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KR860007201A - 항생 작용을 갖는 악타가르딘의 염기성 모노카르복시아미드 유도체의 제조방법 - Google Patents

항생 작용을 갖는 악타가르딘의 염기성 모노카르복시아미드 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR860007201A
KR860007201A KR1019860002100A KR860002100A KR860007201A KR 860007201 A KR860007201 A KR 860007201A KR 1019860002100 A KR1019860002100 A KR 1019860002100A KR 860002100 A KR860002100 A KR 860002100A KR 860007201 A KR860007201 A KR 860007201A
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KR
South Korea
Prior art keywords
hydrogen
group
alkyl
acttagardine
alkyl group
Prior art date
Application number
KR1019860002100A
Other languages
English (en)
Inventor
말라바르바 아드리아노
카발레리 브루노
Original Assignee
레나토 스가르비
그루포 레페티트 에스. 피. 에이
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Publication date
Application filed by 레나토 스가르비, 그루포 레페티트 에스. 피. 에이 filed Critical 레나토 스가르비
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    • C12P1/00Preparation of compounds or compositions, not provided for in groups C12P3/00 - C12P39/00, by using microorganisms or enzymes
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Abstract

내용 없음

Description

항생 작용을 갖는 악타가르딘의 염기성 모노카르복시아미드 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기 일반식(I)으로 표시되는 앙타가르딘의 염기성 모노아미드 유도체 및 그의 산 염기 부가 염의 제조방법에 있어서,
    상기 식중,
    기는 악타가르딘 핵이고, R는기로서, 여기에서 R1및 R2는 독립적으로 수소 또는 일반식(식중, n는 2 내지 8의 정수이고, R3및 R4는 독립적으로 수소 또는 (C1-C4)알킬기이거나, 또는 R3와 R4가 함께 -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)2-0---(CH2)2-, -(CH2)2-S-(CH2)2- 또는 -(CH2)5-기를 나타냄)의 기이거나, 또는 R1과 R2가 이에 결합된 질소원자와 함께 피페라진 부분[이 피페라진 부분은 4위치에서 (C1-C4)알킬, (C5-C7)시클로알킬, 벤질 및 치환벤질기(여기에서, 페닐 부분은 클로로, 브로모, 니트로, (C1-C4)알킬 및 (C1-C4)알콕시기 중에서 선택되는 1 또는 2개의 치환체를 함유함) 중에서 선택되는 치환체로 치환될 수 있음]을 나타내나, 단 R1과 R2는 동시에 수소일 수 없고, R6는 수소, (C1-C4)알킬 또는 (C1-C4)알콕시 (C2-C4)알킬기이고, R6는 수소 또는 (C1-C4)알킬기임}, 악타가르딘을 0℃ 내지 실온 사이의 온도에서, 악타가르딘 보다 약간 과량의 적합한 축합제 존재하에 유기 용매 중에서 일반식 RH(여기에서, R는 상기 정의한 바와 같음)의 아민 몰 과량과 반응시키되, a) R5가 (C1-C4)알킬 또는 (C1-C4)알콕시 (C2-C4)알킬기인 화합물이 요구되는 경우에는, R5가 수소인 대응하는 화합물을 산매질중에서 일반식 R5OH(여기에서, R5는 (C1-C4)알킬 또는 (C1-C4)알콕시 (C2-C4)알킬기임)의 알코올과 반응시켜서 에스테르화시키고, b) R6가 (C1-C4)알킬기인 화합물이 요구되는 경우에는, R6가 수소인 대응하는 화합물을 적합한 카르보닐 화합물과 반응시켜서 중간생성물을 생성시키고, 이어서 이것을 적합한 환원제를 사용해서 환원시켜서 환원성 알킬화 시킴을 특징으로 하는 방법.
  2. 제1항에 있어서, R가 다음과 같은 기로 되는 군 중에서 선택되는 기인 방법.
  3. 제1항에 있어서, R가 다음과 같은 기로 되는 군 중에서 선택되는 기인 방법.
  4. 제1항에 있어서, R가 NHCH2CH2CH2N(CH3)2기인 화합물 또는 이에 대응하는 약물학적으로 허용되는 산부가염의 제조 방법.
  5. 제1항에 있어서, R5및 R6가 수소인 방법.
  6. 제1항에 있어서, R5가 수소이고, R6가 (C1-C4)알킬기인 방법.
  7. 제1항에 있어서, b) 에서의 환원반응을 수소화 보론 나트륨 또는 수소화 보론 칼륨 존재하에 행하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, 아민 RH를 악타가르딘 보다 2 내지 6배 몰 과량으로 존재시키는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 아민 RH를 악타가르딘 보다 3 내지 5배 몰 과량으로 존재시키는 방법.
  10. 제1항에 있어서, 아민 RH를 악타가르딘 보다 4배 몰 과량으로 존재시키는 방법.
  11. 제1항에 있어서, 불활성 유기 용매가 디메틸포름아미드인 방법.
  12. 제1항에 있어서, 온도가 0°내지 30℃ 사이인 방법.
  13. 제1항에 있어서, 온도가 0°내지 5℃ 사이인 방법.
  14. 제1항에 있어서, 적합한 축합제가 디페닐포스표릴아지드인 방법.
  15. 제1항에 있어서, 디페닐포스포릴아지드를 악타가르딘 몰 당 1.1 내지 3몰로 존재시키는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860002100A 1985-03-22 1986-03-21 항생 작용을 갖는 악타가르딘의 염기성 모노카르복시아미드 유도체의 제조방법 KR860007201A (ko)

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