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KR860004045A - 폴리사이클릭화합물의 제조방법 및 그 약학적 제제 - Google Patents

폴리사이클릭화합물의 제조방법 및 그 약학적 제제

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KR860004045A
KR860004045A KR1019850008499A KR850008499A KR860004045A KR 860004045 A KR860004045 A KR 860004045A KR 1019850008499 A KR1019850008499 A KR 1019850008499A KR 850008499 A KR850008499 A KR 850008499A KR 860004045 A KR860004045 A KR 860004045A
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Abstract

내용 없음

Description

폴리사이클릭화합물의 제조방법 및 그 약학적 제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (30)

  1. ArCH=NR'화합물 혹은 후에 탈보호될 수 있는 보호된 이것의 유도체를 환원하거나 히드록시기가 임의적으로 보호된 후 히드록시기를 탈보호할 수 있는 ArCONHR'화합물을 환원하거나, ArCH2L화합물(L은 이탈기)과 NH2R'화합물을 반응시키거나, 유사 구조화합물의 제조로서 공지된 방법에 따라 반응시키는 단계로 구성되는 하기 식(I)의 화합물 또는 총 29이하의 탄소수를 함유하는 이것
  2. 의 모노메틸 또는 모노에틸에테르 이것의 에스테르 또는 이것의 염을 제조하는 방법.
  3. ArCH2NHR' (I)
  4. 상기식에서, Ar은 15-17환 원자를 갖는 6,6,6,5 테트라사이클릭 방향족환 시스템으로서의 5원 환은 1 또는 2개의 치환체에 의해 치환된 하나의 헤테로원자를 함유하며, 상기 치환체는 결합시 총 4개 이하의 탄소원자를 함유하며 할로겐, 시아노, 히드록시 또는 C1-2알콕시가 치환된 C1-4알킬 또는 C1-4알콕시, 할로겐치환 C1-2알킬 또는 C1-2알콕시, S(O)nR2(n은 0,1 또는 2의 수이며, R2는 히드록시 또는 C1-2알콕시가 치환된 C1-2알킬기임)로부터 선택되며, 혹은 Ar은 5이하의 탄소수를 함유한 NR3R4에 의해 치환되며, R3및 R4는 각각 동일하거나 상이하며 각각 C1-3알킬기이며, 혹은 NR3R4는 1또는 2개의 부가 헤테로원자를 함유한 5원 또는 6원 헤테로 사이클릭환을 형성하며, R1은 8개이하의 탄소수를 포함하는 것으로 하기식으로 나타낼 수 있으며,
  6. (이 때 m은 0 또는 1), R5와 R6는 동일하거나 상이한 C1-5알킬이며, R7과 R8은 동일하거나 당이하며 각각 수소 또는 C1-3알킬이며, -C-C는 5원 또는 6원의 포화 카르보사이클릭환이며, R9는 수소, 메틸 또는 히드록시메틸이며, R10, R11과 R12는 동일하거나 상이하며 각각 수소 또는 메틸이며, R13은 수소, 메틸, 히드록시 또는 히드록시메틸이다.
  7. 제1항에 있어서, 방향족 환시스템이 하기의 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제1항에 있어서, Ar이 하기 환 시스템으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  13. 제1항에 있어서, Ar이 하기 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  15. 제4항에 있어서, CH2NHR1측쇄가 하기 지정된 위치중의 어느 하나에 위치하는 것을 특징으로 하는 방법.
  17. 제1항에 있어서, Ar이 하기 그룹으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  19. 제1항에 있어서, Ar이
  21. 인것을 특징으로하는 방법.
  22. 제1항에 있어서, Ar이 7H-벤조[C]카르바졸-10일 또는 벤조[b] 나프토[2,1-d]푸란-5-일인것을 특징으로 하는 방법.
  23. 제1항에 있어서, R'이 하기 기 인것을 특징으로 하는 방법.
  25. 상기에서, R16은 수소 또는 메틸기이며, R17은 수소, 또는 메틸 에틸기임.
  26. 제1항에 있어서, 2-[(9-벤조[b] 나프토[2,1-b]티오펜-5-일 메틸)아미노]-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-[(벤조[b] 나프톨[2,3-d]푸란-6-일메틸)아미노]-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-[(벤조[b] 나프토[1,2-d]푸란-5-일메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-[(벤조[b] 나프토[2,1-d](푸란-5-일메틸)아미노]-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-메틸-2[((7-메틸-7H-벤조[c]카르바졸-10-일)메틸)아미노]-1.3-프로판디올, 2-[(벤조[b] 나프토[2,3-d]티오펜-6-일메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-(5-에틸-(벤조[b] 냐프토[2,3-d]푸란-7-일메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-((벤조[b] 냐프토[2,3-d]티오펜-8-일메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-((5-에틸)벤조[b] 카르바졸-6-일메틸)아미노)-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-(벤조[b] 나프토[2,3-d] 티오펜-7-일메틸)아미노)-2-메티-1,3-프로판디올, 2-((페난트로[9,10-c] 티오펜-1-일메틸)아미노] 1,3-프로판메올, 2-[(벤조[b]냐프토[1,2-d] 티오펜-5-일메틸)아미노]-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-메틸-2-[(페난트로[4,3-b]푸란-2-일메틸)아미노]-1,3-프로판디올, 2-[(페난트로[1,2-b] 티오펜-2-일메틸)아미노]-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-메틸-2-[(페난트로[1,2-b]푸란-2-일메틸)아미노]-1,3-프로판디올, 2-메틸-2-[(페난트로[4,3-b]티오펜-7-일메틸)아미노]-1,3-프로판디올, 2-[(페난트로[1,2-b]티오펜-4-일메틸)아미노]-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-[(페난트로[1,2-b]푸란-4-일메틸)아미노]-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-[벤조(b) 나프토[2,3-d]푸란-7일메틸)아미노]-2-메틸-1,3-프로판디올 및 이러한 것들의 모노메틸 또는 모노에틸 에테르, 에스테르 및 산부가염을 제조하는 방법.
  27. 하기식(I)의 화합물 또는 이것의 에테르, 에스테르 또는 산부가염 및 약학적 허용 담체로 구성되는 것을 특징으로 하는 약학적 제제.
  28. ArCH2NHR' (I)
  29. 상기식에서, 각기에 대한 정의는 상기 제1항에서와 같다.
  30. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019850008499A 1984-11-15 1985-11-14 살균성 폴리시클릭 화합물의 제조방법 KR900008814B1 (ko)

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