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KR860008177A - 이미다조퀴놀린 항혈전성 강심제 - Google Patents

이미다조퀴놀린 항혈전성 강심제 Download PDF

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KR860008177A
KR860008177A KR1019860003204A KR860003204A KR860008177A KR 860008177 A KR860008177 A KR 860008177A KR 1019860003204 A KR1019860003204 A KR 1019860003204A KR 860003204 A KR860003204 A KR 860003204A KR 860008177 A KR860008177 A KR 860008177A
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dihydro
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에이. 민웰 니콜라스
제이.라이트 죤
라이트 죤제이.
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브리스톨-마이어스 스퀴브 캄파니
이삭 쟈코브스키
브리스톨-마이어즈캄파니
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Abstract

내용 없음

Description

이미다조퀴놀린 항혈전성 강심제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (35)

  1. 다음 구조식의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 기의 염.
    여기서, R1는 할로겐, 저급알킬 저급알콜시, 트리플루오로메틸이고; R2는 수고, 할로겐, 저급알킬 저급알콕시이며; R5는 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시이고; R4는 수고, 저급알킬 또는 제약학적으로 바람직한 그의 염이다.
  2. 다음 구조식의 청구범위 1의 화합물.
    여기서, R1는 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 트리플루오로메틸이고; R2는 수소, 할로겐, 저급알킬, 거급알콕시이며; R3는 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시 또는 제약학적으로 바람직한 그의 염이다.
  3. 8-클로로-1,3-디하이드로-2H-이미다조 [4,5-b]퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  4. 7-플루오로-1,3-디하이드로-2H-이미다조 [4,5-b]퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  5. 8-메틸-1,3-디하이드로-2H-이미다조 [4,5-b]퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  6. 7-메틸-1,3-디하이드로-2H-이미다조 [4,5-b]퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  7. 7-클로로-1,3-디하이드로-2H-이미다조 [4,5-b]퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  8. 1,3-디하이드로-6,7-디메틸-2H-이미다조 [4,5-b]퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  9. 1,3-디하이드로-7,8-디메틸-2H-이미다조 [4,5-b]퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  10. 1,3-디하이드로-7-클로로-6-메틸-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  11. 1,3-디하이드로-8-메톡시-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  12. 1,3-디하이드로-8-클로로-7-메틸-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  13. 7-클로로-1,3-디하이드로-7,8-디메틸-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  14. 7-메톡시-1,3-디하이드로-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
  15. 1,3-디하이드로-6,7-디메톡시-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물.
  16. 7-브로모-1,3-디하이드로-6,8-디메틸-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물.
  17. 7-브로모-1,3-디하이드로-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물.
  18. 1,3-디하이드로-7-(1-메틸에톡시)-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물.
  19. 1,3-디하이드로-6,7,8-트리메톡시-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물.
  20. 1,3-디하이드로-6-(트리플루오로메틸)-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물.
  21. 1,3-디하이드로-1,8-디메틸-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물.
  22. 1,3-디하이드로-1,7-디메틸-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 2의 화합물.
  23. 1,3-하디이드로-7-메톡시-1-메틸-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물.
  24. 1,3-디하이드로-1,7,8-트릴메틸-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물.
  25. 1,3-디하이드로-7-에톡시-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 1의 화합물.
  26. 다음 구조식의 화합물.
    여기서, R1는 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 트리플루오로메틸이고; R2는 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시이며; R3는 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시이고; R4는 수소, 저급알킬이다.
  27. 8-메틸-1,3,9,9a-테트라하이드로-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 26의 화합물.
  28. 7,8-디메틸-1,3,9,9a-테트라하이드로-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 26의 화합물.
  29. 1,3,9,9a-테트라하이드로-1,8-디메틸-2H-이미다조 [4,5-b] 퀴놀린-2-온인 청구범위 26의 화합물.
  30. 다음 구조식의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의염.
    여기서, R1는 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 트리플루오로메틸이며; R2는 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시이고; R3는 수소, 할로겐, 저급알킬 저급알콕시이고; R4는 수소, 저급알킬이다.
  31. 포유동물에서 포스포에스테라제 및 혈소판응집을 억제하기 위하여 치료학적으로 효과적인 양의 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의 엄을 투여하는 방법.
  32. 심장 변력활동을 증진시키기 위하여 필요시 치료학적으로 효과적인 양의 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의 염을 투여하는 방법.
  33. 치료학적으로 효과적인 양의 청구범위 1의 화합물 또는 제약학적으로 바람직한 그의 산부가염을 함유하는 제약학적 조성 및 그 수용기.
  34. 다음 구조식 XI의 화합물을 제조하는 방법.
    여기서, R1는 할로겐, 저급알킬 저급알콕시, 트리플루오로메틸; R2는 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시; R3는 수고, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시; 및 R4는 수소, 저급알킬 또는 제약학적으로 바람직한 그의 염으로서 다음 반응을 포함한다; (a) a와 b가 수소 또는 코베일런트 결합을 이루고, R1,R2,R3및 R4는 위에서 정의된 바와 같은 다음구조식 XIII의 치환된 히단토인을 산화하는 반응.
    (b) 환원된 물질을 필요시 산화제로 처리하는 반응.
    (c) R1,R2,R3및 R4가 위에서 정의된 바와 같은 다음 구조식 XIIIB의 화합물의 탈수소반응.
    (d) R1,R2,R3및 R4가 위에서 정의된 바와 같은 다음 구조식 XV 화합물의 알킬화된 티오를 제조하기 위하여 다음 구조식 XIV의 티오화합물을 알킬화하는 반응.
    여기서 R1,R2,R3및 R4가 위에서 정의된 바와 같고 R5X에서 R5는 저급알킬이고, X는 메실레이트, 토실레이트, 포스페이트, 설페이트 및 할로겐같은 유리그룹을 나타낸다.
    (e) 구조식 XV화합물을 구조식 XI화합물로 전환시키는 반응.
    (f) 바람직한 경우에는 구조식 XI화합물을 제약학적으로 바람직한 염으로 전환시키는 반응.
  35. a와 b가 수소이고, R1,R2,R3,R4가 구조식 XIII에서 정의된 바와 같은 다음 구조식 XIIIA의
    화합물을 제조하기 위하여 구조식 XI의 히단토인을 환원시킨 다음 구조식 XIIIA의 화합물을 R1,R2,R3및R4가 정의된 바와 같은 다음 구조식 XIIIB의
    화합물로 환화시키는 반응을 포함하는 청구범위 1의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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