KR890012974A - 치환 6-페닐디하이드로-3(2h)-피리다지논류, 그 제조방법 및 이들 화합물을 함유하는 약학적 제제 - Google Patents
치환 6-페닐디하이드로-3(2h)-피리다지논류, 그 제조방법 및 이들 화합물을 함유하는 약학적 제제 Download PDFInfo
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Abstract
Description
Claims (13)
- 일반구조식(Ⅰ)의 6-페닐디하이드로-3(2H)-피리다지는류 및 그 생리적으로 사용가능한 염류식중, R1은 니트로기, 아미노기, 하이드록실기, 시아노기 또는 할로겐 원자이며, R2는 수소원자, 메틸기 또는 하이드록시메틸기이며, A는 다음구조식의 그룹을 나타낸다.여기에서 R3는 수소원자, 아미노 또는 하이드록실기로 치환디거나 비치환된 C1-C6알킬기, 치환 또는 비치환의 아릴 또는 헤테로 아릴기, 시아노기, 아실기, 치환 도는 비치환의 아로일기, 카복실기 또는 C1-C6알콕시카보닐기이며, m은 1-3의 정수이고, n은 2-4의 정수이다.
- 제1항에서 R1이 니트로기, 아미노기, 하이드록실기, 시아노기 또는 할로겐원자이고, R2가 수소원자, 메틸기, 또는 하드록시메틸기이고 A가 다음구조식의 그룹여기에서 R3는 수소원자, C1-6알킬(이 알킬기는 아미노 또는 하이드록실기 ; 임의로 치환될 수도 있는 아릴 또는 헤테토아릴 ; 시아노 ; 아실 ; 임의로 치환될 수도 있는 아로일 ; 또는 C1-6알콕시카보닐기로 치환될 수도 있다)이고 m은 1-3의 정수이다.인6-페닐디하이드로-3(2H)-피리다지는류.
- 제1항에서, R1이 니트로, 아미노, 히이드록실, 시아노기 또는 할로겐 원자이고, R2가 수소원자 또는 메틸기이고 A가 R3-NH-(CH2)n-NH- 기(여기에서 R3는 수소원자, 임의로 치환될 수도 있는 아릴 또는 헤테로아릴기, 아실기, 임의로 치환될 수도 있는 아로일기 또는 C1-6알콕시카보닐기이다)이고 n이 2-4의 정수인 6-페닐디하이드로-3(2H)-피리다지는류.
- 제1항에서 R1이 니트로, 아미노, 시아노, 하이드록실기 또는 할로겐원자이고 R2가 수소원자 도는 에틸기이고, A가기(여기에서 R3는 아미노 또는 하이드록실기, 임의로 치환될 수도 있는 아릴 또는 헤테로아릴기, 아실기, 임의로 치환될 수도 있는 아로일기, 카복실기 또는 C1-6알콕시카보닐기인 6-패닐디하이드로-3(2H)-피리다지는류.
- 제1항에서 R1이 니트로, 아미노, 하이드록실, 시아노기 또는 할로겐 원자이고 R2가 수소원자, 메틸기 또는 하이드록시메틸기이고 A가 다음구조식의 그룹인 6-페닐디하이드로-3(2H)-피리다지논류.
- 제1항에서 6-[3-니트로-4-(리페라지닐)-페닐-4,5-디하이드로-5-메틸-3(2H)-피리다지논 및 그 생리적으로 사용가능한 염류.
- 제1항에서 6-[4-(4-에톡시카보닐피페라진-1-일)-3-니트로페닐]-4,5-디하이드로-5-메틸-3(2H)-피리다지논 및 그 생리적으로 사용가능한 염류.
- 제1항에서 6-[3-아미노-4-(4-에톡시카보닐페페라진-1-일)-페닐]4,5-디하이드로-5-메틸-3(2H)-피리다지논 및 그 생리적으로 사용가능한 염류.
- 제1항에서 6-[4-(4-아세틸피페라진-1-일)-3-니트로페닐]-4,5-디하이드로-5-메틸-3-(2H)-피리다지논 및 그 생리적으로 사용가능한 염류.
- 제1항에서 6-[4-(4-아세틸피페라진-1-일)-3-니트로페닐]4,5-디하이드로-5-메틸-3-(2H)-피리다지논 및 그 생리적으로 사용가능한 염류.
- 일반구조식(Ⅱ)의 화합물 도는 그 염상기식에서 A,R1및 R2는 청구번위 1에서와 같으며, X는 OH, 또는 OR4기(여기에서 R4는 임의로 치환될 수도 있는 C1-6알킬기 또는 임의로 치환될 수도 있는 아릴기이다)를 하이드라진 또는 그 화학적 균등물을 반응시켜서 일반구조식(Ⅰ)의 화합물을 얻고 이를 임의로 공지방법으로 그 생리적으로 사용가능한 염으로 전환시킨을 특징으로 하는 일반구조식(Ⅰ)의 6-페닐디하이드로-3(2H)-피리다지논류 및 그 염류식중 R1은 니트로기, 아미노기, 하이드록실기, 시이노기 도는 할로겐 원자이며, R2는 수소원자, 메틸기 또는 하이드록시메틸기이며, A는 다음구조식의 그룹을 나타낸다.여기에서 R3는 수소원자, 아미노 또는하이드록실기로 치환되거나 비치환된 C1-C6알킬기, 치환 또는 비치환의 아릴 도는 헤테로아릴기, 시아노기, 아실기, 치환 또는 비치환의 아로일기, 카복실기 도는 C1-C6알콕시카보닐기이며, m은 1-3의 정수이고, n은 2-4의 정수이다.의 제종방법.
- 다음의 방법 즉, a) A와 R2가 청구번위 1에 정의된 바와같고, R1이 니트로기인 일반구조식(Ⅰ)화합물의 제조에는, 일반구조식(Ⅲ)의 화합물 또는 그 염상기식에서 R2는 청구번위 1에서와 같고 Y는 할로겐 원자이다.을 일반구조식(Ⅳ)의 화합물식중 A는 청구번위 1에서와 같다. 과 반응시키거나 ; 또는 b) A와 R2가 청구번위 1에서와 같고 R1이 아미노기인 일반구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조함에는, 일반구조식(Ⅰa)의 화합물 또는 그 염식중 R2와 A는 전술한 바와같다.을 환원제로 환원시키거나 ; 또는 c) A와 R2가 청구번위 1에서와 같고 R1이 하이드록실기, 시아노기 또는 할로겐 원자인 일반구조식(Ⅰ)의 화합물의 제조에는 일반구조식(Ⅰb)의 화합물식중 A와 R2는 청구번위 1에서와 같다.을 디아조화할여 일반구조식(Ⅴ)의 화합물식중 A와 R2는 전술한 바와같고, Z는 할로겐원자, 하이드록실기, 시아노기 또는 테트라풀루오로보레이르기이다. 을 얻고, 이를 임의로 동분말 또는 제1동할라이드 또는 제1동시아나이드의 존재하에, R2와 A가 청구범위 1에서와 같고 R1이 하이4드록실기, 시아노기 또는 할로겐 원자인 일반구조식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키거나 ; 또는 d) R1과 R2가 청구범위 1에서와 같고, A가 다음구조식의 기또는 다음 구조식의 기 R3y-NH-(CH2)n-NH(식중 R3'는 시아노기, 아실기, 임의로 치환된 아토일기 또는 C1-6알콕시카보닐기이고 m및 n은 청구범위 1에서와 같다.)인 일반구조식(Ⅰ)화합물의 제조에는 일반구조식 (Ⅰe)또는 (Ⅰd)식중 R1, R2, m및 n은 청구범위 1에서와 같다. 화합물 또는 그 염을 일반구조식(Ⅵ)의 아실화제식중 R3'는 저눌한 바와같고 L은 할로겐원자, ORA', 하이드록실기, 아졸기 도는 5-원 환에 적어도 두 질소원자를 가지며 질소원자를 통하여 결합된 벤즈아졸기이다.를 반응시키거나 ; 또는 e) R1과 R2가 청구범위 1에서와 같고 A가 다음구조식의또는 일반구조식R3"-NH-(CH2)n-NH-(여기에서 m과 n은 청구범위 1에서와 같고 R3"는 수소원자이다. 인화합물을 제조함에는 R1및 R2가 청구범위 1에서와 같고 A가 다음구조식의 기또는 R350NH-(CH2)n-NH-(여기에서 R3'는 시아노기, 아실기, 임의로 치환될 수도 있는 아토일기 또는 C1-6알콕시 카보닐기이다)의 화합물을 산 또는 염기 가수분해시키고 임의로 탈카복실화시키고 ; 상기공정 a)-e)에서 얻어진 일반구조식의 화합물을 임의로 그 생리적으로 사용가능한 염으로 공지방법으로 전환시켜서 청구범위 Ⅰ의 일반구조식(Ⅰ)화합물을 제조하는 방법.
- 일반구조식(Ⅰ)의 화합물과 적어도 하나의 불활성의 약학적으로 사용가능한 담체 또는 희석제를 함유하는 약학적 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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