KR900014357A - 벤조티오피란일아민 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (13)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.상기 식에서, n은 1 또는 2이고, x는 수소, 할로겐, 저급 알킬, 하이드록시 또는 저급 알콕시이며, R1은 저급 알킬이고 R2는 A로 치환된 저급 알킬이거나, R1및 R2는 함께 A로 치환된 탄소수 4 내지 6의 알킬렌(여기서 A는 수소, 하이드록시메틸, 알파-하이드록시아릴메틸, 알파-하이드록시디아릴메틸, 저급 알콕시메틸, 아릴-저급 알콕시메틸, 저급 알카노일옥시메틸, 아릴-저급 알카노일옥시메틸, 아로일옥시메틸, 저급 알카노일, 아릴-저급 알카노일, 아로일 저급 알콕시카보닐, 또는 아릴-저급 알콕시카보닐이다)이다.
- 제 1항에 있어서, n이 1이고, x가 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이며, R1이 저급 알킬이고 R2가 저급 알킬 또는 아로일-저급 알킬이거나, R1및 R2가 함께, A로 치환된 탄소수 4 내지 6의 직쇄 알킬렌(여기서, A는 수소, 하이드록실메틸, 알파-하이드록시아릴 메틸, 알파-하이드록시디아릴메틸, 저급 알콕시메틸, 아릴-저급 알콕시메틸, 저급 알카노일옥시메틸, 아릴-저급 알카노일옥시메틸, 아로일옥시메틸, 저급 알카노일, 아릴-저급 알카노일, 아로일, 저급 알콕시카보닐 또는 아릴-저급 알콕시카보닐이다)인 화합물 또는 이의 산부가염.
- 제 1항에 있어서, n이 1 또는 2이고, x가 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이며, R1이 저급 알킬이고 R2가 저급 알킬 또는 아로일-저급 알킬이거나, R1및 R2가 함께 직쇄 부틸렌 또는 펜틸렌인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 3항에 있어서, n이 1이고, x가 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이며, R1이 저급 알킬이고 R2가 아로일-저급 알킬인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 3항에 있어서, n이 1이고, x가 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이며, R1및 R2가 함께 직쇄 부틸렌인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 3항에 있어서, n이 1이고, x가 플루오로이며 6- 위치에 존재하고, R1이 저급 알킬이며 R2가 p-플루오르벤조일-저급 알킬이거나, R1및 R2가 함께 측쇄 부틸렌인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 1항에 있어서 일반식(ⅠA)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.상기식에서, x는 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고, A는 수소, 하이드록시메틸, 알파-하이드록시벤질, 알파-하이드록시디페닐메틸, 저급 알콕시메틸, 페닐-저급 알콕시메틸, 저급 알카노일옥시메틸, 페닐-저급 알카노일옥시메틸, 벤조일메틸, 저급 알카노일, 페닐-저급 알카노일, 벤조일, 저급 알콕시카보닐, 또는 페닐-저급 알콕시카보닐(여기서 페닐, 벤질 및 벤조일 중의 페닐 그룹은 비치환되거나 o-, m- 또는 p- 위치가 할로겐으로 치환된다)이다.
- 제 7항에 있어서, x가 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고, A가 수소, 하이드록시메틸, 알파-하이드록시-디(p-플로오로페닐)메틸, 저급 알콕시메틸, p-플루오로벤질옥시메틸, p-플루오로벤조일옥시메틸, p-플루오로벤조일 또는 저급 알콕시카보닐인 화합물, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 7항에 있어서, x가 플루오로이고 6- 위치에 존재하며, A가 알파-하이드록시디(p-플루오로페닐)메틸, p-플루오로벤질옥시메틸, p-플루오로벤조일옥시 또는 p-플루오로벤조일인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- 제 7항에 있어서, x가 플루오로이고 6- 위치에 존재하며, A가 p-플루오로벤조일인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
- (a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅱ')의 아민과 반응시키거나, (b) 일반식(Ⅲ)의 화합물을 환원조건하에 일반식(Ⅱ')의 아민과 반응시키거나, (c) 일반식(Ⅳ)의 화합물을 일반식(Ⅳ')의 알킬화제와 반응시키거나, (d) 일반식(Ⅴ)의 화합물을 환원시키거나, (e) 일반식(Ⅵ)의 화합물을 환원시키고, 필요한 경우 생성된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 상기 정의에 따른 다른 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고, 필요한 경우 생성된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 염으로 전환시키거나 생성된 일반식(Ⅰ)의 화합물의 염을 유리 화합물 또는 이의 다른 염으로 전환시키고, 필요한 경우 수득된 이성체 또는 라세미체의 혼합물을 단일 이성체 또는 라세미체로 분리시키고, 필요한 경우 수득된 라세미체를 광학 대칭체로 분할함을 특징으로 하여, 제 1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서, n, X, R1및 R2는 상기 정의한 바와 같고, Y는 이탈그룹이며, R은 잔기 R1또는 R2이고, R0는 각각 다른 잔기 R2또는 R1이거나, R은 수소이고 R0Y는 이작용성 알킬화제 Y-R1-R2-Y(여기서, R1및 R2는 함께, 정의한 바와 같은 A로 치환된 탄소수 4 내지 6의 알킬렌이다)이다.
- 제 1항에서 청구한 바와 같은 유효량의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 약제학적 담체와 함께 함유하는, 정신, 위장 및 심장혈관 질환을 치료하기 위한 약제학적 제제.
- 제 1항에서 청구한 바와 같은 치료학적 유효량의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염을 동물에게 투여함으로써 정신, 위장 또는 심장혈관 질환이 있는 온혈 동물을 치료하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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