encuentra estará en cantidades las cuales fluctúan desde 5 hasta 99%, preferentemente desde el 20 hasta el 70%, opcionalmente entre el 40 y el 70% en peso. Además del agua, los solventes relativamente volátiles también sirven como vehículos dentro de las composiciones de la presente invención. Los más preferidos son los alcanoles C!-C3 monohídricos. Estos incluyen alcohol etílico, alcohol metílico y alcohol isopropílico. La cantidad de alcanol monohídrico puede fluctuar desde 1 hasta el 70%, preferentemente desde 10 hasta el 50%, óptimamente entre el 15 y el 40% en peso. Los materiales emolientes también sirven como vehículos cosméticamente aceptables. Estos pueden estar en la forma de aceites de silicona y esteres sintéticos. Las cantidades de emolientes pueden fluctuar desde 0.1 hasta 50%, preferentemente entre 1 y 20% en peso.

Los aceites de silicona pueden dividirse en una variedad volátil y no volátil. El término "volátil" tal como se utiliza en la presente invención, se refiere a los materiales que tienen una presión de vapor medida a temperatura ambiente. Los aceites de silicona volátil son elegidos preferentemente de polidimetilsiloxanos cíclicos o lineales que contienen de 3 a 9, preferentemente de 4 a 5, átomos de silicona. Los materiales de silicona volátiles lineales, generalmente tienen viscosidades menores a 5 centistokes a una temperatura de 25°C, en tanto que los materiales cíclicos normalmente tienen viscosidades menores a 10 centistokes. Los aceites de silicona no volátiles útiles como un material emoliente, incluyen siloxanos de polialquilo, siloxanos de polialqui lari lo, y copolímeros de siloxano de políéter. Los siloxanos de polialquilo esencialmente no volátiles útiles en la presente invención, incluyen por ejemplo, siloxanos de polidimetilo con viscosidades de desde 5 hasta 25 millones de centistokes a una temperatura de 25°C. Entre los emolientes no volátiles preferidos útiles en las composiciones de la presente invención, se encuentran siloxanos de polidimetilo que tienen viscosidades desde 10 hasta 400 centistokes a una temperatura de 25°C. Entre los emolientes de éster, se encuentran: (1) Esteres de alquenilo o alquilo de ácidos grasos que tienen de 10 a 20 átomos de carbono. Los ejemplos de los mismos incluyen, neopentanoato de isoaraquidilo, isonanonoato de ¡sononilo, miristato de oleilo, estearato de oleilo y oleato de oleilo. (2) Éter-ésteres tales como esteres de ácido graso de alcoholes grasos etoxilados. (3) Esteres de alcohol polihídrico. Los ejemplos de los mismos incluyen esteres de ácido mono- y di-graso de etilénglicol, esteres de ácido mono- y di-grado de dietilénglicol, esteres de ácido mono- y di-graso de polietilénglicol (200-6000), esteres de ácido mono- y di-graso de propilénglicol, monooleato de polipropilénglicol 2000, monoestearato de polipropilénglicol 2000, monoestearato de propilénglicol etoxilado, esteres de ácido mono- y di-grado de glicerilo, esteres poli-grasos de poliglicerol, monoestearato de glicerilo etoxilado, monoestearato de glicol de 1 ,3-butíleno, diestearato de glicol de 1 ,3-butileno, éster de ácido graso de poliol de polioxietileno, esteres de ácido grado de sorbitano y esteres de ácido graso de sorbitano de polioxietileno. (4) Esteres de cera tales como cera de abeja, espermatozoides, miristato de miristilo, estearato de estearilo y behenato de araquidilo. (5) Esteres de esterol, de los cuales los ejemplos son los esteres de ácido grado de colesterol. Los ácidos grasos que tienen de 10 a 30 átomos carbono también pueden incluirse como vehículos cosméticamente aceptables para las composiciones de la presente invención. Ilustrativos de esta categoría son ácidos pelargoníco, laúrico, mirístico, palmítico, esteárico, isoesteárico, hidroxiesteárico, oleico, linoleico, ricinoleico, araquídico, beheníco y erucico. Los humectantes de tipo alcohol polihídrico también pueden emplearse como vehículos cosméticamente aceptables en composiciones de la presente invención. El humectante ayuda a incrementar la efectividad del emoliente, reduce la escamación, estimulan la eliminación de acumulación de escamas y mejora la sensación de la piel. Los alcoholes polihídricos típicos incluyen glicerol, glicoles de polialquileno y más preferentemente polioles de alquíleno y sus derivados, incluyendo propilénglicol dipropilénglicol, polipropilénglicol, polietilénglicol y derivados de los mismos, sorbitol, sorbitol de hidroxipropilo, hexilénglicol, 1,3-butilénglicol, 1 ,2,6-hexanotriol, glicerol etoxilado, glicerol propoxilado y mezclas de los mismos. Para mejores resultados, el humectante es preferentemente propilénglicol o hialuronato de sodio. La cantidad de humectante puede fluctuar desde 0.5 hasta 30%, preferentemente entre 1 y 15% en peso de la composición. Los engrosadores también pueden ser utilizados como parte del vehículo cosméticamente aceptable de las composiciones de acuerdo con la presente invención. Los engrosadores típicos incluyen acrilatos reticulados (por ejemplo, Carbopol™ 982), acrilatos hidrofóbicamente modificados (por ejemplo, Carbopol™ 1382), polímero de taurato, derivados celulósicos y gomas naturales. Entre los derivados celulósicos útiles se encuentran carboximetilcelulosa de sodio, hidroxipropilmetilcelulosa, hid roxi propil celulosa, hidroxietil celulosa, etil celulosa e hidroximetil celulosa. Las gomas naturales adecuadas para la presente invención, incluyen goma aguar, xantan, de esclerotio, de carragena, pectina y combinaciones de estas gomas. Las cantidades del engrosador pueden fluctuar desde 0.0001 hasta 5%, normalmente desde 0.001 hasta 1%, óptimamente desde 0.01 hasta 0.5% en peso. En forma colectiva el agua, solventes, silicones, esteres, ácidos grasos, humectantes y/o engrosadores constituirán el vehículo cosméticamente aceptable, en cantidades desde 1 hasta 99.9%, preferentemente desde 80 hasta 99% en peso. Se puede encontrar un material de aceite o aceitoso, junto con un emulsificante para proporcionar ya sea una emulsión de agua en aceite o una emulsión de aceite en agua, dependiendo en gran parte del equilibrio hidrofílico-lipofílico promedio (HLB) del emulsifícante empleado. También se pueden encontrar tensioactivos en las composiciones cosméticas de la presente invención. La concentración total del tensioactivo fluctuará desde 0.1 hasta 40%, preferentemente desde 1 hasta 20%, óptimamente desde 1 hasta el 5% en peso de la composición. El tensioactivo puede ser seleccionado del grupo que consiste en activos aniónicos, no iónicos, catiónicos y anfotéricos. Los tensioactivos no iónicos particularmente preferidos son los que tienen un alcohol graso C10-C20 o un hidrófobo ácido condensado con desde 2 hasta 100 moles de óxido de etileno y óxido de propileno por mol de hidrófobo; fenoles de alquilo C2-C10 condensados con desde 2 hasta 20 moles de óxido de alquileno; éster de ácido mono- y digraso de etilénglicol; monoglicérido de ácido graso; sorbitano; ácidos mono- y di-graso C8-C20; copolímeros de bloque (óxido de etileno/óxido de propileno); y sorbítano de polioxietileno, así como combinaciones de los mismos. Los poliglucósidos de alquilo y las amidas grasas de sacárido (por ejemplo, gluconamidas de metilo) también son tensioactivos no iónicos adecuados. Los tensioactivos aniónicos preferidos incluyen jabón, sulfato y sulfonatos de éter de alquilo, sulfatos y sulfonatos de alquilo, sulfonatos de alquilbenceno, sulfosuccinatos de alquilo y dialquilo, isetionatos de acilo C8-C20, glutamatos de acilo, fosfatos de éter de alquilo C8-C20 y combinaciones de los mismos. Componentes Opcionales En las composiciones cosméticas de la presente invención, se pueden agregar opcionalmente plastificantes; calamina; antioxidantes; agentes de quelación; así como bloqueadores solares. También se pueden incorporar componentes menores adjuntos en las composiciones cosméticas. Estos ingredientes pueden incluir agentes de coloración, pigmentos, opacificadores y perfumes. Las cantidades de estos componentes menores adjuntos pueden fluctuar desde 0.001% hasta 20% en peso de la composición.

Bloqueadores Solares: Para utilizarse como un bloqueador solar, los óxidos de metal pueden ser utilizados solos o en mezcla y/o en combinación con bloqueadores solares orgánicos. Los ejemplos de bloqueadores solares orgánicos incluyen pero no se limitan a los que se establecen en la Tabla 1 que se encuentra más adelante.

La cantidad de los bloqueadores solares orgánicos en la composición cosmética, está preferentemente dentro del rango de 0.1% en peso hasta 10% en peso, más preferentemente desde 1% en peso hasta 5% en peso. Los protectores orgánicos preferidos son PARSOL™ MCX y PARSOL™ 1789, debido a su efectividad y disponibilidad comercial.

TABLA 1 Nombre CTFA Nombre Comercial Proveedor Benzofenona- 1 UVINUL 400 BASF Chemical Co. Benzofenona-2 UVINUL D-50 BASF Chemical Co. Benzofenona-3 UVINUL M-40 BASF Chemical Co. Benzofenona-4 UVINUL MS-40 BASF Chemical Co. Benzofenona-6 UVINUL D-49 BASF Chemical Co. Benzofenona-8 SPECRA-SORB UV-24 American Cyanamide Benzofenona- 12 UVINUL 408 BASF Chemical Co. Metoxicinamato BERNELHIDRO Bernel Chemical Dihidroxipropil etilo - PABA AMERSCREEN P Amerchol Corp. Glicerilo PABA ÑIPA G.M. P.A. Ñipa Labs. Homosalato KEMESTER HMS Hunko Chemical Antranilato de metilo SUNAROME UVA Felton Worldwide Octocrileno UVINUL N-539 BASF Chemical Co. Dimetilo de octilo PABA AMERSCOL Amerchol Corp. Metoxicinamato de octilo PARSOL MCX Bernel Chemical Salicilato de octilo SUNAROME WMO Felton Worldwide PABA PABA National Starch Ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico EUSOLEX 232 EM Industries Salicilato TEA SUNAROME W Felton Worldwide 3 - (4-metilbencilideno)-camfor EUSOLEX 6300 EM Industries Metano dibenzoilo de 4-lsopropilo EUSOLEX 8020 EM Industries Metano dibenzoilo de metoxl butilo PARSOL 1789 Givaudan Corp. Etocrileno UVINUL N-35 BASF Chemical Co.

Uso de la Composición Los extractos herbales, composiciones y métodos de acuerdo con la presente invención, están proyectados principalmente como un producto para el cuidado personal para aplicación tópica a la piel humana, para aclarar la misma, para reducir el grado de pigmentación en la piel o ¡ncluso para el tono de la piel.

En uso, una pequeña cantidad de la composición, por ejemplo, de 1 a 5 ml, se aplica a las áreas expuestas de la piel, procedente de un contenedor o apMcador adecuado, y si es necesario, posteriormente se dispersa sobre y/o se frota en la piel, utilizando la mano o los dedos o un aparato adecuado. Forma y Empaque del Producto La composición cosmética de la presente invención puede ser formulada como una loción que tiene una viscosidad desde 4,000 hasta 10,000 mPas, una crema fluida que tiene una viscosidad desde 10,000 hasta 20,000 mPas, o una crema que tiene una viscosidad desde 20,000 hasta 100,000 mPas o superior. La composición puede ser empacada en un contenedor adecuado para su viscosidad y uso proyectado por parte del consumidor. Por ejemplo, se puede empacar una loción o crema fluida en una botella o un aplicador de bolita giratoria o un aparato de aerosol operado por propulsor o un contenedor adaptado con una bomba adecuada para la operación con los dedos. Cuando la composición es una crema, puede ser almacenada simplemente en una botella no deformable o un contenedor para estrujar, tal como un tubo o un tarro con tapa. Cuando la composición es una barra sólida o semi-sólída, puede ser empacada en un contenedor adecuado para empujar o extruir la composición en forma manual o mecánica. Por consiguiente, la presente invención también proporciona un contenedor cerrado que contiene una composición cosméticamente aceptable, tal como se define en la presente invención. Ejemplos Eiemplo 1 Este ejemplo ilustra la actividad de inhibición de tirosinasa in vitro de los extractos de planta de Sophora alopecuroides L. de la presente invención. Se utiliza la raíz original recientemente recolectada en el Condado de Ding Bian, provincia de ShanXi, China, obtenida a través de una agencia local Xin Zheng, la cual negocia con materias primas de la Medicina Tradicional China. Los extractos de Sophora alopecuroides L. utilizados a lo largo de los ejemplos que se encuentran a continuación, se prepararon de acuerdo con los procedimientos establecidos anteriormente, es decir, extractos concentrados. Método Método de Modelo de Tejido MelanoDerm: Se utilizó un modelo equivalente a tejido MelanoDerm (MatTek™ MEL-300) que contiene melanocitos obtenidos de individuos con piel obscura. Se cultivaron los MelanoDerms según las instrucciones del proveedor. Se reemplazo el medio cada dos días durante un período de 14 días, y los tratamientos que incluyen extractos naturales fueron agregados a esta fase del medio en una concentración final de 50 y 100 microgramos por ml. Se incluyeron controles positivos, es decir, ácido kojico e hidroquinona, los cuales son agentes para aclarar la piel bien conocidos. Durante cada cambio del medio, se analizó una parte del desecho con respecto a los niveles de deshidrogenasa de lactato como un indicador de toxicidad y tensión celular. El nivel de deshidrogenasa de lactato nunca fue superior a los solventes de control de vehículo (agua o etanol). La determinación del contenido de melanina dentro de cada MelanoDerm, se llevó a cabo mediante medida de absorbancia en 475 nm. Se determinó el IC50 mediante ensayo de inhibición de Tirosinasa. El ensayo utiliza 0.5 mM de tirosína en regulador de fosfato de sodio (pH 7.00) como el substrato, y la tirosinasa y el nivel de tirosinasa de hongo (Sigma) es de 60.5 U/mL. El rango de reacción en los primeros 6.5 minutos, se calcula con base en el cambio de absorbancia en 475 nm. Tabla 2A. Resultados de Modelo Equivalente de Piel MelanoDerm (Solvente de extracción: etanol al 95%) (Resultados de MelanoDerm probados bajo 50 µg/ml) *IC50 se refiere a la concentración del extracto requerida para inhibir el 50% de la actividad de tirosinasa.

Tabla 2B. Actividad de Inhibición de Tirosinasa: Componentes Concentración (% en peso) Fórmula Compuesto IC50(°M) (En extracto concentrado) 3 Alopecurona A 9 31,1 2 Alopecurona B 5 14,6 4 Soforaflavona G 14 12,9 1 Soforaflavona I 15 4,1 5 Soforaflavona K 1 4 . Total 66,8 Ácido cójico 46,2 (6 °g/ml) Hidroquinona 36,4 (4 °g/mi) Ejemplo 2 Se analizó el extracto concentrado de Sophora alopecuroides L. mediante espectroscopia de Masa y RMN, para identificar los siguientes compuestos activos, tal como se detallan a continuación: 1 : Soforaflavona I 2: Alopecurona B 3: Alopecurona A 4: Soforaflavona G 5: Soforaflavona K : Soforaflavona I (KGC-I) : Alopecurona B : Alopecurona A : Soforaflavona G : Soforaflavona K Ejemplo 3 Se prepararon composiciones cosméticas dentro del alcance de la presente invención. Se elaboró una formulación base mostrada en la Tabla 3, calentando los ingredientes de la fase A con agitación a una temperatura de 70 a 85°C. Se calentaron los ingredientes de la fase B en un contenedor por separado con agitación, a una temperatura de 70 hasta 85°C. Posteriormente, la fase A se agregó en la fase B, en tanto que ambas fases se mantuvieron a una temperatura de 70 a 85°C. La mezcla se agitó durante al menos 15 minutos a una temperatura de 70 a 85°C, posteriormente se enfrió. TABLA 3 *BAL significa Resto. Eiemplo 4 Se prepararon como se indica a continuación composiciones cosméticas adicionales dentro del alcance de la misma, y que tienen las formulaciones que se proporcionan en la Tabla 4: 1. Fase de Calor A a una temperatura de 80°C. 2. Fase de Calor B a una temperatura de 75°C en un contenedor por separado. 3. Agregar B a A y mezclar con calor durante 30 minutos. 4. A una temperatura de 50°C agregar Fase c y mezclar durante 10 minutos. Se utilizó el extracto concentrado de Sophora alopecuroides L. del Ejemplo 1.

TABLA 4 Ejemplos 5 a 12 Se preparó un grupo de composiciones adicionales dentro del alcance de la presente invención y se describen en la Tabla 5 que se encuentra más adelante. Se utilizó el extracto concentrado de Sophora alopecuroides L. del Ejemplo 1. TABLA 5

Claims (20)

1. R E I V I N D I C A C I O N E S 1. Un método cosmético para aclarar la piel, en donde el método comprende aplicar a la piel una composición que comprende: a. de 0.000001% en peso a 50% en peso de un extracto de Sophora alopecuroides L; y b. un vehículo cosméticamente aceptable.
2. 2. El método tal como se describe en la reivindicación 1, caracterizado porque la composición comprende además un bloqueador solar.
3. 3. El método tal como se describe en la reivindicación 2, caracterizado porque el bloqueador solar es un óxido de metal micronizado.
4. 4. El método tal como se describe en cualesquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque el extracto comprende del 0.00001% al 10% de la composición.
5. 5. El método tal como se describe en la reivindicación 4, caracterizado porque el extracto comprende de 0.001% al 7% de la composición.
6. 6. El método tal como se describe en la reivindicación 5, caracterizado porque el extracto comprende de 0.01% al 5% de la composición.
7. 7. El método tal como se describe en cualesquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque el extracto tiene un IC50 de 12 µg/ml.
8. 8. El método cosmético tal como se describe en cualesquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque el extracto Sophora alopecuroides L. es un extracto de solvente orgánico.
9. 9. El método cosmético tal como se describe en cualesquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque la composición comprende además un agente benéfico para la piel seleccionado del grupo que consiste en ácidos alfa-hidroxi, ácidos beta-hidroxi, ácidos polihidroxi, hidroquinona, hidroquinona de t-butilo, derivados de vitamina B y/o C, ácido dioico, retinoides, derivados de resorcinol, ácido vanílico, ácido betulínico, hidrolactina y mezclas de los mismos.
10. 10. El método cosmético tal como se describe en cualesquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque la composición comprende además un bloqueador solar orgánico seleccionado del grupo que consiste en benzofenona-1 , benzofenona-2, benzofenona-3, benzofenona-4, benzofenona-8, metoxicinamato, dihidroxipropil de etilo-PABA, glicerilo PABA, homosalato, antranilato de metilo, octocrileno, dimetilo de octilo PABA, metoxicinamato de octilo (PARSOL™ MCX), salicilato de octilo, PABA, ácido 2-fenilbenzimidazole-5-sulfónico, salicilato TEA, 3-(4-metilbenc¡lideno)-camfor, benzofenona-6, benzofenona-12, metano dibenzoilo de 4-isopropilo, metano de dibenzoilo metoxi de butilo (PARSOL™ 1789), etocrileno y mezclas de los mismos.
11. 11. Una composición cosmética para aclarar la piel, en donde la composición comprende: a. de 0.000001 a 50% de un extracto de solvente orgánico Sophora alopecuroides L.; y b. un vehículo cosméticamente aceptable.
12. 12. La composición cosmética tal como se describe en la reivindicación 11, caracterizada porque el extracto comprende de 0.00001% a 10% de la composición.
13. 13. La composición cosmética tal como se describe en la reivindicación 12, caracterizada porque el extracto comprende de 0.001% a 7% de la composición.
14. 14. La composición cosmética tal como se describe en cualesquiera de las reivindicaciones de la 11 a la 13, caracterizada porque el extracto comprende un ingrediente activo seleccionado del grupo que consiste en alopecurona A, alopecurona B, soforaflavona-G, soforaflavona-l, soforaflavona-K y mezclas de los mismos.
15. 15. La composición cosmética tal como se describe en cualesquiera de las reivindicaciones de la 11 a la 14, caracterizada porque la composición comprende además un agente benéfico para la piel seleccionado del grupo que consiste en ácidos alfa-hidroxi, ácidos beta-hidroxi, ácidos polihidroxi, hidroquinona, hidroquinona de t-butilo, derivados de vitamina B y/o C, ácido dioico, retinoides, derivados de resorcinol, ácido vanílico, ácido betulínico, hidrolactina y mezclas de los mismos.
16. 16. La composición cosmética tal como se describe en cualesquiera de las reivindicaciones de la 11 a la 15, caracterizada porque la composición comprende en forma adicional un bloqueador solar orgánico seleccionado del grupo que consiste en benzofenona-1 , benzofenona-2, benzofenona-3, benzofenona-4, benzofenona-6, benzofenona-8, metoxicinamato, dihidroxipropil de etilo-PABA, glicerilo PABA, homosalato, antranilato de metilo, octocrileno, dimetilo de octilo PABA, metoxicinamato de octilo (PARSOL™ MCX), salicilato de octilo, PABA, ácido 2-fenilbenzimidazole-5-sulfóníco, salicilato TEA, 3-(4-metilbencilideno)-camfor, benzofenona-12, metano dibenzoilo de 4-isopropilo, metano de dibenzoilo metoxi de butilo (PARSOL™ 1789), etocrileno y mezclas de los mismos.
17. 17. Una composición cosmética que comprende un ingrediente activo seleccionado del grupo que consiste en alopecurona A, alopecurona B, soforaflavona-G, soforaflavona-l, soforaflavona-K y mezclas de los mismos.
18. 18. La composición cosmética tal como se describe en la reivindicación 17, caracterizada porque el ingrediente activo es alopecurona A ó B.
19. 19. La composición cosmética tal como se describe en la reivindicación 17, caracterizada porque el ingrediente activo es seleccionado del grupo que consiste en soforaflavona-G, soforaflavona-l, soforaflavona-K y mezclas de los mismos.
20. 20. Un método cosmético para aclarar la piel, en donde el método comprende aplicar a la piel la composición tal como se describe en cualesquiera de las reivindicaciones de la 17 a la 19. R E S U E N Se describen extractos de Sophora alopecuroides L. como agentes cosméticos para aclarar la piel solos o en combinación con otros agentes benéficos para la piel, y junto con un vehículo cosmético. También se describen ingredientes activos en los extractos, incluyendo alopecurona A, alopecurona B, soforaflavona-G, soforaflavona-l, soforaflavona-K y mezclas de los mismos. Los extractos, composiciones y métodos de la presente invención tienen propiedades efectivas para aclarar la piel, pueden ser más fáciles de suministrar a la piel y están disponibles en la naturaleza.