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KR960701881A - 나프탈렌포스폰산의 우레이도 유도체 및 이의 제조 방법(Ureido derivatives of naphtha1enephosphonic acids and process for their preparation) - Google Patents

나프탈렌포스폰산의 우레이도 유도체 및 이의 제조 방법(Ureido derivatives of naphtha1enephosphonic acids and process for their preparation) Download PDF

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KR960701881A
KR960701881A KR1019950704791A KR19950704791A KR960701881A KR 960701881 A KR960701881 A KR 960701881A KR 1019950704791 A KR1019950704791 A KR 1019950704791A KR 19950704791 A KR19950704791 A KR 19950704791A KR 960701881 A KR960701881 A KR 960701881A
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amino
aminopyrrole
methylpyrrole
naphthalene
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몬겔리 니콜라
그루뇰라 안젤로
롬바르디 보르자 안드레아
페센티 엔리코
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비토리노 페라리오
파마시아 에스.피.에이.
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Abstract

본 발명의 주제는 다음 일반식(I)의 나프탈렌포스폰산의 신규한 우레이도 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다.
상기 식에서, m과 n은 각각 동일하며, 1 내지 4의 정수이고, p와 q는 각각 동일하며, 1 내지 3의 정수이고, R 그룹은 각각 동일하며, 유리 포스폰산 그룹 또는 에스테르화된 포스폰산 그룹이다.

Description

나프탈렌포스폰산의 우레이도 유도체 및 이의 제조방법(Ureido derivatives of naphtha1enephosphonic acids and process for their preparation)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기 식에서, m과 n은 각각 동일하며 1 내지 4의 정수이고, p와 q는 각각 동일하며 1 내지 3의 정수이며, R 그룹은 각각 동일하며 유리 포스폰산 그룹 또는 에스테르화된 포스폰산 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, 에스테르가 C1-C6알킬 또는 페닐-C1-C6알킬 에스테르인 일반식(I)의 화합물의 에스테르.
  3. 제1항에 있어서, m과 n이 각각 2이고, p와 q가 각각 2이며, R 그룹이 각각 동일하며 유리 포스폰산그룹, C1-C6알킬 에스테르화된 포스폰산 그룹 또는 페닐-C1-C6알킬 에스테르화된 포스폰산 그룹인 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  4. 카보닐 비스-3-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,7-디포스폰산; 카보닐 비스-3-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,6-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,6-디포스폰산; 카보닐 비스-3-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,7-디포스폰산; 카보닐 비스-2-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5-디포스폰산; 카보닐비스-1-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,7-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,7-디포스폰산; 카보닐 비스-1-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,6-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-에틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,6-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-2,5-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-6,7-디포스폰산; 카보닐비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-2,6-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-2,7-디포스폰산; 카보닐 비스-1-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5-포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5-포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-6-프스폰산; 카보닐 비스-1-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-6-포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-2,5,6-트리포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5,7-트리포스폰산; 카보닐 비스-3-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5,7-트리포스폰산; 카보닐 비스-3-{[4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5-디포스폰산; 카보닐 비스-4-{[4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,7-디포스폰산; 카보닐 비스-1-{[4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,7-디포스폰산; 카보닐 비스-4-{[4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,7-디포스폰산; 카보닐 비스-3-{[4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5,7-트리포스폰산 및 이들의 C1-C6알킬 에스테르, 페닐-C1-C6알킬 에스테르 및 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 화합물.
  5. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, 필요한 경우, 일반식(I)의 화합물을 일반식(I)의 또 다른 화합물로 전환시키며/시키거나, 필요한 경우, 이렇게 하여 수득한 일반식(I)의 화합물을 염화시키고/거나, 필요한 경우, 이의 에스테르 또는 염으로부터 일반식(I)의 유리산을 수득하며/하거나, 필요한 경우, 일반식(I)의 산을 에스테르화시킴을 포함하는 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
    상기 식에서, n, p와 R은 제1항에서 정의한 바와 같고, X 그룹은 각각 동일하거나 상이하며 우수한 이탈그룹이다.
  6. 약제학적으로 허용되는 담체 및/또는 희석제와 활성 화합물로서의 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
  7. 맥관 형성 억제제로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  8. TNF-α 중화 활성화제로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  9. 항렌티바이러스제로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  10. 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이의 염.
    상기 식에서, n은 1 내지 4의 정수이고, p는 1 내지 3의 정수이며, R 그룹은 유리 포스폰산 그룹 또는 에스테르화된 포스폰산 그룹이다.
  11. 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 염을 환원시킴을 포함하여, 제10항에서 정의한 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방범.
    상기 식에서, n, p와 R은 제10항에서 정의한 바와 같다.
  12. 일반식(V)의 화합물 및 이의 염.
    상기 식에서, p는 1 내지 3의 정수이고, R 그룹은 유리 포스폰산 그룹 또는 에스테르화된 포스폰산 그룹이다.
  13. 일반식(X)의 화합물 또는 이의 염을 환원시킴을 포함하여, 제12항에서 정의한 일반식(V)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R과 p는 제12항에서 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950704791A 1994-03-01 1995-02-08 나프탈렌포스폰산의 우레이도 유도체 및 이의 제조 방법(Ureido derivatives of naphtha1enephosphonic acids and process for their preparation) Ceased KR960701881A (ko)

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