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KR930007937A - 치환 이미다졸릴- 프로펜산 유도체 - Google Patents

치환 이미다졸릴- 프로펜산 유도체 Download PDF

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KR930007937A
KR930007937A KR1019920017892A KR920017892A KR930007937A KR 930007937 A KR930007937 A KR 930007937A KR 1019920017892 A KR1019920017892 A KR 1019920017892A KR 920017892 A KR920017892 A KR 920017892A KR 930007937 A KR930007937 A KR 930007937A
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드레셀 위르겐
항코 루돌프
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뮐러 울리히
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보익 마르틴
카즈다 스타니슬라프
스타쉬 요하네스-페터
크노르 안드레아스
볼파일 스테판
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만프레트 조벨
바이엘 악티엔게젤샤프트
요아히 그렘
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Abstract

치환 이미다졸릴-프로펜산 유도체는 대응하는 알데히드 CH-산성 화합물과 반응시키고 이어서 물을 제거하여 제조할 수 있다. 치환 이미다졸릴-프로펜산 유도체는 의약, 특히 혈압 강하제 및 아테롬성 동맥경화증 치료제에서 활성 물질로서 사용될 수 있다.

Description

치환 이미다졸릴-프로펜산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 치환 이미다졸릴-프로펜산 유도체 및 그의 염.
    상기 식 중, R1은 탄소 원자수 3내지 6의 시클로알킬에 의해 각각 임의 치환될 수 있는 각각 탄소 원자수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 탄소 원자수, 3내지 8의 시클로알킬을 나타내고, R2는 수소, 할로겐, 히드록실, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 펜타플루오로에틸을 나타내거나, 또는 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 탄소 원자수 6내지 10의 아릴을 나타내고, R3은 수소 또는 탄소 원자수 10이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 동일하거나 또는 상이한 할로겐, 히드록실, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해, 또는 각각 탄소 원자수, 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해 또는 일반식-NR8R9(여기서, R8및 R9는 동일하거나 또는 상이하며, 수소, 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 페닐을 나타냄)의 기에 의해 각각 일치환 내지 삼치환될 수 있느느, 탄소 원자수 6 내지 10의 아릴 또는 헤테로 원자로서 S, N 및 OFH 이루어진 군으로부터 선택된 원자를 4 이하 갖는 5- 내지 7-원 포화 또는 불포화 헤테로환을 나타내고, R4는 수소, 잔소 원자수 8 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 페닐을 나타내고, R5및 R6은 동일하거나 또는 상이하며, 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 히드록실, 트리플르오로메톡시 또는 각각 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시를 나타내고, R7은 수소 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다.
  2. 제 1 항에 있어서, R1이 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실에 의해 각각 치환될 수 있는 각각 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실을 나타내고, R2가 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 펜타플루오로에틸, 페닐 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R3이 수소 또는 탄소 원자수 8 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 동일하거나 또는 상이한 불소, 염소, 브롬, 히드록실, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 또는 각각 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해 또는 일반식 -NR8R9(여기서, R8및 R9는 동일하거나 또는 상이하며, 수소 또는 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타냄)의 기에 의해 각각 2회 이하로 치환될수 있는 페닐, 푸릴, 티에닐, 이미다졸릴, 피릴 또는 피리딜을 나타내고, R4가 수소 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R5및 R6이 동일하거나 또는 상이하며, 수소, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R7이 수소 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬인 치환 이미다졸릴-프로펜산 유도체 및 그의 염.
  3. 제 1 항에 있어서, R1이 각각 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐이거나, 또는 시클로프로필을 나타내고, R2가 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 페닐 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R3이 수소 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 불소, 염소, 시아노, 히드록실, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해, 또는 각각 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해 또는 일반식 -NR8R9(여기서, R8및 R9는 동일하거나 또는 상이하며, 수소, 메틸 또는 에틸을 나타냄)의 기에 의해 각각 치환될수 있는 페닐, 푸릴, 티에닐을 나타내고, R4가 수소 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R5및 R6이 동일하거나 또는 상이하며, 수소, 불소, 염소 또는 브롬을 나타내고, R7이 수소, 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필인 치환 이미다졸릴-프로펜산 유도체 및 그의 염.
  4. 제 1 항에 R1이 각각 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 타나내고, R2가 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸 또는 펜타플루오로에틸을 나타내고, R3이 수소 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 불소, 염소, 시아노 또는 메톡시에 의해 각각 치환될 수 있는 페닐, 푸릴 또는 티에닐을 나타내고, R4가 수소, 메틸 또는 에틸을 나타내고, R5R6및 R7이 각각 수소인 치환 이미다졸릴-프로펜산 유도체 및 그의 염.
  5. 질병 억제용의 제 1 항의 치환 이미다졸릴-프로펜산 유도체
  6. 먼저 하기 일반식(Ⅱ)의 알데히드를 불활성 용매중에서 염기의 존재하에 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 얻은 후, 보호기를 도입하여 유리 히드록실 관능기를 보호하고, 마지막 단계에서 불활성 용매중에서 염기의 존재 하에 히드록실 보호기를 제거시키며, R4가 H인 산의 경우에는 에스테르를 가수분해 시키고, R7이 수소가 아닌 경우에는 -NH관능기를 알킬화시키는 것을 특징으로 하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 치환 이미다졸릴-프로펜산 유도체 및 그의 염과 제조 방법.
    상기 식 중, R1은 탄소 원자수 3 내지 6의 시클로알킬에 의해 각각 이?? 치환될 수 있는 각각 탄소 원자수 8 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 탄소 원자수 3 내지 8의 시클로알킬을 나타내고, R2는 수소, 할로겐 히드록실, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 펜타플루오로에틸을 나타내거나, 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 탄소 원자수 6 내지 10의 아릴을 나타내고, R3은 수소 또는 탄소 원자수 10 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 동일하거나 또는 상이한 할로겐, 히드롯실, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해, 또는 각각 탄소 원자수 8 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해, 또는 일반식-NR8R9(여기서, R8및 R9는 동일하거나 또는 상이하며, 수소, 탄소 원자수 6 이하늬 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 페닐을 나타냄)의 기에 의해 각각 일치환 내지 삼치환될 수 있는, 탄소 원자수 6 내지 10의 아릴 또는 헤테로 원자로서 S, N 및 O로 이루어진 군으로부터 선택된 원자를 4 이하 갖는 5-내지 7-원포화 또는 불포화 헤테로환을 나타내고, R4는 수소, 탄소 원자수 8 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 페닐을 나타내고, R5및 R6는 동일하거나 또는 상이하며, 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 히드록실, 트리플루오로메톡시 또는 각각 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시를 나타내고, R7는 수소 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R10는 R4에 대하여 상기 정의한 바와 같으나 수소를 나타내지는 않는다.
  7. 제 6 항에 있어서, 반응이 -100 내지 100℃의 온도 범위에서 수행되는 방법.
  8. 제 1 항의 치환 이미다졸릴-프로펜산 유도체를 1 종 이상 함유하는 의약.
  9. 제 8 항에 있어서, 고혈압 및 아테롬성 동맥경화증 치료용 ??약
  10. 제 1 항의 치환 이미다졸릴-프로펜산 유도체의 의약 제조용 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내요에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920017892A 1991-10-01 1992-09-30 치환 이미다졸릴- 프로펜산 유도체 Withdrawn KR930007937A (ko)

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Patent event code: PA01091R01D

Comment text: Patent Application

Patent event date: 19920930

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