KR900011765A - 티아졸 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학 조성물 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 일반식(1)의 화합물 및 이의 약학적으로 허용되는 염.상기식에서, R1및 R2는 각기 할로겐, 저급 알킬옥시, 저급 알킬티오 또는 저급 알킬설피닐이고, a는 저급알킬렌, 카보닐 또는 단일 결합이며, z는 적합한 치환체(들)을 가질 수 있는 헤테로 사이클릭 그룹, 일반식(여기에서, R3및 R4는 각기 수소, 헤테로 사이클릭 그룹을 가질 수 있는 저급 알킬 또는 적합한 치환체(들)을 가질 수 있는 피페리딜이다)의 그룹, 또는 일반식(여기에서, (1) R5,R6및 R7는 각기 수소, 저급 알킬 또는 사이클로(저급)알킬이거나, (2) R5는 수소, 저급 알킬 또는 사이클로(저급)알킬이고, R6및 R7는 결합된 질소원자와 함께 결합하여 적합한 치환제(들)을, 가질 수 있는 헤테로사이클릭 그룹을 형성하거나, (3)R5및 R6가 함께 결합하여 저급 알킬렌을 형성하고, R7는 수소이다)의 그룹이고, 단 z가 일반식(여기에서, R3및 R4는 각기 전술한 바와 같다)의 그룹일 때 A는 저급 알킬렌 또는 카보닐이다.
- 제1항에 있어서, Z가 질소, 산소 및 황 중에서 선택된 1개 내지 3개의 헤테로원자(들)을 갖는 5-내지 7-원 지방족 헤테로모노사이클릭 그룹 또는 질소, 산소 및 황원자로부터 선택된 1개 내지 3개의 헤테로원자(들)을 갖는 5-내지 6-원 방향족 헤테로모노사이클릭 그룹 (여기에서, 각각의 헤테로모노사이클릭 그룹은 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬, 옥소, 아실, 아실아미노, 아실(저급)알킬 및 보호된 카복시로 이루어진 그룹 중에서 선택된 1개 내지 4개의 적합한 치환체(들)을 가질 수 있다), 일반식(여기에서, R3및 R1는 각각 수소이거나 질소, 산소 및 황 중에서 선택된 1개 내지 3개의 헤테로원자(들)을 갖는 5- 또는 6-원지방족 또는 방향족 헤테로모노사이클릭 그룹을 함유할 수 있는 저급 알킬, 또는 아르(저급)알킬을 가질 수 있는 피페리딜이다)의 그룹: 또는 일반식(여기에서, (1)R5,R6및 R7는 각기 수소, 저급 알킬 또는 사이클로(저급) 알킬이거나, (2)R5는 수소, 저급 알킬 또는 사이클로(저급) 알킬이고, R6및 R7는 결합된 질소원자와 함께 결합하여 저급 알킬을 가질 수 있고 질소 및 산소 중에서 선택된 추가의 헤테로원자를 갖는 5-또는 6-원 지방족 헤테로모노사이클릭 그룹을 형성하거나, (3)R5및 R6가 함께 결합하여 저급 알킬렌을 형성하고, R7는 수소이다)의 그룹인 화합물.
- 제2항에 있어서, Z가 저급 알킬, 하이드록시(저급)알킬, 옥소, 저급 알카노일, 저급 알킬카바모일, 저급 알카노일아미노, 저급 알킬카바모일(저급)알킬 및 저급 알콕시카보닐 중에서 선택된 1개 내지 4개의 적합한 치환체(들)을 가질 수 있는 피페라지닐, 피페리딜, 모르폴리닐, 티오모르폴리닐, 피리딜 디하이드로피리딜, 테트라하이드로피리딜, 퍼하이드로디아제피닐 미 테트라 하이드로피리디지닐: 일반식(여기에서, R3및 R4는 각기 수소, 저급 알킬, 모르폴리닐(저급)알킬, 피리딜(저급) 알킬 또는 페닐(저급) 알킬을 가질 수 있는 피페리딜이다)의 그룹, 또는 일반식(여기에서 (1)R5,R6및 R7는 각기 수소, 저급알킬 또는 사이클로 (저급)알킬이고, (2) R5는 수소, 저급 알킬 또는 사이클로(저급)알킬이고, R6및 R7가 결합된 질소원자와 함께 결합하여 각각 저급 알킬을 가질 수 있는 피폐라 지닐 또는 모르폴리닐을 형성하거나, (3) R5및 R6는 함께 결합하여 저급 알킬렌을 형성하고, R7는 수소이다)의 그룹인 화합물.
- 제3항에 있어서, R1및 R2가 각기 저급 알킬옥시이고, A는 카보닐이며, Z가 저급 알킬, 하이드록시(저급, 알킬, 옥소, 저급 알카노일, 저급 알킬카바모일 및 저급 알킬카바모일(저급)알킬 중에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체를 가질 수 는 피페라지닐인 화합물.
- 제4항에 있어서, Z가 4-(저급)알킬피페라지닐인 화합물.
- 제5항에 있어서,4,5-비스(4-메톡시페닐)-2-(4-메틸피페라진-1-일)-카보닐티아졸 또는 이의 하이드로 클로라이드인 화합물.
- 제3항에 있어서, R1및 R2가 각기 저급 알킬옥시이고, A는 저급 알킬렌 또는 단일결합이며, Z가 일반식(여기서, R5,R6및 R7는 각기 수소, 저급 알킬 또는 사이클로(저급)알킬이다)의 그룹인 화합물.
- 제7항에 있어서, R5가 수소이고, R6및 R7이 각기 수소 또는 저급 알킬인 화합물.
- 제8항에 있어서, 4,5-비스(4-메톡시페닐)-2-구아니디노티아졸 또는 4,5-비스(4-메톡시페닐)-2-3,3-디메틸구아니디노메틸)티아졸인 화합물.
- (a)일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 이의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (b) 일반식(Ⅳ)의 화합물을 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 이의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (c) 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 이의 염을 R8상의 아미노-보호 그룹 제거반응시켜 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (d)는 일반식(Ⅰb)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅶ)의 화합물을 반응시켜 일반식(Ⅰc)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (e) 일반식(Id)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅷ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ie)의 화합물을 수득하거나, (f) 일반식(Ⅰe)의 화합물을 환원시켜 일반식(Ⅰf)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (g) 일반식(Ⅰg)의 화합물 또는 이의 염을 산화반응시켜 일반식(Ⅰh)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (h)일반식(Ⅰi)의 화합물 또는 이의 염을 아실화반응시켜 일반식 (Ⅰj)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (i)일반식(Ⅰx)의 화합물을 일반식(X)의 화합물 및 일반식(XⅠ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ik)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (j) 일반식(XⅡ)의 화합물을 일반식(XⅢ)의 화합물 또는 이의 염과 반응시켜 일반식(Lℓ)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나, (k) 일반식(XⅣ)의 화합물 또는 이의 염과 저급 알킬렌디아민 또는 이의 염과 반응시켜 일반식(Im)의 화합물 또는 이의 염을 수득함을 특징으로 하여, 일반식(1)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, R1및 R2는 각기 할로겐, 저급 알킬옥시, 저급 알킬티오 또는 저급 알킬설피닐이고, A는 저급 알킬렌, 카보닐 또는 단일 결합이며, Z는 적합한 치환체(들)을 가질 수 있는 헤테로 사이클릭 그룹, 일반식(여기에서, R3및 R4는 각기 수소, 헤테로 사이클릭 그룹을 가질 수 있는 저급 알킬 또는 적합한 치환체(들)을 가질 수 있는 피페리딜이다)의 그룹, 또는 일반식(여기에서, (1)R5,R6및 R7는 각기 수소, 저급 알킬 또는 사이클로(저급)알킬이거나, (2)R5는 수소, 저급 알킬 또는 사이클로(저급)알킬이고, R6및 R7는 결합된 질소원자와 함께 결합하여 적합한 치환체(들)을 가질 수 있는 헤테로사이클릭 그룹을 형성하거나, (3) R5및 R6가 함께 결합하여 저급 알킬렌을 형성하고, R7는 수소이다)의 그룹이고, 단 Z가 일반식(여기에서, R3및 R4는 가기 전술한 바와 같다)의 그룹일 때 A는 저급 알킬렌 또는 카보닐이며, Q는 적합한 이탈 그룹이며, X1및 X2는 각기 산 잔기이며, A1는 저급 알킬렌 또는 카보닐이며, R8는 아미노 보호그룹이며, R9,R10및 R12는 각기 저급 알킬이며, R11및 R13는 카복시 또는 보호된 카복시그룹이며, R5,R6및 R7는 각기 수소, 저급 알킬 또는 사이클로(저급)알킬이거나, R6및 R7이 결합된 질소원자와 함게 결합하여 적합한 치환체(들)을 가질 수 있는 헤테로사이클릭 그들은 형성하며, R5및 R7이 결합된 질소원자와 함께 결합하여 적합한 치환체(들)을 가질 수 있는 헤테로사이클릭 그룹을 형성하며, Z1는 사이클릭 환 중에 적어도 하나의 질소 또는 하나의 황원자를 갖는 헤테로사이클릭 그룹이며, Z2는 사이클릭 환 중에 적어도 하나의 산화된 질소 또는 하나의 산화된 황원자를 갖는 헤테로 사이클릭 그룹이며, Z3는 사이클릭 한 중에 이미노잔기를 갖는 헤테로 사이클릭 그룹이며, Z4는 사이클릭 환 중에 아실이미노 잔기를 갖는 헤테로사이클릭 그룹이다.
- 활성성분으로서 제1항에 따른 화합물을 약학적으로 허용되고, 실질적으로 무독한 담체 또는 부형제와 함께 함유함을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 제1항에 따른 화합물을 사람이나 동물에 투여함을 특징으로 하여, 혈전증, 고혈압, 알레르기, 또는 염증을 치료하는 방법.
- 제1항에 따른 화합물의 약제로서의 용도.
- 제1항에 따른 화합물의 혈전증억제제, 혈관확장제, 항-알레르기제, 소염제 또는 5-리폭시게나제 억제제로서의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Legal Events
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PA0109 | Patent application |
Patent event code: PA01091R01D Comment text: Patent Application Patent event date: 19900104 |
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PG1501 | Laying open of application | ||
PC1203 | Withdrawal of no request for examination | ||
WITN | Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid |