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KR930703264A - 신규한 필로카르핀 유도체 및 그것의 제조방법 - Google Patents

신규한 필로카르핀 유도체 및 그것의 제조방법

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Publication number
KR930703264A
KR930703264A KR1019930701611A KR930701611A KR930703264A KR 930703264 A KR930703264 A KR 930703264A KR 1019930701611 A KR1019930701611 A KR 1019930701611A KR 930701611 A KR930701611 A KR 930701611A KR 930703264 A KR930703264 A KR 930703264A
Authority
KR
South Korea
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formula
compound
defined above
derivatives
acid
Prior art date
Application number
KR1019930701611A
Other languages
English (en)
Inventor
토미 예르비넨
펙카 페우라
펙카 수호넨
아르토 우르티
한누 한히예르비
에스코 포할라
Original Assignee
레이라스 오이
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Filing date
Publication date
Application filed by 레이라스 오이 filed Critical 레이라스 오이
Publication of KR930703264A publication Critical patent/KR930703264A/ko

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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

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  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

본 발명의 목적은 일반식(Ⅰ)을 가지는, 녹내장 치료에 유용한 신규한 비스필로카르페이트에 관한 것이다.
이때 A)에서, Y는 수소 또는 아실 그룹(Ⅱ)이고, W는 O-A-O-Z-Y′(Y는 수소 또는 아실 그룹(Ⅱ)이고, R과 R′는 서로 다르며 또는 서로 같거나 다를 수 있으며, A는 지방족 또는 방향족 결합 그룹이며, Z-Y′는 (Ⅳ)이거나, B)에서, W는 OR(R은 위에서 정의된 바와 같음), B는 A와 같고 Z′-OR′는 (Ⅵ)이거나, C)에서, W와 Y는 함께 A-O-Z-C-B-C를 의미하며 이때 각 표시분자는 위에서 정의된 것과 같다.

Description

신규한 필로카르핀 유도체 및 그것의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 비스필로카르핀산 에스테르 유도체 및 그것의 산부가염 :
  3. 상기 일반식에서, A)Y는 수소 또는이고 여기에서 R은 수소, C1-C18알킬, C2-C18알케닐, C2-C18알키닐, 선택적으로 치환된 C3-C7사이클로알킬 또는 C3-C7사이클로알케닐, 선택적으로 치환된 아릴 또는 아릴 저급 알킬이고 ; W는 -O-A-O-Z-Y′이고 여기에서 Y′는 수소 또는이고 여기에서 R′은 위의 R과 같으며, 이것에 의해 R′은 R과 같거나 다를수 있으며, A는 선택적으로 하이드록시 또는 보호된 하이드록시로 치환된 C1-C18알킬렌, C2-C18알케닐렌 또는 C2-C18알키닐렌이며 이들은 선택적으로 치환된 C3-C7사이클로알킬, C3-C7사이클로알케닐, 아릴 또는 아릴 저급 알킬로 치환될 수 있고, 또는 A는 선택적으로 치환된 C3-C7사이클로알킬렌 또는 C3-C7사이클로알켄닐렌 또는 아릴렌이거나, A는 상기 알킬렌, 알케닐렌 또는 알키닐렌이며 이들은 앞에서 정의된 사이클로알켈렌, 사이클로알케닐렌 또는 아릴렌기를 체인의 구성원으로 포함하고, -Z-Y′
  5. 이거나 B)W는 -OR이고 -(R는 앞에서 정의된 것과 같음); Y는이고 (R′는 앞에서 정의된 것과 같음), B는 앞에서 정의된 A와 같고, -Z′-OR′은
  7. C) W 와Y는 함께이며 여기에서 A와 B는 앞에서 정의된 것과 같고, Z는 앞의 Z-Y′에서 정의된 Z와 같다.
  8. 제1항에 있어서, (자일릴렌) 비스필로카르페이트, 특히(1,4-자일릴렌) 비스필로카르페인트인 것이 특징인 바스필로카르핀 유도체.
  9. 제1항에 있어서, 0,0′-다이프로피오닐, 0,0′다이부티릴 또는 0,0′-다이사이클로프로필카르보닐 (1,4-자일릴렌) 비스필로카르페이트인 것이 특징인 비스필로카르핀 유도체.
  10. 제1항에 있어서, (다이벤질) 비스필로카르페이트, 특히 0,0′-글루타릴(다이벤질) 비스필로카르페이트인 것이 특징인 비스필로카르핀 유도체.
  11. 다음과 같이 이루어지는, 제1항에 따른 일반식 Ⅰ화합물의 제조방법: a)일반식 Ⅰ′화합물을 제조하기 위하여 다음의 필로카트핀산
  13. 또는 그것의 염을 일반식 X-A-X′로 표시되는 화합물과 반응시키거나, 이때 X와 X′는 독립적으로 하이드록시, 또는 할로겐, 아실옥시와 같은 이탈기이고, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 제조하기 위해서는 알킬 또는 아릴설포닐옥시이며 (A와 Z는 제1항에서 정의된 것과 같음):
  15. 일반식 Ⅱ화합물을 원하는 경우, RCO2H로 표시되는 산과 반응시킨 후, R′CO2H로 표시되는 산과 반응시킴에 의해 (R 과R′는 서로 다름)또는 이들 산의 기능적 유도체와 반응시킴에 의해 Y가 수소가 아닌 일반식Ⅰ′화합물로 전환될 수 있으며, 일반식 Ⅰ화합물은 선택적으로 산부가염 형태로 전환될 수 있거나; 또는 b)일반식 Ⅰ″화합물을 제조하기 위하여, 다음 일반식 Ⅲ또는 Ⅲ′화합물을 (R 과R′는 앞에서 정의한 것과 같음)을 각각
  17. 일반식 Ⅳ다이카르복실산 또는 그것의 양쪽 기능성 산 유도체(B는 앞에서 정의된 것과 같음)와 반응시키며,
  19. 일반식 Ⅰ″화합물은 선택적으로 그것의 산부가염의 전환될 수 있거나; 또는 C)일반식 Ⅰ″′화합물을 제조하기 위하여, 다음 일반식 Ⅱ화합물(A와 Z는 앞에서 정의된 것과 같음)을 일반식 Ⅳ화합물(B는 앞에서 정의된 것과 같음)또는 그것의 양쪽기능 산 유도체와 반응시키며;
  21. 제조된 일반식 Ⅰ″′화합물은 선택적으로 그것의 산부가염으로 전환될 수 있다.
  22. 제1항에 따른 일반식 Ⅰ화합물을 활성 제제로 함유하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
  23. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930701611A 1990-11-30 1991-11-27 신규한 필로카르핀 유도체 및 그것의 제조방법 KR930703264A (ko)

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FI905930 1990-11-30
PCT/FI1991/000359 WO1992009583A1 (en) 1990-11-30 1991-11-27 Novel pilocarpine derivatives and process for their preparation

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Legal Events

Date Code Title Description
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Patent event code: PA01091R01D

Comment text: Patent Application

Patent event date: 19930529

PG1501 Laying open of application
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WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid