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KR900007867A - 레닌-억제 아미노디올 유도체 - Google Patents

레닌-억제 아미노디올 유도체 Download PDF

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KR900007867A
KR900007867A KR1019890017025A KR890017025A KR900007867A KR 900007867 A KR900007867 A KR 900007867A KR 1019890017025 A KR1019890017025 A KR 1019890017025A KR 890017025 A KR890017025 A KR 890017025A KR 900007867 A KR900007867 A KR 900007867A
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KR
South Korea
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alkyl
group
radical
substituted
thienyl
Prior art date
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Ceased
Application number
KR1019890017025A
Other languages
English (en)
Inventor
헨닝 라이너
우르바흐 하스요르크
루페르트 디이터
쉘켄스 베른하르트
Original Assignee
하인리히 벡커, 베른 하르트 벡크
훽스트 아크티엔게젤샤프트
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 하인리히 벡커, 베른 하르트 벡크, 훽스트 아크티엔게젤샤프트 filed Critical 하인리히 벡커, 베른 하르트 벡크
Publication of KR900007867A publication Critical patent/KR900007867A/ko
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Abstract

내용 없음

Description

레닌-억제 아미노디올 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 생리적으로 허용되는 염.
    상기식에서, A는 일반식(Ⅱ)의 라디칼이고, R5는 (C6-C14)-아릴, (C6-C14)-아릴-(C1-C4)-알킬(여기에서, 각각의 아릴 라디칼은 (C1-C6)알킬, 아미노, 모노-또는 디-(C1-C4)알킬아미노, 아미노-(C1-C4)-알킬, 하이드록시-(C1-C4)알킬, 모노-또는 디-(C1-C4)-알킬아미노-(C1-C4)-알킬, 하이드록실, (C1-C4)-알콕시, 할로겐, 포르밀, (C1-C4) 알콕시카보닐, 카복사미도, 모노- 또는 디-(C1-C4)-알킬아미노카보닐 또는 니트로로 구성된 그룹에서 선택된 라디칼 1,2 또는 3개로 치환될 수 있다), 티에닐 또는 티에닐-(C1-C4)-알킬(여기에서, 각각의 티오펜 라디칼은 (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시 또는 할로겐으로 구성된 그룹에서 선택되는 라디칼 1 또는 2개로 치환될 수 있다), 2-, 3- 또는 4-피리딜 또는 2-, 3- 또는 4-피리딜 -(C1-C4)-알킬 (여기에서, 피리딘라디칼은 (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시 또는 할로겐으로 구성된 그룹에서 선택되는 라디칼 1 또는 2개로 치환될 수 있다)이고, E는 CH2그룹 또는 라디칼 NR9이며, R9은 수소 또는 (C1-C4)-알킬 라디칼이고, G는 S, SO, SO2, O, CO 또는 CS로 구성된 그룹에서 선택되는 라디칼이거나 직접 결합을 나타내며, R6는 수소, (C1-C18)-알킬, (C3-C7)-사이클로알킬(이들은 각기 아미노, 하이드록시, 머캅토, 할로겐, (C1-C4)-알콕시, 모노-또는 디-(C1-C4)-알킬아미노, 카복실, (C1-C4)-알콕시카보닐, 페닐-(C1-C4)-알콕시 또는 CONR7R8라디칼로 치환될 수 있다), (C1-C4)-알콕시, (C6-C14)-아릴, (C6-C14)-아릴-(C1-C4)-알킬, (C6-C14)-아릴-(C1-C4)-알콕시(여기에서, 각각의 아릴 라디칼은 상기 R5의 정의에서와 같이 치환될 수 있다), Het 또는 Het-(C1-C4)-알킬(여기에서, Het는 벤젠에 융합되고, 방향족 부분적으로 수소화되거나 완전히 수소화되며, 이형원자로서 N,O,S,NO,SO 또는 SO2로 구성된 그룹에서 선택되는 라디칼 1 또는 2개를 함유하고; (C1-C4)-알킬,(C1-C4)-알콕시, (C1-C4)-알콕시카보닐, 하이드록실, 할로겐, 아미노, 모노- 또는 디-(C1-C4)-알킬아미노, 또는 NR7R8라디칼로 구성된 그룹에서 선택되는 라디칼 1 또는 2개로 치환될 수 있다)이고, R7및 R8은 동일하거나 상이하며, 다른 하나와 독립적으로 수소, (C1-C8)-알킬(이것은 (C1-C4)-알킬아미노, 디-(C1-C4)-알킬아미노, 하이드록실 또는 (C1-C4)-알콕시로 치환될 수 있다), (C3-C7)-사이클로알킬, 머캅토, (C1-C4)알킬티오, 페닐티오, (C1-C4)-알콕시카보닐, 카복실, (C6-C14)-아릴(여기에서, 아릴라디칼은 R5에서와 같이 치환될 수 있다), Het 또는 Het-(C1-C4)-알킬(여기에서, Het는 R6에서 정의한 바와 같다)이거나; R7및 R8가 질소원자와 함께 모노사이클릭은 바이사이클릭이며 환원자가 1 또는 2개의 질소원자를 함유할 수 있고 (C1-C4)-알킬에 의해 치환될 수 있는 5- 내지 12-원환을 생성하며 B는 N말단이 A와 연결되고, C말단이 아미노산의
    와 연결되는 라디칼을 나타내고, 이때의 아미노산은 페닐알라닌, 히스티딘, 타이로신, 트립토판, 메티오닌, 류신, 이소류신, 아스파라긴, 아스파르트산, β-2-티에닐알라닌, β-3-티에닐알라닌, β-2-푸릴알라닌, β-3-푸릴알라닌, 리실, 오르니틴, 발린, 알라닌, 2,4-디아미노부티르산, 아르기닌, 4-클로로 페닐알라닌, 메티오닌설폰, 메티오닌 설폭사이드, 2-피리딜알라닌, 3-피리딜알라닌, 사이클로헥실알라닌, 사이클로헥실글리신, 임-메틸히스티딘, O-메틸타이로신, O-벤질타이로신, O-3급-부틸타이로신, 페닐글리신, 1-나프틸알라닌, 2-나프틸알라닌, 4-니트로페닐알라닌, 노르발린, β-2-벤조[b]티에닐알라닌, β-3-벤조[b]티에닐알라닌, 2-플루오로페닐알라닌, 3-플루오로페닐알라닌, 4-플루오로페닐알라닌, 노르류신, 시스테인, S-메틸시스테인, 1,2,3,4-테트라하이드로이소-퀴놀린-3-카복실산, 호모페닐알라닌, DOPA, O-디메틸-DOPA, 2-아미노-4-(2-티에닐)부티르산, 벤조디옥솔-5-일-알라닌, N-메틸히스티딘, 2-아미노-4-(3-티에닐)부티르산, 3-(2-티에닐)-세린, (Z)-디하이드로페닐알라닌, (E)-디하이드로페닐알라닌, 디옥솔란-1,3-일-3-알라닌, N-필롤릴알라닌 및 1-, 3-, 또는 4-피라졸릴알라닌으로 구성되는 그룹에서 선택되며, R1은 수소 또는 (C1-C4)알킬이고, R2는 수소, (C1-C8)알킬, (C3-C8)-사이클로알킬(이것은 (C1-C3)-알킬로 치환될 수 있다) 또는 페닐(이것은 (C1-C3)-알콕시, (C1-C3)-알킬, 할로겐, 니트로, 트리플루오로메틸 또는 하이드록실로 구성된 그룹에서 선택되는 라디칼 1 또는 1개로 치환될 수 있다)이며, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 다른 하나와는 독립적으로 수소; (C1-C10)-알킬; (C1-C6)-알카노일; (C6-C9)-사이클로알카노일; 페닐, 페닐(C1-C4)-알킬 또는 벤조일(각각의 경우에서, 방향족 환은 (C1-C4)알킬, (C1-C4)-알콕시, Cl, F, Br, 니트로, 트리플루오로메틸 또는 메틸렌디옥시로 구성된 그룹에서 선택되는 1,2 또는 3개의 라디칼에 의해 임의로 치환된다); (C1-C6)-알카노일 옥시-(C1-C2)-알킬 또는 (C1-C6)-알콕시카보닐옥시-(C1-C2)-알킬 또는이거나, R3및 R4가 산소원자와 함께는 디옥솔라논, 디옥산디온 또는 디옥솔란 환을 형성하며, 디옥솔란환은 (C1-C4)-알킬로 일치환 또는 이치환되거나 (C4-C8)-사이클로알킬렌 또는 페닐에 의해 치환될 수 있으며, D는 Het 라디칼 (R6에서 정의한 바와 같다)이고, m 및 n은 각기 0,1,2,3,4 또는 5이다.
  2. 제1항에 있어서, A가 일반식(Ⅱ)의 라디칼을 나타내고, R5는 페닐, 2-티에닐, 2-피리딜, 1-나프틸, 페닐-(C1-C4)-알킬, 2-티에닐-(C1-C4)-알킬 2-피리딜-(C1-C4)-알킬 또는 1-나프틸-(C1-C4)-알킬 (이들은 메틸, 에틸, 이소프로필, 3급-부틸, 메톡시, 하이드록시, F, Cl 또는 니트로로 구성된 그룹에서 1,2 또는 3개의 라디칼에 의해 임의로 치환된다)을 나타내며, E는 CH2그룹, -NH-그룹 또는 -N-(CH3)-그룹을 나타내고, G는 S, SO2, O, CO 및 CS로 구성된 그룹에서 선택되는 라디칼이거나 직접결합을 나타내며, R6는 메틸, 에틸, 이소프로필, 3급-부틸, 이소부틸, 2-하이드록시에틸, 2-메톡시에틸, 카복시메틸, 2-카복시에틸, 메톡시카보닐메틸, 메톡시카보닐에틸, 에톡시카보닐메틸, 2-에톡시카보닐에틸, 카바모일메틸, 2-카바모일에틸, 2-아미노에틸, 2-디메틸아미노에틸, 2-모르폴리노에틸, 아미노이소부틸, 2-피페리디노에틸, 아미노프로필, 디메틸아미노프로필, 메틸아미노프로필, 피페리디노프로필, 모르폴리노프로필, 메틸아미노이소부틸, 디메틸아미노이소부틸, 피페리디노이소부틸, 모르폴리노이소부틸, 사이클로포프로필, 사이클로부틸, 사이클로펜틸 또는 사이클로헥실, 페닐, 1-또는 2-나프틸, o-, m- 또는 p-메틸페닐, o-, m- 또는 p-하이드록시페닐 o-, m- 또는 p-아미노페닐, 벤질, 2-페닐에틸 또는 α- 또는 β-나프틸메틸, 비치환되거나 치환된헤테로아릴(예 ; 2- 또는 3-피롤릴, 2-푸릴, 2-티에닐, 2- 또는 4-이미다졸릴, 1-메틸 -2, -4- 또는 -5이미다졸릴, 1,3-티아졸-2-일, 2-, 3- 또는 4-피리딜, 1-옥시도 -2-, -3- 또는 -4-피리디노, 2-피라지닐, 2-, 4- 또는 5-피리미디닐, 2-, 3- 또는 4-퀴놀릴, 1-, 3- 또는 4-이소퀴놀릴 또는 2-벤즈옥사졸릴, 메톡시, 에톡시 또는 n-부톡시이거나, 질소원자 및 경우에 따라 산소원자를 함유하는 5- 또는 6-원환(예; 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐 또는 4-모르폴리닐)의 일부로서 아미노이고, R7및 R8은 동일하거나 상이하며, 다른 하나와 독립적으로 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소부틸, 2급-부틸, 3급-부틸, 아미노에틸, 아미노프로필, 메틸아미노에틸, 디메틸아미노프로필, 하이드록시에틸, 메톡시에틸, 사이클로헥실메틸, 머캅토에틸, 메틸티오에틸, 벤질, 1-펜에틸, 2-펜에틸, 2-(3,4-디메톡시)펜에틸, 2-피리딜 메틸 또는 3-피리딜메틸을 나타내며, R7및 R8가 질소원자와 함께는 피롤리딘, 피페리딘, 아제핀, 아족신, 모폴린, 피페라진, 4-메틸피페라진, 4-에틸피페라진, 호모피페라진 또는 티오모폴린 환을 나타내고, B는 페닐알라닌, 히스티딘, 타이로신, 트립토판, 메티오닌, 류신, 이소류신, 아스파라긴, 아스파르트산, β-2-티에닐알라닌, β-3-티에닐알라닌, β-푸릴알라닌, 리신, 오르니틴, 2,4-디아미노부티르산, 아르기닌, 노르발린, 4-클로로페닐알라닌, 메티오닌설폰, 메티오닌 설폭사이드, 2-피리딜알라닌, 3-피리딜알라닌, 사이클로헥실알라닌, 사이클로헥실글리신, 임-메틸히스티딘, O-메틸타이로신, O-벤질타이로신, O-3급-부틸-타이로신, 페닐글리신 1-나프틸알라닌, 2-나프틸알라닌, 4-니트로페닐알라닌, 노르류신, 발린, 알라닌, 시스테인, S-메틸시스테인, N-메틸히스티딘, 벤조디올-5-일-알라닌, 1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-3-카복실산 호모페닐알라닌, 2-아미노-4-(2-티에닐)부티르산, (Z)-데하이드로페닐알라닌, (E)-데하이드로페닐알라닌 및 디옥솔란-1,3-일-3-알라닌으로 구성된 그룹에서 선택되는 2가 라디칼이며, R1은 수소 또는 메틸이고, R2는 이소프로필, 페닐 또는 사이클로헥실이며, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 다른 하나와 독립적으로 수소, 아세톡시메틸, 아세톡시에틸, 피발로일옥시메틸, 피발로일옥시에틸, 2,2-디메틸부티릴옥시메틸, 에톡시카보닐옥시메틸, 에톡시카보닐옥시에틸, 3급-부톡시카보닐옥시메틸 또는 3급-부톡시카보닐옥시에틸이고, R3및 R4가 산소원자와 함께는 디옥솔란, 디옥산디온, 디메틸디옥솔란, 페닐디옥솔란 또는 사이클로헥실리덴디옥솔란 환을 형성하며; D는 2-, 3- 또는 4- 피리딘 라디칼, 2-, 4- 또는 5-이미다졸라디칼 또는 2-옥사졸린 라디칼 (여기에서 언급된 헤테로사이클은 각각 (C1-C4)-알킬, 메톡시, 염소, 불소, 브롬 및 CF3로 구성된 그룹에서 선택되는 라디칼 1 또는 2개로 치환될 수 있다)이고, m은 0,1 또는 2이며, n은 0, 1, 2 또는 3인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이외 생리적으로 허용되는 염.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, A가 일반식(Ⅱ)의 라디칼을 나타내고, R5는 페닐, 2-티에닐, 2-피리딜, 1-나프틸, 또는 벤질, 2-티에닐메틸, 2-피리딜메틸 또는 1-나프틸메틸(이들은, 하이드록시, 디하이드록시, 메톡시, 디메톡시, F 또는Cl에 의해 임의로 치환된다)을 나타내며, E는 CH2그룹, -NH-그룹 또는 -N-(CH3)-그룹을 나타내고, G는 S, SO2, O, CO 및 CS로 구성된 그룹에서 선택되는 라디칼이며, R6는 메틸, 에틸, 이소프로필, 3급-부틸, 이소부틸, 2-하이드록시에틸, 2-메톡시에틸, 카복시메틸, 1-카복시에틸, 메톡시카보닐메틸, 2-메톡시카보닐에틸, 에톡시카보닐메틸, 2-에톡시카보닐에틸 카바모일메틸, 2-카바모일에틸, 2-아미노에틸, 2-디메틸아미노에틸, 2-모르폴리노에틸, 아미노프로필, 아미노이소부틸, 메틸아미노이소부틸, 디메틸아미노이소부틸, 2-피페리디노에틸, 사이클로프로필, 사이클로부틸, 사이클로펜틸 또는 사이클로헥실, 페닐, 1-또는 2-나프틸, o-, m- 또는 p-메틸페닐, o-, m- 또는 p-하이드록시페닐 o-, m- 또는 p-아미노페닐, 벤질, 2-페닐에틸 또는 α- 또는 β-나프틸메틸, 비치환되거나 치환된 헤테로아릴(예 ; 2- 또는 3-피롤릴, 2-푸릴, 2-티에닐, 2- 또는 4-이미다졸릴, 1-메틸 -2, -4- 또는 -5-이미다졸릴, 1,3-티아졸-2-일, 2-, 3- 또는 4-피리딜, 1-옥시도 -2-, -3- 또는 -4-피리디노, 2-피라지닐, 2-, 4- 또는 5-피리미디닐, 2-, 3- 또는 4-퀴놀릴, 1-, 3- 또는 4-이소퀴놀릴 또는 2-벤즈옥사졸릴, 메톡시, 에톡시 또는 n-부톡시이거나, 질소원자 및 경우에 따라 산소원자를 함유하는 5- 또는 6-원환(예; 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐 또는 4-모르폴리닐)의 일부로서 아미노이고, R7및 R8은 동일하거나 상이하며, 다른 하나와 독립적으로 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소부틸, 2급-부틸, 3급-부틸, 하이드록시에틸, 메톡시에틸, 아미노에틸, 아미노프로필, 벤질메틸 또는 피리딜메틸을 나타내며, R7및 R8가 질소원자와 함께는 피롤리딘, 피페리딘, 모폴린 또는 피페라진 환을 나타내고, B는 페닐알라닌, 히스티딘, 타이로신, 트립토판, 메티오닌, 류신, 이소류신, 아스파라긴, 아스파르트산, β-2-티에닐알라닌, β-3-티에닐알라닌, β-2-푸릴알라닌, 리신, 오르니틴, 2,4-디아미노부티르산, 아르기닌, 노르발린, 4-클로로페닐알라닌, 메티오닌설폰, 메티오닌 설폭사이드, 2-피리딜알라닌, 3-피리딜알라닌, 사이클로헥실알라닌, 사이클로헥실글리신, 임-메틸히스티딘, O-메틸타이로신, O-벤질타이로신, O-3급-부틸-타이로신, 페닐글리신 1-나프틸알라닌, 2-나프틸알라닌, 4-니트로페닐알라닌, 노르류신, 발린, 알라닌, 시스테인, S-메틸시스테인, N-메틸히스티딘, 벤조디올-5-일-알라닌, 1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-3-카복실산 호모페닐알라닌, 2-아미노-4-(2-티에닐)부티르산, (Z)-데하이드로페닐알라닌, (E)-데하이드로페닐알라닌 및 디옥솔란-1,3-일-3-알라닌으로 구성된 그룹에서 선택되는 2가 라디칼이며, R1은 수소이고, R2는 이소프로필 또는 사이클로헥실이며, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 다른 하나와 독립적으로 수소, 아세톡시메틸, 아세톡시에틸, 피발로일옥시메틸, 피발로일옥시에틸, 2,2-디메틸부티릴옥시메틸, 에톡시카보닐옥시메틸, 에톡시카보닐옥시에틸, 3급-부톡시카보닐옥시메틸 또는 3급-부톡시카보닐옥시에틸이고, R3및 R4가 산소원자와 함께는 디옥솔란, 디옥산디온, 디메틸디옥솔란, 페닐디옥솔란 또는 사이클로헥실리덴디옥솔란 환을 형성하며, D는 2-, 3- 또는 4- 피리딘 라디칼, 2-, 4- 또는 5-이미다졸라디칼 또는 2-옥사졸린 라디칼 (여기에서 언급된 헤테로사이클은 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소부틸, 2급-부틸, 메톡시 및 염소로 구성된 그룹에서 선택되는 라디칼 1 또는 2개로 치환될 수 있다)이고, m은 1이고, n은 0, 1, 2 또는 3인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 생리적으로 허용되는 염.
  4. 말단 카복실 그룹을 지니는 단편 또는 이의 반응성 유도체를 유리 아미노 그룹을 지니는 적합한 단편과 커플링시키고, 다른 작용그룹을 보호하기 위해 임시로 도입된 보호그룹(들)을 임의로 제거한 후, 생성된 화합물을 이의 생리적으로 허용되는 염으로 임의로 전환시키는 단계를 함유하는, 제1항 내지 3항의 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
  5. 제1항 내지 3항중 어느 한 항의 화합물의 약제로서의 용도.
  6. 고혈압치료를 위한 제1항 내지 3항중 어느 한 항의 화합물의 약제로서의 용도.
  7. 제1항 내지 3항중 어느 한 항의 화합물을 함유하는 약학적 제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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